DE4312656A1 - Kosmetische und medizinische topische Zubereitungen - Google Patents
Kosmetische und medizinische topische ZubereitungenInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft pflegende kosmetische
und medizinische topische Zubereitungen, insbesondere
solche, die, auf der Haut oder Schleimhäuten angewandt,
befeuchtend und kühlend wirken.
Solche Zusammensetzungen sind an sich bekannt. In der
Literatur werden beispielsweise ionische Verbindungen,
insbesondere Ammoniumsalze, als kühlende Agenzien be
schrieben. Als kühlende Zubereitungen werden auch verbrei
tet isopropanolische Gele mit Campher- und Mentholzusatz
angewandt.
Allgemein werden häufig etherische Öle, vornehmlich
Campher und Menthol, aber auch deren Derivate, z. B.
Menthyllactat oder Menthyl-3-hydroxybutyrat, in kühlende
Zusammensetzungen eingearbeitet.
Menthol und Campher und deren Derivate, aber auch andere
etherische Öle erniedrigen die Reizschwelle der neuronalen
Kälterezeptoren und rufen so ein Kältegefühl hervor. Häu
fig bewirken sie aber gleichzeitig eine Durchblutungs
steigerung, die im Gegenteil ein Wärmegefühl hervorruft.
Die Anwendung dieser Substanzen, namentlich auf gereizter
Haut, ist jedenfalls problematisch. Darüber hinaus sind
viele dieser Verbindungen schlecht wasserlöslich. Ihre
Verwendung ist folglich auf wenige Kosmetika und Dermatika
beschränkt.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, pflegende
kosmetische und medizinische Zubereitungen zur Verfügung
zu stellen, die nicht die Nachteile des Standes der Tech
nik haben, insbesondere solche, welche, auf der Haut oder
Schleimhäuten angewandt, befeuchtend und/oder kühlend
wirken.
Erfindungsgemäß wird diese Aufgabe gelöst durch die Ver
wendung kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklicher
Substanzen mit positiver Lösungsenthalpie in kosmetischen
oder medizinischen topischen Zubereitungen, dadurch ge
kennzeichnet, daß die Substanz oder die Substanzen in den
Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium
vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von
einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.
Als besonders vorteilhafte Verkörperung der vorliegenden
Erfindung wird die Aufgabe gelöst durch kosmetische und
dermatologische Zusammensetzungen, enthaltend einen oder
mehrere Zuckeralkohole der allgemeinen Formel
wobei der oder die Zuckeralkohole in den Zubereitungen in
einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder
durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen
Medium abgeschirmt werden.
Es ist bekannt, daß einige Zuckeralkohole beim Auflösen in
Wasser unter Normalbedingungen positive Lösungsenthalpie
haben, d. h., daß sich die Lösung während des Lösungsvor
ganges abkühlt. Die höchste positive Lösungsenthalpie
unter den Zuckeralkoholen hat Xylitol. Xylitol ist der
bevorzugte, erfindungsgemäß verwendete Zuckeralkohol.
Xylitol hat in der Fischer-Schreibweise die Strukturformel
Es hat meso-Konfiguration und ist infolgedessen nicht
optisch aktiv.
Xylitol (xylo-Pentanpentol) kann technisch durch Hydrie
rung von Xylose gewonnen werden und wird z. B. als Zucker
ersatzstoff für Diabetiker eingesetzt. Es dient gelegent
lich in kosmetischen Zubereitungen als Feuchthaltemittel.
Unbekannt war indes, die positive Lösungsenthalpie von
kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Stoffen im
allgemeinen oder der erfindungsgemäßen Zuckeralkohole im
besonderen für die Verwendung in kühlend wirkenden kosme
tischen oder medizinischen topischen Zubereitungen zu
nutzen.
Weitere erfindungsgemäß wirksame Substanzen sind Uronsäu
ren der allgemeinen Formel
(bzw. deren cyclische Formen) und deren Salze, sofern sich
diese Uronsäuren bzw. Uronsäuresalze durch positive
Lösungsenthalpie und durch kosmetische bzw. pharmazeuti
sche Unbedenklichkeit auszeichnen.
Ein erfindungsgemäß vorteilhaftes Uronsäuresalz ist
Natriummannuronat, welches sich durch die folgende Struk
tur auszeichnet:
Besonders überraschend war, daß sich die kühlende Wirkung
von Xylitol erfindungsgemäß in Kombinationen mit Stoffen,
gewählt aus der Gruppe Mannitol, Sorbitol, Propylenglycol,
Glycerin, Harnstoff, 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure und deren
Natriumsalz sowie Natriummannuronat noch steigern läßt.
