EA014774B1

EA014774B1 - Применение киралаксила для защиты от фитопатогенов и соответствующие способы и композиции

Info

Publication number: EA014774B1
Application number: EA200800681A
Authority: EA
Inventors: Маркус Гевер; Ян Виллем Бургерс; Рональд Вилхельм
Original assignee: Басф Се
Priority date: 2005-09-13
Filing date: 2006-09-12
Publication date: 2011-02-28
Also published as: BRPI0615849A2; EA200800681A1; TW200803731A; WO2007031283A3; BRPI0615849B1; DK1926370T3; US20080293707A1; TWI386161B; CA2621935C; PL1926370T3; EP2514310A1; UY29787A1; PE20070678A1; ES2401344T3; AR056067A1; EP2514311A1; CA2621935A1; EP1926370B1; CA2857175A1; WO2007031283A2

Abstract

Изобретение относится к способу защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов Pythium, Rhizoctonia, Tilletia, Ustilago, Peronospora, Pseudoperonospora, Plasmopara, Alternaria, Cercospora, Drechslera, Fusarium и Verticillium, в котором семя растения обрабатывают А) киралаксилом формулы (I)в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из В) дополнительного фунгицида, выбранного из пираклостробина, тритиконазола, тебуконазола, пенконазола, прохлораза, карбендазима, ипродиона; С) инсектицида, содержащего имидаклоприд. Кроме того, изобретение относится к применению А) киралаксила формулы (I) в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из В) дополнительного фунгицида, выбранного из пираклостробина, тритиконазола, тебуконазола, пенконазола, прохлораза, карбендазима, ипродиона; С) инсектицида, содержащего имидаклоприд, для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, указанных выше. Также изобретение относится к композиции для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, указанных выше, включающей А) киралаксил формулы (I) в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из В) дополнительного фунгицида, выбранного из пираклостробина, тритиконазола, тебуконазола, пенконазола, прохлораза, карбендазима, ипродиона; С) инсектицида, содержащего имидаклоприд.

Description

Настоящее изобретение относится к способу защиты от фитопатогенов, который включает применение киралаксила (метил Н-(фенилацетил)-Ы-(2,6-ксилил)-О-аланинат) в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, кроме того, к соответствующему использованию киралаксила в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом и к соответствующим композициям.

Перед и во время прорастания и появления растения предрасположены быть особенно чувствительными к вредным организмам не только потому, что небольшой размер органов развивающегося растения лишает их возможности преодолевать относительно большое повреждение, но также и потому, что некоторые из естественных защитных механизмов растения на этой стадии развития еще не развиты. Таким образом, важное значение для снижения повреждения посторонними организмами имеет защита растения перед и сразу после прорастания.

Особое значение имеет повреждение организмами, такое как в результате преодоления естественных барьеров (например, поверхности растения) и/или общее повреждение растений, которое делает растение более восприимчивым к вторичному повреждению неживыми факторами (например, легкая ломка растений при сильном ветре как результат повреждения вследствие поедания насекомым), а также к другим вредителям (например, способствуя грибковым инфекциям, при присутствии повреждения вследствие поедания насекомым). В этих случаях вторичное повреждение может быть намного хуже, чем первичное повреждение.

Пестициды представляют собой вещества, которые являются пригодными для борьбы с индивидуальными типами вредных организмов с высокой спецификой; в зависимости от специфики пестициды классифицируют как инсектициды, акарициды, вермициды/нематоциды, моллюскоциды, фунгициды и

т.д., возможные механизмы включают отпугивание, уничтожение, препятствие размножению и т. д. вредных организмов. Специфика должна быть настолько высокой, насколько это возможно, чтобы ни полезные организмы, ни потребители не пострадали при применении пестицида; само собой разумеется, что цена за эту специфику - соответственно узко определенный спектр действия и что, как следствие, пестициды вообще не способны к предотвращению вторичного повреждения другими организмами.

Несмотря на это, общепринятое применение пестицидов для растений и их сред обитания, названное в контексте как полевое применение, имеет множество возможных недостатков: в большинстве случаев быстро развивается сопротивляемость к данному пестициду, а именно когда применение осуществляют на больших территориях, так что существует постоянная потребность в развитии новых пестицидов. Возможные негативные эффекты пестицидов на окружающую среду и человеческое здоровье привлекли внимание общественности. Особенно для людей, работающих в сельском хозяйстве, интенсивное использование пестицидов является серьезным риском для здоровья. Таким образом, рекомендуют работать с дозами, как можно ниже. Успешная защита от вредных организмов требует хорошей координации и значительного вклада в работу и может в зависимости от используемого состава быть очень чувствительной к неживым факторам, таким как ветер, температура и дождь, которые тяжело контролировать. Кроме того, есть всегда нежелательная возможность, что вследствие диффузии и конвекции пестициды, возможно, не остаются на участке применения, при этом применение имеет и дополнительный недостаток, состоящий в том, что защищаются не только полезные растения, но также и сорняки.

