DE889684C

DE889684C - Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer bzw. kosmetischer Zubereitungen

Info

Publication number: DE889684C
Application number: DED4542D
Authority: DE
Original assignee: Deutsche Hydrierwerke AG
Current assignee: Deutsche Hydrierwerke AG
Priority date: 1943-07-03
Filing date: 1943-07-04
Publication date: 1953-09-14

Description

Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer bzw. kosmetischer Zubereitungen Geformte Arzne imittelzubeneitu.ngen, wie Suppositorien, Vaginalkugeln usw., oder Kosmetika, wie Lippenstifte, werden im allgemeinen mit Hilfe natürlicher Fette pflanzlicher oder tierischer Herkunft hergestellt. Diese Stoffe besitzen jedoch, wenn man von der in gewissen Zeiten schwer beschaffbaren, Kakaobutter absieht, den. Nachteil, hinsichtlich Schmelzpunkt den Anforderungen der Praxis nicht zu genügen. Sie schmelzen entweder so hoch, daß sie durch Körpertemperatur nicht verflüssigt werden, oder sie werden so leicht dünnflüssig, daß sie ablaufen und eine Aufnahme des Arzneimittels durch den Organismus nicht gewährleistet ist. Natürliche Fette, die Triglyceride sind oder enthalten, werden zudem leicht ranzig und wirken sich dann nachteilig aus.
Es wurde nun gefunden, daß die Ester aus Phthalsäure, deren Homologen, Analogen oder Hydrierungsprodukten und höhermolekularen, Alkoholen, der aliphatischen Reihe mit wenigstens 12 und zweckmäßigerweise nicht mehr als 22 Kohlenstoffatomen sich sehr gut als Grundmasse zur Herstellung geformter Arzneimittelzubereitungen verwenden. lassen. Von diesen Estern ist der Phthalsäureester des technischen Gemisches von. Palmityl- und Steary lalkohol, wie es unter dem geschützten Handelsnamen Stenol bekanntgeworden ist, besonders gut geeignet. Die vorgeschlagenen. Ester sind ohne weiteres in etwa der gleichen Härte und von dem gleichen Schmelz- bzw. Erstarrungspunkt herstellbar, wie diese der vielfach verwendeten Kakaobutter eigen sind, und durch Gießen oder Verpressen verformbar sowie raspelbar. Schließlich kommt ihnen auch ain.gewissesAufnahmevermögenfürWasserzu.
Für die Herstellung der erfindungsgemäß vorgeschlagenen Ester kommen an höhermolekularen aliphatischen Alkoholen, mit wenigstens 12 Kohlenstoffatomnen insbesondere solche in Betracht, die durch katalytische7 Hydrierung natürlich vorkommender Fettsäuren erhältlich sind. Sie können jedoch auch durch synthetischen. Aufbau oder durch Reduktion der bei der Oxydation nicht aromatischer Kohlenwasserstoffe erhältlichen Fettsäuren gewonnen werden.. Beispielsweise seien genannt: Myristinalkohol, Cetylalkohol, Stearinalkohol, gehärteter Rübölalkohol für sich oder im Gemisch miteinander oder mit anderen gesättigten oder ungesättigten Fettalkoholen.. Als besonders vorteilhaft hat sich die Anwendung von Fettalkohol.gemischen erwiesen. Außer o-Phthalsäur,e kommen für die Veresterung der zuvor genannten Alkohole auch Terephthalsäure, alkylierte Phthalsäuren, Hexahydrophthalsäuren, Cyclohexandiessigsäure, Hexahydrozimt-o-carbons.äure u. a. in Betracht..
Die erfindungsgemäß vorgeschlagenen Ester bzw. Estergemische können auch unter Zusatz geeigneter Hilfsstoffe, wie Glycerin, Fettalkohole, feste, salb.i,ge oder flüssige Fettsäureester, wie raffiniertes. Spermacetiöl, Kohlenwasserstoffe, Emulgatoren, insbesondere solche vom Typ Wasser-in-Öl, angewendet werden.. Sie werden auch bei längerem Lagern nicht hart; so daß die Arzneimittel, mit denen sie gut verträglich sind, stets zur vollen Wirkung kommen. Beis.p iel Das neutrale Veresterungsprodukt aus o-Phthalsäure und einem Fettalkoholgemisch, das zu etwa gleichen Teilen aus Palmityl- und Stearylalkohol besteht, stellt eine transparente, feste Masse dar, die bei 37° schmilzt und zwischen 33 und 38° erstarrt. Die Härte desselben entspricht etwa der der Kakaobutter, seine Wasserzahl (Wasseraufnahmevermögen:) ist etwa 50. Öllösliche und in wenig Wasser gelöste Arzneimittel werden von: dem geschmolzenen Ester sehr gut und vollkommen homogen. aufgenommen, worauf Verformung durch Vergießen erfolgen kann.

Claims

" PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer bzw. kosmetischer Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, daß man. Ester aus Phthalsäure, deren Homologen, Analogen oder Hydrierüngsprodukten und höhermolekularen Alkoholen der aliphätischen Reihe mit wenigstens i2 und zweckmäßigerweise nicht mehr als 22 Kohlenstoffatomen, gegebenenfalls unter Zusatz geeigneter Hilfsstoffe als Grundmasse verwendet. z. Besondere Ausführungsform des im Anspruch i geschützten Verfahrens, dadurch gekennzeichnet, daß man den Phthalsäure-ester des technischen. Gemischs von Palmityl- und Stearylalkohol verwendet.