DK2831077T3 - Bicykliske pyrazinonderivater - Google Patents
Bicykliske pyrazinonderivater Download PDFInfo
- Publication number
- DK2831077T3 DK2831077T3 DK13712685.0T DK13712685T DK2831077T3 DK 2831077 T3 DK2831077 T3 DK 2831077T3 DK 13712685 T DK13712685 T DK 13712685T DK 2831077 T3 DK2831077 T3 DK 2831077T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- phenyl
- unsubstituted
- mmol
- mono
- pyridyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (15)
1. Forbindelser med formlen I
I hvor R1 betegner H, F, Cl, CN, CHs, CH2OH, CH2CI, CH2Br, CFs, CHF2 eller CH2F, R2 betegner H eller A, R3 betegner H, F, Cl, CH3, CF3 eller CHF2, X betegner CR3 eller N, Y betegner Ar1, Carb, Het1 eller Cyc, Ar1 betegner phenyl eller naphthyl, der er usubstitueret eller mono-, dieller trisubstituted med Hal, A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet2, NO2, CN, [C(R2)]PCOOR2, [C(R2)2]PCON(R2)2, NR2COA, NR2S02A, [C(R2)2]PS02N(R2)2, S(0)nA, CO Het3, 0[C(R2)2]mN(R2)2, 0[C(R2)2]PAr2, 0[C(R2)2]PHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, Cyc, CHO og/eller COA, Ar2 betegner phenyl, der er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med Hal, A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet3, N02, CN, [C(R2)2]pCOOR, [C(R2)2]pN(R2)2, N(R2)2COA, NR2S02A, [C(R2)2]pS02N(R2)2, S(0)nA, COHet3, 0[C(R2)2]mN(R2)2, 0[C(R2)2]PHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO og/eller COA, Het1 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1,3-benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med Hal, A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet2, [C(R2)2]PAr2, N02, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, nr2so2a, [C(R2)2]pS02N(R2)2, S(0)nA, COHet3, 0[C(R2)2]mN(R2)2, 0[C(R2)2]PAr2, 0[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO, COA, =S, =NR og/eller =0, Carb betegner indanyl eller tetrahydronaphthyl, der hver kan være usubstitueret eller mono-, di-, tri- eller tetrasubstitueret med A, Cyc betegner cyklisk alkyl med 3, 4, 5, 6 eller 7 C-atomer, der kan være usubstitueret eller monosubstitueret med A, OH, Hal, CN eller Ar2 eller Het2, Het2 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1,3-benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet3, [C(R2)2]POHet3, [C(R2)2]PAr2, N02, CN, [C(R2)2]PCOOR2, [C(R2)2]PCON(R2)2, NR2COA, NR2S02a, [C(R2)2]PS02N(R2)2, S(0)nA, COHet3, 0(C(R2)2]mN(R2)2, 0[C(R2)2]PAr2, 0[C(R2)2]PHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO, COA, =S, =NR og/eller =0, Het3 betegner dihydropyrrolyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, oxetanyl, tetrahydroimidazolyl, dihydropyrazolyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydrofuranyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, tetrahydropyranyl eller piperazinyl, der hver er usubstitueret eller monoeller disubstitueret med Hal, CN, OR2, COOR2, CON(R2)2, S(0)nA, S(0)nAr, COA, A og/eller =0, A betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvor to tilgrænsende CH- og/eller Chte-grupper kan danne en dobbeltbinding og hvor én eller to ikke-tilgrænsende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med N-, O- og/eller S-atomer og hvor 1-7 H-atomer kan erstattes med F eller Cl, Hal betegner F, Cl, Br eller I, n betegner 0, 1 eller 2, m betegner 1, 2 eller 3, p betegner 0, 1, 2, 3 eller 4, med det forbehold at, hvis R1 er CH2OH, så er Ar1 ikke 2,4-dichlorphenyl, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
2. Forbindelser ifølge krav 1, hvor Ar1 betegner phenyl, der er usubstitueret eller mono-, di- eller trisubstituted by Hal, A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet2, NO2, Cyc, [C(R2)2]pCOOR2, 0[C(R2)2]PAr2 og/eller 0[C(R2)2]pHet2, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
