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Die
vorliegende Erfindung betrifft den Bereich der Kosmetik, insbesondere
den Bereich der Kosmetikprodukte. Bei der vorliegenden Erfindung handelt
es sich um die Kombination von Hyaluronsäuregelen und Cremes
in separaten Zubereitungen als Produkt zur Körper- und
Schönheitspflege.
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Eine
Vielzahl von Inhaltsstoffen ist erforderlich, Produkte für
die Körper- und Schönheitspflege herzustellen,
die optimale Eigenschaften aufweisen. Beispielsweise muss ein hautpflegendes
Kosmetikprodukt zur Bekämpfung oder Milderung altersbedingter
Hauterscheinungen eine hohe Konzentration an Lichtschutzfiltern,
insbesondere Lichtschutzfilter gegen UV-A Strahlung, enthalten,
die der Bildung von Falten entgegenwirken, sowie zusätzlich
Radikalfänger. Die meist trockene Haut der Personen dieser Zielgruppe
muss mit hohen Dosen an Feuchthaltemitteln versorgt werden. Außerdem
sollte das Produkt reich an Reparaturfaktoren sein, um beispielsweise
die Kollagenstruktur der Haut zu verbessern. Hinzu kommen beispielsweise
Wirkstoffe zum Schutz, zur Aktivierung und zur Regulierung der Mitochondrien,
zur Verbesserung des Zellstoffwechsels, zur Differenzierung der
Hautzellen bei ihrer Wanderung an die Hautoberfläche und
ihrer Reifung zu Korneozyten in Betracht.
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Die
Nutzung entsprechender Wirkstoffe in Kosmetikprodukten, üblicherweise
Cremes oder Hydrogele, ist jedoch aufgrund von Löslichkeitsproblemen
und/oder Inkompatibilitäten verschiedener Wirkstoffe untereinander
oft eingeschränkt. Hinzu kommt, dass die Belastbarkeitsgrenze
des oft komplexen Emulsionssystems bei hohen Konzentrationen verschiedener
Wirkstoffe leicht erreicht wird, und es kommt zur Instabilität,
also Teilchenvergrößerung oder sogar Phasentrennung.
Daher besteht ein Bedarf an neuartigen Systemen, die die vorgenannten Probleme
beziehungsweise Nachteile vermeiden.
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Aufgabe
der vorliegenden Erfindung war es, ein System bereitzustellen, mit
dem sowohl hydrophile Wirkstoffe als auch lipophile Wirkstoffe in
hoher Dosierung zur Anwendung gebracht werden können, die
gute sensorische Eigenschaften und größtmögliche
Hautpflegewirkung haben.
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Die
Aufgabe wurde überraschenderweise durch die Kombination
von Hyaluronsäure-Gelen einerseits und andererseits einer
Creme aus entweder einer Emulsion vom Typ O/W (Öl in Wasser)
oder einer multilamellaren Gelmatrix in separaten Zubereitungen
gelöst, die nacheinander auf die Haut aufgetragen werden.
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Bei
der ersten Komponente der erfindungsgemäßen Kombination
handelt es sich um ein Hyaluronsäuregel, das eine Mischung
aus kurzkettigen Hyaluronsäuren und langkettigen Hyaluronsäuren
umfasst. Diese Mischung aus kurz- und langkettigen Hyaluronsäuren
ist so eingestellt, dass
- a) eine möglichst
große Menge Hyaluronsäure in die Haut eingebracht
wird,
- b) eine große Menge hydrophilen Wirkstoffs in dem Gel
gelöst werden kann,
- c) das Gel eine hohe Viskosität für die Anwendung aufweist
und
- d) nicht klebt.
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Hyaluronsäuren,
auch als Hyaluronan bezeichnet und mit HA abgekürzt, sind
Glykosaminoglykane. Hyaluronsäuren sind makromolekulare
Ketten aus sich wiederholenden Disaccharideinheiten. Die Disaccharideinheiten
bestehen aus D-Glucuronsäure und N-Acetylglucosamin, die über β-1,3
glykosidische Bindungen miteinander verknüpft sind. Die Disaccharideinheiten
sind über β-1,4 glykosidische Bindungen zwischen
dem N-Acetylglucosamin einer Disaccharideinheit und der Glucuronsäure
der nächsten Disaccharideinheit miteinander verbunden. Eine
Hyaluronsäure-Kette besteht typischerweise aus 250 bis
50.000 Disaccharideinheiten. Da nicht alle Hyaluronsäureketten
die gleiche Anzahl von Disaccharideinheiten haben, sollte besser
der Ausdruck „Hyaluronsäuren” als „Hyaluronsäure” verwendet
werden. Nachfolgend werden beide Ausdrücke synonym verwendet,
ohne damit die Erfindung einschränken zu wollen.
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Hyaluronsäuren
sind Bestandteil der extrazellulären Matrix bei Wirbeltieren,
ist ein wichtiger Bestandteil des Bindegewebes und spielt eine Rolle
bei der Zellproliferation und Zellmigration. Hyaluronsäuren
sind Hauptbestandteil der Gelenkflüssigkeit und wirken
als „Schmiermittel” bei Gelenkbewegungen. Auch
der Glaskörper des Auges enthält Hyaluronsäuren
als wesentlichen Bestandteil.
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Hyaluronsäuren
sind in der Lage, relativ große Mengen an Wasser zu binden.
