CZ35347U1 - Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX - Google Patents
Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX Download PDFInfo
- Publication number
- CZ35347U1 CZ35347U1 CZ202037821U CZ202037821U CZ35347U1 CZ 35347 U1 CZ35347 U1 CZ 35347U1 CZ 202037821 U CZ202037821 U CZ 202037821U CZ 202037821 U CZ202037821 U CZ 202037821U CZ 35347 U1 CZ35347 U1 CZ 35347U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- cox
- lox
- extract
- inflammatory
- cannabidiol
- Prior art date
Links
- QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N Trans-Cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 60
- QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N cannabidiol Chemical compound OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N 0.000 title claims description 60
- ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CC=C(C)C1 ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 60
- 229950011318 cannabidiol Drugs 0.000 title claims description 60
- PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N dihydrocannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)C)CCC(C)=C1 PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N 0.000 title claims description 60
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 58
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 title claims description 36
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims description 32
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 title claims description 20
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 63
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 21
- 235000006200 Glycyrrhiza glabra Nutrition 0.000 claims description 19
- FVWJYYTZTCVBKE-ROUWMTJPSA-N betulin Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(CO)CC[C@@H](C(=C)C)[C@@H]5[C@H]4CC[C@@H]3[C@]21C FVWJYYTZTCVBKE-ROUWMTJPSA-N 0.000 claims description 18
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 18
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 claims description 17
- MVIRREHRVZLANQ-UHFFFAOYSA-N betulin Natural products CC(=O)OC1CCC2(C)C(CCC3(C)C2CC=C4C5C(CCC5(CO)CCC34C)C(=C)C)C1(C)C MVIRREHRVZLANQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- JYDNKGUBLIKNAM-UHFFFAOYSA-N Oxyallobutulin Natural products C1CC(=O)C(C)(C)C2CCC3(C)C4(C)CCC5(CO)CCC(C(=C)C)C5C4CCC3C21C JYDNKGUBLIKNAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 235000001453 Glycyrrhiza echinata Nutrition 0.000 claims description 15
- 235000017382 Glycyrrhiza lepidota Nutrition 0.000 claims description 15
- 229940010454 licorice Drugs 0.000 claims description 15
- 235000012766 Cannabis sativa ssp. sativa var. sativa Nutrition 0.000 claims description 14
- 235000012765 Cannabis sativa ssp. sativa var. spontanea Nutrition 0.000 claims description 14
- 235000009120 camo Nutrition 0.000 claims description 14
- 235000005607 chanvre indien Nutrition 0.000 claims description 14
- 239000011487 hemp Substances 0.000 claims description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 9
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 7
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 6
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 5
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 5
- 244000178231 Rosmarinus officinalis Species 0.000 claims description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 4
- 235000015639 rosmarinus officinalis Nutrition 0.000 claims description 4
- 240000004670 Glycyrrhiza echinata Species 0.000 claims 1
- 244000226566 Psoralea corylifolia Species 0.000 claims 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N arachidonic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N 0.000 description 49
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 43
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 43
- 102000003820 Lipoxygenases Human genes 0.000 description 39
- 108090000128 Lipoxygenases Proteins 0.000 description 39
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 26
- 235000021342 arachidonic acid Nutrition 0.000 description 23
- 229940114079 arachidonic acid Drugs 0.000 description 23
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 22
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 20
- 244000303040 Glycyrrhiza glabra Species 0.000 description 18
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical group OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 102100022364 Polyunsaturated fatty acid 5-lipoxygenase Human genes 0.000 description 16
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 16
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 14
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 14
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 13
- 101000620009 Homo sapiens Polyunsaturated fatty acid 5-lipoxygenase Proteins 0.000 description 13
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 13
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 11
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 11
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 11
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 10
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 10
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 10
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 10
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 10
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 10
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 9
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 9
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 8
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 description 8
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 8
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 8
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 8
- 244000241463 Cullen corylifolium Species 0.000 description 7
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 7
- 241001529742 Rosmarinus Species 0.000 description 7
- 238000011161 development Methods 0.000 description 7
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 7
- 238000000034 method Methods 0.000 description 7
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 7
- 150000003595 thromboxanes Chemical class 0.000 description 7
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 241000218236 Cannabis Species 0.000 description 6
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 6
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 6
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 6
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 6
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 6
- 238000011160 research Methods 0.000 description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 6
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 6
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 5
- 239000010460 hemp oil Substances 0.000 description 5
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 5
- 150000002617 leukotrienes Chemical class 0.000 description 5
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 5
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 5
- 230000008569 process Effects 0.000 description 5
- 239000001233 rosmarinus officinalis l. extract Substances 0.000 description 5
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 5
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 5
- DOUMFZQKYFQNTF-WUTVXBCWSA-N (R)-rosmarinic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)O)OC(=O)\C=C\C=1C=C(O)C(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C(O)=C1 DOUMFZQKYFQNTF-WUTVXBCWSA-N 0.000 description 4
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- KGIJOOYOSFUGPC-MSFIICATSA-N 5-Hydroxyeicosatetraenoic acid Chemical compound CCCCCC=CCC=CCC=C\C=C\[C@@H](O)CCCC(O)=O KGIJOOYOSFUGPC-MSFIICATSA-N 0.000 description 4
- KGIJOOYOSFUGPC-XRXZHELTSA-N 5-hydroxyeicosatetraenoic acid Natural products CCCCCC=CCC=CCC=C\C=C\C(O)CCCC(O)=O KGIJOOYOSFUGPC-XRXZHELTSA-N 0.000 description 4
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 4
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 4
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 4
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 4
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 4
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 4
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 4
- 229920006037 cross link polymer Polymers 0.000 description 4
- 150000002066 eicosanoids Chemical class 0.000 description 4
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 4
- 238000012432 intermediate storage Methods 0.000 description 4
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 4
