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ERFINDUNGSGEBIET
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Die
Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Behandlung von Dentin-Überempfindlichkeit
und Verfahren zur Behandlung von Dentin-Überempfindlichkeit unter Verwendung
eines Substrats, das mit einem Desensibilisierungsmittel behandelt
ist.
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HINTERGRUND
DER ERFINDUNG
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Dentin-Überempfindlichkeit
ist eine vorübergehend
induzierte Schmerzempfindung, die entsteht, wenn überempfindliche
Zähne Änderungen
der Temperatur, des Drucks oder einer chemischen Einwirkung ausgesetzt
werden. Die Überempfindlichkeit
kann auftreten, wenn das Dentin oder Cementum eines Zahns Abnutzung
oder Abrieb ausgesetzt ist, oder wenn die Oberfläche der feineren Wurzel des
Zahns Periodentalerkrankungen ausgesetzt ist. Dentin enthält im allgemeinen
Kanäle,
sogenannte Tubuli, die einen Material- und Energietransport zwischen
der Außenseite
des Dentins und dem Inneren des Zahns ermöglichen, wo der Nerv lokalisiert
ist.
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Es
sind viele Versuche unternommen worden, die Dentin-Überempfindlichkeit
zu kontrollieren. Ein Ansatz liegt darin, die Erregbarkeit des Nervs
in einem empfindlichen Zahn durch Änderung der chemischen Umgebung
der Nerven unter Verwendung von Mitteln zu reduzieren, um den Nerv
weniger empfindlich zu machen. Diese Mittel werden im allgemeinen
als "Nervenmittel" oder "Mittel zur Desensibilisierung
von Nerven" bezeichnet.
Das am besten bekannte Mittel für
diesen Zweck ist Kaliumnitrat, das in kommerziell erhältlichen
Zahnpasten für
empfindliche Zähne
verwendet wird und in dem US-Patent Nr. 3,863,006 diskutiert wird.
Die US-Patente Nr. 4,631,185 und 4,751,072 offenbaren die Desensibilisierung
von Zähnen
unter Verwendung von oralen Zusammensetzungen, die Kaliumsalze,
wie beispielsweise Kaliumbicarbonat und Kaliumchlorid enthalten, während das
US-Patent Nr. 4,990,327 die Desensibilisierung von Zähnen mit
Strontium- und Fluoridionen beschreibt. Das US-Patent Nr. 3,888,976
offenbart die Behandlung von empfindlichen Zähnen unter Verwendung von Zink-
und Strontiumionen.
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Ein
weiterer Ansatz zum Kontrollieren der Dentin-Überempfindlichkeit liegt darin,
Mittel zu verwenden, die vollkommen oder teilweise die Tubuli verschließen. Diese
Mittel werden als "Tubuli-blockierende
Mittel" bezeich net.
US-Patent Nr. 5,211,939 berichtet von der Verwendung von geladenen
Polystyrolkügelchen
als Tubuli-blockierende Mittel. Die US-Patente Nr. 4,634,589 und
4,710,372 offenbaren die Verwendung von Apatit als Tubuliblockierendes
Mittel. Das US-Patent Nr. 5,589,159 lehrt die Verwendung von Laponit
oder Hectorit-Ton, um Dentin-Tubuli zu versiegeln. Das US-Patent
Nr. 5,270,031 offenbart die Verwendung von Polyacrylsäure mit
einem typischen Molekulargewicht von ungefähr 450.000 bis ungefähr 4.000.000
als Tubuli-blockierendes Mittel. Das US-Patent Nr. 4,362,713 offenbart
die Verwendung von wasserlöslichen
oder in Wasser aufschwemmbaren Polyelektrolyten oder Salzen davon
als Tubuli-blockierende Mittel.