Hyaluronsäure enthaltende Flüssigkeiten zeichnen
sich auch durch eine Strukturviskosität aus, da die Viskosität
mit stärker werdenden Scherkräften abnimmt.
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Die
Hyaluronsäuregele der erfindungsgemäßen
Kombination umfassen eine Mischung aus kurzkettigen Hyaluronsäuren
und langkettigen Hyaluronsäuren.
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Unter
kurzkettigen Hyaluronsäuren werden im Rahmen der vorliegenden
Erfindung Hyaluronsäurefraktionen mit einem durchschnittlichen
Molekulargewicht von 8 bis 100 kDa verstanden. Vorzugsweise beträgt
das durchschnittliche Molekulargewicht der Hyaluronsäurefraktionen
für die kurzkettigen Hyaluronsäuren 30–70
kDa und besonders bevorzugt 40–60 kDa.
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Unter
langkettigen Hyaluronsäuren werden im Rahmen der vorliegenden
Erfindung Hyaluronsäurefraktionen mit einem durchschnittlichen
Molekulargewicht von 100 bis 5.000 kDa verstanden. Vorzugsweise
beträgt das durchschnittliche Molekulargewicht der Hyaluronsäurefraktionen
für die langkettigen Hyaluronsäuren 800–2.000
kDa und ganz besonders bevorzugt 1.000–2.000 kDa.
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Aus
der
WO 2008/000260
A1 sind Mischungen von kurzkettigen und mittelkettigen
Hyaluronsäuren (MW etwa 500 kDa) bekannt, die als Wirkstoffe, gegebenenfalls
zusammen mit anderen kosmetischen Hilfs- und Wirkstoffen, in den
fertigen Zubereitungen in einer geringen Konzentration von zum Beispiel
nur 0,1% eingesetzt werden. Mit dieser Menge an Hyaluronsäuren
werden gewisse zusätzliche Feuchthaltewerte erzielt, ohne
die gewählte Rezepturgrundlage ansonsten nennenswert zu
beeinflussen. Bei Einsatz größerer Konzentrationen
an Hyaluronsäuren würden solche Systeme sehr hochviskos und
sensorisch unakzeptabel werden.
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Der
Gehalt an Hyaluronsäuren in dem Hyaluronsäuregel
der erfindungsgemäßen Kombination beträgt
zwischen 1,0 und 5,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Hyaluronsäuregels.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform beträgt
der Gehalt an Hyaluronsäuren 1,5 bis 2,0 Gew.-%, bezogen
auf das Hyaluronsäuregel.
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Das
Verhältnis von langkettigen Hyaluronsäuren zu
kurzkettigen Hyaluronsäuren im Hyaluronsäuregel
kann in Abhängigkeit der Löslichkeit der Wirkstoffe,
die im Hyaluronsäuregel gelöst werden sollen und
die ein Gel mit gegebenem Hyaluronsäuregehalt unterschiedlich
stark verdicken, eingestellt werden. Vorzugsweise beträgt
das Verhältnis, bezogen auf das Gewicht, von langkettigen
Hyaluronsäuren zu kurzkettigen Hyaluronsäuren
zwischen 3:1 bis 1:3. Für die besonders bevorzugte Ausführungsform mit
einem Gehalt an Hyaluronsäuren von 2 Gew.-% bedeutet dies
einen von 1,5 Gew.-% bis 0,5 Gew.-% an langkettigen Hyaluronsäuren
und einen Gehalt von 0,5 Gew.-% bis 1,5 Gew.-% an kurzkettigen Hyaluronsäuren.
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Die
Hyaluronsäuregele können einen oder mehrere meist
hydrophile, also wasserlösliche, Wirkstoffe enthalten.
Der Wirkstoff beziehungsweise die Wirkstoffe sind in für
ihre Wirkung optimaler Menge in dem Hyaluronsäuregel enthalten,
wobei sich diese Menge an der durch Wirksamkeitsnachweise in üblichen
Kosmetika ermittelten Wirkung orientiert.
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Soll
ein im Hyaluronsäuregel nicht gut löslicher, weil
wenig hydrophiler oder sogar lipophiler Wirkstoff verwendet werden,
so kann dessen Löslichkeit zwar durch liposomale Verkapselung,
also Einbau in Lecithin-Liposomen oder noch besser Nanosomen, verbessert
werden. Da Liposomen und Nanosomen aber die Hautlipidmembran fluidisieren
und damit leicht zur Austrocknung der Haut führen, empfiehlt
sich hier der Einbau solcher Wirkstoffe eher in die Ölphase
der zweiten Komponente der Erfindung, der O/W Emulsion beziehungsweise
der multilamellaren Gelmatrix.
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Die
Hyaluronsäuregele der erfindungsgemäßen
Kombination haben naturgemäß durch die hohen hier
eingesetzten Konzentrationen insbesondere langkettiger Hyaluronsäure
klebrige und auch filmbildende Eigenschaften, die selbst durch den
Anteil kurzkettiger Hyaluronsäuren nicht völlig
verschwinden.
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Überraschenderweise
wurde nun gefunden, dass der Zusatz von wenig Strukturbildner in
Form eines Acrylats zusammen mit dem erfindungsgemäßen
Verhältnis von kurzkettigen zu langkettigen Hyaluronsäuren
diese Klebrigkeit vermeidet. Besonders gut geeignet ist der Zusatz
von Tego® Carbomer 342 ER der Firma
Goldschmidt (INCI: Acrylates/C10-30 Alkyl-Acrylates Crosspolymer)
in einem Anteil von 0,4–06 Gew.-%, besonders bevorzugt
von 0,5 Gew.-%. Somit beträgt das besonders bevorzugte Verhältnis
von kurzkettigen Hyaluronsäuren (kHA):langkettigen Hyaluronsäuren
(IHA):Carbomer 1:1:0,5, bezogen auf Gew.-%, in dem fertigen Hyaluronsäuregel.
