EA001443B1 - Неводные медицинские средства для очистки толстой кишки - Google Patents
Неводные медицинские средства для очистки толстой кишки Download PDFInfo
- Publication number
- EA001443B1 EA001443B1 EA199801086A EA199801086A EA001443B1 EA 001443 B1 EA001443 B1 EA 001443B1 EA 199801086 A EA199801086 A EA 199801086A EA 199801086 A EA199801086 A EA 199801086A EA 001443 B1 EA001443 B1 EA 001443B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- magnesium
- phosphate
- sodium
- group
- salt
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 106
- 239000008141 laxative Substances 0.000 title claims abstract description 67
- 230000001543 purgative effect Effects 0.000 title claims abstract 19
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title abstract description 19
- 230000000112 colonic effect Effects 0.000 title 1
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 claims abstract description 64
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 56
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims abstract description 37
- MHJAJDCZWVHCPF-UHFFFAOYSA-L dimagnesium phosphate Chemical compound [Mg+2].OP([O-])([O-])=O MHJAJDCZWVHCPF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 33
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 27
- 229940075110 dibasic magnesium phosphate Drugs 0.000 claims abstract description 25
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims abstract description 23
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 21
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 20
- GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H magnesium phosphate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims abstract description 18
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract description 17
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 16
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 16
- -1 natrium tartrates Chemical class 0.000 claims abstract description 16
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 14
- QQFLQYOOQVLGTQ-UHFFFAOYSA-L magnesium;dihydrogen phosphate Chemical compound [Mg+2].OP(O)([O-])=O.OP(O)([O-])=O QQFLQYOOQVLGTQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 13
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract description 12
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 10
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 10
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 10
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 229940035053 monobasic magnesium phosphate Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims abstract description 8
- AVTYONGGKAJVTE-OLXYHTOASA-L potassium L-tartrate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O AVTYONGGKAJVTE-OLXYHTOASA-L 0.000 claims abstract description 8
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 claims abstract description 8
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 239000001472 potassium tartrate Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229940111695 potassium tartrate Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 235000011005 potassium tartrates Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 8
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000003599 detergent Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 7
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims abstract description 7
- 235000012254 magnesium hydroxide Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- 229940091250 magnesium supplement Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229940095060 magnesium tartrate Drugs 0.000 claims abstract description 7
- MUZDLCBWNVUYIR-ZVGUSBNCSA-L magnesium;(2r,3r)-2,3-dihydroxybutanedioate Chemical compound [Mg+2].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O MUZDLCBWNVUYIR-ZVGUSBNCSA-L 0.000 claims abstract description 7
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims abstract description 7
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract description 6
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims abstract description 6
- 150000001860 citric acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 229940061607 dibasic sodium phosphate Drugs 0.000 claims abstract description 6
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 6
- UOVKYUCEFPSRIJ-UHFFFAOYSA-D hexamagnesium;tetracarbonate;dihydroxide;pentahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.[OH-].[OH-].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]C([O-])=O.[O-]C([O-])=O.[O-]C([O-])=O.[O-]C([O-])=O UOVKYUCEFPSRIJ-UHFFFAOYSA-D 0.000 claims abstract description 6
- 229940031958 magnesium carbonate hydroxide Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 239000004337 magnesium citrate Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960005336 magnesium citrate Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 235000002538 magnesium citrate Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 6
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims abstract description 6
- PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H trimagnesium dicitrate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O.[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims abstract description 6
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 241001116389 Aloe Species 0.000 claims abstract description 5
- KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N Alophen Chemical compound C1=CC(OC(=O)C)=CC=C1C(C=1N=CC=CC=1)C1=CC=C(OC(C)=O)C=C1 KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims abstract description 5
- 239000010369 Cascara Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000006693 Cassia laevigata Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 241000556215 Frangula purshiana Species 0.000 claims abstract description 5
- 235000003421 Plantago ovata Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 244000134552 Plantago ovata Species 0.000 claims abstract description 5
- 239000009223 Psyllium Substances 0.000 claims abstract description 5
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims abstract description 5
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims abstract description 5
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 5
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 229960000503 bisacodyl Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- 229940071704 cascara sagrada Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- QBPFLULOKWLNNW-UHFFFAOYSA-N chrysazin Chemical compound O=C1C2=CC=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C=CC=C2O QBPFLULOKWLNNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 229960001577 dantron Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 150000003893 lactate salts Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims abstract description 5
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- OVGXLJDWSLQDRT-UHFFFAOYSA-L magnesium lactate Chemical compound [Mg+2].CC(O)C([O-])=O.CC(O)C([O-])=O OVGXLJDWSLQDRT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 5
- 239000000626 magnesium lactate Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000015229 magnesium lactate Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 229960004658 magnesium lactate Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 229910000157 magnesium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 5
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 229940045641 monobasic sodium phosphate Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 229940070687 psyllium Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 229940124513 senna glycoside Drugs 0.000 claims abstract description 5
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 5
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims abstract description 4
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 241000522641 Senna Species 0.000 claims abstract 4
- 229960001777 castor oil Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract 4
- OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L magnesium;hydrogen carbonate;hydroxide Chemical compound O.[Mg+2].[O-]C([O-])=O OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 4
- 229940001496 tribasic sodium phosphate Drugs 0.000 claims abstract 4
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 claims abstract 2
- 230000002475 laxative effect Effects 0.000 claims description 54
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 29
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 19
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 19
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 claims description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 10
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims description 9
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims description 7
- 235000011008 sodium phosphates Nutrition 0.000 claims description 7
- KJFMBFZCATUALV-UHFFFAOYSA-N phenolphthalein Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1(C=2C=CC(O)=CC=2)C2=CC=CC=C2C(=O)O1 KJFMBFZCATUALV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000004137 magnesium phosphate Substances 0.000 claims description 5
- 235000010994 magnesium phosphates Nutrition 0.000 claims description 5
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000001433 sodium tartrate Substances 0.000 claims description 5
- 229960002167 sodium tartrate Drugs 0.000 claims description 5
- 235000011004 sodium tartrates Nutrition 0.000 claims description 5
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- JPHRYPDSOKJAQQ-UHFFFAOYSA-N calcium;1,4-dioctoxy-1,4-dioxobutane-2-sulfonic acid Chemical compound [Ca].CCCCCCCCOC(=O)CC(S(O)(=O)=O)C(=O)OCCCCCCCC JPHRYPDSOKJAQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L disodium;2,2-dioctyl-3-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCC(C([O-])=O)(C(C([O-])=O)S(O)(=O)=O)CCCCCCCC YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229960002261 magnesium phosphate Drugs 0.000 claims description 3
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 claims description 3
- 229960005382 phenolphthalein Drugs 0.000 claims description 3
- PVGBHEUCHKGFQP-UHFFFAOYSA-N sodium;n-[5-amino-2-(4-aminophenyl)sulfonylphenyl]sulfonylacetamide Chemical compound [Na+].CC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC(N)=CC=C1S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 PVGBHEUCHKGFQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 238000000746 purification Methods 0.000 claims description 2
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011833 salt mixture Substances 0.000 claims 3
