EP2473234A2 - Kosmetisches mittel enthaltend purin und/oder ein purinderivat und sclareol - Google Patents

Kosmetisches mittel enthaltend purin und/oder ein purinderivat und sclareol

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Publication number
EP2473234A2
EP2473234A2 EP10732949A EP10732949A EP2473234A2 EP 2473234 A2 EP2473234 A2 EP 2473234A2 EP 10732949 A EP10732949 A EP 10732949A EP 10732949 A EP10732949 A EP 10732949A EP 2473234 A2 EP2473234 A2 EP 2473234A2
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
hair
purine
sclareol
skin
weight
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
EP10732949A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Melanie Giesen
Thomas Welss
Erik Schulze Zur Wiesche
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Henkel AG and Co KGaA
Original Assignee
Henkel AG and Co KGaA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Henkel AG and Co KGaA filed Critical Henkel AG and Co KGaA
Publication of EP2473234A2 publication Critical patent/EP2473234A2/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/04—Preparations for care of the skin for chemically tanning the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A61K8/347—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil

Definitions

  • the invention relates to a cosmetic agent containing purine and / or a purine derivative and sclareol, as well as their use for influencing the natural pigmentation process of the skin and / or skin appendages.
  • hair has a psychosocial function that should not be underestimated.
  • they serve as a means of interpersonal communication and are a sign of their own individuality. Changes, such as the graying, can lead to a massive impairment of the self-confidence of the person concerned.
  • Pigmentation in the hair follicle is controlled by a defined complex set of molecular signals. Since melanogenesis in gray follicles is obviously influenced, it can be assumed that parts of this network are modified in the gray follicle. A sequelae is the reduction of melanin synthesis, which leads to the graying of the follicle.
  • the complex set of molecular signals affecting melanogenesis includes, among others, the expression of MCR1 (melanocortin receptor 1), gp100 and ckit. MCR1 and ckit are receptors that relay key melanogenesis signals through the binding of their ligands alpha-melanocyte stimulating hormone and stem cell factor to the cell interior.
  • GpIOO is a protein of the melanosome membrane and also regulates other melanogno-relevant proteins. Since these parameters are of essential importance in hair follicle pigmentation, it is advantageous to influence these parameters if the application of a test formulation is intended to maintain or reactivate melanin synthesis in the hair follicle cells. Maintaining the pigmentation and thus the youthfulness of the hair through suitable formulations of active ingredients is a challenge for cosmetic research.
  • the prior art (WO91 / 07945) discloses the use of xanthines for stimulating pigmentation of the skin and hair.
  • EP 2 014 276 A1 discloses a mixture of sclareolide and hesperidin methyl chalcone (HMC) which is intended to be used to prevent the hair graying and / or darkening of hair.
  • HMC hesperidin methyl chalcone
  • the object of the present invention is therefore to provide alternative active ingredients or active agent combinations and compositions containing them, which are suitable, the natural pigmentation process, especially in the hair or hair follicles, to influence even better without the disadvantages of the known methods known in the art for influencing hair color and degree of hair graying and youthful appearance of the hair.
  • the object is achieved by a cosmetic agent containing purine and / or at least one purine derivative and sclareol.
  • the cosmetic composition preferably contains purine and / or at least one purine derivative and sclareol in a physiologically acceptable carrier.
  • a combination of sclareol with purine and / or at least one purine derivative, preferably theophylline is capable of positively influencing, in particular stimulating, the natural pigmentation process, in particular in the hair or hair follicle.
  • the combination according to the invention induced both gene expression of MCR-1 and that of ckit and gp100 in a synergistic manner.
  • a synergistic increase in melanin synthesis was observed.
  • compositions of the invention are useful for stimulating and / or improving the pigmentation of the hair, stimulating melanogenesis, especially in the hair follicle, preventing and / or reducing hair graying, and repigmenting grayed hair.
  • the agents according to the invention may therefore contain purine and / or derivative (s) of the purine.
  • Purine (7 / - / - imidazo [4,5-cf] pyrimidine) does not occur freely in nature, but forms the main body of the purines.
  • Purines are a group of important compounds naturally involved in human, animal, plant and microbial metabolic processes which are different from the parent by substitution with OH, NH 2 , SH at the 2-, 6-, and 8-positions and / or with CH 3 in 1-, 3-, 7-position derived.
  • Purine can be prepared, for example, from aminoacetonitrile and formamide.
  • Purines and purine derivatives are often isolated from natural products, but are also synthetically accessible in many ways.
  • compositions are particularly preferred according to the invention.
  • Cosmetic agents preferred according to the invention are characterized in that they contain purine and / or purine derivative (s) of the formula (PUR-I)
  • radicals R 1 , R 2 and R 3 are independently selected from -H, - OH, -NH 2 , -SH and the radicals R 4 , R 5 and R 6 are independently selected from -H, -CH 3 and -CH 2 - CH 3 , where the following compounds are preferred:
  • the purine derivative is selected from xanthine, caffeine, theobromine and theophylline, especially theophylline.
  • particularly preferred combinations are sclareol and xanthine, sclareol and purine, sclareol and caffeine, sclareol and theobromine, very particularly preferably sclareol and theophylline.
  • Sclareol (8-methoxy-8 / - / - isothiazolo [5,4- ⁇ ] indole) is a diterpenoid from Salvia sclarea (clary sage) belonging to the labdans. Particularly preferred is (-) - sclareol.
  • a sclareol-containing extract of the clary sage (Salvia sclarea L.) is used in the cosmetic product. That is, the cosmetic agent may also preferably contain sclareol in extracts containing sclareol. Sclareol forms with about 70% of the main ingredient of the extract of clary sage produced with solvent, preferably nonpolar solvents (the so-called "clary sage” Concrete). In particular, such an extract can be prepared by a process according to DE 4132494.
  • the cosmetic agent according to the invention in each case based on the total weight of the composition, the purine or purine derivative in a total amount of 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 - 5 wt .-%, particularly preferably 0.001-1 wt%, most preferably 0.005-0.1 wt%.
  • the cosmetic agent according to the invention in each case based on the total weight of the composition, the sclareol in a total amount of 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 to 5 wt .-%, in particular 0.001 to 1 Wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 wt .-%.
  • Very particularly preferred compositions according to the invention contain in each case based on the total weight of the composition 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 to 5 wt .-%, in particular 0.001 to 1 wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 Wt% sclareol and 0.00001-10 wt%, preferably 0.0001-5 wt%, more preferably 0.001-1 wt%, most preferably 0.005-0.1 wt% xanthine.
  • Further particularly preferred agents contain in each case based on the total weight of the composition 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 to 5 wt .-%, in particular 0.001 to 1 wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 wt % Sclareol and 0.00001-10 wt%, preferably 0.0001-5 wt%, more preferably 0.001-1 wt%, most preferably 0.005-0.1 wt% purine.
  • compositions each contain, based on the total weight of the composition 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 to 5 wt .-%, in particular 0.001 to 1 wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 wt % Sclareol and 0.00001-10 wt%, preferably 0.0001-5 wt%, more preferably 0.001-1 wt%, most preferably 0.005-0.1 wt% caffeine.
  • Further preferred agents contain in each case based on the total weight of the composition 0.00001 to 10 wt .-%, preferably 0.0001 to 5 wt .-%, in particular 0.001 to 1 wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 wt. % Sclareol and 0.00001-10 wt%, preferably 0.0001-5 wt%, more preferably 0.001-1 wt%, most preferably 0.005-0.1 wt% theobromine.
  • cosmetic agents based in each case on the total weight of the composition, contain 0.00001 to 10% by weight, preferably 0.0001 to 5% by weight, in particular 0.001 to 1 Wt .-%, most preferably 0.005 - 0.1 wt .-% sclareol and 0.00001 - 10 wt .-%, preferably 0.0001 - 5 wt .-%, particularly preferably 0.001 - 1 wt .-%, extraordinarily preferably 0.005 to 0.1% by weight of theophylline.
  • the ratio of purine or purine derivative, in particular xanthine, caffeine, theobromine and theophylline, particularly preferably theophylline, to sclareol is 10: 1 to 1:10, in particular 5: 1 to 1: 5, preferably 2: 1 to 1: 2.
  • the cosmetic compositions according to the invention show improved care effects on the skin and on the hair.
  • preferred cosmetic agents according to the invention are hair treatment agents.
  • Hair treatment compositions for the purposes of the present invention are, for example, hair dyes, bleaching agents, hair shampoos, hair conditioners, conditioning shampoos, hairsprays, hair conditioners, hair treatments, hair wraps, hair tonics, perming solutions, hair coloring shampoos, hair dyes, hair fixatives, hair dressings, hair styling preparations, hair waving Lotions, mousses, hair gels, hair waxes or combinations thereof.
  • Particularly preferred hair treatment compositions are characterized in that they are formulated as shampoo, hair tonics, hair conditioner, hair conditioner, hair foam, hair setting agent, hair spray, hair gel and / or hair dyeing agent. In view of the fact that the consumer often shies away from the use of several different means and / or several application steps for reasons of time and convenience, these means are particularly advantageous.
  • At least one hair conditioning agent selected from cationic polymers, cationic surfactants, silicones and / or vegetable oils is contained.
  • the agents according to the invention may contain further active ingredients and adjuvants. These are described below.
  • compositions to be used according to the invention may contain surfactants, in particular cationic surfactants.
  • surfactants for surfactant-containing agents to be used according to the invention, protection is desired or protection may be desired;
  • Surfactants, in particular cationic surfactants contribute to the technical aim of the invention and thus to the solution of the technical problem underlying the application according to the invention.
  • compositions according to the invention are characterized in that they contain as cationic care substance - based on their weight - 0.05 to 7.5 wt .-%, preferably 0.1 to 5 wt .-%, particularly preferably 0.2 to 3, 5 wt .-% and in particular 0.25 to 2.5 wt .-% cationic (s) surfactant (s) from the group of quaternary ammonium compounds and / or the esterquats and / or the Amidoamines containing preferred cationic (s) surfactant (s) is / are selected from alkyl trimethylammonium chlorides having preferably 10 to 18 carbon atoms in the alkyl radical and / or dialkyldimethylam
  • the agents used according to the invention may contain from 0.01 to 10% by weight of at least one polymer from the group of cationic and / or amphoteric polymers.
  • polymers for polymer-containing agents to be used according to the invention protection is desired or protection can be desired;
  • Polymers in particular cationic polymers, contribute to the technical aim of the invention and thus to the solution of the technical problem underlying the application according to the invention.
  • Preferred polymers, the amounts in which they are contained in compositions to be used according to the invention, are disclosed in priority document DE 102009044977 on pages 16 to 25, the features mentioned there clearly belong implicitly to the description of the invention contained in the filed application and thus to the disclosure content this application.
  • compositions of the invention are vitamins, provitamins or vitamin precursors. These are described below:
  • vitamin A includes retinol (vitamin A 1 ) and 3,4-didehydroretinol (vitamin A 2 ).
  • the ß-carotene is the provitamin of retinol.
  • vitamin A component according to the invention for example, vitamin A acid and its esters, vitamin A aldehyde and vitamin A alcohol and its esters such as the palmitate and the acetate into consideration.
  • the agents according to the invention preferably contain the vitamin A component in amounts of 0.05-1% by weight, based on the total preparation.
  • the vitamin B group or the vitamin B complex include, among others, vitamin B 1 (thiamine), vitamin B 2 (riboflavin), vitamin B 3 .
  • the compounds nicotinic acid and nicotinamide (niacinamide) are often performed.
  • Preferred according to the invention is the nicotinic acid amide which is contained in the agents used according to the invention preferably in amounts of from 0.05 to 1% by weight, based on the total agent.
  • vitamin B 5 pantothenic acid, panthenol and pantolactone. Panthenol and / or pantolactone are preferably used in the context of this group.
  • panthenol which can be used according to the invention are, in particular, the esters and ethers of panthenol and also cationically derivatized panthenols.
  • Individual representatives are, for example, panthenol triacetate, panthenol monoethyl ether and its monoacetate, and those disclosed in WO 92/13829 cationic panthenol derivatives.
  • the said compounds of the vitamin B 5 type are preferably contained in the agents according to the invention in amounts of 0.05-10% by weight, based on the total agent. Amounts of 0.1-5 wt .-% are particularly preferred.
  • vitamin B 6 pyridoxine and pyridoxamine and pyridoxal
  • Vitamin C (ascorbic acid). Vitamin C is used in the agents according to the invention preferably in amounts of 0.1 to 3 wt .-%, based on the total agent. Use in the form of palmitic acid ester, glucosides or phosphates may be preferred. The use in combination with tocopherols may also be preferred. Vitamin E (tocopherols, especially ⁇ -tocopherol). Tocopherol and its derivatives, which include in particular the esters such as the acetate, the nicotinate, the phosphate and the succinate, are preferably present in the agents according to the invention in amounts of 0.05-1% by weight, based on the total agent. Vitamin F.
  • vitamin F is usually understood as meaning essential fatty acids, in particular linoleic acid, linolenic acid and arachidonic acid.
