DE102009042459A1 - Modifiziertes kolloidales Edelmetall zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten - Google Patents

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Abstract

Die Erfindung betrifft modifiziertes kolloidales Edelmetall, mittels cholinhaltigen Phosphoglyceriden zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten. Ferner betrifft die Erfindung ein entsprechendes Pharmazeutikum und Nahrungsergänzungsmittel, enthaltend modifiziertes kolloidales Silber/Gold/Platin mittels cholinhaltigen Phosphoglyceriden.

Description

  • Die Erfindung betrifft modifiziertes kolloidales Edelmetall mittels cholinhaltigen Phosphoglyceriden zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten. Ferner betrifft die Erfindung ein entsprechendes Pharmazeutikum und Nahrungsergänzungsmittel enthaltend modifiziertes kolloidales Silber/Gold/Platin mittels cholinhaltigen Phosphoglyceriden.
  • Kolloidales Gold ist in der Pharmazie und Kosmetik bekannt. So beschreiben WO2008058693A1 , JP2004185166 eine kosmetische Zusammensetzung enthaltend kolloidales Gold. Weiterhin beschreibt DE 60202678 T2 kolloidales Gold für Implantate oder als Träger von Molekülen. Weiterhin ist kolloidales Silber und Platin in der Pharmazie beschrieben.
  • Cholinhaltige Phosphoglyceride sind insbesondere Phosphatidyl-choline, insbesondere in der natürlichen Form Lecithin (O-Phosphatidyl-cholin) sowie Sphingomyelin sind beschrieben für die Bereitstellung von Cholin im menschlichen Körper.
  • Im Gehirn und in den Nerven wird Cholin zu Acetylcholin umgewandelt, einem wichtigen Neurotransmitter in der Reizübertragung.
  • Es ist bekannt, dass Cholin zur Behandlung von Demenz und Morbus Alzheimer eingesetzt werden kann, da ein Acetylcholinmangel vorliegt.
  • In der Zellkommunikation sind Phosphatidylcholin und Sphingomyelin Grundstoffe für die intrazellulären Botschafter-Moleküle Diacylglycerol und Ceramid. Zwei weitere cholinhaltige Stoffwechselprodukte, der sogenannte Thrombozyten-Aktivierungsfaktor (PAF) und Sphingophosphorylcholin, sind ebenfalls an der Zellsignalisierung beteiligt.
  • Als obligater Bestandteil des Gallensekrets emulgiert Cholin die Nahrungsfette und hat Anteil am Abtransport der Triglyceride (Fette) aus der Leber. Weiterhin fördert Cholin die Entgiftungskapazität der Leber, etwa bei Alkohol-, Arzneimittel-, Schwermetall- und Umweltbelastungen.
  • Fett und Cholesterin aus der Nahrung werden mittels Lipoproteinen (Chylomikronen) zur Leber transportiert. In der Leber werden Fett und Cholesterin (VLDL-Lipoproteine mit sehr geringer Dichte) verpackt. Phosphatidylcholin ist ein notwendiger Bestandteil dieser VLDL-Partikel. Ohne angemessene Phosphatidylcholinzufuhr reichern sich Fett und Cholesterin in schädigender Weise in der Leber an.
  • Cholin kann im Körper zu Betain metabolisiert werden. Betain ist selbst ein wichtiger Mikronährstoff und eine Quelle von Methyl-Gruppen, die für Methylierungsreaktionen benötigt werden. Methyl-Gruppen aus Betain können beispielsweise verwendet werden, um Homocystein, ein natürliches, jedoch in größeren Mengen schädliches Stoffwechselprodukt, wieder in Methionin umzuwandeln. Erhöhte Homocysteinspiegel im Blut sind mit einem erhöhten Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden.
  • Cholinmangelerscheinungen sind daher mit Erkrankungen von Leber, Herz-Kreislauf, Demenz und Morbus Alzheimer verbunden.
  • Es besteht jedoch ein hohes Bedürfnis solche Cholinmangelerscheinungen und einhergehende Erkrankungen effektiver behandeln zu können.
  • Daher ist es Aufgabe der Erfindung eine verbesserte Zusammensetzung bereitzustellen, insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von Cholinmangelerscheinungen und/oder Erkrankungen von Leber, Herz-Kreislauf, Demenz und Morbus Alzheimer.
  • Überraschender Weise konnte festgestellt werden, dass eine Zusammensetzung nach Anspruch 1 besonders vorteilhaft cholinhaltige Phosphoglyceride dem Körper zur Verfügung stellt. Insbesondere kann vorteilhaft die Blut-Hirn-Schranke unter Beibehaltung der physiologischen Aktivität passiert werden. Zudem wird die Bioverfügbarkeit verbessert.
  • Daher betrifft die Erfindung eine Zusammensetzung bestehend aus kolloidalem Silber und/oder Gold und/oder Platin und mindestens einem cholinhaltigen Phosphoglycerid nach Formel I mit einer charakteristischen Betainstruktur:
    Figure 00040001
    wobei
    R1, R2, unabhängig voneinander H, OH, R4-COO-, R4-CONH- bedeuten kann,
    R3 H oder OH bedeuten kann,
    R4 ein jeweils unabhängig voneinander beliebiger ungesättigter oder gesättigter Kohlenstoffrest mit mehr als 6 C-Atomen bis 26 C-Atomen sein kann.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform ist Formel I Lecithin (O-Phosphatidylcholin) oder Sphingomyelin (Sphingosinphosphatide). Lecithin kann beispielsweise aus Soja erhalten oder angereichert werden (Soja-Lecithin) Weiterhin umfasst sind die jeweiligen Stereoisomere, Tautomere und deren physiologisch verträglichen Salze.