- 150000003892 tartrate salts Chemical class 0.000 claims 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims 2
- 238000005352 clarification Methods 0.000 claims 1
- LJCNRYVRMXRIQR-UHFFFAOYSA-L potassium sodium tartrate Chemical compound [Na+].[K+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O LJCNRYVRMXRIQR-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 claims 1
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 abstract description 8
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 abstract description 7
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 6
- 235000019785 monomagnesium phosphate Nutrition 0.000 abstract description 5
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 abstract description 5
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 abstract description 3
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 abstract description 3
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 4
- 239000013061 administrable dose form Substances 0.000 abstract 3
- CDOUZKKFHVEKRI-UHFFFAOYSA-N 3-bromo-n-[(prop-2-enoylamino)methyl]propanamide Chemical compound BrCCC(=O)NCNC(=O)C=C CDOUZKKFHVEKRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 abstract 2
- 239000007832 Na2SO4 Substances 0.000 abstract 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- DWKPZOZZBLWFJX-UHFFFAOYSA-L calcium;1,4-bis(2-ethylhexoxy)-1,4-dioxobutane-2-sulfonate Chemical compound [Ca+2].CCCCC(CC)COC(=O)CC(S([O-])(=O)=O)C(=O)OCC(CC)CCCC.CCCCC(CC)COC(=O)CC(S([O-])(=O)=O)C(=O)OCC(CC)CCCC DWKPZOZZBLWFJX-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 2
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 235000011147 magnesium chloride Nutrition 0.000 abstract 2
- LJCNRYVRMXRIQR-OLXYHTOASA-L potassium sodium L-tartrate Chemical compound [Na+].[K+].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O LJCNRYVRMXRIQR-OLXYHTOASA-L 0.000 abstract 2
- 229940074439 potassium sodium tartrate Drugs 0.000 abstract 2
- 235000011006 sodium potassium tartrate Nutrition 0.000 abstract 2
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 abstract 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 abstract 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 13
- 241000792859 Enema Species 0.000 description 12
- 239000007920 enema Substances 0.000 description 12
- 229940079360 enema for constipation Drugs 0.000 description 9
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 8
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229940125722 laxative agent Drugs 0.000 description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 6
- 239000004135 Bone phosphate Substances 0.000 description 5
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 5
- 239000003792 electrolyte Substances 0.000 description 5
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 4
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 description 4
- 235000019643 salty taste Nutrition 0.000 description 4
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 4
- JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N Magnesium ion Chemical class [Mg+2] JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 238000002052 colonoscopy Methods 0.000 description 3
- 229910000395 dimagnesium phosphate Inorganic materials 0.000 description 3
- 229940095399 enema Drugs 0.000 description 3
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 3
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 3
- 229940096405 magnesium cation Drugs 0.000 description 3
- 229910000401 monomagnesium phosphate Inorganic materials 0.000 description 3
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 3
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 3
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 238000002405 diagnostic procedure Methods 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 238000011010 flushing procedure Methods 0.000 description 2
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 2
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 2
- HELHAJAZNSDZJO-OLXYHTOASA-L sodium L-tartrate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O HELHAJAZNSDZJO-OLXYHTOASA-L 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- 206010000060 Abdominal distension Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 101000581326 Homo sapiens Mediator of DNA damage checkpoint protein 1 Proteins 0.000 description 1
- 102100027643 Mediator of DNA damage checkpoint protein 1 Human genes 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 241001127637 Plantago Species 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000735631 Senna pendula Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 150000004056 anthraquinones Chemical class 0.000 description 1
- 239000013011 aqueous formulation Substances 0.000 description 1
- 239000008122 artificial sweetener Substances 0.000 description 1
- 235000021311 artificial sweeteners Nutrition 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 208000024330 bloating Diseases 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 1
- 230000037020 contractile activity Effects 0.000 description 1
- 230000008602 contraction Effects 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 125000006840 diphenylmethane group Chemical class 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 229940021013 electrolyte solution Drugs 0.000 description 1
- 239000008151 electrolyte solution Substances 0.000 description 1
- 210000003722 extracellular fluid Anatomy 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 239000000819 hypertonic solution Substances 0.000 description 1
- 229940021223 hypertonic solution Drugs 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 239000003701 inert diluent Substances 0.000 description 1
- 230000004941 influx Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000008991 intestinal motility Effects 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 210000002977 intracellular fluid Anatomy 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 239000000025 natural resin Substances 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 1
- 230000008855 peristalsis Effects 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- BITYAPCSNKJESK-UHFFFAOYSA-N potassiosodium Chemical compound [Na].[K] BITYAPCSNKJESK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000009967 tasteless effect Effects 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/42—Phosphorus; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/04—Sulfur, selenium or tellurium; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/14—Alkali metal chlorides; Alkaline earth metal chlorides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
Принимаемые перорально медицинские средства для очистки толстой кишки и способы их использования для эффективной или частичной очистки толстой кишки у млекопитающих, при этом данные медицинские средства состоят из неводных смесей слабительной соли, выбранной из группы, состоящей из Mg(PO), MgHPO, Mg(HPO), MgSO, MgCl, NaSO, тартрата натрия, тартрата калия, тартрата магния и их смесей, принимаемых в форме таблетки или капсулы, в концентрациях, вызывающих слабительный эффект. В предпочтительных примерах осуществления изобретения используется, по крайней мере, одна или более фосфатных солей, наиболее предпочтительно двухосновной фосфат магния; другие предпочтительные примеры осуществления изобретения включают добавление связующих веществ, диспергаторов и буферов, которые не имеют отрицательного воздействия на осмотические характеристики или эффективность слабительных медицинских средств.
Description
Данное изобретение относится к медицинским средствам для очистки толстой кишки и, более конкретно, к неводным составам слабительных медицинских средств, которые могут приниматься в форме капсулы или таблетки для подготовки толстой кишки к хирургическим или диагностическим процедурам.
Предпосылки создания изобретения
В некоторых медицинских процедурах, например колоноскопии, рентгеновском обследовании и при подготовке пациентов к операциям на пищеварительном тракте, часто критическое значение имеет как можно более полное очищение толстой кишки. Например, для того чтобы получить удовлетворительные рентгеновские снимки, часто существенное значение имеет то, чтобы кишечник был бы достаточно очищен, особенно в отношении удаления газов из толстой кишки. То же самое относится и к подготовке толстой кишки к операции или к диагностическим процедурам, таким как колоноскопия, когда необходимо удалить также и фекалии.
В известном уровне техники очищающие процедуры для толстой кишки включали опорожнение толстой кишки с использованием водяных клизм, когда большие количества воды вводятся в толстую кишку для стимуляции удаления содержимого толстой кишки, которое выводится в форме суспензии. Однако было признано, что использование клизм может быть вредным для пациента. Принимая во внимание опасность и недостатки, связанные с водяными клизмами большого объема, возможной альтернативой стало введение клизм с гипертоническим водным раствором, обычно с различными солями, заменяющим водяную клизму. Преимущество данных, содержащих соли средств заключается в том, что при их применении требуется значительно меньший объем воды. Действие этих гипертонических клизм основано на увеличении осмотического давления в толстой кишке, которое, в свою очередь, может вызывать нежелательные побочные эффекты, в частности, если гипертонический раствор диффундирует через стенку толстой кишки и нарушает жидкостной баланс тела. Хотя это и является усовершенствованием по сравнению с простыми водяными клизмами, данный потенциальный побочный эффект ограничивает полезность данных составов.
В дополнение к этому, многие смеси для клизм в водяных растворах включают контактное послабляющее средство, способствующее перистальтике толстой кишки с помощью концентрации, достаточной для активации перистальтики кишечника, не требуя при этом чрезмерных количеств воды. Подобные средства часто включают смеси солей, а также могут включать такие химические реагенты, как пропиленгликоль и неионные увлажняющие вещества, такие как полиэфировый спирт. Пробле мами при использовании данных медицинских средств, помимо часто проблематичных методов использования клизмы, является неполное опорожнение пищеварительного тракта, необходимость повторного применения и включение некоторых химикатов, которые могут вызвать раздражение на стенках толстой кишки. Более того, так как для эффективной очистки толстой кишки часто необходимо использовать повторные промывочные клизмы, возможность подобного химического раздражения значительно увеличивается.
