DE4312656A1

DE4312656A1 - Kosmetische und medizinische topische Zubereitungen

Info

Publication number: DE4312656A1
Application number: DE4312656A
Authority: DE
Inventors: Sven Dr Gohla; Friedrich Dr Heinze; Jens Nielsen; Carl Thamssen
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 1993-04-19
Filing date: 1993-04-19
Publication date: 1994-10-20
Anticipated expiration: 2013-04-20
Also published as: EP0695161B1; WO1994023688A3; DE4312656C2; WO1994023688A2; ES2115945T3; US5861440A; ATE164512T1; EP0695161A1; JPH08508745A; DE59405590D1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft pflegende kosmetische und medizinische topische Zubereitungen, insbesondere solche, die, auf der Haut oder Schleimhäuten angewandt, befeuchtend und kühlend wirken.

Solche Zusammensetzungen sind an sich bekannt. In der Literatur werden beispielsweise ionische Verbindungen, insbesondere Ammoniumsalze, als kühlende Agenzien be schrieben. Als kühlende Zubereitungen werden auch verbrei tet isopropanolische Gele mit Campher- und Mentholzusatz angewandt.

Allgemein werden häufig etherische Öle, vornehmlich Campher und Menthol, aber auch deren Derivate, z. B. Menthyllactat oder Menthyl-3-hydroxybutyrat, in kühlende Zusammensetzungen eingearbeitet.

Menthol und Campher und deren Derivate, aber auch andere etherische Öle erniedrigen die Reizschwelle der neuronalen Kälterezeptoren und rufen so ein Kältegefühl hervor. Häu fig bewirken sie aber gleichzeitig eine Durchblutungs steigerung, die im Gegenteil ein Wärmegefühl hervorruft.

Die Anwendung dieser Substanzen, namentlich auf gereizter Haut, ist jedenfalls problematisch. Darüber hinaus sind viele dieser Verbindungen schlecht wasserlöslich. Ihre Verwendung ist folglich auf wenige Kosmetika und Dermatika beschränkt.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, pflegende kosmetische und medizinische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die nicht die Nachteile des Standes der Tech nik haben, insbesondere solche, welche, auf der Haut oder Schleimhäuten angewandt, befeuchtend und/oder kühlend wirken.

Erfindungsgemäß wird diese Aufgabe gelöst durch die Ver wendung kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklicher Substanzen mit positiver Lösungsenthalpie in kosmetischen oder medizinischen topischen Zubereitungen, dadurch ge kennzeichnet, daß die Substanz oder die Substanzen in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

Als besonders vorteilhafte Verkörperung der vorliegenden Erfindung wird die Aufgabe gelöst durch kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen, enthaltend einen oder mehrere Zuckeralkohole der allgemeinen Formel

wobei der oder die Zuckeralkohole in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

Es ist bekannt, daß einige Zuckeralkohole beim Auflösen in Wasser unter Normalbedingungen positive Lösungsenthalpie haben, d. h., daß sich die Lösung während des Lösungsvor ganges abkühlt. Die höchste positive Lösungsenthalpie unter den Zuckeralkoholen hat Xylitol. Xylitol ist der bevorzugte, erfindungsgemäß verwendete Zuckeralkohol.

Xylitol hat in der Fischer-Schreibweise die Strukturformel

Es hat meso-Konfiguration und ist infolgedessen nicht optisch aktiv.

Xylitol (xylo-Pentanpentol) kann technisch durch Hydrie rung von Xylose gewonnen werden und wird z. B. als Zucker ersatzstoff für Diabetiker eingesetzt. Es dient gelegent lich in kosmetischen Zubereitungen als Feuchthaltemittel.

Unbekannt war indes, die positive Lösungsenthalpie von kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Stoffen im allgemeinen oder der erfindungsgemäßen Zuckeralkohole im besonderen für die Verwendung in kühlend wirkenden kosme tischen oder medizinischen topischen Zubereitungen zu nutzen.

