DE19949575A1 - Neuartige Wirkstoffkombination von biologisch hochwirksamen Fluoriden u. Flavonoiden zur Therapie und Prphylaxe von Zahnerkrankungen - Google Patents

Neuartige Wirkstoffkombination von biologisch hochwirksamen Fluoriden u. Flavonoiden zur Therapie und Prphylaxe von Zahnerkrankungen

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Abstract

Beschrieben sind Wirkstoffgemische und deren Applikation zur Prophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen, die mindestens ein Flavonoid und ein Fluorid enthalten.

Description

Die Erfindung betrifft eine neue Wirkstoffkombination von biologisch hochwirksamen Fluoriden (Aminfluoride (AmF) und/oder Zinkfluoride (SnF)) in Kombination mit Flavonoiden zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen wie z. B. Parodontose. Verabreichbar ist die neue Wirkstoffkombination beispielsweise in der Applikationsform als Kaugummi, Kaudragee, Bonbon, Zahnpasta, Mundspülung oder in beliebig anderer Darreichungsform mit oder ohne Retardfunktion in der Mundhöhle.
Hintergrund Zahnpflege
Zahnärztliche Leistungen machen bei der GKV (Stand 1996) ca. 10% der Ausgaben aus. 50-60% der Patienten bekommen bei ihrem Zahnarztbesuch ein oder zweiflächige Zahnfüllungen, aufgrund von Karies (in den neuen Bundesländern ist der Anteil höher). Karies hat in der Bevölkerung seit Jahren eine gleichbleibend hohe Prävalenz. Zahnkaries tritt in jeder Altersstufe auf, ist aber ein besonderes Problem für das anfällige kindliche und jugendliche Gebiß. Kariesbefall ist im frühen, hier noch prinzipiell reversiblen, Stadium für den Zahnarzt mit bloßem Auge nicht zu erkennen, da der kariöse Prozeß an der Suboberfläche beginnt. Im Extremfall kann die Läsion bis zum Erreichen des Dentins unsichtbar bleiben. Ziel muß es deshalb sein, frühzeitig wirkungsvolle Prophylaxemaßnahmen einzusetzen.
Ein weiteres, wichtiges und kostenintensives Problem, sind Erkrankungen der Mundschleimhaut, insbesondere Parodontose (Ursache für mehr als 30% aller Zahnarztbesuche). Betroffen von der Parodontose sind hauptsächlich ältere Patienten.
Fluoride
Fluor (F: 19,00) gehört zur 7. Hauptgruppe des Periodensystems. Fluor findet sich in der Natur in Form verschiedener Fluoride. Fluoride sind wirksame Enzymgifte und beeinflussen besonders Phosphatasen. Fluoride werden aus dem Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die tägliche Aufnahme von Fluor in Form von Fluoriden sollte 1-2 mg nicht überschreiten.
0,25 g wirken beim Menschen toxisch, 4-5 g gelten als tödliche Dosis. Aus bisherigen Erkenntnissen weiß man, daß Fluoride bei richtiger Anwendung (und in der richtigen chem. Zusammensetzung) eine optimale Kariesprophylaxe bieten können. Einige haben die Potenz, beginnende Karies zu stoppen und den Zahnschmelz zu remineralisieren. Zusätzlich können bestimmte topisch lokal wirksame Fluoridkombinationen die Ausheilung einer Parodontose fördern bzw. deren Entstehung verhindern. In Kombination mit Glucose/Fructose- Verbindungen (insbesondere bei Süßwaren aller Art) wird das kariogene Potential der Zuckerverbindungen vermindert.
Bislang gibt es keine optimale Applikationsform von Fluoriden, die die systemische mit der topischen Anwendung kombiniert und eine ausreichende Einwirkzeit garantiert. Insbesondere kann mit herkömmlichen Applikationsformen von Fluoriden keine Retardwirkung erzielt werden.