В более недавнее время был разработан ряд принимаемых перорально жидких фармацевтических средств для использования при промывке желудочно-кишечного тракта с диагностическими целями или для использования в качестве очищающих послабляющих средств. Подобные препараты состоят из водных растворов полиэтиленгликоля и таких электролитов, как сульфат натрия, бикарбонат натрия, хлорид натрия и хлорид калия. Эти перорально принимаемые составы особенно полезны при быстрой промывке толстой кишки для диагностических целей. Например, когда требуется интенсивная промывка желудочно-кишечного тракта, подобные препараты обычно принимаются в количестве, составляющем около четырех литров, при этом состав обычно имеет следующую рецептуру: полиэтиленгликоль - 59 г, сульфат натрия 5,68 г, бикарбонат натрия - 1,69 г, хлорид натрия -1,46 г, хлорид калия - 0,745 г и вода, составляющие в целом один литр.
Слабительный эффект и относительно тщательное опорожнение часто значительно превосходят составы, используемые в клизмах, и обычно не вызывают проблем, часто встречающихся при использовании клизм.
Преимуществами использования этих препаратов по сравнению с другими принимаемыми перорально препаратами является значительное снижение времени промывки (от 3-2 дней до 4-5 ч) и минимизация потери воды и электролита.
Преимущества, обеспечиваемые данными типами растворов, вытекают из двух основных характеристик препарата, а именно: его изоосмотичностью с физиологическими жидкостями и балансом видов ионов в растворе, компенсирующими механизмы переноса, которые регулируют всасывание желудочно-кишечным трактом. Эти характеристики приводят к значительной изотонности между препаратом и внутриклеточной и внеклеточной жидкостями у тканей стенок пищеварительного тракта.
В имеющейся в продаже продукции, включающей эти медицинские средства, обычно используется формула полиэтиленгликоля, служащего в качестве непоглощаемого осмотического вещества, в смеси с электролитами для восполнения, чтобы не произошло обезвоживание пациентов. Пациентам необходимо перева3 рить значительный объем слабительных средств, который может включать дозу в одну восьмую унции (3,5436875 г) каждые десять минут, чтобы в целом получить один галлон (3,78543 дм3) жидкости. В связи с тем, что этот объем так велик, использование медицинского средства подобного типа часто связано со значительными вздутием живота и тошнотой.
Другим серьезным недостатком этих известных препаратов является их неприятный, горький, солоноватый привкус, который у наиболее чувствительных пациентов может привести к рвоте и, тем самым, препятствовать их перевариванию. Однако так как для получения вышеупомянутых преимуществ необходима изотонность раствора, следует избегать введения растворимых в воде адъювантов, например, для изменения вкуса. Даже наиболее часто употребляемые подслащивающие вещества, такие как глюкоза, фруктоза, сахароза и сорбит, могут изменить осмолярность данных растворов и включение подобных адъювантов обычно категорически запрещается. Более того, следует избегать даже изменения неприятного вкуса этих препаратов искусственными подслащивающими веществами или вкусовыми добавками к имеющимся в продаже препаратам, так как они могут также изменить имеющую критическое значение изотонность.
Более того, также общепризнанно в отношении вышеупомянутых препаратов известного уровня техники, что следует избегать добавления в них значительных количеств веществ, которые могут ферментироваться под воздействием кишечной флоры. Это происходит потому, что мог бы образовываться газ, что может быть чрезвычайно опасным в случае колоноскопии с помощью электрокаутеров.
В попытке избежать проблемы, связанные с препаратами большого объема, другие исследователи использовали принимаемые внутрь препараты, состоящие из водных растворов фосфатных солей. Водный раствор фосфатной соли производит очень сильный осмотический эффект на внутрипросветное содержание желудочно-кишечного тракта и, следовательно, опорожнение желудочно-кишечного тракта значительно усиливается при поступлении воды и электролита в толстую кишку. Это было разработано с очевидной целью уменьшения объема, необходимого для очистки толстой кишки. Один из подобных препаратов в основном состоит из 480 г/л одноосновного фосфата натрия и 180 г/л двухосновного фосфата натрия в стабилизированном водном растворе и продается под фирменным названием Р11сс15 Ррокрйо8оба. Пациентам обычно необходимо принять двух-трехунцовые дозы данного препарата (56,699-76,0485 г) с трехчасовым интервалом для получения в сумме шести унций (170,097 г), что является значительным снижением объема по сравнению с другими, требующими большого объема препаратами.
Основным недостатком приема подобного концентрированного водного фосфатного раствора является то, что водный раствор чрезвычайно невкусный, до такой степени, что рекомендуемая доза принимается в холодном как лед виде, чтобы свести к минимуму соленый привкус. Часто пациенты жалуются на тошноту и рвоту, являющиеся вторичными по отношению к чрезвычайно соленому вкусу препарата. Нередко пациенты не могут переносить приема данного препарата в первоначальной дозе и часто вторая доза становится еще более проблематичной из-за противного чрезвычайно соленого вкуса, даже если вкус частично маскируется использованием вкусовых добавок. Таким образом, хотя и концентрированные слабительные растворы представляют собой незначительное усовершенствование по сравнению с другими методами, стимулирующими очищение кишечника, недостатки этих растворов являются очень очевидными.
Из вышеупомянутого можно заметить, что желательно иметь принимаемое перорально медицинское средство для очистки толстой кишки, обеспечивающее легкий и удобный прием, и в котором отсутствуют проблемы и неприятный вкус известных медицинских средств. Можно также заметить, что желательно иметь такое очищающее медицинское средство, которое можно было бы принимать без больших объемов воды, необходимых для обычных медицинских средств, и в котором избегается использование других потенциально раздражающих химикатов или химикатов, которые могли бы повлиять на осмотические характеристики.
Целью настоящего изобретения является обеспечение легкой и удобной для приема рецептуры дозы эффективного слабительного средства для очистки толстой кишки.
Еще одна цель настоящего изобретения обеспечить медицинское слабительное средство для очистки толстой кишки, которое бы оказывало слабительное действие при более низких дозах солей, чем в таблетках фосфата натрия предшествующего уровня техники.
Еще одна цель настоящего изобретения обеспечить способ приема слабительного средства для толстой кишки при минимальном неудобстве для пациента.
Еще одной целью настоящего изобретения является обеспечить медицинское слабительное средство для очистки толстой кишки, в котором избегается добавление других компонентов, которые могут быть расщеплены кишечной флорой.
Эти и другие цели и преимущества изобретения станут очевидными после прочтения следующего описания.
Сущность изобретения
Настоящее изобретение относится к медицинским средствам для очистки толстой кишки, в которых содержатся имеющие слабительное действие дозы соли, выбранной из группы, состоящей из Мд3(РО4)2, МдНРО4, Мд(Н2РО4)2, Мд8О4, МдС12, Иа28О4, тартрата калия, тартрата натрия, тартрата магния и их смесей, в стабильной неводной таблеточной лекарственной форме. В одном предпочтительном примере осуществления изобретения лекарственное средство включает двухосновной фосфат магния (МдНРО4). В предпочтительных примерах осуществления изобретения рецептура включает эффективное количество слабительной соли, предпочтительно двухосновного фосфата магния, составляющее приблизительно от 0,05 до около 2,0 г на килограмм веса тела, которое может эффективно вводится пациенту в форме таблетки или капсулы. Предпочтительно, чтобы доза слабительной соли для пациента находилась в диапазоне от приблизительно 0,1 до около 1,2 г на килограмм веса тела, а соли фосфата магния более предпочтительны в пределах от около 0,2 до 0,7 г на килограмм веса тела. В примере предпочтительного осуществления настоящего изобретения соль представляет собой гидрофосфат магния (двухосновной фосфат магния) или смесь гидрофосфата магния и дигидрофосфата магния (одноосновной фосфат магния).