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 4
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 4
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 4
- ZCCUUQDIBDJBTK-UHFFFAOYSA-N psoralen Chemical compound C1=C2OC(=O)C=CC2=CC2=C1OC=C2 ZCCUUQDIBDJBTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000011265 semifinished product Substances 0.000 description 4
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 4
- 230000003637 steroidlike Effects 0.000 description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 4
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 description 4
- 108010093579 Arachidonate 5-lipoxygenase Proteins 0.000 description 3
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 3
- 240000007551 Boswellia serrata Species 0.000 description 3
- 235000012035 Boswellia serrata Nutrition 0.000 description 3
- 229940124638 COX inhibitor Drugs 0.000 description 3
- 235000008697 Cannabis sativa Nutrition 0.000 description 3
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 description 3
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 3
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 description 3
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 description 3
- 208000004898 Herpes Labialis Diseases 0.000 description 3
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 3
- 206010067152 Oral herpes Diseases 0.000 description 3
- 102100031950 Polyunsaturated fatty acid lipoxygenase ALOX15 Human genes 0.000 description 3
- 101710164073 Polyunsaturated fatty acid lipoxygenase ALOX15 Proteins 0.000 description 3
- 102100038277 Prostaglandin G/H synthase 1 Human genes 0.000 description 3
- 108050003243 Prostaglandin G/H synthase 1 Proteins 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 3
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 description 3
- 235000018936 Vitellaria paradoxa Nutrition 0.000 description 3
- 241001135917 Vitellaria paradoxa Species 0.000 description 3
- 239000003470 adrenal cortex hormone Substances 0.000 description 3
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 3
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 3
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 3
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 3
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 3
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 3
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 3
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 3
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- -1 flavinoids Natural products 0.000 description 3
- 235000008216 herbs Nutrition 0.000 description 3
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 3
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 3
- VNYSSYRCGWBHLG-AMOLWHMGSA-N leukotriene B4 Chemical compound CCCCC\C=C/C[C@@H](O)\C=C\C=C\C=C/[C@@H](O)CCCC(O)=O VNYSSYRCGWBHLG-AMOLWHMGSA-N 0.000 description 3
- 229940069445 licorice extract Drugs 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 3
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 3
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 229940057910 shea butter Drugs 0.000 description 3
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 3
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 3
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 3
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 3
- QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N trans-caffeic acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N 0.000 description 3
- OAUREGNZECGNQS-IBGZPJMESA-N (2s)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methylbut-2-enyl)-2,3-dihydrochromen-4-one Chemical compound C1([C@@H]2CC(=O)C=3C=C(C(=CC=3O2)O)CC=C(C)C)=CC=C(O)C=C1 OAUREGNZECGNQS-IBGZPJMESA-N 0.000 description 2
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZNHVWPKMFKADKW-LQWMCKPYSA-N 12(S)-HETE Chemical compound CCCCC\C=C/C[C@H](O)\C=C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O ZNHVWPKMFKADKW-LQWMCKPYSA-N 0.000 description 2
- JSFATNQSLKRBCI-UHFFFAOYSA-N 15-Hydroxyeicosatetraenoic acid Chemical compound CCCCCC(O)C=CC=CCC=CCC=CCCCC(O)=O JSFATNQSLKRBCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ASKIVFGGGGIGKH-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO ASKIVFGGGGIGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VXGRJERITKFWPL-UHFFFAOYSA-N 4',5'-Dihydropsoralen Natural products C1=C2OC(=O)C=CC2=CC2=C1OCC2 VXGRJERITKFWPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- 235000018185 Betula X alpestris Nutrition 0.000 description 2
- 235000018212 Betula X uliginosa Nutrition 0.000 description 2
- 235000009109 Betula pendula Nutrition 0.000 description 2
- 206010006482 Bronchospasm Diseases 0.000 description 2
- 101100275473 Caenorhabditis elegans ctc-3 gene Proteins 0.000 description 2
- 208000005623 Carcinogenesis Diseases 0.000 description 2
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 2
- NVTRPRFAWJGJAJ-UHFFFAOYSA-L EDTA monocalcium salt Chemical compound [Ca+2].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O NVTRPRFAWJGJAJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 2
- 235000017443 Hedysarum boreale Nutrition 0.000 description 2
- 235000007858 Hedysarum occidentale Nutrition 0.000 description 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 2
- 206010062315 Lipohypertrophy Diseases 0.000 description 2
- 101100168274 Neurospora crassa (strain ATCC 24698 / 74-OR23-1A / CBS 708.71 / DSM 1257 / FGSC 987) cox-3 gene Proteins 0.000 description 2
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 2
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 2
- 241000124033 Salix Species 0.000 description 2
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 2
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010047139 Vasoconstriction Diseases 0.000 description 2
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 2
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 2
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- VOCGSQHKPZSIKB-UHFFFAOYSA-N bavachinin A Natural products C1C(=O)C=2C=C(CC=C(C)C)C(OC)=CC=2OC1C1=CC=C(O)C=C1 VOCGSQHKPZSIKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 2
- 230000003435 bronchoconstrictive effect Effects 0.000 description 2
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001914 calming effect Effects 0.000 description 2
- 230000036952 cancer formation Effects 0.000 description 2
- 231100000504 carcinogenesis Toxicity 0.000 description 2
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 description 2
- 229940085262 cetyl dimethicone Drugs 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 2
- RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N cortivazol Chemical compound C([C@H]1[C@@H]2C[C@H]([C@]([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@@H]1[C@@]1(C)C2)(O)C(=O)COC(C)=O)C)=C(C)C1=CC1=C2C=NN1C1=CC=CC=C1 RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N 0.000 description 2
- ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N coumarin Chemical compound C1=CC=C2OC(=O)C=CC2=C1 ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 2
- 229940125436 dual inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 2
- 229940124600 folk medicine Drugs 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 229910021485 fumed silica Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 2
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 2
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 2
- 230000002443 hepatoprotective effect Effects 0.000 description 2
- 239000012676 herbal extract Substances 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 150000002442 hydroxyeicosatetraenoic acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 208000030603 inherited susceptibility to asthma Diseases 0.000 description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 2
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 description 2
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 2
- 230000027939 micturition Effects 0.000 description 2
- 210000003470 mitochondria Anatomy 0.000 description 2
- 210000001616 monocyte Anatomy 0.000 description 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 2
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 description 2
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 2
- 235000020665 omega-6 fatty acid Nutrition 0.000 description 2
- 229940033080 omega-6 fatty acid Drugs 0.000 description 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 2
- 238000006213 oxygenation reaction Methods 0.000 description 2
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 2
