DE4406139A1 - Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe - Google Patents
Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der WirkstoffeInfo
- Publication number
- DE4406139A1 DE4406139A1 DE19944406139 DE4406139A DE4406139A1 DE 4406139 A1 DE4406139 A1 DE 4406139A1 DE 19944406139 DE19944406139 DE 19944406139 DE 4406139 A DE4406139 A DE 4406139A DE 4406139 A1 DE4406139 A1 DE 4406139A1
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- depot
- medicament according
- dosage form
- drug
- pharmaceutical composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title abstract 3
- 239000000463 material Substances 0.000 claims abstract description 8
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims abstract description 6
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 59
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 36
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 15
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims description 8
- AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N Riboflavin Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000956 alloy Substances 0.000 claims description 5
- 229910045601 alloy Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 229910001172 neodymium magnet Inorganic materials 0.000 claims description 5
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims description 4
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims description 4
- AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N D-Lyxoflavin Natural products OCC(O)C(O)C(O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 claims description 3
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 claims description 3
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960004502 levodopa Drugs 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 229960002477 riboflavin Drugs 0.000 claims description 3
- 235000019192 riboflavin Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000002151 riboflavin Substances 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N allopurinol Chemical compound OC1=NC=NC2=C1C=NN2 OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003459 allopurinol Drugs 0.000 claims description 2
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims description 2
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims 1
- 239000000416 hydrocolloid Substances 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 abstract 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 6
- 229910000831 Steel Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000010959 steel Substances 0.000 description 5
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000007654 immersion Methods 0.000 description 3
- 210000001187 pylorus Anatomy 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910001369 Brass Inorganic materials 0.000 description 2
- 229920003151 Eudragit® RL polymer Polymers 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 239000010951 brass Substances 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N dibutyl phthalate Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCCCC DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- TWJNQYPJQDRXPH-UHFFFAOYSA-N 2-cyanobenzohydrazide Chemical class NNC(=O)C1=CC=CC=C1C#N TWJNQYPJQDRXPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003152 Eudragit® RS polymer Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229920003091 Methocel™ Polymers 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-UHFFFAOYSA-N Myristic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCC(O)=O TUNFSRHWOTWDNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021360 Myristic acid Nutrition 0.000 description 1
- VVWYOYDLCMFIEM-UHFFFAOYSA-N Propantheline Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)OCC[N+](C)(C(C)C)C(C)C)C3=CC=CC=C3OC2=C1 VVWYOYDLCMFIEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 1
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 1
- 229960000723 ampicillin Drugs 0.000 description 1
- AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N ampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=CC=C1 AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N 0.000 description 1
- 239000000227 bioadhesive Substances 0.000 description 1
- FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N captopril Chemical compound SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N 0.000 description 1
- 229960000830 captopril Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000030136 gastric emptying Effects 0.000 description 1
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 210000003736 gastrointestinal content Anatomy 0.000 description 1
- 238000009434 installation Methods 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000002594 sorbent Substances 0.000 description 1
- 230000009182 swimming Effects 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 1
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0009—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy involving or responsive to electricity, magnetism or acoustic waves; Galenical aspects of sonophoresis, iontophoresis, electroporation or electroosmosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5094—Microcapsules containing magnetic carrier material, e.g. ferrite for drug targeting
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verbesserung der Resorption und damit der
biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen aus peroralen Arzneiformen.