Таким образом, идеально пестицид должен быть эффективным в сравнительно низких дозировках, не должен быть податлив широкомасштабному распространению в окружающую среду и далеко от растений, которые будут обрабатывать (что привело бы к нежелательным побочным эффектам), и должен быть подходящим для способов, где и воздействие на человека, и вклад работы снижены. Кроме того, он должен иметь возможность обеспечивать, равномерный способ обработки, одновременную защиту от множества наиболее важных вредных организмов одинаковых или различных таксономических групп, чтобы таким образом предотвратить вторичное повреждение.

Метил Н-(фенилацетил)-Н-(2,6-ксилил)-О-аланинат (согласно Кан-Ингольд-Прелог (С1Р) номенклатуре: метил Н-(фенилацетил)-М-(2,6-ксилил)-К-аланинат), также известный под названием киралаксил, высокоэффективный фунгицид. XVО 98/26654, например, описывает смеси метил Н-(фенилацетил)-Н(2,6-ксилил)аланината и по меньшей мере одного другого фунгицида для обработки грибковой инфекции, в особенности оотусе1ек инфекции (виды Р1акторага, Рйу1орй1йота, Регопокрога, Ркеиборетопокрота и РуШит), на полезных растениях применением смеси к растениям, которые имеют риск заражения или уже зараженным растениям, и/или их средам обитания. Здесь метил Н-(фенилацетил)-Н-(2,6ксилил)аланинат должен включать более чем 50% левовращающегося энантиоморфа.

Задачей настоящего изобретения является разработка новых способов использования киралаксила, которые позволят избежать недостатков полевого применения и которые в то же время обеспечат комбинированную защиту от вредных организмов, которые сами могут особенно сильно повредить растения, или вместе с грибковыми болезнями, или от последствий этого.

Неожиданно было найдено, что эта задача достигается обработкой защищаемых семян растений киралаксилом в комбинации с дополнительными фунгицидами и/или инсектицидами.

Таким образом, изобретение обеспечивает способ защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов РуШиш, РЫхосЮша. ТШейа, ИкШадо, Регопокрога, Ркеиборетопокрота, Р1акторага, АИетапа, Сегсокрога, Птесйк1ега, Рикапит и УетйсШшт, в котором семя растения обрабатывают А) киралаксилом

- 1 014774 формулы (I)

в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из:

B) дополнительного фунгицида, выбранного из пираклостробина, тритиконазола, тебуконазола, пенконазола, прохлораза, карбендазима, ипродиона;

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд.

Изобретение также обеспечивает применение А) киралаксила формулы (I)

в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом выбранным из:

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд, для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов Ру1Ыит, РЫхосЮша. ТШеба, ИкШадо, Регоиокрога, Ркеиборетоиокрога, Р1акторага, АИетиапа, Сегсокрога, ОгссйЧсга. Рикатшт и УетйсШшт.

Изобретение также обеспечивает композицию для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов Ру1Ыит, ВЫхоЛожа, ТШеба, ИкШадо, Регоиокрога, Ркеиборетоиокрога, Р1акторага, АИетапа, Сегсокрога, Пгесйк1ега, Рикапит и УегДсШшт, композиция включает:

А) киралаксил формулы (I)

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд.

Композиция может быть в форме композиции, включающей киралаксил формулы (I) и дополнительный пестицид, или в форме набора компонентов, который содержит первый компонент, включающий киралаксил формулы (I), и по меньшей мере один дополнительный компонент, включающий дополнительный пестицид.

Киралаксил (компонент А) представляет собой известный фунгицид из группы ацилаланинов и является, в сущности, энантиомерно чистым метил Х-(фенилацетил)-Х-(2,6-ксилил)-О-аланинатом формулы (I). Это не исключает того, что киралаксилсодержащий препарат, например продукт способа получения или коммерческий продукт, может также включать небольшие количества метил И-(фенилацетил)Х-(2,6-ксилил)-Ь-аланината. Несмотря на это, согласно изобретению такие пропорции относительно низкие. В этом смысле, для способов, применений и композиций согласно изобретению массовое отношение метил М-(фенилацетил)-Х-(2,6-ксилил)-О-аланината к метил Х-(фенилацетил)-Ы-(2,6-ксилил)-Еаланинату составляет по меньшей мере 9:1, предпочтительно по меньшей мере 19:1 и особенно предпочтительно по меньшей мере 99:1.

Способы получения киралаксила, в принципе, известны и описаны, например, в νθ 00/76960, полное содержание которого намеренно включено в описание посредством ссылки. Альтернативные способы синтеза киралаксила описаны в νθ 98/26654.

Дополнительный фунгицид выбирают из пираклостробина, тритиконазола, тебуконазола, пенконазола, прохлораза, карбендазима, ипродиона. Такие соединения перечислены, например, в стандартных работах, таких как Тйе РекйсИе Мапиа1, ВпИкй Сгор Рто1есДои Соиисй, 13^4Ь Ебйюи, 2003, полное содер жание которого намеренно включено в описание посредством ссылки.

А инсектицид - это инсектицид, содержащий имидаклоприд. Такое соединение можно найти, например, в стандартных работах, таких как Тйе РекИсИе Маииа1, ВпНкй Сгор Рто1есДои Соиисй, 13^4ЬЕбйюи, 2003, которая включена здесь полностью посредством ссылки.

