DE60121583T2 - Elektrisch vermittelte transdermale medikamenteninjektion - Google Patents

Elektrisch vermittelte transdermale medikamenteninjektion Download PDF

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Description

  • GEBIET DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine Vorrichtung zur Injektion einer Substanz durch das Stratum corneum der Haut wie sie im Anspruch 1 definiert ist.
  • HINTERGRUND DER ERFINDUNG
  • Verfahren zur Verabreichung eines Arzneimittels durch die Haut des Patienten hindurch sind auf dem Fachgebiet wohlbekannt; sie umfassen die passive Diffusion des Arzneimittels aus einem Hautpflaster auf die Haut und aktive Verfahren, wie subkutane Injektion, Iontophorese, Sonophorese, Elektroporation, Laserabtragung und chemisch erhöhte Diffusion. Jedes dieser Verfahren ist üblicherweise eines oder mehre der folgenden Sachverhalte beschränkt:
    • • eine Nadel und/oder Gewebeerwärmung verursacht dem Patenten Schmerzen;
    • • Gewebeerwärmung verursacht unnötige Schädigung;
    • • die Erzeugung eines Lochs in der Haut und die Abgabe des Arzneimittels erfolgt in zwei getrennten Schritten;
    • • es werden teure Vorrichtungen benötigt;
    • • es werden nur relativ kleine Moleküle gefördert; und
    • • die Abgaberate des Arzneimittel ist niedrig,
  • Beispielsweise beschreiben die US-Patente 4 775 361, 5 165 418 und 5 423 803 und die PCT-Veröffentlichung WO 97/07734 Verfahren, welche Laserpulse anwenden, um das Stratum corneum lokal auf etwa 120°C zu erhitzen, wobei eine lokale Abtragung erzeugt wird, um ein einzelnes Loch im Stratum corneum auszubilden, durch welches grosse Moleküle durchgehen können. Die PCT-Veröffentlichung WO 97/07734 offenbart ebenfalls die thermische Abtragung des Stratum corneum unter Verwendung eines elektrischen Widerstandselementes im Kontakt mit dem Stratum corneum, so dass ein starker Strom durch das Element eine allgemeine Erwärmung des Gewebes in seiner Umgebung, insbesondere des Stratum corneum, bewirkt. Elektroporation ist im Fachgebiet wohlbekannt und beispielsweise beschrieben in einem Artikel von Chizmadzhev u.a., betitelt "Electrical properties of skin at moderate voltages", Biophysics Journal, Februar 1998, 74(2), Seiten 843-856, und im US-Patent 5 019 034. All diese Verfahren weisen mindestens eine der oben erwähnten Einschränkungen auf.
  • Das US-Patent 5 304 128 beschreibt eine Injektionsspritze, welche einen gasgetriebenen Kolben aufweist, um ein flüssiges Medikament aus der Injektionsspritze durch eine Injektionsdüse zu pressen. Druckgetriebene Vorrichtungen dieser Art umgehen das Erfordernis einer Injektionsnadel und werden daher häufig als "nadellose Injektoren" bezeichnet. Derartige Vorrichtungen müssen fähig sein, hohe Gasdrücke zu erzeugen und ihnen zu widerstehen, welche Drücke notwendig sind, um das Medikament durch das Stratum corneum zu treiben. Aus diesem Grunde sind solche Vorrichtungen kostspielig und können nicht als praktisch verfügbare Produkte hergestellt werden.
  • Die US-Patente 5 860 957 und 5 983 131 beschreiben Vorrichtungen zur Injektion einer Substanz durch das Stratum corneum der Haut hindurch, welche – neben anderen Elementen – aufweisen: ein die Substanz enthaltendes Reservoir, welches mindestens einen Auslass aufweist; einen Druckgenerator, welcher einen Druck aufbringt, um die Substanz durch den genannten mindestens einen Auslass auszustoßen; und eine oder mehrere Elektroden in der Nachbarschaft des Auslasses, welche auf der Haut angeordnet werden und durch welche der Haut Energie zugeführt wird, um den Durchtritt der Substanz durch das Stratum corneum zu erleichtern.