Peroral applizierte Arzneiformen mit Wirkstoffen, deren Resorption im wesent
lichen im Duodenum oder in den oberen Abschnitten des Dünndarms erfolgt, wei
sen häufig insbesondere bei verzögert freisetzenden Arzneiformen
(Depotarzneiformen) aufgrund der kurzen Verweilzeit des Arzneimittels in den ab
sorbierenden Abschnitten des Gastrointestinal-Traktes eine unvollständige Resorp
tion auf. Eine Verlängerung der Magenverweilzeit von Arzneiformen z. B. durch
Nahrung kann bei entsprechenden Arzneistoffen eine Verbesserung der biolo
gischen Verfügbarkeit bewirken. Beispiele für Arzneistoffe, bei denen eine Verbes
serung der biologischen Verfügbarkeit durch Nahrung literaturbekannt ist, sind in
der folgenden Liste angegeben:
Allopurinol
Ampicillin
Captopril
Levodopa
Riboflavin
Tetracyclin
Ampicillin
Captopril
Levodopa
Riboflavin
Tetracyclin
Zur Verzögerung der Passage von Depotarzneiformen durch den Gastrointestinal-
Trakt werden bisher lediglich Systeme beschrieben, bei denen durch Veränderung
der Größe oder bedingt durch eine geringere Dichte ein längerer Verbleib im Ma
gen angestrebt wird.
Beispiele dafür sind Schwimmarzneiformen, die aufgrund ihrer geringen Dichte auf
dem Mageninhalt schwimmen und dadurch der physiologischen Entleerung des
Magens entgehen sollen (z. B. Sheth P. R., Tossounian J. L., U.S. Patent 4126672
(1977); Bolton S., Desai S., EP 0 198 769 (1986)).
Weitere Beispiele sind expandierende Arzneiformen, die sich im Magen durch Ent
falten so ausbreiten können, daß sie bis zu ihrem Abbau nicht mehr pylorusgängig
sind (Gardner C. R., et al. EP 0202 159 A2 (1986)).
Weiterhin wurden flächige papierartige Arzneiträger entwickelt, die sich im Magen
entfalten und aufgrund ihrer Größe den Pylorus nicht sofort passieren können
(Gröning R., DE 33 44 772 A1 (1983)).
Als weitere Magenverweilarzneiformen wurden bioadhäsive Arzneiformen ent
wickelt, die über einen längeren Zeitraum an der Magenschleimhaut kleben und da
durch der physiologischen Magenentleerung entgehen sollen. Quellbare Arznei
formen sollen bei Kontakt mit physiologischen Medien ihr Volumen so vergrößern,
daß sie den Pylorus bis zu ihrem Abbau nicht mehr passieren können.
Eine Steuerung der Magenpassage von Arzneiformen ist auch durch Gabe chemi
scher Substanzen mit passageverzögernden Eigenschaften möglich (z. B. Pro
panthelin, physiologisch aktive Salze der Myristinsäure). Nachteilig ist dabei die
zusätzliche Belastung des Patienten sowie der geringe Umfang der Steuerungs
möglichkeiten.
Präparate zur lokalen Heilbehandlung von Erkrankungen bzw. Verletzungen der In
nenwand des Magendarmkanals wurden mit magnetisierbarem Material hergestellt.
Die lokal wirksamen Präparate werden durch ein äußerlich angelegtes Magnetfeld
an der Verletzung gehalten (Smith, F. W., DE 30 02 477 A1 (1980)).
Alle bisher beschriebenen Verfahren zur Verzögerung der Magen-Darm-Passage
mit dem Ziel einer länger anhaltenden Resorption weisen den folgenden Nachteil
auf: In bezug auf die Zeitdauer der Verlängerung der Magenverweilzeit ergibt sich
bei allen bisherigen Arzneiformen eine große Unsicherheit. Eine Verlängerung der
Verweilzeit von Depotarzneimitteln wurde durch die bisher beschriebenen Maß
nahmen z. T. nur über 1-2 Stunden erreicht. Dieser Nachteil wird durch das erfin
dungsgemäße Depotarzneimittel vermieden.
Erfindungsgemäß wird das Depotarzneimittel durch Anlegen eines äußeren
Magnetfeldes über die erforderliche Zeitdauer im oberen Abschnitt des Gastro
intestinal-Traktes gehalten. Dadurch wird bei Arzneistoffen mit einer lediglich im
oberen Darmbereich erfolgenden Resorption die biologische Verfügbarkeit ver
bessert. Die Arzneiform enthält einen Magneten oder magnetisierbares Material.