Некоторые фунгициды компонента В и инсектицид компонента С являются известными пестицидами, и способы их приготовления известны из уровня техники.

- 2 014774

Тритиконазол и способы его получения описаны, например, в Адгоет 166, 24 (1992), полное содержание которого включено сюда посредством ссылки.

ТЪе Ре811С1бе Мапиа1, 13^4Ь Εάίίίοη, ΒηίίδΕ Сгор РгсИссбоп Соиисй, 2003 описывает следующие фунгициды или инсектициды и способы их приготовления: пираклостробин, тебуконазол, пенконазол.

Если дополнительные фунгициды компонента В или инсектицид компонента С образуют геометрические изомеры, например Ε/Ζ-изомеры, то возможно использование согласно изобретению обоих чистых изомеров и их смесей. Если эти соединения имеют один или более хиральных центров и могут таким образом присутствовать как энантиомеры или диастереомеры, то возможно использование обоих чистых энантиомеров и диастереомеров и их смеси, например рацемической смеси, в композиции согласно изобретению.

Если киралаксил, дополнительные фунгициды компонента В и инсектицид компонента С имеют ионизируемые функциональные группы, они могут также применяться в форме их сельскохозяйственно приемлемых солей. Таким образом, если, например, они имеют начальные функциональные группы, они могут использоваться в форме солей присоединения кислот. Подходящими в основном являются соли присоединения кислот тех кислот, анионы которых не оказывают негативный эффект на активность активного соединения.

Анионы подходящих солей присоединения кислот представляют собой преимущественно хлорид, бромид, фторид, йодид, сульфат, гидросульфат, метилсульфат, фосфат, гидрофосфат, дигидрофосфат, нитрат, карбонат, бикарбонат, гексафторсиликат, гексафторфосфат, бензоат, а также анионы С1-С4-алкановых кислот, предпочтительно формиат, ацетат, пропионат и бутират.

Например, следующие активные соединения могут быть использованы в форме соли присоединения кислоты: пираклостробин, прохлораз, тритиконазол и тебуконазол.

Согласно изобретению киралаксил и дополнительный пестицид могут быть использованы как двух-, трех-, четырех-, пятикомпонентные или более комбинации.

В контексте настоящего изобретения двухкомпонентные комбинации должны понимать как обозначение комбинации, в которой в дополнение к киралаксилу используется только один дополнительный фунгицид или инсектицид как фунгицидное или инсектицидное активное соединение. Соответственно трехкомпонентные комбинации представляют собой комбинации, в которых в дополнение к киралаксилу используются два разных дополнительных фунгицида, два разных инсектицида или один дополнительный фунгицид и один инсектицид как фунгицидные или инсектицидные активные соединения. Соответственно четырехкомпонентные комбинации представляют собой комбинации, в которых в дополнение к киралаксилу используются три разных дополнительных фунгицида, три разных инсектицида, два разных дополнительных фунгицида и один инсектицид или один дополнительный фунгицид и два разных инсектицида как фунгицидные или инсектицидные активные соединения. Соответственно пятикомпонентные комбинации включают комбинации, в которых в дополнение к киралаксилу используются три разных дополнительных фунгицида и один инсектицид, два разных дополнительных фунгицида и два разных инсектицида или один дополнительный фунгицид и три разных инсектицида как фунгицидные или инсектицидные активные соединения.

Согласно изобретению киралаксил и дополнительный пестицид(ы), выбранный из дополнительных фунгицидов и инсектицидов (т.е. компонент В и/или компонент С), предпочтительно используются в массовом соотношении таким образом, что такое их комбинированное применение в результате дает преимущество, например синергическую активность. В общем, массовое отношение киралаксила к дополнительному пестициду (или дополнительным пестицидам) составляет от 200:1 до 1:200, более предпочтительно от 100:1 до 1:100, особенно предпочтительно от 50:1 до 1:50 и в особенности от 10:1 до 1:10. В случае трехкомпонентных и выше комбинаций массовое отношение дополнительных пестицидов друг к другу составляет предпочтительно от 100:1 до 1:100, особенно предпочтительно от 50:1 до 1:50 и в особенности от 10:1 до 1:10.

Примеры двухкомпонентных комбинаций киралаксила и дополнительного фунгицида В перечислены в табл. 1 а.

- 3 014774

Таблица 1а

Двухкомпонентные комбинации киралаксила и дополнительного фунгицида В ________ • Комбинация | Дополнительный ί тритиконазол ί пираклостробин

I ' ’ !ипродион

I

Массовое соотношение киралаксил:фунгицид В____

100:1 до Г. 100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1у10______

100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1:10___

100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1:10__

100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1:10__________

100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в | особенности 10:1 до 1:10 'б.

I прохлораз тебуконазол пенконазол

I ι_______

Примеры двухкомпонентных комбинаций киралаксила и дополнительного инсектицида С перечислены в табл. 1Ь.

Таблица 1Ь Двухкомпонентные комбинации киралаксила и инсектицида С

ί Комбинация ί Инсектицид С 1 !	Массовое соотношение киралаксил:инсектицид С
ί 7. I имидаклоприд ί I ί ί	100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1:10

Примеры трехкомпонентных комбинаций киралаксила и двух дополнительных фунгицидов В1 и В2 перечислены в табл. 2.