Die Steigerung der Kühlwirkung ist in Bezug auf die Kühl
wirkung der Einzelsubstanzen überadditiv und beruht somit
auf einem Synergismus.
Die Mischungen aus Xylitol und dieser Stoffgruppe zeichnen
sich zudem überraschenderweise durch besonders günstige
hautpflegende Eigenschaften aus. Insbesondere wird die
Fähigkeit des Xylitols, der Haut Feuchtigkeit zu spenden,
deutlich gesteigert.
Es ist im Sinne der vorliegenden Erfindung möglich und
gegebenenfalls vorteilhaft, solche Mischungen auch in
stark wasserhaltigen kosmetischen oder medizinischen
topischen Zubereitungen einzusetzen. Dabei tritt die
kühlende Wirkung gegebenenfalls etwas in den Hintergrund.
Vorteilhaft sind insbesondere Mischungen aus Xylitol und
mindestens einem der Stoffe, gewählt aus der Gruppe
Mannitol, Sorbitol, Glycerin, Propylenglycol, Harnstoff,
2-Pyrrolidon-5-carbonsäure, Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)car
boxylat, Natriummannuronat, NH₄Cl und Weinsäure und/oder
deren Salze.
In solchen Mischungen kann der vorteilhaft Xylitolgehalt
0,5-99,5 Gew.-% betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht
dieser Zusammensetzungen.
Vorteilhaft sind ferner Zusammensetzungen, enthaltend
0,5-10,0 Teile Xylitol
0,0-5,0 Teile Mannitol
0,0-5,0 Teile Sorbitol
0,0-5,0 Teile Glycerin
0,0-5,0 Teile Propylenglycol
0,0-5,0 Teile Harnstoff
0,0-5,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teile Natriummannuronat,
0,0-5,0 Teile NH₄Cl
0,0-5,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt.
0,5-10,0 Teile Xylitol
0,0-5,0 Teile Mannitol
0,0-5,0 Teile Sorbitol
0,0-5,0 Teile Glycerin
0,0-5,0 Teile Propylenglycol
0,0-5,0 Teile Harnstoff
0,0-5,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teile Natriummannuronat,
0,0-5,0 Teile NH₄Cl
0,0-5,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt.
Bevorzugt enthalten diese Kombinationen
1,0-8,0 Teile Xylitol
0,0-3,0 Teile Mannitol
0,0-3,0 Teile Sorbitol
0,0-3,0 Teile Glycerin
0,0-3,0 Teile Propylenglycol
0,0-3,0 Teile Harnstoff
0,0-3,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-3,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-3,0 Teile Natriummannuronat
0,0-3,0 Teile NH₄Cl
0,0-3,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,5 Gew. -% vorliegt.
1,0-8,0 Teile Xylitol
0,0-3,0 Teile Mannitol
0,0-3,0 Teile Sorbitol
0,0-3,0 Teile Glycerin
0,0-3,0 Teile Propylenglycol
0,0-3,0 Teile Harnstoff
0,0-3,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-3,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-3,0 Teile Natriummannuronat
0,0-3,0 Teile NH₄Cl
0,0-3,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,5 Gew. -% vorliegt.
Ganz besonders bevorzugt enthalten diese Kombinationen
2,0-5,0 Teile Xylitol
0,0-2,5 Teile Mannitol
0,0-2,5 Teile Sorbitol
0,0-2,5 Teile Glycerin
0,0-2,5 Teile Propylenglycol
0,0-2,5 Teile Harnstoff
0,0-2,5 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-2,5 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-2,5 Teile Natriummannuronat,
0,0-2,5 Teile NH₄Cl
0,0-2,5 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew.-% vorliegt.
2,0-5,0 Teile Xylitol
0,0-2,5 Teile Mannitol
0,0-2,5 Teile Sorbitol
0,0-2,5 Teile Glycerin
0,0-2,5 Teile Propylenglycol
0,0-2,5 Teile Harnstoff
0,0-2,5 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-2,5 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-2,5 Teile Natriummannuronat,
0,0-2,5 Teile NH₄Cl
0,0-2,5 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew.-% vorliegt.
Die erfindungsgemäße stoffliche Barriere kann beispiels
weise darin bestehen, die Substanz oder die Substanzen mit
positiver Lösungsenthalpie mikroverkapselt einzusetzen.
