EA024306B1

EA024306B1 - Композиция для личной гигиены

Info

Publication number: EA024306B1
Application number: EA201201375A
Authority: EA
Inventors: Мохан Виджайкумар Чаван; Дипак Рамачандра Мхасаваде; Ашиш Анант Ваидья
Original assignee: Юнилевер Н.В.
Priority date: 2010-04-06
Filing date: 2011-04-01
Publication date: 2016-09-30
Also published as: JP2013523793A; JP5960123B2; CN102970961B; EP2555744B1; BR112012025270A2; MX2012011627A; WO2011124528A3; US20130052148A1; EA201201375A1; CN102970961A; WO2011124528A2; US8940343B2; EP2555744A2

Abstract

Настоящее изобретение относится к композиции для личной гигиены. Более конкретно, настоящее изобретение относится к стабилизации производных дибензоилметана, проявляющих солнцезащитную активность в отношении УФ-лучей спектра А, или, даже ещё более конкретно, стабилизации Парсола 1789™ (4-t-бутил-4'-метоксидибензоилметана) в композициях для личной гигиены. Цель настоящего изобретения заключается в получении композиции для личной гигиены с относительно длительной фотозащитной эффективностью. Другая цель настоящего изобретения состоит в стабилизации Парсола 1789 посредством использования природного вещества или материалов, полученных из растений. Неожиданно авторы настоящего изобретения обнаружили, что теафлавин или экстракт чёрного чая с повышенным содержанием теафлавина может действовать как фотостабилизатор для производных дибензоилметана или Парсола-1789™.

Description

Настоящее изобретение относится к композициям для личной гигиены. Более конкретно, настоящее изобретение относится к повышению стабильности производных дибензоилметана, проявляющих солнцезащитную активность в отношении УФ-лучей спектра А или, даже ещё более конкретно, повышению стабильности Парсола 1789™ (4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметана) в композициях для личной гигиены.

Предшествующий уровень техники

В современном загрязняющем мире и при образе жизни вне стен помещения большинство потребителей хочет защитить свою кожу, волосы и волосистую часть кожи головы от вредных ультрафиолетовых лучей, испускаемых солнцем. Это делает сектор защиты кожи очень важным для компаний потребительских товаров.

Потребители из разных частей света обладают различными характеристиками своей кожи. Это связано с их генетической структурой и географическими условиями. Однако почти все без исключения потребители из отдельно взятой части света хотят защитить свою кожу, волосы и волосистую часть кожи головы от вредных УФ-лучей при воздействии на них солнечного света.

Существует несколько способов, с помощью которых потребители могут получать фотозащиту кожи от солнечного света, особенно от УФ-излучения. Как правило, для указанной цели используют солнцезащитные соединения/средства для загара. Солнцезащитные соединения в большинстве случаев представляют собой органические молекулы, которые поглощают УФ-излучение и выделяют энергию в различной форме, например, в видимой области спектра, или в форме тепла, защищая таким образом кожу от раздражения и ожогов. Солнцезащитные соединения обычно представляют собой небольшие органические молекулы.

Аналогичным образом средства для загара помогают защищать кожу от возможного раздражения и ожогов. Упомянутые средства для загара, как правило, содержат неорганические твёрдые частицы (подобные ΖηΟ, ΤίΟ₂), которые отражают падающие видимые УФ-лучи, посредством этого защищая кожу.

Композиции, в которых используют упомянутые молекулы в форме крема, лосьона, геля или спрея, широко известны в промышленности.

Для эффективной фотозащиты кожи люди пытались использовать также и другие природные вещества (подобно экстракту зелёного чая или экстрактам других трав), по отдельности или вместе с химическим солнцезащитным соединением.

Одно из указанных химических солнцезащитных соединений представляет собой производное дибензоилметана, которое известно как 4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметан, имеющийся в продаже в форме Парсола 1789™ (или Авобензона™), он является хорошо известным соединением, проявляющим солнцезащитную активность в отношении УФ-лучей спектра А и применяемым в композиции для личной гигиены. Проблема, связанная с упомянутым солнцезащитным соединением, заключается в его относительно нестабильном характере. Для повышения стабильности Парсола 1789 в композициях были предприняты попытки добавления определённой внешней молекулы, подобной Октокрилену™. В настоящее время во всём мире ведутся исследования в поисках других альтернатив повышения стабильности и фотозащитной эффективности Парсола 1789™.

Таким образом, существует потребность в разработке композиции для личной гигиены с повышенной стабильностью производного дибензоилметана или Парсола 1789™.

В патенте США 5306486 (МсСоок с1 а1., 1994) описана косметическая композиция, содержащая зелёный чай и солнцезащитное соединение, которая является эффективной, по меньшей мере, для частичного препятствования повреждению кожи человека под действием ультрафиолетового излучения.

В заявке на патент США 2006/0275241 (РаД1о с1 а1., 2006) описана косметическая влажная салфетка, которая содержит водонерастворимый субстрат и косметическую композицию в контакте с данным субстратом. Композиция содержит сополимер, структура которого частично сформирована виниловым эфиром С₃-С₂₀-кислоты, и экстракт чая, нанесённые на косметически приемлемый носитель. Сочетания сополимера и экстракта чая обеспечивают минимальность изменения цвета продукта.

