DE19818849A1

DE19818849A1 - Formulierungen enthaltend Ester der Glycolsäure zur topischen Behandlung der Haut

Info

Publication number: DE19818849A1
Application number: DE1998118849
Authority: DE
Inventors: Harald Gerny
Original assignee: MED BEAUTY AG
Current assignee: MED BEAUTY AG
Priority date: 1997-04-28
Filing date: 1998-04-28
Publication date: 1998-10-29

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Formulier ungen umfassend mindestens einen Ester der Glycolsäure sowie mindestens einen pharmazeutischen und/oder kosmeti schen Wirkstoff für die therapeutische oder kosmetische Behandlung der Haut. Bei der erfindungsgemäß verwendeten Formulierung ist die eine Komponente des Esters die Gly colsäure und die andere Komponente ist eine aus Zitronen erhältliche reaktive Verbindung, welche mit der Glycol säure einen Ester bilden kann. Diese reaktive Verbindung kann ein Alkohol aus Zitronenfrüchten, insbesondere des Zitronenöls, sein bzw. ein Alkohol, welcher durch Umwand lung einer Komponente des Zitronenöls erhältlich ist, oder aber sie kann ebenfalls eine Säure sein, welche mit der Alkoholfunktion der Glycolsäure einen Ester bildet. Im Interesse des einfacheren Verständnisses sollen die erfindungsgemäß verwendeten Ester im folgenden als Glycocitrate bezeichnet werden.

Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung von Glycocitraten als Bestandteil einer Formulierung, in welcher die Glycocitrate einen Wirkstoff in tiefe Schichten der Haut transportieren.

Schließlich betrifft die vorliegende Erfin dung ein Verfahren zur kosmetischen Verbesserung der Haut.

Die menschliche Haut kann im Laufe der Jahre eine Vielfalt von Veränderungen bzw. Belastungen erfahr en, welche, wie etwa das Altern unter Bildung von uner wünschten Falten, oder dem Ausbilden von Farbpigmenten durchaus keine dermatologisch bedenklichen Konsequenzen nach sich ziehen. Dennoch ist beispielsweise die Entfern ung bzw. Bekämpfung von unerwünschten Pigmenten, d. h. Braunfärbungen auf der Haut, Warzen oder auch von Falten aus rein kosmetischen Gründen häufig erwünscht. Andere Veränderungen sind pathologischer Natur und können beispielsweise Karzinome umfassen, deren Behandlung von lebenswichtiger Bedeutung sein kann.

Veränderungen, welche die Haut betreffen werden, sofern sie nicht einen chirurgischen Eingriff er fordern, häufig topisch mit Hilfe von geeigneten Formu lierungen behandelt, insbesondere unter Verwendung geei gneter Salben oder auch eines Okklusionsverbandes.

So wird beispielsweise seit langem zur Ent fernung von Pigmentflecken bevorzugt zur Technik des Bleichens gegriffen, d. h. ein geeigneter Wirkstoff, z. B. ein Enzymhemmer, ein Redoxmittel oder eine Säure wird zum Zerstören des für das Farbpigment verantwortlichen Farb stoffes herangezogen. Ein lang bekannter und oft verwen deter Wirkstoff ist dabei das Hydrochinon, das bis 1996 in einer Konzentration von 2% als Kosmetikum auf die Haut aufgetragen werden konnte. Seine Eindringtiefe ist allerdings nur sehr begrenzt, so daß der zu erzielende Bleicheffekt auch nur mäßig ist. Demgegenüber bieten Bleichwirkstoffe auf Naturstoff-Basis, insbesondere Fruchtsäuren wie z. B. die Zitronensäure, Salicylsäure, Milchsäure, Glycolsäure und Äpfelsäure den Vorteil tiefer in die Haut einzudringen, um dort ihre bleichende Wir kung zu entfalten. Die Anwendung von Glycolsäure zum Entfärben von Pigmentflecken ist bereits seit einigen Jahren bekannt und besteht darin, daß ein Glycolsäure enthaltendes Präparat auf das Farbpigment aufgetragen wird.