Wird gewünscht, daß die Substanz oder die Substanzen in
den Zubereitungen durch Mikroverkapselung von einem was
serhaltigen Medium abgeschirmt werden, so können die für
diese Methode üblichen Verfahren eingesetzt werden. Ty
pisch ist, das Hüllmaterial in einem Lösemittel - kolloi
dal oder als echte Lösung - zu lösen und das Kernmaterial,
also den späteren Inhalt der Mikrokapseln, in der so ent
standenen Lösung als Festkörper oder als feinste Tröpfchen
zu dispergieren.
Die besagte Dispersion wird, in feinste Tröpfchen zer
teilt, in ein erhitztes Medium, z. B. heiße Luft, ver
sprüht. Dabei verdunstet das Lösemittel. Das Hüllmaterial
fällt wieder als Festkörper aus und bildet eine Hülle um
das Kernmaterial. Damit liegen bereits rohe Mikrokapseln
vor, die noch den üblichen Aufbereitungsschritten unter
worfen und den endgültigen Zubereitungen einverleibt wer
den können. Dieses Verfahren nutzt das bekannte Phänomen
der Koazervation.
Eine andere Möglichkeit besteht darin, die Hülle der Mi
krokapseln durch Grenzflächenpolymerisation des Hüllmate
rials zu erzeugen. Dies bedeutet, daß nicht das endgültige
Hüllmaterial als solches eingesetzt wird, sondern Vorstu
fen, beispielsweise Monomere, die sich auf dem Kernmateri
al anlagern und dort zur endgültigen Hüllfolie polymeri
sieren.
Fettcoating-Verfahren stellen ebenfalls vorteilhafte Ver
körperungen der erfindungsgemäßen Verfahren dar.
Die Materialien für die Mikroverkapselung können vorteil
haft aus den üblichen hydrophilen oder hydrophoben Stoffen
oder Mischungen daraus gewählt werden. Feststoffe, insbe
sondere natürliche polymere Materialien, z. B. Stärke und
andere Polysaccharide, sind bevorzugt. Aber auch syntheti
sche Polymere können vorteilhaft verwendet werden.
Beispiele für Hüllmaterialien sind Fette und/oder Wachse,
vorzugsweise solche mit einer Erstarrungstemperatur von
ca. 35-80°C. Besonders vorteilhaft sind Abmischungen
aus Cetylpalmitat und Cetylalkohol.
Ferner sind vorteilhaft: Polysaccharide und deren Derivate
natürlicher sowie partialsynthetischer Herkunft, insbeson
dere Cellulosederivate, worunter im besonderen auch die
Derivate des Chitins zu verstehen sind. Ferner die Polyme
risate der α- und/oder β-Hydroxycarbonsäuren, insbesondere
die Polymerisate der Glycolsäure (Polyglycolide), der
Milchsäure (Polylactide), der α-Hydroxybuttersäure (Poly
hydroxybutyrate), der α-Hydroxyvaleriansäure (Polyhydroxy
valerate) und/oder deren Copolymerisate bzw. Mischungen
aus solchen Polymerisaten und/oder Copolymerisaten.
In jedem Falle, unabhängig vom gewählten Herstellungsver
fahren der erfindungsgemäßen Mikrokapseln, ist bevorzugt,
bei einer Temperatur zu arbeiten, welche den Schmelzpunkt
des Kernmaterials nicht überschreitet. Im Falle reinen
Xylitols bedeutet dies, daß die Arbeitstemperatur nicht
mehr als 90°C betragen sollte.
Die Mikrokapseln können, wie dem Fachmann bekannt ist, auf
mancherlei Weise geöffnet werden. So können sie durch
mechanische Krafteinwirkung aufgebrochen oder auch durch
chemische, z. B. enzymatische, Vorgänge geöffnet werden und
den oder die Wirkstoffe aus dem Kern der Kapsel freigeben.