В европейском патенте 1640041 (Непке1, 2006) описаны косметические средства для обработки кожи, прежде всего обеспечивающие проявление эффектов, замедляющих старение, в форме эмульсии масло-в-воде, при этом данная эмульсия содержит таурин и по меньшей мере один линейный первичный жирный или парафиновый спирт с алкильной цепью длиной 20-40 углеродных атомов. В упомянутой патентной публикации раскрыты примеры, где в композициях для ухода за кожей присутствуют дибензоилметановые солнцезащитные соединения и комбуча. Комбуча представляет собой ферментированный чайный напиток, получаемый ферментацией подслащённого чёрного чая с чайным грибом (Рооб СНетт1гу. 102 (2007) 392-398). Комбуча доступна для приобретения главным образом у фирмы §ебетта под торговым названием КотЪисЬка™.

Комбучу или КотЪисЬка™ обычно добавляют в композицию для ухода за кожей в количестве примерно от 1 до 3% мас./мас. Являясь продуктом на основе экстракта чёрного чая, комбуча обычно содержит примерно от 1% максимум до 2,8% теафлавина. Следовательно, такие композиции для ухода за ко- 1 024306 жей, содержащие комбучу, как правило, содержат от 0,01 максимум до 0,09% мас./мас. теафлавина. Авторы настоящего изобретения установили, что положительные эффекты настоящего изобретения не могут быть получены при помощи добавления таких малых количеств теафлавина.

Неожиданно авторы настоящего изобретения обнаружили, что теафлавин или экстракт чёрного чая с повышенным содержанием теафлавина может действовать как фотостабилизатор для производных дибензоилметана или Парсола-1789™. Водный экстракт чёрного чая обычно содержит минимум от 0,1 максимум примерно до 2,8% мас./мас. теафлавина и в редких случаях до 3% мас./мас. теафлавина. Большинство экстрактов чёрного чая содержит теафлавин в количестве от 1 до 2% мас./мас. (Уеттеет с1 а1., 1. Адпс. Роой СЬет, 56, 12031-36 (2008)).

Цели изобретения

Цель настоящего изобретения заключается в получении композиции для личной гигиены с относительно стабилизированным Парсолом 1789.

Другая цель настоящего изобретения заключается в получении композиции для личной гигиены с относительно длительной фотозащитной эффективностью.

Ещё одна дополнительная цель настоящего изобретения состоит в стабилизации Парсола 1789 посредством использования природного вещества или материалов, полученных из растений.

Сущность изобретения

Соответственно, настоящее изобретение относится к композиции для личной гигиены, содержащей: ί) производное дибензоилметана; ίί) от 0,1 до 30 мас.% теафлавина и ίίί) косметически приемлемую основу.

В другом аспекте настоящее изобретение относится к композиции согласно изобретению для фотозащиты кожи человека.

Подробное описание изобретения

Упомянутые и другие аспекты, признаки и преимущества станут очевидны обычному специалисту в данной области техники в результате прочтения следующего ниже подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любой признак одного из аспектов настоящего изобретения можно использовать в любом другом аспекте изобретения. Слово содержащая предназначено для обозначения понятия имеющая в своём составе, а не обязательно термина состоящая из или составленная из. Следует отметить, что примеры, данные в следующем ниже описании, предназначены для пояснения изобретения и не нацелены на ограничение изобретения по сути упомянутыми примерами. Аналогичным образом, все процентные соотношения являются процентными соотношениями мас./мас., если не указано иное. Все количества приведены в расчёте на массу конечной композиции, если не определено иное. За исключением действующих и сравнительных примеров или случаев, где явно не указано иное, все числа в данном описании и формуле изобретения, представляющие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или их использование, следует понимать как видоизменённые словом около. Подразумевается, что численные диапазоны, выраженные в формате от х до у, включают в себя х и у. Когда для конкретного признака множественные предпочтительные диапазоны описаны в формате от х до у, следует понимать, что все диапазоны, объединяющие различные конечные точки, также рассматриваются. Необходимо учитывать, что раскрытие изобретения, обоснованное в настоящем документе, охватывает все варианты осуществления, опирающиеся на пункты формулы изобретения, множественно зависимые друг от друга, безотносительно к тому, что формула изобретения может быть построена без множественной зависимости или избыточности.

Подразумевается, что термин композиция для личной гигиены, используемый в настоящем документе, включает в себя композицию для местного нанесения на кожу и/или волосистую часть млекопитающих, главным образом, людей. Такую композицию, как правило, можно классифицировать как оставляемую на поверхности или быстро смываемую после нанесения, и она включает в себя любой продукт, наносимый на тело человека для улучшения внешнего вида, очищения, устранения неприятного запаха или улучшения общей эстетики, при этом основная цель настоящего изобретения заключается в защите от солнца. Композиция настоящего изобретения может быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля, куска мыла или тоника, или её можно наносить с помощью приспособления или посредством маски для лица, подушечки или накладки. Не ограничивающие примеры композиций для личной гигиены включают в себя оставляемые на коже лосьоны и кремы, шампуни, кондиционеры, гели для душа, куски туалетного мыла, антиперспиранты, дезодоранты, губные помады, кремы-основы, тушь для ресниц, кремы для загара без солнца и лосьоны на основе солнцезащитных соединений.

Подразумевается, что термин кожа, используемый в настоящем документе, включает в себя кожу лица и тела (например, шеи, груди, спины, плеч и предплечий, подмышек, кистей рук, ног, ягодиц и волосистой части кожи головы). Композиция изобретения также подходит для нанесений на любой другой ороговевший субстрат тела человека, отличный от кожи, например волосы, при этом можно подбирать состав продуктов с определённой целью обеспечения фотозащиты.

Ультрафиолетовую (УФ) область солнечного излучения разделяют на три диапазона, основываясь на длине волны, а именно: УФ-С (200-280 нм), УФ-В (280-320 нм) и УФ-А (320-400 нм). В фотозащитной

- 2 024306 рецептуре, как правило, используют соединение, проявляющее солнцезащитную активность в отношении УФ-лучей и спектра А, и спектра В, так как большая часть УФ-лучей спектра С поглощается озоновым слоем.

