EP4312968A2 - Zusammensetzung zur topischen anwendung an einem subjekt - Google Patents
Zusammensetzung zur topischen anwendung an einem subjektInfo
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- EP4312968A2 EP4312968A2 EP22720591.1A EP22720591A EP4312968A2 EP 4312968 A2 EP4312968 A2 EP 4312968A2 EP 22720591 A EP22720591 A EP 22720591A EP 4312968 A2 EP4312968 A2 EP 4312968A2
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- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8147—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
Definitions
- composition for topical application to a subject A composition for topical application to a subject
- the invention relates to compositions for topical application to a subject.
- the invention relates to compositions for topical application to the oropharynx, such as as a gargle, or as a mouthwash.
- the treatment of diseases of the skin or mucous membranes is often dependent on the triggering event, e.g. B. antibiotics or antivirals.
- treatment is generally carried out using topical and, if necessary, additional systemic therapy.
- antibiotics are administered systemically in severe cases
- antiseptics and anti-inflammatory substances e.g. antiphlogistics, anti-inflammatory agents, local antibiotics, etc.
- the therapy can be carried out, for example, by administering throat rinses, gargling solutions, sprays or lozenges.
- Disadvantages of commercially available products with antiseptics are, depending on the substance, sensitizing and allergenic potential, irritation such as burning on the skin or mucous membranes and, in the case of solutions for use in the oral cavity, a bitter or unpleasant taste (e.g. when using products containing povidone-iodine ) or discoloration of the tooth enamel (e.g. when using products containing chlorhexidine digluconate).
- a well-established in medical practice means with antiseptic and antiviral effects are aqueous solutions with hydrogen peroxide as an active agent.
- Disadvantages of products containing hydrogen peroxide that have been available to date include limited effectiveness due to the short residence time on the skin or mucous membrane and limited stability of the aqueous solutions and preparations due to premature decomposition.
- the object of the present invention is, for example, to provide such improved compositions for topical application which are highly effective, well tolerated and/or easy to handle.
- composition for topical application to a subject comprising:
- At least one polymer wherein the at least one polymer is selected from sodium hyaluronate, polyacrylic acid (carbomer), xanthan or a mixture thereof, and
- a topical application means a local application of the composition at its site of action.
- the site of action can be the skin or the mucous membrane.
- the site of action can be the mouth and throat, in particular the mucous membranes of the mouth and throat.
- the topical application can be done by a spray, a brush, a swab, or by supplying it using a suitable vessel, such as a bottle, a drinking vessel (e.g. a mug or a glass), etc.
- the subject is preferably a mammal, in particular a human subject.
- the composition according to the invention comprises, inter alia, hydrogen peroxide (H2O2).
- the hydrogen peroxide is preferably prepared by diluting a 30 to 35 percent aqueous hydrogen peroxide solution with water.
- composition according to the invention comprises at least one polyol.
- a polyol is an organic compound with at least two hydroxy groups (-OH groups).
- Polyols can be both cyclic and linear.
- composition according to the invention comprises at least one polymer, wherein the at least one polymer is selected from sodium hyaluronate, polyacrylic acid (carbomer), xanthan or a mixture thereof.
- composition of the invention also includes water.
- composition of the invention is an aqueous composition.
- a composition according to the invention comprises 0.1% by weight to 5.0% by weight of the at least one polymer based on the total weight of the composition. In a further embodiment, a composition according to the invention comprises 0.2% by weight to 1.0% by weight of the at least one polymer, based on the total weight of the composition. In yet another embodiment, a composition according to the invention comprises from 0.4% to 0.8%, for example 0.7%, by weight of the at least one polymer, based on the total weight of the composition.
- the polymer of a composition according to the invention is selected from sodium hyaluronate, polyacrylic acid (carbomer), xanthan or a mixture thereof.
- Sodium hyaluronate is the sodium salt of hyaluronic acid, a glycosaminoglycan.
- Polyacrylic acid also known as carbomer, is a high-molecular polymer of acrylic acid and is usually produced synthetically.
- Carbomer homopolymer according to the US Pharmacopoeia USPNF34 is preferably used. This is a polymer of acrylic acid with a high molecular weight, which is cross-linked with allyl ethers of polyalcohols and, based on the dried substance, contains between 56 and 68% carboxyl groups (-COOH). With the carbomer homopolymer, a distinction is made between variants A, B and C, which each have different viscosities. The somewhat lower-viscosity types A and B are preferred, and the carbomer types Carbopol 971 P and Carbopol 71 G (type A according to USPNF34) are particularly preferred.
- Xanthan is also interchangeably referred to herein as xanthan gum.
- Xanthan gum is a naturally occurring polysaccharide. It is usually obtained from substrates containing sugar with the help of bacteria of the genus Xanthomonas and is used as a food additive (E415) and in pharmacy and cosmetics as a thickening and gelling agent.
- the polymer can function as a gelling agent in the composition of the invention.
- Gelling agents are substances that increase the viscosity of a solution.
- Gel formers including gel formers for use on a subject, are well known to those skilled in the art, as are gels.
- the polymer of one embodiment of the invention may be a mixture of sodium hyaluronate and xanthan gum.
- the weight of the polymer based on the total weight of the composition is the total weight of the sodium hyaluronate and xanthan gum mixture in this embodiment.
- the total weight of the mixture of sodium hyaluronate and xanthan can range from 0.2% by weight to 1.0% by weight, preferably 0.4% by weight to 0.8% by weight, more preferably 0.7% by weight to the total weight of the composition.
- the polymer is xanthan.
- a composition according to the invention comprises hydrogen peroxide.
- the composition comprises from 0.05% to 5% by weight hydrogen peroxide based on the total weight of the composition.
- the composition comprises from 0.01% to 1% by weight hydrogen peroxide based on the total weight of the composition.
- the composition comprises from 0.1% to 0.5% by weight hydrogen peroxide based on the total weight of the composition.
- the weight of hydrogen peroxide is the weight of H2O2 and not the weight of a hydrogen peroxide solution.
- a composition comprises from 0.1% to 20% by weight of the at least one polyol based on the total weight of the composition. In another embodiment, a composition comprises from 0.1% to 10% by weight of the at least one polyol based on the total weight of the composition. In yet another embodiment, a composition comprises from 1% to 6% by weight of the at least one polyol based on the total weight of the composition. In yet another embodiment, a composition comprises from 2% to 4% by weight of the at least one polyol based on the total weight of the composition.
- the at least one polyol can be a sugar alcohol.