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Dennoch
haben auch die so hergestellten Gelmischungen noch immer gewisse
filmbildende Eigenschaften. Eine solche Filmbildung mag wegen ihrer
gefühlten adstringierenden Wirkung von einigen Konsumenten
gewünscht sein, meistens ist dies jedoch ein Nachteil,
der die hier beanspruchten Hyaluronsäuregele als Einzelprodukt
unverkäuflich macht.
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Überraschenderweise
wurde gefunden, dass dieser Nachteil völlig verschwindet,
wenn ca. 1 bis 2 Minuten nach der Applikation des Gels eine zweite Komponente
auf die Haut aufgetragen wird.
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Diese
zweite Komponente der erfindungsgemäßen Kombination
ist eine Creme, das heißt eine Emulsion oder Dispersion
vom Typ O/W (Öl in Wasser) oder eine multilamellare Gelmatrix.
In der Creme können lipophile Wirkstoffe emulgiert sein.
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Emulsionen
für den kosmetischen Bereich sollten möglichst
geringe oberflächenaktive Eigenschaften haben, um das Auswaschen
hauteigener Lipide nach Anwendung der Creme durch einen darin enthaltenen
Emulgator zu vermeiden. Für die zweite Komponente der erfindungsgemäßen
Kombination werden daher Emulgatoren mit einem möglichst niedrigen
HLB-Wert verwendet. Der HLB-Wert der für die Emulsionen
in Betracht kommenden Emulgatoren liegt zwischen 10 und 13.
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In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform umfasst die
zweite Komponente eine emulgatorfreie multilamellare Gelmatrix basierend auf
hydrierten Lecithinen (= hydrierte Phosphatidylcholine). Diese weist
eine der natürlichen Haut in physiologischer Struktur und
Zusammensetzung entsprechende Form auf, die als „Derma-Membran-Struktur” oder
Dermamembransystem, nachfolgend DMS, bezeichnet und von der Firma
Kuhs GmbH auch unter dem Handelsnamen DMS® angeboten
wird. Bei der DMS-Creme handelt es sich um eine Cremebasis mit multilamellaren
Strukturen, die denen der Lipidbarriere des Stratum corneum sehr ähnlich
sind und sich deutlich von den vesikulären Strukturen herkömmlicher
Emulsionen unterscheiden. Auch in ihrer Zusammensetzung orientiert
sich die DMS-Creme an der Haut. Bei der Herstellung der DMS-Creme
wird auf Emulgatoren und Mineralöle verzichtet. Für
die Herstellung der DMS-Creme werden lediglich Lipide verwendet,
die sich an den natürlichen, in der Haut vorkommenden Lipiden
orientieren. So umfasst die DMS-Creme Capryl/Caprinsäure- Triglyceride,
Squalan, Ceramid 3, pflanzliche Phytosterole und pflanzliche Phospholipide,
und insbesondere hydriertes Lecithin (Phosphatidylcholin).
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Hydrierte
Phosphatidylcholine sind bereits aus
DE 198 57 489 A1 ,
DE 198 57 490 A1 ,
DE 198 57 491 A1 und
DE 198 57 492 A1 bekannt.
Dort werden diese allerdings dem Endprodukt quasi als Hilfs- oder
Wirkstoffe zugesetzt und die gesamte Fertiglösung dann
unter Hochdruck homogenisiert. Dabei werden naturgemäß alle
anderen Bestandteile genauso wie die Wirkstoffe mit in die Schichten
der hydrierten Phosphatidylcholine eingelagert und liegen im Zubereitungsgleichgewicht
vor. Durch dieses Verfahren werden einerseits die Wirkstoffe nur
z. T. eingelagert, andererseits Hilfsstoffe wie Konservierungsmittel
und Parfüms mit eingelagert, was natürlich nicht
erwünscht ist.
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So
sind beispielsweise aus der
DE 198 57 491 A1 Hautschutzpräparate
zur Prävention von Hautschäden durch UV-Filter
bei gleichzeitiger Stärkung der Lipidbarriere durch so
genannte hydrierte Phosphatidylcholine bekannt. Der Anteil an hydrierten
Phosphatidylcholinen beträgt 0,1 bis 10 Gew.-% und an UV-Filtern
0,5 bis 30 Gew.-% und von den UV-Filtern liegen Anteile innerhalb
und außerhalb der PC-Schichten vor.
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Dermatologische
Zubereitungen für Anwendungen in der Kosmetik und der Medizin,
bei denen die Wirkstoffe als gesättigtes Konzentrat in
den multilamellaren Schichten hydrierter Phosphatidylcholine (PC)
vorliegen, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung werden beispielsweise
in der
WO 2008/040303 A1 beschrieben.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die Emulsion
beziehungsweise die multilamellare Gelmatrix einen oder mehrere
lipophile, also öllösliche Wirkstoffe. Besonders
bevorzugt werden hautpflegende Wirkstoffe und/oder Wirkstoffe, die
als Lichtschutzfilter fungieren und die Haut im Wesentlichen vor
UV-Strahlung schützen.