Weitere erfindungsgemäß wirksame Substanzen sind Uronsäu ren der allgemeinen Formel

(bzw. deren cyclische Formen) und deren Salze, sofern sich diese Uronsäuren bzw. Uronsäuresalze durch positive Lösungsenthalpie und durch kosmetische bzw. pharmazeuti sche Unbedenklichkeit auszeichnen.

Ein erfindungsgemäß vorteilhaftes Uronsäuresalz ist Natriummannuronat, welches sich durch die folgende Struk tur auszeichnet:

Besonders überraschend war, daß sich die kühlende Wirkung von Xylitol erfindungsgemäß in Kombinationen mit Stoffen, gewählt aus der Gruppe Mannitol, Sorbitol, Propylenglycol, Glycerin, Harnstoff, 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure und deren Natriumsalz sowie Natriummannuronat noch steigern läßt. Die Steigerung der Kühlwirkung ist in Bezug auf die Kühl wirkung der Einzelsubstanzen überadditiv und beruht somit auf einem Synergismus.

Die Mischungen aus Xylitol und dieser Stoffgruppe zeichnen sich zudem überraschenderweise durch besonders günstige hautpflegende Eigenschaften aus. Insbesondere wird die Fähigkeit des Xylitols, der Haut Feuchtigkeit zu spenden, deutlich gesteigert.

Es ist im Sinne der vorliegenden Erfindung möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, solche Mischungen auch in stark wasserhaltigen kosmetischen oder medizinischen topischen Zubereitungen einzusetzen. Dabei tritt die kühlende Wirkung gegebenenfalls etwas in den Hintergrund.

Vorteilhaft sind insbesondere Mischungen aus Xylitol und mindestens einem der Stoffe, gewählt aus der Gruppe Mannitol, Sorbitol, Glycerin, Propylenglycol, Harnstoff, 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure, Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)car boxylat, Natriummannuronat, NH₄Cl und Weinsäure und/oder deren Salze.

In solchen Mischungen kann der vorteilhaft Xylitolgehalt 0,5-99,5 Gew.-% betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht dieser Zusammensetzungen.

Vorteilhaft sind ferner Zusammensetzungen, enthaltend
0,5-10,0 Teile Xylitol
0,0-5,0 Teile Mannitol
0,0-5,0 Teile Sorbitol
0,0-5,0 Teile Glycerin
0,0-5,0 Teile Propylenglycol
0,0-5,0 Teile Harnstoff
0,0-5,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teile Natriummannuronat,
0,0-5,0 Teile NH₄Cl
0,0-5,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt.

Bevorzugt enthalten diese Kombinationen
1,0-8,0 Teile Xylitol
0,0-3,0 Teile Mannitol
0,0-3,0 Teile Sorbitol
0,0-3,0 Teile Glycerin
0,0-3,0 Teile Propylenglycol
0,0-3,0 Teile Harnstoff
0,0-3,0 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-3,0 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-3,0 Teile Natriummannuronat
0,0-3,0 Teile NH₄Cl
0,0-3,0 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,5 Gew. -% vorliegt.

Ganz besonders bevorzugt enthalten diese Kombinationen
2,0-5,0 Teile Xylitol
0,0-2,5 Teile Mannitol
0,0-2,5 Teile Sorbitol
0,0-2,5 Teile Glycerin
0,0-2,5 Teile Propylenglycol
0,0-2,5 Teile Harnstoff
0,0-2,5 Teile 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-2,5 Teile Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-2,5 Teile Natriummannuronat,
0,0-2,5 Teile NH₄Cl
0,0-2,5 Teile eines oder mehrerer Weinsäuresalze
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew.-% vorliegt.

Die erfindungsgemäße stoffliche Barriere kann beispiels weise darin bestehen, die Substanz oder die Substanzen mit positiver Lösungsenthalpie mikroverkapselt einzusetzen.