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- SGUKUZOVHSFKPH-YNNPMVKQSA-N prostaglandin G2 Chemical compound C1[C@@H]2OO[C@H]1[C@H](/C=C/[C@@H](OO)CCCCC)[C@H]2C\C=C/CCCC(O)=O SGUKUZOVHSFKPH-YNNPMVKQSA-N 0.000 description 2
- YIBNHAJFJUQSRA-YNNPMVKQSA-N prostaglandin H2 Chemical compound C1[C@@H]2OO[C@H]1[C@H](/C=C/[C@@H](O)CCCCC)[C@H]2C\C=C/CCCC(O)=O YIBNHAJFJUQSRA-YNNPMVKQSA-N 0.000 description 2
- KAQKFAOMNZTLHT-OZUDYXHBSA-N prostaglandin I2 Chemical compound O1\C(=C/CCCC(O)=O)C[C@@H]2[C@@H](/C=C/[C@@H](O)CCCCC)[C@H](O)C[C@@H]21 KAQKFAOMNZTLHT-OZUDYXHBSA-N 0.000 description 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 2
- 229940092258 rosemary extract Drugs 0.000 description 2
- 235000020748 rosemary extract Nutrition 0.000 description 2
- 210000004927 skin cell Anatomy 0.000 description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 2
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 2
- 150000003648 triterpenes Chemical class 0.000 description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 description 2
- 230000025033 vasoconstriction Effects 0.000 description 2
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 description 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 2
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 2
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 2
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 2
- ZZPQSQFQHIGCRC-OOFFSTKBSA-N (2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4s,5s,6s)-2-[[(3s,4ar,6ar,6bs,8as,11s,12ar,14ar,14bs)-11-carboxy-4,4,6a,6b,8a,11,14b-heptamethyl-14-oxo-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14a-dodecahydro-1h-picen-3-yl]oxy]-6-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-c Chemical compound [Zn].O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C(O)=O)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O ZZPQSQFQHIGCRC-OOFFSTKBSA-N 0.000 description 1
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3s,3ar,6r,6ar)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 1
- GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N (D)-(+)-Pantothenic acid Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(O)=O GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 1
- ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N (E)-3,4,5-trihydroxycinnamic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZIIUUSVHCHPIQD-UHFFFAOYSA-N 2,4,6-trimethyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzenesulfonamide Chemical compound CC1=CC(C)=CC(C)=C1S(=O)(=O)NC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 ZIIUUSVHCHPIQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AOHBGMDQHXJADT-UHFFFAOYSA-N 2-(2-dodecanoyloxypropanoyloxy)propanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C(=O)OC(C)C(O)=O AOHBGMDQHXJADT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CWJSCIWGSUCULS-UHFFFAOYSA-N 2-hydroperoxyicosa-2,4,6,8-tetraenoic acid Chemical class CCCCCCCCCCCC=CC=CC=CC=C(OO)C(O)=O CWJSCIWGSUCULS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 3a,5a,5b,8,8,11a-hexamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-4,9-diol Chemical compound CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC(C1(C)CC3O)(C)C2CCC1C1C3(C)CCC1C(=C)C AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NBGQZFQREPIKMG-UHFFFAOYSA-N 3beta-hydroxy-beta-boswellic acid Natural products C1CC(O)C(C)(C(O)=O)C2CCC3(C)C4(C)CCC5(C)CCC(C)C(C)C5C4=CCC3C21C NBGQZFQREPIKMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JNUUNUQHXIOFDA-XTDASVJISA-N 5-HPETE Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C=C/C(OO)CCCC(O)=O JNUUNUQHXIOFDA-XTDASVJISA-N 0.000 description 1
- 206010000087 Abdominal pain upper Diseases 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- LFYJSSARVMHQJB-UHFFFAOYSA-N Backuchiol Natural products CC(C)=CCCC(C)(C=C)C=CC1=CC=C(O)C=C1 LFYJSSARVMHQJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VOCGSQHKPZSIKB-FQEVSTJZSA-N Bavachinin Chemical compound C1([C@H]2OC=3C=C(C(=CC=3C(=O)C2)CC=C(C)C)OC)=CC=C(O)C=C1 VOCGSQHKPZSIKB-FQEVSTJZSA-N 0.000 description 1
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N Betaine Natural products C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000003932 Betula Nutrition 0.000 description 1
- 241000219429 Betula Species 0.000 description 1
- 244000274847 Betula papyrifera Species 0.000 description 1
- 235000009113 Betula papyrifera Nutrition 0.000 description 1
- 241000219430 Betula pendula Species 0.000 description 1
- 235000010928 Betula populifolia Nutrition 0.000 description 1
- 235000002992 Betula pubescens Nutrition 0.000 description 1
- NBGQZFQREPIKMG-PONOSELZSA-N Boswellic acid Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@](C)(C(O)=O)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C)CC[C@@H](C)[C@H](C)[C@H]5C4=CC[C@@H]3[C@]21C NBGQZFQREPIKMG-PONOSELZSA-N 0.000 description 1
- 240000002791 Brassica napus Species 0.000 description 1
- 235000004977 Brassica sinapistrum Nutrition 0.000 description 1
- 208000009079 Bronchial Spasm Diseases 0.000 description 1
- 208000014181 Bronchial disease Diseases 0.000 description 1
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000003880 Calendula Nutrition 0.000 description 1
- 240000001432 Calendula officinalis Species 0.000 description 1
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 1
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 description 1
- 101000862089 Clarkia lewisii Glucose-6-phosphate isomerase, cytosolic 1A Proteins 0.000 description 1
- 206010053567 Coagulopathies Diseases 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 208000034656 Contusions Diseases 0.000 description 1
- 229920000832 Cutin Polymers 0.000 description 1
- XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N Decamethylcyclopentasiloxane Chemical compound C[Si]1(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O1 XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004287 Dehydroacetic acid Substances 0.000 description 1
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical compound COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 241000194032 Enterococcus faecalis Species 0.000 description 1
- 241001480036 Epidermophyton floccosum Species 0.000 description 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 1
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 1
- 208000000624 Esophageal and Gastric Varices Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004378 Glycyrrhizin Substances 0.000 description 1
- 244000020551 Helianthus annuus Species 0.000 description 1
- 208000009889 Herpes Simplex Diseases 0.000 description 1
- 101100455054 Homo sapiens LTA4H gene Proteins 0.000 description 1
- 206010021639 Incontinence Diseases 0.000 description 1
- FSBIGDSBMBYOPN-VKHMYHEASA-N L-canavanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCONC(N)=N FSBIGDSBMBYOPN-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- 241000207923 Lamiaceae Species 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 102100022118 Leukotriene A-4 hydrolase Human genes 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 description 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 description 1
- MQYXUWHLBZFQQO-CWFQSGEHSA-N Lupenol Natural products C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C)CC[C@H](C(=C)C)[C@H]5[C@H]4CC[C@@H]3[C@]21C MQYXUWHLBZFQQO-CWFQSGEHSA-N 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 101000776081 Mus musculus Polyunsaturated fatty acid lipoxygenase ALOX8 Proteins 0.000 description 1
- 206010062575 Muscle contracture Diseases 0.000 description 1
- 206010050031 Muscle strain Diseases 0.000 description 1
- 206010049816 Muscle tightness Diseases 0.000 description 1
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O N,N,N-trimethylglycinium Chemical compound C[N+](C)(C)CC(O)=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 241000893976 Nannizzia gypsea Species 0.000 description 1
- FSBIGDSBMBYOPN-UHFFFAOYSA-N O-guanidino-DL-homoserine Natural products OC(=O)C(N)CCON=C(N)N FSBIGDSBMBYOPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- 206010033372 Pain and discomfort Diseases 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010057249 Phagocytosis Diseases 0.000 description 1
- 102000015439 Phospholipases Human genes 0.000 description 1
- 108010064785 Phospholipases Proteins 0.000 description 1
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 description 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 102000001708 Protein Isoforms Human genes 0.000 description 1
- 108010029485 Protein Isoforms Proteins 0.000 description 1
- 206010038419 Renal colic Diseases 0.000 description 1
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 description 1