Es ist ferner günstig, wenn das Kernmaterial im Lösemittel
möglichst wenig löslich ist.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi
schen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein
und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne
einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im
Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch
in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt
werden. Sie enthalten bevorzugt 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%,
insbesondere aber 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, an kosmetisch
oder pharmazeutisch unbedenklichen Substanzen mit positi
ver Lösungsenthalpie, insbesondere Zuckeralkohole, beson
ders bevorzugt Xylitol, sofern gewährleistet ist, daß die
Substanz oder die Substanzen in den Zubereitungen in einem
weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch
eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium
abgeschirmt werden.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen Zubereitungen
in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise in aus
reichender Menge auf die Haut aufgebracht.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können in verschie
denen Formen vorliegen. So können sie z. B. eine Lösung,
eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ
Öl-in-Wasser (O/W), oder Mehrfachemulsionen, beispielswei
se vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine
Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol
darstellen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können
kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise
in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservie
rungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Mittel zum Verhindern
des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende
Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Sub
stanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuch
tende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wach
se oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen
Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabi
lisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Si
likonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung
eine Lösung oder Emulsion darstellt, können als Lösungs
mittel verwendet werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen;
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäu re, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettal koholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Pro pylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl-, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten
Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln
kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole
niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandi
ol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl
in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alko
holischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Alu
miniumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen
Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist. Ferner können sol
che Gele Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cel
lulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxyme
thylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellu
lose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Ver
dickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise
Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Po
lyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das
Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwi
schen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15
Gew.-%, enthalten.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche
oder synthetische Wachse, Fettalkohole, Metallseifen oder
Fettsäureester.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern
versprühbare kosmetische oder dermatologische Zuberei
tungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, ver
flüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe
(Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in
Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druck
luft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische
Treibgase gibt, die grundsätzlich für die vorliegende
Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen
bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Be
gleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere
Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe
(FCKW).
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können vorteilhaft in
Form von desodorierenden Kosmetika vorliegen. In diesem
Falle enthalten sie einen oder mehreren Stoff aus der
Gruppe der Substanzen, welche üblicherweise als desodorie
rend oder antitranspirierend wirkende Stoffe Verwendung
finden. Vorteilhaft sind Aluchlorhydrat, aber auch Gemi
sche wie sie beispielsweise in der DE-OS 37 40 186 be
schrieben werden.
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen
außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Be
reich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub
stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5
bis 10 Gew. -%, insbesondere 1 bis 6 Gew. -% beträgt, bezo
gen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische
Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor
dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schüt
zen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Emulsionen gemäß der Erfindung z. B. in Form einer Sonnen
schutzcreme, einer Sonnenschutzlotion oder einer Sonnen
schutzmilch sind vorteilhaft und enthalten z. B. die ge
nannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie
Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen
solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Die UVB-Filter können Öl löslich oder wasserlöslich sein.
Vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4′-methylbenzophenon, 2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2′-ethyl-1′-hexyloxy) -1,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter soll selbstverständlich
nicht limitierend sein.
UVA-Filter, die erfindungsgemäß vorteilhaft verwendet
werden können, sind beispielsweise Derivate des Dibenzoyl
methans, insbesondere 1-(4′-tert.Butylphenyl)-3-(4′-meth
oxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4′-isopropyl
phenyl)propan-1,3-dion. Es können die für die UVB-Kombina
tion verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Die Liste der genannten UVA-Filter soll selbstverständlich
ebenfalls nicht limitierend sein.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können auch anorgani
sche Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik
zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden.
Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens,
Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und
Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide
die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es
sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.
Vorteilhaft sind auch solche kosmetische und dermatologi
sche Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmit
tels, eines Pre-Soleil- oder Apres-Soleil-Produktes vor
liegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens
einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter
und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Die nachfolgenden Beispiele dienen dazu, die vorliegende
Erfindung näher zu erläutern, ohne daß aber beabsichtigt
ist, die Erfindung auf diese Beispiele zu beschränken.
In den Beispielen 1-10 werden erfindungsgemäße vorteil
hafte Kombinationen aufgeführt.
Diese Kombinationen oder die erfindungsgemäßen Einzelsub
stanzen, vorteilhaft das Xylitol selbst, können, wie in
Beispielen 11-13 gezeigt wird, mikroverkapselt werden,
und, wie Beispiele 14-29 zeigen, in kosmetische oder
medizinische topische Zubereitungen eingearbeitet werden.
Die Zahlenwerte beziehen sich auf Gewichtsteile.
Xylitol wird in mikronisierter Form vorgelegt. Über eine
Düse wird ein Gemisch aus Polylactid und Methylcellulose
im Verhältnis 1 : 10, welches in Chloroform gelöst vor
liegt, und welches auf eine Temperatur von 60°C erwärmt
wurde, im Wirbelschichtverfahren auf die Xylitolpartikel
aufgebracht.
