DE3533230A1 - Transdermale arzneiformen mit verbesserter biologischer verfuegbarkeit der wirkstoffe - Google Patents

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verbesserung der biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen aus dermalen bzw. transdermalen Arzneizubereitungen.

Die transdermale Applikation von Arzneistoffen ist prinzipiell bekannt. Arzneistoffe, deren Aufgabe in die systemische Zirkulation vorgesehen ist, werden in Trägersysteme wie z. B. Salben, Pflaster oder Sprays eingearbeitet und auf die Haut aufgebracht. Arznei­ stoffe wie z. B. Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat oder Scopolamin können auf diese Weise transdermal zur Absorption gebracht werden. In einigen Fällen werden penetrationsverbessernde Hilfsstoffe wie z. B. Decylmethylsulfoxid oder Dimethylformamid verwendet. Auch Steuerungsmembranen zur Regulierung der Wirkstoff­ freisetzung werden eingesetzt.

Alle bisher bekannten transdermalen Systeme weisen jedoch den entscheidenden Nachteil auf, daß die ein­ gesetzten Arzneistoffe lediglich über passive Diffu­ sion in die Haut gelangen. Dadurch können nur wenige, meist niedrig dosierte Arzneistoffe, die ein großes Diffusions- und Permeationsvermögen aufweisen wie z. B. Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat, Scopolamin und einige Hormone, bisher in dermalen und transdermalen Arzneiformen eingesetzt werden. Eine allgemeine Anwen­ dung transdermaler Systeme für eine größere Zahl von Arzneistoffen ist bisher nicht möglich.

Der Nachteil, der sich bei der herkömmlichen transdermalen Arzneiformen aufgrund des geringen Diffusions- und Permeationsvermögen von Wirkstoffen aus transderma­ len Systemen durch die Haut ergibt, wird durch die vorliegende Erfindung vermieden:

Der Transport des Wirkstoffes aus dem Träger zur Haut und in bzw. durch die Haut wird erfindungsgemäß durch den Einfluß eines elektrischen Feldes gesteuert. Die Wanderung von Stoffen im elektrischen Feld, die nach der vorliegenden Erfindung zur Wirkstofffrei­ setzung und Steuerung der Permeation von Wirkstoffen in bzw. durch die Haut verwendet wird, ist aus dem Bereich der Trennung von Stoffen als Elektrophorese prinzipiell bekannt. Die Elektrophorese wurde bisher jedoch nicht zur Steuerung des Stofftransportes in Arzneiformen eingesetzt.

Beispiel 1

Das Aufbauprinzip der neuartigen Arzneiformen wird im vorliegenden Beispiel 1 erläutert.

Basische Arzneistoffe werden in folgendes Trägergel eingebettet:

• Gelatine 1,5 Teile
• Wasser 15,0 Teile

Das arzneistoffhaltige Gel wird auf einem Aluminium­ träger aufgestrichen. Der Aluminiumträger wird als Kathode gegen einen zweiten mit wirkstofffreiem Gel beschichteten Träger aus Aluminium geschaltet, der als Anode dient.

Beide Träger werden auf der Haut bzw. Schleimhaut befestigt.

Der Transport des Wirkstoffes aus dem arzneistoff­ haltigen Gel wird in diesem nichtbeschränkenden Beispiel bei einer Stromstärke von 10 bis 20 mA und Spannungen im Bereich von 20 bis 40 Volt erreicht.

Claims (3)

1. Transdermale Arzneiformen mit verbesserter biologischer Verfügbarkeit der Wirkstoffe, dadurch gekennzeichnet, daß der auf die Haut oder Schleimhaut aufgebrachte Arzneiträger als Kathode oder Anode gegen eine ebenfalls auf die Haut oder Schleimhaut aufgebrachte Gegenelektrode polarisiert wird, damit durch das anliegende elektrische Feld der Wirkstoff elektrophoretisch in bzw. durch die Haut ge­ schleust wird.

2. Arzneiträger nach Anspruch 1, dadurch gekenn­ zeichnet, daß bei basischen Arzneistoffen der Arzneiträger als Kathode und bei sauren Arznei­ stoffen der Arzneiträger als Anode polarisiert wird.

3. Arzneiträger nach Anspruch 1, dadurch gekenn­ zeichnet, daß als Arzneistoff Insulin eingesetzt wird.