- 101100545004 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) YSP2 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100075025 Scheffersomyces stipitis (strain ATCC 58785 / CBS 6054 / NBRC 10063 / NRRL Y-11545) LTA4 gene Proteins 0.000 description 1
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 description 1
- 239000004283 Sodium sorbate Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 241000194019 Streptococcus mutans Species 0.000 description 1
- 241000193996 Streptococcus pyogenes Species 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 241001045770 Trichophyton mentagrophytes Species 0.000 description 1
- 241000223229 Trichophyton rubrum Species 0.000 description 1
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ACIAHEMYLLBZOI-ZZXKWVIFSA-N Unsaturated alcohol Chemical compound CC\C(CO)=C/C ACIAHEMYLLBZOI-ZZXKWVIFSA-N 0.000 description 1
- 150000001224 Uranium Chemical class 0.000 description 1
- 206010056091 Varices oesophageal Diseases 0.000 description 1
- 241000219094 Vitaceae Species 0.000 description 1
- ZNUAKACHFYTNFX-UHFFFAOYSA-N Wallichenol Natural products CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC1(C)C2CCC2C3C(C(=C)CO)CCC3(C)CCC21C ZNUAKACHFYTNFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000001015 abdomen Anatomy 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000009798 acute exacerbation Effects 0.000 description 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 1
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000009285 allergic inflammation Effects 0.000 description 1
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001772 anti-angiogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- 230000036436 anti-hiv Effects 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 1
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 230000004872 arterial blood pressure Effects 0.000 description 1
- 230000002917 arthritic effect Effects 0.000 description 1
- LFYJSSARVMHQJB-GOSISDBHSA-N bakuchinol Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(C=C)C=CC1=CC=C(O)C=C1 LFYJSSARVMHQJB-GOSISDBHSA-N 0.000 description 1
- KXXXNMZPAJTCQY-UHFFFAOYSA-N bakuchiol Natural products CC(C)CCCC(C)(C=C)C=Cc1ccc(O)cc1 KXXXNMZPAJTCQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFYJSSARVMHQJB-QIXNEVBVSA-N bakuchiol Chemical compound CC(C)=CCC[C@@](C)(C=C)\C=C\C1=CC=C(O)C=C1 LFYJSSARVMHQJB-QIXNEVBVSA-N 0.000 description 1
- 229940117895 bakuchiol Drugs 0.000 description 1
- TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L barium sulfate Chemical compound [Ba+2].[O-]S([O-])(=O)=O TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910052601 baryte Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010428 baryte Substances 0.000 description 1
- VOCGSQHKPZSIKB-HXUWFJFHSA-N bavachinin Natural products C1([C@@H]2OC=3C=C(C(=CC=3C(=O)C2)CC=C(C)C)OC)=CC=C(O)C=C1 VOCGSQHKPZSIKB-HXUWFJFHSA-N 0.000 description 1
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 1
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000001588 bifunctional effect Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 description 1
- 230000008468 bone growth Effects 0.000 description 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 description 1
- 230000007885 bronchoconstriction Effects 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 235000004883 caffeic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940074360 caffeic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- FAPWYRCQGJNNSJ-UBKPKTQASA-L calcium D-pantothenic acid Chemical compound [Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC([O-])=O FAPWYRCQGJNNSJ-UBKPKTQASA-L 0.000 description 1
- 229960002079 calcium pantothenate Drugs 0.000 description 1
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 1
- 229930003827 cannabinoid Natural products 0.000 description 1
- 239000003557 cannabinoid Substances 0.000 description 1
- 229940065144 cannabinoids Drugs 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000003197 catalytic effect Effects 0.000 description 1
- 238000006555 catalytic reaction Methods 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 229940081733 cetearyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 description 1
- QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N cis-caffeic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035602 clotting Effects 0.000 description 1
- 229940080421 coco glucoside Drugs 0.000 description 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- 230000004154 complement system Effects 0.000 description 1
- 208000006111 contracture Diseases 0.000 description 1
- OAUREGNZECGNQS-UHFFFAOYSA-N corylifolin Natural products O1C=2C=C(O)C(CC=C(C)C)=CC=2C(=O)CC1C1=CC=C(O)C=C1 OAUREGNZECGNQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 235000001671 coumarin Nutrition 0.000 description 1
- 229960000956 coumarin Drugs 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N d-alpha-Tocopheryl acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 235000019258 dehydroacetic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940061632 dehydroacetic acid Drugs 0.000 description 1
- PGRHXDWITVMQBC-UHFFFAOYSA-N dehydroacetic acid Natural products CC(=O)C1C(=O)OC(C)=CC1=O PGRHXDWITVMQBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JEQRBTDTEKWZBW-UHFFFAOYSA-N dehydroacetic acid Chemical compound CC(=O)C1=C(O)OC(C)=CC1=O JEQRBTDTEKWZBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 1
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 1
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 1
- HUOJJHAAEDORTG-UHFFFAOYSA-N dimethylsilane methoxymethane Chemical compound COC.C[SiH2]C HUOJJHAAEDORTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N dinoprostone Chemical compound CCCCC[C@H](O)\C=C\[C@H]1[C@H](O)CC(=O)[C@@H]1C\C=C/CCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N 0.000 description 1
- 229960002986 dinoprostone Drugs 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N dodecyl hydrogen sulfate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043264 dodecyl sulfate Drugs 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 238000013551 empirical research Methods 0.000 description 1
- 210000002472 endoplasmic reticulum Anatomy 0.000 description 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 1
- 229940032049 enterococcus faecalis Drugs 0.000 description 1
- 210000003979 eosinophil Anatomy 0.000 description 1
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000008556 epithelial cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 229960001123 epoprostenol Drugs 0.000 description 1
- 208000024170 esophageal varices Diseases 0.000 description 1
- 201000010120 esophageal varix Diseases 0.000 description 1
- 230000003631 expected effect Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 230000001815 facial effect Effects 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 230000003325 follicular Effects 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 description 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- LBQIJVLKGVZRIW-ZDUSSCGKSA-N glabridin Chemical compound C1([C@H]2CC3=CC=C4OC(C=CC4=C3OC2)(C)C)=CC=C(O)C=C1O LBQIJVLKGVZRIW-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
- PMPYOYXFIHXBJI-ZDUSSCGKSA-N glabridin Natural products C1([C@H]2CC=3C=CC4=C(C=3OC2)CCC(O4)(C)C)=CC=C(O)C=C1O PMPYOYXFIHXBJI-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
- 229940093767 glabridin Drugs 0.000 description 1
- LBQIJVLKGVZRIW-UHFFFAOYSA-N glabridine Natural products C1OC2=C3C=CC(C)(C)OC3=CC=C2CC1C1=CC=C(O)C=C1O LBQIJVLKGVZRIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 229940087068 glyceryl caprylate Drugs 0.000 description 1
- 125000003976 glyceryl group Chemical group [H]C([*])([H])C(O[H])([H])C(O[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940074052 glyceryl isostearate Drugs 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001947 glycyrrhiza glabra rhizome/root Substances 0.000 description 1
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 description 1
- 210000000224 granular leucocyte Anatomy 0.000 description 1
- 235000021021 grapes Nutrition 0.000 description 1
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 description 1
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 description 1
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 description 1
- 208000031169 hemorrhagic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000013632 homeostatic process Effects 0.000 description 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000055 hyoplipidemic effect Effects 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 description 1
