DE102004058982A1

DE102004058982A1 - Wirkstoffkombination

Info

Publication number: DE102004058982A1
Application number: DE200410058982
Authority: DE
Inventors: Ute Dr. Breitenbach; Stefan Dr. Gallinat; Heiko Mielke; Christopher Dr. Mummert; Franz Dr. Stäb
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2004-12-06
Filing date: 2004-12-06
Publication date: 2006-08-10

Abstract

Kosmetische Zubereitung, enthaltend eine Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10, sowie Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung von Hautalterungserscheinungen.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische Zubereitungen enthaltend eine Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 sowie die Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung von Hautalterungserscheinungen.
Der Wunsch, schön und attraktiv auszusehen, ist von Natur aus im Menschen verwurzelt. Auch wenn das Schönheitsideal im Laufe der Zeit Wandlungen erfahren hat, so ist das Streben nach einem makellosen Äußeren, immer das Ziel der Menschen gewesen. Einen wesentlichen Anteil an einem schönen und attraktiven Äußeren hat dabei der Zustand und das Aussehen der Haut.
Nach heutigem Ideal wird die menschliche Haut insbesondere dann als „schön" empfunden, wenn sie keinerlei Zeichen von Alterung aufweist. Die als besonders attraktiv empfundene „jugendliche" Haut weist eine glatte, ebenmäßige Oberfläche auf, zeigt einen gleichmäßigen Farbton sowie einen seidig-matt schimmernden Glanz.
Die „reife Haut" älterer Menschen hingegen unterscheidet sich von „normaler" oder „jungendlicher" Haut in einer Vielzahl von Symptomen. Sie ist in der Regel trockener, hat ein stumpfes Aussehen und zeigt eine ungleichmäßige Verhornung. Durch ihr fehlendes Wasserbindevermögen in der Lederhaut entstehen tiefe Falten. Die Neigung der Oberhaut zu blasigen Abhebungen ist erhöht. Das Bild der Altershaut entwickelt sich beim genetischen Altern ähnlich wie bei chronischer Umweltschädigung wie sie zum Beispiel durch übermäßige UV-Exposition hervorgerufen wird.

Es war die Aufgabe der vorliegenden Erfindung eine kosmetische Zubereitung zu entwickeln, welche der Haut ein jugendliches Aussehen verleiht. Insbesondere war es die Aufgabe der vorliegenden Erfindung eine kosmetische Zubereitung zu entwickeln, die der Haut, welche die oben beschriebenen Alterungserscheinungen aufzeigt zumindest zeitweise ein jugendliches Aussehen verleiht und die optisch wahrnehmbaren Alterungserscheinungen kaschiert oder, zumindest zeitweise, rückgängig macht.

Überraschend gelöst werden die Aufgaben durch eine kosmetische Zubereitung enthaltend eine Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10.

Ferner werden die Aufgaben überraschend gelöst durch die Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung von Hautalterungserscheinungen.

Außerdem werden die Aufgaben gelöst durch die Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung und aktiven Prävention trockener Hautzustände und zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.

Die Aufgaben werden gelöst durch die Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur kosmetischen Behandlung von Hautalterungserscheinungen.

Nicht zuletzt werden die Aufgaben gelöst durch die Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur kosmetischen Behandlung trockener Hautzustände und zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.

Dabei handelt es sich bei den erfindungsgemäßen Verwendungen und Behandlungen ausschließlich um kosmetische Verfahren und keinesfalls um therapeutische Verfahren im Sinne des Patentrechtes.

Zwar sind dem Fachmann eine Reihe von Zubereitungen auf der Basis des Coenzyms Q10 zur Behandlung von Hautalterungserscheinungen bekannt. So beschreiben beispielsweise die DE 44 10 238 , die DE 195 37 027 und die DE 198 20 392 derartige Zubereitungen.

Auch war dem Fachmann mit der JP 2004075646 eine kosmetische Anti-Falten-Zubereitung bekannt, welche u.a. optional N-Methylserin enthalten konnte.