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Bei
den erfindungsgemäßen Zubereitungen werden Wirkstoffe
möglichst vollständig als zwischen die multilamellaren
Schichten der hydrierten Phosphatidylcholine (HPC) eingelagerte
Wirkstoffe appliziert. Da diese HPC in oberste Hautschichten eingelagert
werden, wo sie aufgrund ihrer Stoffeigenschaften gut haften und
die eingelagerten Wirkstoffe durch langsame Diffusion aus der HPC-Matrix
freisetzen, erhält man auf diese Weise eine Art von Depotwirkung
des eingelagerten Wirkstoffs auf der Haut. Hinzu kommt, dass die
eingelagerten Wirkstoffe vor der Interaktion mit anderen Wirkstoffen
und mit Luftsauerstoff weitgehend geschützt sind, was zu
einer verbesserten Wirkung führt. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen
kommen daher mit weniger Wirkstoffen aus und benötigen
keine penetrationsverbessernden Vehikel. Dies wiederum bedeutet,
dass viele beim Stand der Technik erforderlichen Hilfsstoffe, die die
Aufgabe haben, Wirkstoffe zu emulgieren, zu stabilisieren oder zu
mobilisieren, in den erfindungsgemäßen Zubereitungen
nicht notwendig sind, denn die Wirkstoffe werden in den erwähnten
HPC-Lamellen vollkommen ausreichend geschützt, an den Wirkort in
der Haut (die Lipidschichten des Stratum Corneum), verbracht und
dort quasi als Depot fixiert. Es werden also lediglich die beladenen
HPC's, suspendiert in einer geeigneten Matrix z. B. der eines Hydrogels,
benötigt. Dadurch ist es möglich, ballastarme Kosmetika
und Dermatika herzustellen, deren Zubereitungsbestandteile fast
ausschließlich dem Wohle des Zielorgans, der Haut, dienen,
nicht aber der galenischen Stabilisierung der Zubereitung oder der
Zubereitungsbestandteile, wie dies bei bekannten Zubereitungen häufig
der Fall ist. Damit sind die erfindungsgemäßen
Zubereitungen den bekannten in zweifacher Weise überlegen:
einerseits kommen sie mit weniger Wirkstoff aus, andererseits benötigen
sie weniger Hilfsstoffe. Beides führt zu effizienteren
und verträglicheren Zubereitungen.
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Hydrierte
Phosphatidylcholine im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind an
sich bekannt.. Ihr Herstellungsprozess verläuft beispielsweise über Fraktionierung
von Sojalecithin zu Phosphatidylcholin und dessen anschließende
Hydrierung bis zur Sättigung. Werden diese so hergestellten hydrierten Phosphatidylcholine
durch spezielle technische Maßnahmen, insbesondere durch
Hochdruckhomogenisierung behandelt, so entstehen planar strukturierte multilamellare
Systeme, im Folgenden Dermamembransysteme (DMS) genannt, die im
Gegensatz zu den nicht hydrierten Phosphatidylcholinen nicht mehr die
Fähigkeit haben, kugelförmige Liposome (LP) zu bilden.
Die Dermamembransysteme (DMS) haben weiterhin die Fähigkeit,
mit den Hautlipidschichten zu fusionieren, ohne aber diese zu fluidisieren
und damit lokal zu schädigen. Die DMS besitzen im Gegensatz zu
den nicht hydrierten Liposomen kein Hautpenetrationspotential. Sie
verbleiben deshalb nach der Fusionierung in der natürlichen
Hautlipidschicht, bis sie aufgrund der natürlichen Hauterneuerung
zusammen mit Korneozyten abgestoßen werden.
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Hydrierte
Phosphatidylcholine für die vorliegende Erfindung können
durch die allgemeine Formel
worin n für eine
der Zahlen 14 oder 16 steht,
beschrieben werden.
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Bevorzugtes
hydriertes Phosphatidylcholin für die Herstellung der Ausgangsliposome
ist Sojalecithin, welches nach der Hydrierung die hydrierte Phosphatidylcholine
der o. g. Formel mit n = 14 und/oder 16 (Palmitoyl- und Stearoylreste)
liefert.
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Wirkstoffe
im Rahmen der vorliegenden Erfindung können kosmetische
und/oder medizinische Wirkstoffe sein. Als Wirkstoffe können
in den erfindungsgemäßen Zubereitungen im Prinzip
alle in Kosmetika und Dermatika gebräuchlichen hydrophilen oder
lipophilen Wirkstoffe eingesetzt werden, jedoch ist die Beladungsgrenze
bei lipophilen Wirkstoffen wesentlich höher.
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Kosmetische
Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung enthalten bevorzugt
lipophile Wirkstoffe, die in niedrigen Konzentrationen bereits wirksam
sind, aber auch die in höherer Konzentration benötigten
UV-Filter für Lichtschutzmittel.
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UV-Filter
im Rahmen der vorliegenden Erfindung können alle in der
Colipa-Positivliste zugelassenen Substanzen UV-A- und UV-B-Filter
sein. Es ist möglich, dass in den erfindungsgemäßen
topisch wirkenden Lichtschutzmitteln ein Gemisch von UV-A- und UV-B-Filtern
vorliegt.