Es werden Mikrokapseln mit einem Gehalt an in fester Form
vorliegenden Xylitol in hoher Ausbeute erhalten.
Xylitol wird in mikronisierter Form in einen für die Mi
schung von Pulver geeigneten Knetmischer gegeben. Ein Tri
glyceridgemisch (Witepsol®, hochschmelzende Varianten, Dy
namit Nobel) wird bei 40°C mit dem mikronisierten Xylitol
vereinigt. Das so entstandene Gemisch wird unter ständiger
kräftiger Agitation auf Raumtemperatur abgekühlt.
Es werden Mikrokapseln mit einem Gehalt an in fester Form
vorliegenden Xylitol in hoher Ausbeute erhalten.
Ein Gemisch gemäß Beispiel 1 wird in mikronisierter Form
vorgelegt. Über eine Düse wird ein Gemisch aus Polylactid
und Methylcellulose im Verhältnis 1 : 10, welches in Chlo
roform gelöst vorliegt, und welches auf eine Temperatur
von 60°C erwärmt wurde, im Wirbelschichtverfahren auf die
Festkörperpartikel aufgebracht.
Es werden Mikrokapseln mit einem Gehalt an einem in fester
Form vorliegenden Gemisch gemäß Beispiel 1 in hoher Aus
beute erhalten.
Aufbaucreme für die Nacht
Gew.-% | |
Glyceryl-Sorbitan-Oleostearat | |
5,00 | |
Ceresin | 3,00 |
Miglyol 812 | 3,60 |
Capryl/Caproyl/Isostearyl/Adipin-Triglycerid | 1,00 |
Isocetylstearat | 6,00 |
PEG-22-Dodecyl-Glycol-Copolymer | 1,50 |
Olivenöl | 2,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 5,00 |
MgSO₄ | 0,60 |
Polyhexamethylenbiguanid | 0,20 |
Tocopherylacetat | 0,50 |
Cyclomethicon | 2,00 |
Kollan PM | 0,50 |
Fibronectin | 0,50 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Tagesintensivcreme
Gew.-% | |
Glyceryl-Sorbitan-Oleostearat | |
5,00 | |
Ceresin | 3,00 |
Miglyol 812 | 4,10 |
Capryl/Caproyl/Isostearyl/Adipin-Triglycerid | 1,00 |
Isocetylstearat | 6,00 |
PEG-45-Dodecyl-Glycol-Copolymer | 1,50 |
Octylmethoxycinnamat | 1,00 |
Butyl-methoxydibenzoylmethan | 0,50 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12 | 6,20 |
MgSO₄ | 0,60 |
EDTA-Lösung | 0,50 |
Isohexadecan | 2,00 |
Tocopherylacetat | 0,50 |
Kollan PM | 0,50 |
Fibronectin | 0,50 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Körperlotion
Gew.-% | |
Arlatone 985 | |
4,00 | |
Brÿ 78 | 2,00 |
Miglyol 812 | 5,00 |
Paraffinöl DAB 9 | 5,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 5,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Reinigungsemulsion
Gew.-% | |
Cutina MD | |
4,00 | |
Lanette 0 | 2,00 |
Emulgin B1 | 1,50 |
Rilanit GMO | 1,50 |
Cetiol SN | 1,00 |
Paraffin subl. DAB 8 | 10,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 25,00 |
Propylenglycol | 5,00 |
Paraffinöl DAB 9 | 0,50 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Lipo-Creme
Gew.-% | |
Bienenwachs und PEG-8 | |
8,00 | |
Cetylalkohol | 1,00 |
C₁₂-C₁₅-Alkohol-Benzoat | 7,00 |
Octyldodecylmyristat | 5,00 |
Cyclomethicone | 2,00 |
Tocopherylacetat | 1,10 |
NaOH | 0,14 |
Carbomer 934 | 0,35 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12 | 5,00 |
Alkohol SD 39-C | 1,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
W/O-Emulsion, flüssig
Gew.-% | |
Elfacos E 200 | |
2,00 | |
Elfacos ST 9 | 5,00 |
Elfacos C 26 | 5,00 |
Isopropylstearat | 20,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 5,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
After Sun Lotion
Gew.-% | |
Solulan PB 20 | |
10,00 | |
Solulan PB 2 | 5,00 |
Isopropylpalmitat | 10,00 |
Carbopol 934 P | 0,75 |
NaOH | 2,25 |
Ethomeen C25 (10%ig) | 3,75 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 5,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Body Splash
Gew.-% | |
Ethanol | |
40,00 | |
Carbopol 940 | 0,40 |
Diisopropanolamin | 0,40 |
Uvinul D50 | 0,05 |
Polyethylenglycol-2000-monooleat | 5,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12 | 10,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Gesichtswasser
Gew.-% | |
Chlorhexidingluconat | |
0,10 | |
Ethanol | 5,00 |
Elastin | 3,00 |
Cremophor RH 40 | 0,20 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 4,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
After Shave
Gew.-% | |
Tagat S | |
2,20 | |
Tegin M | 1,60 |
Isopropylmyristat | 8,60 |
