EA200000876A1 - Дигидробензо(1,4)оксазины и тетрагидрохиноксалины - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к физиологически активным соединениям формулы (I), где Rпредставляет RZ-, R-L-R-Z-, R-L-Ar-L-Z- и R-L-Ar-L-R-Z-; Rпредставляет водород, галоген, низший алкил или низший алкокси; Aпредставляет Cалкиленовый мостик с нормальной цепью, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из алкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, имино, оксо, тиоксо или алкила, замещенного -ZR, -NYY, -CORили -C(=O)-NYY; Lпредставляет прямую связь; алкенилен, алкилен, алкинилен, циклоалкенилен, циклоалкилен, гетероарилдиил, гетероциклоалкилен или арилен, каждый из которых необязательно замещен (a) кислотной функциональной группой, циано, оксо, -S(O)R, R, -C(=O)-R, -C(=O)-OR, -N(R) -C(=O)-R, -N(R)-C(=O)-OR, -N(R)-SO-R, NYYили - [C(=O)-N(R)-C(R)(R)]-C(=O)-NYY, или (b) алкилом, замещенным кислотной функциональной группой или -S(O)R, -C(=O)-NYYили -NYY; -[C(=O)-N(R)-C(R)(R)]p-; -Z-R-; -C(=O)-CH-C(=O)-; -R-Z-R-; -C(R)(R)-[C(=O)-N(R)-C(R)(R)]p-; или -L-L-L-; Zпредставляет NRили O; Y представляет карбокси или кислотную биоизостеру, и их соответствующим N-оксидам и пролекарствам, а также фармацевтически приемлемым солям и сольватам таких соединений, их N-оксидов и пролекарств. Данные соединения обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности, способностью регулировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (α4β1).Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.