  • Vitamin H is the compound (3aS, 4S, 6aR) -2-oxohexahydrothienol [3,4-cf] -imidazole-4-valeric acid, for which, however, the trivial name biotin has meanwhile become established.
  • Biotin is preferably present in the compositions according to the invention in amounts of from 0.0001 to 1.0% by weight, in particular in amounts of from 0.001 to 0.01% by weight.
  • hair treatment compositions according to the invention are preferred which additionally contain as care substance - based on its weight - 0.1 to 5 wt .-%, preferably 0.2 to 4 wt .-%, particularly preferably 0.25 to 3.5 wt .-% , more preferably 0.5 to 3 wt .-% and in particular 0.5 to 2.5 wt .-% vitamins and / or pro-vitamins and / or vitamin precursors containing, preferably, the groups A, B, C, E, Panthenol (( ⁇ ) -2,4-dihydroxy- ⁇ / - (3-hydroxypropyl) -3,3-dimethyl-butyramide, provitamin B 5 ) and / or pantothenic acid (vitamin B 3 , Vitamin B 5 ) and / or niacin, niacinamide or nicotinamide (vitamin B 3 ) and / or L-ascorbic acid (vitamin C) and / or thi
  • Particularly preferred hair treatment agents used according to the invention are characterized in that they contain as care substance - based on their weight - 0.0001 to 1 wt .-%, preferably 0.001 to 0.5 wt .-% and particularly preferably 0.005 to 0.1 wt.
  • the agents used according to the invention may also contain plastoquinones (polyprenylated 2,3-dimethylbenzoquinone derivatives).
  • plastoquinones polyprenylated 2,3-dimethylbenzoquinone derivatives.
  • agents to be used according to the invention are preferred in which the weight ratio of the ingredients a) and b) is from 10: 1 to 1: 100, preferably from 5: 1 to 1:50, particularly preferably from 2: 1 to 1:20 and in particular 1: 1 to 1: 10.
  • theophylline is a particularly preferred purine derivative and coenzyme Q10 is a particularly preferred biochinone.
  • Particularly preferred agents used according to the invention are therefore characterized in that they contain, based on their weight, the sclareol in a total amount of 0.00001 to 10% by weight, preferably 0.0001 to 5% by weight, in particular 0.001 to 1% by weight.
  • -% most preferably 0.005 - 0.1 wt .-%, and 0.001 to 2.5 wt .-%, preferably 0.0025 to 1 wt .-%, particularly preferably 0.005 to 0.5 wt .-% and in particular 0.01 to 0.1% by weight of theophylline and 0.0002 to 4% by weight, preferably 0.0005 to 3% by weight, more preferably 0.001 to 2% by weight, more preferably 0.0015 to 1 and in particular 0.002 to 0.5 wt .-% coenzyme Q10 included.
  • the agents used according to the invention may with particular preference contain one or more amino acids.
  • Amino acids which can be used particularly preferably according to the invention are selected from the group consisting of glycine, alanine, VaNn, leucine, isoleucine, phenylalanine, tyrosine, tryptophan, proline, aspartic acid, glutamic acid, asparagine, glutamine, serine, threonine, cysteine, methionine, lysine, arginine, histidine, ⁇ Alanine, 4-aminobutyric acid (GABA), betaine, L-cystine (L-Cyss), L-citrulline, L-theanine, 3 ', 4'-dihydroxy-L-phenylalanine (L-dopa), 5'-hydroxy -L-tryptophan, L-homocysteine, S-methyl-L-methionine, S-allyl-L-L-
  • Preferred agents used according to the invention comprise one or more amino acids in narrower quantitative ranges.
  • preferred hair treatment compositions are characterized in that they as care substance - based on their weight - 0.01 to 5 wt .-%, preferably 0.02 to 2.5 wt .-%, particularly preferably 0.05 to 1, 5 % By weight, more preferably 0.075 to 1 wt .-% and in particular 0.1 to 0.25 wt .-% amino acid (s), preferably from the group of glycine and / or alanine and / or valine and / or lysine and / or leucine and / or threonine.
  • Agents preferred according to the invention contain as care substance - based on their weight - 0.01 to 15 wt .-%, preferably 0.025 to 12.5 wt .-%, particularly preferably 0.05 to 10 wt .-%, more preferably 0.1 to 7.5% by weight and in particular 0.5 to 5% by weight of at least one 2-furanone derivative of the formula (Fur I) and / or of the formula (Fur-II)
  • preferred hair-treatment compositions contain as care substance - based on their weight - 0.01 to 15 wt .-%, preferably 0.025 to 12.5 wt .-%, particularly preferably 0.05 to 10 wt .-%, more preferably 0.1 to 7.5% by weight and in particular 0.5 to 5% by weight of taurine (2-aminoethanesulfonic acid).
  • compositions used according to the invention may contain, in addition to the optional further ingredients, other substances which prevent, alleviate or cure hair loss.
  • a content of hair root stabilizing agents is advantageous.
  • Propecia (finasteride) is currently the only preparation that is approved worldwide and has been proven in many studies to be effective and tolerable. Propecia causes less DHT to form from testosterone.
  • Minoxidil is probably the oldest proven hair restorer with or without supplemental additives. For the treatment of hair loss, it may only be used for external application.
  • hair tonic with up to 2% minoxidil content is available without prescription.
  • spironolactone be used in the form of hair tonic and in combination with minoxidil.
  • Spironolactone acts as an androgen receptor blocker, ie. the binding of DHT to the hair follicles is prevented.
  • cosmetic agents according to the invention are preferred which additionally contain, based on their weight, from 0.001 to 5% by weight of hair root stabilizing substances, in particular minoxidil and / or finasteride and / or ketoconazole.
  • a preferred form of preparation of the hair treatment agent according to the invention takes place in the form of hair tonics or hair lotions. These preferably contain at least one monohydric alcohol, purine and / or at least one purine derivative, sclareol, optionally a gelling agent and optionally at least one specific care enhancer.
  • Another object of the present invention is a hair treatment composition containing
  • compositions according to the invention contain from 0.1 to 90% by weight of at least one monohydric alcohol from the group of ethanol, n-propanol, isoporopanol, n-butanol.
  • ethanol and / or isopropanol are particularly preferred.
  • Particularly preferred hair treatment compositions according to the invention are characterized in that they contain, based on their weight, from 0.5 to 85% by weight, preferably from 1 to 80% by weight, more preferably from 5 to 75% by weight, more preferably from 10 to 70 Wt .-% and in particular 25 to 60 wt .-% ethanol and / or isopropanol.
  • hair treatment agents contain only ethanol.
  • hair treatment compositions according to the invention which - based on their weight - 5 to 80 wt .-%, preferably 7.5 to 70 wt .-%, particularly preferably 10 to 60 wt .-%, more preferably 20 to 55 wt .-% and in particular 25 to 50 wt .-% ethanol, more preferably.
  • the agents according to the invention may additionally contain a gelling agent.
  • a gelling agent By using these gelling agents, the adhesion of the agents to the hair can be improved and the application can be made more pleasant.
  • hair treatment compositions according to the invention are preferred, the 0.15 to 9% by weight, preferably 0.2 to 8% by weight, more preferably 0.25 to 7% by weight, more preferably 0.3 to 6% by weight, based on their weight and in particular from 0.4 to 5% by weight of at least one gelling agent from the groups of silicic acids and / or layered silicates and / or organophosphorus silicates and / or metal soaps and / or hardened castor oil and / or modified fatty derivatives and / or polyamides and / or hydroxyethylcellulose (HEC) and / or carboxymethylcellulose (CMC) and / or hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) and / or hydroxypropylcellulose (HPC) and / or ethylhydroxy
  • the agents used according to the invention in particular also the hair lotions and / or hair tonics according to the invention, may contain emulsifiers (F).
  • the agents used according to the invention may contain emulsifiers (F). Protection is sought or protection can be sought for emulsifier-containing agents to be used in the present invention; Emulsifiers contribute to the technical aim of the invention and thus to the solution of the technical problem underlying the application according to the invention.
  • emulsifiers the amounts in which they are contained in compositions according to the invention are disclosed in the priority document DE 102009044977 on pages 40 to 42, the features mentioned there are clearly implicit in describing the invention contained in the filed application and thus to the disclosure of this application ,
  • an agent according to the invention may also contain UV filters (I).
  • the UV filters to be used according to the invention are not subject to any general considerations with regard to their structure and their physical properties Restrictions. On the contrary, all UV filters which can be used in the cosmetics sector and whose absorption maximum lies in the UVA (315-400 nm), in the UVB (280-315 nm) or in the UVC ( ⁇ 280 nm) range are suitable. UV filters with an absorption maximum in the UVB range, in particular in the range from about 280 to about 300 nm, are particularly preferred.
  • the UV filters used according to the invention can be selected, for example, from substituted benzophenones, p-aminobenzoic acid esters, diphenylacrylic acid esters, cinnamic acid esters, salicylic acid esters, benzimidazoles and o-aminobenzoic acid esters.
  • UV filters which can be used according to the invention are 4-aminobenzoic acid, N, N, N-trimethyl-4- (2-oxoborn-3-ylidenemethyl) aniline methylsulfate, 3,3,5-trimethylcyclohexyl salicylate (homosalates), 2-hydroxy-4-methoxy-benzophenone (benzophenone-3; Uvinul ® M 40, Uvasorb MET ®, ® Neo Heliopan BB, Eusolex ® 4360), 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and potassium, sodium and triethanolamine salts ( Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid; Parsol ® HS; Neo Heliopan Hydro ®), 3,3 '- (1, 4-phenylenedimethylene) bis (7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo [2.2.1] hept-1- yl-methane sulfonic acid) and salts thereof, 1- (4-tert-butyl
  • water-insoluble UV filters are those which dissolve in water at not more than 1% by weight, in particular not more than 0.1% by weight, at 20 ° C. Furthermore, these compounds should be soluble in the usual cosmetic oil components at room temperature to at least 0.1, in particular at least 1 wt .-%). The use of water-insoluble UV filters may therefore be preferred according to the invention.
  • UV filters which have a cationic group, in particular a quaternary ammonium group.
  • UV filters have the general structure U - Q.
  • the structural part U stands for a UV-absorbing group.
  • This group can in principle be derived from the known UV filters which can be used in the cosmetics sector, in which a group, generally a hydrogen atom, of the UV filter is replaced by a cationic group Q, in particular having a quaternary amino function ,
  • Compounds from which the structural part U can be derived are, for example, substituted benzophenones, p-aminobenzoic acid esters, diphenylacrylic acid esters, cinnamic acid esters, salicylic acid esters, benzimidazoles and o-aminobenzoic acid esters.
  • Structural parts U which are derived from cinnamic acid amide or from N, N-dimethylaminobenzoic acid amide are preferred according to the invention.
  • the structural parts U can in principle be selected so that the absorption maximum of the UV filters can be both in the UVA (315-400 nm) and in the UVB (280-315 nm) or in the UVC ( ⁇ 280 nm) range. UV filters with an absorption maximum in the UVB range, in particular in the range from about 280 to about 300 nm, are particularly preferred.
  • the structural part U also as a function of structural part Q, is preferably selected so that the molar extinction coefficient of the UV filter at the absorption maximum is above 15,000, in particular above 20,000.
  • the structural part Q preferably contains, as a cationic group, a quaternary ammonium group. This quaternary ammonium group may in principle be connected directly to the structural part U, so that the structural part U represents one of the four substituents of the positively charged nitrogen atom.
  • one of the four substituents on the positively charged nitrogen atom is a group, in particular an alkylene group having 2 to 6 carbon atoms, which is used as a compound between the
  • the group Q has the general structure - (CH 2 ) X -N + R 1 R 2 R 3 X ' , where x is an integer from 1 to 4, R 1 and R 2 independently of one another are Ci_ 4 Alkyl groups, R 3 is a Ci_ 22 alkyl group or a benzyl group and X 'is a physiologically acceptable
  • x preferably represents the number 3
  • R 1 and R 2 each represent a methyl group and R 3 represents either a methyl group or a saturated or unsaturated, linear or branched hydrocarbon chain having 8 to 22, in particular 10 to 18,
  • Physiologically acceptable anions are, for example, inorganic anions such as halides, in particular chloride, bromide and fluoride, sulfate ions and phosphate ions and also organic
  • Anions such as lactate, citrate, acetate, tartrate, methosulfate and tosylate.
  • Two preferred UV filters with cationic groups are those available as commercial products
  • Cinnamic acid compounds trimethylammonium chloride (lncroquat ® UV-283) and dodecyl tosylate (Escalol ® HP 610).
  • the teaching of the invention also includes the use of a combination of several UV filters.
  • the combination of at least one water-insoluble UV filter with at least one UV filter with a cationic group is preferred.
  • the UV filters (I) are commonly used in the compositions used in the invention.
  • UV filters in the compositions used according to the invention improve the results of
  • At least one of the aforementioned UV filters is combined with purine or a purine derivative, in particular theophylline, and sclareol.
  • the agents used in the invention may further contain a 2-pyrrolidinone-5-carboxylic acid and its derivatives (J).
