TWI386161B - 尅拉萊西（ｋｉｒａｌａｘｙｌ）用於防止植物病原體之用途，及相應之方法及組合物 - Google Patents

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Description

尅拉萊西(KIRALAXYL)用於防止植物病原體之用途，及相應之方法及組合物
本發明係關於防止植物病原體之方法，其包括施用與至少一種其他農藥併用之尅拉萊西(kiralaxyl)(N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－D－丙胺酸甲酯)，此外係關於與至少一種其他農藥併用之尅拉萊西之相應用途，且係關於相應組合物。
在發芽及萌芽之前及期間，植物趨向於對有害生物尤其敏感，不僅因為發育中之植物器官之小尺寸不能使其克服相對大的損害，而且因為在該發育階段中，植物之一些天然防禦機制還未發育好。因此，為減少藉由外來生物之損害，在發芽前及在發芽後即刻地保護植物極其重要。
尤其重要地，由於生物破壞天然障壁(例如植物表面)而導致之損害及/或植物之普通損害可使植物易受到藉由非生物因子之繼發損害(例如由於昆蟲取食損害導致植物在大風時較易折裂)以及可使植物易受到其他害蟲損害(例如在昆蟲取食損害出現處促使真菌感染)。在此，繼發損害可比原發損害更嚴重。
農藥為能夠高特異性地控制個別類型之有害生物的物質；視特異性而定，農藥分類為殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺蠕蟲劑/殺線蟲劑、殺軟體動物藥劑、殺真菌劑等，可能的機制包含排斥有害生物、殺死有害生物、阻止有害生物繁殖等。希望特異性盡可能高以便所施用農藥不損害有益生物或使用者；當然，該特異性之代價為相應狹窄地定義之作用範圍且因而農藥通常不能防止藉由其他生物之繼發損害。
然而，通常將農藥施用至植物及其生境(在下文稱為田間施用)具有若干可能的缺點：在若干狀況下，對特定農藥之抗性發展迅速(即當施用至較大區域時)以致存在對開發新穎農藥之持續需要。農藥對環境及人類健康之可能的負面作用吸引了公眾之注意力。尤其對從事於農業的人而言，農藥之大量使用嚴重地危害健康。因此，推薦使用盡可能低的劑量。對有害生物之成功防禦需要良好的協調及高消耗功，且視所使用之調配物而定，可對於較難控制之諸如風、溫度及雨之非生物因子高度敏感。此外，總是可能存在由於擴散及傳送，農藥可不保留在施用位點處之不當情況，其具有之額外缺點為不僅有益植物而且雜草受到保護。
因此，理想地，農藥應在相當低的劑量下有效，不應經歷大規模擴散至環境中且不應遠離待處理之植物(其將導致不需要的旁效應)且應適合於其中人身曝露及消耗功得以減少之方法。此外，應可能藉由統一處理方法提供抵抗相同分類群或不同分類群之複數種最重要有害生物之同時防護，以便以此方式防止繼發損害。
N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－D－丙胺酸甲酯(根據CIP命名法：N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－R－丙胺酸甲酯)，亦以名稱尅拉萊西已知，其為高效殺真菌劑。WO 98/26654(例如)描述用於處理有益植物上之真菌感染，尤其為卵菌綱感染(單軸黴屬(Plasmopara )、疫病菌屬(Phytophthora )、霜黴菌屬(Peronospora )、假霜黴屬(Pseudoperonospora )及腐黴屬(Pythium ))之N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)丙胺酸甲酯及至少一種其他殺真菌劑的混合物，其中該處理藉由施用混合物至處於危險中之植物或已感染之植物，及/或其生境來實現。在此，N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)丙胺酸甲酯應包括大於50%之左旋對映體。
本發明之目標為開發使用尅拉萊西之新穎方法，該等方法使田間施用之缺點得到避免且同時提供抵抗可與真菌疾病一起或在真菌疾病發生後尤其嚴重地損害植物之有害生物的組合防護。
令人驚訝地，已發現該目標可藉由用與其他殺真菌劑及/或殺昆蟲劑組合之尅拉萊西處理待保護植物之種子而達到。
因此，本發明提供保護植物抵抗選自以下菌屬之植物病原體之方法：腐黴菌屬(Pythium )、絲核菌屬(Rhizoctonia )、腥黑粉菌屬(Tilletia )、黑粉菌屬(Ustilago )、霜黴菌屬、假霜黴屬、單軸黴屬、交鏈孢屬(Alternaria )、尾孢屬(Cercospora )、德氏黴屬(Drechslera )、鐮刀菌屬(Fusarium )及輪枝孢菌屬(Verticillium )，其中植物之種子用以下物質處理：A)式I之尅拉萊西 與至少一種選自以下物質之其他農藥組合：B)其他殺真菌劑及C)殺昆蟲劑。
本發明亦提供以下物質之用途：A)式I之尅拉萊西 與至少一種選自以下物質之其他農藥組合：B)其他殺真菌劑及C)殺昆蟲劑，
其係用於處理植物之種子，以保護該植物抵抗選自以下菌屬之植物病原體：腐黴菌屬、絲核菌屬、腥黑粉菌屬、黑粉菌屬、霜黴菌屬、假霜黴屬、單軸黴屬、交鏈孢屬、尾孢屬、德氏黴屬、鐮刀菌屬及輪枝孢菌屬。
本發明亦提供用於處理植物之種子，以保護該植物抵抗選自以下菌屬之植物病原體之組合物：腐黴菌屬、絲核菌屬、腥黑粉菌屬、黑粉菌屬、霜黴菌屬、假霜黴屬、單軸黴屬、交鏈孢屬、尾孢屬、德氏黴屬、鐮刀菌屬及輪枝孢菌屬，該組合物包括：A)式I之尅拉萊西 與至少一種選自以下物質之其他農藥組合：B)其他殺真菌劑及C)殺昆蟲劑。
本發明亦提供種子，其包括A)式I之尅拉萊西 與至少一種選自以下物質之其他農藥組合：B)其他殺真菌劑及C)殺昆蟲劑。
本發明亦提供可藉由根據本發明之方法獲得之種子。
尅拉萊西(組份A)為來自醯基丙胺酸之群之已知殺真菌劑，且代表大體上鏡像異構性之純的式I之N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－D－丙胺酸甲酯。其不排除包括尅拉萊西之製劑(例如製程產品或商業產品)亦可包括少量N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－L－丙胺酸甲酯。然而，根據本發明該等比例係相對低的。在該意義上，對根據本發明之方法、用途及組合物而言，N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－D－丙胺酸甲酯與N－(苯基乙醯基)－N－(2,6－二甲苯基)－L－丙胺酸甲酯之重量比為至少9：1，較佳為至少19：1且尤其為至少99：1。
製備尅拉萊西之方法在原理上為已知的且描述於(例如)WO 00/76960中，其全部內容以引用之方式特意併入本文。合成尅拉萊西之替代方法描述於WO 98/26654中。