Diese Schriften konnten jedoch nicht den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen, da die erfindungsgemäßen Zubereitungen, wie sich aus den Vergleichsversuchen ergibt, eine synergistische und überadditive Wirkungsleistung aufweisen.

Die Begriffe „erfindungsgemäße Zubereitungen", „erfindungsgemäß", „vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung", „vorteilhafte Ausführungsformen" etc. beziehen sich im Rahmen dieser Offenbarung sowohl auf die erfindungsgemäßen Zubereitungen gemäß Anspruch 1 als auch auf die erfindungsgemäßen Verwendungen gemäß Anspruch 2.

Erfindungsgemäß vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind dadurch gekennzeichnet, dass als als N-Alkylserin das N-Alkyl-L-serin als Enantiomer eingesetzt wird.

Erfindungsgemäß bevorzugt ist es, wenn als N-Alkylserin das N-Methylserin eingesetzt wird.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist der Einsatz von N-Methyl-L-serin als erfindungsgemäßem N-Alkylserin. Dieses weist die folgende Struktur auf:

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn das N-Alkylserin in einer Konzentration von 0,005 bis 10 Gewichts-%, erfindungsgemäß bevorzugt, wenn das N-Alkylserin in einer Konzentration von 0,05 bis 1 Gewichts-% und besonders bevorzugt, wenn das N-Alkylserin in einer Konzentration von 0,1 bis 0,5 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung in der kosmetischen Zubereitung enthalten ist.

Ferner ist es erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn das Coenzym Q10 in einer Konzentration von 0,001 bis 0,5 Gewichts-%, erfindungsgemäß bevorzugt, wenn das Coenzym Q10 in einer Konzentration von 0,01 bis 0,05 Gewichts-% und besonders bevorzugt, wenn das Coenzym Q10 in einer Konzentration von 0,02 bis 0,03 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung in der kosmetischen Zubereitung enthalten ist.

Das erfindungsgemäße Coenzym Q10 ist unter der CAS-Nr. 303-98-0 abgelegt und weist die folgende Struktur auf:

Ubichinon Coenzym Q 10

Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist es, wenn das Gewichtsverhältnis von N-Alkylserin zu Coenzym Q10 von 10:2 bis 1:1 und bevorzugt, wenn das Gewichtsverhältnis von N-Alkylserin zu Coenzym Q10 von 4:1 bis 2:1 beträgt.

Vorteilhaft kann die erfindungsgemäße Stoffkombination eingearbeitet werden in übliche kosmetische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. Diese können z. B. eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, eine wässrige Lösung, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Dabei ist es erfindungsgemäß bevorzugt, wenn die erfindungsgemäße Zubereitung in Form einer Emulsion vorliegt.

Es ist erfindungsgemäß besonders bevorzugt, wenn die erfindungsgemäße Zubereitung in Form einer O/W-Emulsion vorliegt.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konsistenzgeber, Füllstoffe, Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, Vitamine, Proteine, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ferner vorteilhaft enthalten:

– Wasser oder wäßrige Lösungen
– Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
– Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
– Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigtet und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12–18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs).

Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.

Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn die Zubereitung UV-Lichtschutzfiltersubstanzen und/oder Hautbefeuchtungsmittel (Feuchthaltemittel) enthält.

Die erfindungsgemäße Zubereitung ist erfindungsgemäß vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, dass sie ein oder mehrere Feuchthaltemittel (Moisturizer) enthält.

Als Feuchthaltemittel werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch transepidermal watet loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der Hornschicht positiv zu beeinflussen.

Vorteilhafte Feuchthaltemittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin, Milchsäure und/oder Lactate, insbesondere Natriumlactat, Butylenglykol, Propylenglykol, Biosaccaride Gum-1, Glycine Soja, Ethylhexyloxyglycerin, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel^® 1000 von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist. Moisturizer können vorteilhaft auch als Antifaltenwirkstoffe zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen, wie sie z. B. bei der Hautalterung auftreten, verwendet werden.