  • a 2-pyrrolidinone-5-carboxylic acid and its derivatives (J) Preferably, the sodium, potassium, calcium, magnesium or
  • compositions according to the invention are preferably from 0.05 to 10% by weight, based on the total composition, particularly preferably from 0.1 to 5, and in particular from 0.1 to 3,% by weight.
  • compositions according to the invention may also contain plant extracts (L).
  • these extracts are produced by extraction of the whole plant. However, it may also be preferred in individual cases, the extracts exclusively from flowers and / or
  • extracts of green tea, almond, aloe vera, coconut, mango, apricot, lime, wheat, kiwi and melon are especially suitable for the use according to the invention.
  • alcohols and mixtures thereof can be used as extraction agent for the preparation of said plant extracts water.
  • the alcohols are lower alcohols such as ethanol and isopropanol, but especially polyhydric alcohols such as ethylene glycol and propylene glycol, both as sole extractant and in admixture with water, are preferred.
  • Plant extracts based on water / propylene glycol in a ratio of 1:10 to 10: 1 have proven to be particularly suitable.
  • the plant extracts can be used according to the invention both in pure and in diluted form. If they are used in diluted form, they usually contain about 2 to 80 wt .-% of active substance and as a solvent used in their extraction agent or extractant mixture.
  • compositions according to the invention mixtures of several, especially two, different plant extracts.
  • compositions according to the invention contain penetration aids and / or swelling agents (M).
  • M penetration aids and / or swelling agents
  • M include, for example, urea and urea derivatives, guanidine and its derivatives, arginine and its derivatives, water glass, imidazole and its derivatives, histidine and its derivatives, benzyl alcohol, glycerol, glycol and glycol ethers, propylene glycol and propylene glycol ethers, for example propylene glycol monoethyl ether, carbonates, bicarbonates, Diols and triols, and in particular 1, 2-diols and 1, 3-diols such as 1, 2-propanediol, 1, 2-pentanediol, 1, 2-hexanediol, 1, 2-dodecanediol, 1, 3-propanediol, 1 , 6-hexanediol, 1, 5-pentanediol, 1, 4-
  • short-chain carboxylic acids may additionally support the active substance complex (A).
  • Short-chain carboxylic acids and their derivatives in the context of the invention are understood to mean carboxylic acids which may be saturated or unsaturated and / or straight-chain or branched or cyclic and / or aromatic and / or heterocyclic and have a molecular weight of less than 750.
  • Chain length from 1 up to 12 C - atoms in the chain.
  • Another object of the present invention is the use of purine and / or a
  • Purine derivatives and sclareol for influencing the natural pigmentation process of skin and / or skin appendages.
  • influencing the natural pigmentation process means the positive or negative influence on the natural one
  • Coloring / coloring and / or pigmentation of the skin and / or skin appendages in particular the stimulation or the partial or complete inhibition of the natural, i. biological pigmentation process in skin and / or skin appendages, in particular
  • skin is particularly preferably to be understood as meaning the skin without mucous membrane. Very particularly preferred is the term
  • Hair or hair follicles preferably body hair, beard hair and head hair, very particularly preferably beard hair and head hair, very particularly preferably hair on the head or the corresponding hair follicles.
  • Pigmentation process the positive or negative influence understood at least a partial step of the natural pigmentation process. This influence affects in particular the
  • Gene regulation i. the regulation at the expression level
  • enzyme regulation i. the regulation of the expression level
  • MCR1 melanocortin receptor 1
  • Enzyme level includes.
  • influencing the positive influence preferably the positive regulation (upregulation or activation or
  • Pigmentation process leads. Particularly preferred is the stimulation of melanogenesis in the human hair follicle, in particular the hair of the head (the hair follicle, which is located on the
  • the pigmentation process in particular the melanogenesis, the skin and the skin appendages, preferably the hair or the hair follicle
  • the natural pigmentation process in particular melanogenesis
  • the pigmentation process, preferably the melanogenesis, of the human hair or of the human hair follicle is influenced.
  • the stimulation, enhancement, stimulation or improvement of the melanin synthesis in the melanocytes is particularly preferred according to the invention.
  • This is achieved, for example, by increasing the gene expression of signal molecules such as MCR1 (melanocortin receptor 1), gp100 and ckit.
  • the influence, preferably stimulation, of the melanogenesis is achieved by the use according to the invention.
  • melanogenesis is stimulated in the hair or hair follicles of the hairy scalp and / or the beard, in particular in humans.
  • the stimulation of the pigmentation means in particular, the improvement, enhancement and / or stimulation of the transport of the melanosomes into the keratinocytes surrounding the hair follicle, and furthermore the pigmentation of the individual hair perceptible with the eye or correspondingly suitable measuring methods, a selection of hairs , in particular an area of hairy skin, in particular the scalp, or of the entire head and / or whisker.
  • the use according to the invention prevents, preferably substantially prevents, and / or reduces hair graying, in particular of human hair.
  • hair graying is understood as meaning both the hair graying which is visually discernible by the mixture of white and pigmented hair and the pigment dilution in a single hair, that is to say the graying of a single hair.
  • a prevention of hair graying takes place especially in hair not grayed, a reduction in hair graying can take place both in already grayed as well as hair not yet graying.
  • hair follicles in which the melanogenesis is not, no longer or not completely or disturbed or reduced again stimulated / stimulated to melanogenesis, while in non-grayed hair / hair follicles a disorder, reduction or down-regulation of melanogenesis not first or only to a lesser extent.
  • already grayed hair is repigmented by the use according to the invention of sclareol and purine and / or purine derivative.
  • the use according to the invention is a cosmetic use which is non-therapeutic.
  • Aging process especially non-pathological hair graying is a purely cosmetic use, which is not a treatment and / or prophylaxis of a disease and thus non-therapeutic.
  • the use according to the invention is topical, i. by applying to the skin and / or skin appendages, in particular the face and / or
  • hair that has already become gray is obtained by the use according to the invention of a combination of purine and / or a purine derivative and
  • Another object of the present invention is a method for influencing the natural pigmentation process of skin and / or skin appendages, in particular
  • Stimulation of the natural pigmentation process in particular the melanogenesis and / or the pigmentation of the hair, for preventing and / or reducing hair graying and / or for repigmentation of grayed hair, characterized in that purine and / or a purine derivative and sclareol, topically with Hair and / or skin brings into contact.
  • the ligands involved in melanogenesis such as SCF or alpha-MSH (Melanocyte Stimulating
  • Hormones alpha bind to different receptors, through which the corresponding signal into the
  • the receptor for SCF is ckit
  • the receptor for alpha-MSH is MCR-1
  • MCR-1 melanocortin Receptor 1
  • ckit melanocortin Receptor 1
  • GpIOO is a protein that occurs in the membrane of melanosomes and stabilizes them. Since melanin is increasingly produced in the cells after the application of substances that have a positive effect on melanogenesis, there is also an increase in the amount needed for transport
  • Particularly preferred substances which stimulate the natural pigmentation process of skin and / or skin appendages, in particular hair or hair follicles, are those which which induce both gene expression of MCR-1 and / or ckit and induce gene expression of gp100.
  • the determination of the extent of the change in gene expression after administration of such substances to suitable cells / cell systems / tissue cultures can provide information about the effectiveness of the active ingredient.
  • RNA from the organotypic cell cultures is first isolated with the aid of the RNeasy Mini Kit from Qiagen and transcribed into cDNA by means of reverse transcription.
  • the formation of the PCR products is detected online via a fluorescence signal.
  • the fluorescence signal is proportional to the amount of the PCR product formed. The stronger the expression of a particular gene, the greater the amount of PCR product produced and the higher the fluorescence signal.
  • the untreated control is set equal to 1 and the expression of the genes to be determined referred to (x-fold expression).
  • values greater than or equal to 1.8 times the expression or less than or equal to 0.5 times the expression of the untreated control are classified as significantly differentially expressed.
  • Values greater than or equal to 1.5-fold expression or less than or equal to 0.7-fold expression of the untreated control are considered to tend to be differentially expressed.
  • Example 2 Stimulation of Melanin Synthesis Melanin is a dye that is produced and stored in the melanosomes of melanocytes. Melanin gives the hair its true color, whereby the coloration is produced by a mixture of two types of melanin, eu- and pheomelanin. Melanogenesis is a complicated and often regulated synthesis process. First, tyrosine is converted by the enzyme tyrosinase into L-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA) and then through several intermediate steps in the various melanin pigments.
  • L-DOPA L-dihydroxyphenylalanine
  • An active agent which positively influences melanogenesis and leads to an increased melanin content in hair follicle melanocytes is particularly suitable for influencing the natural pigmentation process of skin and / or skin appendages, preventing hair graying and / or stimulating pigmentation.

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Abstract

Die Erfindung betrifft kosmetisches Mittel enthaltend Purin und/oder ein Purinderivat und Sclareol, sowie deren Verwendung zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden.

Description

Kosmetisches Mittel enthaltend Purin und/oder ein Purinderviat und Sclareol
Die Erfindung betrifft kosmetisches Mittel enthaltend Purin und/oder ein Purinderivat und Sclareol, sowie deren Verwendung zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden.
Haare besitzen neben ihrer eigentlichen physiologischen Aufgabe wie Wärmeisolierung und Lichtschutz eine nicht zu unterschätzende psychosoziale Funktion. Sie dienen unter anderem als Mittel der zwischenmenschlichen Kommunikation und stellen ein Zeichen der eigenen Individualität dar. Veränderungen, wie beispielsweise die Ergrauung, können zu einer massiven Beeinträchtigung des Selbstbewusstseins der betroffenen Person führen.
Bisher werden nicht die Ursachen der Haarergrauung bekämpft, sondern die Haare zur Grauabdeckung mit Hilfe von chemischen oft aggressiven und damit das Haar schädigenden Colorationen behandelt. Darüber hinaus beklagen Kunden häufig mangelnde Verträglichkeit (Jucken, Brennen, Stechen) und Nachhaltigkeit (Ansatz muss regelmäßig nachgefärbt werden). Die Wirksamkeit der zurzeit vereinzelt auf dem Markt befindlichen biologischen Produkte ist wissenschaftlich nicht erwiesen und oft zweifelhaft. Signifikant wirksame, biologisch aktive Wirkstoffe, die den Ergrauungsprozess direkt an der Wurzel beeinflussen, kommen nicht zum Einsatz.
Die Pigmentierung im Haarfollikel wird durch ein definiertes komplexes Set molekularer Signale gesteuert. Da die Melanogenese in ergrauten Follikeln offensichtlich beeinflusst ist, kann davon ausgegangen werden, dass im ergrauten Follikel Teile dieses Netzwerkes in ihrer Funktion modifiziert sind. Eine Folgeerscheinung ist die Verminderung der Melaninsynthese, die zum Ergrauen des Follikels führt. Zu dem komplexen Set molekularer Signale, die die Melanogenese beeinflussen, gehören unter anderem die Expression von MCR1 (Melanocortinrezeptor 1 ), gp100 sowie ckit. MCR1 und ckit sind Rezeptoren, die Schlüsselsignale der Melanogenese durch die Bindung ihrer Liganden alpha-melanocyte stimulating hormone und stem cell factor ins Zellinnere weiterleiten. GpIOO ist ein Protein der Melanosomenmembran und reguliert darüber hinaus weitere melanogneserelevante Proteine. Da diese Parameter von essentieller Bedeutung bei der Haarfollikelpigmentierung sind, ist es von Vorteil, diese Parameter zu beeinflussen, wenn durch die Anwendung einer Testformulierung die Melaninsynthese in den Haarfollikelzellen aufrechterhalten oder reaktiviert werden soll. Durch geeignete Wirkstoffformulierungen die Pigmentierung und damit Jugendlichkeit der Haare zu erhalten, ist eine Herausforderung für die kosmetische Forschung. Aus dem Stand der Technik (WO91/07945) ist die Verwendung von Xanthinen zur Stimulierung der Pigmentierung von Haut und Haar bekannt.
Aus EP 2 014 276 A1 ist eine Mischung aus Sclareolid und Hesperidinmethylchalcone (HMC) bekannt, die zur Verhinderung der Haarergrauung und/oder dunkler machen von Haaren eingesetzt werden soll.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, alternative Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen und Mittel, enthaltend diese, bereitzustellen, die geeignet sind, den natürlichen Pigmentierungsprozess, insbesondere im Haar bzw. Haarfollikel, noch besser zu beeinflussen, ohne die beschriebenen Nachteile der im Stand der Technik bekannten Methoden zur Beeinflussung von Haarfarbe bzw. Haarergrauungsgrad und jugendlichem Aussehen des Haares aufzuweisen.
Die Aufgabe wird gelöst durch ein kosmetisches Mittel, enthaltend Purin und/oder mindestens einem Purinderivat und Sclareol. Bevorzugt enthält das kosmetische Mittel Purin und/oder mindestens ein Purinderivat und Sclareol in einem physiologisch verträglichen Träger.