Wird gewünscht, daß die Substanz oder die Substanzen in den Zubereitungen durch Mikroverkapselung von einem was serhaltigen Medium abgeschirmt werden, so können die für diese Methode üblichen Verfahren eingesetzt werden. Ty pisch ist, das Hüllmaterial in einem Lösemittel - kolloi dal oder als echte Lösung - zu lösen und das Kernmaterial, also den späteren Inhalt der Mikrokapseln, in der so ent standenen Lösung als Festkörper oder als feinste Tröpfchen zu dispergieren.

Die besagte Dispersion wird, in feinste Tröpfchen zer teilt, in ein erhitztes Medium, z. B. heiße Luft, ver sprüht. Dabei verdunstet das Lösemittel. Das Hüllmaterial fällt wieder als Festkörper aus und bildet eine Hülle um das Kernmaterial. Damit liegen bereits rohe Mikrokapseln vor, die noch den üblichen Aufbereitungsschritten unter worfen und den endgültigen Zubereitungen einverleibt wer den können. Dieses Verfahren nutzt das bekannte Phänomen der Koazervation.

Eine andere Möglichkeit besteht darin, die Hülle der Mi krokapseln durch Grenzflächenpolymerisation des Hüllmate rials zu erzeugen. Dies bedeutet, daß nicht das endgültige Hüllmaterial als solches eingesetzt wird, sondern Vorstu fen, beispielsweise Monomere, die sich auf dem Kernmateri al anlagern und dort zur endgültigen Hüllfolie polymeri sieren.

Fettcoating-Verfahren stellen ebenfalls vorteilhafte Ver körperungen der erfindungsgemäßen Verfahren dar.

Die Materialien für die Mikroverkapselung können vorteil haft aus den üblichen hydrophilen oder hydrophoben Stoffen oder Mischungen daraus gewählt werden. Feststoffe, insbe sondere natürliche polymere Materialien, z. B. Stärke und andere Polysaccharide, sind bevorzugt. Aber auch syntheti sche Polymere können vorteilhaft verwendet werden.

Beispiele für Hüllmaterialien sind Fette und/oder Wachse, vorzugsweise solche mit einer Erstarrungstemperatur von ca. 35-80°C. Besonders vorteilhaft sind Abmischungen aus Cetylpalmitat und Cetylalkohol.

Ferner sind vorteilhaft: Polysaccharide und deren Derivate natürlicher sowie partialsynthetischer Herkunft, insbeson dere Cellulosederivate, worunter im besonderen auch die Derivate des Chitins zu verstehen sind. Ferner die Polyme risate der α- und/oder β-Hydroxycarbonsäuren, insbesondere die Polymerisate der Glycolsäure (Polyglycolide), der Milchsäure (Polylactide), der α-Hydroxybuttersäure (Poly hydroxybutyrate), der α-Hydroxyvaleriansäure (Polyhydroxy valerate) und/oder deren Copolymerisate bzw. Mischungen aus solchen Polymerisaten und/oder Copolymerisaten.

In jedem Falle, unabhängig vom gewählten Herstellungsver fahren der erfindungsgemäßen Mikrokapseln, ist bevorzugt, bei einer Temperatur zu arbeiten, welche den Schmelzpunkt des Kernmaterials nicht überschreitet. Im Falle reinen Xylitols bedeutet dies, daß die Arbeitstemperatur nicht mehr als 90°C betragen sollte.

Die Mikrokapseln können, wie dem Fachmann bekannt ist, auf mancherlei Weise geöffnet werden. So können sie durch mechanische Krafteinwirkung aufgebrochen oder auch durch chemische, z. B. enzymatische, Vorgänge geöffnet werden und den oder die Wirkstoffe aus dem Kern der Kapsel freigeben.