3. Forbindelser ifølge krav 1 eller 2, hvor Ar2 betegner phenyl, der er usubstitueret eller monosubstitueret med [C(R2)2]pOR2, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
4. Forbindelser ifølge ét eller flere af kravene 1-3, hvor Het1 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1.3- benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]PHet2 og/eller [C(R2)2]PAr2, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
5. Forbindelser ifølge ét eller flere af kravene 1-4, hvor Het2 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1.3- benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PHet3 og/eller [C(R2)2]POHet3, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
6. Forbindelser ifølge ét eller flere af kravene 1-4, hvor Het3 betegner dihydropyrrolyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, oxetanyl, tetrahydroimidazolyl, dihydropyrazolyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydrofuranyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, tetrahydropyranyl eller piperazinyl, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
7. Forbindelser ifølge ét eller flere af kravene 1-6, hvor R1 betegner H, F, Cl, CN, CHs, CH2OH, CH2CI, CFteBr, CFa, CHF2 eller CH2F, R2 betegner H eller A, R3 betegner H, F, Cl, CH3, CF3 eller CHF2, X betegner CR3 eller N, Y betegner Ar1, Carb, Het1 eller Cyc, Ar1 betegner phenyl, der er usubstitueret eller mono-, di- eller trisubstituted by Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet2, NO2, Cyc, [C(R2)2]pCOOR2, 0[C(R2)2]PAr2 og/eller 0[C(R2)2]PHet2, Ar2 betegner phenyl, der er usubstitueret eller monosubstitueret med [C(R2)2]pOR2, Het1 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1,3-benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]PHet2 og/eller [C(R2)2]PAr2, Carb betegner indanyl eller tetrahydronaphthyl, der hver kan være usubstitueret eller mono-, di-, tri- eller tetrasubstitueret med A, Cyc betegner cyklisk alkyl med 3, 4, 5, 6 eller 7 C-atomer, der kan være usubstitueret eller monosubstitueret med A, OH, Hal, CN eller Ar2 eller Het2, Het2 betegner pyrrolidinyl, azetidinyl, tetrahydroimidazolyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, piperazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, indazolyl, quinolyl, 1,3-benzodioxolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, imidazopyridyl eller furo[3,2-b]pyridyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PHet3 og/eller [C(R2)2]POHet3, Het3 betegner dihydropyrrolyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, oxetanyl, tetrahydroimidazolyl, dihydropyrazolyl, tetrahydropyrazolyl, tetrahydrofuranyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, piperidinyl, morpholinyl, hexahydropyridazinyl, hexahydropyrimidinyl, [l,3]dioxolanyl, tetrahydropyranyl eller piperazinyl, A betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvor to tilgrænsende CH- og/eller CH2-grupper kan danne en dobbeltbinding og hvor én eller to ikke-tilgrænsende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med N-, O- og/eller S-atomer og hvor 1-7 H-atomer kan erstattes med F eller Cl, Hal betegner F, Cl, Br eller I, p betegner 0, 1, 2, 3 eller 4, med det forbehold at, hvis R1 er CH2OH, så er Ar1 ikke 2,4-dichlorphenyl, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