Таблица 2 Трехкомпонентные комбинации киралаксила и двух дополнительных фунгицидов В1 и В2

Комбинация ^Дополнительный /Дополнительный : Массовое соотношение ί

	фунгицид В1	фунгицид В2	киралаксил:(фунгицид В1 + В2)
8.	тритиконазол	пираклостробин	100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до 1:10
9.	тритиконазол	прохлораз	100:1 до 1:100, особенно предпочтительно 50:1 до 1:50, в особенности 10:1 до
			1:10

Примеры предпочтительных трехкомпонентных комбинаций киралаксила, дополнительного фунгицида В и инсектицида С получают, когда табл. 1а и 1Ь рассматривают вместе. Это трехкомпонентные комбинации, в которых каждый дополнительный фунгицид В из комбинаций 1-6, раскрытых в табл. 1а, скомбинирован каждым инсектицидом из комбинации, раскрытоой в табл. 1Ь.

Примеры предпочтительных четырехкомпонентных комбинаций киралаксила, двух дополнительных фунгицидов В1 и В2 и одного инсектицида С получают, когда табл. 2 и 1Ь рассматривают вместе. Это четырехкомпонентные комбинации, в которых каждая комбинация дополнительных фунгицидов В1 и В2 комбинаций 8, 9, раскрытых в табл. 2, скомбинирована с инсектицидом из комбинации 7, раскрытой в табл. 1Ь.

Высококомпонентные комбинации киралаксила и более чем четырех дополнительных пестицидов получают, когда таблицы, приведенные выше, рассматриваются вместе.

Компоненты А и В и/или С могут быть применены вместе или отдельно. В случае отдельного использования применение индивидуального активного вещества может быть одновременным или как часть последовательной обработки - одно после другого, где применение в случае последовательной обработки предпочтительно проводят в интервале от нескольких минут до нескольких дней.

- 4 014774

Количества активных соединений (общие количества активных соединений) применяют в основном от 1 до 1000 г/100 кг семени, предпочтительно от 1 до 200 г/100 кг семени, в особенности от 5 до 100 г/100 кг семени.

Согласно изобретению обработка защищает от фитопатогенов, обозначенных выше, особенно от вредного грибка.

Защита должна пониматься как значение любой меры или комбинации мер, которая является подходящей, чтобы уменьшить или полностью предотвратить повреждение посторонними организмами. Здесь повреждение включает любой вид качественного или количественного уменьшения урожая (уменьшение числа прорастающих растений, собранного урожая, качество фруктов и т.д.). Защиту нужно рассматривать как достигнутую, когда повреждение обработанного семени и/или растений, которые выросли из него, значительно уменьшены по сравнению с необработанным семенем и/или растениями, которые выросли из него.

Обработка семян особенно подходит для защиты следующих растений-хозяев от следующих фитопатогенных грибов:

овощи, масленичный рапс, сахарная свекла, фрукт или рис, если фитопатоген представляет собой вид ЛНегпапа;

кукуруза или зерновая культура, если фитопатоген представляет собой вид Птесйк1ега;

кукуруза, соя, рис или сахарная свекла, если фитопатоген представляет собой вид Сегсокрога;

различные растения-хозяева, особенно злаковые травы, бобовые растения, перцы, масленичный рапс, огурцы, бананы или пасленовые, такие как помидоры, картофель или баклажаны, если фитопатоген представляет собой вид Еикапит;

различные растения-хозяева, особенно злаковые травы, бобовые растения, перцы или пасленовые, такие как помидоры, картофель или баклажаны, если фитопатоген представляет собой вид УетбсШшт;

соя, овощи или сорго, если фитопатоген представляет собой виды Регопокрога или Ркеиборетопокрота;

подсолнухи, если фитопатоген представляет собой вид Р1акторага;

газонные злаковые травы, рис, кукуруза, хлопок, масленичный рапс, подсолнухи, сахарная свекла или овощи, если фитопатоген представляет собой вид Ру11шпп;

хлопок, рис, картофель, газонные злаковые травы, кукуруза, масленичный рапс, картофель, сахарная свекла или овощи, если фитопатоген представляет собой вид ШихосЮша;

зерновые культуры, если фитопатоген представляет собой вид ТШеба; или зерновые культуры, кукуруза или сахарная свекла, если фитопатоген представляет собой вид ИкШадо.

Неожиданно, комбинации согласно изобретению, в которых киралаксил применяют вместе с дополнительным фунгицидом(ами) или инсектицидом(ами), могут иметь лучшую фунгицидную активность от вредных грибов, чем ожидаемая фунгицидная активность индивидуального соединения, т.е. фунгицидная активность увеличилась сверхаддитивным образом. Это означает, что при использовании киралаксила вместе по меньшей мере с одним дополнительным фунгицидом достигается повышенная активность от вредных грибов в смысле синергического эффекта (синергизм). В связи с чем комбинации могут быть применены в низших общих нормах применения. Если киралаксил комбинирован с инсектицидом, в дополнение к фунгицидной активности, также получают инсектицидную активность.