Erfindungsgemäß vorteilhaft beträgt die Gesamtkonzentration an Feuchthaltemitteln in der erfindungsgemäß verwendeten Zubereitung von 1 bis 20 Gewichts-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B.

Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfume, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feucht haltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate.

Insbesondere kann die erfindungsgemäße Wirkstoffkombination auch mit anderen Antioxidantien und/oder Radikalfängern kombiniert werden.

Vorteilhaft werden solche Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Phytin, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinol und deren Derivate, Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat), Vitamin C und dessen Derivate, Vitamin D und dessen Derivate sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Sesamol, Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können vorteilhaft Adstringentien enthalten, bevorzugt sind hier Chlorid-Salze und -Komplexe des Aluminiums und/oder Zirkoniums, besonders Aluminium Chlorohydrat.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar dienen.

Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.:

– 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
– 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
– Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
– Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
– Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
– Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester,
– Ester der 2-Cyano-3,3-Diphenylacrylsäure, bevorzugt Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat,
– Diethylhexyl-butamidotriazon, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.

Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.:

– Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
– Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
– Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Emulsionen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.

Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Deri vate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion.

Weiterhin vorteilhafte UVA-Filter entstammen der Gruppe der Triazine, so z. B. das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (Handelsbezeichnung Tinosorb^® S) sowie der Gruppe der Triazole, wie z. B. das 2,2'-Methylen-bis-[6-2H-benzotriazol-2yl]-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)phenol) (Handels-bezeichnung Tinosorb^® M). Ein vorteilhafter wasserlöslicher UVA-Filter stellt das 2'-bis-(1,4-Phenylen)-1H-benzimidazol-4,6-disulfonsäure-Natriumsalz dar (Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP^®).

Ferner ist es erfindungsgemäß vorteilhaft 2,4,6-Tris-(biphenyl)-1,3,5-triazin und/oder 2,4,6-Tris-(terphenyl)-1,3,5-triazin als UV-Lichtschutzfilter einzusetzen. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist dabei das 2,4,6-Tribiphenyl-4-yl-1,3,5-triazin.

Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.

Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO₂), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe₂O₃), Zirkoniums (ZrO₂), Siliciums (SiO₂), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al₂O₃), Cers (z. B. Ce₂O₃), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden sowie das Sulfat des Bariums (BaSO₄).

Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung auch in Form kommerziell erhältlicher öliger oder wässriger Vordispersionen zur Anwendung kommen. Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel und/oder Solubilisationsvermittler zugesetzt sein.

Die Pigmente können erfindungsgemäß vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein hydrophiler, amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, dass die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophilen und/oder hydrophoben anorganischen und/oder organischen Schicht versehen werden. Die verschiedenen Oberflächenbeschichtungen können im Sinne der vorliegenden Erfindung auch Wasser enthalten.

Anorganische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bestehen aus Aluminiumoxid (Al₂O₃), Aluminiumhydroxid Al(OH)₃, bzw. Aluminiumoxidhydrat (auch: Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2), Natriumhexametaphosphat (NaPO₃)₆, Natriummetaphosphat (NaPO₃)_n, Siliciumdioxid (SiO₂) (auch: Silica, CAS-Nr.: 7631-86-9), oder Eisenoxid (Fe₂O₃). Diese anorganischen Oberflächenbeschichtungen können allein, in Kombination und/oder in Kombination mit organischen Beschichtungsmaterialien vorkommen.

Organische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bestehen aus pflanzlichem oder tierischem Aluminiumstearat, pflanzlicher oder tierischer Stearinsäure, Laurinsäure, Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicone), Methylpolysiloxan (Methicone), Simethicone (einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan mit einer durchschnittlichen Kettenlänge von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten und Silicagel) oder Alginsäure. Diese organischen Oberflächenbeschichtungen können allein, in Kombination und/oder in Kombination mit anorganischen Beschichtungsmaterialien vorkommen.

Erfindungsgemäß geeignete Zinkoxidpartikel und Vordispersionen von Zinkoxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:

Geeignete Titandioxidpartikel und Vordispersionen von Titandioxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:

Kosmetische Zubereitungen, die ein Hautreinigungsmittel darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz, oder auch Gemische aus solchen Substanzen, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen im wässrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz bzw. die Gemische aus diesen Substanzen können in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel vorliegen.