В других предпочтительных примерах осуществления изобретения в рецептуру может входить смесь двухосновного фосфата магния и одноосновного фосфата магния, в которых общее количество двух солей находится в указанных выше диапазонах. Медицинские средства по данному изобретению могут также включать связующие вещества таблетки, диспергаторы и/или буферные агенты. Далее, в других примерах осуществления изобретения медицинское средство может включать трехосновной фосфат магния, добавляемый либо к одноосновному, либо к двухосновному фосфату магния или и к тому и другому, в рамках указанных выше диапазонов.
Детальное описание изобретения
Термин пациент используется во всей спецификации для описания животного, предпочтительно человека, которому предоставляется лечение составами в соответствии с настоящим изобретением. Для лечения тех заболеваний, которые специфичны для конкретного животного, подобного пациенту - человеку, термин пациент относится к данному конкретному животному. В большинстве случаев в описании настоящего изобретения термин пациент будет относиться к пациентам людям.
Термин соль или слабительная соль используется во всей настоящей заявке для описания одного или более безводных соединений, которые используются в слабительных продук тах в соответствии с настоящим изобретением. Соли в соответствии с настоящим изобретением могут находиться в безводной форме или в гидратной кристаллической форме (например, в комплексном или кристаллическом соединении с одной или более молекулами воды). Слабительные соли для использования в настоящем изобретении включают, например, Мд3(РО4)2, МдНРО4, \1у(11РОЗ·. М^О. М§СЬ, ХаХСТ. тартрат натрия, тартрат калия, тартрат магния и их смеси. Предпочтительные соли включают соли фосфата магния, при этом особенно предпочтительной является соль моногидрофосфата магния (двухосновной фосфат магния) или смесь солей моногидрофосфата магния и дигидрофосфата магния. Использование солей фосфата магния предпочтительно для использования в настоящем изобретении из-за двойного эффекта, производимого как анионом фосфата, так и катионом магния. В результате данного двойного действия соли фосфата магния могут использоваться в данном изобретении в количествах, которые считаются малыми дозами, т.е. в количествах, которые являются неожиданно низкими при сравнении с другими солями, такими как соли фосфата натрия, которые находят использование в безводных слабительных медицинских средствах.
Термин количество, эффективное для слабительного эффекта или имеющая слабительный эффект доза используется в спецификации для описания количества или концентрации слабительных солей, используемых в настоящем изобретении, которое эффективно для оказания слабительного эффекта, т.е. удаления или опорожнения содержимого из кишечника. В случае солей фосфата магния было неожиданно обнаружено, что эти соли могут быть выгодно использованы в количествах, которые значительно ниже, чем количества, необходимые для солей фосфата натрия. Термин имеющие слабительное действие используется для описания солей по данному изобретению, которые проявляют биологическую или фармакологическую активность в форме слабительного действия. В случае очищающих соединений/составов, которые могут использоваться в комбинации с настоящими соединениями или соответствующими соединениями предшествующего уровня техники, такими как одно-, двух- и трехосновными солями фосфата натрия, термин эффективное количество обозначает такое количество, которое считается эффективным для произведения предполагаемого результата, независимо от того, является ли предполагаемый результат или эффект очистительным или слабительным.
Термин безводный используется в спецификации для описания формы, в которой применяются соли в соответствии с настоящим изобретением. Безводные медицинские средства
- это те средства, из рецептуры которых практи7 чески исключена вода, за исключением случаев, когда соль гидратируется или по иному образует комплексы с небольшими количествами воды.
Физиология желудочной секреции и поглощения хорошо известна, как отражено в приводимой литературе. Не будучи ограниченным рамками теории, предполагается, что изобретение действует путем вызывания значительного роста внутрипросветной жидкости тонкой кишки и/или путем создания благоприятных осмотических условий в кишечнике, что создает возможность для чистой секреции натрия и воды в полости. В дополнение к этому, в некоторых примерах осуществления изобретения, в которых используются анионы фосфата магния, осмотический эффект анионов фосфата, в комбинации с эффектом увеличения сократительной способности катионами магния, создают синергетический слабительный эффект, который делает особенно предпочтительным использование солей фосфата магния в настоящем изобретении. Это дает возможность для присутствия значительных потоков воды внутри желудочно-кишечной полости, которая характеризуется ростом сократительной деятельности, тем самым создавая неожиданно эффективный слабительный эффект.
При создании медицинских средств по настоящему изобретению, в предпочтительном примере осуществления изобретения, настоящее изобретение состоит из сухой примеси двухосновного фосфата натрия или смеси одноосновного и двухосновного фосфата магния в безводном состоянии. Медицинские средства по настоящему изобретению могут готовиться путем помещения одной или более слабительных солей по настоящему изобретению в фармацевтическую форму, ленточный гомогенизатор или другой подобный аппарат для достижения полного смешивания компонентов. В смесь могут также быть включены дополнительные составляющие, такие как связующие вещества для таблеток, диспергаторы и/или буферные агенты в диапазоне приблизительно от 0,025 до 25% веса, наиболее предпочтительно от около 1 до 5% веса. Медицинские средства могут быть приготовлены в форме таблетки или капсулы для перорального приема пациентом.
В предпочтительных примерах осуществления в соответствии с настоящим изобретением используются фосфатные соли, предпочтительно соли фосфата магния, и еще более предпочтительно двухосновной фосфат магния или смеси моногидрофосфата магния и дигидрофосфата магния. В других предпочтительных примерах осуществления изобретения количество дигидрофосфата магния может быть значительно снижено или полностью сведено на нет. В этих медицинских средствах двухосновные или трехосновные фосфатные соли, такие как двухосновной фосфат магния и трехосновной фосфат магния, могут использоваться отдельно или в комбинации в качестве основной или эксклюзивной формы фосфата в рецептуре, сохраняя при этом полный слабительный эффект. В соответствии с настоящим изобретением могут также использоваться другие фосфатные соли, но эти соли менее предпочтительны. После приема внутрь фосфатные соли вызывают прилив огромного количества воды в кишечник. Этот приток воды вызывает рост внутрипросветного давления, что, в свою очередь, создает механический стимул, вызывающий увеличение сократительной способности кишечника. Слабительный эффект фосфатных солей вероятно имеет пропорциональную зависимость от роста анионного состояния фосфатной соли и может быть отличен по своему действию от других солевых медицинских средств, которые способны вызвать ограниченное очищающее действие. Например, одна подобная соль - сульфат магния, производит свой эффект благодаря катиону магния, который вызывает повышенное сокращение кишечника. Не будучи ограниченными рамками теории, есть основания полагать, что соли фосфата магния в соответствии с настоящим изобретением оказывают свое неожиданно усиленное действие благодаря комбинированной активности аниона фосфата и катиона магния, что вызывает двойной эффект.
Смесь по настоящему изобретению формируется в легко принимаемые лекарственные формы, такие как таблетки или капсулы, хорошо известными в данной области способами. При использовании в данной работе термин смесь относится к медицинскому средству, которое включает, по крайней мере, одну слабительную соль, предпочтительно фосфатную или магниевую соль, более предпочтительно, по крайней мере, одну соль фосфата магния и еще более предпочтительно гидрофосфат магния (отдельно или в комбинации с другой слабительной солью, предпочтительно солью фосфата магния) и, по крайней мере, один другой компонент, включающий другие фосфатные соли или другие добавки, раскрытые в данной работе. При формировании таблеток, содержащих слабительные средства, привлекательно то, что соли могут быть сжаты в однородную смесь и могут дополнительно включать инертные разбавители, такие как связующие вещества таблеток. Предпочтительно, чтобы связующее вещество для таблеток представляло собой фармацевтически приемлемое связующее вещество и не вызывало заметного осмотического эффекта. Примеры полезных связующих веществ, помимо прочих, включают неионные детергенты из серии Р1игошс. такие как Р1игои1с Е-68 (товарный знак БАСФ Вайандоут Кемикалз, определяемый как конденсат окиси этилена с конденсатом окиси пропилена и пропиленгликоля), относящиеся к ним неионные поверхностноактивные вещества и механические клейкие вещества, такие как, помимо прочих, поливиниловый спирт и карбоксиметилцеллюлоза натрия.