Flavonoide
Flavonoide sind in Pflanzen weit verbreitete Farbstoffe. Es handelt sich um um Glykoside von Flavanonen, Flavonen, Flavonolen, Auronen, Isoflavonen und Rotenoiden. Flavonoide können sich in tierischen Membranen einlagern und nach oraler Applikation im vaskulären Endothel akkumulieren. Flavonoide erhöhen die Permeabilität der Körpergefäße und verringern die Kapillarbrüchigkeit. Diese Wirkungen werden besonders dem Rutin, Hesperidin und Naringin zugeschrieben. Ihnen wurde schon frühzeitig eine Ödem-präventive Wirkung im Rahmen der Therapie chronisch venöser Insuffizienzen im Beinbereich zugesprochen. Flavonoide zeigten im Tiermodell schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung, die durch eine Cyclooxygenase- und Lipidoxygenase-hemmende Wirkung begründet sein sollen. Die mildernde Wirkung von Flavonoiden auf allergischer Krankheitsbilder wird auf die Inhibition einer ATPase in der Membran der Mastzellgranula (Stabilisierung der Mastzellmembran) zurückgeführt. Flavonoide bilden starke Komplexe mit zweiwertigen Schwermetallionen (Fe2+, Cu2+, Zn2+) und können leicht oxidiert werden. Diese Eigenschaften machen diese Verbindungen zu hochwirksamen Radikalfängern und Antoxidantien. Flavonoide unterstützen synergistisch die Ascorbinsäurewirkung (z. B. Ausbildung mesenchymalen Gewebes).
Flavonoide sind im Rotwein in hoher Konzentration enthalten. Rotwein enthält z. T. mehr als 1 g/l (vor allem Flavonoide wie Catechine und Anthocyane), während Weißwein gewöhnlich nicht mehr als 250 mg/l aufweist. Ein Grund für die bei mediterraner Bevölkerung seltener vorkommenden ischämischen Krankheitsbilder wie koronare Herzkrankheit und cerebrale Schlaganfälle stehen im Zusammenhang mit den im höheren Ausmaß mit der Nahrung konsumierten Flavonoide.
Erläuterungen zu den bisherigen Fluorid-Applikationen Zahnpasta
Die meisten Zahnpasten enthalten Fluoride. Häufig werden hierfür Dinatriumfluorophosphat (NaO)2PO(F) verwendet. Das Hauptproblem dieser Applikationsform ist die zu geringe Wirkzeit für Fluoride. Studien haben gezeigt, das eine optimale Kariesprophylaxe mit Fluoriden in niedriger Konzentration und mit ausreichender Wirkdauer zu erzielen ist (deshalb mind. 3 min. putzen erforderlich). Laut Statistik beträgt die durchschnittliche Zahnputzdauer allerdings nur 20 sec. Gängige Fluoridverbindungen können ihre Wirkung nicht optimal entfalten und besitzen keine Langzeitwirkung.
Mundspülungen
Sind aufgrund der geringen Wirkdauer uneffektiv bis unwirksam.
Ein weiteres Problem stellt ihr Alkoholgehalt (Ethanol) dar. Die Gefahr eines Mißbrauchs ist hier gegeben. Aufgrund der Möglichkeit des Verschluckens und des Alkoholgehalts für Kinder ungeeignet.
Tabletten
Wirken praktisch nur systemisch. Auch Lutschtabletten bzw. Kaudragees sind als ungeeignet für eine effektive lokale Kariesprophylaxe anzusehen, da hier nur in der Mundhöhle und an der lingualen Seite der Zähne eine ausreichende Fluoridkonzentration erreicht wird. Die buccalen Approximalflächen der Zähne werden hierbei ausgespart, ebenso die Zahnzwischenräume und die buccalen Speicheldrüsen (Xerostomie).
Ein weiteres Problem dieser Darreichungsform ist die Fluoridkonzentration. Studien haben gezeigt, daß die optimale lokale Kariesprophylaxe nur mit Fluoriden in niedriger Konzentration zu erzielen ist. Bei Tabletten ist die Konzentration zu hoch. Bei Kindern besteht potentiell die Gefahr einer akuten Vergiftung, bzw. einer chronischen Überdosierung (Fluorose; erkennbar an gefleckten Zähnen (mottled teeth) und brüchigen Nägeln). Die tägliche Aufnahme von Fluor in Form von Fluoriden sollte 1-2 mg nicht überschreiten.
Die Bioverfügbarkeit von Fluoriden wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme (CaF2- Formation mit geringerer Resorption) reduziert. Fluoride sollten am besten zwischen den Mahlzeiten genommen werden. Gerade bei Kleinkindern, bei denen die Abstände zwischen den Nahrungsaufnahmen gering sind, ist eine exakte Dosierung kaum möglich.
Bei älteren Kindern und Erwachsenen führte eine systemische Fluorid-Gabe zwar zur erhöhten Adsorptionsrate, ohne die Konzentration im Zahnbereich nennenswert zu beeinflussen. Lokale Fluorid-Gabe sollte daher bei der Karies- und Parodontoseprophylaxe im Vordergrund stehen.
Beispielmedikamente: "Luride" (USA) entsprechend 1 mg Fluorid aus 2,2 mg NaF (1 OP mit 120 Tab).