- 210000002865 immune cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000007124 immune defense Effects 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 206010021654 increased appetite Diseases 0.000 description 1
- 230000006698 induction Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- DXDRHHKMWQZJHT-FPYGCLRLSA-N isoliquiritigenin Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1\C=C\C(=O)C1=CC=C(O)C=C1O DXDRHHKMWQZJHT-FPYGCLRLSA-N 0.000 description 1
- JBQATDIMBVLPRB-UHFFFAOYSA-N isoliquiritigenin Natural products OC1=CC(O)=CC=C1C1OC2=CC(O)=CC=C2C(=O)C1 JBQATDIMBVLPRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000008718 isoliquiritigenin Nutrition 0.000 description 1
- 229940089456 isopropyl stearate Drugs 0.000 description 1
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 229940100491 laureth-2 Drugs 0.000 description 1
- 235000021374 legumes Nutrition 0.000 description 1
- UFPQIRYSPUYQHK-WAQVJNLQSA-N leukotriene A4 Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C=C/C=C/[C@@H]1O[C@H]1CCCC(O)=O UFPQIRYSPUYQHK-WAQVJNLQSA-N 0.000 description 1
- GWNVDXQDILPJIG-NXOLIXFESA-N leukotriene C4 Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C=C/C=C/[C@H]([C@@H](O)CCCC(O)=O)SC[C@@H](C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)CC[C@H](N)C(O)=O GWNVDXQDILPJIG-NXOLIXFESA-N 0.000 description 1
- YEESKJGWJFYOOK-IJHYULJSSA-N leukotriene D4 Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C=C/C=C/[C@H]([C@@H](O)CCCC(O)=O)SC[C@H](N)C(=O)NCC(O)=O YEESKJGWJFYOOK-IJHYULJSSA-N 0.000 description 1
- OTZRAYGBFWZKMX-JUDRUQEKSA-N leukotriene E4 Chemical compound CCCCCC=CCC=C\C=C\C=C\[C@@H](SC[C@H](N)C(O)=O)[C@@H](O)CCCC(O)=O OTZRAYGBFWZKMX-JUDRUQEKSA-N 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 description 1
- MQYXUWHLBZFQQO-QGTGJCAVSA-N lupeol Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C)CC[C@@H](C(=C)C)[C@@H]5[C@H]4CC[C@@H]3[C@]21C MQYXUWHLBZFQQO-QGTGJCAVSA-N 0.000 description 1
- IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N luteolin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N luteolin Natural products OC1=CC(O)=CC(C=2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C(=O)C=2)=C1 LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009498 luteolin Nutrition 0.000 description 1
- 201000010453 lymph node cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000002540 macrophage Anatomy 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000037353 metabolic pathway Effects 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 230000009401 metastasis Effects 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- VYQNWZOUAUKGHI-UHFFFAOYSA-N monobenzone Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1 VYQNWZOUAUKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 230000000420 mucociliary effect Effects 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 230000003843 mucus production Effects 0.000 description 1
- 230000004118 muscle contraction Effects 0.000 description 1
- 208000015001 muscle soreness Diseases 0.000 description 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 1
- 210000000754 myometrium Anatomy 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M octanoate Chemical compound CCCCCCCC([O-])=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 125000002801 octanoyl group Chemical group C(CCCCCCC)(=O)* 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000001151 other effect Effects 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- 150000002924 oxiranes Chemical class 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 125000000913 palmityl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940014662 pantothenate Drugs 0.000 description 1
- 235000019161 pantothenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011713 pantothenic acid Substances 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 description 1
- 150000004686 pentahydrates Chemical class 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 230000008782 phagocytosis Effects 0.000 description 1
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 1
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 description 1
- 230000001323 posttranslational effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N propan-2-yl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003815 prostacyclins Chemical class 0.000 description 1
- XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N prostaglandin E2 Natural products CCCCCC(O)C=CC1C(O)CC(=O)C1CC=CCCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940127293 prostanoid Drugs 0.000 description 1
- 150000003814 prostanoids Chemical class 0.000 description 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 description 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 210000004994 reproductive system Anatomy 0.000 description 1
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 description 1
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 description 1
- 235000017709 saponins Nutrition 0.000 description 1
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 230000016160 smooth muscle contraction Effects 0.000 description 1
- 210000000329 smooth muscle myocyte Anatomy 0.000 description 1
- LROWVYNUWKVTCU-STWYSWDKSA-M sodium sorbate Chemical compound [Na+].C\C=C\C=C\C([O-])=O LROWVYNUWKVTCU-STWYSWDKSA-M 0.000 description 1
- 235000019250 sodium sorbate Nutrition 0.000 description 1
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 1
- 230000008023 solidification Effects 0.000 description 1
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 description 1
- 238000000859 sublimation Methods 0.000 description 1
- 230000008022 sublimation Effects 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 210000003437 trachea Anatomy 0.000 description 1
- 230000001131 transforming effect Effects 0.000 description 1
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 description 1
- VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N triethyl citrate Natural products CCOC(=O)C(O)(C(=O)OCC)C(=O)OCC VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 description 1
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 1
- ZJHHPAUQMCHPRB-UHFFFAOYSA-N urea urea Chemical compound NC(N)=O.NC(N)=O ZJHHPAUQMCHPRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 230000008728 vascular permeability Effects 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- 230000001790 virustatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 description 1
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 1
- 239000012463 white pigment Substances 0.000 description 1
- 230000002087 whitening effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
- A61K36/484—Glycyrrhiza (licorice)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
- A61K36/487—Psoralea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
Úřad průmyslového vlastnictví v zápisném řízení nezjišťuje, zda předmět užitného vzoru splňuje podmínky způsobilosti k ochraně podle § 1 zák. ě. 478/1992 Sb.
CZ 35347 UI
Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX
Oblast techniky
Technické řešení se týká léčebných kompozicí působících duálně jak na enzym COX, tak i na LOX, pro klidnění vnějších i vnitřních zánětlivých onemocnění na bázi vždy dvou přírodních látek, z nichž cannabidiol anebo konopný extrakt s ekvivalentním obsahem CBD je základem každé kompozice.
Dosavadní stav techniky
Všeobecně tvorba všech zánětů, všeobecné a buněčné proliferace a metastázování v karcinogenezi jsou řízeny převážně prostřednictvím protizánětlivých mechanismů. Proto se vynakládá velké úsilí na nalezení látek inhibující/zamezující vzniku eikosanoidů a leukotreinů, nejlépe s duálními inhibičními účinky na COX a LOX, bez vedlejších nežádoucích účinků. Téměř všechny záněty v lidském organismu, projevující se např. kloubními a svalovými bolestmi, alergickými kožními reakcemi, ekzémy, záněty jiných vnitřních orgánů, např. střev, jsou především následkem působení metabolických produktů kyseliny arachidonové.
Kyselina arachidonová se uvolňuje z buněčných membrán, konkrétně z fosfolipidů, které buněčné membrány obsahují. Např. při poškození kožního krytu se poruší i kožní buňka a z její krycí membrány, kde se nacházejí fosfolipidy, se vyplaví kyselina arachidonová. Kyselina arachidonová se rychle metabolizuje na eikosanoidy - prostaglandiny, tromboxany a leukotreiny, které jsou nejvíce odpovědné za alergické, zánětlivé, spasmolytické a spasmokonstrikční reakce a jako lokální hormony (působky - nejsou to v pravém slova smyslu hormony) ovlivňují hladké svaly, podílejí se na vyvolání bolesti, ovlivňují srážení krve a vyvolávají celou řadu dalších mechanizmů, jako zčervenání a zbělení kůže, štípání, bolesti, otoky, srážení krve, spazmus průdušek - astmata a podobně.
