DE293530T1 - Hormone. - Google Patents
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-
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- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
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-
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Claims (15)
1. Analogon des Luteinisierungshormon-Releasinghormons
(LHRH) mit folgender Aminosäuresequenz:
pGly-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Gly-Y-Z
worin
X für GIy oder für eine D-Aminosäure steht, Y für einen oder mehrere Aminosäurereste steht, die gleich
oder verschieden sind, und
Z für Cys oder Tyr steht, sodaß die Konformation dieses Analogons in Lösung der Konformation des nativen LHRH im
wesentlichen ähnelt.
2. Analogon nach Anspruch 1, worin X für GIy steht.
3. Analogon nach Anspruch 1, worin X für D-AIa, D-Lys
oder D-Ser(tBu) steht.
4. Analogon nach einem der Ansprüche 1-3, worin Y für 1-3 Glyzinreste steht.
5. Analogon nach Anspruch 4, worin Y für einen Glyzinrest steht und Z für Cys steht.
6. Analogon nach einem der Ansprüche 1-5, welches mit einem polypeptxdischen Impfstoff-Carrier konjugiert ist.
7. Analogon-Carrierkonjugat nach Anspruch 6, worin der Carrier ein gereinigtes Proteinderivat von Tuberculin oder
Tetanustoxoid ist.
R/6243
8. Analogon-Carrierkonjugat nach Anspruch 6 oder 7, worin die Konjugation über die Seitenketten des C-terminalen
Cysteinrestes erfolgt.
9. Impfstoff, umfassend ein LHRH-Analogon oder ein Analogon-Carrierkonjugat nach einem der Ansprüche 1-8 und
einen pharmazeutische verträglichen Exzipienten.
10. DNA-Molekül, welches für ein Analogon oder Analogon-Carrierkonjugat
nach einem der Ansprüche 1-8 kodiert.
11. DNA-Molekül nach Anspruch 10, welches in einen Expressionsvektor
eingebaut ist, der in Mikroorganismen oder Säugetierzielen replizierbar ist.
12. Verfahren zur Verminderung der Fertilität eines Säugetiers,
umfassend die Immunisierung des Säugetiers mit einem LHRH-Analogon oder Analogon-Carrierkonjugat nach einem der
Ansprüche 1-8, so daß ein Titer von Anti-LHRH-Antikörpern gebildet wird, welcher für eine signifikante Reduzierung
der biologischen Wirksamkeit von endogenem LHRH ausreichend ist.
13. Verwendung eines LHRH-Analogons oder eines Analogon-Carrierkonjugates
nach einem der Ansprüche 1-8 zur Herstellung eines Mittels zur Verminderung der Fertilität in einem
Säugetier.
14. Verwendung eines LHRH-Analogons oder eines Analogon-Carrierkonjugates
nach einem der Ansprüche 1-8 zur Herstellung eines Mittels zur klinischen Kontrolle androgen-sensitiver
oder östrogen-sensitiver Karzinome.
R/6243
15. Verfahren zur Herstellung eines LHRH-Analogons oder
eines Analogon-Carrierkonjugates nach einem der Ansprüche 5 1-8, umfassend:
a) die Synthese des LHRH-Analogons mit Hilfe einer an sich,
bekannten Peptid-Synthesetechnik;
oder
b) die Kultivierung von Mikroorganismen oder Säugetierzellen, welche einen Expressionsvektor enthalten, der eine DNA
trägt, welche für das LHRH-Analogon kodiert;
° wobei anschließend gewünschtenfalls das Analogon mit
einem polypeptidischen Impfstoff-Carrier mit Hilfe
an sich bekannter Methoden konjugiert wird.
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