"Fluoretten" Gehalt je Tablette 0,00055 g Natriumfluorid = 0,00025 g Fluor.
Speisesalz
In der Schweiz seit 1983 mit höherer Dosierung (0,025% statt bislang 0,009% Fluorid) erhältlich.
In Deutschland seit kurzem in Kombination mit Jodid erhältlich.
Trinkwasser
Sehr niedriger durchschnittlicher natürlicher Fluorgehalt im Trinkwasser (z. B. Süddeutschland 0,129 mg/l). Bislang ist aufgrund der Gesetzeslage keine flächendeckende Fluoridierung vorgesehen. Trinkwasserfluoridierung wird ansonsten mit Alkalifluoriden durchgeführt.
Fluoridbehandlung durch den Zahnarzt
Wird in den v. a. in den USA durchgeführt. Gilt aber als ineffektiv und kostenintensiv. Die topische Behandlung in Form einer Pinselung mit 2%iger Natriumfluoridlösung wird nur 1-2 mal/a durchgeführt (fehlende Kontinuität). Die hierbei verwendeten Fluorid-Dosen sind für eine lokale Behandlung zu hoch, verschluckte Mengen können signifikant sein.
Erläuterungen zu den bisherigen Flavonoid-Applikationen
Flavonoide werden bislang lediglich in Gel-Form oral zur Prophylaxe der Parodontose angewendet. Eine synergistische Kombinationsanwendung von Flavonoiden und Fluoriden ist nicht bekannt. Dies gilt insbesondere im zusätzlichen Verbund mit Ascorbinsäure (Vitamin C). Flavonoide werden klinisch bei der Therapie chronisch venöser Insuffizienzen im Beinbereich oral verabreicht.
Flavonoide sind typischerweise in hoher Konzentration im Rotwein enthalten (ca. 1 g/l) und werden mit der Nahrung konsumiert.
Wirkungsweise Fluoride allgemein
  • - Fluoride katalysieren die Remineralisation
  • - Fluoride vermindern die Rate der Demineralisation
  • - Härtung erweichten Schmelzes und die histologische Reparation ist experimentell am Menschen nachgewiesen
  • - Plaquebeeinflussung:
    • - Wachstumshemmung von Microorganismen
    • - Bremsung der Glykolyse (bes AmF)
  • - NaP gibt komplex geb. F in relativ geringen Konz. als Fluorid ab.
  • - F-Gabe (z. B. im Trinkwasser) führt bei alten Menschen zu signifikant geringerer Anzahl an Frakturen im Oberschenkelhalsbereich.
  • - Bei Osteoporose-Patienten führt Ca-Gabe mit kontinuierlicher F-Gabe zu signifikant geringeren Frakturraten (reg) (20 mg/d)
  • - APF Prinzip: niedriger pH steigert Fluoridaufnahme des Schmelzes
  • - Ausscheidungsrate über die Niere 50-80%
Aminfluoride (AmF)
  • - führen zu einer höheren F-Konzentration auf der Schmelzoberfläche und bauen ein F-Depot auf der Schmelzoberfläche auf
  • - haben im Vergleich zu MFP eine 4× größere Fluoretention (Zahnpasta)
  • - AmF/SnF2 hemmen das Plaquewachstum synergistisch
  • - längere Verweildauer in der Plaque (gegenüber NaF 4× länger), Plaquophilie
  • - stabilere Fluoridanreicherung
  • - Tensidcharakter, AmF lagert sich als kationaktive Substanz an die bakterielle Zellmembran an
  • - wirkt bakterizid (Keimreduktion <95%)
  • - antiglykolytische Wirkung
  • - saurer pH fördert F-reiche Oberflächenschicht am Zahnschmelz
  • - 3-6 h wirksam, signifikant langsamere orale Fluorclearance
  • - reduziert die Säurelöslichkeit der Schmelzoberfläche
  • - Bildung eines bakteriophoben, die Plaquebildung hemmenden Schutzfilmes
Die Sonderstellung der Amin/Zink-fluoride als biologisch besonders wirksame Stoffgruppe zur Prophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen, insbesondere Zahnkaries ist durch zahlreiche Studien und den entsprechenden Veröffentlichungen belegt (H. Schmidt, Chemie und Oberflächenwirkungen der Aminfluoride, Dtsch. Zahnärztl. Z. 38, 1983, Sonderheft 1; H.-J. Gülzow, Wirksamkeit von Aminfluoriden, Dtsch. Zahnärztl. Z. 38, 1983, Sonderheft 1; F. Lutz, Mechanismus der protrahierten Aminfluoridwirkung, Dtsch. Zahnärztl. Z. 38, 1983, Sonderheft 1; Schmid R. and Mühlemann H. R.: Effects of organic and inorganic fluoride dentitrices on rat caries incidence. J. Dent. Res. 62 Abstr. 75, 506 (1983)).