- a sugar alcohol is a carbon compound that has a hydroxyl group (-OH group) on each carbon atom.
- the sugar alcohol can be a C4-Ci2 sugar alcohol. In particular, it can be a linear sugar alcohol.
- the at least one polyol is selected from xylitol, mannitol, sorbitol, isomalt or glycerol (propane-1,2,3-triol).
- the at least one polyol can also be a mixture of polyols, e.g. B. a mixture of at least two compounds of xylitol, mannitol, sorbitol, isomalt and glycerol.
- the at least one polyol is xylitol.
- the at least one polyol is mannitol. In one embodiment, the at least one polyol is isomalt.
- the at least one polyol is glycerin.
- composition as polymer xanthan and as polyol xylitol.
- a composition according to the invention comprises xanthan as the polymer and mannitol as the polyol.
- composition as a polymer xanthan and as a polyol isomalt.
- a composition according to the invention can also further comprise at least one pharmaceutically acceptable excipient.
- a pharmaceutically acceptable excipient is, in particular, a pharmacologically and toxicologically harmless substance.
- the pharmaceutically acceptable excipient preferably has properties that have a positive effect on the use of a composition according to the invention.
- the pharmaceutically acceptable excipient may have an impact on the odor, taste, manufacturability, or storage of a composition of the invention.
- Conceivable pharmaceutically acceptable excipients are fillers, solvents, humectants, emulsifiers, buffers, solubilizers, thickeners and binders, gelling agents, antioxidants, preservatives, sweeteners, flavorings, care products, etc..
- a composition according to the invention can also comprise dexpanthenol, at least one buffering substance and/or at least one sweetener.
- Dexpanthenol (+)-(R)-2,4-dihydroxy-/V-(3-hydroxypropyl)-3,3-dimethylbutyramide) is a provitamin and is used, for example, as a care product.
- it has proven particularly useful in the topical treatment of diseases of the skin and mucous membranes in medical skin care and in cosmetics.
- a composition according to the invention may comprise a buffer.
- Buffers particularly buffers for application to a subject, are well known to those skilled in the art. They stabilize the pH of a preparation.
- the preparation according to the invention preferably has a pH of below 7, particularly preferably a pH of 4.0-6.0.
- a buffer which buffers at the preferred pH values mentioned is preferably used herein.
- a specific preferred buffer is the citric acid phosphate buffer.
- a composition according to the invention can have a preservative as a further component.
- Preservatives particularly preservatives for use in a subject, are well known to those skilled in the art.
- preservatives which are used in the field of cosmetics can also be used.
- the composition according to the invention is characterized in that the preservative is selected from the group consisting of benzoic acid and its salts, sorbic acid and its salts, 2-phenoxyethanol, 2-phenylethanol, pentylene glycol, caprylyl glycol, ethylhexylglycerol and mixtures of the aforementioned substances .
- the preservative can also be selected from pentylene glycol, caprylyl glycol and a mixture thereof.
- the composition according to the invention can also contain pentylene glycol and caprylyl glycol as preservatives.
- composition according to the invention particularly preferably contains 94% water, 0.6% xanthan gum, 0.1% sodium hyaluronate, 3% xylitol, 0.6% sodium monohydrogen phosphate dihydrate, 0.4% citric acid, 0.5%
- composition of the invention containing 94.54% water, 0.6% xanthan gum, 0.1% sodium hyaluronate, 3% xylitol, 0.6% disodium phosphate dihydrate, 0.4% citric acid, 0.5%
- composition according to the invention can be used as a cosmetic, as a medical product, or as a drug.
- the invention thus also includes a cosmetic that includes a composition according to the invention.
- a medical product is also conceivable which comprises a composition according to the invention.
- a medicinal product is also conceivable which comprises a composition according to the invention.
- a cosmetic can be an agent used in beauty and body care. In particular, a certain state should be maintained improved or added.
- a cosmetic are skin care products, mucous membrane care products, products for producing the hydro-lipid film of the skin or the mucous membrane, oral and dental care products, such as mouthwash.
- a medical device is a product that is used in particular for therapeutic and diagnostic purposes, with the effect preferably occurring through a physical or physicochemical influence.
- the medical device is intended to be used specifically in the treatment and alleviation of a disease or injury in a subject.
- a drug or medicament is a product that is used in particular for therapeutic and diagnostic purposes, the effect being pharmacological, metabolic or immunological.
- the invention also relates to a composition according to the invention for topical application in the oropharynx, in particular in the oropharynx of a subject, such as a human subject. It can be applied by spraying, brushing or gargling.
- Gargling is used, for example, to clean the pharynx or to treat inflammation or diseases of the throat or pharynx.
- the invention also relates to a composition according to the invention for use as a gargle solution and/or as a mouthwash.
- a composition of the present invention is used as a gargling solution.
- a composition according to the invention can also be used as an aqueous gargle, in particular as an aqueous viscous gargle. This can be a cosmetic as well as a medical use.
- a composition according to the invention is used as a mouthwash.
- a composition according to the invention can also be used as an aqueous mouthwash, in particular as an aqueous, viscous mouthwash. This can be a cosmetic as well as a medical use.
- the invention also relates to a composition according to the invention for use in the treatment of inflammatory diseases in the oropharynx.
- Inflammatory diseases in the oropharynx often manifest themselves as swelling and/or redness in the affected area as well as a sore throat.
- the diseases are often caused by bacterial or viral infections.
- Exemplary diseases of the oropharynx are stomatitis, pharyngitis and sore throat.
- a composition according to the invention, as well as a product comprising a composition according to the invention, such as a cosmetic, a medicinal product or a drug, can be used even when at least one symptom of a disease occurs, in particular a disease of the oropharynx.
- a composition according to the invention, as well as a product that comprises a composition according to the invention, such as a cosmetic, a medicinal product, or a drug, can also be used for prophylaxis, in particular for diseases of the oropharynx.
- composition according to the invention in the case of injuries to the mouth and throat, such as can occur, for example, as a result of surgical interventions.
- composition can be used, for example, in principle once or several times a day.
- the application is not limited in time and can therefore in principle take place over several days, weeks or months.
- a composition according to the invention as well as products that comprise a composition according to the invention, such as cosmetics, medicinal products, or pharmaceuticals, particularly advantageously have an increased viscosity and in particular an increased viscosity that is stable over a certain period of time, such as over two years.
- increased viscosity means a viscosity of at least 40 mPas, preferably at least 65 mPas, more preferably at least 90 mPas, measured on a cone-plate rotational viscometer at a shear rate of 100/s at 20.degree.