Überraschender weise wurde gefunden, dass eine Kombination von Sclareol mit Purin und/oder mindestens einem Purinderivat, bevorzugt Theophyllin, in der Lage ist, den natürlichen Pigmentierungsprozess, insbesondere im Haar bzw. Haarfollikel, in synergistischer Weise positiv zu beeinflussen, insbesondere zu stimulieren. Die erfindungsgemäße Kombination induzierte sowohl die Genexpression von MCR-1 als auch die von ckit und gp100 in synergistischer Weise. Darüber hinaus konnte eine synergistische Steigerung der Melaninsynthese beobachtet werden. Durch Anwendung der erfindungsgemäßen Kombination bzw. erfindungsgemäßer Mittel kann somit der natürliche Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden beeinflusst, inbesondere stimuliert werden. Insbesondere kann damit der natürliche Pigmentierungsprozess des Haares, des Haarfollikels bzw. im Haarfollikel beeinflusst, insbesondere stimuliert, werden. Die erfindungsgemäßen Mittel sind geeignet, die Pigmentierung des Haares stimulieren und/oder verbessern, die Melanogenese, insbesondere im Haarfollikel, zu stimulieren, die Haarergrauung zu verhindern und/oder verringern sowie ergrautes Haar zu repigmentieren.
Als ersten Inhaltsstoff können die erfindungsgemäßen Mittel daher Purin und/oder Derivat(e) des Purins enthalten. Purin (7/-/-lmidazo[4,5-cf]pyrimidin) kommt frei in der Natur nicht vor, bildet jedoch den Grundkörper der Purine. Purine ihrerseits sind eine Gruppe wichtiger, in der Natur weit verbreiteter und an menschlichen, tierischen, pflanzlichen und mikrobiellen Stoffwechselvorgängen beteiligter Verbindungen, die sich vom Grundkörper durch Substitution mit OH, NH2, SH in 2-, 6- und 8-Stellung und/oder mit CH3 in 1-, 3-, 7-Stellung ableiten. Purin kann beispielsweise aus Aminoacetonitril und Formamid hergestellt werden. Purine und Purinderivate werden oft aus Naturstoffen isoliert, sind aber auch auf vielen Wegen synthetisch zugänglich.
Unter Purin, den Purinen und den Purinderivaten sind erfindungsgemäß einige Vertreter besonders bevorzugt. Erfindungsgemäß bevorzugte kosmetische Mittel sind dadurch gekennzeichnet, daß sie Purin und/oder Purinderivat(e) der Formel (PUR-I) enthalten
in der die Reste R1, R2 und R3 unabhängig voneinander ausgewählt sind aus -H, - OH, -NH2, -SH und die Reste R4, R5 und R6 unabhängig voneinander ausgewählt sind aus -H, -CH3 und -CH2- CH3, wobei folgende Verbindungen bevorzugt sind:
- Purin (R1 = R2 = R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- Adenin (R1 = NH2, R2 = R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- Guanin (R1 = OH, R2 = NH2, R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- Harnsäure (R1 = R2 = R3 = OH, R4 = R5 = R6 = H)
- Hypoxanthin (R1 = OH, R2 = R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- 6-Purinthiol (R1 = SH, R2 = R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- 6-Thioguanin (R1 = SH, R2 = NH2, R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- Xanthin (R1 = R2 = OH, R3 = R4 = R5 = R6 = H)
- Coffein (R1 = R2 = OH, R3 = H, R4 = R5 = R6 = CH3)
- Theobromin (R1 = R2 = OH, R3 = R4 = H, R5 = R6 = H)
- Theophyllin (R1 = R2 = OH, R3 = H, R4 = CH3, R5 = CH3, R6 = H)
Vorzugsweise ist das Purinderivat ausgewählt aus Xanthin, Coffein, Theobromin und Theophyllin, insbesondere Theophyllin. Besonders bevorzugte Kombinationen sind erfindungsgemäß Sclareol und Xanthin, Sclareol und Purin, Sclareol und Coffein, Sclareol und Theobromin, ganz besonders bevorzugt Sclareol und Theophyllin.
Sclareol (8-Methoxy-8/-/-isothiazolo[5,4-ö] indol) ist ein zu den Labdanen gehörendes Diterpenoid aus Salvia sclarea (Muskatellersalbei). Besonders bevorzugt ist (-)-Sclareol.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform wird in dem kosmetischen Mittel ein Sclareol- enthaltender Extrakt des Muskatellersalbei (Salvia sclarea L.) eingesetzt. Das bedeutet, dass das kosmetische Mittel Sclareol auch bevorzugt in Extrakte, enthaltend Sclareol, enthalten kann. Sclareol bildet mit ca. 70 % den Hauptinhaltsstoff des mit Lösungsmittel, bevorzugt unpolaren Lösungsmitteln hergestellten Extrakts aus Muskatellersalbei (dem sogenannten "Muskatellersalbei- Concrete"). Insbesondere kann ein solcher Extrakt durch ein Verfahren gemäß DE 4132494 hergestellt werden.
Formel von Sclareol
Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält das erfindungsgemäße kosmetisches Mittel, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, das Purin bzw. Purinderivat in einer Gesamtmenge von 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-%.
Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält das erfindungsgemäße kosmetisches Mittel, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, das Sclareol in einer Gesamtmenge von 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-%.
Ganz besonders bevorzugte Mittel enthalten erfindungsgemäß jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Sclareol und 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Xanthin.
Weitere besonders bevorzugte Mittel enthalten jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Sclareol und 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Purin.
Andere besonders bevorzugte Mittel enthalten jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Sclareol und 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Coffein.
Weitere bevorzugte Mittel enthalten jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Sclareol und 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.- %, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Theobromin.
Ganz besonders bevorzugt kosmetische Mittel enthalten jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Sclareol und 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-% Theophyllin.
Gemäß einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform beträgt in dem erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel das Verhältnis von Purin bzw. Purinderivat, insbesondere Xanthin, Coffein, Theobromin und Theophyllin, besonders bevorzugt Theophyllin, zu Sclareol 10:1 bis 1 :10, insbesondere 5:1 bis 1 :5, bevorzugt 2:1 bis 1 :2.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel zeigen über die Beeinflussung der natürlichen Pigmentierung hinaus verbesserte Pflegeeffekte an Haut und Haar.
Besonders an keratinischen Fasern sind die positiven Effekte deutlich ausgeprägt, so dass bevorzugte erfindungsgemäße kosmetische Mittel Haarbehandlungsmittel sind.
Haarbehandlungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Haarfärbemittel, Blondiermittel, Haarshampoos, Haarkonditionierer, konditionierende Shampoos, Haarsprays, Haarspülungen, Haarkuren, Haarpackungen, Haar-Tonics, Dauerwell-Fixierlösungen, Haarfärbe- shampoos, Haarfärbemittel, Haarfestiger, Haarlegemittel, Haarstyling-Zubereitungen, Fönwell- Lotionen, Schaumfestiger, Haargele, Haarwachse oder deren Kombinationen. Besonders bevorzugte Haarbehandlungsmittel sind dadurch gekennzeichnet sind, dass sie als Shampoo, Haar-Tonics, Haarkur, Haarspülung, Haarschaum, Haarfestiger, Haarspray, Haargel und/oder Haarfärbemitte konfektioniert sind. Im Hinblick auf die Tatsache, dass der Verbraucher aus Zeit- und Bequemlichkeitsgründen oft die Anwendung mehrerer unterschiedlicher Mittel und/oder mehrere Anwendungsschritte scheut, sind diese Mittel besonders vorteilhaft.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform ist zusätzlich bevorzugt mindestens ein Haarkonditioniermittel, ausgewählt aus kationischen Polymeren, kationischen Tensiden, Silikonen und/oder pflanzlichen Ölen enthalten.
Die erfindungsgemäßen Mittel können weitere Wirk- und Hilfsstoffe beinhalten. Diese werden nachfolgend beschrieben.
Die erfindungsgemäß zu verwendenden Zusammensetzungen können Tenside, insbesondere kationische Tenside, enthalten. Für erfindungsgemäß zu verwendende tensidhaltige Mittel wird Schutz begehrt wird oder kann Schutz begehrt werden; Tenside, insbesondere kationische Tenside, tragen zum technischen Ziel der Erfindung und somit zur Lösung der der anmeldungsgemäßen Erfindung zugrunde liegenden technischen Aufgabe bei. Bevorzugte Tenside, die Mengen, in denen sie in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten sind, sind im Prioritätsdokument DE 102009044977 auf den Seiten 6 bis 16 offenbart, die dort genannten Merkmale gehören eindeutig implizit zur Beschreibung der in der eingereichten Anmeldung enthaltenen Erfindung und damit zum Offenbarungsgehalt dieser Anmeldung. Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Haarbehandlungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, daß sie als kationischen Pflegestoff - bezogen auf ihr Gewicht - 0,05 bis 7,5 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,2 bis 3,5 Gew.-% und insbesondere 0,25 bis 2,5 Gew.-% kationische(s) Tensid(e) aus der Gruppe der quartären Ammoniumverbindungen und/oder der Esterquats und/oder der Amidoamine enthalten, wobei bevorzugte kationische(s) Tensid(e) ausgewählt ist/sind aus Alkyl- trimethylammoniumchloriden mit vorzugsweise 10 bis 18 Kohlenstoffatomen im Alkylrest und/oder Dialkyldimethylammoniumchloride mit vorzugsweise 10 bis 18 Kohlenstoffatomen im Alkylrest und/oder Trialkylmethylammoniumchloride mit vorzugsweise 10 bis 18 Kohlenstoffatomen im Alkylrest und/oder Cetyltrimethylammoniumchlorid und/oder Stearyltrimethylammoniumchlorid und/oder Distearyldimethylammoniumchlorid und/oder Lauryldimethylammoniumchlorid und/oder Lauryldimethylbenzylammoniumchlorid und/oder Tricetylmethylammoniumchlorid und/oder Quaternium-27 und/oder Quaternium-83 und/oder N-Methyl-N(2-hydroxyethyl)-N,N- (ditalgacyloxyethyl)ammonium-methosulfat und/oder N-Methyl-N(2-hydroxyethyl)-N,N-
(distearoyloxyethyl)ammonium-methosulfat und/oder N,N-Dimethyl-N,N-distearoyloxyethyl- ammoniumchlorid und/oder N,N-Di-(2-hydroxyethyl)-N,N-(fettsäureesterethyl)-ammoniumchlorid. Als weiteren optionalen Bestandteil können die erfindungsgemäß verwendeten Mittel 0,01 bis 10 Gew.-% mindestens eines Polymers aus der Gruppe der kationischen und/oder amphoteren Polymere enthalten. Für erfindungsgemäß zu verwendende polymerhaltige Mittel wird Schutz begehrt wird oder kann Schutz begehrt werden; Polymere, insbesondere kationische Polymere, tragen zum technischen Ziel der Erfindung und somit zur Lösung der der anmeldungsgemäßen Erfindung zugrunde liegenden technischen Aufgabe bei. Bevorzugte Polymere, die Mengen, in denen sie in erfindungsgemäß zu verwendenden Zusammensetzungen enthalten sind, sind im Prioritätsdokument DE 102009044977 auf den Seiten 16 bis 25 offenbart, die dort genannten Merkmale gehören eindeutig implizit zur Beschreibung der in der eingereichten Anmeldung enthaltenen Erfindung und damit zum Offenbarungsgehalt dieser Anmeldung.
Eine weitere bevorzugte Gruppe von Inhaltsstoffen der erfindungsgemäßen Mittel sind Vitamine, Provitamine oder Vitaminvorstufen. Diese werden nachfolgend beschrieben:
Zur Gruppe der als Vitamin A bezeichneten Substanzen gehören das Retinol (Vitamin A1) sowie das 3,4-Didehydroretinol (Vitamin A2). Das ß-Carotin ist das Provitamin des Retinols. Als Vitamin A-Komponente kommen erfindungsgemäß beispielsweise Vitamin A-Säure und deren Ester, Vitamin A-Aldehyd und Vitamin A-Alkohol sowie dessen Ester wie das Palmitat und das Acetat in Betracht. Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten die Vitamin A-Komponente bevorzugt in Mengen von 0,05-1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zubereitung.