  • Weiter beschreibt die Veröffentlichung WO 95/15783 eine Vorrichtung zur perkutanen Abgabe von Flüssigkeiten in nicht-invasiver Weise und ohne Funktionsstörung der Epidermis der Haut.
  • ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Es ist Gegenstand der Erfindung, eine verbesserte Vorrichtung zu schaffen, um die Geschwindigkeit der subkutanen Abgabe einer Substanz zu erhöhen. Dies wird durch die Merkmale des Kennzeichens von Anspruch 1 erreicht.
  • Vorzugsweise – und anders als bei den bekannten Arzneimittelabgabe-Systemen – wird die Substanz dem Patienten in schmerzloser Weise abgegeben, ohne Verwendung von Nadeln. Die elektrisch unterstützte Injektionsvorrichtung ist vorzugsweise eine kostengünstige Einmal-Vorrichtung, welche bei der Bedienung keine besondere Geschicklichkeit erfordert und welche die Substanz als Folge einer einzigen Handlung einer Krankenschwester oder des Patienten verabreicht.
  • Bei einigen bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind Teile der Vorrichtung in einer einer Spritze ähnlichen Weise konstruiert, wobei ein in einem Gehäuse angeordneter Kolben den Druck erzeugt, um die Substanz auszustoßen. Bei diesen Ausführungsformen befindet sich das Reservoir vorzugsweise im Innern des Gehäuses, und der Auslass umfasst die Düse der Spritze. Üblicherweise ist die Spritze mit der Substanz vorgefüllt, und der Kolben befindet sich in zurückgezogener Stellung. Wenn der Patient oder die Krankenschwester auf den Kolben eine Druckkraft ausübt, werden die Elektroden betätigt und die Substanz wird unmittelbar danach ausgestoßen. Alternativ ist die Spritze eine allgemein verwendbar Arzneimittelabgabe-Vorrichtung, welche die Krankenschwester vor der Verabreichung mit der gewünschten Substanz lädt.
  • Für einige Anwendungen ist es wünschbar, Druck zur Unterstützung oder anstelle des von Hand auf den Kolben ausgeübten Druckes vorzusehen. Dies kann dann besonders nützlich sein, wenn eine relativ grosse Menge der Substanz, erleichtert durch die Elektroden, durch das Stratum corneum hindurch tief in die Dermis oder in den Blutstrom hinein abgegeben werden soll. In diesen Fällen wird daher der Druck vorzugsweise auf eine oder mehrere der folgenden Weisen erzeugt:
    • • im Gehäuse erzeugte elektrostatische Kraft, welche die Substanz so beschleunigt, dass sie durch die Düse mit hoher Geschwindigkeit durchtritt;
    • • eine kleine Explosion, welche im Gehäuse eine Schockwelle erzeugt, um die Substanz mit hoher Geschwindigkeit aus der Spritze auszutreiben;
    • • eine vorgespannte Feder, welche den Kolben zieht oder drückt, um die Substanz aus dem Gehäuse hinaus zu fördern; und
    • • eine elektrolytische Reaktion, welche den Luftdruck im Gehäuse schnell erhöht, so dass die flüssige Substanz ausgestoßen wird.
  • Vorzugsweise bewirkt das Drücken der Kolbens, dass die Elektroden Strom zur Haut des Patienten leiten. Insbesondere schließt die Bewegung des Kolbens aus der zurück gezogenen in die gedrückte Stellung vorzugsweise einen Stromkreis, so dass der Strom von einem Ladungsspeicher-Element, wie einem Kondensator oder einer Batterie, zur Haut des Patienten fließen kann. Üblicherweise ist das Ladungsspeicher-Element (und die Spritze als Ganzes) ein Einmal-Gerät, das genügend Ladung gespeichert hat, um den Fluss der Substanz zu erleichtern, wie dies durch Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung ermöglicht wird. Alternativ ist die Spritze für mehrfache Verabreichungen einer oder mehrerer Substanzen ausgelegt, und das Ladungsspeicher-Element ist auswechselbar oder wieder aufladbar.