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Bevorzugt
seien die folgenden UV-A- und UV-B-Filter genannt:
1-(4'-Isopropylphenyl)-3-phenylpropan-1.3-dion, 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-propan-1.3-dion,
2.4-2.4-Dihydroxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2.2'-Dihydroxy-4.4'-dimethoxybenzophe-non,
4-(Bis-(2-hydroxypropyl)-amino)-benzoesäureethylester,
4-Dimethylaminobenzoesäure-2-ethylhexylester, 3-(4-Methylbenzyliden)-bornan-2-on,
3-Benzyliden-bornan-2-on, 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester,
4-Methoxyzimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimt-säureisoamylester,
2-Cyano-3.3-diphenylacrylsäure-2-ethylhexylester, 3.3.5-Trimethylcylohexyl-salicylat,
4-Isopropylbenzylsalicylat, Salicylsäureoctylester, Salicylsäure-2-ethylhexylester2.4.6-Trianilino-p-(carbo-2'-ethylhexyl-1'-oxi)-1.3.5-triazin,
Methylen-bis-benzotriazolyltetramethylbutylphenol, Ethylhexyl-oxyphenol
Methoxyphenyl Triazin, 3-imidazol-4-ylacryl-säureethylester,
Zinkoxid, Titandioxid.
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Besonders
bevorzugt sind UV- und Lichtfilter aus der Gruppe der Dibenzoylmethan-,
der Benzophenon-, der Zimtsäure-, der Triazin-, der Urocaninsäure-Verbindungen
sowie aus der Gruppe der Oxide des Zinks und Titans, wobei die Filter
einzeln oder in einer Mischung vorliegen können.
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Medizinische
Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind bekannte Wirkstoffe
für die Behandlung von Autoimmunkrankheiten, Infektionskrankheiten
der Haut, entzündliche Erkrankungen anderer Ursache bzw.
unklarer Ätiologie, Erythematosquamöse Dermatosen,
Papulo lichenoide Dermatosen, Hautumore, Intoleranzreaktionen der
Haut, physikalische und chemische Schädigungen der Haut,
vererbliche Hautkrankheiten, Erkrankungen der Hautanhangsgebilde
und/oder Pigmentstörungen.
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An
sich bekannte Zusatzstoffe für die erfindungsgemäßen
Zubereitungen können beispielsweise Öle und Fette,
Salze, feuchtigkeitsspendende Substanzen, Emulgatoren, Konservierungsmittel und/oder
dermatologische oder kosmetische Ergänzungsstoffe sein.
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Beispielsweise
seien die folgenden Zusatzstoffe genannt, die in einer der beiden
Komponenten der erfindungsgemäßen Zubereitung
enthalten sein können:
- 1. Fette und Öle,
wie z. B. mittelkettige Triglyceride (MCT): Darunter sind im Rahmen
der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate
mittelkettige Triglyceride oder Triglyceridmischungen zu verstehen,
in denen geradkettige Fettsäuren mit Kettenlängen
von C8 bis C16 mit
Glycerin verestert sind. Besonders bevorzugt sind Triglyceride mit Fettsäuren
C8 bis C12. Produkte
dieser Art werden unter verschiedenen Namen gehandelt (z. B. Myritol
312 und 318 oder Miglyol 810 und 812).
- 2. Salze: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen
Hautschutzpräparate Salze des Natriums, Kaliums, Magnesiums,
Calciums, Zinks und Cholins zu verstehen. Bevorzugt sind Fluoride,
Chloride, Sulfate, Phosphate, 2-Amino-ethylphosphate, Glycolate,
Lactate, Citrate, Succinate, Malate, Fumarate, Monomethylfumarate,
Monoethylfumarate, Tartrate oder deren Gemische. Die Gemische können
z. B. auch natürlichen Ursprungs sein (unter anderem Meersalz
unterschiedlicher Provenienz, z. B. aus dem Toten Meer). Besonders
bevorzugt sind Chloride, Sulfate und Fumarate des Kaliums, Natriums
und Magnesiums.
- 3. Feuchthaltesubstanzen: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen
Hautschutzpräparate physiologisch verträgliche
Polyole, Harnstoff oder deren Gemische untereinander zu verstehen.
Typische Vertreter sind Glykol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol,
Glycerin, Inositol (Inosit), Sorbitol (Sorbit), Mannit, Palatinit,
Maltodextrin, Dextrin, Cyclodextrin, Glucose, Fructose, Lactose,
Mannose, Galaktose sowie andere Saccharide. Besonders bevorzugt
sind Glycerin, Propylenglykol, Pentylenglykol und Harnstoff.
- 4. Dermatologische und kosmetische Ergänzungsstoffe
der erfindungsgemäßen Zubereitungen sind Hautfalten
reduzierende Wirkstoffe wie z. B. kurzkettige Peptide (Argireline,
Antarcticine und lipophilisierte Peptide (wie z. B. Palmitolyl-pentapeptid
(Matrixyl®)), hautstrukturverbessernde
Peptide (Kollagene wie Atelokollagen, Desamidokollagen, etc.), hautschützende
Lipide und Wachse wie z. B. Mono-, De-, Tri-, und Polyglyceride
der Rizinol-, 12-Hydroxystearin- und 11-Hydroxypalmitinsäure,
Rizinusöl, gehärtetes Rizinusöl, Rizinolsäureoctyldodecylester,
12-Hydroxystearinsäureoctylester, Bienenwachs, Japanwachs,
Carnaubawachs, Cetylpalmitat, Kakaobutter, Jojobaöl, Sheabutter,
Squalen, Squalan, Cholesterin, Cholesterylsulfat, Phytosterole,
Lanolin, Lanolinalkohole und deren Derivate, Ceramide, Sphingolipide,
Sphinganin, Sphingosin, Sphingosin-1-phosphat, Sphingomyelin, C12-C15 Alkylbenzoat,
Linolsäuremethyl- und -ethylester, Linolsäure-mono-,
di- und triglyceride.
