DK3083648T3 - Farmaceutisk fremgangsmåde og mellemprodukter - Google Patents

Farmaceutisk fremgangsmåde og mellemprodukter Download PDF

Info

Publication number
DK3083648T3
DK3083648T3 DK14828102.5T DK14828102T DK3083648T3 DK 3083648 T3 DK3083648 T3 DK 3083648T3 DK 14828102 T DK14828102 T DK 14828102T DK 3083648 T3 DK3083648 T3 DK 3083648T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
compound
formula
solution
salt
amine
Prior art date
Application number
DK14828102.5T
Other languages
English (en)
Inventor
Benedict Mckeever
Louis Joseph Diorazio
Martin Francis Jones
Leigh Ferris
Sophie Laure Marie Janbon
Pawel Stanislaw Siedlecki
Gwydion Huw Churchill
Peter Alan Crafts
Original Assignee
Rigel Pharmaceuticals Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Rigel Pharmaceuticals Inc filed Critical Rigel Pharmaceuticals Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK3083648T3 publication Critical patent/DK3083648T3/da

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings

Claims (11)

1. Fremgangsmåde til fremstilling af en forbindelse med formel (I) eller et hydrat deraf:
som omfatter: a) etablering af kontakt mellem et amidsolvat af forbindelsen med formel (II):
og en amin under betingelser, der er egnet til frembringelse af et aminsalt af forbindelsen med formel (II); og b) etablering af kontakt mellem aminsaltet og et reagens, der omfatter natrium-ioner, under betingelser, der er egnet til frembringelse af forbindelsen med formel (I) eller et hydrat deraf.
2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel (I) er i form af et hexahydrat.
3. Fremgangsmåde til fremstilling af en forbindelse med formel (I) eller et hydrat deraf, som omfatter:
(a) etablering af kontakt mellem en forbindelse med formel (VI) :
hvor R3 og R4 hver for sig er Ci-6alkyl; og eddikesyre og vand under betingelser, der er egnet til frembringelse af forbindelsen med formel (V):
(b) etablering af kontakt mellem forbindelsen med formel (V) og en amid under betingelser, der er egnet til frembringelse af et amidsolvat af forbindelsen med formel (II):
(c) etablering af kontakt mellem amidsolvatet af forbindelsen med formel (II) og en amin under betingelser, der er egnet til frembringelse af et aminsalt af forbindelsen med formel (II); og (d) etablering af kontakt mellem aminsaltet af forbindelsen med formel (II) og et reagens, der omfatter natrium-ioner, under betingelser, der er egnet til frembringelse af forbindelsen med formel (I) eller et hydrat deraf.
4. Fremgangsmåde ifølge krav 3, hvor forbindelsen med formel (I) er i form af et hexahydrat.
5. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor amidbestanddelen af amidsolvatet er N,N-dimethylformamid (DMF).
6. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, hvor aminbestanddelen af aminsaltet af forbindelsen med formel (II) er N(R40)3, hvor hver R40 uafhængigt er -H eller Ci-i2alkyl, eller to R40-grupper sammen med nitrogenet, hvortil de er bundet, danner en 4 til 6-leddet heterocyklisk ring, og den resterende R40 er -H eller Ci-i2alkyl.
7. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, hvor aminbestanddelen af aminsaltet af forbindelsen med formel (II) er triethylamin.
8. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 7, hvor reagenset, der omfatter natrium-ioner, er natrium-2-ethylhexanoat.
9. Forbindelse, som er et triethylammoniumsalt af forbindelsen med formel (II).
10. Forbindelse ifølge krav 9, hvor det støkiometiske forhold mellem triethylamin og forbindelsen med formel (II) er mellem 1,5:1 og 2,5:1.
11. Forbindelse ifølge krav 9 eller krav 10, som er bis(triethylammonium)-saltet af forbindelsen med formel (II).
DK14828102.5T 2013-12-20 2014-12-19 Farmaceutisk fremgangsmåde og mellemprodukter DK3083648T3 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361919671P 2013-12-20 2013-12-20
PCT/US2014/071613 WO2015095765A1 (en) 2013-12-20 2014-12-19 Pharmaceutical process and intermediates

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK3083648T3 true DK3083648T3 (da) 2019-01-07

Family

ID=52358996

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK14828102.5T DK3083648T3 (da) 2013-12-20 2014-12-19 Farmaceutisk fremgangsmåde og mellemprodukter

Country Status (16)

