DE4406139A1 - Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe - Google Patents
Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der WirkstoffeInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verbesserung der Resorption und damit der
biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen aus peroralen Arzneiformen.
Peroral applizierte Arzneiformen mit Wirkstoffen, deren Resorption im wesent
lichen im Duodenum oder in den oberen Abschnitten des Dünndarms erfolgt, wei
sen häufig insbesondere bei verzögert freisetzenden Arzneiformen
(Depotarzneiformen) aufgrund der kurzen Verweilzeit des Arzneimittels in den ab
sorbierenden Abschnitten des Gastrointestinal-Traktes eine unvollständige Resorp
tion auf. Eine Verlängerung der Magenverweilzeit von Arzneiformen z. B. durch
Nahrung kann bei entsprechenden Arzneistoffen eine Verbesserung der biolo
gischen Verfügbarkeit bewirken. Beispiele für Arzneistoffe, bei denen eine Verbes
serung der biologischen Verfügbarkeit durch Nahrung literaturbekannt ist, sind in
der folgenden Liste angegeben:
Allopurinol
Ampicillin
Captopril
Levodopa
Riboflavin
Tetracyclin
Ampicillin
Captopril
Levodopa
Riboflavin
Tetracyclin
Zur Verzögerung der Passage von Depotarzneiformen durch den Gastrointestinal-
Trakt werden bisher lediglich Systeme beschrieben, bei denen durch Veränderung
der Größe oder bedingt durch eine geringere Dichte ein längerer Verbleib im Ma
gen angestrebt wird.
Beispiele dafür sind Schwimmarzneiformen, die aufgrund ihrer geringen Dichte auf
dem Mageninhalt schwimmen und dadurch der physiologischen Entleerung des
Magens entgehen sollen (z. B. Sheth P. R., Tossounian J. L., U.S. Patent 4126672
(1977); Bolton S., Desai S., EP 0 198 769 (1986)).
Weitere Beispiele sind expandierende Arzneiformen, die sich im Magen durch Ent
falten so ausbreiten können, daß sie bis zu ihrem Abbau nicht mehr pylorusgängig
sind (Gardner C. R., et al. EP 0202 159 A2 (1986)).
Weiterhin wurden flächige papierartige Arzneiträger entwickelt, die sich im Magen
entfalten und aufgrund ihrer Größe den Pylorus nicht sofort passieren können
(Gröning R., DE 33 44 772 A1 (1983)).
Als weitere Magenverweilarzneiformen wurden bioadhäsive Arzneiformen ent
wickelt, die über einen längeren Zeitraum an der Magenschleimhaut kleben und da
durch der physiologischen Magenentleerung entgehen sollen. Quellbare Arznei
formen sollen bei Kontakt mit physiologischen Medien ihr Volumen so vergrößern,
daß sie den Pylorus bis zu ihrem Abbau nicht mehr passieren können.
Eine Steuerung der Magenpassage von Arzneiformen ist auch durch Gabe chemi
scher Substanzen mit passageverzögernden Eigenschaften möglich (z. B. Pro
panthelin, physiologisch aktive Salze der Myristinsäure). Nachteilig ist dabei die
zusätzliche Belastung des Patienten sowie der geringe Umfang der Steuerungs
möglichkeiten.
Präparate zur lokalen Heilbehandlung von Erkrankungen bzw. Verletzungen der In
nenwand des Magendarmkanals wurden mit magnetisierbarem Material hergestellt.
Die lokal wirksamen Präparate werden durch ein äußerlich angelegtes Magnetfeld
an der Verletzung gehalten (Smith, F. W., DE 30 02 477 A1 (1980)).
Alle bisher beschriebenen Verfahren zur Verzögerung der Magen-Darm-Passage
mit dem Ziel einer länger anhaltenden Resorption weisen den folgenden Nachteil
auf: In bezug auf die Zeitdauer der Verlängerung der Magenverweilzeit ergibt sich
bei allen bisherigen Arzneiformen eine große Unsicherheit. Eine Verlängerung der
Verweilzeit von Depotarzneimitteln wurde durch die bisher beschriebenen Maß
nahmen z. T. nur über 1-2 Stunden erreicht. Dieser Nachteil wird durch das erfin
dungsgemäße Depotarzneimittel vermieden.