- Commercially available gargling solutions generally have a low viscosity (see Table 1) and have a water-like appearance.
- Viscosity was determined by a cone and plate viscometer at a shear rate of 100/s at 20°C.
- the invention thus generally also relates to the use of viscous solutions for gargling.
- An increased viscosity can have advantages in use, among other things. For example, the residence time at the site of action can be longer as a result of increased viscosity compared to low-viscosity compositions. As a result, an exposure time of treating ingredients or healing ingredients can be increased.
- a protective film can also form on the site of action. Without being bound to this theory, the cause is believed to be that less of the gargling solution is spat out due to the viscosity of the solution and the affinity of the polymers to the mucous membrane.
- the term “at least one” can be replaced by “one, two, or three” or “one to three” according to certain embodiments, as well as by “one or two” according to certain embodiments, as well as by “two” according to certain embodiments. , and in particular also be replaced by "a”.
- composition is replaced by “composition for use in a method for the prophylaxis and/or treatment of oropharyngeal disorders.”
- kits that correspond to the embodiments described above, but in which the term “medicinal device” is replaced by “medicinal device for use in a method for the prophylaxis and/or treatment of diseases of the oropharynx”.
- embodiments of the invention are also provided which result from any combinations of the embodiments mentioned herein.
- this also relates to embodiments and combinations of the above embodiments that contain negative features.
- this also relates to embodiments and combinations of embodiments that result from the examples herein.
- the viscosity stated in the following examples was determined using a cone and plate rotational viscometer at a shear rate of 100/s at 20.degree.
- a solution according to the invention is prepared by initially introducing 955 g of water and successively adding 5.5 g of xanthan gum, 1.5 g of sodium hyaluronate, 20 g of xylitol, 6.0 g of sodium monohydrogen phosphate dihydrate, 4.0 g of citric acid and 8.0 g of hydrogen peroxide solution 30 % are dissolved therein with stirring. It is filled into 150 ml PET bottles with a plastic cap for storage.
- a 54-year-old man who complained of a sore throat and whose throat was clearly red was given a bottle of gargling solution according to Example 6 with instructions to gargle several times a day after meals and before going to bed with 10 ml of solution each time for at least 60 seconds. The following day, he reported that he experienced significant symptom relief immediately after the first application. The redness of the throat had gone down. After the second day of treatment, the symptoms had subsided. In addition, he reported that he found the gargling solution to be pleasant-tasting and non-irritating, particularly when compared to commercial solutions he had used in previous episodes of sore throat.
- a solution according to the invention is prepared by initially introducing 943 g of water and successively adding 5.0 g of xanthan gum, 1.0 g of carbomer (Carbopol 71 G), 0.5 g of sodium hyaluronate, 30 g of xylitol, 7.0 g of sodium monohydrogen phosphate dihydrate, 5 .0 g of citric acid monohydrate, 8.3 g of 30% hydrogen peroxide solution and 0.2 g of sucralose are dissolved therein with stirring. It is filled into 150 ml PET bottles with a plastic cap for storage.
- the bottles are stored upright at 25 °C and 40 % relative humidity and regularly checked for viscosity and hydrogen peroxide content:
- a solution according to the invention is prepared by initially introducing 940 kg of water and successively adding 6.0 kg of xanthan gum, 1.0 kg of sodium hyaluronate, 30 kg of xylitol, 6.0 kg of sodium monohydrogen phosphate dihydrate, 4.0 kg of citric acid, 5.0 kg of dexpanthenol, 0.2 kg sucralose and 8.0 kg hydrogen peroxide solution 30% are dissolved therein with stirring. For storage, it is filled into 200 ml PET bottles with a plastic cap.
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Abstract
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine Zusammensetzung zur topischen Anwendung an einem Subjekt umfassend: - Wasserstoffperoxid, - mindestens ein Polyol, - mindestens ein Polymer, wobei das mindestens eine Polymer ausgewählt ist aus Natriumhyaluronat, Polyacrylsäure (Carbomer), Xanthan oder eine Mischung daraus, und - Wasser. Ferner ist Gegenstand der vorliegenden Erfindung eine erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Anwendung im Mund-Rachenraum.
Description
Zusammensetzung zur topischen Anwendung an einem Subjekt
Die Erfindung betrifft Zusammensetzungen zur topischen Anwendungen an einem Subjekt. Insbesondere betrifft die Erfindung Zusammensetzungen zur topischen Anwendung im Mund-Rachenraum, wie beispielsweise als Gurgellösung, oder als Mundwasser.
Stand der Technik
Erkrankungen der Haut bzw. Schleimhaut, insbesondere im Mund-Rachenraum können durch Bakterien, Viren, oder andere Erreger ausgelöst werden.
Die Behandlung von Erkrankungen der Haut bzw. Schleimhaut erfolgt häufig abhängig von dem auslösenden Ereignis durch z. B. Antibiotika oder antivirale Mittel. In Abhängigkeit von der Schwere des Krankheitsbildes erfolgt die Therapie im Allgemeinen durch topische und gegebenenfalls zusätzliche systemische Therapie. Während in schwereren Fällen systemisch Antibiotika verabreicht werden, kommen unterstützend und in leichteren Fällen unter Umständen alleinig oftmals Antiseptika und entzündungshemmende Stoffe (z. B. Antiphlogistika, antiinflammatorisch wirkende Mittel, Lokalantibiotika etc.) zur topischen, symptomatischen Behandlung zum Einsatz. Die Therapie kann so beispielsweise durch Verabreichung von Rachenspülungen, Gurgellösungen, Sprays oder Lutschtabletten erfolgen.
Nachteile von handelsüblichen Produkten mit Antiseptika sind je nach Substanz mitunter sensibilisierendes und allergenes Potenzial, Reizwirkungen wie Brennen auf der Haut oder Schleimhäuten und im Falle von Lösungen zur Anwendung in der Mundhöhle ein bitterer oder unangenehmer Geschmack (zum Beispiel beim Einsatz von Produkten enthaltend Povidon-Iod) oder die Verfärbung des Zahnschmelzes (zum Beispiel beim Einsatz von Produkten enthaltend Chlorhexidindigluconat).
Eine in der medizinischen Praxis etabliertes Mittel mit antiseptischen und antiviralen Effekten sind wässrige Lösungen mit Wasserstoffperoxid als wirksamem Agens. Nachteile bislang verfügbarer Wasserstoffperoxid-haltiger Produkten sind u.a. begrenzte Wirksamkeit durch zu kurze Verweildauer auf der Haut bzw. Schleimhaut sowie eine begrenzte Stabilität der wässrigen Lösungen und Zubereitungen durch vorzeitige Zersetzung.