Таким образом, в особенном варианте осуществления изобретения используются дозировки, в которых индивидуальные пестицидные компоненты уже необязательно самостоятельно обеспечивают защитное действие от рассматриваемого организма, но где эта защита достигнута комбинацией (синергизм). В случае комбинации более чем с двумя компонентами-партнерами синергизм может включать все совместные компоненты-партнеры комбинации или только некоторые из них, и также возможно комбинировать в одну комбинацию компоненты-партнеры, которые проявляют синергический эффект друг с другом. Таким образом, трехкомпонентные комбинации могут включать два или три компонентапартнера, четырехкомпонентные комбинации два, три или четыре или два раза по два, пятикомпонентные комбинации два, три, четыре, пять, два раза по два или два и три компонента-партнера, которые проявляют синергический эффект друг с другом. Группа компонентов-партнеров является синергической, если по меньшей мере один из них присутствует в дозировке, в которой сам самостоятельно не может обеспечить защитный эффект и где в этом случае присутствует другой партнер(ы), независимо от того, может ли этот партнер или партнеры самостоятельно достигать защитный эффект или нет.

В дополнительном особенном варианте осуществления изобретения применяются дозировки, в которых каждый компонент уже самостоятельно обеспечивает защитный эффект от рассматриваемого организма, но где спектр действия индивидуальных компонентов отличается друг от друга. Здесь активности индивидуальных компонентов особенно предпочтительно дополнительно действуют, независимо друг от друга, на вредные организмы, с которыми часто сталкиваются вместе.

- 5 014774

Композиции согласно изобретению охватывают обе композиции, содержащие киралаксил формулы (I) и по меньшей мере один дополнительный фунгицид и/или один инсектицид и наборы компонентов, содержащие первый компонент, включающий киралаксил формулы (I), и по меньшей мере один дополнительный компонент, включающий по меньшей мере один дополнительный фунгицид и/или один инсектицид, где первый и дополнительный компоненты в основном присутствуют в форме отдельных препаратов. Эти препараты могут быть применены одновременно или в разное время, как уже описано для способов согласно изобретению.

Соответственно к массовым отношениям наборов компонентов согласно изобретению применяются упомянутые массовые соотношения, которые могут быть также выражены в форме инструкции использования для комбинированного применения определенного количества компонентов А, В и/или С.

В зависимости от осуществления изобретения, в котором присутствуют готовые к применению составы композиции согласно изобретению, они включают один или более жидких или твердых носителей, при необходимости, поверхностно-активные вещества и, при необходимости, дополнительные вспомогательные агенты, общепринятые для того, чтобы готовить составы с фунгицидами и/или инсектицидами. Рецептуры для таких препаратов известны специалисту в данной области техники.

Водные применимые формы могут быть приготовлены, например, из эмульсионных концентратов, суспензий, паст, смачивающихся порошков или вододиспергируемых гранул путем добавления воды. Чтобы приготовить эмульсии, пасты или масляные дисперсии, фунгициды и/или инсектициды, как таковые или растворенные в масле или растворителе, могут быть гомогенизированы в воде при помощи смачивающего агента, агента, придающего клейкость, диспергатора или эмульгатора. Несмотря на это, также можно приготовить концентраты комбинированием активного вещества, смачивающего агента, придающего клейкость агента, диспергатора или эмульгатора и, если необходимо, растворителя или масла, такие концентраты являются подходящими для разведения водой.

Препараты готовят известным способом, например путем разбавления фунгицидов и/или инсектицидов растворителями и/или носителями, по желанию, с использованием поверхностно-активных веществ, т.е. эмульгаторов и диспергаторов. Растворители/носители, подходящие для этих целей, являются в основном следующими:

вода, ароматические растворители (например, 8о1уекко ргобисй, ксилол), парафины (например, фракции минерального масла), спирты (например, метанол, бутанол, пентанол, бензиловый спирт), кетоны (например, циклогексанон, метилгидроксибутил кетон, диацетоновый спирт, мезилоксид, изофон), лактоны (например, гамма-бутиролактон), пирролидоны (пирролидон, Ν-метилпирролидон, Ν-этилпирролидон, н-октилпирролидон), ацетаты (гликоль диацетат), гликоли, диметиламиды жирных кислот, жирные кислоты и эфиры жирных кислот; в принципе, также могут быть использованы смеси растворителей;

носители, такие как перемолотые природные минералы (например, каолины, глины, тальк, мел) и перемолотые синтетические минералы (например, тонкоизмельченный диоксид кремния, силикаты);

эмульгаторы, такие как неионогенные и анионные эмульгаторы (например, полиоксиэтиленовые эфиры жирных кислот, алкилсульфонаты и арилсульфонаты); и диспергаторы, такие как лигносульфитный щелок и метилцеллюлоза.

