EA022018B1 - Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения - Google Patents
Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения Download PDFInfo
- Publication number
- EA022018B1 EA022018B1 EA201390481A EA201390481A EA022018B1 EA 022018 B1 EA022018 B1 EA 022018B1 EA 201390481 A EA201390481 A EA 201390481A EA 201390481 A EA201390481 A EA 201390481A EA 022018 B1 EA022018 B1 EA 022018B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- oxalate salt
- crystalline oxalate
- salt according
- crystalline
- diffraction pattern
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к кристаллическим оксалатным солям 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты. Настоящее изобретение также относится к композициям, содержащим такую кристаллическую оксалатную соль, способам применения такой кристаллической оксалатной соли для, например, лечения заболеваний легких и к процессам получения такой кристаллической оксалатной соли.
Description
(57) Изобретение относится к кристаллическим оксалатным солям 1-(2-{[4-(4-{[(К)-2-гидрокси-2-(8гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты. Настоящее изобретение также относится к композициям, содержащим такую кристаллическую оксалатную соль, способам применения такой кристаллической оксалатной соли для, например, лечения заболеваний легких и к процессам получения такой кристаллической оксалатной соли.
022018 Β1
Claims (18)
1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(К)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:
(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2Θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и 23,45±0,20;
(b) гидрата, характеризуемого порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2Θ значениях 15,32±0,20, 16,90±0,20, 19,25±0,20 и 23,73±0,20.
2. Кристаллическая оксалатная соль по п.1, где кристаллической оксалатной солью является сольват изопропанола, характеризуемый порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2Θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и 23,45±0,20.
3. Кристаллическая оксалатная соль по п.2, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется порошковой рентгенограммой, в которой пиковые положения, по существу, соответствуют пиковым положениям графика, показанного на фиг. 1.
4. Кристаллическая оксалатная соль по п.2, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется температурой плавления от около 162 до около 164°С.
5. Кристаллическая оксалатная соль по п.2, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется графиком дифференциальной сканирующей калориметрии, по существу, соответствующим показанному на фиг. 2.
6. Кристаллическая оксалатная соль по п.1, где кристаллическая оксалатная соль представляет собой гидрат, характеризуемый порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2Θ значениях 15,32±0,20, 16,90±0,20, 19,25±0,20 и 23,73±0,20.
7. Кристаллическая оксалатная соль по п.6, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется порошковой рентгенограммой, в которой пиковые положения, по существу, соответствуют пиковым положениям графика, показанного на фиг. 4.
8. Кристаллическая оксалатная соль по п.6, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется
- 18 022018 температурой плавления от около 162 до около 164°С.
9. Кристаллическая оксалатная соль по п.6, где кристаллическая оксалатная соль характеризуется графиком дифференциальной сканирующей калориметрии, по существу, соответствующим показанному на фиг. 5.
10. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний легких, включающая:
(a) кристаллическую оксалатную соль по любому из пп.1-9 и (b) фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний легких, включающая:
(a) кристаллическую оксалатную соль по любому из пп.1-9;
(b) стероидное противовоспалительное средство или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и (c) фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ лечения заболеваний легких, включающий введение пациенту кристаллической оксалатной соли по любому из пп. 1-9.
13. Способ лечения заболеваний легких, включающий введение пациенту:
(a) кристаллической оксалатной соли по любому из пп.1-9 и (b) стероидного противовоспалительного средства или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
14. Способ по п.12 или 13, где заболеванием легких является хроническая обструктивная болезнь легких или астма.
15. Способ получения бронходилатации у млекопитающего, включающий введение млекопитающему кристаллической оксалатной соли по любому из пп.1-9 посредством ингаляции.
16. Кристаллическая оксалатная соль по любому из пп.1-9 для применения в терапии для лечения заболеваний легких.
17. Кристаллическая оксалатная соль по любому из пп.1-9 для применения в лечении хронических обструктивных болезней легких или астмы.
18. Применение кристаллической оксалатной соли по любому из пп.1-9 для производства лекарственного препарата для лечения заболеваний легких.