Im Stand der Technik besteht somit ein Bedarf an gut wirksamen, gut verträglichen und leicht handhabbaren Zusammensetzungen zur topischen Anwendung an einem Subjekt. Des Weiteren besteht ein Bedarf an gut verträglichen und leicht handhabbaren Zusammensetzungen, die zur Anwendung im Mund-Rachenraum vorgesehen wird.
Demnach liegt der vorliegenden Erfindung beispielsweise die Aufgabe zugrunde, solche verbesserten Zusammensetzungen zur topischen Anwendung bereitzustellen, die gut wirksam, gut verträglich und/oder leicht handhabbar sind.
Die erfindungsgemäße Aufgabe wird durch die in den Patentansprüchen offenbarten Gegenstände gelöst.
Offenbarung der Erfindung
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine Zusammensetzung zur topischen Anwendung an einem Subjekt umfassend:
- Wasserstoffperoxid,
- mindestens ein Polyol,
- mindestens ein Polymer, wobei das mindestens eine Polymer ausgewählt ist aus Natriumhyaluronat, Polyacrylsäure (Carbomer), Xanthan oder einer Mischung daraus, und
- Wasser.
Unter einer topischen Anwendung ist eine lokale Anwendung der Zusammensetzung an ihrem Wirkort zu verstehen. Bei dem Wirkort kann es sich um die Haut, oder die Schleimhaut handeln. Beispielsweise kann es sich bei dem Wirkort um den Mund-Rachenraum handeln, insbesondere die Schleimhäute des Mund-Rachenraumes. Die topische Anwendung kann dabei durch einen Spray, einen Pinsel, einen Tupfer, oder durch Zufuhr mittels eines geeigneten Gefäßes, wie eine Flasche, ein Trinkgefäß (z. B. ein Becher, oder ein Glas), etc. erfolgen.
Bei dem Subjekt handelt es sich bevorzugt um ein Säugetier, insbesondere ein humanes Subjekt.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst unter anderem Wasserstoffperoxid (H2O2). Das Wasserstoffperoxid wird bevorzugt durch Verdünnung einer 30- bis 35-prozentigen wässrigen Wasserstoffperoxid lösung mit Wasser hergestellt.
Ferner umfasst die erfindungsgemäße Zusammensetzung mindestens ein Polyol. Unter einem Polyol versteht man eine organische Verbindung mit mindestens zwei Hydroxygruppen (-OH-Gruppen). Polyole können sowohl zyklisch, als auch linear sein.
Ferner umfasst die erfindungsgemäße Zusammensetzung mindestens ein Polymer, wobei das mindestens eine Polymer ausgewählt ist aus Natriumhyaluronat, Polyacrylsäure (Carbomer), Xanthan oder einer Mischung daraus.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst zudem Wasser. In bevorzugten Ausführungsformen ist die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine wässrige Zusammensetzung.
In einer Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße Zusammensetzung 0,1 Gew.% bis 5,0 Gew.% von dem mindestens einen Polymer bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer weiteren Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße Zusammensetzung 0,2 Gew.% bis 1 ,0 Gew.% von dem mindestens einen Polymer bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer noch weiteren Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße Zusammensetzung 0,4 Gew.% bis 0,8 Gew.%, beispielsweise 0,7 Gew.%, von dem mindestens einen Polymer bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Das Polymer einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist ausgewählt aus Natriumhyaluronat, Polyacrylsäure (Carbomer), Xanthan oder einer Mischung daraus.
Natriumhyaluronat ist das Natriumsalz der Hyaluronsäure, ein Glycosaminoglycan.
Polyacrylsäure, auch als Carbomer bezeichnet, ist ein hochmolekulares Polymer der Acrylsäure und wird in der Regel synthetisch hergestellt. Bevorzugt wird Carbomer Homopolymer gemäß US-amerikanischem Arzneibuch (USPNF34) eingesetzt. Dabei handelt es sich um ein Polymer der Acrylsäure von hohem Molekulargewicht, das mit Allylethern von Polyalkoholen quervernetzt ist und bezogen auf die getrocknete Substanz zwischen 56 und 68 % Carboxylgruppen (- COOH) enthält. Beim Carbomer Homopolymer wird zwischen den Varianten A, B und C unterschieden, die jeweils unterschiedliche Viskositäten aufweisen. Bevorzugt werden die etwas niedriger viskosen Typen A und B, besonders bevorzugt die Carbomertypen Carbopol 971 P und Carbopol 71 G (Typ A gemäß USPNF34) eingesetzt.
Xanthan wird hierin auch gleichbedeutend als Xanthangummi bezeichnet. Xanthangummi ist ein natürlich vorkommendes Polysaccharid. Es wird in der Regel mit Hilfe von Bakterien der Gattung Xanthomonas aus zuckerhaltigen Substraten gewonnen und wird als Lebensmittelzusatzstoff (E415) sowie in Pharmazie und Kosmetik als Verdickungs- und Geliermittel eingesetzt.
Das Polymer kann als Gelbildner in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung fungieren. Gelbildner sind Stoffe, die die Viskosität einer Lösung erhöhen. „Gelbildner“, insbesondere auch Gelbildner zur Verwendung an einem Subjekt, sind dem Fachmann auf dem Gebiet ebenso wie Gele gut bekannt.
Das Polymer einer erfindungsgemäßen Ausführungsform kann eine Mischung aus Natriumhyaluronat und Xanthan sein. Das Gewicht des Polymers, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ist in dieser Ausführungsform das Gesamtgewicht der Mischung aus Natriumhyaluronat und Xanthan. Das Gesamtgewicht der Mischung aus Natriumhyaluronat und Xanthan kann im Bereich von 0,2 Gew.% bis 1 ,0 Gew.%, vorzugsweise 0,4 Gew.% bis 0,8 Gew.%, weiter bevorzugt 0,7 Gew%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, sein.
In einerweiteren Ausführungsform einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist das Polymer Xanthan.
Ferner umfasst eine erfindungsgemäße Zusammensetzung Wasserstoffperoxid. In einer Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung 0,05 Gew.% bis 5 Gew.% Wasserstoffperoxid bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In
einer weiteren Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung 0,01 Gew.% bis 1 Gew.% Wasserstoffperoxid bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer noch weiteren Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung 0,1 Gew.% bis 0,5 Gew.% Wasserstoffperoxid bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Bei dem Gewicht von Wasserstoffperoxid handelt es sich um das Gewicht von H2O2 und nicht um das Gewicht einer Wasserstoffperoxidlösung.