В соответствии с настоящим изобретением композиция для личной гигиены содержит производное дибензоилметана, теафлавин и косметически приемлемую основу. В качестве одного из производных дибензоилметана выбран 4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметан для достижения цели настоящего изобретения.

4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметан представляет собой одно из очень хорошо известных производных дибензоилметана, которое является солнцезащитным компонентом, широко известным как Азобензон™ или Парсол 1789™. В большинстве потребительских гигиенических продуктов, которые предназначены для защиты субстрата от УФ-излучения, используют Парсол 1789. Азобензон™ также доступен под торговым названием Парсол 1789™, Эусолекс 9020™, Эскалол 517™ и многими другими. Данное вещество представляет собой маслорастворимый ингредиент, используемый в солнцезащитных продуктах для обеспечения защиты от всего спектра лучей УФ-А. Азобензон существует в основном состоянии как смесь енольной формы и кетоформы, с преобладанием хелатированного енола. Он способен поглощать ультрафиолетовый свет в более широком диапазоне длин волн, по сравнению со многими органическими солнцезащитными средствами. По этой причине его называют солнцезащитным соединением широкого спектра. Азобензон характеризуется максимумом поглощения при 357 нм.

Согласно изобретению композиция для личной гигиены предпочтительно содержит от 0,1 до 10% производного дибензоилметана, более предпочтительно от 0,1 до 4 мас.%, в расчёте на массу композиции.

Композиция для личной гигиены изобретения необязательно может содержать другое соединение, проявляющее солнцезащитную активность в отношении УФ-лучей спектра В, также подобное параметоксикоричной кислоте и её производному, например этилгексилметоксициннамат, который известен как Парсол МСХ™, для защиты от всей совокупности УФ-лучей. Согласно изобретению данная композиция для личной гигиены необязательно содержит от 0,1 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 6 мас.% этилгексилметоксициннамата в расчёте на массу композиции. Включение производного р-метоксикоричной кислоты является особенно целесообразным, поскольку при добавлении его для обеспечения общепризнанной защиты от УФ-лучей спектра В, композиция для личной гигиены обеспечивает более высокую стабильность Парсола 1789 в присутствии производного р-метоксикоричной кислоты.

Настоящее изобретение относится к стабилизации производного дибензоилметана или Азобензона теафлавином. Подразумевается, что во всём данном описании термин теафлавин при использовании его в единственном числе обозначает теафлавин (ТР1) или его производное (предпочтительно от ТР2 до ТР4), или по отдельности, или в любом сочетании. Теафлавин (ТР1) и его производные, обычно известные собирательно во множественном числе как теафлавины, представляют собой антиокислительные полифенолы, которые образуются из катехинов, присутствующих в чайных листьях, в течение их ферментативного окисления с целью получения чёрного чая. Теафлавины представляют собой виды теарубигинов и, следовательно, имеют красноватый цвет. Теафлавины не обнаружены в зелёном чае в какомлибо заметном количестве. При изготовлении чёрного чая мономерные флаванолы-3 претерпевают оксидазозависимую окислительную полифенольную полимеризацию, что приводит к образованию бисфлаванолов, теафлавина, теарубигинов и других олигомеров в процессе окисления, обычно известном как ферментация.

Теафлавин (обычно присутствующий в количестве около 1-2% мас./мас. от общей массы сухого экстрагируемого вещества чёрного чая) включает теафлавин, теафлавин-3-галлат, теафлавин-З'-галлат и теафлавин-3,3'-дигаллат, содержит бензотрополоновые циклы с системами дигидрокси- или тригидроксизамещения (как показано на фиг. 1), что придаёт чёрному чаю характерный цвет и вкус.

Структура теафлавинов

- 3 024306

В следующей таблице представлены различные виды теафлавина в отношении К; и К₂:

Теафлавин	к,	к₂
Теафлавин (ТР1 )	Н	Н
Теафлавин-З-галлат (ТР2)	Н	Галлоил
Теафлавин- З'-галлат (ТРЗ)	Галлоил	Н
Теафлавин-3,3'-дигаллат (ТР4)	Галлоил	Галлоил

В одном из предпочтительных вариантов осуществления теафлавин, используемый в данной композиции, экстрагируют из листьев чёрного чая. Чайный лист при сборе с чайного растения содержит полифенолы, известные как катехины. Указанные катехины представляют собой бесцветные соединения. Теафлавины образуются в ходе окислительной ферментации чайного листа с целью получения чёрного чая. Предпочтительный вид чайных растений для цели данного изобретения выбран из чайных растений вида СашеШа 8шеи818. Обнаружено, что водный экстракт чёрного чая, который подвергают фракционированию для повышения содержания теафлавинов, улучшает стабильность производных дибензоилметана и Парсола-1789.

Экстракт чёрного чая, предназначенный для цели настоящего изобретения, содержит предпочтительно от 0,1 до 100%, более предпочтительно от 0,1 до 80%, гораздо более предпочтительно от 2 до 15% мас./мас. теафлавина. Такие высокие значения содержания теафлавина в чёрном чае можно получать при помощи различных способов, раскрытых авторами настоящей заявки в предшествующих опубликованных патентах, например, при помощи обработки танназой. Композиция согласно настоящему изобретению содержит предпочтительно от 0,1 до 40%, более предпочтительно от 0,1 до 30% и гораздо более предпочтительно от 0,1 до 10% мас./мас. водного экстракта чёрного чая растения вида СашеШа 8шеи818.