Микрокристаллическая целлюлоза (МСС) может также использоваться для усиления уплотняемости слабительных солей в таблетку или капсулу. Лица, имеющие обычные навыки в данной области, могут легко модифицировать добавки, комбинируемые со слабительными солями по настоящему изобретению, для того чтобы оптимизовать медицинские средства для перорВлвнцгооцриемзпредпочтительном примере осуществления настоящего изобретения таблетки или капсулы могут также включать инертные диспергирующие вещества, которые облегчат растворение содержимого таблетки или капсулы в желудке пациента. Предпочтительно, чтобы диспергирующее вещество представляло собой фармацевтически приемлемый диспергатор и не производило бы заметных осмотических эффектов. Примеры приемлемых диспергаторов включают микрокристаллическую целлюлозу (которая также полезна в качестве уплотняющего средства) и безводную лактозу. Предпочтительным диспергирующим средством является АС-П1-8ОЬ, крахмал с перекрестной связью.
В другом предпочтительном примере осуществления настоящего изобретения, предпочтительный состав может также включать буферное средство для минимизации любого кислотного дисбаланса, который может сопровождать прием внутрь слабительного медицинского средства по изобретению заявителя. Приемлемые буферные средства включают гидроксид магния, гидроксид алюминия, карбонат кальция и карбонат магния.
Важной характеристикой медицинских средств для очистки толстой кишки по настоящему изобретению является то, что они эффективно функционируют в качестве слабительных при приеме в малых по объему дозировках по сравнению с известными медицинскими средствами. Таким образом, полная очистка обеспечивается с помощью от 2 до 12 таблеток, и предпочтительно от 4 до 10 таблеток на дозу, в зависимости от размера и веса таблетки, при этом единственной используемой жидкостью является жидкость, необходимая для того, чтобы помочь проглотить таблетку. Доза может приниматься в один прием, но предпочтительнее может приниматься в два приема с интервалом от 2 до 4 ч. Использование медицинских средств по данному изобретению в форме таблетки эффективно удаляет содержимое толстой кишки, не требуя вливания больших количеств воды. Обычные слабительные средства, исторически имевшиеся на рынке и применяемые в настоящее время, должны были использовать гораздо большие объемы жидкости для получения желаемого результата.
Дальнейший аспект настоящего изобретения относится к включению слабительных со лей, раскрываемых в данной работе, в комбинацию с другими слабительными, и/или очистительными соединениями, и/или составами предшествующего уровня техники. Таким образом, любая одна или более слабительных солей по настоящему изобретению в эффективном количестве может комбинироваться с и/или совместно приниматься с эффективным количеством любой одной или более из других многочисленных слабительных солей, и/или очистительных средств, включающих, например, соли фосфата натрия (одноосновные, двухосновные и трехосновные соли) по патенту США № 5616346 Крейга Арончика, относящегося к препаратам из водных солей фосфата натрия, например, полиэтиленгликоля, электролитов, таких как сульфат натрия, бикарбонат натрия, хлорид натрия и хлорид калия, включающих, помимо прочего, Мд(ОН)2, цитратные соли, такие как цитрат магния, сорбит и гидроксид карбоната магния.
В еще одном аспекте настоящего изобретения соли фосфата натрия (одноосновные, двухосновные и трехосновные) могут комбинироваться с любым одним или более соединений по настоящему изобретению или с предшествующим уровнем техники в количествах, эффективных для получения потенциально синергетической слабительной активности. Таким образом, в данном аспекте настоящего изобретения соли фосфата натрия (одноосновные, двухосновные и трехосновные), раскрытые Арончиком, патент США № 5616346, комбинируются с любым одним или более соединений по настоящему изобретению, включающих Мёз(РО4)2, МдНРО4, МуН-РОЗ;. \К8СР.
МдС12, Иа28О4, тартрат натрия, тартрат калия, тартрат магния и их смеси, или, альтернативно, фосфатные соли Арончика предшествующего уровня техники могут комбинироваться с любым одним или более слабительных или очищающих соединений или составов предшествующего уровня техники, включая, например, водные соли фосфата натрия, полиэтиленгликоль или водный полиэтиленгликоль, электролитные растворы, такие как, помимо прочих, сульфат натрия, бикарбонат натрия, хлорид натрия и хлорид калия, включая Мд(ОН)2, цитратные соли, такие как цитрат магния, лактатные соли, такие как лактат магния, сорбит, гидроксид карбоната магния, дифенилметаны, такие как фенолфталеин и бисакодил, метилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, препараты псиллиум (плантаго), трагакант и относящиеся к ним природные смолы, отруби и другие волокна, калийную соль тартрата натрия, касторовое масло, антрахиноны, такие как сенна, каскара саграда, алое и дантрон, сульфосукцинат диоктил натрия, сульфосукцинат диоктил кальция и, помимо прочего, минеральные масла в количествах, эффективных для получения очищающего и/или слабительного состава, про являющего синергетическую активность при сравнении с соединениями и/или смесями предшествующего уровня техники, используемыми отдельно. В данном аспекте настоящего изобретения комбинация вышеописанных соединений вводится пациенту в количестве, эффективном для создания слабительного или очищающего/послабляющего эффекта. Эти соединения/составы могут приниматься в твердой или жидкой (водной) форме и принимаются перорально для получения нужного эффекта. Лицо, обладающее обычными навыками в данной области, может легко определить количество и тип соединений/составов, которые должны использоваться при лечении конкретного пациента. Данные описанные выше комбинации соединений/составов могут приниматься одновременно или в течение периода действия первого соединения/состава для того, чтобы усилить действие первого соединения(ий) или состава(ов). В этом смысле комбинации соединений или составов, описанные в данной работе, могут приниматься совместно для того, чтобы усилить слабительный эффект.
Предшествующее описание иллюстрирует показанный предпочтительный пример осуществления изобретения. Оно не служит для ограничения настоящего изобретения конкретными продемонстрированными и описанными медицинскими средствами, но вместо этого следует понимать, что адаптации и модификации станут очевидны из настоящего раскрытия изобретения, и они входят в объем формулы изобретения.
Claims (27)
- ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ1. Принимаемый перорально неводный состав, способный вызывать очищение толстой кишки пациента, включающий эффективное для очистки количество неводной смеси соли, выбранной из группы, состоящей из фосфатов, сульфатов и тартратов магния и натрия и их смеси.
- 2. Принимаемый перорально неводный состав, способный вызывать очищение толстой кишки пациента, включающий эффективное для очистки количество неводной смеси соли, выбранной из группы, включающей Мд3(РО4)2, МдНРО4, Мд(Н2РО4)2, Мд8О4, М§С12, Иа28О4, тартрат натрия, тартрат калия, тартрат магния и их смеси.
- 3. Состав по п.1 или 2, отличающийся тем, что вышеупомянутая соль является фосфатной солью.
- 4. Состав по п.1 или 2, отличающийся тем, что вышеупомянутая фосфатная соль выбрана из группы, состоящей из одноосновного фосфата магния, двухосновного фосфата магния и трехосновного фосфата магния.
- 5. Состав по п.3, отличающийся тем, что вышеупомянутая фосфатная соль представляет собой двухосновной фосфат магния или смесь двухосновного фосфата магния и одноосновного фосфата магния.
- 6. Состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что вышеупомянутая соль применяется в количестве, колеблющемся от около 0,05 г на кг веса тела до около 2,0 г на кг веса тела вышеупомянутого пациента.
- 7. Состав по п.4, отличающийся тем, что вышеупомянутая соль фосфата магния включается в количествах, колеблющихся от около 0,1 до 1,2 г на кг веса тела вышеупомянутого пациента.