原則上，其他殺真菌劑可為具有殺真菌作用之任一活性化合物。該等化合物列於(例如)諸如The Pesticide Manual ,British Crop Protection Council,2003年第13版之標準著作中，其中該著作之全部內容以引用之方式特意併入本文。其他殺真菌劑尤其選自以下物質：．醯基丙胺酸類，諸如滅達樂(metalaxyl)、呋醯胺(ofurace)、歐殺斯(oxadixyl)；．胺衍生物，諸如阿迪嗎啉(aldimorph)、多寧(dodine)、嗎菌靈(dodemorph)、粉鏽啉(fenpropimorph)、苯鏽啶(fenpropidin)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛胺(iminoctadine)、螺惡胺(spiroxamine)、三得芬(tridemorph)；．苯胺基嘧啶類，諸如比利美沙尼(pyrimethanil)、米潘尼比林(mepanipyrim)或賽普洛(cyprodinyl)；．抗生素，諸如環己醯亞胺、灰黃黴素(griseofulvin)、春日黴素(kasugamycin)、遊黴素(natamycin)、多氧菌素(polyoxin)、鏈黴素(streptomycin)及維利黴素A(validamycin A)；．唑類，諸如比多農(bitertanol)、溴克座(bromuconazole)、賽座滅(cyazofamid)、環克座(cyproconazole)、苯醚甲環唑(difenoconazole)、二硝基克唑(dinitroconazole)、氟環唑(epoxiconazole)、依達座(etridazole)、芬克座(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、護汰芬(flutriafol)、麥穗靈(fuberidazole)、己唑醇(hexaconazole)、殺紋寧(hymexazole)、依滅列(imazalil)、依普克唑(ipconazole)、易胺座(imibenconazole)、葉菌唑(metconazole)、邁克尼(myclobutanil)、平克座(penconazole)、哌夫瑞特(perfuazorate)、普克利(propiconazole)、撲克拉(prochloraz)、丙硫醇克唑(prothioconazole)、矽氟唑(simeconazole)、得克利(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、噻苯咪唑(thiabendazole)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、賽福座(triflumizole)、環菌唑(triticonazole)、2－丁氧基－6－碘基－3－丙基唏－4－酮、N,N－二甲基－3－(3－溴基－6－氟基－2－甲基吲哚－1－磺醯基)－[1,2,4]三唑－1－磺醯胺；．如在EP－A 897904中藉由通式I描述之2－甲氧基二苯甲酮類，例如美曲芬諾(metrafenone)；．二羧甲醯亞胺類，諸如依普同(iprodione)、米克啉(myclozolin)、撲滅寧(procymidone)、免克寧(vinclozolin)；．二硫代胺基甲酸酯類，諸如福美鐵(ferbam)、代森鈉(nabam)、錳乃浦(maneb)、錳粉克(mancozeb)、威百畝(metam)、免得爛(metiram)、甲基鋅乃浦(propineb)、聚胺基甲酸酯(polycarbamate)、得恩地(thiram)、益穗(ziram)、鋅乃浦(zineb)；．雜環化合物，諸如敵菌靈(anilazine)、免賴得(benomyl)、博克利(boscalid)、貝芬替(carbendazim)、萎鏽靈(carboxin)、氧化萎鏽靈(oxycarboxin)、賽座滅(cyazofamid)、邁隆(dazomet)、二硫二氰蒽醌(dithianone)、乙菌定(ethirimol)、甲菌定(dimethirimol)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、芬瑞莫(fenarimol)、麥穗靈、氟多寧(flutolanil)、福拉比(furametpyr)、稻瘟靈(isoprothiolane)、滅鏽胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、辛噻唑(octhilinone)、匹考劄麥(picobezamid)、噻菌靈(probenazole)、普奎那茲(proquinazid)、比芬諾(pyrifenox)、百快隆(pyroquilon)、快諾芬(quinoxyfen)、矽硫芬(silthiofam)、噻苯咪唑、賽氟滅(thifluzamide)、甲基－多保淨(thiophanate－methyl)、汰敵寧(tiadinil)、三賽唑(tricyclazole)、賽福寧(triforine)、3－[5－(4－氯基－苯基)－2,3－二甲基異噁唑啶－3－基]吡啶及布瑞莫(bupirimate)；．硝基苯基衍生物，諸如百蟎克(binapacryl)、白粉克(dinocap)、大脫蟎(dinobuton)、硝基鄰苯二甲酸異丙基(nitrophthal－isopropyl)；．苯吡咯，諸如拌種咯(fenpiclonil)以及護汰寧(fludioxonil)；．其他未分類殺真菌劑，諸如酸化苯幷噻二唑－S－甲酯(acibenzolar－S－methyl)、苯噻瓦利(benthiavalicarb)、加普胺(carpropamid)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、噻芬胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、噠菌清(diclomezine)、二氯西莫(diclocymet)、乙黴威(diethofencarb)、護粒松(edifenphos)、乙噻博胺(ethaboxam)、環醯菌胺(fenhexamid)、三苯醋錫(fentin－acetate)、禾草靈(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、扶吉胺(fluazinam)、福賽得(fosetyl)、乙磷鋁(fosetyl－aluminum)、纈黴威(iprovalicarb)、六氯苯(hexachloro－benzene)、美曲芬諾(metrafenone)、賓克隆(pencycuron)、霜黴威(propamocarb)、苯酞(phthalide)、脫克松(tolclofos－methyl)、奎脫辛(quintozene)、氯苯醯胺(zoxamide)、稻瘟靈、氟啶醯菌胺(fluopicolide)(必高必殺(picobenzamid))、加普胺(carpropamid)、雙炔醯菌胺(mandipropamid)、N－(2－{4－[3－(4－氯苯基)丙－2－炔基氧基]－3－甲氧基－苯基}乙基)－2－甲磺醯基胺基－3－甲基丁醯胺、N－(2－{4－[3－(4－氯苯基)丙－2－炔基氧基]－3－甲氧基苯基}乙基)－2－乙磺醯基胺基－3－甲基丁醯胺、福拉比(furametpyr)、賽氟滅(thifluzamide)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、環醯菌胺、N－(2－氰苯基)－3,4－二氯異噻唑－5－羧醯胺、氟苯噻瓦利(flubenthiavalicarb)、3－(4－氯苯基)－3－(2－異丙氧基羰基胺基－3－甲基丁醯基胺基)－丙酸甲酯、{2－氯－5－[1－(6－甲基吡啶－2－基甲氧亞胺基)乙基]－苄基}胺基甲酸甲酯、{2－氯－5－[1－(3－甲苄基氧基亞胺基)乙基]－苄基}胺基甲酸甲酯、氟硫滅(flusulfamide)、描述於WO 03/66610中具有下式之醯胺， 其中X為CHF2 、CF3 或CH3 ；且R1 、R2 彼此獨立地為鹵素、甲基、例如CF3 之鹵甲基、甲氧基、例如OCF3 之鹵甲氧基，或CN，例如N－(4'－溴聯苯－2－基)－4－二氟甲基－2－甲基噻唑－5－羧醯胺、N－(4'－三氟甲基聯苯－2－基)－4－二氟甲基－2－甲基－噻唑－5－羧醯胺、N－(4'－氯－3'－氟聯苯－2－基)－4－二氟甲基－2－甲基噻唑－5－羧醯胺或N－(3,4'－二氯－4－氟聯苯－2－基)－3－二氟甲基－1－甲基吡唑－4－羧醯胺；．