Zur Vitamin B-Gruppe oder zu dem Vitamin B-Komplex gehören u. a. Vitamin B1 (Thiamin), Vitamin B2 (Riboflavin), Vitamin B3. Unter dieser Bezeichnung werden häufig die Verbindungen Nicotinsäure und Nicotinsäureamid (Niacinamid) geführt. Erfindungsgemäß bevorzugt ist das Nicotinsäureamid, das in den erfindungsgemäß verwendeten Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,05 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten ist. Ebenfalls dazu gehört Vitamin B5 (Pantothensäure, Panthenol und Pantolacton). Im Rahmen dieser Gruppe wird bevorzugt das Panthenol und/oder Pantolacton eingesetzt. Erfindungsgemäß einsetzbare Derivate des Panthenols sind insbesondere die Ester und Ether des Panthenols sowie kationisch derivatisierte Panthenole. Einzelne Vertreter sind beispielsweise das Panthenoltriacetat, der Panthe- nolmonoethylether und dessen Monoacetat sowie die in der WO 92/13829 offenbarten kationischen Panthenolderivate. Die genannten Verbindungen des Vitamin B5-Typs sind in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,05 - 10 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten. Mengen von 0,1 - 5 Gew.-% sind besonders bevorzugt. Weiterhin kann Vitamin B6 (Pyridoxin sowie Pyridoxamin und Pyridoxal) eingesetzt werden. Vitamin C (Ascorbinsäure). Vitamin C wird in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,1 bis 3 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel eingesetzt. Die Verwendung in Form des Palmitinsäureesters, der Glucoside oder Phosphate kann bevorzugt sein. Die Verwendung in Kombination mit Tocopherolen kann ebenfalls bevorzugt sein. Vitamin E (Tocopherole, insbesondere α-Tocopherol). Tocopherol und seine Derivate, worunter insbesondere die Ester wie das Acetat, das Nicotinat, das Phosphat und das Succinat fallen, sind in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,05-1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten. Vitamin F. Unter dem Begriff "Vitamin F" werden üblicherweise essentielle Fettsäuren, insbesondere Linolsäure, Linolensäure und Arachidonsäure, verstanden. Vitamin H. Als Vitamin H wird die Verbindung (3aS, 4S, 6aR)-2-Oxohexahydrothienol[3,4-cf]-imidazol-4-valeriansäure bezeichnet, für die sich aber inzwischen der Trivialname Biotin durchgesetzt hat. Biotin ist in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,0001 bis 1 ,0 Gew.-%, insbesondere in Mengen von 0,001 bis 0,01 Gew.-% enthalten.
Zusammenfassend sind erfindungsgemäße Haarbehandlungsmittel bevorzugt, die zusätzlich als Pflegestoff - bezogen auf sein Gewicht - 0,1 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 4 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,25 bis 3,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,5 bis 3 Gew.-% und insbesondere 0,5 bis 2,5 Gew.-% Vitamine und/oder Pro-Vitamine und/oder Vitaminvorstufen enthalten, die vorzugsweise den Gruppen A, B, C, E, F und H zugeordnet werden, wobei bevorzugte Mittel Panthenol ((±)-2,4-Dihydroxy-Λ/-(3-hydroxypropyl)-3,3-dimethyl-butyramid, Provitamin B5) und/oder Pantothensäure (Vitamin B3, Vitamin B5) und/oder Niacin, Niacinamid bzw. Nicotinamid (Vitamin B3) und/oder L-Ascorbinsäure (Vitamin C) und/oder Thiamin (Vitamin B1) und/oder Riboflavin (Vitamin B2, Vitamin G) und/oder Biotin (Vitamin B7, Vitamin H) und/oder Folsäure (Vitamin B9, Vitamin Bc oder Vitamin M) und/oder Vitamin B6 und/oder Vitamin B12 enthalten.
Besonders bevorzugt sind Kombinationen von Theophyllin und Sclareol mit Tocopherolen, insbesondere alpha-Tocopherol, sowie Kombinationen von Theophyllin und Sclareol mit Tocopherolen, insbesondere alpha-Tocopherol. Besonders bevorzugte erfindungsgemäß verwendete Haarbehandlungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, daß sie als Pflegestoff - bezogen auf ihr Gewicht - 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-% mindestens eines Ubichinons und/oder mindestens eines Ubichinols und/oder mindestens eines Derivates dieser Substanzen enthalten, wobei besonders bevorzugt zu verwendende Mittel Coenzym Q 10, bevorzugt zu 0,005 bis 0,1 Gew.-% enthalten. Alternativ zu den besonders bevorzugten Ubichinonen oder zusätzlich zu ihnen können die erfindungsgemäß verwendeten Mittel auch Plastochinone (polyprenylierte 2,3- Dimethylbenzochinon-Derivate) enthalten. Hier sind bevorzugte erfindungsgemäß verwendete Mittel dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,0002 bis 4 Gew.-%, vorzugsweise 0,0005 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 bis 2 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,0015 bis 1 und insbesondere 0,002 bis 0,5 Gew.-% mindestens eines Plastochinon enthalten. Dabei enthält die Prenylseitenkette n Prenyleinheiten. Bevorzugt sind Werte für n von 1 bis 20, vorzugsweise von 2 bis 15 und insbesondere für 5, 6, 7, 8, 9, 10 steht, wobei besonders bevorzugt zu verwendende Mittel ein Plastochinon mit n=9 enthalten.
Es ist weiterhin vorteilhaft, neben Sclareol, Purin bzw. Purinderivate und Biochinone (insbesondere Ubichinone und Plastochinone) in einem bestimmten Verhältnis zueinander einzusetzen. Hier sind erfindungsgemäß zu verwendende Mittel bevorzugt, bei denen das Gewichtsverhältnis der Inhaltsstoffe a) und b) 10:1 bis 1 :100, vorzugsweise 5:1 bis 1 :50, besonders bevorzugt 2:1 bis 1 :20 und insbesondere 1 :1 bis 1 :10 beträgt.
Wie bereits erwähnt, ist Theophyllin ein besonders bevorzugtes Purinderivat und das Coenzym Q10 ist ein besonders bevorzugtes Biochinon. Besonders bevorzugte erfindungsgemäß verwendete Mittel sind daher dadurch gekennzeichnet, daß sie - bezogen auf ihr Gewicht - das Sclareol in einer Gesamtmenge 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-%, sowie 0,001 bis 2,5 Gew.-%, vorzugsweise 0,0025 bis 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,005 bis 0,5 Gew.-% und insbesondere 0,01 bis 0,1 Gew.-% Theophyllin und 0,0002 bis 4 Gew.-%, vorzugsweise 0,0005 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 bis 2 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,0015 bis 1 und insbesondere 0,002 bis 0,5 Gew.-% Coenzym Q10 enthalten.
Als weiteren Inhaltsstoff können die erfindungsgemäß verwendeten Mittel mit besonderem Vorzug eine oder mehrere Aminosäuren enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt einsetzbare Aminosäuren stammen aus der Gruppe Glycin, Alanin, VaNn, Leucin, Isoleucin, Phenylalanin, Tyrosin, Tryptophan, Prolin, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Asparagin, Glutamin, Serin, Threonin, Cystein, Methionin, Lysin, Arginin, Histidin, ß-Alanin, 4-Aminobuttersäure (GABA), Betain, L-Cystin (L-Cyss), L-Citrullin, L-Theanin, 3 ',4 '-Dihydroxy-L-phenylalanin (L-Dopa), 5 '-Hydroxy-L- tryptophan, L-Homocystein, S-Methyl-L-methionin, S-Allyl-L-cystein-sulfoxid (L-Alliin), L-trans-4- Hydroxyprolin, L-5-Oxoprolin (L-Pyroglutaminsäure), L-Phosphoserin, Kreatin, 3-Methyl-L-histidin, L-Ornithin, wobei sowohl die einzelnen Aminosäuren als auch Mischungen eingesetzt werden können. Bevorzugte erfindungsgemäß verwendete Mittel enthalten eine oder mehrere Aminosäuren in engeren Mengenbereichen. Hier sind erfindungsgemäß bevorzugte Haarbehandlungsmittel dadurch gekennzeichnet, daß sie als Pflegestoff - bezogen auf ihr Gewicht - 0,01 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,02 bis 2,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 1 ,5 Gew.- %, weiter bevorzugt 0,075 bis 1 Gew.-% und insbesondere 0,1 bis 0,25 Gew.-% Aminosäure(n), vorzugsweise aus der Gruppe Glycin und/oder Alanin und/oder Valin und/oder Lysin und/oder Leucin und/oder Threonin enthalten.
Besonders bevorzugt sind Kombinationen von Sclareol und Theophyllin mit Glycin, Sclareol und Theophyllin mit Alanin, Sclareol und Theophyllin mit Valin, Sclareol und Theophyllin mit Lysin, Sclareol und Theophyllin mit Leucin, Sclareol und Theophyllin mit Threonin. Weiterhin besonders bevorzugt sind Kombinationen von Sclareol und Theobromin mit Glycin, Sclareol und Theobromin mit Alanin, Sclareol und Theobromin mit VaNn, Sclareol und Theobromin mit Lysin, Sclareol und Theobromin mit Leucin, Sclareol und Theobromin mit Threonin.
Erfindungsgemäß bevorzugte Mittel enthalten als Pflegestoff - bezogen auf ihr Gewicht - 0,01 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 0,025 bis 12,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 10 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,1 bis 7,5 Gew.-% und insbesondere 0,5 bis 5 Gew.-% mindestens eines 2- Furanonderivats der Formel (Fur-I) und/oder der Formel (Fur-Il)
Für erfindungsgemäß zu verwendende furanonderviathaltige Mittel wird Schutz begehrt wird oder kann Schutz begehrt werden; 2-Furanonderivate tragen zum technischen Ziel der Erfindung und somit zur Lösung der der anmeldungsgemäßen Erfindung zugrunde liegenden technischen Aufgabe bei. Geeignete 2-Furanonderivate, die Mengen, in denen sie in erfindungsgemäß zu verwendenden Zusammensetzungen enthalten sind, sind im Prioritätsdokument DE 102009044977 auf den Seiten 32 bis 37 offenbart, die dort genannten Merkmale gehören eindeutig implizit zur Beschreibung der in der eingereichten Anmeldung enthaltenen Erfindung und damit zum Offenbarungsgehalt dieser Anmeldung.
Ein weiterer, bevorzugter einsetzbarer Pflegestoff, der aktivierende Eigenschaften besitzt, ist das taurin. Erfindungsgemäß bevorzugte Haarbehandlungsmittel enthalten als Pflegestoff - bezogen auf ihr Gewicht - 0,01 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 0,025 bis 12,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 10 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,1 bis 7,5 Gew.-% und insbesondere 0,5 bis 5 Gew.-% Taurin (2-Aminoethansulfonsäure).
Die erfindungsgemäß verwendeten Mittel können zusätzlich zu den optionalen weiteren Inhaltsstoffen weitere Stoffe enthalten, die Haarausfall verhindern, lindern oder heilen. Insbesondere ist ein Gehalt an haarwurzelstabilisierenden Wirkstoffen vorteilhaft. Diese Stoffe werden nachstehend beschrieben: Propecia (Finasterid) ist das zur Zeit einzige Präparat, das weltweit zugelassen ist und für das in zahlreichen Studien eine Wirksamkeit und Verträglichkeit nachgewiesen wurde. Propecia bewirkt, daß sich weniger DHT aus Testosteron bilden kann. Minoxidil ist mit oder ohne ergänzende Zusatzstoffe das wohl älteste nachweislich wirkende Haarwuchsmittel. Zur Behandlung von Haarausfall darf es nur zur äußeren Anwendung verwendet werden. Es gibt Haarwasser, die 2%-5% Minoxidil enthalten, außerdem Gels mit bis zu 15% Minoxidil. Die Wirksamkeit nimmt mit der Dosierung zu, in Haarwassern ist Minoxidil jedoch nur bis zu 5% Anteil löslich. In vielen Ländern sind Haarwasser mit bis zu 2% Minoxidilgehalt verschreibungsfrei erhältlich. Zur Bekämpfung der hormonellen Einflüße auf die Haarfollikel kann zur äußeren Anwendung Spironolactone in Form von Haarwasser und in Kombination mit Minoxidil angewandt werden. Spironolactone wirkt als Androgen-Rezeptor-Blocker, dh. die Bindung von DHT an die Haarfollikel wird verhindert. Zusammenfassend sind erfindungsgemäße kosmetische Mittel bevorzugt, die zusätzlich - bezogen auf sein Gewicht - 0,001 bis 5 Gew.-% Haarwurzelstabilisierende Stoffe, insbesondere Minoxidil und/oder Finasterid und/oder Ketoconazol enthalten.
Eine bevorzugte Konfektionierungsform des erfindungsgemäßen Haarbehandlungsmittels erfolgt in Form von Haar-Tonics oder Haarwässern. Diese enthalten bevorzugt mindestens einen einwertigen Alkohol, Purin und/oder mindestens ein Purinderviat, Sclareol, optional einen Gelbildner und optional mindestens einen bestimmten Pflege-Enhancer enthalten.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Haarbehandlungsmittel, enthaltend
(a) Purin und/oder einem Purinderivat,
(b) Sclareol,
(c) 0,1 bis 90 Gew.-% mindestens eines einwertigen Alkohols aus der Gruppe Ethanol, n-Propanol, Isoporopanol, n-Butanol,
(d) 0 bis 10 Gew.-% mindestens eines Gelbildners.
Bezüglich weiterer bevorzugter Ausführungsformen des erfindungsgemäßen Mittels mit mindestens einem einwertigem Alkohol gilt mutatis mutandis das zu vorstehenden erfindungsgemäüßen Mitteln Gesagte,
ein Haarbehandlungsmittel, enthaltend
(a) Theophyllin,
(b) Sclareol,
(c) 0,1 bis 90 Gew.-% mindestens eines einwertigen Alkohols aus der Gruppe Ethanol, n-Propanol, Isoporopanol, n-Butanol,
(d) 0 bis 10 Gew.-% mindestens eines Gelbildners.
Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten 0,1 bis 90 Gew.-% mindestens eines einwertigen Alkohols aus der Gruppe Ethanol, n-Propanol, Isoporopanol, n-Butanol. Unter diesen sind Ethanol und/oder ispopropanol besonders bevorzugt. Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Haarbehandlungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, daß sie - bezogen auf ihr Gewicht - 0,5 bis 85 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 80 Gew.-%, besonders bevorzugt 5 bis 75 Gew.-%, weiter bevorzugt 10 bis 70 Gew.-% und insbesondere 25 bis 60 Gew.-% Ethanol und/oder Isopropanol enthalten.
Besonders bevorzugte Haarbehandlungsmittel enthalten ausschließlich Ethanol. Hier sind erfindungsgemäße Haarbehandlungsmittel, die - bezogen auf ihr Gewicht - 5 bis 80 Gew.-%, vorzugsweise 7,5 bis 70 Gew.-%, besonders bevorzugt 10 bis 60 Gew.-%, weiter bevorzugt 20 bis 55 Gew.-% und insbesondere 25 bis 50 Gew.-% Ethanol enthalten, besonders bevorzugt.
Die erfindungsgemäßen Mittel können zusätzlich einen Gelbildner enthalten. Durch den Einsatz dieser Gelbildner kann die Haftung der Mittel auf dem haar verbessert und die Applikation angenehmer gestaltet werden. Hier sind erfindungsgemäße Haarbehandlungsmittel bevorzugt, die - bezogen auf ihr Gewicht - 0,15 bis 9 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 8 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,25 bis 7 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,3 bis 6 Gew.-% und insbesondere 0,4 bis 5 Gew.- % mindestens eines Gelbildners aus den Gruppen der Kieselsäuren und/oder Schichtsilicate und/oder Organoschichtsilicate und/oder Metallseifen und/odergehärtetes Ricinusöl und/oder modifizierte Fett-Derivate und/oder Polyamide und/oder Hydroxyethylcellulose (HEC) und/oder Carboxymethylcellulose (CMC) und/oder Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und/oder Hydroxypropylcellulose (HPC) und/oder Ethylhydroxyethylcellulose (EHEC) und/oder Polyvinylalkohole und/oder Polyacrylsäure und/oder Polymethacrylsäuren sowie deren Salze und/oder Polyacrylamide und/oder Polyvinylpyrrolidon und/oder Polyethylenglycole und/oder Styrol-Maleinsäureanhydrid-Copolymerisate sowie deren Salze und/oder Copolymere und/oder Terpolymere von Acrylsäure und Methacrylsäure und/oder Cellulose und/oder Stärke und/oder Xanthan enthalten.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform können die erfindungsgemäß verwendeten Mittel, insbesondere auch die erfindunsgemäßen Haarwässer und/oder Haar-Tonics Emulgatoren (F) enthalten.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform können die erfindungsgemäß verwendeten Mittel, insbesondere auch die erfindunsgemäßen Haarwässer und/oder Haar-Tonics Emulgatoren (F) enthalten. Für erfindungsgemäß zu verwendende emulgatorhaltige Mittel wird Schutz begehrt wird oder kann Schutz begehrt werden; Emulgatoren tragen zum technischen Ziel der Erfindung und somit zur Lösung der der anmeldungsgemäßen Erfindung zugrunde liegenden technischen Aufgabe bei. Bevorzugte Emulgatoren, die Mengen, in denen sie in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten sind, sind im Prioritätsdokument DE 102009044977 auf den Seiten 40 bis 42 offenbart, die dort genannten Merkmale gehören eindeutig implizit zur Beschreibung der in der eingereichten Anmeldung enthaltenen Erfindung und damit zum Offenbarungsgehalt dieser Anmeldung.
Als weiterhin vorteilhaft hat es sich gezeigt, wenn zusätzlich zu dem bzw. den Polymer(en) aus der Gruppe der kationischen und/oder amphoteren Polymere weitere Polymere (G) in den erfindungsgemäß verwendeten Mitteln enthalten sind. Für erfindungsgemäß zu verwendende polymerhaltige Mittel wird Schutz begehrt wird oder kann Schutz begehrt werden; Polymere tragen zum technischen Ziel der Erfindung und somit zur Lösung der der anmeldungsgemäßen Erfindung zugrunde liegenden technischen Aufgabe bei. Bevorzugte Polymere, die Mengen, in denen sie in erfindungsgemäß verwendeten Zusammensetzungen enthalten sind, sind im Prioritätsdokument DE 102009044977 auf den Seiten 42 bis 44 offenbart, die dort genannten Merkmale gehören eindeutig implizit zur Beschreibung der in der eingereichten Anmeldung enthaltenen Erfindung und damit zum Offenbarungsgehalt dieser Anmeldung.
Weiterhin kann in einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung ein erfindungsgemäßes Mittel auch UV - Filter (I) enthalten. Die erfindungsgemäß zu verwendenden UV-Filter unterliegen hinsichtlich ihrer Struktur und ihrer physikalischen Eigenschaften keinen generellen Einschränkungen. Vielmehr eignen sich alle im Kosmetikbereich einsetzbaren UV-Filter, deren Absorptionsmaximum im UVA(315-400 nm)-, im UVB(280-315nm)- oder im UVC(<280 nm)-Bereich liegt. UV-Filter mit einem Absorptionsmaximum im UVB-Bereich, insbesondere im Bereich von etwa 280 bis etwa 300 nm, sind besonders bevorzugt. Die erfindungsgemäß verwendeten UV- Filter können beispielsweise ausgewählt werden aus substituierten Benzophenonen, p- Aminobenzoesäureestern, Diphenylacrylsäureestern, Zimtsäureestern, Salicylsäureestern, Benzimidazolen und o-Aminobenzoesäureestern.
Beispiele für erfindungsgemäß verwendbar UV-Filter sind 4-Amino-benzoesäure, N,N,N-Trimethyl- 4-(2-oxoborn-3-ylidenmethyl)anilin-methylsulfat, 3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat (Homosalate), 2-Hydroxy-4-methoxy-benzophenon (Benzophenone-3; Uvinul®M 40, Uvasorb®MET, Neo Heliopan®BB, Eusolex®4360), 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Kalium-, Natrium- und Triethanolaminsalze (Phenylbenzimidazole sulfonic acid; Parsol®HS; Neo Heliopan®Hydro), 3,3'-(1 ,4-Phenylendimethylen)-bis(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-yl-methan-sulfonsäure) und deren Salze, 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-propan-1 ,3-dion (Butyl methoxydi- benzoylmethane; Parsol®1789, Eusolex®9020), α-(2-Oxoborn-3-yliden)-toluol-4-sulfonsäure und deren Salze, ethoxylierte 4-Aminobenzoesäure-ethylester (PEG-25 PABA; Uvinul®P 25), 4-Di- methylaminobenzoesäure-2-ethylhexylester (Octyl Dimethyl PABA; Uvasorb®DMO, Escalol®507, Eusolex®6007), Salicylsäure-2-ethylhexylester (Octyl Salicylat; Escalol®587, Neo Heliopan®OS, Uvinul®O18), 4-Methoxyzimtsäure-isopentylester (Isoamyl p-Methoxycinnamate; Neo Heliopan®E 1000), 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexyl-ester (Octyl Methoxycinnamate; Parsol®MCX, Escalol®557, Neo Heliopan®AV), 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und deren Natriumsalz (Benzophenone-4; Uvinul®MS 40; Uvasorb®S 5), 3-(4'-Methylbenzyliden)-D,L-Cam- pher (4-Methylbenzylidene camphor; Parsol®5000, Eusolex®6300), 3-Benzyliden-campher (3- Benzylidene camphor), 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethylhexyl-1 '-oxi)- 1 ,3,5-triazin, 3-lmidazol-4-yl-acrylsäure und deren Ethylester, Polymere des N-{(2 und 4)-[2- oxoborn-3-ylidenmethyl]benzyl}-acrylamids, 2,4-Dihydroxybenzophenon (Benzophenone-1 ; Uvasorb®20 H, Uvinul®400), 1 ,1 '-Diphenylacrylonitrilsäure-2-ethylhexyl-ester (Octocrylene; Eusolex®OCR, Neo Heliopan®Type 303, Uvinul®N 539 SG), o-Aminobenzoesäure-menthylester (Menthyl Anthranilate; Neo Heliopan®MA), 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon (Benzophenone-2; Uvinul®D-50), 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenon (Benzophenone-6), 2,2'-Dihydroxy-4,4'- dimethoxybenzophenon-5-natriumsulfonat und 2-Cyano-3,3-diphenylacrylsäure-2'-ethylhexylester. Bevorzugt sind 4-Amino-benzoesäure, N,N,N-Trimethyl-4-(2-oxoborn-3-ylidenmethyl)anilin- methylsulfat, 3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat, 2-Hydroxy-4-methoxy-benzophenon, 2- Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Kalium-, Natrium- und Triethanolaminsalze, 3,3'-(1 ,4- Phenylendimethylen)-bis(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-yl-methan-sulfonsäure) und deren Salze, 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-propan-1 ,3-dion, α-(2-Oxoborn-3-yliden)- toluol-4-sulfonsäure und deren Salze, ethoxylierte 4-Aminobenzoesäure-ethylester, A- Dimethylaminobenzoesäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-2-ethylhexylester, A- Methoxyzimtsäure-isopentylester, 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexyl-ester, 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und deren Natriumsalz, 3-(4'-Methylbenzyliden)-D,L- Campher, 3-Benzyliden-campher, 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'- ethylhexyl-1 '-oxi)-1 ,3,5-triazin, 3-lmidazol-4-yl-acrylsäure und deren Ethylester, Polymere des N-{(2 und 4)-[2-oxoborn-3-ylidenmethyl]benzyl}-acrylamid. Erfindungsgemäß ganz besonders bevorzugt sind 2-Hydroxy-4-methoxy-benzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Kalium-, Natrium- und Triethanolaminsalze, 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-propan-1 ,3-dion, A- Methoxyzimtsäure-2-ethylhexyl-ester und 3-(4'-Methylbenzyliden)-D,L-Campher.
Bevorzugt sind solche UV-Filter, deren molarer Extinktionskoeffizient am Absorptionsmaximum oberhalb von 15 000, insbesondere oberhalb von 20000, liegt.
Weiterhin wurde gefunden, daß bei strukturell ähnlichen UV-Filtern in vielen Fällen die wasserunlösliche Verbindung im Rahmen der erfindungsgemäßen Lehre die höhere Wirkung gegenüber solchen wasserlöslichen Verbindungen aufweist, die sich von ihr durch eine oder mehrere zusätzlich ionische Gruppen unterscheiden. Als wasserunlöslich sind im Rahmen der Erfindung solche UV-Filter zu verstehen, die sich bei 20 0C zu nicht mehr als 1 Gew.-%, insbesondere zu nicht mehr als 0,1 Gew.-%, in Wasser lösen. Weiterhin sollten diese Verbindungen in üblichen kosmetischen Ölkomponenten bei Raumtemperatur zu mindestens 0,1 , insbesondere zu mindestens 1 Gew.-% löslich sein). Die Verwendung wasserunlöslicher UV-Filter kann daher erfindungsgemäß bevorzugt sein.
Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung sind solche UV-Filter bevorzugt, die eine kationische Gruppe, insbesondere eine quartäre Ammoniumgruppe, aufweisen. Diese UV-Filter weisen die allgemeine Struktur U - Q auf.
Der Strukturteil U steht dabei für eine UV-Strahlen absorbierende Gruppe. Diese Gruppe kann sich im Prinzip von den bekannten, im Kosmetikbereich einsetzbaren, oben genannten UV-Filtern ableiten, in dem eine Gruppe, in der Regel ein Wasserstoffatom, des UV-Filters durch eine kationische Gruppe Q, insbesondere mit einer quartären Aminofunktion, ersetzt wird.
Verbindungen, von denen sich der Strukturteil U ableiten kann, sind beispielsweise substituierte Benzophenone, p-Aminobenzoesäureester, Diphenylacrylsäureester, Zimtsäureester, Salicylsäureester, Benzimidazole und o-Aminobenzoesäureester.
Strukturteile U, die sich vom Zimtsäureamid oder vom N,N-Dimethylamino-benzoesäureamid ableiten, sind erfindungsgemäß bevorzugt. Die Strukturteile U können prinzipiell so gewählt werden, daß das Absorptionsmaximum der UV-Filter sowohl im UVA(315-400 nm)-, als auch im UVB(280- 315nm)- oder im UVC(<280 nm)-Bereich liegen kann. UV-Filter mit einem Absorptionsmaximum im UVB-Bereich, insbesondere im Bereich von etwa 280 bis etwa 300 nm, sind besonders bevorzugt. Weiterhin wird der Strukturteil U, auch in Abhängigkeit von Strukturteil Q, bevorzugt so gewählt, daß der molare Extinktionskoeffizient des UV-Filters am Absorptionsmaximum oberhalb von 15 000, insbesondere oberhalb von 20000, liegt.
Der Strukturteil Q enthält als kationische Gruppe bevorzugt eine quartäre Ammoniumgruppe. Diese quartäre Ammoniumgruppe kann prinzipiell direkt mit dem Strukturteil U verbunden sein, so daß der Strukturteil U einen der vier Substituenten des positiv geladenen Stickstoffatomes darstellt.