In einer Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung 0,1 Gew.% bis 20 Gew.% von dem mindestens einen Polyol bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer weiteren Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung 0,1 Gew.% bis 10 Gew.% von dem mindestens einen Polyol bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer noch weiteren Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung 1 Gew.% bis 6 Gew.% von dem mindestens einen Polyol bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. In einer noch weiteren Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung 2 Gew.% bis 4 Gew.% von dem mindestens einen Polyol bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Bei dem mindestens einen Polyol kann es sich um einen Zuckeralkohol handeln. Ein Zuckeralkohol ist eine Kohlenstoffverbindung, die an jedem Kohlenstoffatom eine Hydroxylgruppe (-OH-Gruppe) aufweist. Bei dem Zuckeralkohol kann es sich um einen C4-Ci2-Zuckeralkohol handeln. Insbesondere kann es sich um einen linearen Zuckeralkohol handeln.
In einer Ausführungsform ist das mindestens eine Polyol ausgewählt aus aus Xylitol, Mannitol, Sorbitol, Isomalt oder Glycerin (Propan-1 ,2,3-triol). Es kann sich bei dem mindestens einen Polyol auch um eine Mischung von Polyolen handeln, z. B. eine Mischung aus mindestens zwei Verbindungen von Xylitol, Mannitol, Sorbitol, Isomalt und Glycerin.
In einer Ausführungsform handelt es sich bei dem mindestens einen Polyol um Xylitol.
In einer Ausführungsform handelt es sich bei dem mindestens einen Polyol um Mannitol.
In einer Ausführungsform handelt es sich bei dem mindestens einen Polyol um Isomalt.
In einer Ausführungsform handelt es sich bei dem mindestens einen Polyol um Glycerin.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße
Zusammensetzung als Polymer Xanthan und als Polyol Xylitol.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße Zusammensetzung als Polymer Xanthan und als Polyol Mannitol.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst eine erfindungsgemäße
Zusammensetzung als Polymer Xanthan und als Polyol Isomalt.
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch ferner mindestens einen pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoff umfassen. Bei einem pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoff handelt es sich insbesondere um einen pharmakologisch und toxikologisch unbedenklichen Stoff. Vorzugsweise weist der pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoff Eigenschaften auf, die die Anwendung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung positiv beeinflussen. Beispielsweise kann der pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoff einen Einfluss auf den Geruch, den Geschmack, die Herstellbarkeit, oder die Lagerung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung haben. Denkbare pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoffe sind Füllstoffe, Lösungsmittel, Feuchthaltemittel, Emulgatoren, Puffer, Lösungsvermittler, Verdickungs- und Bindemittel, Gelbildner, Antioxidantien, Konservierungsmittel, Süßungsmittel, Geschmacksstoffe, Pflegemittel, etc..
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner Dexpanthenol, mindestens eine puffernde Substanz und/oder mindestens ein Süßungsmittel umfassen. Dexpanthenol ((+)-(R)-2,4-Dihydroxy-/V-(3-hydroxypropyl)-3,3-dimethylbutyramid) ist ein Provitamin und wird beispielsweise als Pflegemittel eingesetzt. Hier hat es sich insbesondere bei der topischen Behandlung von Erkrankungen der Haut und Schleimhäute in der medizinischen Hautpflege und in der Kosmetik bewährt.
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann einen Puffer umfassen. Puffer, insbesondere Puffer zur Anwendung an einem Subjekt, sind dem Fachmann auf dem Gebiet gut bekannt. Sie stabilisieren den pH-Wert einer Zubereitung. Die
erfindungsgemäße Zubereitung weist bevorzugt einen pH-Wert von unter 7 auf, besonders bevorzugt einen pH-Wert von 4,0 - 6,0. Vorzugsweise wird hierin ein Puffer verwendet, der bei den genannten bevorzugten pH-Werten puffert. Ein konkreter bevorzugter Puffer ist der Citronensäure-Phosphatpuffer.
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann als weiteren Bestandteil ein Konservierungsmittel aufweisen. Konservierungsmittel, insbesondere Konservierungsmittel zur Anwendung in einem Subjekt, sind dem Fachmann auf dem Gebiet gut bekannt. Insbesondere können auch Konservierungsmittel eingesetzt werden, die im Bereich von Kosmetika Anwendung finden. In bestimmten Ausführungsformen ist die erfindungsgemäße Zusammensetzung dadurch gekennzeichnet, dass das Konservierungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Benzoesäure und ihren Salzen, Sorbinsäure und ihren Salzen, 2- Phenoxyethanol, 2-Phenylethanol, Pentylenglycol, Caprylyl Glycol, Ethylhexylglycerin sowie Mischungen der vorgenannten Substanzen. Das Konservierungsmittel kann auch ausgewählt sein aus Pentylenglycol, Caprylyl Glycol und einer Mischung davon. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann als Konservierungsmittel auch Pentylenglycol und Caprylyl Glycol aufweisen.
Besonders bevorzugt enthält die erfindungsgemäße Zusammensetzung 94 % Wasser, 0,6 % Xanthangummi, 0,1 % Natriumhyaluronat, 3 % Xylitol, 0,6 % Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat, 0,4 % Citronensäure, 0,5 %
Dexpanthenol, 0,02 % Sucralose und 0,8 % Wasserstoffperoxidlösung 30 %.
Dies ist gleichzusetzen mit einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung, die 94,54 % Wasser, 0,6 % Xanthangummi, 0,1 % Natriumhyaluronat, 3 % Xylitol, 0,6 % Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat, 0,4 % Citronensäure, 0,5 %
Dexpanthenol, 0,02 % Sucralose und 0,24 % Wasserstoffperoxid enthält.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann als Kosmetikum, als Medizinprodukt, oder als Arzneimittel verwendet werden. Damit umfasst die Erfindung auch ein Kosmetikum, das eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst. Ferner ist auch ein Medizinprodukt denkbar, das eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst. Ferner ist auch ein Arzneimittel denkbar, das eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst.
Ein Kosmetikum kann ein Mittel sein, das in der Schönheits- und Körperpflege eingesetzt wird. Dabei soll insbesondere ein bestimmter Zustand erhalten,
verbessert, oder beigeführt werden. Beispiele für ein Kosmetikum sind Hautpflegemittel, Schleimhautpflegemittel, Produkte zur Herstellung des Hydro- Lipid-Films der Haut bzw. der Schleimhaut, Mund- und Zahnpflegemittel, wie Mundwasser.