Wirkungsweise Flavonoide
Flavon-Derivate mindern die erhöhte Durchlässigkeit der Kapillaren und normalisieren so die Permeabilität. Die Gefahr der Kapillarbrüchigkeit wird hiermit vermindert. In Pflanzen spielen phenolische Flavonderivate z. T. die Rolle von Redoxkatalysatoren. In der Darmwand hemmen die Flavonoide des Rotweins wirksam das Enzym Phenolsulfotransferase (PST). Dieses Enzym inaktiviert ein breites Spektrum von Phenolen durch Konjugation mit Sulfat. Die Flavonoide könnten so dafür sorgen, daß nicht sulfatierte Phenole resorbiert werden. Als Therapeutikum finden beispielsweise Rutoside (= Rutin) Verwendung. Aufgrund ihrer oben beschriebenen Wirkungsweise wurden Flavonoide früher als Antipermeabilitätsfaktor oder als Vitamin P bezeichnet. Bekannt war zunächst, das Vitamin P synergistisch die Ascorbinsäure (Vitamin C) unterstützt. Vitamin C Mangel führt zu Erkrankungen des Bindegewebes (fehlende Ausbildung mesenchymalen Gewebes) wie Skorbut. Für die Behandlung der Parodontose, ebenfalls eine Erkrankung des Bindegewebes des Zahnfleisches, wirken daher Flavonoide im Verbund mit Ascorbinsäure synergistisch. Gewonnen werden Rutoside u. a. aus Buchweizen (Fagopyrum-Arten, enthalten 1-4% Rutosid) oder aus Blütenknospen der japanischen Pflanze Sophora japonica (enthalten ca. 15% Rutosid) oder werden mit synthetisiert.
Tabelle 1
Natürlich vorkommende Flavonoide
Viele dieser Verbindungen kommen als Bestandteile in Nahrungsmitteln vor. Sie gelten hinsichtlich ihrer Toxizität und Nebenwirkungen als unbedenklich.
Die Erfindung bezweckt durch eine neue Wirkstoffkombination biologisch hochwirksamer Fluoride und Flavonoide einen verbesserten Schutz vor Karies und Parodontose zu erreichen. Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch Kombination der oben beschriebenen Wirkstoffkombination z. B. in der Applikationsform als Kaugummi/Kaudragee/Bonbon oder Zahnpasta/Mundspülung.
Erfindungsgemäß bevorzugte Kau-Bonbons/Kaugummis oder Zahnpasten ermöglichen eine langandauernde kontinuierliche Wirkstoffabgabe, die für eine optimale Fluoridwirkung am Zahn unabdingbar ist. Aminfluoride wirken umso besser, je geringer die Wirkstoffkombination dosiert ist und je länger diese auf den Zahnschmelz und in der Mundhöhle wirken kann. Aus diversen Publikationen ist bekannt, daß Aminfluoride reparative Vorgänge am Zahn fördern (Remineralisierung durch Karies geschädigter Zähne im Anfangsstadium mit Hilfe von Aminfluoriden möglich). Synergistisch wirkt hierbei der präventive Effekt der Flavonoide auf die Mikrozirkulation des Zahnfleisches. Da Flavonoide die Ascorbinsäurewirkung synergistisch unterstützt, wird die Behandlung und Ausheilung der Parodontose auch im Hinblick auf das geschädigte Bindegewebsgerüst (fehlende Ausbildung des mesenchymalen Gewebes) des Zahnfleisches gefördert. Aufgrund der hohen Wirksamkeit werden das Rutin (Quercetin-3-rhamnoglukosid), Hesperidin und Naringin in natürlicher oder synthetischer Form (Rutin Derivate wie z. B. Troxerutin und Monoxerutin) bevorzugt. Dieser positive Effekt wird durch die Applikationsform als Kaugummi/Kaudragee/Bonbon oder Zahnpasta aufgrund der langen Wirkdauer erst ermöglicht und kann durch Applikation in einer Retardform noch gesteigert werden.
Darüberhinaus werden durch die antibiotische Wirkung der Amin/Zink-fluoride Erkrankungen der Zähne (z. B. Karies) und des Zahnfleisches (z. B. Parodontose) kausal bekämpft (H. Schmidt, Chemie und Oberflächenwirkungen der Aminfluoride, Dtsch. Zahnärztl. Z. 38, 1983, Sonderheft 1).