2 -1.5
О с
— -2.0
-2.5
75 125
Температура (С) Фиг. 2
175
225
- 19 022018
120
100-
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US38814810P | 2010-09-30 | 2010-09-30 | |
PCT/US2011/053997 WO2012044825A1 (en) | 2010-09-30 | 2011-09-29 | Crystalline oxalate salts of a diamide compound |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA201390481A1 EA201390481A1 (ru) | 2013-08-30 |
EA022018B1 true EA022018B1 (ru) | 2015-10-30 |
Family
ID=44903347
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201390481A EA022018B1 (ru) | 2010-09-30 | 2011-09-29 | Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8697724B2 (ru) |
EP (1) | EP2621917A1 (ru) |
JP (2) | JP2013538857A (ru) |
KR (1) | KR20130139919A (ru) |
CN (1) | CN103140485B (ru) |
AR (1) | AR083115A1 (ru) |
AU (1) | AU2011308770B2 (ru) |
BR (1) | BR112013007062A2 (ru) |
CA (1) | CA2810896A1 (ru) |
CL (1) | CL2013000870A1 (ru) |
CO (1) | CO6700846A2 (ru) |
EA (1) | EA022018B1 (ru) |
IL (1) | IL224985A (ru) |
MX (1) | MX2013003558A (ru) |
NZ (1) | NZ608721A (ru) |
SG (1) | SG188390A1 (ru) |
TW (1) | TW201217338A (ru) |
WO (1) | WO2012044825A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ITRM20110083U1 (it) | 2010-05-13 | 2011-11-14 | De La Cruz Jose Antonio Freire | Piastra per la costruzione di carrelli per aeroplani |
EP2386555A1 (en) | 2010-05-13 | 2011-11-16 | Almirall, S.A. | New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities |
EP2592078A1 (en) | 2011-11-11 | 2013-05-15 | Almirall, S.A. | New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities |
US9518050B2 (en) | 2012-12-18 | 2016-12-13 | Almirall, S.A. | Cyclohexyl and quinuclidinyl carbamate derivatives having β2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activity |
TWI643853B (zh) | 2013-02-27 | 2018-12-11 | 阿爾米雷爾有限公司 | 同時具有β2腎上腺素受體促效劑和M3毒蕈鹼受體拮抗劑活性之2-氨基-1-羥乙基-8-羥基喹啉-2(1H)-酮衍生物之鹽類 |
TWI641373B (zh) | 2013-07-25 | 2018-11-21 | 阿爾米雷爾有限公司 | 具有蕈毒鹼受體拮抗劑和β2腎上腺素受體促效劑二者之活性的2-胺基-1-羥乙基-8-羥基喹啉-2(1H)-酮衍生物之鹽 |
TW201517906A (zh) | 2013-07-25 | 2015-05-16 | Almirall Sa | 含有maba化合物和皮質類固醇之組合 |
CN104030933A (zh) * | 2014-05-16 | 2014-09-10 | 烟台恒迪克能源科技有限公司 | 一种β-异烷醇基氨基戊酸环己胺的合成方法 |
TW201617343A (zh) | 2014-09-26 | 2016-05-16 | 阿爾米雷爾有限公司 | 具有β2腎上腺素促效劑及M3蕈毒拮抗劑活性之新穎雙環衍生物 |
CN117924216A (zh) * | 2024-01-12 | 2024-04-26 | 王叔和生物医药(武汉)有限公司 | 一种1-哌啶丙酸的合成方法 |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20040167167A1 (en) * | 2003-02-14 | 2004-08-26 | Mathai Mammen | Biphenyl derivatives |
WO2010123766A1 (en) * | 2009-04-23 | 2010-10-28 | Theravance, Inc. | DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND β2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2417825C (en) | 2000-08-05 | 2008-07-22 | Glaxo Group Limited | 6.alpha., 9.alpha.-difluoro-17.alpha.-`(2-furanylcarboxyl)oxy!-11.beta.-hydroxy-16.alpha.-methyl-3-oxo-androst-1,4,-diene-17-carbothioic acid s-fluoromethyl ester as an anti-inflammatory agent |
US6759398B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-07-06 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative |
US6750210B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-06-15 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation containing novel anti-inflammatory androstane derivative |
US6858596B2 (en) | 2000-08-05 | 2005-02-22 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation containing anti-inflammatory androstane derivative |
UA77656C2 (en) | 2001-04-07 | 2007-01-15 | Glaxo Group Ltd | S-fluoromethyl ester of 6-alpha, 9-alpha-difluoro-17-alpha-[(2-furanylcarbonyl)oxy]-11-beta-hydroxy-16- alpha-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-beta-carbothioacid as anti-inflammatory agent |
WO2004089892A2 (en) * | 2003-04-01 | 2004-10-21 | Theravance, Inc. | Diarylmethyl and related compounds having beta2 andrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity |
US7320990B2 (en) | 2004-02-13 | 2008-01-22 | Theravance, Inc. | Crystalline form of a biphenyl compound |
US7569586B2 (en) * | 2004-08-16 | 2009-08-04 | Theravance, Inc. | Compounds having β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity |
TWI374883B (en) | 2004-08-16 | 2012-10-21 | Theravance Inc | Crystalline form of a biphenyl compound |
GB0602778D0 (en) * | 2006-02-10 | 2006-03-22 | Glaxo Group Ltd | Novel compound |