如在WO 03/075663中藉由通式I描述之嗜毬果傘素類，例如亞托敏(azoxystrobin)、地莫菌胺(dimoxystrobin)、氟氧菌胺(fluoxastrobin)、克收欣(kresoxim－methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、奧瑞菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、百克敏(pyraclostrobin)及三氟敏(trifloxystrobin)；．次磺酸衍生物，諸如四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、益發靈(dichlofluanid)、福爾培(folpet)、益洛寧(tolyl－fluanid)；．肉桂醯胺類及類似物，諸如達滅芬(dimethomorph)、氟美醯胺(flumetover)、氟嗎啉(flumorp)；．如(例如)在WO 98/46608、WO 99/41255或WO 03/004465中，在所有狀況下藉由通式I描述之6－芳基－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶，例如5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟－苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶；．醯胺殺真菌劑，諸如環芬胺(cyclofenamid)以及(Z)－N－[α－(環丙基－甲氧亞胺基)－2,3－二氟－6－(二氟甲氧基)苄基]－2－苯基乙醯胺。
該等化合物中，自以下種類之殺真菌劑為尤其較佳的：苯胺基嘧啶類、唑類、二羧甲醯亞胺類、雜環化合物、苯基吡咯類、嗜毬果傘素類、6－芳基－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶及肉桂醯胺類。
原則上，殺昆蟲劑可為具有殺昆蟲作用之任一活性化合物。該等化合物可見於(例如)諸如The Pesticide Manual ,British Crop Protection Council,2003年第13版之標準著作中，其中該著作以引用之方式全部併入本文。詳言之，殺昆蟲劑選自以下物質：．有機(硫代)磷酸酯類，諸如歐殺松(acephate)、亞滅松(azamethiphos)、穀硫磷(azinphos－methyl)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos－methyl)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、大利松(diazinon)、敵敵畏(dichlorphos)、二甲基亞硝胺(dimethylvinphos)、殺力松(dioxabenzofos)、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、二硫松(disulfoton)、愛殺松(ethion)、EPN、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、異咢殺松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、滅大松(methidathion)、甲基對硫磷(methyl－parathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、滅多松(oxydemeton－methyl)、雙氧磷(paraoxon)、對硫磷(parathion)、賽達松(phenthoate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、福瑞松(phorate)、巴賽松(phoxim)、亞特松(pirimiphos－methyl)、布飛松(profenofos)、普硫松(prothiofos)、乙基亞特松(primiphos－ethyl)、白克松(pyraclofos)、打殺磷(pyridaphenthion)、殺普松(sulprophos)、三唑磷(triazophos)、三氯松(trichlorfon)；殺蟲畏(tetrachlor－vinphos)、蚜滅多(vamidothion)；．胺基甲酸酯類，諸如阿蘭克(alanycarb)、本夫克(benfuracarb)、免敵克(bendiocarb)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、芬氧克(fenoxycarb)、夫硫克(furathiocarb)、因得克(indoxacarb)、滅賜克(methiocarb)、滅多蟲(methomyl)、歐殺滅(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、殘殺威(propoxur)、硫地克(thiodicarb)、唑蚜威(triazamate)；．擬除蟲菊酯類，諸如丙烯除蟲菊(allethrin)、畢芬寧(bifenthrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、賽酚寧(cyphenothrin)、乙氰菊脂(cycloprothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、第滅寧(deltamethrin)、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(ethofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、賽洛寧(cyhalothrin)、λ－賽洛寧(lambda－cyhalothrin)、依潑寧(imoprothrin)、百滅寧(permethrin)、普亞列寧(prallethrin)、除蟲菊精I(pyrethrin I)、除蟲菊精II、氟矽菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau－fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、拜富寧(transfluthrin)、亞滅寧(alpha－cypermethrin)、ζ－氯氰菊酯(zeta－cypermethrin)、百滅寧；．