Der Nachteil dieses Bleichverfahrens auf der Grundlage von Glycolsäure besteht in der Tatsache, daß zum vollständigen Entfärben des Pigmentflecks, die Gly colsäure mehrmals appliziert werden muß und insbesondere ist es erforderlich mit hoch konzentrierter Glycolsäure zu arbeiten, um eine zufriedenstellende Wirkung zu er zielen. Käuflich erwerbbare Präparate wie z. B. Tinkturen enthalten bis zu 10% Glycolsäure, während bei klinischer Behandlung, d. h. bei Applikation unter Aufsicht eines be handelnden Arztes, mit Konzentrationen bis zu 70% gear beitet wird. Zu konzentrierte, nicht neutralisierte Gly colsäure (pH = 2) kann allerdings auf der Haut höchst unerwünschte Reizwirkungen auslösen. Darüber hinaus wird durch das Aufbringen des Präparates, welches als Wirk stoff die Glycolsäure enthält, immer auch gesunde Haut angegriffen und in Mitleidenschaft gezogen. Bei Präpa raten mit zu niedriger Säurekonzentration, d. h. neutra lisiert ergibt, sich dagegen keine oder nur eine zu geringe Bleichwirkung.

Das oben beschriebene Verfahren beschränkt sich nicht ausschließlich auf Bleichzwecke von Hautpig menten sondern ist unter anderem zur Behandlung von Alt erungserscheinungen, beispielsweise von Falten oder zur Behandlung von Akne, geeignet. Andere Wirkstoffe, welche ebenfalls beispielsweise zellwachstumsfördernd, keratoly tisch, antibiotisch oder desinfizierend wirken sind be kannt, allerdings ist auch deren Eindringtiefe häufig so sehr beschränkt, daß sie nicht in der, für den erwünsch ten Heilungsprozeß oder für die gewünschte kosmetische Wirkung, erforderlichen Tiefe ihre Wirkung entfalten können und damit unbefriedigend sind.

Ziel der vorliegenden Erfindung war es eine kosmetische bzw. pharmazeutische Formulierung bereitzu stellen, welche das Transportieren der darin enthaltenden Wirkstoffe aller Art in tiefe Schichten der Haut ermög licht, wo der Wirkstoff die gewünschte Wirkung entfalten kann.

Ein weiteres Ziel war es eine Formulierung unter Verwendung von Glycocitraten, d. h. von Estern der Glycolsäure bereitzustellen. In den besagten Glycocitra ten ist die eine Komponente die Glycolsäure und die andere Komponente ist ein Alkohol oder eine Säure des Zitronenöls bzw. ein Alkohol oder eine Säure, welche durch Umwandlung mittels Oxidation oder Reduktion einer Komponente des Zitronenöls erhältlich ist. Schließlich war es ein Ziel der vorliegenden Erfindung ein Verfahren zur Verbesserung der äußerlichen Erscheinung der Haut bereitzustellen.

Diese Ziele werden erfindungsgemäß gemäß den unabhängigen Ansprüchen erreicht. Die bevorzugten Ausführungsformen sind in den abhängigen Ansprüchen auf geführt.

Die erfindungsgemäßen Formulierungen zur topischen Behandlung der Haut umfassen eine Kombination aus einem kosmetischen und/oder pharmazeutischen Wirk stoff sowie Glycocitraten, d. h. von Estern der Glycol säure mit Komponenten von Zitronen, insbesondere des Zitronenöls (lemon oil). Die Glycolsäure (Hydroxyessig säure) ist eine Verbindung, welche sowohl über eine Säure- als auch über eine Alkoholfunktion verfügt, so daß sie im Prinzip sowohl an ihrer Alkoholgruppe mit einer anderen Säure bzw. Säuregruppe als auch an ihrer Säuregruppe mit einem anderen Alkohol bzw. Alkoholgruppe verestert werden kann. Im Zitronenöl (lemon oil) dagegen sind eine Vielzahl von Naturstoffen enthalten, wie zum Beispiel die aldehydischen Terpenderivate Limonen, Pinen, Terpinen oder Citrale, welche durch Oxidation oder Reduk tion in geeignete reaktive Komponenten, z. B. Säuren oder Alkohole umgewandelt werden können. Andererseits sind in Zitronen, insbesondere im Zitronenöl, bereits verester ungsfähige alkoholische Aromastoffe, wie Terpineol oder Terpinen-4-ol, sowie auch veresterungsfähige Carbonsäur en, wie die Zitronensäure enthalten. Die Zitronensäure ist eine Tricarbonsäure, welche außerdem noch eine Alko holfunktion aufweist so daß sie, wie die Glycolsäure auch, sowohl an ihrer Alkoholfunktion, als auch an ihrer Säurefunktion verestert werden kann.