Bevorzugt ist jedoch einer der vier Substituenten am positiv geladenen Stickstoffatom eine Gruppe, insbesondere eine Alkylengruppe mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, die als Verbindung zwischen dem
Strukturteil U und dem positiv geladenen Stickstoffatom fungiert.
Vorteilhafterweise hat die Gruppe Q die allgemeine Struktur -(CH2)X-N+R1R2R3 X', in der x steht für eine ganze Zahl von 1 bis 4, R1 und R2 unabhängig voneinander stehen für Ci_4-Alkylgruppen, R3 steht für eine Ci_22-Alkylgruppe oder eine Benzylgruppe und X' für ein physiologisch verträgliches
Anion. Im Rahmen dieser allgemeinen Struktur steht x bevorzugt für die die Zahl 3, R1 und R2 jeweils für eine Methylgruppe und R3 entweder für eine Methylgruppe oder eine gesättigte oder ungesättigte, lineare oder verzweigte Kohlenwasserstoffkette mit 8 bis 22, insbesondere 10 bis 18,
Kohlenstoffatomen.
Physiologisch verträgliche Anionen sind beispielsweise anorganische Anionen wie Halogenide, insbesondere Chlorid, Bromid und Fluorid, Sulfationen und Phosphationen sowie organische
Anionen wie Lactat, Citrat, Acetat, Tartrat, Methosulfat und Tosylat.
Zwei bevorzugte UV-Filter mit kationischen Gruppen sind die als Handelsprodukte erhältlichen
Verbindungen Zimtsäureamidopropyl-trimethylammoniumchlorid (lncroquat®UV-283) und Dodecyl- dimethylaminobenzamidopropyl-dimethylammoniumtosylat (Escalol® HP 610).
Selbstverständlich umfaßt die erfindungsgemäße Lehre auch die Verwendung einer Kombination von mehreren UV-Filtern. Im Rahmen dieser Ausführungsform ist die Kombination mindestens eines wasserunlöslichen UV-Filters mit mindestens einem UV-Filter mit einer kationischen Gruppe bevorzugt. Die UV-Filter (I) sind in den erfindungsgemäß verwendeten Mitteln üblicherweise in
Mengen 0,1-5 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten. Mengen von 0,4-2,5 Gew.-% sind bevorzugt.
Die UV-Filter in den erfindungsgemäß verwendeten Mitteln verbessern die Ergebnisse des
Repigmentierungsprozesses, insbesondere langfristig, und sind daher besonders geeignet.
Besonders bevorzugt wird mindestens einer der vorstehend genannten UV-Filter mit Purin oder einem Purinderviat, insbesondere Theophyllin, und Sclareol kombiniert.
Die erfindungsgemäß verwendeten Mittel können weiterhin eine 2-Pyrrolidinon-5-carbonsäure und deren Derivate (J) enthalten. Bevorzugt sind die Natrium-, Kalium-, Calcium-, Magnesium- oder
Ammoniumsalze, bei denen das Ammoniumion neben Wasserstoff eine bis drei C1- bis C4-
Alkylgruppen trägt. Das Natriumsalz ist ganz besonders bevorzugt. Die eingesetzten Mengen in den erfindungsgemäß verwendeten Mitteln betragen vorzugsweise 0,05 bis 10 Gew.%, bezogen auf das gesamte Mittel, besonders bevorzugt 0,1 bis 5, und insbesondere 0,1 bis 3 Gew.%.
Schließlich können die erfindungsgemäßen Mittel auch Pflanzenextrakte (L) enthalten.
Üblicherweise werden diese Extrakte durch Extraktion der gesamten Pflanze hergestellt. Es kann aber in einzelnen Fällen auch bevorzugt sein, die Extrakte ausschließlich aus Blüten und/oder
Blättern der Pflanze herzustellen.
Hinsichtlich der erfindungsgemäß verwendbaren Pflanzenextrakte wird insbesondere auf die
Extrakte hingewiesen, die in der auf Seite 44 der 3. Auflage des Leitfadens zur Inhalts- Stoffdeklaration kosmetischer Mittel, herausgegeben vom Industrieverband Körperpflege- und Waschmittel e.V. (IKW), Frankfurt, beginnenden Tabelle aufgeführt sind.
Erfindungsgemäß sind vor allem die Extrakte aus Grünem Tee, Eichenrinde, Brennessel, Hamamelis, Hopfen, Henna, Kamille, Klettenwurzel, Schachtelhalm, Weißdorn, Lindenblüten, Mandel, Aloe Vera, Fichtennadel, Roßkastanie, Sandelholz, Wacholder, Kokosnuß, Mango, Aprikose, Limone, Weizen, Kiwi, Melone, Orange, Grapefruit, Salbei, Rosmarin, Birke, Malve, Wiesenschaumkraut, Quendel, Schafgarbe, Thymian, Melisse, Hauhechel, Huflattich, Eibisch, Meristem, Ginseng und Ingwerwurzel bevorzugt.
Besonders bevorzugt sind die Extrakte aus Grünem Tee, Eichenrinde, Brennessel, Hamamelis, Hopfen, Kamille, Klettenwurzel, Schachtelhalm, Lindenblüten, Mandel, Aloe Vera, Kokosnuß, Mango, Aprikose, Limone, Weizen, Kiwi, Melone, Orange, Grapefruit, Salbei, Rosmarin, Birke, Wiesenschaumkraut, Quendel, Schafgarbe, Hauhechel, Meristem, Ginseng und Ingwerwurzel. Ganz besonders für die erfindungsgemäße Verwendung geeignet sind die Extrakte aus Grünem Tee, Mandel, Aloe Vera, Kokosnuß, Mango, Aprikose, Limone, Weizen, Kiwi und Melone.
Als Extraktionsmittel zur Herstellung der genannten Pflanzenextrakte können Wasser, Alkohole sowie deren Mischungen verwendet werden. Unter den Alkoholen sind dabei niedere Alkohole wie Ethanol und Isopropanol, insbesondere aber mehrwertige Alkohole wie Ethylenglykol und Propylenglykol, sowohl als alleiniges Extraktionsmittel als auch in Mischung mit Wasser, bevorzugt. Pflanzenextrakte auf Basis von Wasser/Propylenglykol im Verhältnis 1 :10 bis 10:1 haben sich als besonders geeignet erwiesen.
Die Pflanzenextrakte können erfindungsgemäß sowohl in reiner als auch in verdünnter Form eingesetzt werden. Sofern sie in verdünnter Form eingesetzt werden, enthalten sie üblicherweise ca. 2 - 80 Gew.-% Aktivsubstanz und als Lösungsmittel das bei ihrer Gewinnung eingesetzte Extraktionsmittel oder Extraktionsmittelgemisch.
Weiterhin kann es bevorzugt sein, in den erfindungsgemäßen Mitteln Mischungen aus mehreren, insbesondere aus zwei, verschiedenen Pflanzenextrakten einzusetzen.
Zusätzlich kann es sich als vorteilhaft erweisen, wenn in den erfindungsgemäßen Mitteln Penetrationshilfsstoffe und/ oder Quellmittel (M) enthalten sind. Hierzu sind beispielsweise zu zählen Harnstoff und Harnstoffderivate, Guanidin und dessen Derivate, Arginin und dessen Derivate, Wasserglas, Imidazol und dessen Derivate, Histidin und dessen Derivate, Benzylalkohol, Glycerin, Glykol und Glykolether, Propylenglykol und Propylenglykolether, beispielsweise Propylenglykolmonoethylether, Carbonate, Hydrogencarbonate, Diole und Triole, und insbesondere 1 ,2-Diole und 1 ,3-Diole wie beispielsweise 1 ,2-Propandiol, 1 ,2-Pentandiol, 1 ,2- Hexandiol, 1 ,2-Dodecandiol, 1 ,3-Propandiol, 1 ,6-Hexandiol, 1 ,5-Pentandiol, 1 ,4-Butandiol.
Vorteilhaft im Sinne der Erfindung können zusätzlich kurzkettige Carbonsäuren (N) den Wirkstoffkomplex (A) unterstützen. Unter kurzkettigen Carbonsäuren und deren Derivaten im Sinne der Erfindung werden Carbonsäuren verstanden, welche gesättigt oder ungesättigt und/oder geradkettig oder verzweigt oder cyclisch und/oder aromatisch und/oder heterocyclisch sein können und ein Molekulargewicht kleiner 750 aufweisen. Bevorzugt im Sinne der Erfindung können gesättigte oder ungesättigte geradkettige oder verzweigte Carbonsäuren mit einer Kettenlänge von
1 bis zu 16 C-Atomen in der Kette sein, ganz besonders bevorzugt sind solche mit einer
Kettenlänge von 1 bis zu 12 C - Atomen in der Kette.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Purin und/oder eines
Purinderivats und Sclareol zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden.
Unter dem Begriff der Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses wird im Sinne der vorliegenden Erfindung die positive oder negative Beeinflussung der natürlichen
Farbgebung/Färbung und/oder Pigmentierung der Haut und/oder Hautanhangsgebilde, insbesondere die Stimulierung oder die partielle oder vollständige Inhibierung des natürlichen, d.h. biologischen Pigmentierungsprozesses in Haut und/oder Hautanhangsgebilden, insbesonderen
Haaren bzw. Haarfollikeln verstanden.
Unter Haut und Hautanhangsgebilde im erfindungsgemäßen Zusammenhang sind die Haut, die
Schleimhaut, die Haare und ihre Haarfollikel, Drüsen und Nägel, insbesondere Haut, Schleimhaut,
Haare und Haarfollikel, zu verstehen. Besonders bevorzugt ist unter dem Begriff Haut die Haut ohne Schleimhaut zu verstehen. Ganz besonders bevorzugt ist unter dem Begriff
Hautanhangsgebilde Haare bzw. Haarfollikel, bevorzugt Körperhaar, Barthaar und Kopfhaar, ganz besonders bevorzugt Barthaar und Kopfhaar, ganz besonders bevorzugt Kopfhaar bzw. die entsprechenden Haarfollikel zu verstehen.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform wird unter der Beeinflussung des natürlichen
Pigmentierungsprozesses, die positive oder negative Beeinflussung mindestens ein Teilschritt des natürlichen Pigmentierungsprozesses verstanden. Diese Beeinflussung betrifft insbesondere die
Regulation solcher molekularer Signale, die den biologischen bzw. natürlichen
Pigmentierungsprozess beeinflussen.
Bevorzugt ist die Regulation des biologischen bzw. natürlichen Pigmentierungsprozesses durch
Genregulation, d.h. die Regulation auf Expressionsebene, und/oder Enzymregulation, d.h. die
Regulation auf Aktivitätsebene, und/oder die Regulation auf Hormonebene.
Besonders bevorzugt ist Regulation der Melanogenese, unter anderem die Regulation der
Genexpression von MCR1 (Melanocortinrezeptor 1 ), gp100 sowie ckit. Weiterhin ist auch die
Regulation der Tyrosinase, sowohl der Genexpression der Tyrosinase als auch die Regulation auf
Enzymebene umfasst.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform wird der natürliche Pigmentierungsprozess des
Haares beeinflusst, insbesondere stimuliert bzw. angeregt. Insbesondere wird als Beeinflussung die positive Beeinflussung, bevorzugt die positive Regulation (Hochregulation bzw. Aktivierung bzw.
Anregung bzw. Erhöhung) verstanden, die zu einer Stimulierung des natürlichen, biologischen
Pigmentierungsprozesses führt. Besonders bevorzugt ist die Stimulierung der Melanogenese im menschlichen Haarfollikel, insbesondere des Kopfhaares (der Haarfollikel, die sich auf der
Kopfhaut/dem Oberkopf befinden). Erfindungsgemäß kann der Pigmentierungsprozess, insbesondere die Melanogenese, der Haut und der Hautanhangsgebilde, bevorzugt des Haares bzw. des Haarfollikels beeinflusst werden. Insbesondere kann der natürliche Pigmentierungsprozeß, insbesondere die Melanogenese, bei Säugetieren, besonders bevorzugt bei Menschen beeinflusst werden. Bevorzugt wird der Pigmentierungsprozess, bevorzugt die Melanogenese, des menschlichen Haares bzw. des menschlichen Haarfollikels beeinflusst.
Unter Stimulierung der Melanogenese, bevorzugt der Melanogenese im Haarfollikel, ist erfindungsgemäß besonders bevorzugt die Stimulierung, Erhöhung, Anregung bzw. Verbesserung der Melaninsynthese in den Melanozyten (bevorzugt der Melanozyten im Haarfollikel) zu verstehen. Dies wird beispielsweise durch eine Erhöhung der Genexpression von Signalmolekülen wie MCR1 (Melanocortinrezeptor 1 ), gp100 sowie ckit erreicht. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform wird die Beeinflussung, bevorzugt Stimulierung, der Melanogenese durch die erfindungsgemäße Verwendung erreicht. Insbesondere wird die Melanogenese im Haar bzw. Haarfollikel der behaarten Kopfhaut und/oder des Bartes, insbesondere beim Menschen stimuliert.
