EP3013826B1 - Inhibiteurs du bromodomaine cristallin - Google Patents

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EP3013826B1
EP3013826B1 EP14745267.6A EP14745267A EP3013826B1 EP 3013826 B1 EP3013826 B1 EP 3013826B1 EP 14745267 A EP14745267 A EP 14745267A EP 3013826 B1 EP3013826 B1 EP 3013826B1
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    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Claims (26)

  1. Forme cristalline isolée de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide, dans laquelle la forme cristalline a un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant trois valeurs de pics 2θ ± 0,2 ou plus choisies dans le groupe constitué par : 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22, 1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  2. Forme cristalline isolée de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide, selon la revendication 1, dans laquelle la forme cristalline a un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant les valeurs de pics 2θ ± 0,2 suivantes : 6,2°, 9,0°, 11,0°, 12,3°, 12,6°, 13,1°, 14,1°, 15,6°, 16,4°, 16,5°, 16,9°, 17,8°, 18,1°, 18,3°, 18,9°, 20,4°, 21,1°, 21,6°, 21,8°, 22,1°, 22,9°, 23,2°, 24,4°, 24,7°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  3. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant trois, quatre, cinq, ou six valeurs de pics 2θ ± 0,2 choisies dans le groupe constitué par 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  4. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant six valeurs de pics 2θ ± 0,2 choisies dans le groupe constitué par 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  5. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant cinq valeurs de pics 2θ ± 0,2 choisies dans le groupe constitué par 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  6. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant quatre valeurs de pics 2θ ± 0,2 choisies dans le groupe constitué par 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  7. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant trois valeurs de pics 2θ ± 0,2 choisies dans le groupe constitué par 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  8. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant les valeurs de pics 2θ ± 0,2 suivantes : 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, et 15,6°.
  9. Forme cristalline selon la revendication 1 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant les valeurs de pics 2θ ± 0,2 suivantes : 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  10. Forme cristalline selon la revendication 2 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant des valeurs de pics ± 0,2 aux positions 2θ 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 13,1°, 14,1°, 16,4°, 16,5°, 16,9°, 17,8°, 18,1°, 18,3°, et 18,9°.
  11. Forme cristalline selon la revendication 2 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant des valeurs de pics ± 0,2 aux positions 2θ 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 13,1°, 14,1°, 18,1°, et 18,9°.
  12. Forme cristalline selon la revendication 2 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant des valeurs de pics ± 0,2 aux positions 2θ 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 13,1°, et 18,1°.
  13. Forme cristalline selon la revendication 2 ayant un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant des valeurs de pics ± 0,2 aux positions 2θ 9,0°, 12,3°, 12,6°, 13,1°, et 18,1°.
  14. Forme cristalline selon la revendication 1 présentant un pic endothermique détecté sur thermogramme d'analyseur calorimétrique différentiel à balayage entre 240 et 242 °C.
  15. Forme cristalline selon la revendication 1 présentant un pic endothermique détecté sur thermogramme d'analyseur calorimétrique différentiel à balayage à environ 241°C.
  16. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline isolée de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]-éthanesulfonamide selon la revendication 1, et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable.
  17. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable destinée à être utilisée dans le traitement du cancer chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin.
  18. Composition pharmaceutique pour son utilisation selon la revendication 17 dans laquelle le cancer est choisi dans le groupe constitué par : le neurinome de l'acoustique, la leucémie aiguë, la leucémie lymphocytaire aiguë, la leucémie myélocytaire (monocytaire, myéloblastique, adénocarcinomateuse, angiosarcomateuse, astrocytaire, myélomonocytaire et promyélocytaire) aiguë, la leucémie à lymphocytes T aiguë, le carcinome basocellulaire, le cholangiocarcinome, le cancer de la vessie, le cancer du cerveau, le cancer du sein, le carcinome bronchogénique, le cancer du col, le chondrosarcome, le chordome, le choriocarcinome, la leucémie chronique, la leucémie lymphocytaire chronique, la leucémie myélocytaire (granulocytaire) chronique, la leucémie myéloïde chronique, le cancer du côlon, le cancer colorectal, le craniopharyngiome, le cystadénocarcinome, le lymphome diffus à grandes cellules B, les changements dysprolifératifs (displasies et métaplasies), le carcinome embryonnaire, le cancer de l'endomètre, l'endothéliosarcome, l'épendymome, le carcinome épithélial, l'érythroleucémie, le cancer de l'oesophage, le cancer du sein positif aux récepteurs d'oestrogènes, la thrombocythémie essentielle, la tumeur d'Ewing, le fibrosarcome, le lymphome folliculaire, le cancer testiculaire à cellules germinales, le gliome, le glioblastome, le gliosarcome, la maladie à chaînes lourdes, l'hémangioblastome, l'hépatome, le cancer hépatocellulaire, le cancer de la prostate insensible aux hormones, le léiomyosarcome, la leucémie, le liposarcome, le cancer du poumon, le lymphagioendothéliosarcome, le lymphangiosarcome, la leucémie lymphoblastique, le lymphome (hodgkinien et non hodgkinien), les malignités et les troubles hyperprolifératifs de la vessie, du sein, du côlon, du poumon, des ovaires, du pancréas, de la prostate, de la peau et de l'utérus, les malignités lymphoïdes à cellules T ou cellules B, la leucémie, le lymphome, le carcinome médullaire, le médulloblastome, le mélanome, le méningiome, le mésothéliome, le myélome multiple, la leucémie myéloïde, le myélome, le myxosarcome, le neuroblastome, le carcinome de la ligne médiane NUT (NMC), le cancer du poumon non à petites cellules, l'oligodendrogliome, le cancer buccal, le sarcome ostéogène, le cancer de l'ovaire, le cancer du pancréas, les adénocarcinomes papillaires, le carcinome papillaire, le pinéalome, la maladie de Vaquez, le cancer de la prostate, le cancer rectal, le carcinome à cellules rénales, le rétinoblastome, le rhabdomyosarcome, le sarcome, le carcinome des glandes sébacées, le séminome, le cancer de la peau, le carcinome du poumon à petites cellules, les tumeurs solides (carcinomes et sarcomes), le cancer du poumon à petites cellules, le cancer de l'estomac, le carcinome à cellules squameuses, le synoviome, le carcinome des glandes sudoripares, le cancer de la thyroïde, la macroglobulinémie de Waldenstrôm, les tumeurs testiculaires, le cancer de l'utérus, et la tumeur de Wilms.