節肢動物生長調節劑：a)例如苯甲醯基脲之甲殼素合成抑制劑，諸如克福隆(chlorfluazuron)、賽滅淨(cyromazine)、二福隆(diflubenzuron)、氟環脲(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾華隆(novaluron)、得福隆(teflubenzuron)、殺蟲隆(triflumuron)、布芬淨(buprofezin)、戴芬蘭(diofenolan)、合賽多(hexythiazox)、乙蟎唑(etoxazole)、克芬蟎(clofentazine)；b)蛻皮激素拮抗劑，諸如氯蟲醯肼(halofenozide)、甲氧蟲醯肼(methoxyfenozide)、蟲醯肼(tebufenozide)；c)類幼年素，諸如比普西芬(pyriproxyfen)、美賜年(methoprene)、芬氧克(fenoxycarb)；d)脂質生物合成抑制劑，諸如螺二克芬(spirodiclofen)；．新菸鹼類似物，諸如氟尼胺(flonicamid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、尼藤吡藍(nitenpyram)、尼塞嗪(nithiazine)、亞滅培(acetamiprid)、噻蟲啉(thiacloprid)；．其他未分類殺昆蟲劑，諸如阿巴汀(abamectin)、阿色奎西(acequinocyl)、亞滅培、三亞蟎(amitraz)、印楝素(azadirachtin)、免速達(bensultap)、畢芬載(bifenazate)、培丹(cartap)、克芬那比(chlorfenapyr)、殺蟲脒(chlordimeform)、賽滅淨、汰芬隆(diafenthiuron)、呋蟲胺(dinetofuran)、戴芬蘭、因滅汀(emamectin)、硫丹(endosulfan)、乙蟲清(ethiprole)、芬那劄奎(fenazaquin)、氟蟲腈(fipronil)、覆滅蟎(formetanate)、鹽酸覆滅蟎、γ－HCH、伏蟻腙(hydramethylnon)、益達胺、因得克(indoxacarb)、滅必虱(isoprocarb)、治滅虱(metolcarb)、比達本(pyridaben)、比美卓秦(pymetrozine)、賜諾殺(spinosad)、得布芬比(tebufenpyrad)、噻蟲嗪、殺蟲環(thiocyclam)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、氟尼胺、氟西比林(fluacypyrim)、密滅汀(milbemectin)、斯必麥芬(spiromesifen)、氟吡唑福斯(flupyrazofos)、NC 512、唑蟲醯胺(tolfenpyrad)、氟苯二醯胺(flubendiamide)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、苯氯噻(benclothiaz)、吡氟普羅(pyrafluprole)、吡普羅(pyriprole)、胺氟美(amidoflumet)、氟芬林(flufenerim)、噻氟美芬(cyflumetofen)、阿色奎西(acequinocyl)、來匹美汀(lepimectin)、丙氟菊醞(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、脒腙(amidrazone)、N－R'－2,2－二鹵基－1－R"－環丙烷羧醯胺－2－(2,6－二氯－α,α,α－三氟－p－甲苯基)腙、N－R'－2,2－二(R'")丙醯胺－2－(2,6－二氯－α,α,α－三氟－p－甲苯基)胺，其中鹵基為氯或溴，R1 為甲基或乙基，R"為氫或甲基且R"'為甲基或乙基，XMC及滅爾虱(xylylcarb)以及下式之化合物 下式之胺基異噻唑類 其中R3 ＝－CH2 OCH3 或H及R4 ＝－CF2 CF2 CF3 ；下式之鄰胺苯甲醯胺類 其中，R5 ＝Br、CF3 、OC1 －C4 －烷基；R6 ＝C1 －C4 －烷基；R7 ＝Cl、甲基，R8 ＝Cl、CN，例如下式之鄰胺苯甲醯胺類 其中，R9 ＝C1 －C4 －烷基；以及下式之化合物
該等化合物中，自以下種類之殺昆蟲劑為尤其較佳的：擬除蟲菊酯、新菸鹼類似物及未分類殺昆蟲劑。
一些組份B之殺真菌劑及組份C之殺昆蟲劑為已知農藥，且其製備方法自先前技術已知。
因此，奧瑞菌胺及其製備方法描述於(例如)Agrow 399,26(2002)中，其全部內容以引用之方式併入本文。
環菌唑及其製備方法描述於(例如)Agrow 166,24(1992)中，其全部內容以引用之方式併入本文。
博克利及其製備方法描述於(例如)Agrow 384,22(2001)中，其全部內容以引用之方式併入本文。
氟啶醯菌胺及其製備方法描述於(例如)WO 99/42447中，其全部內容以引用之方式併入本文。
TheCrop Protection Handbook ，第89卷，Meister Publishing,USA 2003(其全部內容以引用之方式併入本文)描述下列殺真菌劑及其製備方法：氟氧菌胺(第C 238頁)、丙硫醇克唑(第C 394頁)。
5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶及其製備方法描述於(例如)WO 98/46608中。
The Pesticide Manual ，第13版，British Crop Protection Council 2003描述下列殺真菌劑或殺昆蟲劑及其製備方法：百克敏、依普同、達滅芬、氟喹唑、撲克拉、丙硫醇克唑、苯醚甲環唑、得克利、平克座、普克利、亞托敏、三氮嗪(triazoxide)、萎鏽靈、三泰隆、氟蟲腈、益達胺、噻蟲嗪、亞滅培、可尼丁、亞滅寧、七氟菊酯、賜諾殺、噻蟲啉、比利美沙尼、護汰寧。
若組份B)之其他殺真菌劑或組份C)之殺昆蟲劑形成例如E/Z異構物之幾何異構物，則可能根據本發明使用純異構物及其混合物。若該等化合物具有一或多個對掌性中心且可因此以對映異構物或非對映體形態存在，則可能在根據本發明之組合物中使用純對映異構物及非對映體及其例如外消旋混合物之混合物。
若尅拉萊西、組份B)之其他殺真菌劑及組份C)之殺昆蟲劑具有可電離官能基，則其亦可以其農業上相容之鹽形態使用。因此，若(例如)其具有鹼性官能基，則其可以其酸加成鹽形態使用。一般地，適合者為其陰離子對活性化合物之作用不具有反效應之彼等酸的酸加成鹽。
有效酸加成鹽之陰離子主要為氯化物、溴化物、氟化物、碘化物、硫酸酯、硫酸氫酯、硫酸二甲酯、磷酸酯、磷酸氫酯、磷酸二氫酯、硝酸酯、碳酸酯、碳酸氫酯、六氟矽酸酯、六氟磷酸酯、苯甲酸酯以及C1 －C4 －烷酸之陰離子，較佳為甲酸酯、乙酸酯、丙酸酯及丁酸酯。
下列活性化合物(例如)可以酸加成鹽形態使用：百克敏、撲克拉、環菌唑、得克利及賜諾殺。
根據一特定實施例，其他農藥選自由下列物質組成之群：環菌唑、奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、依普同、比利美沙尼、達滅芬、氟喹唑、撲克拉、葉菌唑、丙硫醇克唑、苯醚甲環唑、得克利、平克座、普克利、氟氧菌胺、亞托敏、三氮嗪、萎鏽靈、護汰寧、三泰隆、氟蟲腈、益達胺、噻蟲嗪、亞滅培、可尼丁、亞滅寧、七氟菊酯、賜諾殺及噻蟲啉。自該等化合物之中，較佳者為環菌唑、奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、依普同、比利美沙尼、氟喹唑、撲克拉、葉菌唑、氟蟲腈、益達胺、噻蟲嗪、亞滅培、可尼丁及亞滅寧。在該實施例之情形中，尅拉萊西與該等其他農藥之一者、二者、三者、四者或五者之組合尤其引人注意。
