DE19633968C2

DE19633968C2 - Abführmittel

Info

Publication number: DE19633968C2
Application number: DE19633968A
Authority: DE
Inventors: Ruth Kraemer-Klink
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1996-08-22
Filing date: 1996-08-22
Publication date: 2003-04-10
Anticipated expiration: 2016-08-23
Also published as: DE19633968A1

Description

Die Erfindung bezieht sich auf ein Abführmittel, welches generell aus einem Ge misch von zwei für sich als Laxativa bekannten Stoffen besteht.

Abführmittel dienen generell zur Beschleunigung und Erleichterung der Darment leerung. Infolge ihrer Wirkung kommt es jedoch häufig zu einer Beeinträchtigung der natürlichen Darmflora, sodass insbesondere nach einer Langzeittherapie die normale Darmtätigkeit nur schwer wieder herstellbar ist. Dieser Umstand führt nicht selten dazu, dass eine Dauerbehandlung mit Abführmitteln vorgenommen wird, ungeachtet der sich daraus möglicherweise ergebenden Nebenwirkungen.

Ein chemisch wirkendes Abführmittel ist Bisacodyl (Bis(4-acetoxyphenyl)-(2- pyridyl)-methan). Aus der WO 94/18973 A1 ist bekannt, dieses Mittel in eine mikroni sierte Form zu bringen, damit eine Überdosierung mit entsprechenden Nebenwir kungen vermieden werden kann. Als Trägerstoff wird dafür u. a. Lactose verwen det, wobei der Lactose-Anteil mit 4%, bezogen auf Bisacodyl, gering ist. Nach einer Langzeitbehandlung ist daher bei diesem Präparat die normale Darmtätigkeit gestört.

Aus der EP 0 643 967 A2 ist ein Gemisch aus einem opioiden Analgetikum oder einem pharmazeutisch zulässigen Salz davon und einem stimulierenden Laxativ bekannt, bei welchem das Analgetikum bsp. Morphium und das Laxativ bsp. Bisa codyl sein kann. Die beiden Stoffe erfahren eine Gemischzusammensetzung mit Lactose unter Vorgabe eines festen Gewichtsverhältnisses von bsp. 1 : 2, wobei für ein Ausführungsbeispiel angegeben ist, dass die Gewichtsmenge von Morphium 30 mg und diejenige von Bisacodyl 5 mg betragen kann bei gleichzeitiger Anwe senheit von 70 mg Lactose. Die Lactose wird somit hier als ein reiner Hilfsstoff eingesetzt, sodass damit keinesfalls eine ausreichende abführende Wirkung er zielbar ist.

Aus der JP 0630264534 A ist ein Abführmittel bekannt, welches primär aus ei nem Gemisch eines laxierend wirkenden Nährstoffes, nämlich bsp. einem Quell mittel mit einem Gewichtsanteil von 1.0%, ausgewählt bsp. aus der Gruppe der Plantago ovata-Samen und der synthetischen, wasserlöslichen Polymere, wie bsp. Carboxymethylzellulose, und Ölen und Fetten mit einem Gewichtsanteil zwischen 0.1 und 10% besteht. Bei diesen Ölen und Fetten kann es sich bsp. um Hanf samenöl, Leinsamenöl und Palmenöl bzw. auch um tierische Fette handeln. Die sem Gemisch kann daneben noch ein stimulierendes Abführmittel hinzugefügt sein, wobei dafür bsp. Bisacodyl angegeben wird neben einer Benennung auch von Magnesiumoxid, Dioctylnatriumsulfosucinat oder generell appetitanregenden und die Verdauung fördernden Mitteln. Für die Zugabe dieser zusätzlichen Stoffe sind jedoch keine anteiligen Gewichtsangaben gemacht.

Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht darin, ein Abführmittel bereit zu stellen, mit dem nach seiner Absetzung die normale Darmtätigkeit schnell wieder hergestellt werden kann.

Erfindungsgemäß ist zur Lösung dieser Aufgabe ein Abführmittel vorgesehen, das eine Kombination der Stoffe A und B enthält, wobei
A ein laxierend wirkender Nährstoff oder alternativ auch Lactulose ist und
B ausgewählt ist aus der Gruppe der chemisch wirkenden Laxantien,
und wobei das Gewichtsverhältnis der Stoffe A : B mindestens 20 : 1 beträgt mit der Maßgabe, dass über einen vorbestimmten zeitlichen Behandlungsverlauf bei den einzelnen, zeitlich nacheinander verabreichten Dosen der Stoff A mit einem un veränderten Anteil und der Stoff B mit einem abnehmenden Anteil enthalten ist.

Durch eine Verabreichung des erfindungsgemäßen Abführmittels mit einer mithin ausschleichenden Dosierung des enthaltenen, chemisch wirkenden Wirkstoffes wird eine schnelle Regeneration der normalen Darmflora erhalten, was vorrangig darauf zurückführbar ist, dass nach einer Absetzung des Abführmittels jetzt besse re Aufwuchsbedingungen für die im Darm noch befindliche Kultur geschaffen wer den. Dabei ist allerdings von Wichtigkeit, dass der laxierend wirkende Nährstoff bzw. die alternativ enthaltene Lactulose des Abführmittels ständig mit der angege benen übergroßen Gewichtsmenge enthalten ist, um über den Zeitraum der Ver abreichung des Abführmittels einen Aufbau der natürlichen Darmflora zu unter stützen, also ein Wachstum der jeweiligen Mikroorganismen zu begünstigen bei gleichzeitiger Begrenzung einer Abführung der bestehenden Darmflora.