Ein Medizinprodukt ist ein Produkt, das insbesondere zu therapeutischen und diagnostischen Zwecken eingesetzt wird, wobei die Wirkung vorzugsweise durch einen physikalischen oder physikochemischen Einfluss erfolgt. Dabei soll das Medizinprodukt speziell bei der Behandlung und Linderung von Krankheiten oder Verletzungen an einem Subjekt eingesetzt werden.
Ein Arzneimittel oder Medikament ist ein Produkt, das insbesondere zu therapeutischen und diagnostischen Zwecken eingesetzt wird, wobei die Wirkung pharmakologisch, metabolisch oder immunologisch erfolgt.
Gegenstand der Erfindung ist auch eine erfindungsgemäße Zusammensetzung zur topischen Anwendung im Mund-Rachenraum, insbesondere im Mund-Rachenraum eines Subjekts, wie einem humanen Subjekt. Die Anwendung kann dabei durch Einsprühen, Einpinseln, oder Gurgeln erfolgen.
Zum Gurgeln wird Flüssigkeit in den Mund gegeben und der Kopf etwas nach hinten geneigt, so dass die Flüssigkeit in den Schlundeingang vordringt. Dann wird Luft ausgeatmet, welche die Flüssigkeit zum Blubbern bringt. Gurgeln wird beispielsweise zur Reinigung des Rachenraumes eingesetzt, oder zur Behandlung von Entzündungen bzw. Erkrankungen des Halses bzw. des Rachens.
Gegenstand der Erfindung ist auch eine erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Verwendung als Gurgellösung und/oder als Mundwasser.
In einer Ausführungsform wird eine erfindungsgemäße Zusammensetzung als Gurgellösung verwendet. Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch als wässrige Gurgellösung verwendet werden, insbesondere als wässrige, viskose Gurgellösung. Hierbei kann es sich sowohl um eine kosmetische, als auch medizinische Verwendung handeln.
In einerweiteren Ausführungsform wird eine erfindungsgemäße Zusammensetzung als Mundwasser verwendet. Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch als wässriges Mundwasser verwendet werden, insbesondere als wässriges,
viskoses Mundwasser. Hierbei kann es sich sowohl um eine kosmetische, als auch um eine medizinische Verwendung handeln.
Gegenstand der Erfindung ist auch eine erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Verwendung bei der Behandlung von entzündlichen Erkrankungen im Mund- Rachenraum.
Entzündliche Erkrankungen im Mund-Rachenraum äußern sich häufig durch Schwellungen und/oder Rötungen im betreffenden Bereich sowie durch Halsschmerzen. Häufig werden die Erkrankungen durch bakterielle oder virale Infektionen hervorgerufen. Beispielhafte Erkrankungen des Mund-Rachenraumes sind Stomatitis, Pharyngitis und Halsschmerzen.
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung, sowie ein Produkt, das eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst, wie ein Kosmetikum, ein Medizinprodukt, oder ein Arzneimittel, kann bereits bei Auftreten von mindestens einem Symptom einer Erkrankung, insbesondere einer Erkrankung des Mund- Rachenraums, verwendet werden. Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung, sowie ein Produkt, das eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst, wie ein Kosmetikum, ein Medizinprodukt, oder ein Arzneimittel, kann auch zur Prophylaxe, insbesondere bei Erkrankungen des Mund-Rachenraums, verwendet werden.
Es ist auch denkbar, eine erfindungsgemäße Zusammensetzung bei Verletzungen im Mund-Rachenraum einzusetzen, wie sie beispielsweise durch operative Eingriffe entstehen können.
Die Anwendung der Zusammensetzung kann beispielsweise grundsätzlich jeweils einmal oder mehrmals täglich erfolgen. Die Anwendung ist nicht zeitlich begrenzt und kann somit prinzipiell über mehrere Tage, Wochen oder Monate erfolgen.
Durch tendenziell langsame Distribution und längere Lagerzeiten in der Lieferkette wird von Artikeln, die in der Apotheke angeboten werden, in der Regel eine Haltbarkeit von mindestens 24 Monaten bei Raumtemperatur erwartet. Diese Haltbarkeit wird zumeist durch eine beschleunigte Prüfung bei 40 °C belegt, wobei ein Produkt, das 6 Monate bei 40 °C stabil ist, in der Regel auch zwei Jahre bei Raumtemperatur aufbewahrt werden kann.
Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung, sowie Produkte, die eine erfindungsgemäße Zusammensetzung umfassen, wie Kosmetika, Medizinprodukte, oder Arzneimittel, weisen besonders vorteilhaft eine erhöhte Viskosität auf und insbesondere eine über einen gewissen Zeitraum, wie z.B. über zwei Jahre, stabile erhöhte Viskosität. Eine erhöhte Viskosität bedeutet im vorliegenden Fall eine Viskosität von mindestens 40 mPas, vorzugsweise mindestens 65 mPas, weiter bevorzugt mindestens 90 mPas, gemessen auf einem Kegel-Platte- Rotationsviskosimeter bei einem Schergefälle von 100/s bei 20 °C. Handelsübliche Gurgellösungen weisen im Allgemeinen eine niedrige Viskosität auf (siehe Tabelle 1) und haben eine Anmutung von Wasser.
Tabelle 1:
Die Viskosität wurde durch ein Kegel-Platte-Rotationsviskosimeter bei einem Schergefälle von 100/s bei 20 °C bestimmt.
Es hat sich überraschend gezeigt, dass auch mit viskosen Lösungen problemlos gegurgelt werden kann, obwohl es im ersten Moment ungewohnt ist. Damit betrifft die Erfindung allgemein auch die Verwendung von viskosen Lösungen zum Gurgeln.
Eine erhöhte Viskosität kann unter anderem Vorteile bei der Anwendung haben. So kann durch eine erhöhte Viskosität beispielsweise die Verweildauer auf dem Wirkort länger sein, im Vergleich zu niedrigviskosen Zusammensetzungen. Dadurch kann eine Einwirkzeit von behandelnden Inhaltsstoffen oder heilenden Inhaltsstoffen erhöht werden. Es kann sich auch ein Schutzfilm auf dem Wirkort ausbilden. Ohne an diese Theorie gebunden zu sein, wird die Ursache darin gesehen, dass aufgrund der Viskosität der Lösung und der Affinität der Polymere zur Schleimhaut weniger von der Gurgellösung ausgespuckt wird.