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US-Patent
Nr. 4,590,067 offenbart die Verwendung von Glucosamin, allgemein
bekannt dafür,
dass es anti-entzündliche
Wirkung hat, wenn es oral eingenommen wird, in einer oralen Zusammensetzung
zum Verhindern und Behandeln von Periodentalerkrankungen. US-Patent
Nr. 4,855,128 offenbart die Verwendung von Chondroitinsulfat, allgemein
verwendet in Anwendungen zur Knochenrestauration, in einer Zusammensetzung zum
Inhibieren von Plaque. US-Patent Nr. 6,110,208 offenbart eine Rezeptur
zur Verwendung als künstliche Haut,
die Hyaluronsäurederivat
enthält.
US-Patent Nr. 5,916,553 offenbart die Verwendung von Knochen-induzierendem
Proteinkomplex zur Induzierung des Wachstums von Knochen in einem
Tier.
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Es
ist im Stand der Technik bekannt, Mikrosphären zu verwenden, auf die eine
wirksame chemotherapeutische Substanz durch chemische, elektrostatische
oder ionische Bindungen absorbiert ist, um die Rate zu beschleunigen,
mit der Wunden heilen oder Knochen regenerieren, oder zur kontrollierten
verzögerten
Freisetzung von aktiven chemotherapeutischen Substanzen bei Behandlungen.
Wenn die Mikrosphären
hohl sind, sind sie sowohl absorbierend und/oder Träger funktioneller
Gruppen, die die chemotherapeutischen Substanzen verkapseln. Wenn
die Mikrosphären
nicht hohl sind oder Poren auf der Oberfläche enthalten, besteht die Bindung
mit einem Pharmazeutikum oder einer kosmetischen Substanz aus der
Adsorption in die Poren oder auf die Oberfläche. US-Patent Nr. 5,264,207
offenbart Mikrosphären
eines Polymers, das als Träger
für eine oder
mehrere aktive pharmazeutische oder kosmetische Substanzen dient.
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Auf
dem Fachgebiet der Zahnpasta (Dentifrice), offenbart US-Patent Nr.
5,565,206 Zahnpastazusammensetzungen, die Partikel mit antimikrobiellen
Mitteln enthalten, die auf die Partikel adsorbiert sind. US-Patente
Nr. 5,211,939 und 5,250,288 beschreiben die Verwendung von Mikrosphären mit
geladenen Polymerpartikeln, die auf die Oberfläche adsorbiert sind, um einen überempfindlichen
Zahn zu desensibilisieren. Einen anderen und entgegenge setzten Ansatz
offenbart US-Patent Nr. 4,157,387, das die Beschichtung mit harten Mineralsubstanzen,
wie beispielsweise Kieselgel, mit einem wasserlöslichen kationischen Polymer,
welches ein "beschichtetes
Schleifmittel" bildet,
so dass weniger des therapeutischen Mittels wie Stannofluorid, Strontiumchlorid
und ähnliche
durch das beschichtete Schleifmittel adsorbiert wird und mehr des
therapeutischen Mittels in freier Form zur Behandlung des Zahns
verfügbar
ist.
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In
der vorliegenden Erfindung wird therapeutischen Mitteln ermöglicht,
direkt auf ein Kieselerdesubstrat adsorbiert zu sein oder darin
verkapselt zu sein, so dass das Substrat selbst als Vehikel zur
Lieferung des therapeutischen Mittels zur Behandlung von überempfindlichen
Zähnen
dient.
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ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
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Die
Erfindung stellt eine Zusammensetzung zum Desensibilisieren von
Zähnen
bereit, welche 1 bis 70 Gew.% eines Kieselerdesubstrats umfasst,
das mit einem Desensibilisierungsmittel behandelt ist, wobei das Substrat,
das mit dem Desensibilisierungsmittel behandelt ist, sich ablagert
oder auf der Dentin-Oberfläche
anschwillt und/oder in die Dentin-Tubuli präzipitiert, was eine konzentrierte
und verzögerte
Freisetzung des Nerven-Desensibilisierungsmittels an der exponierten
Dentin-Oberfläche
und in den Dentin-Tubuli bereitstellt.