Weitere Wirkstoffe können Vitamine
und Provitamine (insbesondere A-, B-Komplex, C, E, D sowie deren übliche
Derivate wie Vitamin A-Säure, Vitamin A-acetat, Vitamin
A-palmitat, Vitamin C-palmitat, Vitamin C-phosphat, Vitamin E-acetat,
-palmitat und -linoleat, Alfacalcidol, Calcitriol, Colecalciferol,
Ergocalciferol, Folsäure, Transcalcifediol, Calciprotriol,
Calcifediol, Vitamin D3, β-Carotin, Panthenol,
Pantothensäure, Biotin), juckreizstillende Oberflächenanästhetika
(z. B. Lidocain, Benzocain, Polidocanol, Isoprenalin, Crotamiton, Quinisocain),
juckreizstillende H1-Antihistaminika (z.
B. Meclozin, Cetirizin, Promethazin, Diphenhydramin, Chlophenoxamin,
Doxylaamin, Pheniramin, Prompheniramin, Dexchlorpheniramin, Bamipin,
Clemastin, Dimetinden, Mebhydrolin, Lorastadin, Oxatomid, Terfenadin,
Astemizol), Antimykotika (z. B. Econazol, Bifonazol, Isoconazol, Oxiconazol,
Tioconazol, Fenticonazol, Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol,
Fluconazol, Sertaconazol, Terbinafin, Naftifin, Omoconazol, Tolnaftat,
Amorolfin, Amphotericin B, Nystatin, Natamycin, Griseofulvin, Flucytosin,
Ciclopirox, Tolciclat, Undecylensäure). Antiinflammatorisch
wirkende Stoffe (z. B. Glucocorticoide und deren Derivate wie Triamcinolonacetonid;
Bufexamac, Kamillenextrakt, Hamamelisextrakt, Gerbstoffe, Bisabolol,
Acetylsalicylsäure, Allantoin), Immunsuppressiva (z. B.
Methotrexat, Ciclosporin), Retinoide (z. B. Retinol, Retinolpalmitat,
Isotretinoin, Acitretinoin, Tazaroten), Antiinfektiva (z. B. Clindamycin,
Tetracycline),
Cytokine (z. B. Interleukine, Interferone, Tumornekrosefaktoren),
Antiseptika (z. B. Chlorhexidin, Benzalkoniumchlorid, 8-Hyroxychinoline,
Ethacridin, Hexetidin, Acriflaviniumchlorid, Benzoxoniumchlorid,
Bibrocathol, Dequaliniumsalze, Ethanol, 2-Propanol, 1-Propanol,
Azelainsäure, Resorcin, Triclosan, Farnesol, Diglycerinmonocaprinat,
kolloidales Silber, Silberchlorid, Gentamycin, Salicylsäure,
ozonisiertes Olivenöl, Benzoylperoxid), Virustatika (z.
B. Aciclovir, Penciclovir, Foscarnet-Natrium, Idoxuridin, Trifluridin,
Tromantadin, Vidarabin),
Adstringentien (z. B. Tannin, Eichenrindeextrakt, Wismutgallat),
Extrakte mit spezifischen Wirkungen (z. B. Aloe-Vera-Extrakt, Grüner-Tee-Extrakt, Algenextrakt,
Echinaceaextrakt, Arnikaextrakt, Gurkenextrakt, Hopfenextrakt, Karottenextrakt, Kleieextrakt,
Hamamelisextrakt, Hefeextrakt, Gingko biloba-Extrakt), Pflanzenöle
mit spezifischen Wirkungen (z. B. Rosmarinöl, Kamillenöl, Salbeiöl,
Calendulaöl, Lavendelöl, Johanniskrautöl,
Melissenöl, Sanddornöl, Teebaumöl, Zedernholzöl,
Zypressenöl), Öle mit einem hohen Gehalt an veresterten
hochungesättigten (essentiellen) Fettsäuren (z.
B. Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Borretschöl, Hagebuttenöl,
Sojaöl, Fischöl) sowie barrierestabilisierende
Säuren (z. B. Linolsäure, 12-Hydroxystearinsäure,
Stearinsäure, Isostearinsäure, Palmitinsäure,
11-Hydroxypalmitinsäure, Proteinhydrolysatkondensate (”Lipacide”,
z. B. Palmitoylweizenproteinhydrolysat, Dipalmitoylhydroxyprolin,
N-Palmitoylglutaminsäure), Hyaluronsäure) und
Einzelstoffe mit speziellen Wirkungen (z. B. 1,2-Dithiacyclopentan-3-valeriansäure,
Adapalen, Ammoidin, Tioxolon, Minoxidil, Fluorouracil) sein.
Darüber
hinaus gehören zu den Wirkstoffen Substanzen, die in der
Lage sind, Schwermetallkationen am Eindringen in die Haut zu hindern
(z. B. EDTA, 1-Hydroxyethan-1, 1-diphosphonsäure, Trimethylammonioacetat,
cm-Glucan, Chitosan, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Bentonite, Kaolin,
Cyclodextride, Pectine und deren Derivate, Alginsäure und
Alginate, Polysaccharide und deren Derivate (z. B. mikrokristalline
Cellulose, Celluloseether, Methylcellulose, Hydroxypropylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose, Carmellose, Carboxymethylcellulose,
Tragant, Tragacanthin), Carraghenane, Xanthan, Johannisbrotkernmehl,
Guarkernmehl und dessen Derivate, Arabisches Gummi, Polyacrylate
und deren Copolymerisate).