Wie hierin verwendet kann der Ausdruck „mindestens ein“ gemäß bestimmter Ausführungsformen beispielsweise durch „ein, zwei oder drei“ bzw. „ein bis drei“, sowie gemäß bestimmter Ausführungsformen durch „ein oder zwei“, sowie gemäß bestimmter Ausführungsformen auch durch „zwei“, sowie insbesondere auch durch „ein“ ersetzt werden.
Der hierin verwendeten Begriffe „verwenden“, „Verwendung“, „anwenden“, „Anwendung“, „einsetzen“, oder „Einsatz“ sind als gleichbedeutend anzusehen.
Weiterhin hierin vorgesehen sind Ausführungsformen, die den oben beschriebenen Ausführungsformen entsprechen, aber den Begriff „circa“ umfassen.
Weiterhin hierin vorgesehen sind Ausführungsformen, die den oben beschriebenen Ausführungsformen entsprechen, aber den Begriff „mindestens“ nicht umfassen.
Weiterhin hierin vorgesehen sind Ausführungsformen, die den oben beschriebenen Ausführungsformen entsprechen, in denen aber der Begriff „Zusammensetzung“ durch „Zusammensetzung zur Anwendung in einem Verfahren zur Prophylaxe und/oder zur Behandlung von Erkrankungen im Mund-Rachenraum“ ersetzt ist.
Weiterhin hierin vorgesehen sind Ausführungsformen, die den oben beschriebenen Ausführungsformen entsprechen, in denen aber der Begriff „Medizinprodukt“ durch „Medizinprodukt zur Anwendung in einem Verfahren zur Prophylaxe und/oder zur Behandlung von Erkrankungen im Mund-Rachenraum“ ersetzt ist.
In der vorliegenden Erfindung sind Definitionen von Begriffen, die im Zusammenhang mit einem bestimmten Aspekt der Erfindung genannt, bevorzugt auch auf jegliche andere Aspekte der Erfindung anwendbar.
In der vorliegenden Erfindung sind Ausführungsformen und insbesondere auch bevorzugte Ausführungsformen, die im Zusammenhang mit einem bestimmten Aspekt der Erfindung genannt sind, auch auf jegliche andere Aspekte der Erfindung anwendbar.
Insbesondere auch vorgesehen sind Ausführungsformen der Erfindung, die sich aus beliebigen Kombinationen der hierin genannten Ausführungsformen ergeben. Dies betrifft insbesondere auch Ausführungsformen und Kombinationen von obigen Ausführungsformen, die Negativmerkmale enthalten. Dies betrifft insbesondere auch Ausführungsformen und Kombinationen von Ausführungsformen, die sich aus den Beispielen hierin ergeben.
Von der vorliegenden Erfindung sind somit auch jegliche Kombinationen beschriebener Ausführungsformen umfasst. Von der vorliegenden Erfindung sind somit auch jegliche Kombinationen der als bevorzugt beschriebenen Ausführungsformen umfasst.
Beispielhafte Ausführungsformen der Erfindung
Die im Folgenden beschriebenen Ausführungsbeispiele sind für den Gegenstand der Erfindung nicht einschränkend aufzufassen. Dem Fachmann wird eine Vielzahl von Abwandlungen ersichtlich sein, welche im Rahmen der vorliegenden Schutzansprüche möglich sind.
Bestimmung der Viskosität:
Die in den folgenden Beispielen genannte Viskosität wurde durch ein Kegel-Platte- Rotationsviskosimeter bei einem Schergefälle von 100/s bei 20 °C bestimmt.
Herstellungsbeschreibung (allgemeines Verfahren):
Zur Herstellung der Lösungen wird Wasser vorgelegt und die weiteren Inhaltsstoffe gemäß Tabelle 2 zugesetzt und durch Rühren gelöst.
Tabelle 2:
Viskositätsveränderung von Zusammensetzungen aus Tabelle 2 bei 50°C- Lagerung Tabelle 3:
Viskositätsveränderunq von Zusammensetzungen aus Tabelle 2 bei 40°C- Lagerung
Tabelle 4:
n.d.: nicht durchgeführt
Unterschiedliche Gelbildner
Zusammensetzungen Tabelle 5:
Viskositätsveränderung von Zusammensetzungen aus Tabelle 5 bei 50°C- Lagerung Tabelle 6:
Viskositätsveränderunq von Zusammensetzungen aus Tabelle 5 bei 40°C- Lagerung Tabelle 7:
n.d.: nicht durchgeführt
Beispiele 1 bis 5 zeigen, dass nur der erfindungsgemäße Gelbildner Xanthan im Vergleich zu den Vergleichsbeispielen die nötige Langzeitstabilität aufweist.
Beispiel 6:
Eine erfindungsgemäße Lösung wird bereitet, indem 955 g Wasser vorgelegt werden und nacheinander 5,5 g Xanthangummi, 1 ,5 g Natriumhyaluronat, 20 g Xylitol, 6,0 g Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat, 4,0 g Citronensäure und 8,0 g Wasserstoffperoxidlösung 30 % darin unter Rühren aufgelöst werden. Zur Aufbewahrung wird es in 150 ml PET-Flaschen mit Kunststoffverschluss abgefüllt.
Beispiel 7:
Ein 54-jähriger Mann, der über Halsschmerzen klagte und dessen Rachen deutlich gerötet war, erhielt eine Flasche Gurgellösung gemäß Beispiel 6 mit der Anweisung, mehrmals täglich nach den Mahlzeiten und vor dem Zubettgehen mit jeweils 10 ml Lösung mindestens 60 Sekunden zu gurgeln. Am Folgetag berichtete er, dass er bereits unmittelbar nach der ersten Anwendung eine deutliche Linderung der Symptome erfahren hatte. Die Rötung des Rachens war zurückgegangen. Nach dem zweiten Behandlungstag waren die Symptome abgeklungen. Darüber hinaus berichtete er, dass er die Gurgellösung als geschmacklich angenehm und reizfrei wahrgenommen hatte, insbesondere im Vergleich mit handelsüblichen Lösungen, die er bei früheren Halsschmerzepisoden verwendet hatte.