Bei den in den Formulierungen erfindungsgemäß verwendeten Ester ist die eine Komponente die Gly colsäure und die andere Komponente ist eine aus Zitronen, insbesondere aus Zitronenöl, erhältliche bzw. herstell bare Komponente, welche mit der Alkohol- bzw. Säurekompo nente der Glycolsäure einen Ester bilden kann. Entweder weist diese Zitronenöl-Komponente naturgemäß eine ver esterungsfähige Alkohol- bzw. Säurefunktion auf, oder die veresterungsfähige Alkohol- bzw. Säurefunktion muß mit einer geeigneten chemischen Umwandlung entsprechend be reitgestellt werden. So muß beispielsweise eine alde hydische Komponente des Zitronenöls, wie etwa das Limonen entweder einer Reduktion unterworfen werden, um eine Alkoholfunktion zu liefern, oder aber eine Oxidation durchlaufen, um eine Säurefunktion zu ergeben. Sowohl die Säurefunktion als auch die Alkoholfunktion ist in der Lage mit der komplementären reaktiven Funktion (d. h. Säure- oder Alkoholfunktion) der Glycolsäure einen Ester zu bilden.

Besonders bevorzugte Ester zur Herstellung der erfindungsgemäßen Formulierungen sind die Glycocit rate mit der Bezeichnung Citriglycolat, Glycoli-1-citrat und Glycoli-2-citrat, welche allein oder in Kombination verwendet werden können.

Glycocitrate haben den Vorteil eine geringere Reizwirkung und eine stärkere Wirkung auf der Haut aus zu lösen als die Glycolsäure selbst. Vor allem haben aber Glycocitrate die erfindungsgemäße Wirkung als Vehikel, bzw. als den Wirkstoff tragendes, d. h. transportierendes Mittel zu funktionieren. Die Fähigkeit der Glycocitrate die gewünschten Wirkstoffe in tiefe Schichten der Haut zu transportieren umfaßt als unterste Begrenzung das Ein dringen des Wirkstoffes unter die Hautoberfläche und als oberste Begrenzung das Vordringen bis in die Lederhaut, d. h. bis zu ungefähr 2 mm unterhalb der Hautoberfläche. Allein sind die Wirkstoffe zu der erwünschten Eindring tiefe nicht in der Lage.

Bei direkter Applikation von Glycolsäure auf der Hautoberfläche wird, durch den Hydro-Lipid-Film auf der Haut, eine teilweise Neutralisierung und damit eine Abschwächung der Glycolsäure bewirkt. Um ein tieferes Eindringen zu ermöglichen, muß die Konzentration von Glycolsäure massiv erhöht werden, was unweigerlich mit Reizungen verbunden ist. Die entsprechenden Ester der Glycolsäure, das heißt die mit Glycocitrat bezeichneten Verbindungen, können dagegen ungehindert und mit wenigen Reizungen in die Haut eindringen und den entsprechenden Wirkstoff als Vehikel mittransportieren. In der Epidermis werden die Glycocitrate unter Mitwirkung von geeigneten esterspaltenden Enzymen, den sogenannten Esterasen zur entsprechenden Glycolsäure verseift.

Die Glycocitrate haben neben der Fähigkeit geeignete Wirkstoff in tiefere Schichten zu transpor tieren noch die besonders unerwartete Eigenschaft die Wirkung der Wirkstoffe zu potenzieren, d. h. zu verstär ken. Diese Fähigkeit zur Wirkungspotenzierung wird all gemein als Synergismus bezeichnet und ist im Fall der Glycocitrate auf deren eigene antioxidative, keratolyti sche, desinfizierende, zellstimulierende und bleichende Wirkung zurückzuführen. Der Synergie-Effekt wird insbe sondere dann erzielt, wenn der Wirkstoff selbst eine antioxidative, keratolytische, desinfizierende, zellsti mulierende und bleichende Wirkung aufweist.