Подходящие поверхностно-активные вещества представляют собой соли щелочных металлов, соли щелочно-земельных металлов и аммониевые соли лигносульфоной, нафталинсульфоновой, фенолсульфоновой, дибутилнафталинсульфоновой кислот, алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, алкилсульфонаты, сульфаты жирных спиртов, жирные кислоты и сульфированные гликолевые эфиры жирных спиртов, кроме того, конденсаты сульфонилированного нафталина и производные нафталина с формальдегидом, конденсаты нафталина или нафталинсульфоновой кислоты с фенолом и формальдегидом, полиоксиэтилен октилфеноловый эфир, этоксилированный изооктилфенол, октилфенол, нонилфенол, алкилфенил полигликолевый эфир, трибутилфенил полигликолевый эфир, тристерилфенил полигликолевый эфир, алкиларил полиэфир спирты, конденсаты спиртов и жирных спиртов с этиленоксидом, этоксилированное касторовое масло, полиоксиэтилен алкил эфиры, этоксилированный полиоксипропилен, лаурилового спирта полигликолевый эфир ацеталь, сорбитоловые эфиры, лигносульфитный щелок и метилцеллюлозу.

Подходящими для приготовления разбрызгиваемых растворов, эмульсий, паст или масляных дисперсий в неразбавленном виде являются высококипящие фракции минерального масла, такие как керосин или дизельное топливо, кроме того, каменноугольная смола и масла растительного или животного происхождения, алифатические, циклические и ароматические углеводороды, например толуол, ксилол, парафин, тетрагидронафталин, алкилированные нафталины или их производные, метанол, этанол, пропанол, бутанол, циклогексанол, циклогексанон, мезилоксид, изофон, сильнополярные растворители, например диметилсульфоксид, 2-пирролидон, Ν-метилпирролидон, бутиролактон или вода.

Порошки, композиции для разбросного внесения удобрений и порошки для распыления могут быть приготовлены смешиванием или совместным измельчением активного вещества с твердым носителем.

- 6 014774

Гранулы, например покрытые гранулы, пропитанные гранулы и однородные гранулы, могут быть приготовлены связыванием активного соединения с твердым носителем. Твердые носители представляют собой, например, минеральные грунты, такие как силикагели, силикаты, тальк, каолин, аттапульгит, известняк, известь, мел, известковая глина, лесс, глина, доломит, диатомовая земля (кизельгур), сульфат кальция, сульфат магния, оксид магния, перемолотые синтетические вещества, удобрения, такие как, например, сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевины и растительные продукты, такие как злаковая мука, мука из древесной коры, древесная мука и мука из скорлупы кокосового ореха, измельченная целлюлоза и другие твердые носители.

В общем, препараты включают 0,01-95 мас.%, предпочтительно 0,1-90 мас.%, особенно 5-50 мас.% фунгицидно и/или инсектицидно активного соединения. В этом контексте активные соединения применяются с чистотой от 90 до 100%, предпочтительно от 95 до 100% (согласно ЯМР-спектру).

Примеры препаратов.

1. Продукты для разведения водой.

I) Водорастворимые концентраты (8Ь).

мас.% активных соединений растворяют в воде или в водорастворимом растворителе. Альтернативно, добавляют смачивающие агенты или другие вспомогательные средства. При разведении водой активный ингредиент растворяется.

II) Диспергируемые концентраты (ОС).

мас.% активных соединений растворяют в циклогексаноне с добавлением диспергатора, например поливинилпирролидона. При разведении водой получают дисперсию.

III) Эмульгируемые концентраты (ЕС).

мас.% активных соединений растворяют в ксилоле с добавлением додецилбензолсульфоната кальция и этоксилата касторового масла (в каждом случае до 5%-ной концентрации). При разведении водой получают эмульсию.

IV) Эмульсии (ЕА, ЕО).

мас.% активных соединений растворяют в ксилоле с добавлением додецилбензолсульфоната кальция и этоксилата касторового масла (в каждом случае до 5%-ной концентрации). Эту эмульсию вводят в воду при помощи эмульгирующего устройства (иИгаШггах) и доводят до гомогенной эмульсии. При разведении водой получают эмульсию.

V) Суспензии (8С, ΘΌ).

мас.% активных соединений измельчают с добавлением диспергаторов, смачивающих агентов и воды или органического растворителя в шаровой мельнице с мешалкой с получением тонкой суспензии активного соединения. При разведении водой получают стабильную суспензию активного соединения.

VI) Диспергируемые в воде гранулы и растворимые в воде гранулы (АС, 8С).

мас.% активных соединений тонко измельчают с добавлением диспергаторов и смачивающих агентов и при помощи технических устройств (например, экструзионного устройства, распылительной башни, псевдоожиженного слоя) получают диспергируемые в воде и растворимые в воде гранулы. При разведении водой получают стабильную дисперсию или раствор активного соединения.

VII) Диспергируемые в воде порошки и растворимые в воде порошки (АР, 8Р).

мас.% активных соединений перемалывают в роторно-статорной мельнице с добавлением диспергаторов, смачивающих агентов и силикагеля. При разведении водой получают стабильную дисперсию или раствор активного соединения.

2. Продукты для применения в неразбавленном виде.

VIII) Порошки для распыления (ЭР).

мас.% активных соединений тонко измельчают и тщательно перемешивают с 95 мас.% тонкоизмельченного каолина. Таким путем получают продукт для распыления.

IX) Гранулы (СК, ЕС, СС, МС).

