DE3838035C2 - Neue Verwendung von 11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.O·4··,··9·]octacos-18-en-Derivaten - Google Patents
Neue Verwendung von 11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.O·4··,··9·]octacos-18-en-DerivatenInfo
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Description
R₁ für eine gegebenenfalls geschützte Hydroxygruppe,
R₂ für Wasserstoff oder eine gegebenenfalls geschützte Hydroxygruppe,
R₃ für Methyl, Ethyl, Propyl oder Allyl,
n für 1 oder 2 und
das Symbol einer Linie und einer gestrichelten Linie für eine Einfach- oder Doppelbindung stehen,
in freier Form oder in Salzform,
zur topischen Behandlung von Psoriasis.
Substanz | |
Inhibition bei 1 µM | |
A|30% | |
B | 60% |
C | 60% |
Substanz A | |
% Inhibition im Vergleich/zur Kontrolle | |
Lösungsmittel | |
0 | |
0,5 µM | 57 |
1 µM | 74 |
5 µM | 94 |
- A: FK 506 = 17-Allyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxy
cyclohexyl)-1-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetrame
thyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]-octacos-18-en-
2,3,10,16-tetraon (offenbart auf Seite 32 in EP 184 162)
(R¹, R² = OH; R³ = Allyl; n = 2; Einfachbindung). - B: Dihydro-FK 506 = 1,14-Dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxy
cyclohexyl)-1-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetra
methyl-17-propyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]-octa
cos-18-en-2,3,10,16-tetraon (offenbart auf Seite 98 als
Beispiel 21 in EP 184 162)
(R¹, R² = OH; R³ = n-Propyl; n = 2; Einfachbindung). - C: dehydratiertes FK 506 = 17-Allyl-1-hydroxy-12-[2-(4-hy
droxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-
13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]-
octacos-14,18-dien-2,3,10,16-tetraon (offenbart auf Seite 95 als
Teil von Beispiel 17 in EP 184 162)
(R¹ = OH; R² = H; R³ = Allyl; n = 2; Doppelbindung). - D: Diacetyl-FK 506 = 14-Acetoxy-12-[2-(4-acetoxy-3-methoxycyclo
hexyl)-1-methylvinyl]-17-allyl-1-hydroxy-23,25-dimethoxy-
13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]-
octacos-18-en-2,3,10,16-tetraon (offenbart auf Seite 89 als Teil
von Beispiel 6 in EP 184 162)
(R¹, R² = Acetoxy; R³ = Allyl; n = 2; Einfachbindung). - E: Monoacetyl-FK 506 = 12-[2-(4-Acetoxy-3-methoxycyclohexyl)-
1-methylvinyl]-17-allyl-1,14-dihydroxy-23,25-dimethoxy-
13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]-
octacos-18-en-2,3,10,16-tetraon (offenbart auf Seite 88 als
Beispiel 5 in EP 184 162)
(R¹ = Acetoxy; R² = Hydroxy; R³ = Allyl; n = 2; Einfachbindung).
Claims (4)
R¹ für eine gegebenenfalls geschützte Hydroxygruppe,
R² für Wasserstoff oder eine gegebenenfalls geschützte Hydroxygruppe,
R³ für Methyl, Ethyl, Propyl oder Allyl,
n für 1 oder 2 und
das Symbol einer Linie und gestrichelten Linie für eine Einfach- oder Doppelbindung stehen,
in freier Form oder in Salzform,
zur topischen Behandlung von Psoriasis.
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---|---|---|---|
DE3838035A DE3838035C2 (de) | 1987-11-09 | 1988-11-09 | Neue Verwendung von 11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.O·4··,··9·]octacos-18-en-Derivaten |
DE3844904A DE3844904C2 (de) | 1987-11-09 | 1988-11-09 | Neue Verwendung von 11,28-Dioxa-4-azatricyclo-[22.3.1.0·4·,·9·]octacos-18-en-Derivaten |
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
AT0295287A AT400808B (de) | 1987-11-09 | 1987-11-09 | Verwendung von tricyclischen verbindungen zur herstellung von topischen arzneimitteln |
DE3742805 | 1987-12-17 | ||
DE3838035A DE3838035C2 (de) | 1987-11-09 | 1988-11-09 | Neue Verwendung von 11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.O·4··,··9·]octacos-18-en-Derivaten |
DE3844904A DE3844904C2 (de) | 1987-11-09 | 1988-11-09 | Neue Verwendung von 11,28-Dioxa-4-azatricyclo-[22.3.1.0·4·,·9·]octacos-18-en-Derivaten |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE3838035A1 DE3838035A1 (de) | 1989-05-18 |
DE3838035C2 true DE3838035C2 (de) | 1994-03-24 |
Family
ID=27149053
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE3838035A Expired - Lifetime DE3838035C2 (de) | 1987-11-09 | 1988-11-09 | Neue Verwendung von 11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.O·4··,··9·]octacos-18-en-Derivaten |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE3838035C2 (de) |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4894366A (en) * | 1984-12-03 | 1990-01-16 | Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. | Tricyclo compounds, a process for their production and a pharmaceutical composition containing the same |
-
1988
- 1988-11-09 DE DE3838035A patent/DE3838035C2/de not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE3838035A1 (de) | 1989-05-18 |
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