8. Forbindelser ifølge ét eller flere af kravene 1-7, hvor R1 betegner H, F, Cl, CN, CHs, CH2OH, CH2CI, CH2Br, CFs, CHF2 eller CH2F, R2 betegner H eller A, R3 betegner H, F, Cl, CH3, CF3 eller CHF2, X betegner CR3 eller N, Y betegner Ar1, Carb, Het1 eller Cyc, Ar1 betegner phenyl, der er usubstitueret eller mono-, di- eller trisubstituted med Hal, A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PN(R2)2, [C(R2)2]PHet2, NO2, Cyc, [C(R2)2]pCOOR2, 0[C(R2)2]PAr2 og/eller 0[C(R2)2]PHet2, Ar2 betegner phenyl, der er usubstitueret eller monosubstitueret med [C(R2)2]pOR2, Het1 betegner pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, pyrazolyl, pyridyl, pyrimidyl eller 1,3-benzodioxolyl, der hver er usubstitueret eller monoeller disubstitueret med A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PHet2 og/eller [C(R2)2]PAr2, Carb betegner indanyl eller tetrahydronaphthyl, der hver kan være usubstitueret eller mono-, di-, tri- eller tetrasubstitueret med A, Cyc betegner cyklisk alkyl med 3, 4, 5, 6 eller 7 C-atomer, der kan være usubstitueret eller monosubstitueret med A, OH, Hal, CN eller Ar2 eller Het2, Het2 betegner pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl eller oxadiazolyl, der hver er usubstitueret eller mono- eller disubstitueret med A, [C(R2)2]POR2, [C(R2)2]PHet3 og/eller [C(R2)2]POHet3, Het3 betegner pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl eller tetrahydropyranyl, A betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvor to tilgrænsende CH- og/eller CH2-grupper kan danne en dobbeltbinding og hvor én eller to ikke-tilgrænsende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med O-atomer og hvor 1-7 H-atomer kan erstattes med F eller Cl, Hal betegner F, Cl, Br eller I, p betegner 0, 1, 2, 3 eller 4, med det forbehold at, hvis R1 er CH2OH, så er Ar1 ikke 2,4-dichlorphenyl, og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
9. Forbindelser ifølge krav 1, valgt fra gruppen
og farmaceutisk acceptable solvater, salte, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold.
10. Fremgangsmåde til fremstillingen af forbindelser med formlen I ifølge kravene 1-9 og farmaceutisk acceptable salte, solvater, tautomerer og stereoisomerer deraf, kendetegnet ved at a) en forbindelse med formlen II
II hvor R1, X og Y har betydningerne indikeret i krav 1, og A' betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1, 2, 3 eller 4 C-atomer, omsættes med NH3, NFUOAc eller (NH4)2CC>3, eller b) en forbindelse med formlen III
III hvor R1, X og Y har betydningerne indikeret i krav 1, cycliseres med H2O2 under basiske betingelser, eller c) et radikal R1 og/eller Y omdannes til et andet radikal R1 og/eller Y ved at i) omdanne COOH eller CHO til H, ii) omdanne en estergruppe til en alkoholgruppe, iii) omdanne i en Suzuki-kobling en halogeret phenylring til en acryleret phenylring, iv) omdanne en halogeneret alkylgruppe til en alkylgruppe, eller d) at den er frigjort fra ét af dets funktionelle derivater ved behandling med et solvolyserende eller hydrogenolyserende middel, og/eller en base eller syre med formlen I omdannes til en af dens salte.
11. Medikamenter omfattende mindst én forbindelse med formlen I ifølge krav 1 og/eller farmaceutisk acceptable salte, solvater, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold, og eventuelt en farmaceutisk acceptabel bærer, excipiens eller hjælpestof.
12. Forbindelser med formlen I ifølge krav 1 og farmaceutisk acceptable salte, solvater, tautomerer og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold, til anvendelsen til behandlingen og/eller forebyggelse af cancer, multipel sclerose, cardiovaskulære sygdomme, centralnervesystembeskadigelse og forskellige former for inflammation.
13. Forbindelser til anvendelse ifølge krav 12 til behandlingen og/eller forebyggelse af sygdomme valgt fra gruppen cancer af hoved, hals, øjne, mund, hals, spiserør, bronkier, strubehoved, svælg, bryst, knogle, lunge, kolon, rektum, mave, prostata, urinblære, livmoder, livmoderhals, bryst, æggestokke, testikler eller andre reproduktionsorganer, hud, skjoldbruskkirtel, blod, lymfeknuder, nyre, lever, bugspytkirtel, hjerne, centralnervesystem, faste tumorer og blod-bårne tumorer.