В условиях стандартного способа изготовления чёрный чай обычно содержит примерно от 0,2 до 2% мас./мас. теафлавинов. Более часто содержание находится в диапазоне от 1 до 2% мас./мас. чёрного чая. В композиции настоящего изобретения предпочтительно используют обогащенную теафлавином фракцию и предпочтительно её получают фракционированием с растворителем. Для процесса экстракции можно использовать любой подходящий растворитель, например спирты, ароматические углеводороды, алифатические углеводороды, кетоны, сложные эфиры, простые эфиры, гликоли, простые гликолевые эфиры, алкилгалогениды или ароматические галогениды. Предпочтительными растворителями для примеров являются этанол, этилацетат, хлороформ, диэтиловый эфир, ди-н-бутиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетон, метилизобутилкетон, толуол, метилэтилкетон, изопропилмиристат, феноксиэтанол, жирные масла, такие как кукурузное масло, соевое масло, оливковое масло, рапсовое масло, хлопковое масло, жир сардин, жир сельдей и китовый жир.

Композиция изобретения содержит от 0,1 до 30%, предпочтительно от 0,3 до 10% и гораздо более предпочтительно от 0,45 до 5 мас.% теафлавина в расчёте на массу композиции.

Авторам настоящего изобретения известно, что фенольные соединения обладают характерной антиокислительной способностью. Однако некоторые соединения с фенольными группами, которые являются известными антиоксидантами, проявляющими антиокислительную активность, аналогичными теафлавинам, были испытаны авторами настоящего изобретения как возможные кандидаты для стабилизации солнцезащитных соединений, например, изобутеин, метилгаллат, различные катехины зелёного чая, но они не обеспечивали стабилизирующей способности, которую, как было найдено, обеспечивал теафлавин. Не желая быть связанными теорией, авторы настоящего изобретения полагают, что теафлавин в композиции настоящего изобретения обеспечивает заявленный положительный эффект в силу уникального дополнительного свойства обладания сильной способностью гашения флуоресценции, которая может действовать по механизму гашения синглетного возбуждённого состояния или посредством образования комплекса с формами производного дибензоилметана в возбуждённом состоянии. Предполагают, что указанные выше механизмы сильно перевешивают хорошо известную антиокислительную способность теафлавина в формировании желаемых эффектов настоящего изобретения.

Предпочтительная композиция данного изобретения представляет собой композицию, в которой массовое отношение производного дибензоилметана к теафлавину составляет от 10:1 до 1:5.

Композиция для личной гигиены содержит косметически приемлемую основу. Косметически приемлемая основа может быть кремом, лосьоном, гелем или эмульсией. Предпочтительной является эмульсия, причём более предпочтительной является эмульсия вода-в-масле. Особенно подходящая косметически приемлемая основа представляет собой основу, которая имеет в своём составе эмульсию, содержащую в качестве непрерывной фазы силиконовые масла. Эмульсии вода-в-масле предпочтительно содержат сочетание сшитых силиконовых эластомеров.

Посредством настоящего изобретения было продемонстрировано, что добавление сочетания силиконовых эластомеров в эмульсию вода-в-масле повышает стабильность композиций, приготовленных с помощью данной процедуры. В отличие от силиконовых текучих сред, силиконовые эластомеры являются сшитыми. Образование поперечных связей между линейными полимерами, такими как диметикон, превращает линейный полимер в силиконовый эластомер. В противоположность текучим силиконовым полимерам, физические свойства эластомеров обычно зависят скорее от числа поперечных связей, чем от

- 4 024306 молекулярной массы. Способность силиконовых эластомеров к набуханию делает их идеальными загустителями для масляных фаз. Эластомеры вызывают ощущение гладкости и мягкости при нанесении на кожу или волосы. Их также можно использовать в качестве средств доставки ароматизирующих веществ, витаминов и других добавок в косметические композиции.

Подходящими сочетаниями силиконовых эластомеров или гелями, которые доступны для приобретения и пригодны для включения в композицию изобретения, а также, как обнаружено, обеспечивают повышенную стабильность, являются композиция силиконовых органических эластомеров от фирмы Όο\ν Согшид® продукт ЕЬ-8051 ΙΝ [название по номенклатуре 1ЫС1: сшитый полимер изодецилнеопентаноат (и) диметикон/бис-изобутил РРС-20]; продукт ЕЬ-8050 [название по номенклатуре ΙΝΟ: сшитый полимер изододекан (и) диметикон /бис-изобутил РРС 20]; продукты ЭС 9040, ЭС 9041, ЭС 9045 (сшитый полимер диметикон); продукты ЭС 9506, ЭС 9509 (сшитый полимер диметикон-винилдиметикон); материалы §Ыи-Й8и К8С-15, К8С-16 и К8С-17 (сшитый полимер диметикон-винилдиметикон). Дополнительно предпочтительно, что композиция содержит эмульгатор на основе силикона.

Композиции для личной гигиены изобретения можно приготовлять с использованием различных косметически приемлемых эмульгирующих или неэмульгирующих систем и несущих сред. Высоко устойчивая основа представляет собой эмульсию. В качестве косметически приемлемой основы можно также использовать быстро впитывающиеся кремы. Быстро впитывающиеся кремовые основы, как правило, содержат от 5 до 25% жирной кислоты и от 0,1 до 10% мыла.