根據一特定實施例，其他殺真菌劑選自由下列物質組成之群：環菌唑、奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、依普同、比利美沙尼、達滅芬、氟喹唑、撲克拉、葉菌唑、丙硫醇克唑、苯醚甲環唑、得克利、平克座、普克利、氟氧菌胺、亞托敏、三氮嗪、萎鏽靈、護汰寧及三泰隆。自該等化合物之中，較佳者為環菌唑、奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、依普同、比利美沙尼、氟喹唑、撲克拉及葉菌唑。在該實施例之情形中，尅拉萊西與該等其他殺真菌劑之一者、二者或三者之組合尤其引人注意。
根據另一特定實施例，其他殺真菌劑選自由下列物質組成之群：環菌唑、奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、依普同、比利美沙尼、氟喹唑、撲克拉、葉菌唑、丙硫醇克唑、苯醚甲環唑、得克利、平克座、氟氧菌胺、三氮嗪、萎鏽靈及護汰寧。該等化合物中，較佳者為奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶、氟喹唑、丙硫醇克唑、氟氧菌胺及萎鏽靈，且及尤其較佳者為奧瑞菌胺、百克敏、博克利、5－氯－7－(4－甲基哌啶－1－基)－6－(2,4,6－三氟苯基)－[1,2,4]三唑幷[1,5－a]嘧啶及氟喹唑。在該實施例之情形中，尅拉萊西與該等其他殺真菌劑之一者、二者或三者之組合尤其引人注意。
根據另一特定實施例，殺昆蟲劑選自由下列物質組成之群：氟蟲腈、益達胺、噻蟲嗪、亞滅培、可尼丁、亞滅寧、七氟菊酯、賜諾殺、噻蟲啉。該等化合物中，較佳者為氟蟲腈、益達胺、噻蟲嗪、亞滅培、可尼丁及亞滅寧。在該實施例之情形中，尅拉萊西與該等殺昆蟲劑之一者、二者或三者之組合尤其引人注意。
根據一特定實施例，尅拉萊西之至少一種組合搭配物選自殺昆蟲劑，尤其為上文提及之彼等殺昆蟲劑。
根據本發明，尅拉萊西及另外農藥可用作二元組合、三元組合、四元組合、五元組合或更高元數組合。
在本發明之情形中，二元組合應理解成意謂其中除尅拉萊西之外，僅一種其他殺真菌劑或殺昆蟲劑用作殺真菌性或殺昆蟲性活性化合物之組合。相應地，三元組合為其中除尅拉萊西之外，兩種不同其他殺真菌劑、兩種不同殺昆蟲劑或一種其他殺真菌劑及一種殺昆蟲劑用作殺真菌性或殺昆蟲性活性化合物之組合。相應地，四元組合為其中除尅拉萊西之外，三種不同其他殺真菌劑、三種不同殺昆蟲劑、兩種不同其他殺真菌劑及一種殺昆蟲劑，或一種其他殺真菌劑及兩種不同昆蟲劑用作殺真菌性或殺昆蟲性活性化合物之組合。相應地，五元組合包含其中除尅拉萊西之外，三種不同其他殺真菌劑及一種殺昆蟲劑、兩種不同其他殺真菌劑及兩種不同殺昆蟲劑，或一種其他殺真菌劑及三種不同昆蟲劑用作殺真菌性或殺昆蟲性活性化合物之組合。
根據本發明，尅拉萊西及選自其他殺真菌劑及殺昆蟲劑(意即，組份B及/或組份C)之該或該等其他農藥較佳地以一重量比使用，以便其組合施用導致例如協同作用之優點。一般地，尅拉萊西與其他農藥(或該等其他農藥)之重量比為200：1至1：200，更佳為100：1至1：100，尤其較佳為50：1至1：50且尤其為10：1至1：10。在三元組合或高於三元組合之狀況下，該等其他農藥彼此之間的重量比較佳為100：1至1：100，尤其較佳為50：1至1：50且尤其為10：1至1：10。
尅拉萊西及另一殺真菌劑B之二元組合之實例列於下文表1a中。
尅拉萊西及另一殺昆蟲劑C之二元組合之實例列於下文表1b中。
尅拉萊西及兩種其他殺真菌劑B1及B2之三元組合之實例列於表2a中。
尅拉萊西及兩種殺昆蟲劑C1及C2之三元組合之實例列於表2b中。
當將表1a及1b一起觀察時，得出尅拉萊西、另一殺真菌劑B及一殺昆蟲劑C之較佳三元組合之實例。該等組合為其中自揭示於表1a中之組合1至22之每一種其他殺真菌劑B與自揭示於表1b中之組合23至32之每一種殺昆蟲劑組合之三元組合。
尅拉萊西及三種其他殺真菌劑B1、B2及B3之較佳四元組合之實例列於表3中。
當將表2a及1b一起觀察時，得出尅拉萊西、兩種其他殺真菌劑B1及B2及一種殺昆蟲劑C之較佳四元組合之實例。該等組合為其中揭示於表2a中之組合32至41之其他殺真菌劑B1及B2的每一種組合與自揭示於表1b中之組合23至31之每一種殺昆蟲劑組合的四元組合。
當將表1a及2b一起觀察時，得出尅拉萊西、另一殺真菌劑B及兩種殺昆蟲劑C1及C2之較佳四元組合之實例。該等組合為其中自揭示於表1a中之組合1至22之每一種其他殺真菌劑B與自揭示於表2b中之組合42至46之殺昆蟲劑C1及C2的每一種組合進行組合之四元組合。
當將表3及1b一起觀察時，得出尅拉萊西、三種其他殺真菌劑B1、B2及B3及一種殺昆蟲劑C之較佳五元組合之實例。該等組合為其中自揭示於表3中之組合47之其他殺真菌劑B1、B2及B3的組合與自揭示於表1b中之組合23至31之每一種殺昆蟲劑C進行組合的五元組合。
當將表2a及2b一起觀察時，得出尅拉萊西、兩種其他殺真菌劑B1及B2及兩種殺昆蟲劑C1及C2之較佳五元組合之實例。該等組合為其中自揭示於表2a中之組合32至41之其他殺真菌劑B1及B2的組合與自揭示於表2b中之組合42至46之其他殺昆蟲劑C1及C2的每一種組合進行組合的五元組合。
當將上文提及之表一起觀察時，得出尅拉萊西及多於四種其他額外農藥之更高元數之組合。
術語"種子"應理解成意謂至少一種種子且係指實體上與植物之生長狀態分離之靜止狀態。種子可經相對長的時期儲存及/或使用以生長出產生該種子之相同物種之另一植物個體。術語"靜止狀態"意謂儘管缺少生長狀態(意即非種子狀態)所必需的光、水及/或養分，但生存力仍保留。
根據本發明，種子處理包括使活性化合物對至少一種種子起作用。根據本發明之方法可用於處在任一生理狀態之種子；然而，較佳種子狀態足夠穩定以便在處理期間其不遭受任一損害。通常，種子為在收穫時獲得之自植物移除或自果實或任一其他承載種子植物部分分離之種子。較佳地，種子之生物穩定性亦如此以便種子在處理期間不遭受任一生物損害。根據一實施例，處理可用於已收穫、清洗及乾燥至水份含量小於約15重量%之種子。根據另一實施例，待處理之種子可為在用根據本發明之活性化合物組合處理前或處理期間，初始地經乾燥且隨後用水及/或另一物質預致敏且隨後再次乾燥之種子。原則上，種子可在獲得其之時，意即，尤其為收穫時與播種種子之間的任一時間得到處理。
處理可使用未播種之種子方便地進行。術語"未播種之種子"係指處於獲得其之時與在土壤中播種種子之間的任一時間之種子，在土壤中播種種子之目的為發芽及植物生長。
處理未播種之種子不應理解成意謂其中活性化合物組合更多地施用至土壤而不直接施用至種子之程序。藉由在播種種子之前處理種子，方法得到簡化。如此，種子可在(例如)中央位置處得到處理且隨後分散。其使得在撒播種子時，避免操作活性化合物組合。經處理之種子恰以用於未處理種子之慣用方式撒播。