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Die
Erfindung stellt weiter ein Verfahren zum Desensibilisieren überempfindlicher
Zähne durch
das Auftragen einer desensibilisierenden Menge einer oralen Zusammensetzung,
welche ein Kieselerdesubstrat umfasst, das mit mindestens einem
Desensibilisierungsmittel behandelt ist, wobei das Substrat sich
auf der Dentin-Oberfläche
ablagert oder anschwillt und/oder in die Dentin-Tubuli präzipitiert,
was eine konzentrierte Menge des Desensibilisierungsmittels auf
der exponierten Dentin-Oberfläche
und in den Dentin-Tubuli ermöglicht.
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Diese
Erfindung offenbart auch ein Verfahren zum Herstellen einer Zusammensetzung
zum Desensibilisieren von Zähnen,
welche eine desensibilisierende Menge einer Zusammensetzung, die
ein Kieselerdesubstrat umfasst, welches mit mindestens einem Desensibilisierungsmittel
behandelt ist.
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DETAILLIERTE
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
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Unter "Substrat" werden, so wie es
hier verwendet wird, Mikrosphären
gemeint, auf die das Desensibilisierungsmittel: (a) auf die Oberfläche beschichtet
oder adsorbiert ist oder durch chemische, elektrostatische oder
ionische Bindungen an die Oberfläche
gebunden ist; und/oder (b) darin verkapselt oder imprägniert ist.
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Unter "Mikrosphären" werden, so wie es
hier verwendet wird, hohle poröse
oder nicht-poröse
Partikel, Körnchen
oder Materialien bezeichnet, die unregelmäßig geformt oder kugelförmig sind.
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Unter "Desensibilisierungsmittel" wird, so wie es
hier verwendet wird, ein Material bezeichnet, das die Erregbarkeit
des Nerven in einem empfindlichen Zahn reduziert durch: (a) Veränderung
der chemischen Umgebung des Nervens unter Verwendung von Mitteln,
die den Nerven weniger empfindlich machen; (b) Förderung der Heilung des Schmelzes
oder Cementums der Zähne;
oder (c) Förderung
der Regeneration von Knochengeweben, um die Dentin-Tubuli zu schließen.
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Unter "behandelt mit", "behandelt" oder "behandeln" wird, so wie es
hier in austauschbarer Weise verwendet wird, ein Verfahren gemeint,
das die Verkapselung, Imprägnierung,
Beschichtung oder Adsorption des Desensibilisierungsmittels in oder
auf die Oberfläche
des Substrats verursacht oder dazu führt.
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Der
aktive Bestandteil der vorliegenden Erfindung ist ein Substrat,
das mit einem Desensibilisierungsmittel oder einem Gemisch daraus
behandelt wurde.
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Das
Desensibilisierungsmittel zur Verwendung bei der Behandlung des
Substrats der vorliegenden Erfindung schließt eine Vielzahl von Anti-Hypersensitivitätsmitteln
oder Nerven-Desensibilisierungsmitteln ein, die allgemein bekannt
sind, d.h., Mittel, die neuroaktiv sind, und/oder Ionen oder Salze,
die eine Schmerz-reduzierende oder analgetische Wirkung haben, und
zur Verwendung geeignet sind, das Substrat zu beschichten. Beispiele
von Nervenmitteln schließen
ohne Begrenzung Kalium- oder Strontiumsalze, einschließlich Kaliumbicarbonat,
Kaliumcitrat, Kaliumchlorid, Kaliumnitrat, Strontiumchlorid, Strontiumacetat,
Strontiumnitrat und Gemische daraus ein.
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In
einer Ausführungsform
werden physiologisch annehmbare Fluorionen, von denen berichtet
worden ist, dass sie eine Schmerz-reduzierende oder analgetische
Wirkung haben, wie beispielsweise Stannofluorid, Natriumfluorid,
Kaliumfluorid, Gemische daraus als Desensibilisierungsmittel verwendet.
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In
noch einer weiteren erfindungsgemäßen Ausführungsform werden Materialien,
die allgemein im Hinblick auf ihre Knochen- oder Zahnregenerierung
bekannt sind, wie beispielsweise auf Calciumphosphat-basierende
Verbindungen als Desensibilisierungsmittel zur Behandlung des Substrats
verwendet. Auf Calciumphosphat-basierende Verbindungen, insbesondere
synthetisches Hydroxyapatit, das durch Ca10(PO4)6(OH)2 dargestellt
wird, haben die gleiche Zusammensetzung wie die anorganischen Hauptbestandteile
von Zähnen und Knochen.