- 8. Состав по п.4, отличающийся тем, что вышеупомянутая соль фосфата магния является двухосновным фосфатом магния, включаемым в количествах, колеблющихся от около 0,2 до 0,7 г на кг веса тела вышеупомянутого пациента.
- 9. Состав по п.1 или 2, далее включающий буферное вещество, выбранное из группы, состоящей из гидроксида магния, гидроксида алюминия, карбоната кальция и карбоната магния.
- 10. Состав по п.4, далее включающий буферное вещество, выбранное из группы, состоящей из гидроксида магния, гидроксида алюминия, карбоната кальция и карбоната магния.
- 11. Состав по п.1 или 2, далее включающий диспергирующее вещество, выбранное из группы, состоящей из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы и АСО1-8ОЬ.
- 12. Состав по п.10, далее включающий диспергирующее вещество, выбранное из группы, состоящей из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы и АСО1-8ОЬ.
- 13. Состав по п.1 или 2, далее включающий связующее вещество, выбранное из группы, состоящей из неионных детергентов, механически клейких веществ и микрокристаллической целлюлозы.
- 14. Состав по п.10, далее включающий связующее вещество, выбранное из группы, состоящей из неионных детергентов, механически клейких веществ и микрокристаллической целлюлозы.
- 1 5. Способ проведения очищения толстой кишки, включающий стадии (а) подготовки неводной смеси слабительной соли, выбранной из группы, состоящей из фосфатов, сульфатов и тартратов магния и натрия и их смесей, для образования слабительного медицинского средства;(б) формирования принимаемой перорально лекарственной дозы вышеупомянутого слабительного медицинского средства;(в) перорального введения имеющей слабительной эффект дозы вышеупомянутого медицинского средства пациенту; и (г) предоставления возможности вышеуказанной принятой дозе вызвать очищение.
- 16. Способ проведения очищения толстой кишки, включающий стадии (а) подготовки неводной смеси слабительной соли, выбранной из группы, состоящей из Мёз(РО4)2, МдНРОд, Мд(Н2РО4)2, МдЗОд, МдС12, Ыа28О4, тартрата натрия, тартрата калия, тартрата магния и их смесей, для образования слабительного медицинского средства;(б) формирования принимаемой перорально лекарственной дозы вышеупомянутого слабительного медицинского средства;(в) перорального введения имеющей слабительной эффект дозы вышеупомянутого медицинского средства пациенту, и (г) предоставления возможности вышеуказанной принятой дозе вызвать очищение.
- 17. Способ по п. 15 или 16, отличающийся тем, что стадия (а) далее включает стадию добавления к вышеупомянутому слабительному средству, по крайней мере, одного элемента, выбранного из группы, состоящей из буферных веществ, детергентов и связующих веществ.
- 18. Способ по п. 15 или 16, отличающийся тем, что вышеупомянутая принимаемая перорально лекарственная дозы выбирается из группы, состоящей из желатиновых капсул и таблеток.
- 19. Способ по п. 15 или 16, отличающийся тем, что смесь, образованная на стадии (а), включает слабительную соль, выбранную из группы, состоящей из двухосновного фосфата магния, одноосновного фосфата магния и их смесей.
- 20. Способ по п.19, отличающийся тем, что вышеупомянутая слабительная соль представляет собой двухосновной фосфат магния, включенный в количестве, колеблющемся приблизительно от 0,2 г на кг веса тела до 12,0 г на кг веса тела.
- 21. Способ по п.19, отличающийся тем, что вышеупомянутая слабительная соль представляет собой смесь двухосновного фосфата магния и одноосновного фосфата магния, включенных в количестве, колеблющемся от 0,2 г на кг веса тела до 12,0 г на кг веса тела.
- 22. Способ по п.20, отличающийся тем, что вышеупомянутый двухосновной фосфат магния принимается при норме от 0,2 г на кг веса тела до 0,7 г на кг веса тела.
- 23. Способ по п.15 или 16, отличающийся тем, что стадия (в) повторяется, по крайней мере, один раз.
- 24. Способ по п.19, отличающийся тем, что стадия (в) повторяется, по крайней мере, один раз.
- 25. Принимаемый перорально неводный состав, способный вызывать очищение толстой кишки пациента, включающий эффективное для очистки количество неводной смеси соли, выбранной из группы, включающей фосфаты, сульфаты и тартраты магния и натрия и их смеси, в комбинации с имеющим слабительный эффект количеством, по крайней мере, одной из солей фосфата натрия, выбранной из группы, состоящей из одноосновного фосфата натрия, двухосновного фосфата натрия и трехосновного фосфата натрия.
- 26. Состав по п.25, отличающийся тем, что вышеупомянутый состав далее включает, по крайней мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей водные соли фосфата натрия, полиэтиленгликоль, водный полиэтиленгликоль, водные растворы сульфата натрия, бикарбонат натрия, хлорид натрия или хлорид калия, Мд(ОН)2, цитратные соли, такие как цитрат магния, лактатные соли, такие как лактат магния, сорбит, гидроксид карбоната магния, фенолфталеин, бисакодил, метилцеллюлозу, натриевую соль карбометилцеллюлозы, псиллиум, трагакант, отруби, калийную соль тартрата натрия, касторовое масло, сенну, каскара саграда, алое, дантрон, сульфосукцинат диоктил натрия, сульфосукцинат диоктил кальция, минеральное масло и их смеси.
- 27. Принимаемый перорально неводный состав, способный вызывать очищение толстой кишки пациента, включающий эффективное для очистки количество неводной смеси соли фосфата натрия, выбранной из группы, состоящей из одноосновного фосфата натрия, двухосновного фосфата натрия и трехосновного фосфата натрия в комбинации с эффективным количеством, по крайней мере, одного из соединений, выбранных из группы, состоящей из водных солей фосфата натрия, полиэтиленгликоля, водного полиэтиленгликоля, водных растворов сульфата натрия, бикарбоната натрия, хлорида натрия или хлорида калия, Мд(ОН)2, цитратных солей, таких как цитрат магния, лактатных солей, таких как лактат магния, сорбитола, гидроксида карбоната магния, фенолфталеина, бисакодила, метилцеллюлозы, натриевой соли карбометилцеллюлозы, псиллиума, трагаканта, отрубей, натриевой соли тартрата калия, касторового масла, сенны, каскара саграды, алое, дантрона, сульфосукцината диоктил натрия, сульфосукцината диоктил кальция, минерального масла и их смесей.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/829,080 US6162464A (en) | 1997-03-31 | 1997-03-31 | Non-aqueous colonic purgative formulations |
| PCT/US1998/006224 WO1998043654A1 (en) | 1997-03-31 | 1998-03-30 | Non-aqueous colonic purgative formulations |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA199801086A1 EA199801086A1 (ru) | 1999-06-24 |
| EA001443B1 true EA001443B1 (ru) | 2001-04-23 |
Family
ID=25253475
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA199801086A EA001443B1 (ru) | 1997-03-31 | 1998-03-30 | Неводные медицинские средства для очистки толстой кишки |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6162464A (ru) |
| EP (1) | EP0934071A4 (ru) |
| JP (3) | JP3706147B2 (ru) |
| KR (1) | KR20000016266A (ru) |