  • Erfindungsgemäß ist das kolloidale Silber/Gold/Platin mit mindestens einem cholinhaltigen Phosphoglycerid beschichtet.
  • Im Rahmen dieser Erfindung wird unter „kolloidales Silber/Gold/Platin” partikuläres Silber/Gold/Platin verstanden und zwar im Nano- und Mikrobereich. Diese Partikel können ebenfalls in einer Mischung dieser Edelmetalle oder jeweils ein Edelmetall alleine vorliegen. Der Größenbereich kann 1 bis 1000 nm betragen. Erfindungsgemäß bevorzugt ist jedoch kolloidales Gold.
  • In der Zusammensetzung können die cholinhaltigen Phosphoglyceride der Formel I als solche oder falls sie acidische oder basische Gruppen aufweisen in Form ihrer Salze mit physiologisch verträglichen Basen oder Säuren vorliegen. Beispiele für solche Säuren sind: Salzsäure, Zitronensäure, Trifluoressigsäure, Weinsäure, Milchsäure, Phosphorsäure, Methansulfonsäure, Essigsäure, Ameisensäure, Maleinsäure, Fumarsäure, Bernsteinsäure, Hydroxybernsteinsäure, Schwefelsäure, Glutarsäure, Asparaginsäure, Brenztraubensäure, Benzoesäure, Glucuronsäure, Oxalsäure, Ascorbinsäure und Acetylglycin. Beispiele für Basen sind Alkaliionen, bevorzugt Na, K, Erdalkaliionen, bevorzugt Ca, Mg, Ammoniumionen.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in üblicher Weise oral verabfolgt werden. Die Applikation kann auch i. v., i. m., mit Dämpfen oder Sprays durch den Nasen-Rachenraum erfolgen.
  • Die Dosierung hängt vom Alter, Zustand und Gewicht des Patienten sowie von der Applikationsart ab. In der Regel beträgt die tägliche Wirkstoffdosis pro Person zwischen etwa 0,1 μg/kg und 1 g/kg bei oraler Gabe. Diese Dosis kann in 2 bis 4 Einzeldosen oder einmalig am Tag als Slowrelease-Form gegeben werden.
  • Die neue Zusammensetzung kann in den gebräuchlichen galenischen Applikationsformen fest oder flüssig angewendet werden, z. B. als Tabletten, Filmtabletten, Kapseln, Pulver, Granulate, Dragees, Lösungen, oder Sprays. Diese werden in üblicher Weise hergestellt. Die Zusammensetzung kann dabei mit den üblichen galenischen Hilfsmitteln wie Tablettenbindern, Füllstoffen, Konservierungsmitteln, Tablettensprengmitteln, Fließreguliermitteln, Weichmachern, Netzmitteln, Dispergiermitteln, Emulgatoren, Lösungsmitteln, Retardierungsmitteln, Antioxidantien und/oder Treibgasen verarbeitet werden (vgl. H. Sucker et al.: Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart, 1978). Die so erhaltenen Applikationsformen enthalten die Zusammensetzung normalerweise in einer Menge von 0,1 bis 99 Gew.-%.
  • In einer weiteren Ausführungsform betrifft die Erfindung ein Nahrungsergänzungsmittel, insbesondere ein Functional Food, enthaltend die erfindungsgemäße Zusammensetzung.
  • Ein solches Nahrungsergänzungsmittel kann ein weiteres Nahrungsmittel ergänzen, wie z. B. Milch, Brot, Saft, Kakao, Riegel, Schokolade und beliebig andere.
  • Weiterhin kann es in Form einer Zubereitung (Soßen, Getränk, Fertigpulver) verabreicht werden. Ebenfalls können pharmazeutische Formulierungen, wie oben dargelegt, entsprechend adaptiert werden.
  • Nachfolgende Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung, ohne die Erfindung auf diese Beispiele zu beschränken.
  • Beispiel 1:
  • Herstellung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung:
  • Kolloidales Gold wird aus Tetrachlorogold (III) säure durch leichtes Erwärmen mit einem Gemisch aus physiologisch verträglichen Reduktionsmitteln zunächst im Unterschuß hergestellt, woraus besonders kleine und adsorptiv wirksame Nanoteilchen resultieren. Diese Nanoteilchen binden die cholinhaltigen Phosphoglyceride bei besonders schonenden Temperaturen.
  • ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
  • Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
  • Zitierte Patentliteratur
    • WO 2008058693 A1 [0002]
    • JP 2004185166 [0002]
    • DE 60202678 T2 [0002]
  • Zitierte Nicht-Patentliteratur
    • H. Sucker et al.: Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart, 1978 [0021]

Claims (5)

  1. Zusammensetzung bestehend aus kolloidalem Silber und/oder Gold und/oder Platin und mindestens einem cholinhaltigen Phosphoglycerid nach Formel I
    Figure 00080001
    wobei R1, R2, unabhängig voneinander H, OH, R4-COO-, R4-CONH- bedeuten kann, R3 H oder OH bedeuten kann, R4 ein jeweils unabhängig voneinander beliebiger ungesättigter oder gesättigter Kohlenstoffrest mit mehr als 6 C-Atomen bis 26 C-Atomen sein kann.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das cholinhaltige Phosphoglycerid aus Lecithin, Soja-Lecithin oder Sphingomyelin ausgewählt ist.
  3. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2 zur Behandlung und Prophylaxe von Erkrankungen der Leber, Herz-Kreislauf, Demenz und Morbus Alzheimer sowie von Cholinmangelerscheinungen.
  4. Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und ggfs. weitere Hilfs- und Zusatzstoffe.
  5. Nahrungsergänzungsmittel oder Functional Food enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, insbesondere als Zusatz in Milch, Brot, Saft, Kakao, Riegel, Schokolade, ggfs. weitere Zusatz- und Hilfsmittel.
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