Zusätzlich
zu Hydroxyapatit Ca10(PO4)6(OH)2, das bereits
erwähnt
wurde, können
Fluorapatit Ca10(PO4)6F2, Chlorapatit
Ca10(PO4)6Cl2, Tricalciumphosphat
Ca10(PO4)2 und zahlreiche andere Arten bekannter Calciumphosphat-basierender
Verbindungen in der Erfindung verwendet werden. Solche auf Calciumphosphat-basierenden
Verbindungen können
durch bekannte Nass- und Trockenverfahren synthetisiert werden.
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In
der gleichen Art von Ausführungsform,
die ein Knochen- oder Zahnregenerationsmaterial verwenden, werden
biologisch kompatible Calciumsalze, die im Fachgebiet gut bekannt
sind, wie beispielsweise Calciumgluconat, Calciumcarbonat, Tricalcium
und Dicalciumphosphat, Dolomit und ähnliche als Material zur Behandlung
des Substrats verwendet.
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In
einer weiteren vierten Ausführungsform
werden Materialien, von denen berichtet worden ist, dass sie eine
Wirkung auf Knochen- oder Knorpelerneuerung oder -aufbau, wie beispielsweise
Glucosamin- und Chondroitinsulfate als Desensibilisierungsmittel,
zur Behandlung des Substrats verwendet. Glucosamin, das wenn es
in Form eines Salzes mit Salz-, Schwefel-, Phosphor- oder anderen
biokompatiblen Säuren
verwendet wird, ist dafür
bekannt, dass es eine anti-entzündliche
Wirkung hat, wenn es oral oder parenteral eingenommen wird. Ebenfalls
nützlich
sind Zucker und Zuckerderivate mit ähnlicher Wirkung, einschließlich 2-Deoxy-D-glucose,
2-Deoxy-D-galactose, Mannose, D-Mannosamin, D-Galactosamin, Glucosamin-6-phosphat, N-Acetyl-D-glucosamin, N-Acetyl-D-galactosamin,
Uridindiphosphat (UDP)-glucose, UDP-N-Acetylglucosamin und ähnliche.
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Die
fünfte
Ausführungsform
benutzt ein anderes Material, das für seine Wirkungen auf die Heilung
von Knochenbrüchen
und Bindegewebsdefekten bei Menschen und anderen Tieren gut bekannt
ist, d.h., Knochenmorphogeneseprotein (BMP)-Komplexe. Knochenproteinkomplexe
werden typischerweise aus fast jedem Säugerknochen isoliert und, aufgrund
ihrer Verfügbarkeit
in großen
Mengen, bevorzugt aus Kälberknochen.
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In
der sechsten Ausführungsform
werden Hyaluronsäurederivate
und Kollagen, Materialien, die allgemein der Verwendung bei der
Hauterneuerung dienen, zur Behandlung des Substrats verwendet. Die
Hyaluronsäure
und/oder Salze davon und/oder Homologe, Analoga, Derivate, Komplexe,
Ester, Fragmente und Untereinheiten von Hyaluronsäure werden
in einer Form verwendet, die biokompatibel ist. In einer Ausführungsform
ist das Hyaluronsäurederivat
Natriumhyaluronat.
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"Kügelchen" können
als Substrat für
das Desensibilisierungsmittel der vorliegenden Erfindung verwendet
werden. Das Substrat hat im allgemeinen eine Größe von ungefähr 10 μm (Mikrometer)
oder weniger, und bevorzugt von 0,5 bis 2 μm (Mikrometer). Die Substratpartikel
können
kugelförmig
oder unregelmäßiger Form sein.
Die Partikel können
hohl, porös
oder nicht-porös
sein.