Country Link
US (2) US9388203B2 (da)
EP (1) EP3083648B1 (da)
JP (1) JP6522005B2 (da)
CN (1) CN105849115B (da)
CA (2) CA3186267A1 (da)
CY (1) CY1121313T1 (da)
DK (1) DK3083648T3 (da)
ES (1) ES2701088T3 (da)
HR (1) HRP20181933T1 (da)
HU (1) HUE042204T2 (da)
LT (1) LT3083648T (da)
PL (1) PL3083648T3 (da)
PT (1) PT3083648T (da)
RS (1) RS58084B1 (da)
SI (1) SI3083648T1 (da)
WO (1) WO2015095765A1 (da)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109912622A (zh) * 2019-03-20 2019-06-21 中国药科大学 一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1849318B (zh) 2003-07-30 2011-10-12 里格尔药品股份有限公司 用2,4-嘧啶二胺化合物预防和治疗自体免疫疾病的方法
BRPI0606318B8 (pt) * 2005-01-19 2021-05-25 Rigel Pharmaceuticals Inc composto, composição, e, uso de um composto
WO2008064274A1 (en) * 2006-11-21 2008-05-29 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrug salts of 2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses
UA108077C2 (xx) * 2009-07-02 2015-03-25 Синтез динатрієвої солі n4-(2,2-диметил-4-$(дигідрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-піридо$1,4]оксазин-6-іл)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифеніл)-2,4-піримідиндіаміну
US8389515B2 (en) * 2009-11-20 2013-03-05 Rigel Pharmaceuticals, Inc. 2,4-pyrimidinediamine compounds and prodrugs and their uses

Also Published As

Publication number Publication date
US20160355531A1 (en) 2016-12-08
US20150175639A1 (en) 2015-06-25
JP6522005B2 (ja) 2019-05-29
RS58084B1 (sr) 2019-02-28
PL3083648T3 (pl) 2019-05-31
EP3083648A1 (en) 2016-10-26
EP3083648B1 (en) 2018-09-12
HUE042204T2 (hu) 2019-06-28
CN105849115B (zh) 2019-06-11
CY1121313T1 (el) 2020-05-29
CA3186267A1 (en) 2015-06-25
HRP20181933T1 (hr) 2019-01-11
LT3083648T (lt) 2019-01-25
PT3083648T (pt) 2018-12-14
US9695204B2 (en) 2017-07-04
JP2017503018A (ja) 2017-01-26
SI3083648T1 (sl) 2019-02-28
CA2934535A1 (en) 2015-06-25
ES2701088T3 (es) 2019-02-20
CN105849115A (zh) 2016-08-10
US9388203B2 (en) 2016-07-12
WO2015095765A1 (en) 2015-06-25
CA2934535C (en) 2023-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN105283442B (zh) 用于合成1‑(2‑((2,4‑二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪的方法
JP6985367B2 (ja) 新規化合物および方法
US9108928B2 (en) Crystal of 5-hydroxy-1H-imidazole-4-carboxamide 3/4 hydrate, method for producing the same and crystal of 5-hydroxy-1H-imidazole-4-carboxamide hydrate
DK3083648T3 (da) Farmaceutisk fremgangsmåde og mellemprodukter
US20210139433A1 (en) Crystal form of 3-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethylaniline monohydrochloride and use thereof
KR20200061058A (ko) 비스플루오로술포닐 이미드 알칼리 금속염의 제조방법 및 이에 의해 제조된 비스플루오로술포닐 이미드 알칼리 금속염
EP2139899B1 (en) Crystalline forms of topotecan hydrochloride and processes for making the same
JP2023544775A (ja) 7-クロロ-6-フルオロ-1-(2-イソプロピル-4-メチルピリジン-3-イル)ピリド[2,3-d]ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオンのアトロプ異性体をラセミ化及び単離するためのプロセス
KR102120190B1 (ko) 4-아미노-2,5-디메톡시피리미딘으로부터의 2-아미노-5,8-디메톡시[1,2,4]트리아졸로[1,5-c]피리미딘의 개선된 제조 방법
CN110615751B (zh) 一种2-氧代硫代丙酰胺的制备方法
AU2014302595B2 (en) Method for the preparation of [1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyridines
TWI643848B (zh) 製備嘧啶中間物之方法
EP3560930A1 (en) Novel method for preparing thienopyrimidine compound and intermediate
KR102566591B1 (ko) 카살람의 제조 방법
ES2685837T3 (es) Proceso y productos intermedios para la síntesis de derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidropirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-amino
JP7145802B2 (ja) 2-アミノ-1,3,5-トリアジン化合物の製造方法
KR20130134407A (ko) 게피티닙의 제조방법 및 이의 제조에 사용되는 중간체
KR20070014164A (ko) 5,11-디하이드로-11-에틸-5-메틸-8-{2-{(1-옥시도-4-퀴놀리닐)옥시}에틸}-6H-디피리도[3,2-b:2',3'-e][1,4]디아제핀-6-온의 결정 형태
Makarov et al. Highly polarized enamines. 2. Unusual transformation of α, α-diamino-β-cyano-β-nitroethylene derivatives into 4, 6-bisdimethylamino-5-nitropyrimidine
CN111171076A (zh) 一种替诺福韦二聚体的制备方法
JP2023505771A (ja) 式(i)の化合物の製造のための方法および中間体
AU2016210725A1 (en) Crystalline forms of 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide mono hydrochloride