Es ist ferner günstig, wenn das Kernmaterial im Lösemittel möglichst wenig löslich ist.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi schen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden. Sie enthalten bevorzugt 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, insbesondere aber 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, an kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Substanzen mit positi ver Lösungsenthalpie, insbesondere Zuckeralkohole, beson ders bevorzugt Xylitol, sofern gewährleistet ist, daß die Substanz oder die Substanzen in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen Zubereitungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise in aus reichender Menge auf die Haut aufgebracht.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können in verschie denen Formen vorliegen. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder Mehrfachemulsionen, beispielswei se vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservie rungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Sub stanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuch tende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wach se oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabi lisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Si likonderivate.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Emulsion darstellt, können als Lösungs mittel verwendet werden:

- Wasser oder wäßrige Lösungen;
- Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäu re, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettal koholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Pro pylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl-, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandi ol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alko holischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Alu miniumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist. Ferner können sol che Gele Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cel lulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxyme thylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellu lose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Ver dickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Po lyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwi schen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole, Metallseifen oder Fettsäureester.

Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zuberei tungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, ver flüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druck luft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Be gleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können vorteilhaft in Form von desodorierenden Kosmetika vorliegen. In diesem Falle enthalten sie einen oder mehreren Stoff aus der Gruppe der Substanzen, welche üblicherweise als desodorie rend oder antitranspirierend wirkende Stoffe Verwendung finden. Vorteilhaft sind Aluchlorhydrat, aber auch Gemi sche wie sie beispielsweise in der DE-OS 37 40 186 be schrieben werden.

Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Be reich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew. -%, insbesondere 1 bis 6 Gew. -% beträgt, bezo gen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schüt zen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.

Emulsionen gemäß der Erfindung z. B. in Form einer Sonnen schutzcreme, einer Sonnenschutzlotion oder einer Sonnen schutzmilch sind vorteilhaft und enthalten z. B. die ge nannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.

Die UVB-Filter können Öl löslich oder wasserlöslich sein.

Vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.

- 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4′-methylbenzophenon, 2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2′-ethyl-1′-hexyloxy) -1,3,5-triazin.

Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.

- Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

UVA-Filter, die erfindungsgemäß vorteilhaft verwendet werden können, sind beispielsweise Derivate des Dibenzoyl methans, insbesondere 1-(4′-tert.Butylphenyl)-3-(4′-meth oxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4′-isopropyl phenyl)propan-1,3-dion. Es können die für die UVB-Kombina tion verwendeten Mengen eingesetzt werden.

Die Liste der genannten UVA-Filter soll selbstverständlich ebenfalls nicht limitierend sein.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können auch anorgani sche Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.

Vorteilhaft sind auch solche kosmetische und dermatologi sche Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmit tels, eines Pre-Soleil- oder Apres-Soleil-Produktes vor liegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Die nachfolgenden Beispiele dienen dazu, die vorliegende Erfindung näher zu erläutern, ohne daß aber beabsichtigt ist, die Erfindung auf diese Beispiele zu beschränken.

In den Beispielen 1-10 werden erfindungsgemäße vorteil hafte Kombinationen aufgeführt.

Diese Kombinationen oder die erfindungsgemäßen Einzelsub stanzen, vorteilhaft das Xylitol selbst, können, wie in Beispielen 11-13 gezeigt wird, mikroverkapselt werden, und, wie Beispiele 14-29 zeigen, in kosmetische oder medizinische topische Zubereitungen eingearbeitet werden.

Die Zahlenwerte beziehen sich auf Gewichtsteile.

Beispiel 11

Xylitol wird in mikronisierter Form vorgelegt. Über eine Düse wird ein Gemisch aus Polylactid und Methylcellulose im Verhältnis 1 : 10, welches in Chloroform gelöst vor liegt, und welches auf eine Temperatur von 60°C erwärmt wurde, im Wirbelschichtverfahren auf die Xylitolpartikel aufgebracht.

Es werden Mikrokapseln mit einem Gehalt an in fester Form vorliegenden Xylitol in hoher Ausbeute erhalten.

Beispiel 12

Xylitol wird in mikronisierter Form in einen für die Mi schung von Pulver geeigneten Knetmischer gegeben. Ein Tri glyceridgemisch (Witepsol®, hochschmelzende Varianten, Dy namit Nobel) wird bei 40°C mit dem mikronisierten Xylitol vereinigt. Das so entstandene Gemisch wird unter ständiger kräftiger Agitation auf Raumtemperatur abgekühlt.