  • Vorzugsweise definiert das hier beschriebene Ladungsspeicher-Element eine maximale Ladungsmenge, welche durch die Elektroden fließen kann. Daher kann das Element verwendet werden, um die Möglichkeit zu vermindern oder zu beseitigen, dass die Haut durch das Durchleiten von Strom in unerwünschter Weise geschädigt wird. Bei einigen Ausführungsformen weist das Ladungsspeicher-Element Widerstände oder andere passive oder aktive Elemente auf, welche das Bild des Stromflusses modifizieren.
  • Die US-Patentanmeldung 09/189 170 vom 9 November 1998, betitelt "Transdermal drug delivery and analyte extraction", beschreibt eine Vorrichtung um die subkutane Bewegung einer Substanz zu verbessern. Die Vorrichtung umfasst: (a) ein Hautpflaster mit mindestens zwei in Berührung mit der Haut des Probanden stehenden Elektroden; und (b) eine mit dem Pflaster gekuppelte Regelgerät, welches bewirkt, dass ein Strom zwischen den Elektroden durch das Stratum corneum hindurch geleitet wird. Das Anlegen des Stroms bewirkt, dass im Stratum corneum Mikrokanäle gebildet werden, um die subkutane Bewegung der Substanz zu ermöglichen oder zu erhöhen. Üblicherweise weist das Regelgerät einen Schaltkreis auf, um die Grösse und/oder Dauer des elektrischen Feldes an den Elektroden zu regeln.
  • Bei einigen bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung erzeugt der Stromfluss in der Haut des Patienten Mikrokanäle und erleichtert dadurch den erwünschten Durchlass der Substanz durch die Haut. Üblicherweise werden für die Bildung von Mikrokanälen, wie sie bei diesen Ausführungsformen durchgeführt wird, Verfahren, wie sie in der oben erwähnten US-Patentanmeldung 09/189 170 beschrieben sind, angewendet. Der Ausdruck "Mikrokanal", wie er im Zusammenhang mit der vorlie genden Patentanmeldung benutzt wird, bezieht sich auf einen Pfad, welcher sich generell von der Oberfläche der Haut durch das ganze oder einen wesentlichen Teil des Stratum corneum erstreckt, durch welchen Moleküle diffundieren können. Vorzugsweise ermöglichen Mikrokanäle den Durchtritt großer Moleküle mit einer höheren Rate als diejenige, mit welcher dieselben Moleküle durch Poren, die durch Elektroporation erzeugt wurden, durchtreten würden. Die Kombination solcher Mikrokanäle mit druckgetriebener Arzneimittel-Injektion ermöglicht es, dass in einer kurzen Zeit eine viel größere Menge des Medikamentes durch die Haut dringen kann als es sonst möglich wäre.
  • Im Allgemeinen kann der Stromfluss zwischen den Elektroden so beschrieben werden, dass er zwei Komponenten aufweist: (a) eine im Allgemeinen senkrecht zur Haut verlaufende senkrechte Komponente, und (b) eine im Allgemeinen parallel zur Hautoberfläche verlaufende seitliche Komponente. Wenn die senkrechte Komponente zu gross ist, kann sie bewirken, dass Strom durch das Stratum corneum in das darunter liegende mit Nerven versehene, schmerzempfindliche epidermale Gewebe und die Dermis gelangt.
  • Es werden daher bei Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung, bei welchen Mikrokanäle erzeugt werden, vorzugsweise Verfahren und/oder Vorrichtungen eingesetzt, welche den Relativwert der seitlichen Komponente gegenüber der senkrechten Komponente vergrößern. Im Allgemeinen zeigt das Stratum corneum einen deutlich höheren Widerstand gegen den Durchtritt von Molekülen als das darunter liegende epidermale Gewebe. Es ist daher ein Gegenstand dieser Ausführungsformen, im Stratum corneum Mikrokanäle durch Abtragung des Stratum corneums zu bilden, um das Leitvermögen der Substanz durch dieses hindurch zu erhöhen, im Allgemeinen ohne dass das unter dem Stratum corneum liegende epidermale Gewebe direkt angegriffen oder geschädigt wird. Es wird angenommen, dass bei Verwendung dieser Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung durch eine Beschränkung des Stromflusses auf das nicht mit Nerven versehene Stratum corneum die Empfindungen, Unannehmlichkeiten oder Schmerzen des Patienten vermindert oder unterdrückt werden, insbesondere im Vergleich zu anderen, bekannten Injektionsverfahren.