Die Arzneiform wird durch einen außerhalb des Körpers angelegten Magneten im
Magen- oder Dünndarmbereich gehalten, bis der Arzneistoff vollständig freigesetzt
ist. Der Arzneistoff gelangt in kleinen Teilen verzögert in die absorbierenden Ab
schnitte des Gastrointestinal-Traktes, aus denen er dann optimal absorbiert werden
kann.
Als Arzneiformen zum Einbau von Magneten bzw. magnetisierbaren Substanzen
sind Tabletten, osmotische Systeme, Kapseln, Pellets, Granulate, mikropartikuläre
Träger, flächige Arzneiträger und Arzneimittelpumpen zur peroralen Anwendung
vorgesehen.
Als Materialien für Magnete in Arzneiformen sind scheibenförmige Magnete aus
NdFeB-Legierungen mit einem Durchmesser von 5 mm und einer Höhe von 2 mm
vorgesehen. Als magnetisierbare Materialien sind Eisenpartikel, Partikel aus Eisen
oxid und Stahlkugeln mit einem Durchmesser von 1 mm vorgesehen.
Als äußerlich anzulegende Magnete sind Permanentmagnete aus NdFeB-Legie
rungen (B 63 mm, T 36 mm, H 20 mm) und zweipolige Elektromagnete (B 80 mm,
H 150 mm, T 160 mm) vorgesehen.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für eine Depottablette mit Magnetkern ist in
Abb. 1 angegeben. Wie aus Abb. 1 hervorgeht, wurde auf einen Magneten 1 eine
Isolierschicht 2 aufgebracht und mit der Pulvermasse 3 zu einer Tablette verpreßt.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für ein osmotisches System mit Magnetkern ist in
Abb. 2 angegeben. Wie aus Abb. 2 hervorgeht, wurde auf einen Magneten 1 eine
Isolierschicht 2 aufgebracht und mit der Pulvermasse 3 zu einer Tablette verpreßt.
Anschließend wurde eine Steuermembran 4 aufgebracht, in die eine Abgabe
öffnung 5 gebohrt wurde.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für Pellets mit kleinen Stahlkugeln ist in Abb. 3
angegeben. Wie aus Abb. 3 hervorgeht, wurde auf Stahlkugeln 1 in einer rotie
renden Wirbelschicht eine Wirkstoffschicht 2 aufgetragen.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für eine erfindungsgemäße Depotarzneiform mit
Magnetkern:
Ein scheibenförmiger Magnet aus einer NdFeB-Legierung mit einem Durchmesser
von 5 mm und einer Höhe von 2 mm wird durch Eintauchen in z. B. geschmolzenes
Carnaubawachs mit einer 0,5 mm dicken Isolierschicht überzogen, um den Magne
ten vor dem Angriff durch physiologische Flüssigkeiten zu schützen. Mittels nicht
magnetischen Preßwerkzeuges aus z. B. Messing wird eine Tablette direktverpreßt,
die in der Mitte den isolierten Magneten enthält. Die Tablettenrezeptur hat z. B.
folgende Zusammensetzung:
| Levodopa | |
| 20,8 | |
| Methocel® K 4M | 15,0 |
| Lactose | 63,7 |
| Magnesiumstearat | 0,5 |
Die Tabletten haben einen Durchmesser von 10 mm, eine Höhe von 6 mm und wei
sen eine Bruchfestigkeit von 80-100 N auf. Ein Permanentmagnet (B 63 mm,
T 36 mm, H 20 mm) übt von 8 cm Entfernung eine Haltekraft von 8 mN auf die Ta
bletten aus. Die Tabletten setzen den Arzneistoff nach einer initialen Freisetzung
von 30% des Gehaltes verzögert über 9 Stunden frei.