Erfindungsgemäß wird das Depotarzneimittel durch Anlegen eines äußeren
Magnetfeldes über die erforderliche Zeitdauer im oberen Abschnitt des Gastro
intestinal-Traktes gehalten. Dadurch wird bei Arzneistoffen mit einer lediglich im
oberen Darmbereich erfolgenden Resorption die biologische Verfügbarkeit ver
bessert. Die Arzneiform enthält einen Magneten oder magnetisierbares Material.
Die Arzneiform wird durch einen außerhalb des Körpers angelegten Magneten im
Magen- oder Dünndarmbereich gehalten, bis der Arzneistoff vollständig freigesetzt
ist. Der Arzneistoff gelangt in kleinen Teilen verzögert in die absorbierenden Ab
schnitte des Gastrointestinal-Traktes, aus denen er dann optimal absorbiert werden
kann.
Als Arzneiformen zum Einbau von Magneten bzw. magnetisierbaren Substanzen
sind Tabletten, osmotische Systeme, Kapseln, Pellets, Granulate, mikropartikuläre
Träger, flächige Arzneiträger und Arzneimittelpumpen zur peroralen Anwendung
vorgesehen.
Als Materialien für Magnete in Arzneiformen sind scheibenförmige Magnete aus
NdFeB-Legierungen mit einem Durchmesser von 5 mm und einer Höhe von 2 mm
vorgesehen. Als magnetisierbare Materialien sind Eisenpartikel, Partikel aus Eisen
oxid und Stahlkugeln mit einem Durchmesser von 1 mm vorgesehen.
Als äußerlich anzulegende Magnete sind Permanentmagnete aus NdFeB-Legie
rungen (B 63 mm, T 36 mm, H 20 mm) und zweipolige Elektromagnete (B 80 mm,
H 150 mm, T 160 mm) vorgesehen.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für eine Depottablette mit Magnetkern ist in
Abb. 1 angegeben. Wie aus Abb. 1 hervorgeht, wurde auf einen Magneten 1 eine
Isolierschicht 2 aufgebracht und mit der Pulvermasse 3 zu einer Tablette verpreßt.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für ein osmotisches System mit Magnetkern ist in
Abb. 2 angegeben. Wie aus Abb. 2 hervorgeht, wurde auf einen Magneten 1 eine
Isolierschicht 2 aufgebracht und mit der Pulvermasse 3 zu einer Tablette verpreßt.
Anschließend wurde eine Steuermembran 4 aufgebracht, in die eine Abgabe
öffnung 5 gebohrt wurde.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für Pellets mit kleinen Stahlkugeln ist in Abb. 3
angegeben. Wie aus Abb. 3 hervorgeht, wurde auf Stahlkugeln 1 in einer rotie
renden Wirbelschicht eine Wirkstoffschicht 2 aufgetragen.
Ein nichtbeschränkendes Beispiel für eine erfindungsgemäße Depotarzneiform mit
Magnetkern:
Ein scheibenförmiger Magnet aus einer NdFeB-Legierung mit einem Durchmesser
von 5 mm und einer Höhe von 2 mm wird durch Eintauchen in z. B. geschmolzenes
Carnaubawachs mit einer 0,5 mm dicken Isolierschicht überzogen, um den Magne
ten vor dem Angriff durch physiologische Flüssigkeiten zu schützen. Mittels nicht
magnetischen Preßwerkzeuges aus z. B. Messing wird eine Tablette direktverpreßt,
die in der Mitte den isolierten Magneten enthält. Die Tablettenrezeptur hat z. B.
folgende Zusammensetzung:
Levodopa | |
20,8 | |
Methocel® K 4M | 15,0 |
Lactose | 63,7 |
Magnesiumstearat | 0,5 |
Die Tabletten haben einen Durchmesser von 10 mm, eine Höhe von 6 mm und wei
sen eine Bruchfestigkeit von 80-100 N auf. Ein Permanentmagnet (B 63 mm,
T 36 mm, H 20 mm) übt von 8 cm Entfernung eine Haltekraft von 8 mN auf die Ta
bletten aus. Die Tabletten setzen den Arzneistoff nach einer initialen Freisetzung
von 30% des Gehaltes verzögert über 9 Stunden frei.