Beispiel 13

Ein Gemisch gemäß Beispiel 1 wird in mikronisierter Form vorgelegt. Über eine Düse wird ein Gemisch aus Polylactid und Methylcellulose im Verhältnis 1 : 10, welches in Chlo roform gelöst vorliegt, und welches auf eine Temperatur von 60°C erwärmt wurde, im Wirbelschichtverfahren auf die Festkörperpartikel aufgebracht.

Es werden Mikrokapseln mit einem Gehalt an einem in fester Form vorliegenden Gemisch gemäß Beispiel 1 in hoher Aus beute erhalten.

Beispiel 14

Aufbaucreme für die Nacht


Gew.-%
Glyceryl-Sorbitan-Oleostearat
5,00
Ceresin	3,00
Miglyol 812	3,60
Capryl/Caproyl/Isostearyl/Adipin-Triglycerid	1,00
Isocetylstearat	6,00
PEG-22-Dodecyl-Glycol-Copolymer	1,50
Olivenöl	2,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	5,00
MgSO₄	0,60
Polyhexamethylenbiguanid	0,20
Tocopherylacetat	0,50
Cyclomethicon	2,00
Kollan PM	0,50
Fibronectin	0,50
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 15

Tagesintensivcreme


Gew.-%
Glyceryl-Sorbitan-Oleostearat
5,00
Ceresin	3,00
Miglyol 812	4,10
Capryl/Caproyl/Isostearyl/Adipin-Triglycerid	1,00
Isocetylstearat	6,00
PEG-45-Dodecyl-Glycol-Copolymer	1,50
Octylmethoxycinnamat	1,00
Butyl-methoxydibenzoylmethan	0,50
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12	6,20
MgSO₄	0,60
EDTA-Lösung	0,50
Isohexadecan	2,00
Tocopherylacetat	0,50
Kollan PM	0,50
Fibronectin	0,50
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 16

Körperlotion


Gew.-%
Arlatone 985
4,00
Brÿ 78	2,00
Miglyol 812	5,00
Paraffinöl DAB 9	5,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	5,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 17

Reinigungsemulsion


Gew.-%
Cutina MD
4,00
Lanette 0	2,00
Emulgin B1	1,50
Rilanit GMO	1,50
Cetiol SN	1,00
Paraffin subl. DAB 8	10,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	25,00
Propylenglycol	5,00
Paraffinöl DAB 9	0,50
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 18

Lipo-Creme


Gew.-%
Bienenwachs und PEG-8
8,00
Cetylalkohol	1,00
C₁₂-C₁₅-Alkohol-Benzoat	7,00
Octyldodecylmyristat	5,00
Cyclomethicone	2,00
Tocopherylacetat	1,10
NaOH	0,14
Carbomer 934	0,35
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12	5,00
Alkohol SD 39-C	1,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 19

W/O-Emulsion, flüssig


Gew.-%
Elfacos E 200
2,00
Elfacos ST 9	5,00
Elfacos C 26	5,00
Isopropylstearat	20,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	5,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 20

After Sun Lotion


Gew.-%
Solulan PB 20
10,00
Solulan PB 2	5,00
Isopropylpalmitat	10,00
Carbopol 934 P	0,75
NaOH	2,25
Ethomeen C25 (10%ig)	3,75
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	5,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 21

Body Splash


Gew.-%
Ethanol
40,00
Carbopol 940	0,40
Diisopropanolamin	0,40
Uvinul D50	0,05
Polyethylenglycol-2000-monooleat	5,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12	10,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 22

Gesichtswasser


Gew.-%
Chlorhexidingluconat
0,10
Ethanol	5,00
Elastin	3,00
Cremophor RH 40	0,20
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	4,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 23