Paraffinöl DAB 9 | 8,20 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 5,00 |
Citronensäure | 0,20 |
KAl(SO₄) * 12 H₂O | 0,10 |
Milchsäure | 2,00 |
Bisabolol | 0,07 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Hautgel
Gew.-% | |
Emulgin B3 | |
13,00 | |
Cetiol HE | 20,00 |
Eutanol G | 5,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12 | 5,00 |
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Deospray
Gew.-% | |
Irgasan DP 300 | |
0,10 | |
n-Octyldodecanol | 0,50 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 5,00 |
Ethanol | 33,40 |
Propan/Butan 2.7 (Treibgas) | ad 100,00 |
Deo-Stift
Gew.-% | |
Irgasan DP 300 | |
0,20 | |
Natriumstearat | 7,00 |
1,2-Propylenglycol | 30,30 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11 | 20,00 |
Triton X 100 | 4,00 |
Ethanol | 31,00 |
H₂O VES | 6,00 |
Desodorierender Pumpspray
Gew.-% | |
Irgasan DP 300 | |
0,20 | |
Triton X 100 | 0,50 |
Ethanol | 65,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 12,00 |
Parfum, Farbstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Desodorierendes Gel
Gew.-% | |
Chlorhexidindiacetat | |
0,10 | |
Triton X 100 | 3,00 |
Hydroxyethylcellulose | 0,50 |
Ethanol | 40,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 20,00 |
Parfum, Farbstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Desodorierende Emulsion
Gew.-% | |
Irgasan DP 300 | |
0,10 | |
Glycerylstearat | 4,00 |
PEG-40-Cetylstearylalkohol | 3,00 |
2-Octyldodecanol | 5,00 |
Ethanol | 10,00 |
Polyacrylat-/Methycrylat Copolymer (Lubragel, Sederma) | 0,70 |
Glycerin | 2,00 |
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13 | 15,00 |
Parfum, Farbstoffe | q.s. |
H₂O | ad 100,00 |
Claims (8)
1. Verwendung kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenkli
cher Substanzen mit positiver Lösungsenthalpie in kosmeti
schen oder medizinischen topischen Zubereitungen, dadurch
gekennzeichnet, daß die Substanz oder die Substanzen in
den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium
vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von
einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.
2. Kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen,
enthaltend einen oder mehrere Zuckeralkohole der allgemei
nen Formel
wobei der oder die Zuckeralkohole in den Zubereitungen in
einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder
durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen
Medium abgeschirmt werden.
3. Zusammensetzungen nach Anspruch 2, dadurch gekennzeich
net, daß der Zuckeralkohol Xylitol ist.
4. Zusammensetzungen nach einem der Ansprüche 1-3,
dadurch gekennzeichnet, daß die stoffliche Barriere darin
besteht, daß die Substanz oder die Substanzen mit positi
ver Lösungsenthalpie bzw. der Zuckeralkohol oder die
Zuckeralkohole mikroverkapselt vorliegen.
5. Kühlende kosmetische oder medizinische topische Zube
reitungen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Xylitol,
welches in den Zubereitungen in einem weitgehend
wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine
stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium
abgeschirmt werden.
6. Kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen,
dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination aus
Xylitol und mindestens einem der Stoffe gewählt aus der
Gruppe Mannitol, Sorbitol, Propylenglycol, Glycerin,
Harnstoff, 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure und deren Natrium
salz sowie Natriummannuronat darstellen.
7. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch
gekennzeichnet, daß sie eine Zusammensetzung, bestehend
aus
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt, enthalten.
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt, enthalten.
8. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch
gekennzeichnet, daß sie eine Zusammensetzung, bestehend
aus
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew. -% vorliegt, enthalten.
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew. -% vorliegt, enthalten.
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