對處理種子而言，原則上可能使用種子處理或拌種之所有慣用方法。具體言之，處理藉由以下方式來進行：在例如用於固體或固體/液體搭配物之混合裝置之適於該目的之設備中，將種子與特定所要量之通常呈一或多種調配物形態之活性化合物組合(如此或在先前用水稀釋後)混合，直到活性化合物組合在種子上均勻地分佈為止。該程序可包括用活性化合物組合之至少一部分塗佈或潤濕種子。儘管塗佈時，包括活性化合物之層在種子之表面上形成，但潤濕時，活性化合物組合之至少一部分滲透至種子之內部部分。若適當，接著進行乾燥步驟。兩個程序都為熟習此項技術者所熟悉。
組份A及B及/或C可結合地施用或分離地施用。在分離使用狀況下，個別活性物質可同時地或(作為處理序列之部分)相繼地施用，其中在連續施用狀況下，施用較佳地以幾分鐘至若干天之時間間隔進行。
所使用之活性化合物之量(活性化合物之總量)通常為1至1000 g/100 kg種子，較佳為1至200 g/100 kg種子，尤其為5至100 g/100 kg種子。
在本發明之一特定實施例中，處理不僅在儲存期間及播種期間及直到發芽期間保護種子，而且在發芽期間及其後保護植物，較佳地歷時長於萌芽階段，尤其較佳地在播種後歷時至少六週且又尤其較佳地在播種後歷時至少四週。根據本發明，種子處理防止上文提及之植物病原體，尤其為有害真菌。
"保護"應理解成意謂適於減少或完全防止藉由外來生物之損害之任一方法或方法之組合。在此，"損害"包含任一種類之定性及/或定量的收益減少(發芽植物之數量、收穫產量、果實品質等減少)。當經處理之種子及/或自其生長之植物之損害與未處理種子及/或自其生長之植物之損害相比顯著減少時，保護應視為已達成。
種子處理尤其適於保護以下寄主植物抵抗以下植物病原性真菌：－若植物病原體為交鏈孢屬，則保護蔬菜、油菜、甜菜、水果或水稻；－若植物病原體為德氏黴屬，則保護玉米或穀類，－若植物病原體為尾孢屬，則保護玉米、大豆、水稻或甜菜，－若植物病原體為鐮刀菌屬，則保護各種寄主植物，尤其為草、豆科植物、胡椒、油菜、黃瓜、香蕉或諸如番茄、馬鈴薯或茄子之茄科，－若植物病原體為輪枝孢菌屬，則保護各種寄主植物，尤其為草、豆科植物、胡椒或諸如番茄、馬鈴薯或茄子之茄科，－若植物病原體為霜黴菌屬或假霜黴屬，則保護大豆、蔬菜或高梁，－若植物病原體為單軸黴屬，則保護向日葵，－若植物病原體為腐黴屬，則保護草地、水稻、玉米、棉花、油菜、向日葵、甜菜或蔬菜，－若植物病原體為絲核菌屬，則保護棉花、水稻、馬鈴薯、草地、玉米、油菜、馬鈴薯、甜菜或蔬菜，－若植物病原體為腥黑粉菌屬，則保護穀類，或－若植物病原體為黑粉菌屬，則保護穀類、玉米或甜菜。
令人驚訝地，根據本發明之其中尅拉萊西與其他殺真菌劑或殺昆蟲劑一起使用之組合，可具有比基於個別化合物所期望者更好的抵抗有害真菌之殺真菌活性，意即殺真菌活性以超加性方式增加。其意謂，藉由尅拉萊西與至少一種其他殺真菌劑一起使用，在協同效應(協同作用)意義上，達到抵抗有害真菌之增強活性。為此，組合可以較低的總施用率使用。若尅拉萊西與殺昆蟲劑組合，除殺真菌作用外，亦獲得殺昆蟲作用。
因此，在本發明之一特定實施例中，在所使用之劑量下個別農藥組份自身並不一定已提供抵抗所討論之生物之保護性作用，但其中此作用係藉由組合達成(協同作用)。在具有多於兩種搭配物之組合之狀況下，協同作用可包括所有組合搭配物或僅一些組合搭配物，且亦可能組合彼此協同有效之搭配物於一種組合中。因此，三元組合可包括彼此協同有效之兩種或三種搭配物，四元組合可包括彼此協同有效之兩種、三種或四種或二乘兩種搭配物，五元組合可包括彼此協同有效之兩種、三種、四種、五種、二乘兩種或兩種加兩種搭配物。與該搭配物或該等搭配物自身可達到保護作用與否無關，若在搭配物之至少一者的存在量下該搭配物自身不能達到保護作用，但在該或該等搭配物出現之狀況下達到保護作用，則搭配物之群組為協同作用的。
在本發明之另一特定實施例中，所使用之劑量下各組份自身已達到抵抗所討論之生物之保護性作用，但個別組份之活性範圍彼此不同。在此，個別組份之作用尤其較佳藉由彼此獨立地作用於頻繁同時遭遇之有害生物而具有互補性。
根據本發明之組合物包含包括式I之尅拉萊西及至少一種其他殺真菌劑及/或一殺昆蟲劑之組合物，及包括一包括式I之尅拉萊西之第一組份及包括至少一種其他殺真菌劑及/或一殺昆蟲劑之至少一種其他組份之套組，其中該第一組份及該其他組份通常以分離調配物形態存在。如已對於根據本發明之方法所提及，該等調配物可同時地施用或在不同時間施用。
此相應地適用於根據本發明之套組之重量比，其中該等重量比亦可表達於用於確定量之組份A)及B)及/或C)之組合施用的說明書形式中。
視根據本發明之組合物之待用製劑存在於其中之實施例而定，其包括一或多種液體載劑或固體載劑，若適當界面活性劑及若適當其他慣用於調配殺真菌劑及/或殺昆蟲劑之助劑。該等調配物之配方為熟習此項技術者所熟悉。
水性施用形式可(例如)藉由添加水自乳液濃縮物、懸浮液、糊狀物、可濕性粉劑或水分散性顆粒製備。為製備乳液、糊狀物或油分散液，如此或溶於油或溶劑中之殺真菌劑及/或殺昆蟲劑，可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑在水中均質化。然而，亦可能製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑，及適當時溶劑或油組成之濃縮物，該等濃縮物適於用水稀釋。
調配物以已知方式製備，例如藉由用溶劑及/或載劑，若須要同時使用界面活性劑，意即，乳化劑及分散劑增量殺真菌劑及/或殺昆蟲劑來製備。適於此目的之溶劑/助劑大體上為：－水、芳族溶劑(例如Solvesso產品、二甲苯)、石蠟(例如礦物油餾份)、醇(例如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮(例如環己酮、甲基羥丁基酮、二丙酮醇、異亞丙基丙酮、異佛爾酮)、內酯(γ－丁內酯)、吡咯啶酮類(吡咯啶酮、N－甲基吡咯啶酮、N－乙基吡咯啶酮、n－辛基吡咯啶酮)、乙酸酯(二乙酸乙二醇酯)、乙二醇、脂肪酸二甲基醯胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原則上，亦可使用溶劑混合物。
－諸如經研磨之天然礦物(例如高嶺土、黏土、滑石粉、白堊)及經研磨之合成礦物(例如高分散矽石、矽酸鹽)之載劑；諸如非離子及陰離子乳化劑(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸酯及芳基磺酸酯)之乳化劑及諸如木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素之分散劑。
適合之界面活性劑為木質素磺酸、萘磺酸、酚磺酸、二丁基萘磺酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽、烷基芳基磺酸酯、烷基硫酸酯、烷基磺酸酯、脂肪醇硫酸酯、脂肪酸及硫酸化脂族醇二醇醚，此外磺化萘及萘衍生物與甲醛之縮合物、萘與酚及甲醛之縮合物或萘磺酸與酚及甲醛之縮合物、聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基化異辛基酚、辛基酚、壬基酚、烷基苯基聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬脂醯基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇/氧化乙烯縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧化丙烯、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇酯、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。