Beispiel 8: Langzeitstabilität erfindungsgemäßer Zubereitungen:
Eine erfindungsgemäße Lösung wird bereitet, indem 943 g Wasser vorgelegt werden und nacheinander 5,0 g Xanthangummi, 1 ,0 g Carbomer (Carbopol 71 G), 0,5 g Natriumhyaluronat, 30 g Xylitol, 7,0 g Natriummonohydrogenphosphat- Dihydrat, 5,0 g Citronensäure-Monohydrat, 8,3 g Wasserstoffperoxidlösung 30 % und 0,2 g Sucralose darin unter Rühren aufgelöst werden. Zur Aufbewahrung wird es in 150 ml PET-Flaschen mit Kunststoffverschluss abgefüllt.
Die Flaschen werden bei 25 °C und 40 % relativer Luftfeuchte aufrecht gelagert und regelmäßig auf die Viskosität und den Gehalt an Wasserstoffperoxid untersucht:
Tabelle 8:
Der Versuch zeigt, dass erfindungsgemäße Lösungen bei 25 °C mindestens über einen Zeitraum von 18 Monaten stabil sind.
Beispiel 9:
Eine erfindungsgemäße Lösung wird bereitet, indem 940 kg Wasser vorgelegt werden und nacheinander 6,0 kg Xanthangummi, 1 ,0 kg Natriumhyaluronat, 30 kg Xylitol, 6,0 kg Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat, 4,0 kg Citronensäure, 5,0 kg Dexpanthenol, 0,2 kg Sucralose und 8,0 kg Wasserstoffperoxidlösung 30 % darin unter Rühren aufgelöst werden. Zur Aufbewahrung wird es in 200 ml PET-Flaschen mit Kunststoffverschluss abgefüllt.
Beispiel 10:
50 Patienten mit akuter Pharyngitis wurden in die nicht-interventionelle Studie zur Beurteilung der Alltagswirksamkeit und Sicherheit der Lösung gemäß Beispiel 9 eingeschlossen. 37 Patienten erfüllten alle Einschlusskriterien und verstießen gegen kein Ausschlusskriterium und wurden daher für die Auswertung berücksichtigt. Die Patienten waren angewiesen, die Gurgellösung dreimal täglich über einen Zeitraum von vier Tagen anzuwenden.
Alltagswirksamkeit
Der Schweregrad aller vom Prüfarzt beurteilten Symptome nahm während des Behandlungszeitraums signifikant ab. Im Vergleich zu Besuch 1 waren die Schweregrade nach 4 Behandlungstagen auf 10-44 % der Ausgangswerte reduziert, wobei das Ausmaß der Besserung zwischen den einzelnen Symptomen unterschiedlich war. Halsschmerzen, Rötungen und Schwellungen wurden um 80, 83 bzw. 90 % reduziert, während die Linderung von Husten weniger ausgeprägt war (56 %). Bei den Symptomen Schluckbeschwerden, Halskratzen und
Halstrockenheit wurden Verbesserungen um 74-66% erzielt. Alle Veränderungen zwischen Besuch 1 und 2 waren hochsignifikant (p > 0,001 ). 94,6 % der Patienten sprachen gemäß der vorgefassten Definition auf die Behandlung an.
Bei den täglich berichteten Selbsteinschätzungen der Patienten ergaben sich ähnliche Ergebnisse. Der Vergleich zwischen dem Ausgangswert an Tag 1 und dem an Tag 4 ergab eine Verringerung der Halsschmerzen um 71 %. Der Schweregrad des Hustens verbesserte sich um 38 %, während die Besserung von Schluckbeschwerden, Kratzen im Hals und trockenem Hals zwischen 51 und 57 % lag. Die Verbesserung des Kratzens und des trockenen Rachens war die erste, die an Tag 2 signifikant wurde, während die Verringerung der Schwere der drei verbleibenden Symptome ab Tag 3 signifikant war.
Die Patienten berichteten, dass nach Anwendung der Lösung gemäß Beispiel 9 eine Linderung der Beschwerden im Durchschnitt nach 13 min einsetzte und das Schutzgel im Durchschnitt 63 min bemerkbar blieb. Die Symptome traten nach durchschnittlich 3 h wieder auf.
In 84 % bzw. 70 % aller Fälle bewerteten Untersucher bzw. Patienten die Wirksamkeit der Behandlung mit der Lösung gemäß Beispiel 9als gut oder sehr gut.
Zufriedenheit
65 % der Patienten waren mit der Behandlung einigermaßen oder vollständig zufrieden, während nur 16 % vollständig oder etwas unzufrieden waren. Die Behandlung wurde gut vertragen, da sowohl der Prüfarzt als auch die Patienten sie in 92 % bzw. 89 % aller Fälle als gut oder sehr gut bewerteten. Nur in zwei bzw. einem Fall waren die Bewertungen schlecht.
Fazit
Diese nicht-interventionelle Studie wurde durchgeführt, um die Alltagswirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit der Behandlung von akuter Pharyngitis mit der Lösung gemäß Beispiel 9 zu beurteilen. Die Ergebnisse legen eine gute Alltagswirksamkeit nahe, da alle untersuchten Symptome während des Behandlungszeitraums signifikant abnahmen. Darüber hinaus war die überwiegende Mehrheit der Beurteilungen durch Ärzte und Patienten zur Zufriedenheit mit der Behandlung positiv. Etwa 90 % der Bewertungen der Verträglichkeit waren gut oder sehr gut. Daher gilt die Behandlung der akuten Pharyngitis mit der Lösung gemäß Beispiel 9 als wirksam, sicher und gut verträglich.
Claims
1. Zusammensetzung zur topischen Anwendung an einem Subjekt umfassend:
- Wasserstoffperoxid,
- mindestens ein Polyol,
- mindestens ein Polymer, wobei das mindestens eine Polymer ausgewählt ist aus Natriumhyaluronat, Polyacrylsäure (Carbomer), Xanthan oder eine Mischung daraus, und
- Wasser.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1 umfassend 0,1 Gew.% - 5,0 Gew.% von dem mindestens einen Polymer bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
3. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Polymer eine Mischung aus Natriumhyaluronat und Xanthan ist.
4. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Polymer Xanthan ist.
5. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche umfassend 0,05 Gew.% - 5 Gew.% Wasserstoffperoxid bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche umfassend 0,1 Gew.% - 20 Gew.% von dem mindestens einen Polyol bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
7. Zusammensetzung nach Anspruch nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das mindestens eine Polyol ausgewählt ist aus Xylitol, Mannitol, Sorbitol, Isomalt oder Glycerin.
8. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur topischen Anwendung im Mund-Rachenraum.
9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 -8 zur Verwendung als Gurgellösung und/oder als Mundwasser.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 -8 zur Verwendung bei der
Behandlung von entzündlichen Erkrankungen im Mund-Rachenraum.
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