Ein weiteres Beispiel einer erfindungsgemäßen Depotarzneiform mit Magnetkern
wird im folgenden nichtbeschränkenden Beispiel 2 erläutert:
Ein scheibenförmiger Magnet aus einer NdFeB-Legierung mit einem Durchmesser
von 5 mm und einer Höhe von 2 mm wird durch Eintauchen in z. B. geschmolzenes
Carnaubawachs mit einer 0,5 mm dicken Isolierschicht überzogen. Mittels nicht
magnetischen Preßwerkzeuges aus z. B. Messing wird eine Tablette direktverpreßt,
die mittig den isolierten Magneten enthält. Eine Tablettenrezeptur hat z. B. fol
gende Zusammensetzung:
Riboflavin-5-PO₄ | |
32,0 | |
NaCl | 375,0 |
Na₂HPO₄ | 93,0 |
Die Tabletten haben einen Durchmesser von 10 mm, eine Höhe von 6 mm und wei
sen eine Bruchfestigkeit von 80-100 N auf. Durch fünffaches Eintauchen in eine
Eudragit® RL-Lösung wird ein osmotisches System hergestellt. Die Lösung hat
z. B. folgende Zusammensetzung:
Eudragit® RL PM | |
12,5 | |
Propylenglykol | 1,0 |
Isopropanol | 52,5 |
Aceton | 35,0 |
Eine 0,9 mm große Abgabeöffnung wurde in das osmotische System gebohrt. Die
osmotischen Systeme setzten den Arzneistoff gleichmäßig über 7 Stunden frei. Ein
Permanentmagnet (B 63 mm, T 36 mm, H 20 mm) übt von 8 cm Entfernung eine
Haltekraft von 8 mN auf die osmotischen Systeme aus.
Ein weiteres Beispiel einer erfindungsgemäßen Depotarzneiform mit einem Kern
aus Stahlkugeln wird im folgenden nichtbeschränkenden Beispiel 3 erläutert:
Stahlkugeln mit einem Durchmesser von 1 mm werden in einer rotierenden Wirbel
schicht mit einer Wirkstoffsuspension besprüht. Die Wirkstoffsuspension hat z. B.
folgende Zusammensetzung:
Eudragit® RS-Lösung 12,5% | |
23,5 | |
Riboflavin | 2,5 |
Dibutylphthalat | 0,5 |
Isopropanol | 23,5 |
Die Pellets setzten 30% der aufgetragenen Arzneistoffmenge über 15 Stunden frei.
Claims (22)
1. Perorale Depotarzneimittel mit verzögerter Magen-Darm-Passage und verbes
serter Resorption und biologischer Verfügbarkeit der Wirkstoffe, dadurch ge
kennzeichnet, daß die Depotarzneimittel durch einen außerhalb des Körpers
befindlichen Magneten über die erforderliche Zeitdauer im oberen Bereich
des Magen-Darm-Traktes gehalten werden.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magneten enthalten.
3. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel einen scheibenförmigen Magneten enthalten, der aus einer
NdFeB-Legierung besteht.
4. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel ein magnetisierbares Material enthalten.
5. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Eisen als magnetisierbares Material enthalten.
6. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Eisenoxid als magnetisierbares Material enthalten.
7. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magnete enthalten, die von einer biologisch inerten Schutzhülle
umgeben sind.
8. Arzneimittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel Magnete mit einer Schutzhülle aus Carnaubawachs enthalten.
9. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel eine Tablette ist.
10. Arzneimittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel auf Hydrokolloid-Basis aufgebaute Tabletten sind.
11. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel aus Systemen mit osmotisch gesteuerter Freisetzung bestehen.
12. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Kapseln vorgesehen sind.
13. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneiform
der Depotarzneimittel aus Pellets besteht.
14. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Granulate vorgesehen sind.
15. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel Arzneimittelpumpen zur peroralen Anwendung vor
gesehen sind.
16. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel mikropartikuläre Träger vorgesehen sind.
17. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneiform
der Depotarzneimittel flächige Arzneiträger vorgesehen sind.
18. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel eine Dichte zwischen 1,1-2,0 g/cm³ aufweisen.
19. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel einen oder mehrere Wirkstoffe enthalten.
20. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Levodopa enthalten.
21. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Allopurinol enthalten.
22. Arzneimittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß die Depot
arzneimittel den Wirkstoff Riboflavin enthalten.
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