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In
einer weiteren Ausführungsform
werden Silicat-haltige Materialien als Substrat verwendet, d.h.,
Kieselgele oder Glase, in porösen
oder nichtporösen
Formen. Große
Mengen an Materialien dieser Arten sind kommerziell erhältlich,
z.B. Controlled-Pore GlassTM von Electro-Nucleonics,
Inc., USA und NucleosilTM, welches von Machery & Nagel, Düren, Deutschland
geliefert werden kann. In einer Ausführungsform ist die Kieselerde
eine Dispersion anorganischer Oxidpartikel, die von W.R. Grace,
USA erhältlich
sind, mit einer durchschnittlichen Partikelgröße von 3 μm (Mikrometer) oder weniger.
In einer anderen Ausführungsform
ist das Substrat eine andere Kieselerde, die ebenfalls von W.R.
Grace, USA, unter dem Namen Sylodent® erhältlich ist
und eine durchschnittliche Partikelgröße von 10 μm (Mikrometer) oder weniger
hat.
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Es
gibt zahlreiche Verfahren, die im Stand der Technik bekannt sind,
um die Desensibilisierungsmittel auf das Substrat zu schichten oder
zu absorbieren oder das Desensibilisierungsmittel in dem Substrat
zu imprägnieren/verkapseln.
Beispielsweise offenbart US-Patent Nr. 4,054,689 ein Verfahren zum
Bereitstellen von Fluorwerten in Zahnpastaformulierungen durch die
Behandlung mit Wasserstofffluoriddämpfen.
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Ein
anderer Ansatz ist der, die Sensibilisierungsmittel auf die Oberfläche des
Substrats unter Verwendung einer für gewöhnlich beim Herstellen von
Verpackungsmaterial für
Flüssigchromatographieanwendungen
verwendeter Technik zu beschichten oder zu absorbieren, bei denen
das Substrat mit Verfahren, wie beispielsweise Bedampfen, Agglomerierung
durch Sprühtrocknen
oder Agglomerierung durch Walzen und Rollen behandelt wird.
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Noch
ein weiterer Ansatz liegt darin, dass Desensibilisierungsmittel
zu verkapseln oder das Substrat mit dem Desensibilisierungsmittel
durch Verfahren zu beschichten, die im allgemeinen von Parrott,
Pharmaceutical technology, S. 86–91 (Burgess Pub. Co. 1970);
Deasy, Microencapsulation and Related Drug Procedures, S. 1–60 (Marcel
Dekker, Inc. 1984); Muller et al., J. Controlled Release, 20 (1992):237–246; Pekared et
al., Nature, Bd. 367 (1994):258–60;
Muller et al., Pharm. Pharmacol. Lett. Bd. 3 (1993):67–70; und
Juliano (Herausg.), Drug Delivery Systems (Oxford University Press
1980) beschrieben werden. Diese schließen Lösungsmittelverdampfungsverfahren
mit oder ohne ein oberflächenaktives
Mittel und, falls notwendig, Coazervierung in allen verschiedenen
Formen, Pfannenbeschichtung, Luftsuspensionsbeschichtung, Pressbeschichten,
Sprühtrocknen,
Rotationssuspensions- Trennungstechniken,
Schmelzbeschichtungsverfahren, Grenzflächenpolymerisierung, Schmelzgranulierungsverfahren
und jedes und alle bekannten Verfahren, die das beschriebene gewünschte Substrat
vorbringen.
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Abhängig von
der Methode und der Art des Substrats, das verwendet wird, kann
es nötig
sein, dass das Substrat eine dem Desensibilisierungsmittel zur Beschichtung,
Adsorption oder Verkapselung entgegengesetzte Ladung hat, um eine
ausreichende Menge des Desensibilisierungsmittels, die für die Zusammensetzung
benötigt
wird, zu ermöglichen
und bereitzustellen.