14. Medikamenter omfattende mindst én forbindelse med formlen I ifølge krav 1 og/eller farmaceutisk acceptable salte, solvater og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold, og mindst en yderligere medikament-aktiv bestanddel.
15. Sæt (kit) bestående af separate pakker af (a) en effektiv mængde af en forbindelse med formlen I ifølge krav 1 og/eller farmaceutisk acceptable salte, solvater, salte og stereoisomerer deraf, herunder blandinger deraf i alle forhold, og (b) en effektiv mængde af en yderligere medikament-aktiv bestanddel.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP12002215 | 2012-03-28 | ||
| PCT/EP2013/000827 WO2013143663A1 (en) | 2012-03-28 | 2013-03-19 | Bicyclic pyrazinone derivatives |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK2831077T3 true DK2831077T3 (da) | 2016-08-15 |
Family
ID=48013911
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK13712685.0T DK2831077T3 (da) | 2012-03-28 | 2013-03-19 | Bicykliske pyrazinonderivater |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9120805B2 (da) |
| EP (1) | EP2831077B1 (da) |
| JP (1) | JP6096879B2 (da) |
| KR (1) | KR102070567B1 (da) |
| CN (1) | CN104169284B (da) |
| AR (1) | AR090496A1 (da) |
| AU (1) | AU2013242492B2 (da) |
| CA (1) | CA2868620C (da) |
| CL (1) | CL2014002557A1 (da) |
| CO (1) | CO7111292A2 (da) |
| DK (1) | DK2831077T3 (da) |
| EA (1) | EA027416B1 (da) |
| EC (1) | ECSP14024526A (da) |
| ES (1) | ES2585044T3 (da) |
| HK (1) | HK1203961A1 (da) |
| HR (1) | HRP20160908T1 (da) |
| HU (1) | HUE030067T2 (da) |
| IL (1) | IL234713A (da) |
| MX (1) | MX351149B (da) |
| MY (1) | MY172308A (da) |
| NZ (1) | NZ630489A (da) |
| PE (1) | PE20142186A1 (da) |
| PH (1) | PH12014501829B1 (da) |
| PL (1) | PL2831077T3 (da) |
| PT (1) | PT2831077T (da) |
| RS (1) | RS54997B1 (da) |
| SG (1) | SG11201405750YA (da) |
| SI (1) | SI2831077T1 (da) |
| TW (1) | TWI576346B (da) |
| UA (1) | UA112795C2 (da) |
| WO (1) | WO2013143663A1 (da) |
| ZA (1) | ZA201407828B (da) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2696572C2 (ru) | 2012-03-07 | 2019-08-05 | Инститьют Оф Кансер Ресёрч: Ройял Кансер Хоспитал (Зе) | 3-арил-5-замещенные соединения изохинолин-1-она и их терапевтическое применение |
| RS54997B1 (sr) | 2012-03-28 | 2016-11-30 | Merck Patent Gmbh | Biciklični pirazinon derivati |
| CA2870062A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazone inhibitors of tankyrase |
| DK3044221T3 (da) | 2013-09-11 | 2018-04-23 | Institute Of Cancer Res Royal Cancer Hospital The | 3-aryl-5-substitueret-isoquinolin-1-on-forbindelser og terapeutisk anvendelse deraf |
| PL3087076T3 (pl) * | 2013-12-23 | 2018-01-31 | Merck Patent Gmbh | Pochodne imidazopirazynonowe |
| WO2016006974A2 (en) * | 2014-07-11 | 2016-01-14 | St Pharm Co., Ltd. | Novel triazolopyrimidinone or triazolopyridinone derivatives, and use thereof |
| WO2016006975A2 (en) * | 2014-07-11 | 2016-01-14 | St Pharm Co., Ltd. | Novel imidazotriazinone or imidazopyrazinone derivatives, and use thereof |
| KR101739003B1 (ko) * | 2014-07-11 | 2017-05-23 | 에스티팜 주식회사 | 신규한 트리아졸로피리미디논 또는 트리아졸로피리디논 유도체, 및 이들의 용도 |