Ein weiteres Beispiel einer erfindungsgemäßen Depotarzneiform mit Magnetkern
wird im folgenden nichtbeschränkenden Beispiel 2 erläutert:
Ein scheibenförmiger Magnet aus einer NdFeB-Legierung mit einem Durchmesser
von 5 mm und einer Höhe von 2 mm wird durch Eintauchen in z. B. geschmolzenes
Carnaubawachs mit einer 0,5 mm dicken Isolierschicht überzogen. Mittels nicht
magnetischen Preßwerkzeuges aus z. B. Messing wird eine Tablette direktverpreßt,
die mittig den isolierten Magneten enthält. Eine Tablettenrezeptur hat z. B. fol
gende Zusammensetzung:
| Riboflavin-5-PO₄ | |
| 32,0 | |
| NaCl | 375,0 |
| Na₂HPO₄ | 93,0 |
Die Tabletten haben einen Durchmesser von 10 mm, eine Höhe von 6 mm und wei
sen eine Bruchfestigkeit von 80-100 N auf. Durch fünffaches Eintauchen in eine
Eudragit® RL-Lösung wird ein osmotisches System hergestellt. Die Lösung hat
z. B. folgende Zusammensetzung:
| Eudragit® RL PM | |
| 12,5 | |
| Propylenglykol | 1,0 |
| Isopropanol | 52,5 |
| Aceton | 35,0 |
Eine 0,9 mm große Abgabeöffnung wurde in das osmotische System gebohrt. Die
osmotischen Systeme setzten den Arzneistoff gleichmäßig über 7 Stunden frei. Ein
Permanentmagnet (B 63 mm, T 36 mm, H 20 mm) übt von 8 cm Entfernung eine
Haltekraft von 8 mN auf die osmotischen Systeme aus.
Ein weiteres Beispiel einer erfindungsgemäßen Depotarzneiform mit einem Kern
aus Stahlkugeln wird im folgenden nichtbeschränkenden Beispiel 3 erläutert:
Stahlkugeln mit einem Durchmesser von 1 mm werden in einer rotierenden Wirbel
schicht mit einer Wirkstoffsuspension besprüht. Die Wirkstoffsuspension hat z. B.
folgende Zusammensetzung:
| Eudragit® RS-Lösung 12,5% | |
| 23,5 | |
| Riboflavin | 2,5 |
| Dibutylphthalat | 0,5 |
| Isopropanol | 23,5 |
Die Pellets setzten 30% der aufgetragenen Arzneistoffmenge über 15 Stunden frei.
Claims (22)
1. Perorale Depotarzneimittel mit verzögerter Magen-Darm-Passage und verbes
serter Resorption und biologischer Verfügbarkeit der Wirkstoffe, dadurch ge
kennzeichnet, daß die Depotarzneimittel durch einen außerhalb des Körpers
befindlichen Magneten über die erforderliche Zeitdauer im oberen Bereich
des Magen-Darm-Traktes gehalten werden.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magneten enthalten.
3. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel einen scheibenförmigen Magneten enthalten, der aus einer
NdFeB-Legierung besteht.
4. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel ein magnetisierbares Material enthalten.
5. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Eisen als magnetisierbares Material enthalten.
6. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Eisenoxid als magnetisierbares Material enthalten.
7. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magnete enthalten, die von einer biologisch inerten Schutzhülle
umgeben sind.
8. Arzneimittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magnete mit einer Schutzhülle aus Carnaubawachs enthalten.
9. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel eine Tablette ist.
10. Arzneimittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel auf Hydrokolloid-Basis aufgebaute Tabletten sind.
11. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel aus Systemen mit osmotisch gesteuerter Freisetzung bestehen.
12. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Kapseln vorgesehen sind.
13. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel aus Pellets besteht.
14. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Granulate vorgesehen sind.
15. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Arzneimittelpumpen zur peroralen Anwendung vor
gesehen sind.
16. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel mikropartikuläre Träger vorgesehen sind.
17. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel flächige Arzneiträger vorgesehen sind.
18. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel eine Dichte zwischen 1,1-2,0 g/cm³ aufweisen.
19. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel einen oder mehrere Wirkstoffe enthalten.
20. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Levodopa enthalten.
21. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Allopurinol enthalten.
22. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Riboflavin enthalten.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19944406139 DE4406139A1 (de) | 1994-02-25 | 1994-02-25 | Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19944406139 DE4406139A1 (de) | 1994-02-25 | 1994-02-25 | Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE4406139A1 true DE4406139A1 (de) | 1995-08-31 |
Family
ID=6511194
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19944406139 Withdrawn DE4406139A1 (de) | 1994-02-25 | 1994-02-25 | Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE4406139A1 (de) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19606804A1 (de) * | 1996-02-23 | 1997-08-28 | Peter Dr Borrmann | Verfahren und Behältnis zur planmäßigen Freisetzung einer Wirksubstanz |
| WO1999020245A1 (de) * | 1997-10-17 | 1999-04-29 | Institut für Physikalische Hochtechnologie e.V. | Marker für eine darm-diagnostik und darm-therapie |
| US5939470A (en) * | 1996-06-07 | 1999-08-17 | Boehringer Mannheim Gmbh | Dry polymer bead preparation |
| US6274386B1 (en) * | 1996-06-07 | 2001-08-14 | Roche Diagnostics Gmbh | Reagent preparation containing magnetic particles in tablet form |
| US9320707B2 (en) | 1997-11-17 | 2016-04-26 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Aqueous suspensions of submicron 9-hydroxyrisperidone fatty acid esters |
| DE102020007385A1 (de) | 2020-12-03 | 2022-06-09 | Heinz-Jürgen Sporket | Magnettabletten |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1339537A (en) * | 1969-12-03 | 1973-12-05 | Yeda Res & Dev | Diagnostic and/or therapeutic compositions |
| JPS5452719A (en) * | 1977-09-30 | 1979-04-25 | Noboru Tsuya | Magnetizable slow release preparation |
| JPS63159313A (ja) * | 1986-12-24 | 1988-07-02 | Olympus Optical Co Ltd | 治療用薬剤 |
| WO1989003674A1 (en) * | 1987-10-26 | 1989-05-05 | Carbomatrix Ab | Microspheres, way of producing said microspheres and the use thereof |
| JPH029813A (ja) * | 1988-02-24 | 1990-01-12 | Dainichiseika Color & Chem Mfg Co Ltd | 磁性体含有製剤 |
| WO1995003035A1 (en) * | 1993-07-23 | 1995-02-02 | Massachusetts Institute Of Technology | Polymerized liposomes with enhanced stability for oral delivery |
-
1994
- 1994-02-25 DE DE19944406139 patent/DE4406139A1/de not_active Withdrawn
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1339537A (en) * | 1969-12-03 | 1973-12-05 | Yeda Res & Dev | Diagnostic and/or therapeutic compositions |
| JPS5452719A (en) * | 1977-09-30 | 1979-04-25 | Noboru Tsuya | Magnetizable slow release preparation |
| JPS63159313A (ja) * | 1986-12-24 | 1988-07-02 | Olympus Optical Co Ltd | 治療用薬剤 |
| WO1989003674A1 (en) * | 1987-10-26 | 1989-05-05 | Carbomatrix Ab | Microspheres, way of producing said microspheres and the use thereof |
| JPH029813A (ja) * | 1988-02-24 | 1990-01-12 | Dainichiseika Color & Chem Mfg Co Ltd | 磁性体含有製剤 |