| CN (1) | CN1225588A (ru) |
| AU (1) | AU6591398A (ru) |
| CA (1) | CA2256896C (ru) |
| EA (1) | EA001443B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ332998A (ru) |
| WO (1) | WO1998043654A1 (ru) |
Families Citing this family (53)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6162464A (en) * | 1997-03-31 | 2000-12-19 | Inkine Pharmaceutical, Inc. | Non-aqueous colonic purgative formulations |
| AUPQ899700A0 (en) | 2000-07-25 | 2000-08-17 | Borody, Thomas Julius | Probiotic recolonisation therapy |
| AUPS088702A0 (en) * | 2002-03-04 | 2002-03-28 | Borody, Thomas Julius | Electrolyte purgative |
| US6946149B2 (en) | 2002-04-30 | 2005-09-20 | Braintree Laboratories, Inc. | Salt solution for colon cleansing |
| US8361452B2 (en) * | 2002-07-15 | 2013-01-29 | Halow George M | Bowel cleansing composition |
| ATE392207T1 (de) * | 2002-09-13 | 2008-05-15 | Metcon Medicin Ab | Zusammensetzung und verfahren zur verwendung bei darmreinigungsverfahren |
| US7291324B2 (en) * | 2002-10-22 | 2007-11-06 | Braintree Laboratories Inc. | Method of bowel cleansing |
| GB0224909D0 (en) | 2002-10-25 | 2002-12-04 | Norgine Europe Bv | Colon cleansing compositions |
| US6996500B2 (en) * | 2002-10-30 | 2006-02-07 | Hewlett-Packard Development Company, L.P. | Method for communicating diagnostic data |
| US7049319B2 (en) | 2003-09-23 | 2006-05-23 | Semaan Abboud | Colon cleansing composition and method |
| US7687075B2 (en) | 2003-11-19 | 2010-03-30 | Salix Pharmaceuticals, Ltd. | Colonic purgative composition with soluble binding agent |
| AU2005221457B2 (en) * | 2004-03-10 | 2010-08-12 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Poorly water-soluble drug-containing solid formulation |
| CA2569178A1 (en) | 2004-06-04 | 2005-12-22 | Braintree Laboratories, Inc. | Method of bowel cleansing |
| US20060051428A1 (en) * | 2004-09-03 | 2006-03-09 | Nelson Ayala | Aspartame and citrate flavored phosphate salt laxative |
| US20060247180A1 (en) * | 2005-04-29 | 2006-11-02 | Bergey James L | Purgative composition and uses thereof |
| EP1877039A4 (en) * | 2005-05-06 | 2010-08-18 | Salix Pharmaceuticals Inc | Polyethylene glycol GUT CLEANING COMPOSITION |
| US20070082061A1 (en) * | 2005-10-07 | 2007-04-12 | Nelson Ayala | Reduction of saltiness with sweeteners |
| US20070196322A1 (en) * | 2005-12-29 | 2007-08-23 | Braintree Laboratories Inc. | Method of preparing the colon for virtual colonoscopy |
| US7985429B2 (en) | 2006-03-03 | 2011-07-26 | C. B. Fleet Company, Inc. | Flavored colonic cleansing system |
| DE102006017672B4 (de) * | 2006-04-12 | 2008-07-03 | Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft Mbh | Zusammensetzung zur Verwendung als Laxativum |
| US7998510B2 (en) * | 2006-08-17 | 2011-08-16 | C. B. Fleet Company, Inc. | Low dose colonic cleansing system |
| NZ580999A (en) * | 2007-05-17 | 2012-05-25 | David Lubowski | Combination laxative compositions comprising a colonic stimulant and a bulking laxative |
| WO2010005965A1 (en) * | 2008-07-08 | 2010-01-14 | Aronchick Craig A | Colonic purgative formulations and methods of using the same |
| GB0913295D0 (en) | 2009-07-30 | 2009-09-02 | Norgine Bv | Improvements in and relating to pharmaceutical compositions |
| US8211417B1 (en) | 2009-10-31 | 2012-07-03 | Harry Snady | Method of bowel cleansing |
| RU2013109251A (ru) | 2010-08-04 | 2014-09-10 | Томас Джулиус БОРОДИ | Композиции для трансплантации фекальной флоры и способы их получения и применения и устройства для их доставки |
| MX355760B (es) | 2010-12-13 | 2018-04-27 | Salix Pharmaceuticals Inc | Formulaciones gástricas y colónicas y métodos para elaborar y usar las mismas. |
| JP5494678B2 (ja) | 2011-02-17 | 2014-05-21 | 株式会社ニコン | 照明光学系およびプロジェクタ装置 |
| CN103561752B (zh) | 2011-03-09 | 2016-04-20 | 明尼苏达大学评议会 | 用于移植结肠微生物群的组合物和方法 |
| TWI535461B (zh) | 2011-03-11 | 2016-06-01 | 諾金私人有限公司 | 結腸清潔溶液、用於製備該溶液之組成物、包含該組成物或溶液之套組、與製備該溶液之方法 |
| US20150056140A1 (en) * | 2011-10-27 | 2015-02-26 | Thomas Julius Borody | Electrolyte purgatives |
| US9719144B2 (en) | 2012-05-25 | 2017-08-01 | Arizona Board Of Regents | Microbiome markers and therapies for autism spectrum disorders |
| PT2877163T (pt) | 2012-07-27 | 2019-05-24 | Redhill Biopharma Ltd | Formulações e métodos de fabrico de formulações para utilização na evacuação colónica |
| IN2015DN01704A (ru) | 2012-09-11 | 2015-05-22 | Norgine Bv | |
| EA034234B1 (ru) | 2013-03-15 | 2020-01-20 | Брейнтри Лабораторис, Инк. | Пероральные фармацевтические таблетированные композиции двойного применения, содержащие сульфат натрия или его комбинацию с другими сульфатными солями, и способы их получения и применения |
| BR112016025481A2 (pt) | 2014-04-29 | 2017-08-15 | Colonaryconcepts Llc | alimentos, sistemas, métodos e estojos para provisão de substituição de eletrólito |
| KR20200040286A (ko) | 2015-03-02 | 2020-04-17 | 코로나리콘셉츠 엘엘씨 | Peg 대사산물 및 peg 분해 생성물 검정을 위한 화합물 및 방법 |
| WO2016183577A1 (en) | 2015-05-14 | 2016-11-17 | Crestovo Llc | Compositions for fecal floral transplantation and methods for making and using them and devices for delivering them |
| BR112017024777A2 (pt) | 2015-05-22 | 2018-08-07 | Univ Arizona State | uso de uma composiçao farmacêutica e de um antibiótico não absorvível para tratamento de transtorno do espectro autista referência cruzada a pedidos relacionados? |
| US20170360848A1 (en) | 2016-06-15 | 2017-12-21 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of Arizona State University | Methods for treating autism spectrum disorder and associated symptoms |
| US10849936B2 (en) | 2016-07-01 | 2020-12-01 | Regents Of The University Of Minnesota | Compositions and methods for C. difficile treatment |
| US20180036352A1 (en) | 2016-08-03 | 2018-02-08 | Crestovo Holdings Llc | Methods for treating ulcerative colitis |
| US10092601B2 (en) | 2016-10-11 | 2018-10-09 | Crestovo Holdings Llc | Compositions and methods for treating multiple sclerosis and related disorders |
| WO2018071536A1 (en) | 2016-10-11 | 2018-04-19 | Crestovo Holdings Llc | Compositions and methods for treating primary sclerosing cholangitis and related disorders |
| US11026978B2 (en) | 2016-10-11 | 2021-06-08 | Finch Therapeutics Holdings Llc | Compositions and methods for treating multiple sclerosis and related disorders |
| US11040073B2 (en) | 2017-04-05 | 2021-06-22 | Finch Therapeutics Holdings Llc | Compositions and methods for treating diverticulitis and related disorders |
| AU2018250206A1 (en) | 2017-04-05 | 2019-10-31 | Crestovo Holdings Llc | Compositions and methods for treating parkinson's disease (PD) and related disorders |
| CN110996917A (zh) | 2017-05-26 | 2020-04-10 | 克雷斯顿沃控股公司 | 包含基于粪便微生物的治疗剂的冻干组合物及其制造和使用方法 |
| US10143656B1 (en) | 2017-08-04 | 2018-12-04 | Braintree Laboratories, Inc. | Solid oral sulfate salt formulations for cleaning a colon and methods of using same |