| KR20160007347A (ko) | 2014-07-11 | 2016-01-20 | 에스티팜 주식회사 | 신규한 이미다조트리아지논 또는 이미다조피라지논 유도체, 및 이들의 용도 |
| MY191016A (en) * | 2014-12-05 | 2022-05-28 | Array Biopharma Inc | 4,6-substituted-pyrazolo[1,5-a]pyrazines as janus kinase inhibitors |
| WO2017029601A1 (en) | 2015-08-17 | 2017-02-23 | Lupin Limited | Heteroaryl derivatives as parp inhibitors |
| MY189118A (en) | 2016-02-24 | 2022-01-26 | Pfizer | Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives |
| US10722484B2 (en) | 2016-03-09 | 2020-07-28 | K-Gen, Inc. | Methods of cancer treatment |
| WO2019034973A1 (en) | 2017-08-14 | 2019-02-21 | Pfizer Inc. | PYRAZOLO [1,5-A] PYRAZIN-4-YL AND RELATED DERIVATIVES |
| EA202092779A1 (ru) * | 2018-05-17 | 2021-02-02 | Байер Акциенгезельшафт | Замещенные дигидропиразолопиразинкарбоксамидные производные |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| BR9707495A (pt) | 1996-02-13 | 1999-07-27 | Zeneca Ltd | Derivado de quinazolina processo para a preparação do mesmo composição farmacêutica e processo para a produç o de um efeito antiangiogênico e/ou de redução de permeabilidade vascular em um animal de sangue quente |
| KR100489174B1 (ko) | 1996-03-05 | 2005-09-30 | 제네카-파마 소시에떼아노님 | 4-아닐리노퀴나졸린유도체 |
| GB9718972D0 (en) | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| SE9702706D0 (sv) | 1997-07-11 | 1997-07-11 | Pharmacia & Upjohn Ab | Prostaglandin derivatives devoid of side-effects for the treatment of glaucoma |
| GB9900334D0 (en) | 1999-01-07 | 1999-02-24 | Angiogene Pharm Ltd | Tricylic vascular damaging agents |
| GB9900752D0 (en) | 1999-01-15 | 1999-03-03 | Angiogene Pharm Ltd | Benzimidazole vascular damaging agents |
| IL152682A0 (en) | 2000-05-31 | 2003-06-24 | Astrazeneca Ab | Indole derivatives with vascular damaging activity |
| US20050277627A1 (en) | 2000-07-07 | 2005-12-15 | Arnould Jean C | Colchinol derivatives as vascular damaging agents |
| KR20030022264A (ko) | 2000-07-07 | 2003-03-15 | 앤지오젠 파마슈티칼스 리미티드 | 신생 혈관 형성 억제제인 콜치놀 유도체 |
| WO2007138355A1 (en) * | 2006-05-31 | 2007-12-06 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa | Pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2h)-one and pyrrolo[1,2-d][1,2,4]triazin-1(2h)-one derivatives as inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase(parp) |
| EP2114948B1 (en) * | 2006-12-28 | 2014-06-25 | AbbVie Inc. | Inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase |
| AU2008223793B2 (en) | 2007-03-08 | 2012-08-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Quinolinone derivatives as PARP and TANK inhibitors |
| DE102007032349A1 (de) | 2007-07-11 | 2009-01-15 | Bayer Healthcare Ag | Imidazo-, Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine und ihre Verwendung |
| WO2009130232A1 (en) * | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Glaxo Group Limited | Pyrazolo [1, 5 -a] pyrazine derivatives as antagonists of v1b receptors |
| WO2009130231A1 (en) | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Glaxo Group Limited | Pyrrolo [1, 2-a] pyrazine derivatives as vasopressin vib receptor antagonists |