Композиция изобретения может дополнительно содержать компонент, отбеливающий кожу. Компонент, отбеливающий кожу, предпочтительно выбран из соединения витамин В₃ или его производных, например ниацина, никотиновой кислоты, ниацинамида, или других хорошо известных компонентов, отбеливающих кожу, например экстракта алоэ, лактата аммония, арбутина, азелаиновой кислоты, койевой кислоты, бутилгидроксианизола, бутилгидрокситолуола, эфиров лимонной кислоты, производных 3дифенилпропана; 2,5-дигидроксибензойной кислоты и её производных, эллаговой кислоты, экстракта фенхеля, глюкопиранозил-1-аскорбата, глюконовой кислоты, гликолевой кислоты, экстракта зелёного чая, гидрохинона, 4-гидроксианизола и его производных, производных 4-гидроксибензойной кислоты, гидроксикаприловой кислоты, экстракта лимона, линолевой кислоты, аскорбилфосфата магния, экстракта корня шелковицы; производных 2,4-резорцина; производных 3,5-резорцина, салициловой кислоты; витаминов, подобных витамину В₆, витамину В₁₂, витамину С, витамину А; двухосновной карбоновой кислоты, производных резорцина, гидроксикарбоновой кислоты, подобной молочной кислоте, и их солей, например, лактата натрия, а также их смесей. В соответствии с изобретением более предпочтительными компонентами для отбеливания кожи являются соединение витамин В₃ или его производные, например, ниацин, никотиновая кислота, ниацинамид, при этом наиболее предпочтительным является ниацинамид. При использовании ниацинамид предпочтительно присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,2 до 5 мас.% в расчёте на массу композиции.

В настоящем изобретении также предпочтительно используют пригодные неорганические средства для загара. Они включают в себя, например, оксид цинка, оксид железа, диоксид кремния, такой как коллоидный диоксид кремния, и диоксид титана.

Особенно подходящим для изобретения является ультратонкий диоксид титана в любой из двух его форм, а именно водно-дисперсионный диоксид титана и масляно-дисперсионный диоксид титана. Воднодисперсионный диоксид титана представляет собой ультратонкий диоксид титана, частицы которого не имеют покрытия или покрыты материалом, придающим поверхностям частиц гидрофильные свойства. Примеры таких материалов включают в себя оксид алюминия и алюмосиликат.

Масляно-дисперсионный диоксид титана представляет собой ультратонкий диоксид титана, частицы которого проявляют гидрофобные поверхностные свойства и которые для указанной цели можно покрывать металлическими мылами, такими как стеарат алюминия, лаурат алюминия или стеарат цинка, или кремнийорганическими соединениями.

Под ультратонким диоксидом титана подразумевают частицы диоксида титана со средним размером меньше 100 нм, предпочтительно 70 нм или меньше, более предпочтительно от 10 до 40 нм и наиболее предпочтительно от 15 до 25 нм.

При местном нанесении на кожу смеси и водно-дисперсионного ультратонкого диоксида титана, и масляно-дисперсионного ультратонкого диоксида титана достигается синергетически усиленная защита кожи от вредных воздействий и УФ-лучей спектра А, и УФ-лучей спектра В.

Ультратонкий диоксид титана представляет собой предпочтительное неорганическое средство для загара в соответствии с настоящим изобретением. Суммарное количество средства для загара, которое предпочтительно включают в состав композиции согласно изобретению, составляет от 0,1 до 5 мас.% в расчёте на массу композиции.

Композиция согласно данному изобретению может содержать также и другие разбавители. Разбавители действуют как диспергирующее вещество или носитель для других материалов, присутствующих в композиции, таким образом, чтобы облегчить их распределение при нанесении композиции на кожу.

Разбавители, отличные от воды, могут иметь в своём составе жидкие или твёрдые смягчающие средства, растворители, увлажняющие средства, загустители и порошки. Примерами каждого из указан- 5 024306 ных типов несущей среды, которые можно использовать отдельно или в виде смесей одной или нескольких сред, являются следующие вещества:

смягчающие средства, такие как стеариловый спирт, глицерилмонорицинолеат, норковое масло, цетиловый спирт, изопропилизостеарат, стеариновая кислота, изобутилпальмитат, изоцетилстеарат, олеиловый спирт, изопропиллаурат, гексиллаурат, децилолеат, октадеканол-2, изоцетиловый спирт, эйкозаниловый спирт, бегениловый спирт, цетилпальмитат, силиконовые масла, такие как диметилполисилоксан, ди-н-бутилсебацинат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, бутилстеарат, полиэтиленгликоль, триэтиленгликоль, ланолин, масло какао, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, пальмоядровое масло, рапсовое масло, сафлоровое масло, масло энотеры, соевое масло, подсолнечное масло, масло авокадо, кунжутное масло, кокосовое масло, арахисовое масло, касторовое масло, ацетилированные ланолиновые спирты, вазелин, минеральное масло, бутилмиристат, изостеариновая кислота, пальмитиновая кислота, изопропиллинолеат, лауриллактат, миристиллактат, децилолеат, миристилмиристат;

растворители, такие как этиловый спирт, изопропанол, ацетон, простой моноэтиловый эфир этиленгликоля, простой монобутиловый эфир диэтиленгликоля, простой моноэтиловый эфир диэтиленгликоля;

порошки, такие как мел, тальк, фуллерова глина, каолин, крахмал, смолы, коллоидный диоксид кремния - полиакрилат натрия, смектиты тетраалкил- и/или триалкилариламмония, химически модифицированный магний-алюминий-силикат, органически модифицированная монтмориллонитовая глина, гидратированный силикат алюминия, коллоидный диоксид кремния, карбоксивиниловый полимер, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, моностеарат этиленгликоля.

Косметически приемлемая основа обычно составляет от 10 до 99,9%, предпочтительно от 50 до 99 мас.% в расчёте на массу композиции и в отсутствие других вспомогательных веществ для личной гигиены может формировать остальную часть композиции.