In Süßwaren aller Art (incl. Zucker/Alkohol-haltige Getränke) bewirken beigemischte Amin/Zink- Fluoride eine Neutralisierung der kariogenen Abbauprodukte von Glucose/Fructose- Verbindungen. Diese schädlichen kariogenen Wirkungen können damit deutlich reduziert oder sogar aufgehoben werden.
Aufgrund der Einwirkung der Aminfluoride über ein langgezogenes flaches Profil (ähnlich der Trinkwasserfluoridierung), welches bekanntermaßen kurzfristigen sehr hohen Konzentrationen (Tablettenfluoridierung) vorzuziehen ist, muß eine sehr niedrige Fluoridkonzentration pro Stück Kaugummi/Kaudragee/Bonbon im Interesse optimaler Wirksamkeit angestrebt werden. Die Fluoridmenge pro Einheit sollte unter 0,05 mg liegen. Die Menge an Flavonoiden pro Einheit kann aufgrund der Unschädlichkeit als sehr variabel angesehen werden. 10-50 mg zeigen bereits eine ausreichende Wirkung auf die Mikrozirkulation und unterstützen synergistisch die Ascorbinsäurewirkung. Die Ascorbinsäure (Vitamin C) kann nicht überdosiert werden. Ausreichend sind hier Mengen zwischen 5-50 mg.
Beispielhafte Rezepturen Beispiel 1 Kaugummi/Kaudragee
Zusammensetzung:
Kaumasse: Synthese Kautschuke z. B. Styrol-Butadien, Butyl
Süßstoffe: z. B. Sorbit (E420), Mannit (E421), Xylit (E967)
Antioxidationsmittel: z. B. Butyl
Aminfluorid 0,05 mg
Flavonoide z. B. ein synthetisches Rutosid-Derivat (Troxerutin oder Monoxerutin 50 mg)
Ascorbinsäure 50 mg
Natürliche oder naturidentische Aromastoffe
Farbstoffe
Beispiel 2 Bonbon
Zusammensetzung:
Glucosesirup gehärtet
Aminfluorid 0,05 mg
Flavonoide z. B. ein synthetisches Rutosid-Derivat (Troxerutin oder Monoxerutin 50 mg)
Ascorbinsäure 50 mg
Natürliche oder naturidentische Aromastoffe
Farbstoffe

Claims (19)

1. Ein mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehenes Kaugummi zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
2. Ein mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehenes Kaudragee zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
3. Ein mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehenes Bonbon zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
4. Eine mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehene Zahnpasta zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
5. Eine mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehene Mundspülung/Mundwasser zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
6. Eine mit Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden versehene Tablette zur Karies und Zahnprophylaxe und Therapie von Zahnerkrankungen.
7. Kaugummi nach Anspruch 1 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
8. Kaudragee nach Anspruch 2 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
9. Bonbon nach Anspruch 3 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
10. Zahnpasta nach Anspruch 4 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
11. Mundspülung/Mundwasser nach Anspruch 5 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
12. Tablette nach Anspruch 6 zuzüglich eines oder mehrerer Zusatzstoffe, insbesondere Ascorbinsäure (Vitamin C).
13. Kontinuierliche, längerfristige Abgabe von Fluoriden in Kombination mit Flavonoiden auch über andere Applikationsformen (z. B. Retardform).
14. Anspruch 1 bis 12, wenn das Fluorid zur Stoffgruppe der Aminfluoride gehört.
15. Anspruch 1 bis 12, wenn das Fluorid zur Stoffgruppe der Zinkfluoride gehört.
16. Anspruch 1 bis 12, wenn das Fluorid zur Stoffgruppe der Natriumfluoride gehört.
17. Anspruch 1 bis 12, wenn das Fluorid zur Stoffgruppe der Aminfluoride in Kombination mit Zinkfluoriden oder Natriumfluoriden gehört.
18. Anspruch 1 bis 12, wenn ein anderer chemischer (organischer und/oder anorganischer) Wirkstoff in Kombination mit einem Fluorid und Flavonoid verabreicht wird.
19. Anspruch 1 bis 12, wenn ein anderer chemischer (organischer und/oder anorganischer) Wirkstoff in Kombination mit einem Fluorid das zur Stoffgruppe der Amin- und/oder Zink-Fluoride und/oder Natrium-Fluorid in Kombination mit einem Flavonoid gehört, verabreicht wird.
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