Im Prinzip kann die erfindungsgemäße For mulierung mehrere Wirkstoffe enthalten, um so gegebenen falls mehrere Wirkungen auszulösen. So kann beispiels weise die erfindungsgemäße Formulierung einen zellwachs tumsfördernden sowie einen bleichenden Wirkstoff enthal ten. In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Formulierung nur einen einzigen Wirkstoff, um so eine gezielte Behandlung eines Symptoms zu gewährleisten. Wenn ausschließlich ein einziges Symptom behandelt werden soll, beispielsweise die Entfernung von Comedonen, ent hält die erfindungsgemäße Formulierung vorzugsweise neben den Glycocitraten ("Glyco-Citrates") nur einen Wirkstoff, d. h. vorzugsweise einen keratolytischen Wirk stoff.

Die für die erfindungsgemäße Formulierung verwendeten Wirkstoffe sind nicht kritisch, sie müssen für die topische Behandlung der Haut eine kosmetische und/oder eine pharmazeutische Wirkung entfalten können und dürfen in der eingesetzten Konzentration keine toxi schen oder gesundheitsschädlichen Nebeneffekte haben. Die bevorzugten kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkungen, welche durch die Wirkstoffe angestrebt werden sind anti oxidative, keratolytische, desinfizierende, zellstimu lierende, entzündungshemmende und bleichende Wirkungen.

Gemäß einer besonders bevorzugten Ausfüh rungsform werden die Wirkstoffe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Chlorhexidin, Zinkacetat, Zinkoxid, Benzo ylperoxid, Sauerstoff, Clindamycin, Erythromycin, Azel ainsäure, Econazol, Salicylsäure, Milchsäure, Hydrochi non, Kojicsäure, Tocopherol (Vitamin E), Ascorbinsäure (Vitamin C) und Vitamin A, Steroide und fluorierte Steroide, Hydrocortison sowie Sauerstoff-freisetzende Wirkstoffe.

Hydrochinon, Ascorbinssäure und Kojicsäure sind vor allem als Wirkstoffe für Bleichzwecke bekannt. Demgegenüber können die Vitamine E und A wegen ihrer antioxydativen Wirkung verwendet werden. Clindamycin und Erythromycin sind antibiotisch wirkende Substanzen, Eco nazol ist ein Wirkstoff, welcher zur Bekämpfung von Pilz erkrankungen geeignet ist und die Salicylsäure, das Chlorhexidin und das Zinkacetat sind desinfizierende Wirkstoffe. Als keratolytische Substanzen können die Milchsäure, die Salicylsäure und die Azelainsäure ver wendet werden. Die Azelainsäure kann auch für bakterio statische Zwecke verwendet werden.

Die erfindungsgemäße Formulierung weist einen Gehalt von Glycocitraten ("Glyco-Citrates") von zwischen 1 bis 70 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 5-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung auf.

Die erfindungsgemäße Formulierung weist einen Gehalt der Wirkstoffe zwischen 0,1 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 1 und 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung auf.

Das quantitative Verhältnis der Glycocitrate zum Wirkstoff ist keinerlei Einschränkungen unterworfen.

Die erfindungsgemäße Formulierung kann neben den Glycocitraten und dem mindestens einen Wirkstoff außerdem noch pharmazeutisch annehmbare Zusatzstoffe, ins besondere kosmetische Zusatzstoffe wie beispielsweise pharmakologisch unbedenkliche Öle, Fette, Dispergier-, Lösungs-, Emulsionsmittel, UV-absorbierende Stoffe, Konservierungsmittel oder Antioxidantien aufweisen.

Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Er findung besteht in der Verwendung von Glycocitraten als Bestandteil einer Formulierung, in welcher die Glyco citrate ein Mittel zum Transportieren des mindestens einen Wirkstoffs in tiefe Hautschichten darstellen.

