DE262191T1 - Peptidderivate. - Google Patents
Peptidderivate.Info
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Claims (16)
1. Tripeptid-Derivate, gekennzeichnet durch die allgemeine
Formel
R1 -X- D-Arg - A - Arg - NH -R9
in der
R, Wasserstoff, einen alpha- oder beta-Naphthylrest,
einen niedrigen Alkylrest, der mit einer Carboxylgruppe substituiert sein kann, oder einen unsubstituierten oder
substuierten Phenyl- oder Phenylalkylrest, in dem die Alkylgruppe 1-4 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die
Substitution bevorzugt in para-Stellung und mit einer niedrigen Alkyl-, niedrigen Alkoxy-, Halogen- oder
Nitrogruppe erfolgt ist,
0 0 0
Il Il Il &lgr; = — \J — L* — , — O — , — &ogr;
oder eine Einfachbindung, unter der Voraussetzung, daß nur wenn R, Wasserstoff ist, X eine Einfachbindung
bedeutet,
A = GIy oder Sar, und
R9 einen aromatischen oder heterocyclischen, unter
enzymatischer Hydrolyse eine quantitativ bestimmbare Verbindung R3-NH3 ergebenden Rest
bedeuten, oder Disalze oder Trisalze derselben mit anorganischen oder organischen Säuren.
2. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß A GIy ist.
3. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß X eine Oxycarbonyl- oder
Sulfonylgruppe ist.
4. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß NH7-R7 eine chromogene
oder fluorogene Gruppe ist.
5. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet,
daß NH3-R3 pNA, AMC oder CHA ist.
6. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche
bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß R1 Ethyl, Benzyl oder
tert.-Butyl ist.
7. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche
bis 6 in Form ihrer Disalze.
8. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - BzIs - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
9. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - Mos - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
10. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
&Ngr;&agr; - Ets - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
11. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - &zgr; - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
12. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na -Boc - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
13. Verfahren zur Herstellung von Tripeptid-Derivaten nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet,
daß man die Synthese stufenweise durch Ankopplung an Arg, die eine Gruppe -NH-R2 oder eine
abspaltbare Carboxylschutzgruppe, welche durch -NH-Rj
austauschbar ist, aufweist, oder durch Kopplung von R, - D - Arg - A an Arg - NH - R2 durchführt.
14. Verfahren zur Bestimmung von Serinproteasen, insbesondere Faktor X , dadurch gekennzeichnet, daß man Pep-
tid-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 verwendet.
15. Verfahren zur Bestimmung von Komponenten, die mit Serinproteasen oder Zymogenformen derselben wechselwirken
können, dadurch gekennzeichnet, daß man Peptid-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 verwendet.
16. Verfahren gemäß Anspruch 14 oder 15 zur Bestimmung von
FX, FVII, FVII , FVIII:C, FIIIV:C , FIX, FIX ,
a a a
Antithrombin III, Plättchenfaktor 4, Heparin, Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht und Heparinoiden.
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