EA201891474A1 - Капсулирование ультрастабильных аналогов инсулина в полимерных расплавах - Google Patents

Капсулирование ультрастабильных аналогов инсулина в полимерных расплавах

Info

Publication number
EA201891474A1
EA201891474A1 EA201891474A EA201891474A EA201891474A1 EA 201891474 A1 EA201891474 A1 EA 201891474A1 EA 201891474 A EA201891474 A EA 201891474A EA 201891474 A EA201891474 A EA 201891474A EA 201891474 A1 EA201891474 A1 EA 201891474A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
insulin
wild
position corresponding
type
acid
Prior art date
Application number
EA201891474A
Other languages
English (en)
Other versions
EA039101B1 (ru
Inventor
Майкл Вейсс
Джон Покорски
Original Assignee
Кейс Вестерн Ризерв Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кейс Вестерн Ризерв Юниверсити filed Critical Кейс Вестерн Ризерв Юниверсити
Publication of EA201891474A1 publication Critical patent/EA201891474A1/ru
Publication of EA039101B1 publication Critical patent/EA039101B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/28—Insulins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0021—Intradermal administration, e.g. through microneedle arrays, needleless injectors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/62—Insulins

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Композиция инсулина включает аналог инсулина и полимерную смесь. Аналог инсулина содержит цистеиновые замены в положениях B4 и A10 (с образованием цистина B4-A10) и одну или несколько дополнительных замен, выбранных из группы, состоящей из соединяющего домена из 5-11 аминокислот между доменами A и B аналога инсулина; замены не являющейся бета-разветвленной аминокислотой в положении, соответствующем положению A8 инсулина дикого типа; не являющейся бета-разветвленной кислотной или полярной боковой цепи в положении, соответствующем положению A14 инсулина дикого типа; модификации галогеном ароматического кольца Phe в положении, соответствующем положению B24 инсулина дикого типа в орто-положении ароматической боковой цепи; и замены лизина в положении, соответствующем положению B29 инсулина дикого типа, аргинином, глутаминовой кислотой, аланином, валином, изолюцином, лейцином, аминопропионовой кислотой, аминомасляной кислотой или норлейцином. Аналог инсулина совместим с процессом производства, который включает один или более этапов в интервале температур 90-120°C. Капсулированный аналог инсулина необязательно может содержать свободный ПЭГ или быть ПЭГилированным. Смесь капсулированного в полимер инсулина можно отливать в виде микроигольного пластыря для местного введения или в виде микропеллет для подкожной инъекции.
EA201891474A 2015-12-23 2016-12-23 Капсулирование ультрастабильных аналогов инсулина в полимерных расплавах EA039101B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562387459P 2015-12-23 2015-12-23
PCT/US2016/068572 WO2017112952A1 (en) 2015-12-23 2016-12-23 Encapsulation of ultra-stable insulin analogues with polymer melts

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201891474A1 true EA201891474A1 (ru) 2018-12-28
EA039101B1 EA039101B1 (ru) 2021-12-03

Family

ID=59091272

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201891474A EA039101B1 (ru) 2015-12-23 2016-12-23 Капсулирование ультрастабильных аналогов инсулина в полимерных расплавах

Country Status (15)

Country Link
US (1) US11583572B2 (ru)
EP (1) EP3393498A4 (ru)
JP (1) JP7203415B2 (ru)
KR (1) KR20180097517A (ru)
CN (1) CN108430493A (ru)
AU (2) AU2016377786A1 (ru)
BR (1) BR112018012814A2 (ru)
CA (1) CA3009187A1 (ru)
EA (1) EA039101B1 (ru)
HK (1) HK1255634A1 (ru)
IL (1) IL259899A (ru)
MX (1) MX2018006103A (ru)
PH (1) PH12018500966A1 (ru)
SG (1) SG11201803911PA (ru)
WO (1) WO2017112952A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR111122A1 (es) * 2017-03-07 2019-06-05 Univ Case Western Reserve Análogos de insulina de cadena única estabilizados por un cuarto puente disulfuro
US20210371489A1 (en) * 2018-09-21 2021-12-02 Case Western Reserve University Site 2 single-chain insulin analogues
US20220002373A1 (en) * 2018-11-19 2022-01-06 Case Western Reserve University Single-chain insulin analogues with poly-alanine c-domain sub-segments