Ein letzter Aspekt der vorliegenden Erfindung liegt in einem Verfahren zur Verbesserung der kosmeti schen Erscheinung, d. h. der äußerlichen Erscheinung der Haut. Das erfindungsgemäße Verfahren umfaßt nicht die Bekämpfung pathologischer Veränderungen der Haut, wie beispielweise von Hautkrebs oder Ekzemen, sondern ausschließlich die kosmetische Verschönerung der Haut. Das Bleichen von gefärbten Hautpigmenten, die Entfernung, bzw. Verbesserung von Körperhaaren, das Abflachen von Warzen oder Haut falten sind Beispiele für eine rein kos metische, d. h. das äußerliche Erscheinungsbild verbes sernde Behandlung der Haut. Dabei wird erfindungsgemäß die betroffene Haut mit einer Formulierung umfassend mindestens einen kosmetisch aktiven Wirkstoff sowie Glycocitrate behandelt. Die Glycocitrate dienen in der besagten Formulierung als das Mittel, welches den mindestens einen Wirkstoff in tiefe Schichten der Haut trägt und ermöglichen damit die kosmetisch angestrebte Wirkung in tiefen Schichten der Haut. Außerdem verstär ken die Glycocitrate die Wirkung des mindestens einen Wirkstoffes im Sinne eines Synergismus.

Bezüglich der Wirkstoff- bzw. Glycocitrat- Konzentration der Formulierung für das erfindungsgemäße Verfahren sind die allgemeingültigen Vorschriften bezüg lich Kosmetika und Arzneimittel zu beachten. Bis zu einer gewissen Konzentration bzw. Menge sind Wirkstoffe vom Gesetzgeber als Kosmetika zugelassen, während bei höheren Konzentrationen bzw. Mengen eine IKS-Registrierung für die Abgabe und/oder Verwendung der entsprechenden Formu lierungen erforderlich ist. Eine kosmetische Wirkung wird folglich mit Formulierungen mit gesetzlich beschränkter Konzentration der Wirkstoffe erzielt, während eine phar mazeutische Wirkung eine Mindestmenge erfordert, um den gewünschten Heileffekt zu bewirken. Der Gesetzgeber geht dabei davon aus, daß kosmetische Mittel über Jahre hin weg ohne fachmännische oder ärztliche Kontrolle angewen det werden können.

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform des erfindungsgemäßen Verfahrens zur kosmetischen Verbesser ung der Haut, wird die kosmetische Menge der Glycocitrate in der Formulierung zwischen 0,1 bis 15 Gew.-%, vorzugs weise zwischen 0,1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtge wicht der Formulierung eingestellt.

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der erfindungsgemäßen Formulierung wird die kosmetische Menge der Wirkstoffe zwischen 1 bis 5 Gew.-%, vorzugs weise zwischen 1 und 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtge wicht der Formulierung eingestellt.

Im erfindungsgemäßen Verfahren kann die For mulierung enthaltend Glycocitrate und mindestens einen Wirkstoff in beliebiger Weise auf die Haut appliziert werden. Besonders bevorzugt ist die Applikation als Emulsion, Lösung, Salbe oder als Creme. Um eine kosme tisch vorteilhafte Wirkung mit Hilfe der erfindungsgemäßen Formulierung zu erzielen, wird bevorzugt ein anhal tender Kontakt der erfindungsgemäßen Formulierung mit der Haut ermöglicht, beispielsweise durch gegebenenfalls wiederholtes Einreiben einer Creme in die Haut. Dadurch wird ein permanentes Eindringen der Wirkstoffe mit Hilfe der Glycocitrate sichergestellt, so daß der gewünschte kosmetische Effekt, d. h. eine Verbesserung der äußerlichen Erscheinungsform der Haut erzielt werden kann. Das Verfahren zur Verbesserung der äußerlichen Erscheinung der Haut, mit Hilfe des mindestens einen kosmetischen Wirkstoffs sowie des den Wirkstoff in tiefe Schichten der Haut transportierenden Mittels, d. h. der Glycocitrate, wird so lange durchgeführt, bis eine kosmetisch vorteil hafte Verbesserung der Haut eingetreten ist.

Im Fall, daß ein anhaltender und intensiver Kontakt der erfindungsgemäßen Formulierung mit der Haut oberfläche erwünscht ist, und um ein Abwischen oder Aus trocknen der an der Hautoberfläche aufliegenden erfind ungsgemäßen Formulierung zu verhindern, kann beispiels weise auch eine Applikation in Form eines Okklusionsver bandes durchgeführt werden. Dieser besteht darin, daß vorzugsweise eine Abdeckung, beispielsweise in Form einer wasserundurchlässigen Folie, den permanenten Kontakt der Haut mit einem mit der erfindungsgemäßen Formulierung gesättigten Gewebe innerhalb des Pflasters zu gewährlei sten.

Die folgenden Beispiele sollen die vorlieg ende Erfindung noch weiter erläutern.

Beispiel 1

Ein Präparat mit Tiefenwirkung zum Bleichen von Pigmentflecken in Form einer Lösung mit folgender Zusammensetzung:

Isopropylalkohol	60 g
Propylenglykol	17 g
"Glyco-Citrates"	5 g
Keimfreies Wasser	7 g
Glyzerin	5 g
Natriumlaurylsulfat	1 g
Kojicsäure	2 g
Ascorbinsäure	3 g

wird direkt auf die betroffene Hautpartie aufgetragen und eingerieben.

"Glyco-Citrates" ist ein Markenname der GLY DERM, Bloomfield Hills, MI, USA und wird als eine Kombi nation der Glycolsäure mit Zitronenöl (lemon oil) mit der Cas. Nr. 8008-56-8 deklariert. "Glyco-Citrates" stellt eine Mischung einer Reihe von Estern der Glycolsäure dar, welche das Citriglycolat, Glycoli-1-citrat und Glycoli-2- citrat umfassen.

Isopropylalkohol, das keimfreie Wasser und Propylenglycol sind die Lösungsmittel, das Glycerin ist ein kosmetischer Zusatz zur Druckübertragung, Erhaltung der Feuchtigkeit und zur Verhinderung von Beschlag. Nat riumlaurylsulfat ist ein Netzmittel und die Kojicsäure und die Ascorbinsäure sind die Bleichwirkstoffe.

Die erfindungsgemäße Formulierung ist zur Entfernung von Hautpigmenten und damit zur Verbesserung der äußeren Erscheinung der Haut geeignet.

Beispiel 2

Ein Präparat zur Behandlung von unreiner Haut und Akne in Form einer Lösung wird folgendermaßen herge stellt: 5 g "Glyco-Citrates", 1 g Zinkoxid und 0,3 g Chlorhexidin werden vermengt.

"Glyco"-Citrates" ist ein Markenname der GLY DERM, Bloomfield Hills, MI, USA und wird als eine Kombi nation der Glycolsäure mit Zitronenöl (lemon oil) mit der Cas. Nr. 8008-56-8 deklariert. "Glyco-Citrates" stellt eine Mischung einer Reihe von Estern der Glycolsäure dar, welche das Citriglycolat, Glycoli-1-citrat und Glycoli-2- citrat umfassen.

Der wesentliche desinfizierende Wirkstoff ist dabei das Zinkoxid und das Chlorhexidin.

Beispiel 3

Ein Präparat zur Behandlung einer Hautpartie mit eingewachsenen Haaren in Form einer Lösung mit fol gender Zusammensetzung:

Isopropylalkohol	56 g
Propylenglykol	20 g
"Glyco-Citrates"	5 g
Keimfreies Wasser	8,7 g
Glyzerin	5 g
Natriumlaurylsulfat	1 g
Chlorhexidin	0,3 g
Erythromycin	4 g

wird direkt auf die betroffene Hautpartie aufgetragen und eingerieben.

Isopropylalkohol, das keimfreie Wasser und Propylenglycol sind die Lösungsmittel, das Glycerin ist ein kosmetischer Zusatz zur Druckübertragung, Erhaltung der Feuchtigkeit und zur Verhinderung von Beschlag. Natriumlaurylsulfat ist ein Netzmittel und das Chlor hexidin sowie das Erythromycin sind die für die Behand lung der eingewachsenen Haare geeigneten Wirkstoffe.