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Das
mit einem Desensibilisierungsmittel behandelte Substrat, oder Gemische
daraus, wird in die erfindungsgemäße Zusammensetzung in einer
Menge von 1 bis 70 Gew.% in Abhängigkeit
von dem verwendeten Substrattyp eingeschlossen. In einer Ausführungsform
beträgt
die Menge von ungefähr
2 bis 50 Gew.%. In einer zweiten Ausführungsform sind es 3 bis 20
Gew.%, und in noch einer dritten Ausführungsform ist das Substrat,
das mit einem Desensibilisierungsmittel behandelt ist, 5 bis 15
Gew.% der Rezeptur.
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Das
Desensibilisierungsmittel selbst wird in die endgültige Rezeptur
in einer wirksamen desensibilisierenden Menge eingeschlossen. Diese
wird in Abhängigkeit
von der besonderen Art und Form der oralen Zusammensetzung dem verwendeten
Substrat und der anderen vorhandenen Materialien variieren. In einer
Ausführungsform
ist das Desensibilisierungsmittel in einer Menge von 0,1 bis 15
Gew.% der Endrezeptur vorhanden. In einer anderen Ausführungsform
ist es in einer Menge von ungefähr
0,5 bis 10 Gew.% der Endrezeptur vorhanden. In einer dritten Ausführungsform
ist es in einer Menge von 2 bis 5 Gew.% der endgültigen Rezeptur vorhanden.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
sind typischerweise in Form von Zahnpasten oder Cremes, die auf
die Zähne
gebürstet
werden. Es können
jedoch auch andere Zuführungssysteme
verwendet werden, einschließlich,
ohne Beschränkung,
Zahnpulver, Mundspülung,
Lutschtablette, ein an der Wange klebendes Pflaster, Oralspray,
Beschichtungen oder Kaugummi und ähnliche. Bei diesen Zufuhrsystemen
ist ein Fachmann in der Lage, die Mengen der verschiedenen Mittel,
die hier beschrieben werden, zu bestimmen, um die gewünschte Wirkung
zu erreichen.
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Bestandteile,
die typischerweise in Zusammensetzungen für die Mundpflege enthalten
sind, können
in den Zusammensetzungen in Übereinstimmung
mit der Erfindung verwendet werden. Gegebenenfalls können Inhaltsstoffe
ohne Beschränkung
bekannte Desensibilisierungsmittel einschließen, die in freier Form vorliegen, wie
beispielsweise Kaliumnitrat, Kaliumchlorid, Kaliumbicarbonat und
Strontiumchlorid. Andere Inhaltsstoffe schließen ohne Begrenzung abschleifende
Poliermaterialien, Seifenmittel, Geschmacksmittel, Befeuchtungsmittel,
Bindemittel, Süßungsmittel
und Wasser ein.
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Schleifmitte,
die gegebenenfalls in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet
werden können,
schließen
ohne Begrenzung Tonerde und Hydrate davon ein, wie beispielsweise
alpha-Tonerdetrihydrat, Magnesiumtrisilicat, Magnesiumcarbonat,
Aluminiumsilicat, wie beispielsweise kalziniertes Aluminiumsilicat
und Aluminiumsilicat, Calciumcarbonat, Zirkonsilicat, Polymethylmethacrylat,
gepulvertes Polyethylen, Kieselerdexerogele, Hydrogele und Aerogele
und ähnliche
ein. Ebenfalls geeignet als Schleifmittel sind Calciumpyrophosphat,
unlösliches
Natriumetaphosphat, Calciumcarbonat, Dicalciumorthophosphat, partikuläres Hydroxyapatit
und ähnliche.
In Abhängigkeit
von der Form, die die orale Zusammensetzung haben soll, und ob das
Substrat ein einem Schleifmittel beruhendes Material ist, kann das
Schleifmittel in einer Menge von 0 bis 70 Gew.% vorhanden sein.
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Befeuchtungsmittel,
die gedanklich zur Verwendung eingeschlossen sind, schließen ohne
Begrenzung Glycerol, Polyol, Sorbitol, Polyethylenglycole, Propylenglycol,
hydrogeniertes teilweise hydrolysierte Polysaccharide und ähnliche
ein. Die Befeuchtungsmittel sind im allgemeinen in Mengen von 0
bis 80 Gew.% und bevorzugt 5 bis 70 Gew.% bei Zahnpasten vorhanden.