Gemäss einer bevorzugten Ausführung der Erfindung wird als Stoff A ein Zucker oder ein Zuckeralkohol verwendet. Es kann sich hierbei um Lactose, Mannit oder Sorbit handeln. Daneben sind auch noch weitere Zuckerstoffe verwendbar, die von den Darmorganismen gut verwertbar sind und bsp. osmotisch wirken und la xierende Eigenschaften besitzen.

Der Stoff A kann außerdem ein Quellmittel sein, bestehend aus Leinsamen, Flo samen, Weizenkleie, Agar-Agar oder natürlichen Pflanzenschleimen.

Bezüglich der als Stoff A alternativ verwendeten Lactulose ist anzugeben, dass es sich dabei um ein Laxans handelt, das die natürliche Darmflora besonders gut wieder aufbaut und sich auch mit dickdarmreizenden Laxantien gut kombinieren lässt. Dabei ist von Bedeutung, dass für die dafür wie im übrigen auch für einen generell taxierend wirkenden Nährstoff vorgesehene Kombination mit chemisch wirkenden Laxantien ein Abführmittel zur Verfügung steht, das auch bei langjähri gen Verwendern von Laxantien wieder die Rückkehr zu einer normalen Darmtätig keit ermöglicht ohne jede Schädigung der Darmflora, die sonst bei einer Langzeit therapie unter Verwendung von chemisch wirkenden Laxantien wegen deren anti resorptiven, hydragogen oder direkt auf die Darmperistaltik wirkenden Eigenschaf ten normalerweise zu erwarten ist.

Bzgl. der Auswahl des Stoffes B für das erfindungsgemäße Abführmittel sollte be vorzugt ein Biphenyl verwendet werden. Zu dieser Stoffgruppe gehören bsp. Phenolphthalein und Natriumpicosulfat sowie Bisacodyl, das insbesondere durch seine hydragoge Wirkung bekannt ist. In Verbindung mit einem der angegebenen Stoffe A ergibt somit Bisacodyl ein sehr wirksames, die normale Darmflora jedoch nicht nachhaltig schädigendes Abführmittel. Neben dem Bisacodyl können daneben auch andere Wirkstoffe aus der Diphenylmethan-Derivat-Reihe verwen det werden.

Für eine weitere Stoffkombination kann bei dem erfindungsgemäßen Abführmittel als Stoff B auch ein Antrachinon-Derivat verwendet werden, wobei ein Anthraglycosid bevorzugt wird. Solche Glycoside sind bsp. aus Aloe, Faulbaum rinde, Kreuzdornbeeren, Sennesblättern oder Rhabarber erhältlich.

Für eine orale Verabreichung sind flüssige, pulverförmige und tablettenförmige Darreichungsformen möglich. Wenn das Abführmittel aus einem Gemisch aus Lactulose und Bisacodyl besteht, dann sollte es bsp. für eine orale Verabreichung über einen Zeitraum von etwa 60 Tagen bestimmt werden, wobei dann der Anteil von Lactulose unverändert etwa 2.500 mg beträgt und der Anteil von Bisacodyl von anfänglich etwa 10 mg stufenweise etwa alle 4 Tage auf etwa 2.30 mg redu ziert wird. Ein Beispiel für eine mögliche Rezeptformulierung ist nachfolgend an gegeben.
4 Tage 2500 mg Lactulose + 10,00 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 9,00 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 8,10 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 7,29 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 6,56 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 5,91 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 5,32 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 4,78 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 4,30 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 3,88 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 3,50 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 3,15 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 2,83 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 2,55 mg Bisacodyl
4 Tage 2500 mg Lactulose + 2,30 mg Bisacodyl

Claims

1. Abführmittel, das eine Kombination der Stoffe A und B enthält, wobei
A ein taxierend wirkender Nährstoff ist und
B ausgewählt ist aus der Gruppe der chemisch wirkenden Laxantien,
und wobei das Gewichtsverhältnis der Stoffe A : B mindestens 20 : 1 beträgt mit der Maßgabe, daß über einen vorbestimmten zeitlichen Behandlungsverlauf bei den einzelnen, zeitlich nacheinander verabreichten Dosen der Stoff A mit einem unveränderten Anteil und der Stoff B mit einem abnehmenden Anteil enthalten ist.

2. Abführmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Stoff A ein Zucker oder ein Zuckeralkohol ist.

3. Abführmittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Stoff A ein Quellmittel ist, bestehend aus Leinsamen, Flohsamen, Weizenkleie, Agar Agar oder natürlichen Pflanzenschleimen.

4. Abführmittel, das eine Kombination der Stoffe A und B enthält, wobei
A Lactulose ist und
B ausgewählt ist aus der Gruppe der chemisch wirkenden Laxantien,
und wobei das Gewichtsverhältnis der Stoffe A : B mindestens 20 : 1 beträgt mit der Maßgabe, daß über einen vorbestimmten zeitlichen Behandlungsverlauf bei den einzelnen, zeitlich nacheinander verabreichten Dosen der Stoff A mit einem unveränderten Anteil und der Stoff B mit einem abnehmenden Anteil enthalten ist.

5. Abführmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Stoff B ein Biphenyl ist.

6. Abführmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Stoff B ein Wirkstoff aus der Diphenylmethan-Derivat-Reihe ist, insbeson dere Bisacodyl.

7. Abführmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Stoff B ein Anthrachinon-Derivat ist, insbesondere Anthraglycosid.

8. Abführmittel, das aus einem Gemisch aus Lactulose und Bisacodyl besteht und für eine orale Verabreichung über einen Zeitraum von etwa 60 Tagen bestimmt ist, wobei der Anteil von Lactulose unverändert etwa 2500 mg beträgt und der Anteil von Bisacodyl von anfänglich etwa 10 mg stufenweise etwa alle 4 Tage auf etwa 2.30 mg reduziert wird.