Beispiel 4

Ein Präparat zur Reinigung der Haut in Form einer Lösung mit folgender Zusammensetzung:

Keimfreies Wasser	79 g
"Glyco-Citrates"	5 g
Fettalkoholethersulfate	3 g
Glyzerinstearat	4 g
Natriumlaurylsulfat	4 g
Diazolidinylharnstoff	1 g
hydratisiertes Magnesium-Aluminiumsilikat	1 g
Natriumchlorid	1 g
Zitronensäure	1 g
Salicylsäure	0,7 g

wird direkt auf die betroffene Hautpartie aufgetragen und eingerieben.

Claims

1. Formulierung, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination aus mindestens einem Wirkstoff und mindestens einem Ester der Glycolsäure umfaßt.

2. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch ge kennzeichnet, daß der mindestens eine Ester der Glycol säure aus Komponenten von Zitronen, insbesondere des Zitronenöls, bzw. deren Oxidations- oder Reduktionspro dukte derselben, besteht.

3. Formulierung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß die Komponenten des Zitronenöls min destens eine Säurefunktion und/oder mindestens eine Alko holfunktion aufweisen und entweder mit der Säurefunktion und/oder der Alkoholfunktion der Glycolsäure verestert sind.

4. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Komponenten des Zitronenöls erst nach Oxidation oder Reduktion mindes tens eine Säurefunktion und/oder mindestens eine Alkohol funktion ausweisen.

5. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Ester Citriglyco lat und/oder Glycoli-1-citrat und/oder Glycoli-2-citrat ist.

6. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie genau einen Wirk stoff umfaßt.

7. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine Wirkstoff ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Chlorhexidin, Zinkacetat, Zinkoxid, Benzoylperoxid, Clin damycin, Erythromycin, Azelainsäure, Econazol, Salicyl säure, Milchsäure, Hydrochinon, Kojicsäure, Tocopherol (Vitamin E), Ascorbinsäure (Vitamin C), Vitamin A, Hydrocortison, Steroide sowie Sauerstoff-freisetzende Wirkstoffe.

8. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge der Ester der Glycolsäure zwischen 1 bis 70 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 5-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung beträgt.

9. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß die Menge der Wirk stoffe zwischen 0,1 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 1 und 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formu lierung beträgt.

10. Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß zusätzlich noch pharmazeutisch annehmbare Zusatzstoffe enthalten sind.

11. Verwendung von Estern der Glycolsäure als einen den Transport von Wirkstoffen in tiefe Schichten der Haut fördernden Bestandteil einer Formulierung.

12. Verwendung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Ester der Glycolsäure aus Komponenten des Zitronenöls bestehen.

13. Verwendung nach einem der Ansprüche 11 oder 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Ester der Glycolsäure mit dem mindestens einem Wirkstoff einen synergistischen Effekt erzielt.

14. Verfahren zur Verbesserung der äußerlichen Erscheinung der Haut, dadurch gekennzeichnet, daß die Haut mit einer Formulierung, umfassend mindestens einen kosmetischen Wirkstoff sowie das den Wirkstoff in tiefe Schichten der Haut transportierende Mittel, den Estern der Glycolsäure, behandelt wird, bis eine kosme tisch vorteilhafte Verbesserung der Haut eingetreten ist.

15. Verfahren gemäß Anspruch 14, dadurch ge kennzeichnet, daß die Ester der Glycolsäure aus Kompo nenten des Zitronenöls bestehen.

16. Verfahren gemäß Anspruch 14 oder 15, da durch gekennzeichnet, daß sich die kosmetische Menge der Ester der Glycolsäure in der Formulierung zwischen 0,1 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung bewegt.

17. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 14 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß sich die kosmetische Menge des mindestens einen Wirkstoffes zwischen 0,1 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,1 und 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung bewegt.

18. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 14 bis 17, dadurch gekennzeichnet, daß die Formulierung als Emulsion, Lösung, Salbe oder als Creme in die Haut einge rieben wird.