| US8653097B2 (en) | 2008-10-17 | 2014-02-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Tetra-aza-heterocycles as phosphatidylinositol-3-kinases (P13-kinases) inhibitor |
| WO2011089400A1 (en) | 2010-01-22 | 2011-07-28 | Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) | Inhibitors of pi3 kinase |
| US8450320B2 (en) * | 2010-04-16 | 2013-05-28 | Abbvie Inc. | Pyrrolopyrazinone inhibitors of kinases |
| CN102229611B (zh) * | 2011-04-26 | 2012-12-12 | 山东大学 | 2,6-二芳基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物及其应用 |
| RS54997B1 (sr) | 2012-03-28 | 2016-11-30 | Merck Patent Gmbh | Biciklični pirazinon derivati |
| CA2870062A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazone inhibitors of tankyrase |
-
2013
- 2013-03-19 RS RS20160596A patent/RS54997B1/sr unknown
- 2013-03-19 SG SG11201405750YA patent/SG11201405750YA/en unknown
- 2013-03-19 PE PE2014001502A patent/PE20142186A1/es active IP Right Grant
- 2013-03-19 WO PCT/EP2013/000827 patent/WO2013143663A1/en active Application Filing
- 2013-03-19 UA UAA201411566A patent/UA112795C2/uk unknown
- 2013-03-19 SI SI201330254A patent/SI2831077T1/sl unknown
- 2013-03-19 PT PT137126850T patent/PT2831077T/pt unknown
- 2013-03-19 ES ES13712685.0T patent/ES2585044T3/es active Active
- 2013-03-19 MX MX2014011420A patent/MX351149B/es active IP Right Grant
- 2013-03-19 MY MYPI2014702730A patent/MY172308A/en unknown
- 2013-03-19 CA CA2868620A patent/CA2868620C/en active Active
- 2013-03-19 NZ NZ630489A patent/NZ630489A/en unknown
- 2013-03-19 EP EP13712685.0A patent/EP2831077B1/en active Active
- 2013-03-19 AU AU2013242492A patent/AU2013242492B2/en active Active
- 2013-03-19 DK DK13712685.0T patent/DK2831077T3/da active
- 2013-03-19 JP JP2015502129A patent/JP6096879B2/ja active Active
- 2013-03-19 CN CN201380017205.4A patent/CN104169284B/zh active Active
- 2013-03-19 EA EA201401062A patent/EA027416B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-03-19 PL PL13712685.0T patent/PL2831077T3/pl unknown
- 2013-03-19 KR KR1020147029895A patent/KR102070567B1/ko active IP Right Grant
- 2013-03-19 HU HUE13712685A patent/HUE030067T2/en unknown
- 2013-03-19 US US14/388,270 patent/US9120805B2/en active Active
- 2013-03-26 AR ARP130100972A patent/AR090496A1/es active IP Right Grant
- 2013-03-27 TW TW102110996A patent/TWI576346B/zh active
-
2014
- 2014-08-13 PH PH12014501829A patent/PH12014501829B1/en unknown
- 2014-08-20 CO CO14182299A patent/CO7111292A2/es unknown
- 2014-09-18 IL IL234713A patent/IL234713A/en active IP Right Grant
- 2014-09-25 CL CL2014002557A patent/CL2014002557A1/es unknown
- 2014-10-27 ZA ZA2014/07828A patent/ZA201407828B/en unknown
- 2014-10-27 EC ECIEPI201424526A patent/ECSP14024526A/es unknown
-
2015
- 2015-05-19 HK HK15104737.3A patent/HK1203961A1/xx unknown
-
2016
- 2016-07-19 HR HRP20160908TT patent/HRP20160908T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK2831077T3 (da) | Bicykliske pyrazinonderivater | |
| JP6333450B2 (ja) | （アザ−）イソキノリノン誘導体 | |
| AU2013257018B2 (en) | Pyrrolotriazinone derivatives | |
| AU2013324681B2 (en) | Quinazolinone derivatives as PARP inhibitors | |
| DK2812323T3 (da) | Tetrahydro-quinazolinonderivater som tank- og parpinhibitorer |