Композиция изобретения может содержать стандартную дезодорирующую основу в качестве косметически приемлемого носителя. Под дезодорантом подразумевают продукт в форме карандаша, ролика или продукт в среде пропеллента, который используют для личного благоприятного дезодорирующего воздействия, например для нанесения на область подмышек, и который может содержать или может не содержать активные антиперспирантные вещества.

Дезодорирующие композиции, как правило, могут быть в форме твёрдых сухих веществ, мягких сухих веществ, гелей, кремов, а также жидкостей и их распределяют при помощи аппликаторов, соответствующих физическим характеристикам композиции. Дезодорирующие композиции, которые наносят посредством роликов, как правило, содержат жидкий носитель. Такой жидкий носитель может быть гидрофобным или содержать смесь и гидрофильных, и гидрофобных жидкостей. Они могут быть в форме эмульсии или микроэмульсии. Жидкий носитель или смесь носителей часто составляет от 30 до 95 мас.% в расчёте на массу композиции, а во многих случаях от 40 до 80%. Гидрофобные жидкие носители, как правило, могут содержать одно или несколько веществ, выбранных в пределах химических классов силоксанов, углеводородов, разветвлённых алифатических спиртов, сложных и простых эфиров с температурой плавления не выше 25°С и температурой кипения, равной по меньшей мере 100°С. Гидрофильные жидкости носителей, которые можно использовать в композициях настоящего документа, в большинстве случаев содержат воду и/или одно- или многоатомный спирт или водорастворимый гомолог. Одноатомные спирты часто являются короткоцепными, под чем подразумевается, что они содержат до 6 атомов углерода, а на практике чаще всего представляют собой этанол или иногда изопропанол. Многоатомные спирты обычно включают в себя этиленгликоль или пропиленгликоль, или можно использовать гомолог, такой как диэтиленгликоль. Можно добавлять и другую, отличную от упомянутых, подходящую несущую среду и компонент, используемые для дезодорирующей композиции.

Композиции настоящего изобретения могут содержать широкий спектр других необязательных компонентов. В справочнике СТРЛ Рет8оиа1 Саге 1пдгсФсШ НапбЬоок, §есоиб Εάίΐίοη, 1992, который включён в настоящий документ ссылкой во всей его совокупности, описано широкое разнообразие не ограничивающих компонентов для личной гигиены и фармацевтических ингредиентов, обычно используемых в отрасли производства средств для ухода за кожей, которые являются подходящими для использования в композициях настоящего изобретения. Примеры включают в себя антиоксиданты, связующие, биологические добавки, буферные реагенты, красители, загустители, полимеры, вяжущие средства, ароматизатор, увлажняющие средства, замутняющие средства, кондиционеры, отшелушивающие средства, регуляторы уровня рН, консерванты, натуральные экстракты, эфирные масла, средства для чувствительной кожи, средства для успокоения кожи и средства для заживления кожи.

Композицию составляют в любой известной форме, при этом более предпочтительными формами являются кремы или лосьоны.

Далее изобретение будет проиллюстрировано в виде не ограничивающих примеров.

Пример 1.

Парсол 1789, стабилизированный теафлавином или экстрактом чая, содержащим теафлавин ТР1, получали обработкой 1% мас./мас. водного экстракта чёрного чая 0,1% мас./мас. раствором танназы в

- 6 024306 воде при 40°С в течение примерно от 3 до 4 ч. Затем полученную смесь пропускали через колонки для жидкостной хроматографии со стиролдивинилбензолом (Ωίαίοη НР-20) и перекрёстно-сшитым гидроксипропилированным декстраном (ЗерЬабех ЬН-20) и выделяли ТР1.

ТР3 получали обработкой чайных листьев галлатом эпигаллокатехина и эпикатехином в воде при барботировании воздуха и затем пропусканием жидкой фазы данной смеси через колонку со стиролдивинилбензолом (АтЪегШе ΧΆΌ1600), в которой осуществляли элюирование градиентной смесью вода/этанол, при этом фракцию этанола с концентрацией 95% об./об. дополнительно очищали пропусканием её через колонку с перекрёстно-сшитым гидроксипропилированным декстраном (ЗерЬабех ЬН-20), в которой осуществляли элюирование этанолом для получения ТР3 с чистотой выше 95%.

ТР4 получали тем же способом, что и ТР3, за исключением того, что эпикатехин образовывался из галлата эпикатехина и чистота последних фракций элюанта из декстрановой колонки по ТР4 увеличивалась до значения выше 95%.

Способ был основан на нанесении на пластины для ВЭТСХ (в двух экземплярах) проб с молекулами исследуемых солнцезащитных соединений вместе с молекулами потенциальных гасителей или рецептур. Затем пластинку подвергали воздействию УФ-излучения (интенсивность 5,5 мВт/см²) в течение 120 мин. После этого осуществляли хроматографическое разделение с использованием соответствующей системы растворителей. Для определения количества разложившегося солнцезащитного соединения проводят денситометрический анализ.