K jednotlivým důležitým metabolitům:
Prostaglandiny jsou oxidované deriváty kyseliny arachidonové, účastní se všech zánětlivých procesů v těle, rozvíjejí své účinky již v minimálním množství a působí jako tkáňové hormony zejména na hladké svaly, nervové buňky, cévní systém a reprodukční aparát. Prostaglandiny způsobují vasodilataci projevující se zarudnutím, horkostí, zvýšením permeability cév, což se projevuje otoky, ovlivňující bolest a horečku, snižují systémový arteriální tlak, ovlivňují agregaci destiček. Jsou syntetizovány ve většině buněk a působí prakticky na celý metabolismus těla tím, že ovlivňují tvorbu hormonů, trávicích šťáv, ovlivňují prokrvení srážení krve, účastní se v imunitních a zánětlivých procesech, působí např. na stahy děložní svaloviny (ovlivňující hladké svalstvo) atd. Jejich účinky se různí podle typu orgánu, v němž se tvoří.
Tromboxany jsou látky tvořící se v krevních destičkách, při uvolnění způsobující vasokonstrikci (zúžení cév) a shlukování krevních destiček, čímž se podílejí na srážení krve.
Leukotreiny vznikají především v leukocytech. Leukotreiny mají velmi silný bronchokonstrikční účinek (působí kontrakci hladkého svalstva). Zvyšují permeabilitu cév, působí chemoaktivně a aktivačně na leukocyty, hlavně eozinofily a monocyty. V počátku alergické reakce působí leukotreiny jako velmi potentní bronchokonstrikční činitel, v pozdní alergické reakci působí stimulačně na buňky hladkého svalstva, epiteliální buňky a fibroblasty. Leukotreiny zvyšují schopnost fagocytózy, zánětlivých reakcí a imunitní obrany proti infekcím. Ovlivňují vznik nebo rozvoj zejména zánětlivých onemocnění, jako jsou alergická rýma, bronchokonstrikce,
-1 CZ 35347 UI vasodilatace i vasokonstrikce, snížení mukociliámí clearance, depozice kolagenu, proliferace epitelových buněk, proliferace hladkých svalů, tvorba hlenu.
Tvorbu prostaglandinů a tromboxanů z kyseliny arachidonové obstarává enzym cyklooxygenáza a tvorbu leukotreinů z kyseliny arachidonové podněcuje enzym 5-lipooxygenáza.
Lipoxygenáza (LOX) a cyklooxygenáza (COX) jsou enzymy, které se podílejí na vzniku a rozvoji všech zánětů orgánů lidského těla jako např. kožní zánětlivá onemocnění (lupénka, atopický ekzém, alergické reakce atd.), dále na zánětlivých onemocněních sliznic vnitřních orgánů jako např. Crohnova choroba, kolitidy všeobecně, gastritidy atd. Také se podílejí na vzniku a rozboji zánětů kloubů a v neposlední řadě také na vzniku nádorových onemocnění.
COX a LOX jsou důležitou složkou metabolismu kyseliny arachidonové (AA - arachidonic acid). Kyselina arachidonová (C19H31COOH, cis-5,8,11,14-eikosatetraenová kyselina) je nenasycená omega-6 mastná kyselina s 20 uhlíkovými atomy a čtyřmi cis dvojnými vazbami. Do lidského těla se AA dostává potravou. Nejčastěji se vyskytuje v rostlinných olejích, zejména v oleji z konopí, slunečnice a z oliv. Dále také může vznikat přímo v těle z esenciální kyseliny linolové (C17H31COOH, omega-6 mastná kyselina). U AA rozlišujeme tři metabolické dráhy, kterými eikosanoidy vznikají - cyklooxygenázovou dráhu, lipoxygenázovou dráhu a epoxygenázovou dráhu.
Cyklooxygenázovou dráhou z AA vzniká - za katalýzy enzymem cyklooxygenázou (COX) prostaglandin G2 (PGG2), z něhož dále vzniká prostaglandin H2 (PGH2). Ten je výchozí látkou pro vznik dalších produktů - prostaglandinů E2 (PGE2), D2(PGD2), F2a(PGF2a), prostacyklinu (PGI2) a tromboxanů A2(TXA2).
Lipoxygenázovou dráhou vznikají za katalýzy enzymem lipoxygenázou (LOX) kyselina 5-hydroxyeikosatetraenová (5-HETE), kyselina 12-hydroxyeikosatetraenová (12-HETE) a kyselina 15-hydroxyeikosatetraenová (15-HETE). Z 5-HETE dále vznikají leukotrieny.
Cyklooxygenáza (COX, prostaglandin endoperoxidáza syntáza) je integrální membránový bifůnkční enzym, který je zodpovědný za tvorbu prostanoidů z kyseliny arachidonové. U COX jsou známy tři její isoformy, COX-1, COX-2 a COX-3, které se nachází najademé membráně ana vnitřní straně endoplazmatického retikula.
COX-1 je konstitutivní enzym, což znamená, že se vyskytuje v mnoha typech tkání v konstantním množství a hraje důležitou roli v regulaci homeostázy. V místě zánětu se její aktivita zvyšuje dvakrát až čtyňkrát.
COX-2 je inducibilní enzym, který se ve většině tkání vyskytuje ve velmi malém množství, nebo zcela chybí a jeho koncentrace stoupá až v místě zánětu aktivováním extracelulámími podněty. Katalytická aktivita inducibilní COX-2 se v místě zánětu může zvýšit až dvacetkrát.
COX-3 (COX-lb) je posttranslační modifikovaná forma enzymu COX-1.
Jaderná COX-2 má důležitou regulační roli v mitogenezi. V nádorových buňkách se COX-2 lokalizuje do mitochondrií a lipidových kapének (inkluzí). Intracelulámí umístění COX-2 do mitochondrií hraje důležitou roli v ochraně před oxidativním stresem vyvolaným apoptózou, zatímco umístění COX-2 v lipidových kapénkách kriticky ovlivňuje růst nádoru.
Lipoxygenázy (LOX) jsou enzymy vyskytující se v říši rostlin, hub i živočichů, včetně člověka. Hlavní funkcí lipoxygenázy u člověka je poskytnutí O2 (okysličení) kyselině arachidonové, čímž vznikají nestabilní kyseliny hydroperoxyeikosatetraenové (HPETEs), které jsou dále redukovány na hydroxyeikosatetraenové kyseliny (HETEs). Podle místa okysličení AA (kyselina arachidonová) rozdělujeme enzym LOX do čtyř kategorií na 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX a 15-LOX.
- 2 CZ 35347 UI
V dráze 5-LOX je 5-HPETE metabolizována na nestabilní epoxid - leukotrein LTA4, ze kterého vznikají leukotreiny LTB4, LTC4, LTD4, LTE4 a 5-HETE. Leukotreiny mají protizánětlivé účinky, hrají významnou roh v patogenezi alergického zánětu a mohou se podílet na karcinogenezi.