  • Alternativ oder zusätzlich können andere bekannte elektrisch vermittelte subkutane Arzneimittel-Verabreichungen eingesetzt werden, um die Abgabe der Substanz zu erleichtern, üblicherweise indem der Widerstand des Stratum corneums gegenüber dem Durchlassen der Substanz herabgesetzt wird.
  • Bei einigen bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung ist um den Auslass, oder die Mehrfachauslässe, der Vorrichtung herum eine Schar von Elektroden vorgesehen, um die Durchsatzrate der Substanz in die Haut hinein weiter zu erhöhen. Vorzugsweise weist die Schar nahe beieinander angeordnete Elektroden auf, welche im Allgemeinen zusammenwirken, um eine hohe Mikrokanaldichte im betroffenen Gebiet der Haut zu erzeugen. Alternativ oder zusätzlich fördert die Schar von Elektroden den Strom mittels anderer bekannter Verfahren, um die das Stratum corneum abzutragen oder anderweitig zu verändern und dadurch den Durchtritt der Substanz durch das Stratum corneum zu erleichtern
  • Die vorliegende Erfindung wird voll verständlich aus der folgenden detaillierten Beschreibung ihrer bevorzugten Ausführungsformen, zusammen mit den Zeichnungen, in welchen darstellen:
  • KURZE BESCHREIBUNG DER ZEICHNUNGEN
  • 1A und 1B sind schematische Schnittdarstellungen einer Vorrichtung zur elektrisch unterstützten subkutanen Injektion einer Substanz, in ihrem zurückgezogen bzw. gedrückten Stellungen, gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung;
  • 2 ist eine schematische bildliche Darstellung der Vorrichtung von 1A;
  • 3 ist eine schematische bildliche Darstellung einer anderen subkutanen Abgabevorrichtung gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung; und
  • 4, 5 und 6 sind schematische Schnittdarstellungen einer nochmals anderen subkutanen Abgabevorrichtung gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung.
  • DETAILLIERTE BESCHREIBUNG BEVORZUGTER AUSFÜHRUNGSFORMEN
  • Es wird jetzt Bezug genommen auf die 1A, 1B und 2. 1A und 1B sind schematische Schnittdarstellungen einer Vorrichtung 20 zur Abgabe einer Substanz 28 in die Haut 26 eines Patienten hinein, gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. 2 ist eine schematische bildliche Darstellung der Vorrichtung 20. Die Vorrichtung 20 weist vorzugsweise eine Form auf, welche einer Spritze ähnlich ist, und wird hier bezüglich zweier Stellungen beschrieben: einer zurückgezogen Stellung, wie sie in 1A dargestellt, und einer gedrückten Stellung, wie sie in 1B dargestellt ist. In der zurückgezogenen Stellung ist der Kolben 22 aus dem Behälter 24 der Vorrichtung 20 zurückgezogen. Die Bewegung des Kolbens 22 durch den Behälter in die gedrückte Stellung erzeugt vorzugsweise einen Druck auf das die Substanz 28 enthaltende Reservoir 42, welcher die Substanz aus dem Reservoir durch einen Auslass 30 in die Haut 26 hinein treibt.
  • Vorzugsweise weist die Vorrichtung 20 in der Nähe der Auslasses 30 zwei Elektroden 32 und 34 auf, welche vor der Betätigung der Vorrichtung 20 auf die Haut 26 aufgebracht werden. Bei der Betätigung wird elektrische Energie durch die Elektroden auf die Haut geleitet. Die Applikation von elektrischer Energie auf die Haut in dieser Weise, wie sie weiter unten beschrieben wird, erleichtert den Durchtritt der Substanz 28 durch das Stratum corneum der Haut 26.
  • Vorzugsweise bewirkt das Drücken des Kolbens 22, dass die Elektroden Strom zur Haut des Patienten leiten. Wie in den 1A und 1B dargestellt, schließt die Bewegung des Kolbens von der zurückgezogenen zur eingedrückten Stellung hin einen Stromkreis, indem ein gleitendes elektrisch leitendes Glied 44 in elektrischen Kontakt mit festen elektrisch leitenden Gliedern 38 und 40 tritt, so dass der Strom von dem mit der Elektrode 32 gekuppelten Ladungsspeicher-Element 36 in die Haut des Patienten fließen kann.