適合於製備可直接噴灑之溶液、乳液、糊狀物或油分散液之物質為諸如煤油或柴油之具有中至高沸點之礦物油餾份、此外煤焦油及植物或動物來源之油、例如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘或其衍生物之脂族、環狀及芳族烴、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己酮、異亞丙基丙酮、異佛爾酮、例如二甲亞碸、2－吡咯啶酮、N－甲基吡咯啶酮、丁內酯或水之強極性溶劑。
粉末、用於散佈之組合物及微塵之產品可藉由將活性物質與固體載體混合或共同地研磨而製備。
例如包衣顆粒、浸漬顆粒及均質顆粒之顆粒可藉由將活性化合物結合至固體載體上而製備。固體載劑之實例為諸如矽膠、矽酸鹽、滑石、高嶺土、美國活性白土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土(diatomaceous earth)(矽藻土(kieselguhr))、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、經研磨之合成物質之礦物土、諸如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素之肥料，及諸如穀類粕粉、樹皮粕粉、木材粕粉及堅果殼粕粉、纖維素粉之植物產品及其他固體載劑。
一般而言，調配物包括0.01至95重量%，較佳0.1至90重量%，尤其為5至50重量%之殺真菌性活性化合物及/或殺昆蟲性活性化合物。在本文中，以90%至100%之純度，較佳95%至100%之純度(根據NMR譜)使用活性化合物。
調配物之實例為：1.用於用水稀釋之產品I)水溶性濃縮物(SL)將10重量%之活性化合物溶於水中或水溶性溶劑中。或者，添加濕潤劑或其他助劑。在水中稀釋後，活性化合物溶解。
II)可分散性濃縮物(DC)將20重量%之活性化合物溶於環己酮中，同時添加例如聚乙烯吡咯啶酮之分散劑。在水中稀釋後，得到分散液。
III)可乳化濃縮物(EC)將15重量%之活性化合物溶於二甲苯中，同時添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧化物(在各狀況下，5%)。在水中稀釋後，得到乳液。
IV)乳液(EW、EO)將40重量%之活性化合物溶於二甲苯中，同時添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧化物(在各狀況下，5%)。藉助於乳化器(Ultraturrax)將該混合物引入至水中且製成均質乳液。在水中稀釋後，得到乳液。
V)懸浮液(SC、OD)在攪拌球磨機中，將20%重量之活性化合物粉碎，同時添加分散劑、濕潤劑及水或有機溶劑以得到精細活性化合物懸浮液。在水中稀釋後，得到活性化合物之穩定懸浮液。
VI)水分散性粉顆粒及水溶性顆粒(WG、SG)將50重量%之活性化合物精細研磨，同時添加分散劑及濕潤劑且藉助於工業設備(例如擠壓機、噴霧塔、流體化床)製成水分散性及水溶性顆粒。在水中稀釋後，得到活性化合物之穩定分散液或溶液。
VII)水分散性粉末及水溶性粉末(WP、SP)在轉子－定子型研磨機中研磨75%重量之活性化合物，同時添加分散劑、濕潤劑及矽膠。在水中稀釋後，得到活性化合物之穩定分散液或溶液。
2.直接施用之產品VIII)微塵(DP)將5%重量之活性化合物精細研磨，且與95重量%之精細粒狀高嶺土密切混合。其得到微塵。
IX)顆粒(GR、FG、GG、MG)將0.5%重量之活性化合物精細研磨，且與95.5重量%之載劑組合。當前方法為擠壓、噴霧乾燥或流體化床。其得到直接施用之顆粒。
X)ULV溶液(UL)將10重量%之活性化合物溶於例如二甲苯之有機溶劑中。其得到直接施用之產品。
用於處理種子之尤其較佳調配物為(例如)：I 可溶性濃縮物(SL)IV 乳液(EW、EO)V 懸浮液(SC、OD)VI 水分散性粉顆粒及水溶性顆粒(WG、SG)VII 水分散性粉顆粒及水溶性粉末(WP、SP)VIII 微塵及微塵狀粉末(DP)
用於處理種子之殺真菌劑及/或殺昆蟲劑之較佳固體化合物調配物通常包括0.5至80%之活性化合物、0.05至5%之濕潤劑、0.5至15%之分散劑、0.1至5%之增稠劑、5至20%之防凍劑、0.1至2%之消泡劑、1至20%之顏料及/或染料、0至15%之增黏劑或黏著劑、0至75%之填補劑/媒劑及0.01至1%之防腐劑。
用於處理種子之殺真菌劑及/或殺昆蟲劑之調配物之適合顏料及/或染料為顏料藍15：4、顏料藍15：3、顏料藍15：2、顏料藍15：1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅112、顏料紅48：2、顏料紅48：1、顏料紅57：1、顏料紅53：1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏料褐25、鹼性紫10、鹼性紫49、酸性紅51、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、鹼性紅10、鹼性紅108。
適合之濕潤劑及分散劑尤其為上文提及之界面活性劑。較佳濕潤劑為諸如萘磺酸二異丙酯或萘磺酸二異丁酯之萘磺酸烷基酯。較佳分散劑為非離子及陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑之混合物。適合之非離子分散劑尤其為氧化乙烯/氧化丙烯嵌段共聚物、烷基酚聚乙二醇醚以及三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，例如聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基化異辛基酚、辛基酚、壬基酚、烷基酚聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬脂醯基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇/氧化乙烯縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧化乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧化丙烯、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇酯及甲基纖維素。適合之陰離子分散劑尤其為木質素磺酸、萘磺酸、酚磺酸、二丁基萘磺酸之鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽、烷基芳基磺酸酯、硫酸烷基酯、磺酸烷基酯、脂肪醇硫酸酯、脂肪酸及硫酸化脂族醇二醇醚，此外芳基磺酸酯/甲醛縮合物，例如磺化萘及萘衍生物與甲醛之縮合物、萘與酚及甲醛之縮合物或萘磺酸與酚及甲醛之縮合物、木質素磺酸酯、木質素亞硫酸鹽廢液、甲基纖維素之磷酸化或硫酸化衍生物及聚丙烯酸鹽。
原則上，適於用作防凍劑之物質為所有降低水熔點之物質。適合之防凍劑包含諸如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、乙二醇、丙三醇、二甘醇及其類似物之烷醇。