5-LOX (5-lipoxygenáza) je protein o hmotnosti 78kDa. 5-LOX se primárně vyskytuje v imunitních buňkách jako jsou leukocyty, monocyty, makrofágy a žímé buňky. Ve zdravé tkáni je hladina 5-LOX téměř nedetekovatelná, naopak v zánětlivé či nádorově transformovaných tkáních je výrazně zvýšena její koncentrace i aktivita. Pro aktivaci 5-LOX v metabolismu AA je potřeba dostatek vápníku a ATP. Nedílnou součástí enzymu 5-LOX pro jeho správnou fúnkci při syntéze leukotrienů je 5-LOX aktivační protein (FLAP), jehož hmotnost je 18 kDa. FLAP přenáší kyselinu arachidonovou k enzymu 5-LOX a tím umožní její oxidaci v protizánětlivé leukotrieny. Inhibicí 5-LOX dochází k potlačení vzniku leukotrienů a tím k omezení vzniku zánětů.
Vzhledem k tomu, že cyklooxygenáza (COX) a lipoxygenáza (LOX) jsou nepostradatelné enzymy při biosyntéze protizánětlivých eikosanoidů (prostaglandinů, prostacyklinů, tromboxanů) a leukotrienů, výzkum a testování inhibitorů právě těchto dvou významných enzymů metabolismu kyseliny arachidonové (AA) je v současné době předmětem mnoha studií a klinických prací. Nové inhibitory těchto dvou enzymů můžou být všeobecně velmi účinnými nástroji v prevenci i v léčbě zánětlivých onemocnění, alergických reakcí a také v prevenci vzniku a progrese rakoviny.
Je zřejmé, že se v posledních letech vynakládá velké úsilí ve výzkumu vhodných inhibitorů jak na LOX, tak na COX, které mají co nejméně negativních účinků na organismus a říkáme jim duální přípravky/inhibitory.
Pro léčbu zánětů v lidském těle se používá buď steroidní (hormonální) léčba nebo léčba nesteroidní (bez přítomnosti hormonů).
Pro steroidní léčbu se užívají kortikosteroidní hormony (hormony kůry nadledvinek) nebo kortikoidní hormony, které jsou syntetickými analogy kortikosteroidní ch hormonů, syntetizovanými z cholesterolu. Kortikosteroidní a kortikoidní hormony brání uvolnění kyseliny arachidonové z fosfolipidů buněčné membrány (inhibují fosfolipázu) a tím předcházejí její metabolizaci na tkáňové hormony eikosaniody.
Nežádoucími účinky těchto kortikosteroidních a kortikoidních prostředků jsou ztenčení kůže, červené tváře, špatné hojení ran i lehčích pohmožděnin, na obtíž je zvýšená chuť k jídlu a s tím spojený přírůstek na váze a špatné ukládání tuku projevující se měsíčkovitým tvarem obličeje, břišním tukem, bůvolím hrbem - buffalo hump. Jsou známy i těžší nežádoucí příznaky, jako hypertenze, řídnutí kostí, hyperglykemie, negativní dusíková bilance a všeobecné infekce, protože kortikosteroidy a kortikoidy snižují imunitu organismu.
Pro nesteroidní léčbu se užívají chemické přípravky, které působí protizánětlivé bez přítomnosti hormonů. Nejznámější látkou je kyselina salicylová a její deriváty. Užívá se jako analgetikum pro potlačení bolesti, antipyretikum pro snížení tělesné teploty při horečce. Pro svoje velké protizánětlivé účinky se používá i jako antirevmatikum a prostředek pro zklidnění kožních zánětů. Kyselina salicylová blokuje přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny a tromboxany tím, že nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX). Protože kyselina salicylová blokuje tvorbu prostaglandinů a zejména tromboxanů, potlačuje projevy zánětlivých reakcí, teploty a dalších kaskádovitých reakcí těchto dvou působků. Kyselina salicylová však neléčí příčinu, jen potlačuje přirozenou reakci organismu.
Nežádoucím účinkem nesteroidní léčby bývá vznik a rozvoj žaludečních vředů a snížení srážlivosti krve, což může být závažné při některých onemocněních jako např. jícnová varixa a ulcerozní kolitida a při dalších latentních krvácivých onemocněních.
-3CZ 35347 UI
V poslední době se pracuje na vývoji léků či kompozic, které by současně ovlivňovali inhibici COX aLOX (takzvané duální inhibitory), protože při společném působení je prokázáno, že vykazují lepší výsledky v boji proti zánětlivým onemocněním a transformaci buněk s menšími nežádoucími účinky. Duální inhibitory (na COX a LOX současně) proto mají větší potenciál k utlumení vývoje zánětu, než inhibice pouze jednoho z nich (buď na COX, anebo jen na LOX).
Farmaceutický výzkum horečnatě hledá nové látky a kompozice, které by při zachované účinnosti byly prosty výše zmíněných negativních projevů. Proto se na dalších duálních léčivech a kompozicích intenzivně pracuje pro jejich obrovský přínos v léčbě zánětů všeobecně a bolestí. Za současného stavu techniky jsou to zatím pouze syntetická léčiva a jsou ve fázích výzkumu. Přírodní duální léčiva či kompozice na trhu chybí. Tento nedostatek řeší toto technické řešení, které vychází z mírných duálních účinků rostlinných extraktů, jejich potencování přidáním CBD za vzniku zcela nové léčebné vysoce protizánětlivé kompozice.
Mezi první syntetická duální léčiva patří v současné době Licofelon, který snižuje hladinu PGE2 a LTB4 a je bez gastrointestinálních nežádoucích účinků. Další slibnou molekulou je Propynon 50, který se zaměřuje natři hlavní enzymy zapojené do metabolismu AA - COX-2, 5-LOX, a 15-LOX. Je ve fázi klinických studií.
Duální inhibiční účinek má i kompozice řešená v evropské patentové přihlášce EP 2444081 AI, kde inhibitorem COX je cannabidiol resp. extrakt z konopí a inhibitorem 5-LOX je Boswellia Serrata. Jedná se o přírodní produkt, který klidní zánětlivé projevy kůže. Jeho velkou nevýhodou je, že boswellové kyseliny, resp. extrakt z Boswellie Serrata obsažený v této kompozici není přírodním duálním inhibitorem COX a LOX, ale je pouze inhibitorem 5-LOX. Proto tato kompozice nemá takový protizánětlivý účinek, jako nové kompozice, které jsou předmětem tohoto technického řešení. Po několika letech zkušeností s touto kompozicí uvedenou v dokumentu EP 2444081 AI a jejím testováním bylo zjištěno, že lehčí formy zánětu kůže u ekzému ve většině případů klidní. U těžších forem ekzému se tato kompozice chová nestandardně, ba v mnoha případech ekzém i zhoršuje - např. u akutní exacerbace ekzému. Toto zhoršení či vznik alergické reakce kůže je zapříčiněn extraktem z Boswellie Serrata, který při dostupné čistotě 65 % až 75 % obsahuje ve zbytku extraktu potencionální alergeny.
Další nevýhodou této kompozice je fakt, že nemá antipyretické účinky. Tyto nevýhody dokumentu EP 2444081 AI úplně odstraňuje nové technické řešení, kdy jde o potencování protizánětlivých duálních rostlinných extraktů cannabidiolem.