Verdickungsmittel, die zur Verwendung in der Erfindung geeignet
sind, schließen
ohne Begrenzung Kieselerde ein. Verdickungsmittel können in
einem Bereich von 0,1 bis 20 Gew.% vorhanden sein.
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Zu
Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
geeignete Bindemittel schließen ohne
Begrenzung Hydroxyethylcellulose und Hydroxypropylcellulose, wie
auch Xanthangummis, Iris-Moss und Tragacanthgum ein. Bindemittel
können
in einer Menge von 0,01 bis 5 Gew.% vorhanden sein.
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Zur
Verwendung geeignete Süßungsmittel
können
in Bereichen von ungefähr
0,1 bis 10 Gew.% vorhanden sein und schließen ohne Begrenzung Saccharin
und Xylitol ein.
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Fluoridquellen,
die für
gewöhnlich
im Mundpflegebereich in Zusammensetzungen verwendet werden, wie
beispielsweise Natriumfluorid, Stannofluorid, Natriummonofluorphosphat,
Zinkammoniumfluorid, Zinnammoniumfluorid, Calciumfluorid und Kobaldammoniumfluorid
können
zur Ermöglichung
eines Anti-Karies-Nutzens eingeschlossen sein. Bevorzugte Zusammensetzungen
der Erfindung schließen
eine Fluorquelle ein. Fluorionen werden typischerweise in einem
Bereich von 0 bis 1.500 ppm, bevorzugt 50 bis 1.500 ppm bereitgestellt,
obwohl höhere
Mengen bis zu ungefähr
3.000 ppm verwendet werden können.
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Tenside,
wie beispielsweise eine Seife, ein Anion, Nonion, Kation, amphoterisches
und/oder zwitterionisches Tensid können innerhalb eines Bereichs
von 0 bis 15 Gew.%, bevorzugt 0,1 bis 15 Gew.%, mehr bevorzugt 0,25
bis 10 Gew.% vorhanden sein. Anionische und/oder nicht-ionische
Tenside werden am meisten bevorzugt, wie beispielsweise Natriumlauroylsulfat,
Natriumlauroylsarcosinat und Natriumdodecylbenzolsulfonat. Geschmacksstoffe
werden gewöhnlich
in geringen Mengen eingeschlossen, wie beispielsweise von ungefähr 0,01
bis 5 Gew.%, insbesondere von 0,1 bis 5 Gew.%.
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Antibakterielle
Mittel schließen
ohne Beschränkung
Phenole und Salicylamide und Quellen bestimmter Schwermetallionen,
wie Zink, Kupfer, Silber und Stanno (z.B. Zink, Kupfer und Stannochlorid
sowie Silbernitrat ein) können
es ebenfalls sein und sind bevorzugt eingeschlossen.
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Farbstoffe/Farbmittel,
die für
Zusammensetzung zur Mundpflege geeignet sind, z.B. FD&C Blue #1, FD&C Yellow #10,
FD&C Red #40,
usw., können
in den Zusammensetzungen dieser Erfindung eingeschlossen sein.
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Zahlreiche
andere optionale Inhaltsstoffe können
in die Zusammensetzungen der Erfindung eingeschlossen sein, wie
beispielsweise Konservierungsmittel, Vitamine, wie beispielsweise
Vitamin C und E, andere Anti-Plaquemittel,
wie beispielsweise Stannosalze, Kupfersalze, Strontiumsalze und
Magnesiumsalze. Ebenfalls eingeschlossen sein können pH-Einstellungsmittel;
Anti-Kariesmittel, wie beispielsweise Calciumglycerophosphat, Natriumtrimetaphosphat;
Anti-Fleckenbildungsverbindungen, wie beispielsweise Siliconpolymere,
Pflanzenextrakte und Gemische daraus. Zusätzlich können Polymere, insbesondere
anionische Polymere, wie beispielsweise Polycarboxylate oder Polysulfonate
oder Polymere die sowohl einen Carboxylat- und einen Sulfonatrest enthalten, Phosphonatpolymere
oder Polyphosphate eingeschlossen sein.
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Die
oben erwähnten
Inhaltsstoffe sind konventionelle Inhaltsstoffe die für Zusammensetzungen
zur Mundpflege geeignet sind, z.B. Zahnpasten, Gele, Gummi, Pulver,
etc. Außer
wenn es anders angegeben ist, sollen Referenzen auf Zahnpasten so
verstanden werden, dass sie auch auf Gele anzuwenden sind.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
werden durch konventionelle Verfahren zur Herstellung von Formulierungen
zur Mundpflege durch Mischen der Inhaltsstoffe in einer Reihenfolge
hergestellt, die günstig
ist, um die gewünschten
Wirkungen zu erzielen. Beispielsweise durch Bilden eines Gels mit
einem Geliermittel und Wasser und dann dem Zugeben anderer Inhaltsstoffe
in die Zahnpaste und der Gelzahncreme-Ausführungsformen. In der Zahncremeform
kann die Zusammensetzung in eine konventionelle Plastiklami nat-
oder Metalltube oder einen Spender verpackt sein, oder in separaten
Phasen vorliegen, um das Erscheinungsbild zu verbessern. Es kann
auf Zahnoberflächen
durch irgendein physikalisches Mittel, wie beispielsweise eine Zahnpasta,
eine Fingerspitze oder durch eine Anwendungsvorrichtung direkt auf
den empfindlichen Bereich aufgetragen werden. Beispiele für feste
Dosierungsformen schließen
Pastillen, Lutschtabletten, Kaugummis, Tabletten, Mundstreifen (mouthstrips),
Balsame und ähnliche
ein.
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BEISPIELE
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Die
vorliegende Erfindung wird im folgenden durch nicht-beschränkende Beispiele
beschrieben. In diesen Beispielen werden alle Temperaturen in Grad
Celsius angegeben und alle Teile und Prozente in Gewicht, soweit
es nicht anders angegeben ist.
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Beispiel
1 ist ein Vergleichsbeispiel, bei dem ein traditionell bekanntes
Desensibilisierungsmittel in seiner freien Form verwendet wird.
Die Beispiele 2 bis 6 sind Formeln der vorliegenden Erfindung, bei
denen ein mit einem Desensibilisierungsmittel behandeltes Substrat
benutzt wird.
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BEISPIEL 6
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Eine
erfindungsgemäßes Kaugummi
wird unter Verwendung der Formulierung in Tabelle 2 hergestellt. Die
Kaugummibasis wird bei 65°C
unter Verwendung eines Sigma-Paddelmischers aufgeweicht, auf 60°C abgekühlt und
3/5 des Sorbitolpulvers, 1/2 des Lecithins und das superabsorbierende
Polymer werden hinzugegeben. Nach dem Abkühlen auf 50°C werden der Rest des Sorbitolpulvers,
Lecithin und Geschmacksstoffs hinzugegeben. Das Gemisch wird dann
in Pastetchen gewalzt und in Streifen geschnitten.
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TABELLE
2 – KAUGUMMIFORMULIERUNG
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BEISPIEL 7
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Eine
Lutschtablette in Übereinstimmung
mit der Erfindung, die eine Formulierung hat, die in der Tabelle 3
aufgeführt
ist, wird hergestellt. Das Sorbitol und Xylitol werden auf 165°C erwärmt, bis
die Basis anfängt
sich zu verdicken. Die Zusammensetzung wird auf 140°C abgekühlt und
Zitronensäure
wird hinzugegeben. Nach dem Abkühlen
auf 100°C
wird Gelatine hinzugegeben und nach dem Abkühlen auf 50°C werden Geschmacksstoff und
das superabsorbierende Polymer hinzugegeben. Die Abkühlung wird
fortgesetzt und ein Saatkristall Sorbitol wird zugegeben, um die
Kristallisierung zu beginnen. Das Gemisch wird dann in Formen gegossen, um
Lutschtabletten zu bilden.
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TABELLE
3 – LUTSCHTABLETTENFORMULIERUNG