適合之增稠劑為所有在農業化肥組合物中可用於該等目的之物質，例如纖維素衍生物、聚丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土及高分散矽石。
適於用作消泡劑之物質為所有慣用於調配農業化肥活性化合物之消泡劑。尤其適用者為聚矽氧消泡劑及硬脂酸鎂。
適於用作防腐劑之物質為所有在農業化肥組合物中可用於該等目的之防腐劑。可提及之實例為防黴酚、諸如1,2－苯幷異噻唑－3(2H)－酮、鹽酸2－甲基－2H－異噻唑－3－酮、5－氯－2－(4－氯苄基)－3(2H)－異噻唑酮、5－氯－2－甲基－2H－異噻唑－3－酮、5－氯－2－甲基－2H－異噻唑－3－酮、鹽酸5－氯－2－甲基－2H－異噻唑－3－酮、4,5－二氯－2－環己基－4－異噻唑啉－3－酮、4,5－二氯－2－辛基－2H－異噻唑－3－酮、2－甲基－2H－異噻唑－3－酮、2－甲基－2H－異噻唑－3－酮氯化鈣錯合物、2－辛基－2H－異噻唑－3－酮之異噻唑烯及苄基醇半甲縮醛。
黏著劑/增黏劑經添加以改良在處理後有效組份在種子上之附著力。適合之黏著劑為以EO/PO為主之嵌段共聚物界面活性劑，但亦為聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯醯胺、聚伸乙基亞胺(Lupasol、Polymin)、聚醚及得自該等聚合物之共聚物。
用於處理種子之特定調配物為種子塗佈調配物。一般而言，該等調配物包括用於在種子上形成適合塗層之至少一種特殊助劑。為此，上述黏著劑或增黏劑可與非黏著性吸附劑組合使用。諸如上文所述之載劑材料之適當吸附劑為熟習此項技術者所熟悉。
 實例
以下實例僅用於說明本發明且不應解釋為限制本發明。
實例1－對於豌豆之功效
在大不列顛進行之小塊田間實驗中，用含有尅拉萊西、百克敏及環菌唑之混合物處理Corus型豌豆種子(豌豆(Pisum Sativum))，以便每100 kg種子施用10 g尅拉萊西、10 g百克敏及10 g環菌唑。萌芽之植物數量在播種後8週得到測定。已萌芽之未處理植物之數量定義為100。基於用上述混合物處理之種子之4次重複所測定的已萌芽植物之平均相對數為175%。
實例2－對於玉米之功效
在法國進行之小塊田間實驗中，用含有尅拉萊西、百克敏及環菌唑之混合物處理Anjou 290型玉米種子(玉米(Zea mais))，以便每100 kg種子施用5 g尅拉萊西、5 g百克敏及5 g環菌唑。自四次重複之玉米植物之高度在播種後4週得到測定。未處理植物之高度定義為100。自用上述混合物處理之種子之玉米植物的平均相對高度為140%。
實例3－對於小麥之功效
在加拿大進行之小塊田間實驗中，用含有尅拉萊西、百克敏及環菌唑之混合物處理AC Domain型春小麥種子(小麥(Triticum arvensis))，以便每100 kg種子施用5 g尅拉萊西、5 g百克敏及5 g環菌唑。一列中每公尺之植物數量在播種後1週得到測定。在未處理種子之狀況下，平均每列10.9棵小麥植物得到確定。在使用以上述混合物處理之種子之狀況下，基於4次重複所測定之小麥植物之平均數為31.3。

Claims (7)

  1. 一種保護植物抵抗一選自以下菌屬之植物病原體之方法：腐黴菌屬(Pythium )、絲核菌屬(Rhizoctonia )、腥黑粉菌屬(Tilletia )、黑粉菌屬(Ustilago )、霜黴菌屬(Peronospora )、假霜黴屬(Pseudoperonospora )、單軸黴屬(Plasmopara )、交鏈孢屬(Alternaria )、尾孢屬(Cercospora )、德氏黴屬(Drechslera )、鐮刀菌屬(Fusarium )及輪枝孢菌屬(Verticillium )，其中該植物之種子用以下物質處理：A)式I之尅拉萊西(kiralaxyl) 與至少一種選自以下之其他農藥協同併用：B)選自由百克敏(pyraclostrobin)、葉菌唑(metconazole)、丙硫醇克唑(prothioconazole)、得克利(tebuconazole)、平克座(penconazole)、萎鏽靈(carboxin)及護汰寧(fludioxonil)所組成之群之其他殺真菌劑；及C)由氟蟲腈(fipronil)所組成之殺昆蟲劑。
  2. 如請求項1之方法，其中針對下列植物進行下列病原體之防護：- 若該植物病原體為交鏈孢屬，則該植物係選自由蔬菜、油菜、甜菜、水果及水稻組成之群， - 若該植物病原體為德氏黴屬，則該植物係選自由玉米及穀類組成之群，- 若該植物病原體為尾孢屬，則該植物係選自由玉米、大豆、水稻及甜菜組成之群，- 若該植物病原體為鐮刀菌屬，則該植物係選自由草、豆科植物、胡椒、油菜、黃瓜、香蕉及諸如番茄、馬鈴薯及茄子之茄科組成之群，- 若該植物病原體為輪枝孢菌屬，則該植物係選自由草、豆科植物、胡椒及諸如番茄、馬鈴薯及茄子之茄科組成之群，- 若該植物病原體為霜黴菌屬或假霜黴屬，則該植物係選自由大豆、蔬菜及高梁組成之群，- 若該植物病原體為單軸黴屬，則該植物係選自由向日葵組成之群，- 若該植物病原體為腐黴屬，則該植物係選自由草坪草、水稻、玉米、棉花、油菜、向日葵、甜菜及蔬菜組成之群，- 若該植物病原體為絲核菌屬，則該植物係選自由棉花、水稻、馬鈴薯、草坪草、玉米、油菜、甜菜及蔬菜組成之群，- 若該植物病原體為腥黑粉菌屬，則該植物係選自由穀類組成之群，或- 若該植物病原體為黑粉菌屬，則該植物係選自由穀類、玉米及甜菜組成之群。
  3. 如請求項1之方法，其中尅拉萊西及該其他農藥係同時施用或以連續方式施用。
  4. 一種A)式I之尅拉萊西與至少一種選自以下物質之其他農藥協同併用之用途， B)選自由百克敏(pyraclostrobin)、葉菌唑(metconazole)、丙硫醇克唑(prothioconazole)、得克利(tebuconazole)、平克座(penconazole)、萎鏽靈(carboxin)及護汰寧(fludioxonil)所組成之群之其他殺真菌劑；及C)由氟蟲腈(fipronil)所組成之殺昆蟲劑；其係用於處理一植物之種子，以保護該植物抵抗一選自以下菌屬之植物病原體：腐黴菌屬、絲核菌屬、腥黑粉菌屬、黑粉菌屬、霜黴菌屬、假霜黴屬、單軸黴屬、交鏈孢屬、尾孢屬、德氏黴屬、鐮刀菌屬及輪枝孢菌屬。
  5. 一種用於處理一植物之種子以保護該植物抵抗一選自以下菌屬之植物病原體的組合物：腐黴菌屬、絲核菌屬、腥黑粉菌屬、黑粉菌屬、霜黴菌屬、假霜黴屬、單軸黴屬、交鏈孢屬、尾孢屬、德氏黴屬、鐮刀菌屬及輪枝孢菌屬，該組合物包括：A)式I之尅拉萊西 與至少一種選自以下物質之其他農藥之協同組合：B)選自由百克敏(pyraclostrobin)、葉菌唑(metconazole)、丙硫醇克唑(prothioconazole)、得克利(tebuconazole)、平克座(penconazole)、萎鏽靈(carboxin)及護汰寧(fludioxonil)所組成之群之其他殺真菌劑；及C)由氟蟲腈(fipronil)所組成之殺昆蟲劑。
  6. 如請求項5之組合物，其係處於一包括式I之尅拉萊西及該其他農藥之組合物形式。
  7. 如請求項5之組合物，其係處於一包括一包含式I之尅拉萊西及至少一種包含該其他農藥之其他組份之套組形式。
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