Diese kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können auch Aerosole mit den üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.

Erfindungsgemäße wässrige kosmetische Reinigungsmittel oder für die wässrige Reinigung bestimmte wasserarme oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate können anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten, beispielsweise

– herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums
– Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate
– Sulfoacetate
– Sulfobetaine
– Sarcosinate
– Amidosulfobetaine
– Sulfosuccinate
– Sulfobernsteinsäurehalbester
– Alkylethercarboxylate
– Eiweiß-Fettsäure-Kondensate
– Alkylbetaine und Amidobetaine
– Fettsäurealkanolamide
- Polyglycolether-Derivate

Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reinigungszubereitungen für die Haut darstellen, können in flüssiger oder fester Form vorliegen. Sie enthalten neben erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen vorzugsweise mindestens eine anionische, nichtionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, gewünschtenfalls einen oder mehrere Elektrolyten und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 94 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten außer den vorgenannten Tensiden Wasser und gegebenenfalls die in der Kosmetik üblichen Zusatzstoffe, beispielsweise Parfum, Verdicker, Farbstoffe, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, rückfettende Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Pflanzenextrakte, Vitamine, Wirkstoffe und dergleichen.

Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen Zubereitungen erfindungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.

Die erfindungsgemäßen Verwendungen finden insbesondere in Haut- oder Gesichtscremes, Haut- oder Gesichtslotionen sowie Tages- oder Nachtcremes oder -lotionen Anwendung.

Vergleichsversuche:

Analyse der Glycosaminoglycan (GAG) Synthese

Humane dermale Fibroblasten werden aus Hautbiopsien gemäss literaturbeschriebener Standardprotokolle isoliert und in 96-Well Platten bei 37°C und 7% CO2 kultiviert. Nach 3 Tagen werden die Zellen in An-oder Abwesenheit der Testsubstanzen inkubiert, wobei die in der Abbildung angegebenen Konzentrationen verwendet wurden. Die Glycosaminoglycan Synthese wird mit Hilfe eines sog. "dye-binding assays" gemessen, bei dem die synthetisierten polyanionischen sulphatierten GAGs im Zellkulturüberstand gemessen werden. Der Assay wird gemäss des vom Hersteller angegebenen Protokolls durchgeführt (Blyscan-Assay, Biocolor UK). Die Resultate sind dargestellt als OD-Einheiten und bezogen auf die unbehandelte Kontrolle.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen. Tabelle 1: PIT - Emulsionen

Tabelle 2: O/W-Cremes
Tabelle 2: O/W-Cremes
Tabelle 3: W/O-Emulsionen

Tabelle 3: W/O Emulsionen
Tabelle 4: Hydrodispersionen

Tabelle 5: Gelcreme
Tabelle 6: W/O-Creme
Tabelle 7: W/O/W-Creme

Claims

Kosmetische Zubereitung enthaltend eine Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10.
Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung von Hautalterungserscheinungen
Verwendung einer Kombination aus N-Alkylserin und Coenzym Q10 zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung zur Behandlung und aktiven Prävention trockener Hautzustände und zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut
Zubereitung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass als als N-Alkylserin das N-Alkyl-L-serin als Enantiomer eingesetzt wird.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass als N-Alkylserin das N-Methylserin eingesetzt wird.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das N-Alkylserin in einer Konzentration von 0,005 bis 10 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung in der kosmetischen Zubereitung enthalten ist.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Coenzym Q10 in einer Konzentration von 0,001 bis 0,5 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung in der kosmetischen Zubereitung enthalten ist.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von N-Alkylserin zu Coenzym Q10 von 10:2 bis 1:1 beträgt.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung in Form einer Emulsion vorliegt.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung in Form einer O/W-Emulsion vorliegt.
Zubereitung oder Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung UV-Lichtschutzfiltersubstanzen und/oder Hautbefeuchtungsmittel enthält.