| WO1995003035A1 (en) * | 1993-07-23 | 1995-02-02 | Massachusetts Institute Of Technology | Polymerized liposomes with enhanced stability for oral delivery |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Widder et al.: Magnetic Microspheres: Synthesis of a Novel Parenteral Drug Carrier. In: J. of Pharmac. Sci 1979 (Vol.68,No.1) S.79-81 * |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19606804A1 (de) * | 1996-02-23 | 1997-08-28 | Peter Dr Borrmann | Verfahren und Behältnis zur planmäßigen Freisetzung einer Wirksubstanz |
| US5939470A (en) * | 1996-06-07 | 1999-08-17 | Boehringer Mannheim Gmbh | Dry polymer bead preparation |
| US6274386B1 (en) * | 1996-06-07 | 2001-08-14 | Roche Diagnostics Gmbh | Reagent preparation containing magnetic particles in tablet form |
| US6746874B2 (en) | 1996-06-07 | 2004-06-08 | Roche Diagnostics, Gmbh | Reagent preparation containing magnetic particles in tablet form |
| WO1999020245A1 (de) * | 1997-10-17 | 1999-04-29 | Institut für Physikalische Hochtechnologie e.V. | Marker für eine darm-diagnostik und darm-therapie |
| US9320707B2 (en) | 1997-11-17 | 2016-04-26 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Aqueous suspensions of submicron 9-hydroxyrisperidone fatty acid esters |
| DE102020007385A1 (de) | 2020-12-03 | 2022-06-09 | Heinz-Jürgen Sporket | Magnettabletten |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0682945B1 (de) | Orale Retard-Präparation | |
| CA1264296A (en) | Formulations providing three distinct releases | |
| EP1589951B1 (de) | Verwendung eines gemisches aus zwei oder mehr enterischen stoffen zur regulierung der arzneimittelfreisetzung über eine membran oder matrix für systemische therapeutika | |
| EP0068191B1 (de) | Orale Dipyridamolformen | |
| DE3853566T2 (de) | Formulierungen von Tetrazyklinverbindungen mit kontrollierter Freisetzung. | |
| DE69022876T2 (de) | Arzneimittelformulierungen mit verzögerter Wirkstoffabgabe. | |
| US20030180352A1 (en) | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions | |
| DE69427466T2 (de) | Bisacodyl dosierungsform | |
| EP0919228A1 (de) | Kapseln für orale zubereitungen und kapselzubereitungen zur oralen verabreichung | |
| EP1275381A4 (de) | Feste überzogene zubereitungen mit zeitabhängiger freisetzung zur oralen verabreichung | |
| US3148124A (en) | Method of preparing sustained release pharmaceutical tablets | |
| KR880003617A (ko) | 경구용 고형제형과 그의 제조방법 | |
| JPH05112445A (ja) | 作用開始を速くし潜在特性を増加させる移送システム | |
| IL211075A (en) | Multi-component preparation with irregular release | |
| EP0277092A1 (de) | Therapeutisches System für schwerlösliche Wirkstoffe | |
| CA2266629A1 (en) | Taste-masked microcapsule compositions and methods of manufacture | |
| BG105203A (bg) | Фармацевтична таблетка с разграждащо се в черватапокритие и метод за получаване | |
| JPH08143476A (ja) | 薬物放出制御膜及び固形製剤 | |
| EP0724441A1 (de) | Natriumpicosulfat enthaltende dosierungsform | |
| SK93999A3 (en) | Expandable gastro-retentive therapeutic system with controlled active substance release in the gastro-intestinal tract | |
| JPH09504280A (ja) | センナ剤形 | |
| DD297559A5 (de) | Feste Darreichungsform für pharmazeutische Wirkstoffe | |
| EP0338383A2 (de) | Oral zu verabreichende pharmazeutische Zubereitung mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung und Verfahren zu deren Herstellung | |
| DE69119217T2 (de) | Zusammensetzungen zur kontrollierten freigabe | |
| DE3834794C2 (de) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 8110 | Request for examination paragraph 44 | ||
| 8127 | New person/name/address of the applicant |
Owner name: WERNER, MATTHIAS, DR., 12209 BERLIN, DE GROENING, |
|
| 8139 | Disposal/non-payment of the annual fee |