  • Üblicherweise ist das Ladungsspeicher-Element 36 für einmaligen Gebrauch vorgesehen und umfasst einen Kondensator (besonders vorzugsweise einen Super-Kondensator, wie er aus der Technik bekannt ist) oder eine Batterie, welche mit genügend Energie geladen ist, um die Abgabe der Substanz zu erleichtern, wie dies bei Ausfüh rungsformen der vorliegenden Erfindung vorgesehen ist. Alternativ ist die Vorrichtung 20, welche das Element 36 umfasst, für Mehrfach-Verabreichung einer oder mehrer Substanzen ausgelegt, und das Ladungsspeicher-Element ist austauschbar oder wiederaufladbar. Für Anwendungen, bei welchen die Vorrichtung eine lange Lagerdauer aufweisen muss, ist es zweckmässig, wenn die Vorrichtung kurz vor dem Gebrauch, üblicherweise durch Freilegung der Elektroden 32 und 34 und Anlegen einer Spannung zwischen diese, aufgeladen werden kann.
  • Weil das Ladungsspeicher-Element 36 während des Betriebs der Vorrichtung üblicherweise nicht mit einer externen Energiequelle verbunden ist, kann es im Allgemeinen durch die Elektroden nur ein Ladungsmenge abgeben, die geringer ist als die im Element total gespeicherte Ladung. Bei einigen Anwendungen wird die total gespeicherte Ladung so reguliert, dass die Möglichkeit von Schmerzen und/oder von unerwünschter Verletzung der Haut als Folge des Stromdurchgangs durch diese reduziert oder eliminiert wird.
  • Bei einigen Ausführungsformen weist das Ladungsspeicher-Element Widerstände und andere passive oder aktive Elemente (in den Figuren nicht dargestellt) auf, welche das Bild des Stromflusses modifizieren, um Schmerzen und Schädigungen abzuschwächen. Obschon hier Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung beschrieben werden, bei welchen durch die Elektroden 32 und 34 ein im Wesentlichen konstanter Strom oder eine im Wesentlichen konstante Spannung angelegt wird, liegt es im Umfang der Erfindung, komplexere elektrische Felder anzuwenden, beispielsweise einschliesslich Wechselstromkomponenten, Rechteckimpulsen, usw.
  • Vorzugsweise erzeugt der Stromfluss von den Elektroden 32 und 34 in der Haut 26 Mikrokanäle und erleichtert dadurch den erwünschten Durchgang der Substanz 28 durch die Haut. Die Bildung von Mikrokanälen benützt üblicherweise Verfahren, die den in der oben erwähnten US-Patentanmeldung "Transdermal drug delivery and analyte extraction" beschriebenen ähnlich sind. Im Besonderen werden Apparate und Methoden (z.B. Stimulations-Parameter und Parameter der Elektrodenanordnung), welche in jener Anmeldung beschrieben sind, bei einigen Anwendungen der vorliegenden Erfindung vorzugsweise zum Abtragen eines lokalen Gebietes des Stratum corneums ein gesetzt, um das Leitvermögen der Substanz durch dieses hindurch zu erhöhen, im Allgemeinen ohne dass das unter dem Stratum corneum liegende epidermale Gewebe direkt geschädigt wird. Es wird angenommen, dass eine Beschränkung des Stromflusses auf das nicht mit Nerven versehene Stratum corneum die Empfindungen, Unannehmlichkeiten oder Schmerzen des Patienten infolge des Einsatzes dieser Ausführungsformen der Erfindung vermindert oder unterdrückt.
  • Alternativ oder zusätzlich können andere bekannte elektrisch vermittelte subkutane Arzneimittel-Verabreichungen eingesetzt werden. So können beispielsweise Elektroporation oder Iontophorese eingesetzt werden, um den Durchgang der Substanz 28 in die Haut hinein zu fördern.