  19. Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique comprenant un N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide et un véhicule pharmaceutiquement acceptable, comprenant :
    le mélange d'une forme cristalline isolée de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide, dans lequel la forme cristalline a un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant trois valeurs de pics 2θ ± 0,2 ou plus choisies dans le groupe constitué par : 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°, avec un véhicule pharmaceutiquement acceptable.
  20. Composition comprenant plus de 90 % (p/p) de forme cristalline II de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide, dans laquelle la forme cristalline a un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre comprenant trois valeurs de pics 2θ ± 0,2 ou plus choisies dans le groupe constitué par : 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0°, et 27,3°.
  21. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie ou d'une affection rénale aiguë chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthane-sulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin, dans laquelle ladite maladie ou affection rénale aiguë est choisie dans le groupe constitué par : la maladie rénale induite par l'ischémie-reperfusion, la maladie rénale induite par une opération cardiaque et majeure, la maladie rénale induite par une intervention coronarienne par voie percutanée, la maladie rénale induite par un agent de radio-contraste, la maladie rénale induite par la septicémie, la maladie rénale induite par la pneumonie, et la maladie rénale induite par une toxicité médicamenteuse.
  22. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie ou d'une affection rénale chronique chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthane-sulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin, dans laquelle ladite maladie ou affection rénale chronique est choisie dans le groupe constitué par : la néphropathie diabétique, la néphropathie hypertensive, la néphropathie associée au VIH, la glomérulonéphrite, la néphrite lupique, la néphropathie à IgA, la glomérulosclérose segmentaire focale, la glomérulonéphrite membranaire, la néphrose lipoïdique, la maladie rénale polykystique et néphrite interstitielle tubulaire.
  23. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie ou d'une affection chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthane-sulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin, dans laquelle ladite maladie ou affection est choisie dans le groupe constitué par la maladie d'Addison, la goutte aiguë, la spondylarthrite ankylosante, l'asthme, l'athérosclérose, la maladie de Behcet, les maladies de la peau dites bulleuses, la cardiomyopathie, l'hypertrophie cardiaque, la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), la maladie de Crohn, la dermatite, l'eczéma, l'artérite à cellules géantes, la glomérulonéphrite, l'insuffisance cardiaque, l'hépatite, l'hypophysite, une maladie inflammatoire de l'intestin, la maladie de Kawasaki, la néphrite lupique, la sclérose en plaques, la myocardite, la myosite, la néphrite, le rejet de transplantation d'organe, l'arthrose, la pancréatite, la péricardite, la périartérite noueuse, la pneumonite, la cirrhose biliaire primaire, le psoriasis, l'arthrite psoriasique, la polyarthrite rhumatoïde, la sclérite, la cholangite sclérosante, la septicémie, le lupus érythémateux systémique, l'artérite de Takayasu, le choc toxique, la thyroïdite, le diabète de type I, la rectocolite hémorragique, l'uvéite, le vitiligo, la vasculite, et la granulomatose de Wegener.
  24. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode de traitement d'un syndrome d'immunodéficience acquis (SIDA) chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin.
  25. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie ou d'une affection chez un sujet comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin, dans laquelle ladite maladie ou affection est choisie dans le groupe constitué par : l'obésité, la dyslipidémie, l'hypercholestérolémie, la maladie d'Alzheimer, le syndrome métabolique, la stéatose hépatique, le diabète de type II, la résistance à l'insuline, la rétinopathie diabétique et la neuropathie diabétique.
  26. Composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour son utilisation dans une méthode contraceptive chez un sujet de sexe masculin comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'une composition pharmaceutique comprenant une forme cristalline de N-[4-(2,4-difluoro-phénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]-pyridin-4-yl)-phényl]éthanesulfonamide selon la revendication 1 et au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable, à un sujet en ayant besoin.
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