0,5 мас.% активных соединений тонко измельчают и связывают с 95,5 мас.% носителей. Обычными методами, применяемыми при этом, являются экструзия, распылительная сушка или обработка в псевдоожиженном шаре. Таким путем получают гранулы для применения в неразбавленном виде.

X) ГГА растворы (ИЬ).

мас.% активных соединений растворяют в органическом растворителе, например ксилоле. Таким путем получают продукт для применения в неразбавленном виде.

Особенно предпочтительными препаратами для обработки семян являются, например:

I растворимые концентраты (8Ь)

IV эмульсии (ЕА, ЕО)

V суспензии (8С, ΟΌ)

VI вододиспергируемые и водорастворимые гранулы (АС, 8С)

VII вододиспергируемые и водорастворимые порошки (АР, 8Р)

VIII продукты для распыления и пылевидные порошки (ЭР)

- 7 014774

Предпочтительные составы твердых соединений фунгицидов и/или инсектицидов для обработки семени обычно включают от 0,5 до 80% активного соединения, от 0,05 до 5% смачивающего агента, от 0,5 до 15% диспергатора, от 0,1 до 5% загустителя, от 5 до 20% антифризного агента, от 0,1 до 2% антивспенивателя, от 1 до 20% пигмента и/или красителя, от 0 до 15% агента, придающего клейкость, или адгезива, от 0 до 75% наполнителя/носителя и от 0,01 до 1% консерванта.

Подходящими пигментами и/или красителями для составов фунгицидов и/или инсектицидов для обработки семян являются пигмент синий 15:4, пигмент синий 15:3, пигмент синий 15:2, пигмент синий 15:1, пигмент синий 80, пигмент желтый 1, пигмент желтый 13, пигмент красный 112, пигмент красный 48:2, пигмент красный 48:1, пигмент красный 57:1, пигмент красный 53:1, пигмент оранжевый 43, пигмент оранжевый 34, пигмент оранжевый 5, пигмент зеленый 36, пигмент зеленый 7, пигмент белый 6, пигмент коричневый 25, основной фиолетовый 10, основной фиолетовый 49, кислотный красный 51, кислотный красный 52, кислотный красный 14, кислотный синий 9, кислотный желтый 23, основной красный 10, основной красный 108.

Подходящими смачивающими агентами и диспергаторами являются, в частности, поверхностноактивные вещества, обозначенные выше.

Предпочтительными смачивающими агентами являются алкилнафталинасульфонаты, такие как диизопропил- или диизобутилнафталинасульфонаты.

Предпочтительными диспергаторами являются неионогенные или анионные диспергаторы или смеси неионогенных или анионных диспергаторов.

Подходящими неионогенными диспергаторами являются, в частности, этилен оксид/пропилен оксид блок-сополимеры, алкилфенол полигликолевые эфиры, а также тристерилфенол полигликолевый эфир, например полиоксиэтиленоктилфеноловый эфир, этоксилированный изооктилфенол, октилфенол, нонилфенол, алкилфенол полигликолевый эфиры, трибутилфенил полигликолевый эфир, тристерилфенилполигликолевый эфир, алкиларилполиэфир спирты, спирт и жирный спирт/этилен оксид конденсаты, этоксилированное касторовое масло, полиоксиэтиленалкиловые эфиры, этоксилированный полиоксипропилен, лаурилового спирта полигликолевый эфир ацеталь, сорбитоловые эфиры и метилцеллюлоза.

Подходящими анионными диспергаторами являются, в частности, щелочные, щелочно-земельные и аммониевые соли лигносульфоной, нафталинсульфоновой, фенолсульфоновой, дибутилнафталинсульфоновой кислот, алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, алкилсульфонаты, сульфаты жирных спиртов, жирные кислоты и сульфированные гликолевые эфиры жирных спиртов, кроме того, арилсульфонат/формальдегид конденсаты, например конденсаты сульфонилированного нафталина и производных нафталина с формальдегидом, конденсаты нафталина или нафталинсульфоновой кислоты с фенолом и формальдегидом, лигносульфонаты, лигносульфитный щелок, фосфатированные или сульфированные производные метилцеллюлозы и соли полиакриловой кислоты.

Подходящими для использования в качестве антифризных агентов являются, в принципе, все вещества, которые понижают точку таяния воды. Подходящие антифризные агенты включают алканолы, такие как метанол, этанол, изопропанол, бутанолы, гликоль, глицерол, диэтиленгликоль и т.п.

Подходящими загустителями являются все вещества, которые могут быть использованы для таких целей в агрохимической композиции, например производные целлюлозы, производные полиакриловой кислоты, ксантан, модифицированные глины и тонкоизмельченный диоксид кремния.

Подходящими для использования в качестве антивспенивателей являются все противовспенивающие вещества, общепринятые для составов агрохимически активных соединений. Особенно подходящими являются силоксановые антивспениватели и стеарат магния.