After Shave


Gew.-%
Tagat S
2,20
Tegin M	1,60
Isopropylmyristat	8,60
Paraffinöl DAB 9	8,20
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	5,00
Citronensäure	0,20
KAl(SO₄) _* 12 H₂O	0,10
Milchsäure	2,00
Bisabolol	0,07
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 24

Hautgel


Gew.-%
Emulgin B3
13,00
Cetiol HE	20,00
Eutanol G	5,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 12	5,00
Parfum, Farb- und Konservierungsstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 25

Deospray


Gew.-%
Irgasan DP 300
0,10
n-Octyldodecanol	0,50
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	5,00
Ethanol	33,40
Propan/Butan 2.7 (Treibgas)	ad 100,00

Beispiel 26

Deo-Stift


Gew.-%
Irgasan DP 300
0,20
Natriumstearat	7,00
1,2-Propylenglycol	30,30
Mikrokapseln gemäß Beispiel 11	20,00
Triton X 100	4,00
Ethanol	31,00
H₂O VES	6,00

Beispiel 27

Desodorierender Pumpspray


Gew.-%
Irgasan DP 300
0,20
Triton X 100	0,50
Ethanol	65,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	12,00
Parfum, Farbstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 28

Desodorierendes Gel


Gew.-%
Chlorhexidindiacetat
0,10
Triton X 100	3,00
Hydroxyethylcellulose	0,50
Ethanol	40,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	20,00
Parfum, Farbstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Beispiel 29

Desodorierende Emulsion


Gew.-%
Irgasan DP 300
0,10
Glycerylstearat	4,00
PEG-40-Cetylstearylalkohol	3,00
2-Octyldodecanol	5,00
Ethanol	10,00
Polyacrylat-/Methycrylat Copolymer (Lubragel, Sederma)	0,70
Glycerin	2,00
Mikrokapseln gemäß Beispiel 13	15,00
Parfum, Farbstoffe	q.s.
H₂O	ad 100,00

Claims

1. Verwendung kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenkli cher Substanzen mit positiver Lösungsenthalpie in kosmeti schen oder medizinischen topischen Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz oder die Substanzen in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

2. Kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen, enthaltend einen oder mehrere Zuckeralkohole der allgemei nen Formel wobei der oder die Zuckeralkohole in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

3. Zusammensetzungen nach Anspruch 2, dadurch gekennzeich net, daß der Zuckeralkohol Xylitol ist.

4. Zusammensetzungen nach einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß die stoffliche Barriere darin besteht, daß die Substanz oder die Substanzen mit positi ver Lösungsenthalpie bzw. der Zuckeralkohol oder die Zuckeralkohole mikroverkapselt vorliegen.

5. Kühlende kosmetische oder medizinische topische Zube reitungen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Xylitol, welches in den Zubereitungen in einem weitgehend wasserfreien Medium vorliegen und/oder durch eine stoffliche Barriere von einem wasserhaltigen Medium abgeschirmt werden.

6. Kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination aus Xylitol und mindestens einem der Stoffe gewählt aus der Gruppe Mannitol, Sorbitol, Propylenglycol, Glycerin, Harnstoff, 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure und deren Natrium salz sowie Natriummannuronat darstellen.

7. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Zusammensetzung, bestehend aus
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 0,1 Gew.-% vorliegt, enthalten.

8. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Zusammensetzung, bestehend aus
0,5-10,0 Teilen Xylitol
0,0-5,0 Teilen Mannitol
0,0-5,0 Teilen Sorbitol
0,0-5,0 Teilen Glycerin
0,0-5,0 Teilen Propylenglycol
0,0-5,0 Teilen Harnstoff
0,0-5,0 Teilen 2-Pyrrolidon-5-carbonsäure
0,0-5,0 Teilen Natrium-(2-Pyrrolidon-5-)carboxylat
0,0-5,0 Teilen Natriummannuronat,
bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitung, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Nicht-Xylitol- Bestandteile in einer Konzentration von wenigstens 1,0 Gew. -% vorliegt, enthalten.