Маточные растворы приготовляли в метаноле, следуя соотношениям, приведённым в представленной ниже таблице. По 14 мкл маточных растворов наносили (ширина 3 мм; разделение 16 мм) на пластину Р254 для ВЭТСХ размером 10x10 см при помощи аппликатора СЛМЛС ЬГЛОМАТ 5, снабжённого микрошприцем на 100 мкл (НашШоп, Швейцария). Восходящую хроматографию осуществляли на расстоянии 85 мм в камере ТСХ с использованием смеси н-гексан - этилацетат в соотношении 9:1 (об./об.) в качестве подвижной фазы (~10 мл). Пластины высушивали при комнатной температуре и подвергали денситометрическому сканированию для измерения поглощения в ультрафиолетовой области. Концентрационно-зависимые флуоресцентные полосы, обусловленные присутствием солнцезащитных соединений, определяли посредством линейного сканирования при 310 или 357 нм с использованием прибора Сатад ТЬС Зеаппег 3, в присутствии источника дейтерия. Ширину щели размером 8x0,4 мм и скорость сканирования 20 мм*с^-1 оставляли неизменными в продолжение каждого денситометрического сканирования. Концентрации 4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметана, присутствущего на каждой полоске, определяли по площадям пиков денситограммы до и после воздействия солнечного света с использованием управляющей программы для плоскостной хроматографии \νίη САТЗ. Результаты представлены в следующей таблице.

Таблица 1. Соотношения приведены в виде массовых соотношений

Пример №	Образцы	Средний процент стабильности
1 а	Парсол 1789	61,9
1 ь	Парсол 1789 + Октокрилен - (1:1 )	75,3
1 с	Парсол 1789 + Парсол МСХ - (1:2)	56,9
Ιό	Парсол 1789+ТР1 -(1:1 )	90,3
1 е	Парсол 1789+ТРЗ-(1:1)	91,7
и	Парсол 1789+ТР4 - (1:1)	93,9
1§	Парсол 1789 + экстракт чёрного чая в этилацетате, содержащий ~ 9% теафлавина (1:4)	75,9
1 н	Парсол 1789 + экстракт чёрного чая в этилацетате, содержащий ~ 62% теафлавина - (ДО	98,8

Экстракт, полученный из фирмы На1пап СгоирГогсе РЬагтасеийсак Со. Ыб.

В приведённой выше таблице ТР1, ТР3, ТР4 охарактеризованы ранее в подробном описании.

900 кг чёрного чая марки Ырфп Уе11о\у ЬаЪе1 подвергали противоточной экстракции водой при 9095°С и затем центрифугированию. Жидкую фазу подвергали дополнительной очистке с использованием керамической мембраны, ультрафильтрации и обратной осмотической конденсации с последующей пастеризацией при сверхвысокой температуре, а также распылительной сушке с целью получения 180 кг водного экстракта чёрного чая (чайный эстракт 1), содержащего 1% мас./мас. теафлавина по данным ВЭЖХ.

В приведённом выше примере экстракт чёрного чая в этилацетате получали следующим образом: водный экстракт чёрного чая (чайный экстракт - 1) (50 г) растворяли в 500 мл горячей воды при 70°С. Полученный водный раствор экстрагировали растворителем хлороформом (200 мл, 3 раза). Все хлороформовые фракции объединяли вместе и подвергали сушке в вакууме (600-0,1 мбар, 40°С) с целью полу- 7 024306 чения окрашенного в зеленовато-белый цвет остатка (3,0 г), обогащенного кофеином. Водный слой дополнительно экстрагировали растворителем этилацетатом (200 мл, 3 раза). Этилацетатные фракции объединяли вместе и подвергали сушке в вакууме (100-0,1 мбар, 40°С) с целью получения окрашенного в оранжево-красный цвет остатка (4,0 г), обогащенного теафлавином (6%) (обогащенная теафлавином фракция 1, содержит 9% ТР).

Данные табл. 1 показывают, что в примерах согласно изобретению (примеры 16, 1е, 1Г, 1д и 1Н) обеспечивается значительно более высокая стабильность солнцезащитных соединений по сравнению с примерами, находящимися за пределами изобретения (примеры 1а, 1Ь и 1с).

Пример 2. Стабилизация Парсола 1789 в композиции с чайным экстрактом

Для проверки стабильности действовали в соответствии с той же процедурой, что и изложенная в примере 1. Единственное отличие заключается в том, что вместо маточного раствора в данном случае была взята непосредственно рецептурная композиция. В следующей ниже таблице представлена выраженная в процентах стабильность Парсола 1789 в композициях для личной гигиены (как показано в табл. 3). Результат приведён в виде процента Парсола 1789, остающегося в субстрате по истечении указанного времени. Этилацетатный экстракт чёрного чая примера 1, указанный в данной таблице, содержит ~9% теафлавина.

Таблица 2

Стабильность Парсола 1789 в процентах

Время (мин)	Без чайного экстракта [пример № 2а)	1,63% чайного экстракта (пример № 2Ъ)	5,2 % чайного экстракта (пример № 2с)
0	100	100	100
30	13,366	27,8	58,7
60	3,484	22,9	43,8

Данные в табл. 2 показывают, что композиции для личной гигиены согласно изобретению, имеющие в своём составе экстракты чёрного чая, содержащие теафлавин, характеризуются чрезвычайно повышенной стабильностью солнцезащитного соединения.

Пример 3. Базовая композиция быстро впитывающегося фотозащитного крема для личной гигиены с экстрактом чая

В следующей ниже таблице представлены фотозащитные композиции для личной гигиены, приготовленные с использованием экстракта чая (9% теафлавина).