  • Gewünschtenfalls wird zwischen dem Kolben 22 und dem Gehäuse 24 ein Element 44 zur Speicherung mechanischer Energie eingekuppelt, beispielsweise eine Feder und/oder ein Druckgas-Behälter. Bei Anwendungen, bei welchen das Element 44 eine Feder umfasst, wird die Feder unter Spannung (oder Druck) gehalten, wenn sich die Vorrichtung sich in zurückgezogenem Zustand befindet. Vorzugsweise hindert ein Verriegelungsmechanismus (nicht dargestellt) die Feder daran, sich zusammenzuziehen, üblicherweise bis der Kolben 22 eine vorgegebene Distanz zurückgelegt hat. Die Kraft, welche die Substanz 28 aus dem Auslass 30 ausstößt, wird vorzugsweise unterstützt durch das Freisetzen von Energie, welche mit der Rückkehr der Feder in eine neutrale Position verbunden ist.
  • Üblicherweise umfasst die Substanz 28 ein therapeutisches Arzneimittel, wie ein Vakzin, oder ein Diagnostikum, z.B. eine radiaktive Verbindung. Für die meisten Anwendungen kann die Substanz 28 in flüssiger oder teilchenförmiger Form vorliegen, obschon bei bestimmten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung (beispielsweise die nachstehend im Zusammenhang mit 4 beschriebene) die eine oder andere Form bevorzugt wird.
  • 3 ist eine schematische bildliche Darstellung einer anderen Vorrichtung 50 zur subkutanen Abgabe der Substanz 28 gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. Die Vorrichtung ist in vieler Beziehung der oben beschriebenen Vorrichtung 20 ähnlich, und unterscheidet sich von dieser im Allgemeinen nur in der Anordnung der Elektroden und Auslässe. Vorzugsweise weist die Vorrichtung eine Schar negativer und positiver Elektroden 52 und 54 auf, welche in der Nähe einer Schar von Auslässen 56 des Reservoirs 42 angeordnet sind. Die Elektroden-Schar kann, wie in 3 dargestellt, linear sein, oder sie kann beispielsweise ein Gitter von Elektroden (nicht dargestellt) umfassen. Wenn sie betätigt werden, erzeugen die Elektroden ein elektrisches Feld, welches das Stratum corneum abträgt oder in anderer Weise die Eigenschaften der Haut 26 modifiziert, um die Abgabe der Substanz in die Haut des Patienten hinein zu erleichtern. Im Allgemeinen erhöht das Anbringen einer Mehrzahl von positiven und negativen Elektroden auf der Haut 26 und/oder die Verwendung einer Mehrzahl von Reservoir-Auslässen die Übertragungsrate der Substanz in die Haut des Patienten hinein.
  • Es wird jetzt auf die 1A, 1B, 4, 5 und 6 Bezug genommen. Für einige Anwendungen ist es wünschenswert, Druck zur Unterstützung oder an Stelle des durch manuelles Drücken des Kolbens 22 erzeugten Drucks einzusetzen. Dies kann beispielsweise insbesondere nützlich sein, wenn eine relativ großer Menge der Substanz 28 durch das Stratum corneum hindurch und dann tief in die Dermis hinein oder in den Blutstrom, abzugeben ist. In diesen Fällen wird daher vorzugsweise zusätzlicher Druck mit aktiven Methoden, wie sie hierin beschrieben sind, erzeugt.
  • 4 ist eine schematische Schnittdarstellung einer nochmals anderen Vorrichtung 60 zur subkutanen Abgabe der Substanz 28, gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. Die Vorrichtung 60 ist im Allgemeinen ähnlich wie oben mit Bezug auf die 1A beschriebene Vorrichtung 20, unterscheidet sich jedoch von diese durch die Verwendung einer Hochspannungsquelle 66, welche durch einen Bediener der Vorrichtung 60 betätigt wird, um zwischen der oberen Oberfläche 62 und einer Ringelektrode 64, welche allgemein den Auslass 30 umgibt, eine Spannung anzulegen. Vorzugsweise umfasst die Substanz 28 Pulverteilchen, welche ihrerseits ein isolierendes Ladungsträger-Matieral umfassen. Vorzugsweise, aber nicht zwingend, wird die Polarität zwischen der Oberfläche 62 und der Ringelektrode 64 vor der Verabreichung der Substanz mehrmals gewechselt, um die Pulverteilchen zu desintegrieren. Danach wird das elektrische Feld zwischen de Elektroden 32 und 34 erzeugt, um die Eigenschaft der Haut zu verändern, z.B. um das Stratum corneum abzutragen, und die Quelle 66 legt zwischen den Elektroden 62 und 64 eine Spannung an, um die geladenen Teilchen der Substanz 28 ins betroffene Gebiet der Haut 26 hinein zu beschleunigen. Gewünschtenfalls wird die Bewegung der Substanz 28 durch Drücken des Kolbens 22 (nicht dargestellt) von Hand beschleunigt.