- 5. Zu den Ergänzungsstoffen zählen sinngemäß auch
abdeckende Stoffe und Pigmente wie z. B. Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat,
Magnesiumaluminiumsilikat, Magnesiumstearat, Magnesiumisostearat,
Talkum, Calciumcarbonat, Zinkoxid, Zinkcarbonat, Zinkstearat, Zinklaurat,
Titandioxid, Eisenoxid, Eisenhexacyanoferrat, Wismutoxychlorid,
Aluminiumoxid, Alumosilikate, Siliciumdioxid, Aerosil, Bornitrid,
Glimmer und Gesteinsmehle, Pigmente, die gegebenenfalls mit bekannten
verträglichen Farbstoffen oder Bräunungsmitteln,
wie z. B. Dihydroxyaceton, abgemischt sein können, haben
in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten
den Sinn, einerseits vor äußerlichen Schadstoffen
zu schützen, andererseits örtlich begrenzte Hautschäden
oder Hautanomalien zu überdecken, um die Haut vor entsprechenden, psychisch
bedingten Reaktionen zu schützen (Kratzen, Drücken,
etc.).
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Alle
Wirkstoffe können allein oder in einer entsprechend sinnvollen
Kombination in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten
enthalten sein. Sofern eine Einstellung des pH's aufgrund sauer
reagierender Wirkstoffe notwendig ist, kann dies mittels indifferenter
anorganischer Basen wie z. B. Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, oder
organischer Basen wie z. B. Triethylamin oder Triethanolamin erfolgen.
Besonders bevorzugte Wirkstoffe sind Linolsäure und Linolensäure
sowie deren Ester, Palmitinsäure, Stearinsäure
sowie deren Ester, natürliche ungesättigte Öle
und Fette wie Sheabutter, Jojobaöl, Avocadoöl,
Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Hagebuttenöl,
Fischöl, außerdem Squalan, Cholesterin, Vitamine
der A-, C-, E- und D-Reihe sowie deren Acetate, Palmitate, Stearate
und Linolate oder Phosphate. Außerdem Panthenol, Biotin,
Allantoin, Lidocain, Salicylsäure, sowie Magnesiumaluminiumsilikat,
Eisenoxid, Zinkoxid, Titandioxid, Aloe-Vera-Extrakt und deren Mischungen
untereinander. Außerdem Proteine wie Kollagene, kurzkettige
Peptide wie Argireline, etc.
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Gemäß der
vorliegenden Erfindung liegen das Hyaluronsäuregel und
die Creme in separaten Zubereitungen vor, die nacheinander auf das
zu behandelnde Areal der Haut aufgetragen werden sollen. Vorzugsweise
soll zunächst das Hyaluronsäuregel auf das zu
behandelnde Hautareal aufgetragen werden und anschließend
(1–2 Minuten Trockenzeit) die Emulsion beziehungsweise
die Creme. Die kombinierte Anwendung von Hyaluronsäuregel
und Creme ergab ein exzellentes, seidiges Hautgefühl nach der
Applikation beider Zubereitungen. Besonders überraschend
war nach dem oben gesagten, dass sich sowohl der adstringierende,
filmbildende Charakter der Hyaluronsäuregele und der eher
etwas klebrige, fettende Charakter der Emulsionen (mit Emulgatoren
vom HLB Wert 10–13) beziehungsweise der multilamellaren
Gelmatrix neutralisieren und zu einem angenehmen Hautgefühl
führen, das von beiden Komponenten allein nicht zu erwarten
war.
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Insgesamt
wurden die so hergestellten 2 Komponenten-Hautpflegeprodukte aus
Hyaluronsäuregel und O/W Emulsion mit niedrigem HLB-Wert beziehungsweise
multilamellarer Gelmatrix in einem Konsumententest mit ca. 30 Testpersonen
hervorragend beurteilt. Die besten Urteile kamen von Testpersonen
mit trockener Haut.
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Die
erfindungsgemäße Kombination aus Hyaluronsäuregel
und Creme löste somit die eingangs gestellte Aufgabe. Mit
der erfindungsgemäßen Kombination kann fast das
gesamte Spektrum kosmetischer Wirkstoffe in die eine oder die andere
Zubereitung eingearbeitet werden. Die Hyaluronsäuregele haben
zusätzlich zu ihrer eigenen Feuchtigkeitswirkung eine ausgezeichnete
Vehikelfunktion für hydrophile Wirkstoffe, sind selbstverdickend
und basieren zudem überwiegend auf in der Haut vorkommenden Substanzen.
Die Emulsionen, insbesondere die DMS-Cremes, sind hervorragende
Lösungsmittel für lipophile Wirkstoffe, lassen
sich problemlos auf die Hyaluronsäurefilme auftragen und
führen zu einem außerordentlich angenehmen Hautgefühl.