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005054291A1 (en) 2003-12-03 2005-06-16 Novo Nordisk A/S Single-chain insulin
WO2007081824A2 (en) * 2006-01-06 2007-07-19 Case Western Reserve University Fibrillation resistant proteins
EP1991575A1 (en) 2006-02-21 2008-11-19 Novo Nordisk A/S Single-chain insulin analogues and pharmaceutical formulations thereof
BRPI0911571A2 (pt) * 2008-04-22 2018-04-03 Univ Case Western Reserve método para tratar um mamífero, análogo de insulina, ácido nucléico e célula hospedeira
EP2982687A1 (en) * 2008-07-31 2016-02-10 Case Western Reserve University Halogen-stabilized insulin
JP5973427B2 (ja) 2010-06-23 2016-08-23 ノヴォ ノルディスク アー／エス 追加のジスルフィド結合を含有するインスリン類似体
CN102985440B (zh) * 2010-06-23 2016-10-26 诺沃-诺迪斯克有限公司 包含额外的二硫键的胰岛素衍生物
WO2013010048A2 (en) * 2011-07-13 2013-01-17 Case Western Reserve University Non-standard insulin analogues
US9101547B2 (en) * 2011-08-04 2015-08-11 Nano And Advanced Materials Institute Limited Enteric-coated capsule containing cationic nanoparticles for oral insulin delivery
KR20150021011A (ko) * 2011-10-27 2015-02-27 케이스 웨스턴 리저브 유니버시티 초고도 농축된, 속효성 인슐린 유사체 제형
CA2890719C (en) 2012-11-05 2023-02-14 Case Western Reserve University Long-acting single-chain insulin analogues
WO2015010927A1 (en) * 2013-07-24 2015-01-29 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical composition for oral insulin administration comprising a tablet core and an anionic copolymer coating
CN107108716A (zh) * 2014-10-06 2017-08-29 卡斯西部储备大学 双相性单链胰岛素类似物
AR111122A1 (es) * 2017-03-07 2019-06-05 Univ Case Western Reserve Análogos de insulina de cadena única estabilizados por un cuarto puente disulfuro

Also Published As

Publication number Publication date
EP3393498A4 (en) 2019-08-07
BR112018012814A2 (pt) 2018-12-04
CA3009187A1 (en) 2017-06-29
EA039101B1 (ru) 2021-12-03
US11583572B2 (en) 2023-02-21
MX2018006103A (es) 2018-09-21
WO2017112952A1 (en) 2017-06-29
WO2017112952A4 (en) 2017-08-17
SG11201803911PA (en) 2018-07-30
US20210162014A1 (en) 2021-06-03
AU2021245176A1 (en) 2021-11-04
PH12018500966A1 (en) 2018-11-19
CN108430493A (zh) 2018-08-21
HK1255634A1 (zh) 2019-08-23
JP2019503339A (ja) 2019-02-07
IL259899A (en) 2018-07-31
AU2016377786A1 (en) 2018-06-14
JP7203415B2 (ja) 2023-01-13
KR20180097517A (ko) 2018-08-31
EP3393498A1 (en) 2018-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201891474A1 (ru) Капсулирование ультрастабильных аналогов инсулина в полимерных расплавах
EA201992247A1 (ru) Быстрая и контролируемая доставка композиций с восстановленным эффектом антуража
PE20180158A1 (es) Coagonistas de los receptores de glucagon y de glp-1
MX2017006016A (es) Composiciones conjugadas de xten direccionadas y metodos para producir las mismas.
AR105485A1 (es) Derivado de glucagón y una composición que comprende un conjugado de acción prolongada del mismo
AR111122A1 (es) Análogos de insulina de cadena única estabilizados por un cuarto puente disulfuro
ECSP13013115A (es) Composiciones que contienen, métodos que involucran, y usos de derivados de dolastatina unidos a aminoácidos no naturales
NZ764889A (en) Composition for treating diabetes mellitus comprising insulin and a glp-1/glucagon dual agonist
MX361681B (es) Composiciones de proteína estabilizadas basadas en alcanos semifluorados.
EA201590525A1 (ru) Слитые белки для лечения метаболического синдрома
BR112012029975A2 (pt) peptídeo como medicamento, em particular para o tratamento do câncer.
EA201391136A1 (ru) Лиофилизированные составы
MX2014011614A (es) Fragmentos y proteinas nutritivas con fenilalanina baja o nula y metodos.
EA201401211A1 (ru) Улучшенные варианты фермента химозина
NZ579566A (en) Modified fgf-21 polypeptides and their uses
CL2020002574A1 (es) Análogos novedosos de glp-1
EA201991023A1 (ru) Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая карглумовую кислоту
HRP20161703T1 (hr) Formulacije kaspofungin acetata
EA201590601A1 (ru) Применение pedf-производных полипептидов для лечения остеоартрита
EA201490032A1 (ru) Лиофилизированные препараты fgf-18
EA202090404A1 (ru) Универсальный способ презентирования циклического пептида на белковой структуре
UY37490A (es) Análogos de insulina de acción rápida de estabilidad mejorada.
JOP20180052A1 (ar) تغليف مضاهئات إنسولين فائقة الاستقرار داخل فلزات بوليمرية
RU2013146452A (ru) Инъекционный или инфузионный раствор триазавирина для лечения вирусных инфекций
MX362058B (es) Péptido pntx(19) sintético, composición farmacéutica y uso.