Подходящими для использования в качестве консервантов являются все консерванты, которые могут использоваться для таких целей в агрохимической композиции. Дихлорофен, изотиазолоны, такие как 1,2-бензизотиазол-3-(2Н)-он, 2-метил-2Н-изотиазол-3-он гидрохлорид, 5-хлор-2-(4-хлорбензил)-3(2Н)-изотиазолон, 5-хлор-2-метил-2Н-изотиазол-3-он, 5-хлор-2-метил-2Н-изотиазол-3-он, 5-хлор-2-метил-2Н-изотиазол-3-он гидрохлорид, 4,5-дихлор-2-циклогексил-4-изотиазолин-3-он,

4,5-дихлор-2-октил-2Н-изотиазол-3-он, 2-метил-2Н-изотиазол-3-он, 2-метил-2Н-изотиазол-3-он комплекс с хлоридом кальция, 2-октил-2Н-изотиазол-3-он и бензиловый спирт формальдегид полуацеталь могут быть упомянуты посредством примера.

Адгезивы/придающие клейкость агенты добавляют, чтобы улучшить прилипание активных компонентов на семя после обработки. Подходящими адгезивами являются поверхностно-активные вещества блок-сополимера на основе ЭО/ПО, но также поливиниловые спирты, поливинилпирролидоны, полиакрилаты, полиметакрилаты, полибутилены, полиизобутилены, полистирол, полиэтиленамины, полиэтиленамиды, полиэтиленимины (Ьира8о1®, Ро1ушш®), полиэфиры и сополимеры, производные от этих полимеров.

Отдельные препараты для обработки семян представляют собой семена, покрывающие составы. В общем, они включают по меньшей мере один специальный вспомогательный агент, который служит, чтобы формировать подходящие покрытия на семенах. С этой целью вышеупомянутые адгезивы или агенты, придающие клейкость, могут использоваться в комбинации с неадгезивными адсорбентами. Соответствующие адсорбенты, такие как материалы носителя, описанные выше, известны специалисту в

- 8 014774 данной области техники.

Примеры

Следующие примеры служат только для иллюстрации изобретения и не должны интерпретироваться как ограничивающие изобретение.

Пример 1. Эффективность на горохе.

Семя гороха типа Согик (Р1кит 8айуцт) обработали в полевых экспериментах на маленьких участках в Великобритании смесью, содержащей киралаксил, пираклостробин и тритиконазол, так, чтобы 10 г киралаксила, 10 г пираклостробина и 10 г триконазола были применены на 100 кг семени. Число растений, которые появились, определяли спустя 8 недель после сеяния. Число необработанных растений, которые появились, было обозначено как 100. Среднее относительное число растений, которые появились, определяли на основе четырех повторений обработки семени смесью, описанной выше, составляло 175%.

Пример 2. Эффективность на кукурузе.

Семя кукурузы типа Ап)ои 290 (Ζοα тай) обработали в полевых экспериментах на маленьких участках во Франции смесью, содержащей киралаксил, пираклостробин и тритиконазол, так, чтобы 5 г киралаксила, 5 г пираклостробина и 5 г тритиконазола были применены на 100 кг семени. Высота растений кукурузы от четырех повторений определяли спустя 4 недели после сеяния. Высота необработанных растений была обозначена как 100. Средняя относительная высота растений кукурузы после обработки семян смесью, описанной выше, составляла 140%.

Пример 3. Эффективность на пшенице.

Семя весенней пшеницы типа АС Иотат (Трцйсит щуепкй) обработали в полевых экспериментах на маленьких участках в Канаде смесью, содержащей киралаксил, пираклостробин и тритиконазол, так, чтобы 5 г киралаксила, 5 г пираклостробина и 5 г тритиконазола были применены на 100 кг семени. Число растений на 1 м ряда было определено через 1 неделю после сеяния. В случае необработанных семян была установлена средняя величина 10,9 растений пшеницы на ряд. Среднее число растений пшеницы в случае применения обработки семян смесью, описанной выше, определенной на основании четырех повторений, составляло 31,3.

Claims

1. Способ защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов Ρνΐΐιίιιιη. Р1ихос1оша. ТШейа, ИкШадо, Регопокрога, Ркеиборегопокрога, Р1акторага, АЙетапа, Сегсокрога, Игесйк1ега, Еикапит и Уей1сШшт, в котором семя растения обрабатывают А) киралаксилом формулы (I) в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из:

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд.

2. Применение А) киралаксила формулы (I) в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из:

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд, для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов РуШшт, ВЫ/осФша, ТШейа, ИкШадо, Регопокрога, Ркеиборегопокрога, Р1акторага, АЙетапа, Сегсокрога, Игесйк1ега, Еикапит и УейюШшт.

3. Композиция для обработки семян растения для защиты растения от фитопатогенов, выбранных из видов Руйшт, ВЫ/осФша, ТШейа, ИкШадо, Регопокрога, Ркеиборегопокрога, Р1акторага, АЙетапа, Сегсокрога, Игесйк1ега, Еикапит и УейюШшт, включающая А) киралаксил формулы (I)

- 9 014774 в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным пестицидом, выбранным из:

C) инсектицида, содержащего имидаклоприд.

4. Композиция по п.3 в форме композиции, включающей киралаксил формулы (I) и дополнительный пестицид.

5. Композиция по п.3 в форме набора компонентов, который содержит первый компонент, включающий киралаксил формулы (I), и по меньшей мере один дополнительный компонент, включающий дополнительный пестицид.