Таблица 3

	(Пример Я“ 2а)	(Пример № 2Ь)	(Пример № 2с)
Компоненты	На 100 грамм	На 100 грамм	На 100 грамм
Вода	до 100	до 100	до 100
Г идроксистеариновая кислота	17	17	17
Цетиловый спирт	0,53	0,53	0,53
Изопропилмиристат	1,64	1,64	1,64
Парсол 1789	0,4	0,4	0,4
Этилацетатный экстракт чёрного чая примера 1 (9% теафлавина)	0	1,63	5,2
Метилпарабен	0,2	0,2	0,2
Пропилпарабен	0,1	0,1	0,1
Феноксиэтанол	4,4	4,4	4,4
Глицерин	1	1	1
КОН (85%)	0,56	0,56	0,56
Динатрий ЭДТА	0,04	0,04	0,04
Диметикон	0,5	0,5	0,5

Пример 4. Фотозащитная композиция для ухода за волосами с экстрактом чая

Парсол 1789™ вместе с теафлавином также добавляли в рецептуру для ухода за волосами. Рецептуру для ухода за волосами приготовляли в форме геля для укладки волос. Аристофлекс АУС (катионный сополимер) растворяли в воде при помощи гомогенизатора. Парсол 1789™ и теафлавин по отдельности растворяли в пропиленкарбонате. Две указанные выше смеси затем перемешивали и гомогенизировали при помощи высокоскоростного гомогенизатора. Композиция представлена в табл. 4.

- 8 024306

Таблица 4

Ингредиенты	Процент
Вода	до 100
Аристофлекс АУС (катионный полимер)	1,2
Пропиленкарбонат(масляная фаза)	9
Парсол 1789™	1,2
Теафлавин (обогащение 62 %)^т	1,2
Метилпарабен	0,2
Пропил парабен	0,1

Экстракт получен из фирмы На1пап СгоирГогсе РйаттасеибсаН Со. Ыб.

Примеры 5-8. Преимущества композиций настоящего изобретения, содержащих основу из перекрёстно-сшитых силиконовых эластомеров

Были приготовлены композиции для личной гигиены, представленные в табл. 5.

Таблица 5

	Пример 5 (% масс./масс.)	Пример 6 (% масс./масс.)	Пример 7 (% масс./масс.)	Пример 8 (% масс./масс.)
Парсол 1789 ^1М	0,81	0,81	0,44	0,44
Экстракт чёрного чая, содержащий -62% теафлавина^	0,00	1,62	0,00	0,89
Феноксиэтанол	8,00	8,00	4,40	4,40
Пропиленкарбонат	8,00	8,00	4,40	4,40
ВС 5225С	0,00	0,00	16,00	16,00
ИС ЕБ8051	до 100	до 100	45,00	45,00
Вода	0,00	0,00	до 100	до 100

ί Экстракт получен из фирмы На1пап СгоирГогсе РйаттасеибсаН Со Ыб.

Для проверки стабильности соблюдали ту же процедуру, что и изложенная в примере 1. Данные по стабильности композиций примеров 5-8 обобщены в табл. 6.

Таблица 6

% остаточного Парсола 1789	Пример 5 (% масс./масс.)	Пример 6 (% масс./масс.)	Пример 7 {% масс./масс.)	Пример 8 (% масс./масс.)
После 15 мин	62,6	98,8	54,0	77,1
После 30 мин	49,0	95,00	40,4	68,0

Данные в табл. 6, приведённой выше, показывают, что композиции в соответствии с изобретением (примеры 6 и 8) обеспечивают заметно повышенную стабильность солнцезащитного соединения на основе дибензоилметана при добавлении теафлавина в качестве стабилизатора в косметически приемлемую основу, содержащую силиконовый эластомер с силиконовым эмульгатором или без него, по сравнению с контрольными образцами без теафлавина (примеры 5 и 7).

Образцы примера 2с (эмульсия масло-в-воде) и примера 6 (эмульсия вода-в-масле) выдерживали при температуре 25°С для исследования стабильности при хранении. Было отмечено, что образец по примеру 2с начинал разлагаться по истечении одной недели хранения, тогда как в образце примера 6 не наблюдали никаких признаков разложения даже после одного месяца хранения.

Несмотря на то, что изобретение описано на примерах предпочтительных в настоящее время вариантов его осуществления, необходимо понимать, что такое раскрытие не следует толковать как ограничивающее. Несомненно, по прочтении приведённого выше раскрытия у специалиста в данной области техники появятся идеи об осуществлении различных модификаций и изменений. Соответственно подразумевается, что прилагаемая формула изобретения воспринимается как охватывающая все такие модификации и изменения, попадающие в пределы истинного существа и объёма изобретения.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Фотозащитная композиция для личной гигиены, содержащая: ί) 4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметан;

ίί) от 0,1 до 30 мас.% водного экстракта чёрного чая, содержащего теафлавин; и ίίί) косметически приемлемую основу, представляющую собой эмульсию вода-в-масле.
2. Композиция по п.1, содержащая от 0,3 до 10% теафлавина.
3. Композиция по п.1, содержащая от 0,1 до 10% 4-1-бутил-4'-метоксидибензоилметана в расчёте на массу композиции.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой теафлавин выбран из группы, состоящей из теафлавина, теафлавин-3-галлата, теафлавин-З'-галлата, теафлавин-3,3'-дигаллата.

- 9 024306
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая водный экстракт чёрного чая из растения вида СатеШа 8шеп818, содержащий теафлавин.
6. Композиция по п.5, в которой водный экстракт чёрного чая содержит от 2 до 15% мас./мас. теафлавина.
7. Композиция по п.5 или 6, содержащая от 0,1 до 30% водного экстракта чёрного чая из растения вида СатеШа 8шеп818.
8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой массовое отношение 4-1-бутил4'-метоксидибензоилметана к теафлавину составляет от 10:1 до 1:5.
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая параметоксикоричную кислоту или её производные.
10. Композиция по п.1, содержащая от 0,1 до 10% мас./мас. параметоксикоричной кислоты или её производных.
11. Композиция по п.1, в которой эмульсия вода-в-масле содержит смесь перекрёстно сшитых силиконовых эластомеров.