  • Einige geeignete Verfahren zur Erzeugung der Hochspannung zum Desintegrieren des Pulvers und zur Verabreichung Arzneimittel in Pulverform sind in der US-Patentanmeldung 09/326 111, betitelt "Powder inhaler", beschrieben, welche auf den Rechtsnachfolger der vorliegenden Patentanmeldung übertragen wurde, und welche hier durch Bezugnahme eingeführt wird. In jener Anmeldung wird ein Verfahren zur Verabreichung eine trockenen Pulvers an einen Patienten durch Inhalation beschrieben. Das Pulver wird durch Anwendung eine Magnetfeldes desintegriert und mobilisiert. Das Feld wirkt auf die Verpackung ein und erzeugt eine rasche Bewegung derselben, welche das Pulver desintegriert.
  • Alternativ oder zusätzlich sind nützliche Techniken der Anwendung elektrischer Felder auf Pulver und der Handhabung von Arzneimitteln in Pulverform im US-Patent 5 983 135, betitelt "Transdermal delivery of fine powders", beschrieben, welches hier durch Bezugnahme eingeführt wird. In jenem Patent wird ein Abgabepflaster beschrieben, welches ein elektrostatische Pflaster und eine elektrische Stromquelle umfasst. Bei der Vorbereitung des Aufbringens eines trockenen Pulvers, wie eines Arzneimittels in Pulverform, auf die Haut eines Probanden erzeugt die Stromquelle auf dem Pflaster ein elektrisches Potential, welches bewirkt, dass das Pulver auf der Unterseite des Pflasters durch elektrostatische Kräfte anhaftet. Diese Seite wird auf die Haut aufgelegt, und das elektrische Potential des Pflasters wird umgekehrt. Die resultierende elektrostatische Kraft treibt das Pulver vom Pflaster weg und auf die Haut, durch welche hindurch das Pulver in den Körper hinein absorbiert wird.
  • 5 ist eine schematische Schnittdarstellung einer nochmals anderen Vorrichtung 70 zur subkutanen Abgabe der Substanz 28, gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. Vorzugsweise wird im Gebiet 72 der Vorrichtung 70 eine kleine Explosion erzeugt, so dass eine durch die Explosion erzeugte Schock welle 74 den Fluss der Substanz 28 durch den Auslass 30 und in das von den Elektroden 32 und 34 betroffene Gebiet der Haut 26 hinein erzeugt oder beschleunigt. Alternativ oder zusätzlich eine nicht-explosive schnelle Ausdehnung eines Gases benutzt werden, um eine Kraft zu erzeugen, welche den Kolben 22 (nicht dargestellt) so treibt, dass er die Substanz zusammendrückt und durch den Auslass abstößt. Weiter kann alternativ oder zusätzlich das expandierende Gas die Substanz oder das Reservoir direkt zusammendrücken, um die Substanz aus der Vorrichtung 70 auszustoßen. Ein expandierendes Gas kann beispielsweise kostengünstig und sicher erzeugt werden durch Umsetzung von Zitronensäure mit Natriumbikarbonat. Weiter kann alternativ oder zusätzlich auch ein elektrolytisches Verfahren zur Gaserzeugung verwendet werden, entweder um den Kolben zu bewegen oder um die Substanz direkt gegen den Auslass zu führen. Bei diesen Beispielen, welche ein sich ausdehnendes Gas benutzen, können gewünschtenfalls einige oder alle der Techniken und Vorrichtungen, welch hier im Zusammenhang mit den 1A, 1B und 2 bis 4 beschrieben sind, benutzt werden, um die gewünschte subkutane Bewegung der Substanz weiter zu beschleunigen.