TW200811104A (en) | 2006-04-25 | 2008-03-01 | Theravance Inc | Crystalline forms of a dimethylphenyl compound |
-
2011
- 2011-09-26 AR ARP110103518A patent/AR083115A1/es unknown
- 2011-09-29 JP JP2013531861A patent/JP2013538857A/ja not_active Ceased
- 2011-09-29 AU AU2011308770A patent/AU2011308770B2/en not_active Ceased
- 2011-09-29 NZ NZ60872111A patent/NZ608721A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-09-29 EA EA201390481A patent/EA022018B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-09-29 KR KR1020137009556A patent/KR20130139919A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-09-29 EP EP11771325.5A patent/EP2621917A1/en not_active Withdrawn
- 2011-09-29 CA CA2810896A patent/CA2810896A1/en not_active Abandoned
- 2011-09-29 MX MX2013003558A patent/MX2013003558A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-09-29 US US13/248,840 patent/US8697724B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-09-29 CN CN201180046585.5A patent/CN103140485B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-09-29 BR BR112013007062A patent/BR112013007062A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-09-29 WO PCT/US2011/053997 patent/WO2012044825A1/en active Application Filing
- 2011-09-29 SG SG2013016043A patent/SG188390A1/en unknown
- 2011-09-30 TW TW100135675A patent/TW201217338A/zh unknown
-
2013
- 2013-02-28 IL IL224985A patent/IL224985A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-03-28 CL CL2013000870A patent/CL2013000870A1/es unknown
- 2013-04-02 CO CO13061812A patent/CO6700846A2/es active IP Right Grant
-
2015
- 2015-06-01 JP JP2015111163A patent/JP2015155470A/ja active Pending
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20040167167A1 (en) * | 2003-02-14 | 2004-08-26 | Mathai Mammen | Biphenyl derivatives |
WO2010123766A1 (en) * | 2009-04-23 | 2010-10-28 | Theravance, Inc. | DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND β2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NZ608721A (en) | 2015-03-27 |
CO6700846A2 (es) | 2013-06-28 |
AU2011308770B2 (en) | 2015-03-05 |
MX2013003558A (es) | 2013-05-01 |
TW201217338A (en) | 2012-05-01 |
KR20130139919A (ko) | 2013-12-23 |
US20120083478A1 (en) | 2012-04-05 |
IL224985A (en) | 2015-08-31 |
BR112013007062A2 (pt) | 2016-06-14 |
CL2013000870A1 (es) | 2013-07-12 |
US8697724B2 (en) | 2014-04-15 |
JP2015155470A (ja) | 2015-08-27 |
EA201390481A1 (ru) | 2013-08-30 |
WO2012044825A1 (en) | 2012-04-05 |
CN103140485A (zh) | 2013-06-05 |
AU2011308770A1 (en) | 2013-03-28 |
AR083115A1 (es) | 2013-01-30 |
CN103140485B (zh) | 2014-10-22 |
JP2013538857A (ja) | 2013-10-17 |
CA2810896A1 (en) | 2012-04-05 |
SG188390A1 (en) | 2013-04-30 |
EP2621917A1 (en) | 2013-08-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA022018B1 (ru) | Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения | |
JP2013538857A5 (ru) | ||
RU2007109598A (ru) | Кристаллическая форма бифенильного соединения | |
EA022815B1 (ru) | Антагонист рецептора cgrp | |
JP2014525470A5 (ru) | ||
JP2014520809A5 (ru) | ||
JP2015530389A5 (ru) | ||
JP2015509534A5 (ru) | ||
NO20070076L (no) | Nye indazolkarboksamider og deres anvendelse | |
BR112013028095A2 (pt) | inibidores de csf-1r para o tratamento de tumores cerebrais | |
JP2013526482A5 (ru) | ||
JP2015514060A5 (ru) | ||
EP2581376A4 (en) | MATRIC ACID / MATRIN DERIVATIVES AND MANUFACTURING METHOD AND USES THEREOF | |
RU2015134420A (ru) | Кристаллические формы { [1-циано-5-(4-хлорофеноксид)-4-гидроксид-изохинолин-3-карбонил]-амино} -уксусной кислоты | |
JP2011500621A5 (ru) | ||
JP2016505071A5 (ru) | ||
JP2018531280A5 (ru) | ||
IN2014DN08582A (ru) | ||
RU2016136351A (ru) | Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение | |
HRP20121074T1 (hr) | Derivati kinolina i njihovi farmaceutski sastavi | |
JP2013516475A5 (ru) | ||
BR112017025283A2 (pt) | derivado de bisamida de ácido carboxílico como agente estimulando a regeneração de tecidos e a recuperação da função de tecidos diminuídos | |
MX2012007927A (es) | Antagonistas de dp2 y usos del mismo. | |
RU2011101661A (ru) | Пиримидилсульфонамидное производное и его применение для лечения хемокин-опосредованных заболеваний | |
JP2017525777A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |