DE3705434A1 - Zahnpflegemittel - Google Patents

Description

Die Erfindung betriff ein Zahnpflegemittel hoher Hemmwirkung auf die Plaquebildung und ausgezeichneter Wirkung bei der Verhinderung von Karies und peridentaler Erkrankungen.

Plaque bildet sich auf Zähnen durch Ablagerung bakterieller Stoffwechselprodukte, z. B. von Dextran, von Bakterien selbst, Speichelkomponenten, Nahrungsmittelbruchstücken und dergleichen. Die durch Mundbakterien in der Plaque gebildeten organischen Säuren und gewissen Proteasen bilden vermutlich die Hauptursache der Karies und von peridentalen Erkrankungen. Die Plaque liefert nämlich geeignete Wachstumsbedingungen für Karies und peridentale Erkrankungen hervorrufende Bakterien und hält darüber hinaus für lange Zeit die durch diese Bakterien und Enzyme gebildeten Säuren, die einen Abbau bzw. eine Schädigung peridentaler Gewebe bedingen, fest.

Es hat nicht an Versuchen gefehlt, eine Plaquebildung zu hemmen oder eine einmal gebildete Plaque abzubauen oder zu entfernen, um Karies und peridentale Erkrankungen zu verhindern oder zu behandeln.

Es ist bekannt, daß Glukane, z. B. das unter Ausnutzung von Sacharose als Substrat durch Streptococcus Mutans gebildete Dextran, eine wichtige Rolle bei der Plaquebildung spielen. Im Hinblick darauf wurde vorgeschlagen, Zahnpflegemitteln Bakterizide einzuverleiben. Aus Sicherheitsgründen ist jedoch der Einsatz von Bakteriziden, insbesondere in relativ hohen Konzentrationen unerwünscht.

Es ist zwar bekannt, daß Dextranase wirksam eine auf die Anwesenheit von Streptococcus Mutans zurückzuführende Plaquebildung zu verhindern vermag, der einem Zahnpflegemittel einzuverleibenden Dextranasemenge sind jedoch wegen der hohen Kosten und eines Gleichgewichts mit den sonstigen Bestandteilen Grenzen gesetzt.

Der Erfindung lag somit die Aufgabe zugrunde, ein nicht mit den geschilderten Nachteilen einschlägiger Versuche behaftetes und sicher einsetzbares Zahnpflegemittel erhöhter Plaquehemmwirkung zu schaffen.

Gegenstand der Erfindung ist somit ein Zahnpflegemittel, das als wesentliche Komponenten zur Hemmung einer Plaquebildung 1. N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat und 2. Dextranase enthält.

Es hat sich gezeigt, daß eine Kombination von Dextranase mit N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat, bei denen es sich um bekannte Netzmittel zur Erhöhung des Schäumvermögens pulverförmiger Wasch- und Reinigungsmittel handelt, infolge Synergismus eine extrem starke Hemmwirkung auf die Plaquebildung zeigt.

Aus der JP-OS 56-1 23 910 (Kokai) ist es bekannt, daß sich bei Verwendung von N-langkettigen Acylaminosäuren oder von deren Salzen mit N-Lauroylsarcosinat in Kombination mit höheren Alkoholsulfaten oder deren Salzen in einem speziellen Mengenbereich die Inaktivierung von Dextranase unter Stabilisierung derselben in Zahnpflegemitteln verhindern läßt. Aus dieser Literaturstelle geht jedoch nichts über die Verwendung von Dextranase in Kombination mit N-Palmitoylsarcosinat oder N-Myristoylsarcosinat hervor. Obwohl gemäß der genannten Literaturstelle die gemeinsame Verwendung von Dextranase mit N-Lauroylsarcosinat vorgesehen ist, zeigt diese Kombination - wie die später folgenden Versuche ausweisen - keine synergistische Wirkung bezüglich der Hemmung einer Plaquebildung. Im Gegensatz dazu zeigt eine erfindungemäße Kombination von N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat mit Dextranase eine hervorragende synergistische Hemmwirkung auf die Plaquebildung. Auch dies zeigen die später folgenden Beispiele.

Im folgenden wird die Erfindung näher erläutert. Erfindungsgemäße Zahnpflegemittel können als Zahnputzmittel, z. B. Zahnpasten, feuchte Zahnputzmittel, flüssige Zahnputzmittel, Mundwässer, Tabletten zur Zubereitung von Gurgelmitteln, Zahnfleischmassagecremes, Kaugummis und Pastillen, mit N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat in Kombination mit Dextranase als wirksamen Komponenten zur Inhibierung einer Plaquebildung formuliert und eingesetzt werden.

Typische Beispiele für N-Plamitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat sind deren Alkalimetall-, z. B. Natriumsalze.

Bezüglich der zugesetzten Menge an N-Palmitoylsarcosinat und/oder Myristoylsarcosinat gibt es keine besonderen Beschränkungen; bezogen auf das Gesamtgewicht des erfindungsgemäßen Zahnpflegemittels beträgt dessen (deren) Menge zweckmäßigerweise 0,005 bis 5, vorzugsweise 0,001 bis 1,5 Gewichtsprozent. Da erfindungsgemäß N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat in Kombination mit Dextranase verwendet werden, läßt sich eine deutliche synergistische Hemmwirkung auf die Plaquebildung erzielen. Wenn dagegen andere N-Acylsarcosinate mit einer Acylgruppe mit 12 oder weniger Kohlenstoffatomen, z. B. N-Lauroylsarcosinat, in Kombination mit Dextranase verwendet werden, stellt sich keine merkliche synergistische Wirkung auf die Inhibierung einer Plaquebildung ein. Wenn andererseits die Kohlenstoffatomzahl der Acylgruppe 18 oder mehr beträgt, erreicht man den erfindungsgemäß angestrebten Erfolg wegen der schlechten Löslichkeit solcher Acylsarcosinate in Wasser nicht.

Die erfindungsgemäß einsetzbaren Dextranasen lassen sich aus beliebigen Mikroorganismen gewinnen, solange sie, d. h. die Dextranasen, nur eine α-1,6-Glukosidaseaktivität enthalten. Bezüglich der Dextranasemenge in dem Zahnpflegemittel gibt es keine besonderen Beschränkungen, wird jedoch eine Dextranase einer Dextranaseaktivität von 1.000.000 Einheiten/g eingesetzt, beträgt deren Menge, bezogen auf das Gesamtgewicht des Zahnpflegemittels, zweckmäßigerweise 0,001 bis 2, vorzugsweise 0,01 bis 1 Gewichtsprozent.

Um die gewünschte synergistische Hemmwirkung auf die Plaquebildung sicherzustellen, sollte das Gewichtsverhältnis N-Palmitoylsarcosinat und/oder Myristoylsarcosinat : Dextranase im Bereich von 1 : 400 bis 200 : 1 liegen.

Ein erfindungsgemäßes Zahnpflegemittel kann neben den genannten wesentlichen Bestandteilen je nach dem Gebrauchszweck übliche bekannte Bestandteile enthalten. Im Falle von Zahnpasten können z. B. Schleifmittel, wie dibasisches Kalziumphosphat, Kalziumcarbonat, Kalziumpyrophosphat, unlösliches Natriummetaphosphat, amorphes Siliziumdioxid, kristallines Siliziumdioxid, Aluminosilikat, Aluminiumoxid, Aluminiumhydroxid und Harze, Bindemittel, z. B. Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Alignate, Carageenane, Gummiarabicum und Polyvinylalkohol, Feuchthaltemittel, wie Polyethylenglykol, Sorbit, Glycerin und Propylenglykol, erforderlichenfalls von N-Palmityolsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat verschiedene Netzmittel, wie Natriumlaurylsulfat, Natriumdodecylbenzolsulfonat, hydriertes Kokosnußfettsäuremonoglycerid (Mononatriumsulfat), Natriumlaurylsulfoacetat, N-Acylglutamat und Sacharosefettsäureester, Süßungsmittel, wie Saccharinnatrium, Steviocid, Neohesperidyl, Dihydrochalcon, Glycyrrhizn, Perillartin, P-Methoxyzimtsäurealdehyd, Isomaltose, Paratinose und kuppelnde Zucker, Geschmacksstoffe, Konservierungsmittel und sonstige beliebige Zusätze, mitverwendet werden. Diese Zusätze können in üblicher bekannter Weise mit Wasser gemischt werden. Im Falle von Mundspülmitteln, z. B. Mundwasser und dergleichen, können je nach den Eigenschaften der gewünschten Produkte beliebige bekannte Zusätze zum Einsatz gelangen.

Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel können ferner als wirksame Bestandteile noch Chlorhexidinsalze, lytische Enzyme, Mutanase, Sorbinsäure, Alexidin, Hinokitiol, Cetylpyridiniumchlorid, Alkylglycine, Alkyldiaminoethylglycin, Salze, Allantoin, ε-Aminocapronsäure, Tranexamsäure, Agulen, Aculen, Vitamin E, wasserlösliche monobasische oder dibasische Phosphate, quaternäre Ammoniumverbindungen und Natriumchlorid enthalten.

Infolge der syergistischen Wirkung der Kombination aus N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat mit Dextranase zeigen erfindungsgemäße Zahnpflegemittel eine hervorragende Hemmwirkung auf die Plaquebildung. Folglich lassen sich damit Karies und peridentale Erkrankungen verhindern oder bekämpfen.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher veranschaulichen. Hierbei werden insbesondere die Hemmwirkung verschiedener Rezepturen mit Dextranase in Kombination mit verschiedenen N-Acylsarcosinaten auf die Plaquebildung untersucht.

Versuchsanordnung:

Das jeweilige Testgemisch enthält 40 mg Sacharose und N-Acylsarcosinat und/oder Dextranase in den in der folgenden Tabelle angegebenen Mengen jeweils in 4 ml Hirn/ Herz-Infusionsbrühe. In einer anaeroben Vorkultur gezüchteter Streptococcus Mutans 6715 wird in ein Glasröhrchen mit dem filtrationssterilisierten Testgemisch inokuliert. Nach 18-stündiger Inkubation bei 37°C in einem Winkel von 30° werden die an der Wand des Teströhrchens haftenden Bakterienzellen durch Beschallung dispergiert, worauf die Menge an haften gebliebenen Zellen spektralphotometrisch ermittelt wird.

Zu Vergleichszwecken wird derselbe Versuch mit dem probenfreien Kulturmedium wiederholt.

Die prozentuale Plaquehemmung errechnet sich aus der Gleichung:

worin bedeuten:
Xo die beim Vergleichsversuch an der Wand des Teströhrchens haften gebliebenen Plaquemenge und
Xs die in Anwesenheit der Testprobe an der Wand des Teströhrchens haften gebliebene Plaquemenge.

Die Ergebnisse zeigt die folgende Tabelle:

Tabelle 1

Die Ergebnisse der Tabelle 1 zeigen, daß sich nur bei gemeinsamer Verwendung von N-Palmitoylsarcosinat oder N-Myristoylsarcosinat mit Dextranase eine Plaquebildung auf synergistischem Wege hemmen läßt. Im Gegensatz dazu stellt sich bei einer Kombination von N-Lauroylsarcosinat mit Dextranase die gewünschte synergistische Hemmwirkung nicht ein.

Im folgenden werden Beispiele für verschiedene Zahnpflegemittel gemäß der Erfindung angegeben. Die Vereinigung der Bestandteile läßt sich in üblicher bekannter Weise bewerkstelligen:

Beispiel 1: Zahnpastenrezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Kalziumphosphat (zweibasisch)50 Sorbit20 Carageenan 1 Saccharinnatrium 0,1 Natriumlaurylsulfat 1,2 Lauryldiethanolamid 0,5 Parfüm 0,8 Dextranase (800.000 Einheiten/g) 2 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,5 Chlorhexidingluconat 0,01 WasserRest  Gesamt100%

Beispiel 2: Zahnpastenrezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Aluminiumhydroxid44 Sorbit30 Carageenan 1 Saccharinnatrium 0,1 Natriumlaurylsulfat 1,2 Lauryldiethanolamid 0,5 Geschmacksstoff 0,8 Dextranase (800.000 Einheiten/g) 2 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,25 Natrium N-Palmitoylsarcosinat 0,25 Natriummonofluorphosphat 0,76 WasserRest  Gesamt100%

Beispiel 3: Zahnpastenrezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Aluminiumhydroxid44 Sorbit30 Carageenan 1 Saccharinnatrium 0,1 Natriumlaurylsulfat 1,2 Lauryldiethanolamid 0,5 Geschmacksstoff 0,8 Dextranase (800.000 Einheiten/g) 2 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,5 Cetylpyridiniumchlorid 0,01 Natriummonofluorphosphat 0,76 WasserRest  Gesamt100%

Beispiel 4: Rezeptur für ein feuchtes Zahnpflegemittel

BestandteileGewichtsprozent

Kalziumphosphat (zweibasisch)50 Kalziumcarbonat25 Sorbit10 Natriumlaurylsulfat 1 Saccharinnatrium 0,1 Geschmacksstoff 1 Dextranase (1.000.000 Einheiten/g) 1 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,5 WasserRest  Gesamt100%

Beispiel 5: Mundwasserrezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Ethanol20 Alpha-Olefinsulfonat 0,5 Saccharinnatrium 0,1 Geschmacksstoff 1 Polyoxyethylensorbitanfettsäureester 1,5 Lauryldiethanolamid 0,5 Dextranase (500.000 Einheiten/g) 3 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,2 WasserRest  Gesamt100%

Diese wäßrige Lösung wird bei Gebrauch mit der zehnfachen Menge Wasser verdünnt.

Beispiel 6: Pastillenrezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Gummiarabicum 6 Glukose36 Geschmacksstoff 1 Paratinose36 Dextranase (1.000.000 Einheiten/g) 1 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,1 WasserRest  Gesamt100%

Beispiel 7: Kaugummirezeptur

BestandteileGewichtsprozent

Gummigrundlage20 Kalziumcarbonat 2 Dicker Malzsirup15 Pulverzucker60 Geschmacksstoff 1 Dextranase (1.000.000 Einheiten/g) 1 Natrium N-Myristoylsarcosinat 0,1 WasserRest  Gesamt100%

Claims (3)

1. Zahnpflegemittel, das als wesentliche Komponenten zur Hemmung einer Plaquebildung 1. N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat und 2. Dextranase enthält.

2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge an N-Palmitoylsarcosinat und/oder N-Myristoylsarcosinat, bezogen auf sein Gesamtgewicht, 0,0005 bis 5 Gewichtsprozent ausmacht.

3. Zahnpflegemittel nach Ansprüchen 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es, bezogen auf sein Gesamtgewicht, 0,001 bis 2 Gewichtsprozent einer eine Dextranaseaktivität von 1.000.000 Einheiten/g aufweisenden Dextranase enthält.