  • 6 ist eine schematische Schnittdarstellung einer weiteren Vorrichtung 80 zur subkutanen Abgabe der Substanz 28 gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. Die Vorrichtung 80 umfasst eine Pumpe 88, vorzugsweise eine Zweikammerpumpe, welche einen Druck erzeugt, um die Substanz 28 aus dem Reservoir 86 in ein Elektrodenfach 90 auszustoßen. An einer unteren Oberfläche des Fachs 90 ist eine Schar von Elektroden 82, vorzugsweise in der Nähe einer Mehrzahl von Auslässen 84, angeordnet. Vorzugsweise strömt die Substanz unter der Einwirkung des durch die Pumpe 88 erzeugten Druckes und den durch die Elektroden 82 in die Haut 26 injizierten Stroms durch die Auslasse in die Haut 26 hinein.
  • Es ist zu verstehen, dass die oben beschriebenen individuellen bevorzugten Ausführungsformen als Beispiele angeführt werden und dass spezifische Anwendungen der vorliegenden Erfindung üblicherweise Ausführungsformen verwenden, welche unter Bezugnahme auf eine Mehrzahl von Figuren beschrieben werden. Der ganze Bereich der Erfindung wird nur durch die Ansprüche begrenzt.

Claims (12)

  1. Vorrichtung (20) zur Injektion einer Substanz (28) durch das Stratum corneum der Haut (26) hindurch, welche umfasst: ein Reservoir (42), welches die Substanz (28) enthält und mindestens einen Auslass (30) aufweist; einen Druckgenerator (22), welcher einen Druck erzeugt, um die Substanz (28) durch den erwähnten mindestens einen Auslass (30) auszustossen; und eine oder mehrere in der Nachbarschaft des Auslasses (30) angeordnete Elektroden (32, 34) welche auf der Haut (26) platziert werden und durch welche Energie zur Haut (26) geschickt wird, um den Durchtritt der Substanz (28) durch das Stratum corneum hindurch zu erleichtern, dadurch gekennzeichnet, dass die Elektroden (32, 34) geeignet sind, elektrischen Strom in die Haut (26) hinein leiten, so dass ein Teil des Stratum corneum als Reaktion auf den Strom abgetragen wird.
  2. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass eine Anordnung von zwei oder mehr Elektroden (32, 34) vorgesehen ist, welche Strom in die Haut (26) hinein leiten.
  3. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Substanz (28) ein elektrisch geladenes Pulver umfasst, und dass der Druckgenerator (22) erste und zweite Beschleunigungselektroden aufweist, welche ein elektrisches Feld erzeugen, um das Pulver zu beschleunigen und zu bewirken, dass dieses durch den genannten mindestens einen Auslass durchströmt (30).
  4. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein Ladungsspeicher-Element (36) aufweist, welches den Elektroden (32, 34) elektrische Energie zuführt.
  5. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass eine Mehrzahl von Auslässen (30) vorgesehen ist, durch welche die Substanz (28) ausgestossen wird.
  6. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass in der Haut als Reaktion auf den Strom Mikrokanäle gebildet werden.
  7. Vorrichtung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass der Druck durch ein expandierendes Gas erzeugten Druck umfasst.
  8. Vorrichtung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass als Reaktion auf die Expansion des Gases eine Schockwelle erzeugt wird, und dass die Substanz (28) als Reaktion auf die Schockwelle ausgestossen wird.
  9. Vorrichtung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass eine elektrolytische Reaktion die Expansion des Gases bewirkt.
  10. Vorrichtung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Reservoir (42) ein Gehäuse (24) umfasst, und dass der Druckgenerator (22) einen im Gehäuse (24) verschiebbar angeordneten Kolben (22) aufweist, so dass das Pressen des Kolbens (22) bewirkt, dass die Substanz (28) durch den Auslass (30) ausgestossen wird.
  11. Vorrichtung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass der Kolben (22) als Reaktion auf eine manuell erzeugten Kraft und/oder eine durch Gas erzeugte Kraft und/oder eine Federkraft gepresst wird.
  12. Vorrichtung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass die Elektroden (32, 34) als Reaktion auf das Pressen des Kolbens (22) der Haut (26) elektrischen Strom zuführen.
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