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Die
erfindungsgemäße Kombination aus Hyaluronsäuregel
und Emulsion/Creme ermöglicht, zwei sonst inkompatible
Hautpflegesysteme zum Nutzen des Endverbrauchers miteinander zu
kombinieren. Ein besonderer Vorteil der erfindungsgemäßen
Kombination besteht auch darin, dass man die beiden Komponenten
in für eine optimale Wirkung bei dem jeweiligen Hauttyp
abzustimmender Weise verwenden kann. So kann bei eher fettiger Haut
mehr Hyaluronsäuregel und bei sehr trockener Haut mehr Creme
verwendet werden. Dadurch ist die erfindungsgemäße
Kombination für fast jeden Hauttyp geeignet.
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Es
ist auch möglich, die erfindungsgemäße Kombination
nicht nur für kosmetische Anwendungen einzusetzen. Als
Wirkstoffe, sowohl hydrophile als auch lipophile Wirkstoffe, können
auch pharmazeutische Wirkstoffe in der einen, der anderen oder beiden
Komponenten der Kombination enthalten sein.
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Beispiele
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Beispiel A: Allgemeine Herstellung der
Hyaluronsäuregele:
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1
Gew.-% kurzkettige Hyaluronsäure (50 kD) und 1 Gew.-% langkettige
Hyaluronsäure (1.500 kD) wurden mit der benötigten
Wassermenge gerührt, bis alles gelöst ist, mit
0,5 Gew.-% Acrylat (Tego® Carbomer
342 ER) verrührt, auf den pH von 5 eingestellt und die
Wirkstoffe gemäß einem der weiter unten aufgeführten
Beispiele 1 bis 4 zugegeben. Zuletzt wird mit Phenoxyethanol, Benzoesäure
und Dehydracetsäure (Rokonsal NDTM)
konserviert. Die Mengenangaben beziehen sich auf die fertigen Hyaluronsäuregele.
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Beispiel 1: Hyaluronsäuregel
für sensible, gereizte Haut
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- Wirkstoffe: 1% Beta-Glucan, 1,5% Madecassoside (97%), 3%
Panthenol
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Beispiel 2: Hyaluronsäuregel
für Frauen in der Menopause
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- Wirkstoffe: 1% Diosgenine (20%), 0,5% Madecassoside (97%),
5% Palmitoylpentapeptide-3 (MatrixylTM), 3%
Genistein in Lecithin
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Beispiel 3: Hyaluronsäure Lifting-Gel
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- Wirkstoffe: 0,5% Madecassoside (97%), 5% Palmitoylpentapeptide-3
(MatrixylTM), 10% Acetyl-Hexapeptide-3 (ArgirelineTM), 0,001% Spilanthol
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Beispiel 4: Hyaluronsäuregel
zur Hautaufhellung
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- Wirkstoffe: 3% Mg-Ascorbylphosphat, 4% Acetylboldine (LumiskinTM), 5% Nonapeptide-1 (Melanostatin-5TM)
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Beispiel B: UV-Schutzcremes auf DMS Basis
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Allgemeines Verfahren
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1. Herstellung eines Konzentrats aus hydriertem Phosphatidylcholin
und Breitband UV-Filter-Mischung
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Es
wurden 20 Gew.-% Phosphatidylcholin/30 Gew.-% Wasser, 12 Gew.-%
Ethanol mit 24 Gew.-% Octocrylene und 14 Gew.-% Butyl Methoxydibenzolmethane
unter Rühren unter Druck auf 80°C erhitzt und
30 Minuten unter Druck bei 300 bar im Umlauf homogenisiert, bis
eine homogene Phase entstanden ist, abgekühlt, und der
Gehalt an Filtern durch UV-Messung bestimmt.
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2. Herstellung einer kosmetischen Lichtschutzmittel-Geldispersion
aus dem Konzentrat lt. 1
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Die Ölphase
aus (19-x) Gew.-% Caprylic/Capric Triglycerid, 2,5 Gew.-% Kokosnussöl,
2 Gew.-% Jojobaöl, 0,1 Gew.-% Xanthangum und 0,2 Gew.-% Carbomer
wurde aufgeschmolzen, wieder auf 30°C abgekühlt
und x Gew.-% der Wirkstoffe gemäß weiter unten
aufgeführtem Beispiel 5 oder 6 zugegeben. Dazu wurde die
Wasserphase aus 45,6 Gew.-% Wasser, 2,5 Gew.-% Pentylenglykol, 2
Gew.-% Glycerin und 0,1 Gew.-% einer 32 proz. NaOH-Lösung langsam
unter kräftigem Rühren zugegeben und die Mischung
zu einem fluiden Gel homogenisiert. Unter Rühren wurden
25 Gew.-% des Konzentrats aus 1. zugegeben und die Mischung zu einer
weißglänzenden Creme homogenisiert. Nach Zugabe
von 1 Gew.-% Parfümöl wurde die Mischung erneut
intensiv homogenisiert und unter Rühren abgekühlt
auf 25°C.
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Beispiel 5: Tagescreme für reife
Haut mit Breitband UV Schutz
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- Wirkstoffe: 3% Palmitoylpentapeptide-3 (MatrixylTM) 2 % Ubichinon
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Beispiel 6: Augencreme mit Breitband UV
Schutz
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- Wirkstoffe: 3% Palmitoylpentapeptide-3 (MatrixylTM) 2% Acetyl Tetrapeptide-5 (EyeserylTM)
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ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur
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- - WO 2008/000260
A1 [0013]
- - DE 19857489 A1 [0025]
- - DE 19857490 A1 [0025]
- - DE 19857491 A1 [0025, 0026]
- - DE 19857492 A1 [0025]
- - WO 2008/040303 A1 [0027]
