DE262191T1 - Peptidderivate. - Google Patents

Peptidderivate.

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DE262191T1
DE262191T1 DE1987902173 DE87902173T DE262191T1 DE 262191 T1 DE262191 T1 DE 262191T1 DE 1987902173 DE1987902173 DE 1987902173 DE 87902173 T DE87902173 T DE 87902173T DE 262191 T1 DE262191 T1 DE 262191T1
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DE
Germany
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arg
tripeptide
giy
derivatives according
pna
Prior art date
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Pending
Application number
DE1987902173
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English (en)
Inventor
Salo S-434 00 Kungsbacka Arielly
Ake Ingemar Stig S-431 33 Moelndal Gustavsson
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Pfizer Health AB
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KabiVitrum AB
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Publication date
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Claims (16)

Kabivitrum AB M/UM 29.03.1988 Patentanspüche
1. Tripeptid-Derivate, gekennzeichnet durch die allgemeine Formel
R1 -X- D-Arg - A - Arg - NH -R9 in der
R, Wasserstoff, einen alpha- oder beta-Naphthylrest, einen niedrigen Alkylrest, der mit einer Carboxylgruppe substituiert sein kann, oder einen unsubstituierten oder substuierten Phenyl- oder Phenylalkylrest, in dem die Alkylgruppe 1-4 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Substitution bevorzugt in para-Stellung und mit einer niedrigen Alkyl-, niedrigen Alkoxy-, Halogen- oder Nitrogruppe erfolgt ist,
0 0 0
Il Il Il &lgr; = — \J — L* — , — O — , — &ogr;
oder eine Einfachbindung, unter der Voraussetzung, daß nur wenn R, Wasserstoff ist, X eine Einfachbindung bedeutet,
A = GIy oder Sar, und
R9 einen aromatischen oder heterocyclischen, unter enzymatischer Hydrolyse eine quantitativ bestimmbare Verbindung R3-NH3 ergebenden Rest
bedeuten, oder Disalze oder Trisalze derselben mit anorganischen oder organischen Säuren.
2. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß A GIy ist.
3. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß X eine Oxycarbonyl- oder Sulfonylgruppe ist.
4. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß NH7-R7 eine chromogene oder fluorogene Gruppe ist.
5. Tripeptid-Derivate nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß NH3-R3 pNA, AMC oder CHA ist.
6. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß R1 Ethyl, Benzyl oder tert.-Butyl ist.
7. Tripeptid-Derivate nach mindestens einem der Ansprüche bis 6 in Form ihrer Disalze.
8. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - BzIs - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
9. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - Mos - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
10. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
&Ngr;&agr; - Ets - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
11. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na - &zgr; - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
12. Tripeptid-Derivat nach Anspruch 1, nämlich
Na -Boc - D - Arg - GIy - Arg - pNA . 2HCl.
13. Verfahren zur Herstellung von Tripeptid-Derivaten nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß man die Synthese stufenweise durch Ankopplung an Arg, die eine Gruppe -NH-R2 oder eine abspaltbare Carboxylschutzgruppe, welche durch -NH-Rj austauschbar ist, aufweist, oder durch Kopplung von R, - D - Arg - A an Arg - NH - R2 durchführt.
14. Verfahren zur Bestimmung von Serinproteasen, insbesondere Faktor X , dadurch gekennzeichnet, daß man Pep-
tid-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 verwendet.
15. Verfahren zur Bestimmung von Komponenten, die mit Serinproteasen oder Zymogenformen derselben wechselwirken können, dadurch gekennzeichnet, daß man Peptid-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 verwendet.
16. Verfahren gemäß Anspruch 14 oder 15 zur Bestimmung von
FX, FVII, FVII , FVIII:C, FIIIV:C , FIX, FIX , a a a
Antithrombin III, Plättchenfaktor 4, Heparin, Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht und Heparinoiden.
DE1987902173 1986-03-21 1987-03-19 Peptidderivate. Pending DE262191T1 (de)

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SE8601327A SE8601327D0 (sv) 1986-03-21 1986-03-21 Nya peptidderivat
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NO874734D0 (no) 1987-11-12
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