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Haut-und Haarpflegemittel Es ist bekannt, daß das Auffinden eines
wirksamen Haut-und Haarpflegemittels recht schwierig ist, da gerade sowohl die Haut
wie das Haar als äußerliche Teile des menschlichen Körpers mannigfaltigen Einflüssen
der Umwelt, wie der Witterung und des Berufes, ausgesetzt sind. Dadurch treten nicht
allein außerordentlich viele Haut-und Haarerkrankungen auf, sondern auch der Schönheitswert
dieser Organe wird durch Erschlaffung vermindert. Es sind schon recht viele Maßnahmen
und Mittel bekanntgeworden, um diesen kosmetischen Nachteilen der Haut und des Haares
zu steuern.
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Gegenstand der Erfindung ist nun ein neues kosmetisches Mittel zur
Behandlung und Pflege der Haut und der Haare. Es wurde die interessante Beobachtung
gemacht, daß Verbindungen der allgemeinen Formel
in welcher R einen oc-, ß-oder y-Pyridyl-oder einen Chinolylrest, und Ri ein Halogenatom
oder eine Hydroxy-, Alkyl-oder Alkoxygruppe bedeuten, vorzügliche kosmetische Eigenschaften
besitzen.
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Die Pyridyl und Chinolylradikale können substituiert sein ; sie brauchen
es aber nicht zu sein. Ri kann in 5,6,7- und 8-Stellung des 4-Oxycumarinringes stehen.
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Die angegebenen Verbindungen können nach der deutschen Auslegeschrift
1 116 668 hergestellt werden.
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Diese Verbindungen zeigen in einer Verdünnung 1 : 1000 bis 1 : 10000
vorzügliche haut-und haarpflegende, also kosmetische Eigenschaften. In Salben oder
Lösungen angewandt, beseitigen sie Hautfalten, bringen den Haarausfall zum Stehen
und wirken haarwuchsfördernd.
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Aus der deutschen Patentschrift 835 038 ist zwar schon die Verwendung
von Nikotinsäureestern als Haarpflegemittel bekannt, ebenso ist es bekannt, daß
Nikotinsäureester dank ihrer durchblutungsfördernden Wirkung einen günstigen kosmetischen
Effekt hervorrufen. Es war jedoch nicht zu erwarten, daß Ketone der 4-Oxycumarinreihe
der oben angegebenen allgemeinen Formel einen solchen Effekt besitzen würden, zumal
es ja bekannt ist, daß sich praktisch nur die Pyridin-3-carbonsäure als kosmetisches
Mittel brauchbar erwiesen hat, nicht aber die Pyridin-2-oder -4-carbonsäure oder
ihre im Pyridinkern substituierten
Derivate. Die erfindungsgemäß verwendeten Verbindungen
enthalten als wirksamen Bestandteil den Rest des 4-Oxycumarins. Für die Verbindungsklasse
der 4-Oxycumarine ist eine Antikoagulationswirkung bekannt, z. B. für Dicumarol
und Biscumarinylessigsäureãthylester, die unter den geschützten Bezeichnungen oTromexano
und » Peletan « bekannt sind, und es ist auch bekannt, daß diese Antikoagulantien
auf den Haarwuchs einen recht schädlichen Einfluß ausüben ; sie können bei ihrer
Verwendung als Therapeutikum bis zu einem totalen Haarausfall führen (vgl. Th. Halse
: » Haarausfall nach Antikoagulantien «, Medizinische Klinik, Bd. 21, S. 702 [1951]
; Herz : Die Behandlung der Thrombose und Lungenembolie mit Antikoagulantien «,
Basel, 1950 ; Köhler : » Haarausfall und Nagelveränderungen nach antikoagulierender
Therapie «, Referat in Fortschritte der Medizin, 1954, S. 38. Demgegenüber zeigte
die erfindungsgemäß verwendete Verbindungsgruppe im Tierversuch zum Teil nur eine
schwache, zum anderen Teil keine Antikoagulationswirkung. So erwiesen sich das [4-Oxycumarin-ß]-
[pyridin- (3)]-keton und andere im Antikoagulationsversuch als unwirksam, nur [4-Oxycumarin-
(3)]- [pyridin- (4)]-keton war wirksam. Die erfindungsgemäß verwendete Körperklasse
bewirkt im Gegensatz zu den oben angegebenen bekannten 4-Oxycumarinderivaten keinen
Haarausfall, sondern sie wirkt haarwuchsfördernd. Damit wird es offenbar, daß hier
ein Antagonismus vorliegt. Durch geeignete Substitution der 4-Oxycumarine ist es
also gelungen, ein natürliches Haut-und Haarpflegemittel aufzufinden, welches auch
bei lokaler Anwendung eine überragende Wirkung hat. Dieser Befund ist überraschend
und war nicht vorherzusehen.
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Überraschend ist auch der Einfluß der erfindungsgemäß verwendeten
Körperklasse auf die Haut ;
alternde und faltige Haut erhält ein
verjüngtes, staffes Aussehen, und die Falten werden entfernt.
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Dieser Effekt kommt keineswegs durch die durchblutungsfördemden Eigenschaften
der erfindungsgemäß verwendeten Körperklasse allein zustande, sondern nach mikroskopischen
Untersuchungen fördert die erfindungsgemäß verwendete Körperklasse das Wachstum
der Epidermis, sie führt zur Vermehrung der Epidermiszellagen und zu einer Zellproliferation.