| AU2018313766A1 (en) | 2017-08-07 | 2020-02-20 | Finch Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for maintaining and restoring a healthy gut barrier |
| US11166990B2 (en) | 2018-07-13 | 2021-11-09 | Finch Therapeutics Holdings Llc | Methods and compositions for treating ulcerative colitis |
| AU2019351017A1 (en) | 2018-09-27 | 2021-04-29 | Finch Therapeutics Holdings Llc. | Compositions and methods for treating epilepsy and related disorders |
| CN111024691A (zh) * | 2019-12-26 | 2020-04-17 | 上海瘦斯网络科技有限公司 | 用于吸收动物尿液的颗粒及其制备方法和应用 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5232698A (en) * | 1992-06-12 | 1993-08-03 | The Proctor & Gamble Company | Psyllium drink mix compositions |
Family Cites Families (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3088870A (en) * | 1958-11-25 | 1963-05-07 | Mcdermott Charles Byron | Low volume contact laxative enema compositions |
| US3676553A (en) * | 1969-12-15 | 1972-07-11 | Cybersol | Therapeutic composition |
| US3821368A (en) * | 1971-06-01 | 1974-06-28 | Cybersal Inc | Therapeutic composition |
| US4104370A (en) * | 1974-07-10 | 1978-08-01 | Smith Kline & French Laboratories Limited | Method of treating magnesium/potassium depletion |
| FR2401130A1 (fr) * | 1977-08-23 | 1979-03-23 | Nativelle Sa Ets | Procede perfectionne de fabrication de tartrate neutre de potassium |
| FR2471186A1 (fr) * | 1979-12-10 | 1981-06-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation |
| US4665100A (en) * | 1981-03-13 | 1987-05-12 | Eli Lilly And Company | Process for formulating a synthetic drug for use in animal feed, and resulting formulation |
| US4452779A (en) * | 1982-02-03 | 1984-06-05 | Cockerill Vernon | Composition and method of treating lactating mammals |
| US4476121A (en) * | 1983-03-01 | 1984-10-09 | Moss David W | Bowel evacuant and method of treating constipation |
| US4725427A (en) * | 1984-03-13 | 1988-02-16 | Albion International, Inc. | Effervescent vitamin-mineral granule preparation |
| US4812311A (en) * | 1984-12-21 | 1989-03-14 | The Procter & Gamble Company | Kit for use in the treatment of osteoporosis |
| US4842871A (en) * | 1985-08-01 | 1989-06-27 | Pioneer Hi-Bred International, Inc. | Method and inoculant for preserving agricultural products for animal feed |
| NO168563C (no) * | 1987-09-28 | 1992-03-11 | Collett Marwell Hauge As | Anvendelse av en organoleptisk akseptabel blanding av magnesiumsalter som mineraladditiv |
| US4904474A (en) * | 1988-01-25 | 1990-02-27 | Alza Corporation | Delivery of drug to colon by oral disage form |
| WO1989009604A1 (en) * | 1988-04-05 | 1989-10-19 | Dale Driver | Dietary mineral sulfur supplement |
| GB8812490D0 (en) * | 1988-05-26 | 1988-06-29 | Agricultural & Food Res | Delayed release formulations |
| IT1229568B (it) * | 1989-04-17 | 1991-09-04 | Giuliani Spa | Composizione farmaceutica per uso orale adatta all'impiego nel lavaggio gastro intestinale, in particolare per uso diagnostico, oppure come lassativo catartico. |
| EP0484106A1 (en) * | 1990-11-01 | 1992-05-06 | Merck & Co. Inc. | Controlled release formulations |
| JPH0515319A (ja) * | 1990-12-14 | 1993-01-26 | Sunstar Inc | 水難溶性塩類の分散法およびそれを分散してなる飲用組成物 |
| US5811388A (en) * | 1995-06-07 | 1998-09-22 | Cibus Pharmaceutical, Inc. | Delivery of drugs to the lower GI tract |
| AUPN634595A0 (en) * | 1995-11-03 | 1995-11-30 | Borody, Thomas Julius | Improved method for colonic evacuation |
| ATE235894T1 (de) * | 1996-05-08 | 2003-04-15 | Craig A Aronchick | Nichtwässrige abführmittel für den kolon |
| US6162464A (en) * | 1997-03-31 | 2000-12-19 | Inkine Pharmaceutical, Inc. | Non-aqueous colonic purgative formulations |
-
1997
- 1997-03-31 US US08/829,080 patent/US6162464A/en not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-03-30 NZ NZ332998A patent/NZ332998A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-03-30 WO PCT/US1998/006224 patent/WO1998043654A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-03-30 JP JP54189598A patent/JP3706147B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1998-03-30 AU AU65913/98A patent/AU6591398A/en not_active Abandoned
- 1998-03-30 EA EA199801086A patent/EA001443B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-03-30 KR KR1019980709839A patent/KR20000016266A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-03-30 CN CN98800569A patent/CN1225588A/zh active Pending
- 1998-03-30 CA CA002256896A patent/CA2256896C/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-03-30 EP EP98912121A patent/EP0934071A4/en not_active Withdrawn
-
2003
- 2003-08-21 JP JP2003297910A patent/JP4647893B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2010
- 2010-11-17 JP JP2010257326A patent/JP2011032291A/ja not_active Withdrawn
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5232698A (en) * | 1992-06-12 | 1993-08-03 | The Proctor & Gamble Company | Psyllium drink mix compositions |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| FINGL, E. Laxatives and Cathartics. In: GOODMAN GILMAN'S: The Pharmacological Basis of Therapeutics (6th Ed.). New York: published by Macmillan. 1980, pages 1002-1005, see entire document. * |
| Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, edited by DIPIRO, J.T. et al. New York: Elsevier. 1989, pages 476-478. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3706147B2 (ja) | 2005-10-12 |
| JP2004043489A (ja) | 2004-02-12 |
| JP4647893B2 (ja) | 2011-03-09 |
| WO1998043654A1 (en) | 1998-10-08 |
| EP0934071A4 (en) | 2000-07-12 |
| CA2256896C (en) | 2002-11-19 |
| EA199801086A1 (ru) | 1999-06-24 |
| EP0934071A1 (en) | 1999-08-11 |
| US6162464A (en) | 2000-12-19 |
| CN1225588A (zh) | 1999-08-11 |
| KR20000016266A (ko) | 2000-03-25 |
| NZ332998A (en) | 2000-05-26 |
| AU6591398A (en) | 1998-10-22 |
| JP2011032291A (ja) | 2011-02-17 |
| JP2000500160A (ja) | 2000-01-11 |
| CA2256896A1 (en) | 1998-10-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA001443B1 (ru) | Неводные медицинские средства для очистки толстой кишки | |
| CA2241445C (en) | Non-aqueous colonic purgative formulations | |
| CA2189418C (en) | Method of colonic evacuation | |
| JP5871830B2 (ja) | ポリエチレングリコールの結腸の下剤組成物 | |
| AU2004292428B2 (en) | Colonic purgative composition with soluble binding agent | |
| US6103268A (en) | Administering osmotic colonic evacuant containing a picosulfate | |
| US20070298008A1 (en) | Method of bowel cleansing | |
| EP1750702B1 (en) | Method of bowel cleansing | |
| DE102006001199A1 (de) | Fixe Kombination von Substanzen unter Beigabe von Entschäumern zum Einsatz als Darmspüllösung und/oder Laxans | |
| US20120021064A1 (en) | Compositions for bowel preparation and methods of use thereof | |
| MXPA98010032A (en) | Non-aqueous colonic purgative formulations | |
| WO2010005965A1 (en) | Colonic purgative formulations and methods of using the same | |
| WO2003000299A1 (en) | Laxative preparation | |
| AU2002312652A1 (en) | Laxative preparation |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |