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Die
Erfindung betrifft ein Präparat
mit einer Wirkstoffsynergie aus Hyaluronsäure, Emu-Öl und Vitamin K1 zur äußerlichen
Anwendung bei Menschen und Tieren.
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Mensch
und Tier leiden, insbesondere nach starker Belastung, häufig unter
Veränderungen
der Synovia (Gelenkschmiere) und des Knorpelgewebes, so dass ein
schmerzfreier Bewegungsablauf im Gelenk nicht mehr gegeben ist.
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Gelenkschmiere
ist eine gelartige, viskose, zäh-elastische
Flüssigkeit,
die den Gelenkspalt zwischen zwei knorpelbedeckten Knochenenden
im Gelenk ausfüllt.
Sie verhindert, dass die Knorpeloberflächen bei Belastung zu stark
aneinander reiben und hat damit eine schmierende, dämpfende
Wirkung. Eine weitere Aufgabe der Gelenkschmiere liegt in der Versorgung
des Knorpels mit Nährstoffen.
Ein Hauptbestandteil der Gelenkschmiere ist Hyaluronsäure.
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Hyaluronsäure wird
der Gruppe der Proteoglykane zugerechnet und besteht aus β-(1→4)-glykosidisch miteinander
verknüpften
Glukuronyl-β-(1→3)N-Acetylglukosamin-Disaccharideinheiten,
wobei bis zu 100.000 solcher Disaccharideinheiten aufeinander folgen
können.
Die Zuckereinheiten sind unsulfatiert. Hyaluronsäure liegt als amphipathische
Helix vor und ist als einziges Glykosaminoglykan nicht an ein Proteinzentralfilament gebunden.
Ein Hyaluronsäuremolekül kann durch
Hydratisierung eine bis zu 10.000mal größere Raumbeanspruchung besitzen
als das Volumen des Moleküls
selbst, so dass sich schon bei niedrigen Konzentrationen ein viskoses
Gel bildet. Hyaluronsäure
zeigt thixotrope Eigenschaften. Thixotropie bedeutet, daß sich die
Viskosität/die
Fließeigenschaften
der Hyaluronsäure
in Abhängigkeit
von ihrer Beanspruchung ändern.
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Neben
einer Regeneration der Gelenkschmiere ist auch eine Regeneration
des Knorpelgewebes für einen
schmerzfreien Bewegungsablauf unerlässlich.
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Insbesondere
Vitamin K1 spielt bei der Synthese körpereigener Proteine und damit
auch bei der Synthese von Bindegewebe bzw. Knorpelgewebe eine wichtige
Rolle. Des weiteren ist das Vitamin bei der Einlagerung von Calcium
in den Knochen von Bedeutung. Vitamin K1 ist somit für die Regeneration
bzw. Erhalt der Knochenbelastbarkeit und die Verhinderung von Verkalkung
bzw. die Regeneration von Knorpelgewebe von Bedeutung.
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Zur
Therapie von Arthrosen ist es seit langem bekannt, Hyaluronsäure zur
Regenerierung der Gelenkschmiere und des Gelenkknorpels durch Injektion
direkt in das erkrankte Gelenk einzubringen. Dabei ist die direkte
Injektion in ein Gelenk selten schmerzfrei und kann vom Laien nicht
selbst ausgeführt
werden.
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Es
besteht daher ein Bedürfnis,
Wege zu finden, die es erlauben, die Aktivstoffe Hyaluronsäure und Vitamin
K1 in einer einfach zu verabreichenden Präparation zur Verfügung zu
stellen, um die regenerierende und heilende Wirkung dieser Substanzen
auf Knorpelgewebe und Gelenkschmiere der Pflege und medizinischen
Betreuung von Mensch und Tier bereitzustellen.
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Diese
Aufgabe wird durch die erfindungsgemäße Kombination von Hyaluronsäure und
Vitamin K1 mit natürlichen
Emu-Ölen
gelöst,
wobei ein synergistischer Effekt erzielt wird, der -insbesondere
in Form einer Emulsion aufgetragen-insgesamt zu einer Wirksamkeitssteigerung
der Gesamtformulierung führt.
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Emu-Öl (Dromiceius
Oil) besitzt eine Schlepperfunktion. Emu-Öl ist nichttoxisch und zeichnet
sich durch einen hohen Anteil einfach und mehrfach ungesättigter
Fettsäuren
aus:
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Emu-Öl besitzt
sowohl ein extrem hohes Haut-Penetrationsvermögen als auch hervorragende
Inhibitor-Eigenschaften bei chronisch-entzündlichen Prozessen.
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Aufgrund
dieser Eigenschaften ist Emu-Öl
befähigt,
die transdermale Bioverfügbarkeit
und Aktivität von
Hyaluronsäure
und Vitamin K1 deutlich zu steigern und dabei zusätzlich selbst
anti-inflammatorisch wirksam und regenerierend auf die Haut zu wirken.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform
enthält
das Präparat
pharmazeutische Hilfsstoffe und Trägerstoffe. Besonders bevorzugt
enthält
das Präparat
Emulgatoren (z.B. Cetylstearylalkohol, Myristylalkohol, Oleylsäuresester),
Antioxidantien (z.B. Tocopherole, Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat), Konservierungsstoffe (z.B.
Parabene, Polyhexanid), durchblutungsfördernde Mittel (z.B. Nicotinsäuremethylester)
oder/und Duftstoffe, insbesondere natürliche Duftstoffe.
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Die
Wirkung des synergistischen Aktivkomplexes Hyaluronsäure/Vitamin
K1/Emu-Öl
kann durch Zugabe weiterer Aktivstoffe zusätzlich verbessert werden. In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform
enthält
der Aktivkomplex neben Hyaluronsäure,
Vitamin K1 und Emu-Öl
zusätzlich
Glucosaminsulfat und/oder Wintergrünöl.
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Die
Verabreichung Glucosaminsulfat fördert
die Proteoglykansynthese bzw. die Herstellung körpereigener Hyaluronsäure und
führt daher
zu einer Verbesserung der Synoviaviskosität. Darüber hinaus bewirkt Glucosaminsulfat
eine Hemmung von für
den Knorpelabbau verantwortlichen proteolytischen Enzymen und Zytokinen.
Glucosaminsulfat greift somit regulierend in des körpereigene
Gleichgewicht von Knorpelaufbau und -abbau ein und hemmt den Untergang
des Knorpelgewebes. Ferner besitzt Glucosaminsulfat anti-inflammatorische
Aktivität
ohne die endogene Prostaglandinsynthese zu beeinflussen.
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Wintergrünöl (Oleum
Gaultheriae) ist ein ätherisches Öl aus den
Blättern
des Wintergrüns
(Gaultheria procumbens). Das Öl
besteht aus bis zu 99% Methylsalicylat. Wintergrünöl fördert die Durchblutung und
wirkt deshalb unter anderem relaxierend auf die Muskulatur.
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Weiterhin
bevorzugt enthält
das Präparat
Dimethylsulfon.
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Das
den synergistischen Aktivkomplex Hyaluronsäure/Vitamin K1/Emu-Öl enthaltende
erfindungsgemäße Präparat kann
in Form einer Creme, Lotion, Emulsion oder als Flüssigkeit,
insbesondere zur Verabreichung als Spray, vorliegen. Der synergistische
Aktivkomplex wird besonders bevorzugt in eine Emulsion eingearbeitet,
wobei die Emulsion derartige rheologische Eigenschaften aufweist,
dass eine gute Verteilung und Penetration des Aktivkomplexes nach
topischer Applikation möglich
ist.
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Das
erfindungsgemäße Präparat weist
vorzugsweise einen Gehalt an Hyaluronsäure bzw. deren Salzen von 0,1%
bis 5,0%, besonders bevorzugt von 0,25% bis 3%, einen Gehalt an
Vitamin K1 von 0,001% bis 0,05%, besonders bevorzugt von 0,005%
bis 0,01% und einen Gehalt an Emu-Öl von wenigstens 1%, stärker bevorzugt
von 2% bis 30% und am stärksten bevorzugt
von 5% bis 20% auf.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform
wird Vitamin K1 in verkapselter Form als Liposom zugegeben. Der
Gehalt des Liposoms einschließlich
verkapselten Vitamin K1 am Präparat
beträgt
dann vorzugsweise 0,5% bis 10% und stärker bevorzugt 2,0% bis 5,0%.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform
weist das erfindungsgemäße Präparat ferner
einen Gehalt an Glucosamin von 0,1% bis 2,5%, stärker bevorzugt von 0,25% bis
1,0%, und/oder einen Gehalt an Wintergrünöl von 0,1% bis 5%, stärker bevorzugt
von 0,5% bis 2,0% auf.
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Alle
%-Angaben beziehen sich auf Gewichtsprozent im Hinblick auf die
Gesamtmischung.
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Das
Präparat
weist bei 23°C
vorzugsweise eine Viskosität
von 500 mPas bis 5000 mPas, besonders bevorzugt von 900 mPas bis
1400 mPas auf.
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Der
pH-Wert des Präparats
liegt vorzugsweise bei 5,0 bis 6,0, stärker bevorzugt bei 5,1–5,5.
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Das
Präparat
weist bei 20°C
vorzugsweise eine Dichte von 0,950 g/ml bis 1,100 g/ml, stärker bevorzugt
von, 0,990 g/ml bis 1,000 g/ml auf.
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Das
erfindungsgemäße Präparat eignet
sich zur Verabreichung an Mensch und Tier. In einer besonders bevorzugten
Ausführungsform
wird das Präparat
Huftieren und insbesondere Pferden verabreicht.
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Die
Verabreichung des Präparats
bewirkt aufgrund seiner Lipophile die Penetration in die Haut und
das Gelenk. Die Wirkstoffkombination unterstützt die Regeneration von durch
starke Belastung abnormal veränderter
Gelenkschmiere und Knorpelgewebe. Die Wirkstoffkombination eignet
sich damit insbesondere zur Behandlung von Arthrosen, Gelenkergüssen, bei
der Nachbehandlung von arthroskopischen Eingriffen, von Gelenkspülungen,
von Operationen, insbesondere Chip-Operationen und aseptischen,
akuten Arthritiden; darüber
hinaus kann die erfindungsgemäße Wirkstoffkombination
zur Behandlung von Sehnenerkrankungen bzw. Sehnenscheidenentzündungen,
Muskelverspannungen, -reizungen, -verletzungen und Erkrankungen
der Schleimbeutel verwendet werden. Hier liegt ein besonderer Vorteil,
da bei einer schmerzhaften Gelenkerkrankung der Patient seinen Bewegungsapparat
häufig
ungleichmäßig belastet,
um den Gelenkschmerz zu umgehen. Eine solche ungleichmäßige Belastung
führt aber
häufig
zu Muskel- und Sehnenirritationen.
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In
bevorzugten Ausführungsformen
wird es zur Behandlung von Erkrankungen des Spat, der Fesselgelenkschale,
der Kronengelenkschale, bei Hufknollenentzündung, Fesselträger(-ursprung)-Erkrankungen, oberflächliche
und tiefe Erkrankungen der Beugesehne (einschließlich Unterstützungsband)
und der langen Strecksehne und des Musculus interosseus verabreicht. Beispiele Beispiel
1
| Emulsion
aus: | |
| Hyaluronsäure | 0,25%–3,0% |
| Phlogahyl
Liposome 864-CPC-5* | 2,0%–5,0% |
| Glucosamin | 0,25%–1,0% |
| Wintergrünöl | 0,5–2,0% |
| natürliches
Emu-Öl | 5%–20% |
| Fettphase
(Emulgatoren, | 15%–45% |
| Fettalkohole, Ölkomponenten) | |
| Duftstoffe,
Konservierungsstoffe | add
100% |
| pH-korrigierten,
Glycerin | |
- *Phlogahyl Liposome 864-CPC-S enthält Vitamin
K1 in verkapselter Form.
Beispiel
2 | Emulsion
aus: | |
| Hyaluronsäure | 0,25%–3,0% |
| Vitamin
K1 in verkapselter | 2,0%–5,0% |
| Form
als Liposom | |
| natürliches
Emu-Öl | 5%–20% |
| Fettphase
(Emulgatoren, | 15%–45% |
| Fettalkohole, Ölkomponenten) | |
| Duftstoffe,
Konservierungsstoffe | add
100% |
| pH-korrigierten,
Glycerin | |