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Der kosmetische Effekt auf die Haut und den Haarboden ist-wie nachfolgend
beschrieben-objektiv beim Menschen nachweisbar : Wird eine Lösung und Salbe, welche
die neuen Substanzen enthält, auf die Körper-oder Kopfhaut in geeigneter Form aufgetragen
oder in diese einmassiert, so tritt nach 5 bis 10 Minuten zunächst ein angenehmes,
warmes Gefühl auf der Haut auf-uad im Gegensatz zu den durchblutungsfördemden Nikotinsäureestern
keine Quaddelbildung oder übermäßige Röte des Gesichts-, und zwar auch nicht bei
starkerem Auftrag. Das warme Gefühl der Haut hält etwa 10 bis 20 Minuten an, und
darauf folgt eine erfrischend wirkende Entspannung der Hautoberfläche ; große Gesichtsporen
werden verkleinert, eine rauhe, blasse Gesichtshaut erhält eine frisch aussehende
Röte, Hautfalten werden im Laufe einer Dauerbehandlung beseitigt.
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Wurde der Haarboden mit Lösungen oder Salben der erfindungsgemäß
verwendeten Körperklasse behandelt, so ist eine Verfestigung des Haarbodens feststellbar.
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Bereits nach einmaligem Aufbringen auf die Kopfhaut läßt der Haarausfall
nach. Nach etwa drei-bis viermaliger Anwendung in der Woche läßt sich die Verminderung
des Haarausfalls überzeugend auf verschiedene Weise nachweisen, z. B. durch Auszählen
der ausgefallenen Haare während der Haartoilette. Es zeigt sich, dáß der Haarausfall
fortschreitend mit der Anwendung der neuen Substanzen vermindert wird. Ganz eindeutig
läßt sich der Nachweis auch auf folgendem Wege erbringen : Es wird ein Quadrat von
3 cm Seitenlänge auf dem Kopf markiert. Durch geeignete Vorrichtungen wird nun die
relative Kraft bestimmt, die nötig ist, um aus dieser Fläche eine bestimmte Zahl
von Haaren auszureißen. Es zeigt sich hierbei, daß bereits nach einmaliger Behandlung
mit den neuen Substanzen eine um 10 bis 20"/, größere Kraft notwendig ist, um die
Haare gegenüber den Kontrollen zum Herausreißen zu bringen. Das aber ist ein eindeutiger
Beweis für die haarverfestigende Wirkung, welche durch Behandlung der Kopfhaut mit
den neuen erfindungsgemäßen Verbindungen erreicht wird. Eine solche Wirkung kann
nicht mit Leerpräparaten, d. h.
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Präparaten ohne Zusatz der erfindungsgemäßen Substanzen, erzielt werden.
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Darüber hinaus läßt sich auch die haarwuchsfördernde Wirkung eindeutig
demonstrieren. So wird bereits nach 14 Tagen bis 3 Wochen nach zwei-bis dreimaliger
Behandlung kahler Kopfstellen mit der genannten Substanz eine deutlich wahrnehmbare
Lanugobehaarung sichtbar. Praktisch tritt dieser Effekt immer im Gebiet des schütteren
Haarwachstums auf. Das Wachstum der Lanugobehaarung entwickelt sich ganz normal
unter der Weiterbehandlung, es tritt im Laufe der Zeit eine zunehmende Dicke des
Haarschaftes und deutliche Pigmentierung ein, so daß sich nach 4 bis 6 Wochen fest
verwurzeltes, pigmentier-
tes Haar von etwa 1 cm Länge bildet. Langsam und ganz natürlich
nimmt die Behaarung zum normalen Haar ihren Fortgang, so daß nach 3 bis 5 Monaten
der kosmetische Effekt auch für den Uneingeweihten sichtbar ist.
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Dieser haarwuchsfördernde Effekt ist aber nur dann erreichbar, wenn
eine Glatzenbildung bzw.-entstehung nicht länger als 5 bis 7 Jahre zurückliegt,
so daß eine stärkere Verhornung der Epidermis und Atrophie der Unterhaut, durch
welche keine Regeneration des Haarwachstums zu erwarten ist, nicht vorliegen darf.
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Die erfindungsgemäßen Mittel sollen also nicht für krankhafte Zustände
angewandt werden, sondern durch ihren kosmetischen Effekt als Mittel zur Haut-und
Haarpflege verwendet werden.
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Die 4-Oxycumarin-pyridin-ketone können in Form von Lösungen in geeigneten
organischen Lösungsmitteln verwendet werden. Als geeignete Lösungsmittel können
Äthyl-und Propylalkohol verwendet werden. Andererseits lassen sich die Ketone auch
in geeigneten Ölen, z. B. Olivenöl, lösen oder in salbenformage Grundlagen einbringen
; sie lassen sich aber auch als Puder, sei es nun Haar-oder Gesichtspuder, in Anwendung
bringen. Den Lösungen und Salben lassen sich selbstverständlich auch bereits allgemein
bekannte Wirkstoffe, wie Vitamine, Hormone, Aminosäuren oder antiseptische Mittel,
beifügen. Sie können in einer Verdünnung von 1 : 1000 bis 1 : 10000 verwendet werden,
und zwar vorteilhaft auch in Kombination mit bereits bekannten kosmetischen Wirkstoffen,
wie Vitaminen, Hormonen und Desinfektionsmitteln.