Im Sinne der vorliegenden Erfindung ist unter der Stimulierung der Pigmentierung insbesondere die Verbesserung, Erhöhung und/oder Stimulierung des Transports der Melanosomen in die den Haarfollikel umgebende Keratinozyten sowie weiterhin die mit dem Auge oder entsprechend geeigneten Meßmethoden wahrnehmbare Pigmentierung des einzelnen Haares, einer Auswahl von Haaren, insbesondere einem Areal behaarter Haut, insbesondere Kopfhaut, oder des gesamten Kopf- und/oder Barthaares zu verstehen.
Überraschenderweise wurde gefunden, dass die erfindungsgemäße Verwendung von Purin und/oder Purinderivaten und Sclareol dazu geeignet ist, die Pigmentierung des Haares zu stimulieren bzw. zu verbessern.
Im Rahmen einer bevorzugten Ausführungsform wird durch die erfindungsgemäße Verwendung die Haarergrauung, insbesondere des menschlichen Haares, verhindert, bevorzugt im wesentlichen verhindert, und/oder verringert. Unter Haarergrauung ist im Sinne der vorliegenden Erfindung sowohl die optisch durch die Mischung weißer und pigmentierter Haare wahrnehmbare Haarergrauung sowie die Pigmentverdünnung in einem einzelnen Haar, also die Ergrauung eines einzelnen Haares, zu verstehen.
Eine Verhinderung der Haarergrauung erfolgt insbesondere bei noch nicht ergrauten Haaren, eine Verringerung der Haarergrauung kann sowohl bei bereits ergrautem als auch bei noch nicht ergrauten Haaren stattfinden. In dem einen Fall werden Haarfollikel, in welchen die Melanogenese nicht, nicht mehr oder nicht vollständig funktioniert bzw. gestört oder reduziert ist, wieder zur Melanogenese angeregt/stimuliert, während in nicht ergrauten Haaren/Haarfollikeln eine Störung, Reduktion bzw. Herunterregulation der Melanogenese gar nicht erst oder nur in geringerem Maße stattfindet.
Gemäß einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird bereits ergrautes Haar durch die erfindungsgemäße Verwendung von Sclareol und Purin und/oder Purinderivat repigmentiert. Gemäß einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform handelt es sich bei der erfindungsgemäßen Verwendung um eine kosmetische Verwendung, die nicht-therapeutisch ist.
Insbesondere die erfindungsgemäße Verwendung, die auf die durch den natürlichen
Alterungsprozess entstehende, insbesondere nicht-krankhafte Haarergrauung abzielt, ist eine rein kosmetische Verwendung, die keine Behandlung und/oder Prophylaxe einer Krankheit darstellt und somit nicht-therapeutisch ist.
Gemäß einer besonderen Ausführungsform erfolgt die erfindungsgemäße Verwendung topisch, d.h. durch Auftragen auf die Haut und/oder Hautanhangsgebilde, insbesondere die Gesichts- und/oder
Kopfhaut, insbesondere die Kopfhaut.
Gemäß einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird bereits ergrautes Haar durch die erfindungsgemäße Verwendung einer Kombination von Purin und/oder einem Purinderivat und
Sclareol repigmentiert.
Bezüglich weiterer bevorzugter Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Verwendung gilt mutatis mutandis das zu den erfindungsgemäßen Mitteln Gesagte.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden, insbesondere
Stimulierung des natürlichen Pigmentierungsprozesses, insbesondere der Melanogenese und/oder der Pigmentierung des Haares, zur Verhinderung und/oder der Verringerung der Haarergrauung und/oder zur Repigmentierung von ergrautem Haar, dadurch gekennzeichnet, dass man Purin und/oder ein Purinderivat und Sclareol, topisch mit Haar und/oder Haut in Kontakt bringt.
Bezüglich weiterer bevorzugter Ausführungsformen des erfindungsgemäßen Verfahrens gilt mutatis mutandis das zu den erfindungsgemäßen Verwendungen bzw. Mitteln Gesagte.
Beispiel 1 : Nachweis der differentiellen Expression von melanogeneserelevanten Genen
Die an der Melanogenese beteiligten Liganden wie SCF oder alpha-MSH (Melanocyte Stimulating
Hormone alpha) binden an verschiedene Rezeptoren, durch die das entsprechende Signal ins
Zellinnere weitergeleitet wird. Der Rezeptor für SCF ist ckit, der Rezeptor für alpha-MSH ist MCR-1
(Melanocortin Receptor 1 ). Solche Substanzen, die eine Veränderung der Expression von MCR-1 und/oder ckit hervorrufen, können die Melanogenese beeinflussen. Im Falle einer Induktion
(Hochregulierung oder Stimulierung) der Genexpression der entsprecheden Rezeptoren, ist von einer Stimulierung der Melanogenese auszugehen.
GpIOO ist ein Protein, das in der Membran von Melanosomen vorkommt und diese stabilisiert. Da nach Applikation von Substanzen, die die Melanogenese positiv beeinflussen, vermehrt Melanin in den Zellen produziert wird, kommt es auch zu einer Vermehrung der zum Transport benötigten
Melanosomen. Eine Substanz, die die Genexpression von gp100 induziert, ist daher ein die
Pigmentierung stimulierenderWirkstoff.
Besonders bevorzugte Substanzen, die den natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden, insbesondere Haaren bzw. Haarfollikeln stimuieren, sind solche, die sowohl die Genexpression von MCR-1 und/oder ckit hervorrufen als auch die Genexpression von gp100 induzieren.
Die Bestimmung des Ausmaßes der Veränderung der Genexpression nach einer Applikation solcher Substanzen auf geeignete Zellen/Zellsysteme/Gewebekulturen, kann Aussagen über die Effektivität des Wirkstoffes liefern.
Die differentielle Genexpression wurde mittels quantitatitiver RT-PCR bestimmt. Nach Herstellung von dreidimensionalen organotypischen Haarfollikelzellkulturen aus dermalen Papillenzellen auf Microcarriern wurden diese für 48h mit Theophyllin (100 μM), Sclareol (0,01 %) bzw. Theophyllin und Sclareol (100 μM bzw. 0,01 %) inkubiert. Zur Durchführung der PCR wird zunächst mit Hilfe des RNeasy Mini Kits der Fa. Qiagen die RNA aus den organotypischen Zellkulturen isoliert und mittels reverser Transkription in cDNA umgeschrieben. Bei der anschließenden PCR Reaktion, die mit Hilfe genspezifischer Primer für die jeweiligen Gene durchgeführt wird und die der Amplifikation der gesuchten Genabschnitte dient, wird die Bildung der PCR-Produkte online über ein Fluoreszenzsignal detektiert. Das Fluoreszenzsignal ist dabei proportional zur Menge des gebildeten PCR-Produktes. Je stärker die Expression eines bestimmten Gens ist, desto größer ist die Menge an gebildetem PCR-Produkt und umso höher ist das Fluoreszenzsignal.
Zur Quantifizierung der Genexpression wird die unbehandelte Kontrolle gleich 1 gesetzt und die Expression der zu bestimmenden Gene darauf bezogen (x-fache Expression). Dabei werden Werte, die größer/gleich der 1 ,8fachen Expression oder kleiner/gleich der 0,5fachen Expression der unbehandelten Kontrolle sind als signifikant differentiell exprimiert eingestuft. Werte, die größer/gleich der 1 ,5fachen Expression oder kleiner/gleich der 0,7fachen Expression der unbehandelten Kontrolle sind als tendenziell differentiell exprimiert eingestuft.
Tabelle 1 : Einfluss der Kombination von Theophyllin und Sclareol auf die Expression melanogenese-regulierender Gene
Für die gewählten Einsatzkonzentrationen wurde für alle drei untersuchten Gene eine signifikante, synergistische Induktion der Genexpression im Vergleich zur unbehandelten Kontrolle nachgewiesen.
Beispiel 2: Stimulierung der Melaninsynthese: Beim Melanin handelt es sich um einen Farbstoff, welcher in den Melanosomen der Melanocyten produziert und gespeichert wird. Melanin gibt dem Haar seine eigentliche Farbe, wobei die Färbung durch ein Gemisch von zwei Arten des Melanins, Eu- und Pheomelanin entsteht. Die Melanogenese ist ein komplizierter und vielfach regulierter Syntheseprozess. Dabei wird zunächst Tyrosin durch das Enzym Tyrosinase in L- Dihydroxyphenylalanin (L-DOPA) und dann über mehrere Zwischenschritte in die verschiedenen Melaninpigmente umgesetzt. Ein Wirkstoff, der die Melanogenese positiv beeinflusst und zu einem erhöhten Melaningehalt in den Haarfollikelmelanozyten führt, ist besonders geeignet den natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden zu beeinflussen, die Haarergrauung zu verhindern und/oder die Pigmentierung stimulieren.
Zur Untersuchung des Melaningehaltes wurden dreidimensionalen organotypischen Haarfollikelzellkulturen aus dermalen Papillenzellen, Haarfollikelmelanozyten und Outer Root Sheath Keratinozyten über 7 Tage mit Theophyllin (10 μM), Sclareol (0,005%) bzw. Sclareol und Theophyllin jeweils in den genannten Konzentrationen behandelt. Als Kontrolle dienten unbehandelte Zellkulturen. Nach 4 bzw. 7 Tagen wurden die Haarfollikeläquivalente homogenisiert und das Melanin mittels NaOH (1 M) + 10% DMSO bei 1000C über 45 min extrahiert. Aliquots der Proben wurden anschließend in eine 96well Platte überführt und die Extinktion bei 492 nm gemessen. Evaluiert wurde der Anstieg des Melaningehaltes von Tag 0 zu Tag 7. Dazu wurden alle Werte auf die unbehandelte Kontrolle an Tag 7 (=100%) bezogen.
Tabelle 2:
Melaningehalt in Haarfollikeläquivalenten nach Behandlung mit Theophyllin und Sclareol
Für die gewählten Einsatzkonzentrationen wurde für eine synergistische Induktion der Melaninsynthese im Vergleich zur Kontrolle nachgewiesen.

Claims

Patentansprüche:
1. Kosmetisches Mittel enthaltend
a. Purin und/oder ein Purinderivat und
b. Sclareol.
2. Kosmetisches Mittel gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass das Purin bzw.
Purinderivat in einer Gesamtmenge von 0,00001 - 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 - 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, enthalten ist.
3. Kosmetisches Mittel gemäß einem Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Sclareol in einer Gesamtmenge von 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,005 - 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, enthalten ist.
4. Kosmetisches Mittel gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Verhältnis von Purin bzw. Purinderivat zu Sclareol 10:1 bis 1 :10, insbesondere 5:1 bis 1 :5, bevorzugt 2:1 bis 1 :2 beträgt.
5. Kosmetisches Mittel gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Purinderivat ausgewählt ist aus Adenin, Guanin, Harnsäure, Hypoxanthin, 6- Purinthiol, 6-Thioguanin, Xanthin, Coffein, Theobromin und Theophyllin.
6. Kosmetisches Mittel gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Purinderivat ausgewählt ist aus Xanthin, Coffein, Theobromin und Theophyllin, insbesondere Theophyllin.
7. Kosmetisches Mittel gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass ein Sclareol-enthaltender Extrakt des Muskatellersalbei (Salvia sclarea L.) eingesetzt wird.
8. Verwendung eines Mittels gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden.
9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass mindestens ein Teilschritt des natürlichen Pigmentierungsprozesses stimuliert wird.
10. Verwendung nach Anspruch 8 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass der natürliche Pigmentierungsprozess des Haares beeinflusst, insbesondere stimuliert, wird
11. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass die Pigmentierung des Haares stimuliert und/oder verbessert wird
12. Verwendung nach Anspruch 8 bis 11 , dadurch gekennzeichnet, dass die Melanogenese, insbesondere im Haarfollikel, beeinflusst, bevorzugt stimuliert, wird.
13. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass die Haarergrauung verhindert und/oder verringert wird.
14. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass das ergraute Haar repigmentiert wird.
15. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass die Verwendung topisch erfolgt.
16. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass die Verwendung eine kosmetische, nicht-therapeutische Verwendung ist.
17. Verfahren zur Beeinflussung des natürlichen Pigmentierungsprozesses von Haut und/oder Hautanhangsgebilden, insbesondere Stimulierung des natürlichen Pigmentierungsprozesses, insbesondere der Melanogenese und/oder der Pigmentierung des Haares, zur Verhinderung und/oder der Verringerung der Haarergrauung und/oder zur Repigmentierung von ergrautem Haar, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Kombination aus Sclareol mit Purin und/oder einem Purinderivat topisch mit Haar und/oder Haut in Kontakt bringt.
18. Haarbehandlungsmittel, enthaltend
a. Purin und/oder einem Purinderivat,
b. Sclareol,
c. 0,1 bis 90 Gew.-% mindestens eines einwertigen Alkohols aus der Gruppe Ethanol, n- Propanol, Isoporopanol, n-Butanol,
d. 0 bis 10 Gew.-% mindestens eines Gelbildners.
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