Farmaceutický výzkum hořečnatě hledá nové látky a kompozice, které by při zachované účinnosti byly prosty výše zmíněných negativních projevů.
Jedním z možných řešení je toto technické řešení, jehož cílem jsou vynálezecky nové, přírodní, účinné duální kompozice, jejichž účinek by byl shodný anebo větší, než u dosud známých protizánětlivých a analgetických nesteroidních prostředků a alespoň shodný s kortikoidy a kortikosteroidy, ale bez vedlejších nežádoucích účinků.
Podstata technického řešení
Bylo zjištěno, že přidáním nepatrného množství (max. 1,0 % objemové) cannabidiolu (dále jen CBD) do jednotlivých bylinných extraktů, které měly sami o sobě menší protizánětlivé vlastnosti, se neočekávaně a neobvykle zvýšil léčebný účinek jednotlivých extraktů za vzniku nové kompozice obsahující vždy extrakt z byliny s inhibičním působením na COX a LOX a s CBD.
Pro vznik účinné, nové léčebné kompozice je podmínkou bylinný extrakt, který má duálně inhibiční vlastnosti na COX i LOX. U extraktu, který inhiboval pouze jeden enzym lipooxygenázu, došlo sice přidáním CBD do rostlinného extraktu k vzniku duální kompozice (CBD je inhibitorem
-4CZ 35347 UI
COX), ale s předpokládaným účinkem, tj. došlo k mírnému zlepšení hojení zánětlivých onemocnění.
Empiricky byl tedy zjištěn neočekávaně vysoký protizánětlivý zesilující účinek CBD, který byl přidán do rostlinných extraktů s mírným duálním inhibičním působením na COX a LOX. Takto nově vzniklé kompozice nejsou známé.
Evropská patentová přihláška EP 2444081 AI popisuje přidání CBD k Boswellii Serrata. Boswellie Serrata ale nemá duální efekt na COX i LOX zároveň, ale pouze na LOX, a proto je výsledná kompozice svými účinky slabá.
Tento výzkum svým významem, může opravňovat aplikovat tyto poznatky do všech nově vzniklých kompozic, které vznikly z extraktu byliny s duálním inhibičním působením/účinkem na enzymy COX a LOX a s přidáním zesilujícího činidla CBD. Syntetická léčiva tlumící zánět je možné také nahradit přírodními látkami či extrakty z léčivých rostlin, které obsahují protizánětlivé působící složky (jako jsou luteolin, psoralen, kyselina ursanová, lupenol) a to bez vedlejších účinků na lidský organismus. Jejich inhibiční účinek jak na COX, tak i na LOX je však slabší než syntetická současná léčiva. Potenciál využití této duální aktivity jednotlivých extraktů je však obrovský a účinky nově vzniklých kompozic přidáním CBD jsou neočekávaně a překvapivě lepší než některé současné používané nesteroidní syntetické inhibitory COX s LOX. Tuto skutečnost řeší toto technické řešení.
Technické řešení a jeho podstata spočívá v tom, že přírodní extrakty z jednotlivých bylin s mírným duálním účinkem se smíchají s CBD (nebo s konopným extraktem s CBD) jako katalyzátorem, který neočekávaně a ojediněle potencuje jejich duální účinek za vzniku zcela nové, ojedinělé a dosud neznámé protizánětlivé a regenerující kompozice s obsahem CBD.
Jedním z nej významnějších přírodních inhibitorů cyklooxygenázy (COX) je cannabidiol (CBD), který je obsažen v listech konopí a získává se jejich extrakcí za vzniku konopného extraktu s vysokým obsahem CBD. Tento extrakt se může dále separovat až na čistý CBD o čistotě 98,8%. V konopí je nejvíce CBD obsažen především v listech. Konopí je různorodá rostlina s mnoha aplikacemi.
Obsahuje zatím více než 400 unikátních sloučenin včetně kanabinoidů, terpenoidů, flavinoidů, alkaloidů a dalších. Každé tyto sloučeniny mají jedinečné a rozmanité účinky o kterých se zatím ví málo a další sloučeniny čekají na objevení. CBD je lékem budoucnosti, stejně jako dříve objev kyseliny salicylové.
Dlouholetým testováním a pozorováním CBD v kompozicích za účasti jednoho rostlinného extraktu se slabým duálním působením, bylo objeveno nepředpokládané zlepšení protizánětlivých účinků rostlinného extraktu na zánětlivá onemocnění přidáním CBD. Po létech empirických studií byl učiněn závěr, že konopný extrakt s obsahem CBD či samotný CBD dokáže vysoce potencovat/zesilovat u přírodních rostlinných extraktů jejich mírný duální, protizánětlivý účinek a to nepředvídatelně, nápadně a neobvykle. Z toho lze odvodit neobvyklou vlastnost CBD, jako katalyzátoru, zvyšující protizánětlivé účinky sledovaných rostlinných extraktů. Farmakokinetické interakce CBD s jinými účinnými látkami obsaženými ve zkoumaných extraktech, jsou tedy více než pravděpodobné, jak bylo empiricky prokázáno v tomto technickém řešení.
Tuto domněnku potvrzuje i fakt, že CBD byl nahrazen při studiích extraktem z vrby (kyselina salicylová), který je sám význačným inhibitorem COX, podobně jako CBD. Při smíchání extraktu z vrby s duálním rostlinným extraktem však nedošlo k neobvyklým projevům ve smyslu sklidnění kožních zánětů, jako při použití CBD.
Toto technické řešení splňuje novost kompozice, která nikdy nebyla vyrobena, a nový objev v nečekaném a vysokém protizánětlivém účinku na lidský organismus.
-5CZ 35347 UI
Mírný duální protizánětlivý účinek je znám u několika přírodních rostlinných extraktů. Těchto protizánětlivých vlastností a jejich inhibičních účinků na COX a LOX bylo použito ke sledování zvýšení protizánětlivých účinků těchto extraktů po přidání CBD či konopného extraktu s CBD za vzniku nové kompozice.
Popis jednotlivých rostlin, z nichž byly použity extrakty: 1) Psoralea corylifolia
Je to malá, vzpřímená, jednoletá bylina dorůstající do 60 až 120 cm výšky. Rostlina roste v tropických a subtropických oblastech světa, včetně v jižní Africe, Číně a v Indii. K výrobě extraktů či léčivých komponent se používají z této rostliny především semena, kořen a listí.
Psoralea corylifolia obsahuje účinné látky kumariny: psoralen, isipsoralin, bavachin, bavachinin, isobavachinin, bavachalcon, isobavachalcon, bakuchiol a raffmosu. Má protizánětlivý, analgetický, antioxidační a dle jiných studií je možný i protirakovinný účinek na rakovinu plic, žaludku, prostaty a mízních uzlin. Byl zjištěn antimykotický efekt na plísně Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum a Microsporum gypseum.
Extrakt z Psoralea corylifolia se dále používá především v čínské medicíně při osteoporóze, kdy podporuje ochranu a růst kostí, inkontinenci, nedostatečné tvorbě spermatu, padání vlasů, lupénce avitiligu. Dilatuje cévy, ochraňuje játra, podporuje růst kostí, harmonizuje činnost střev, imunitního systému, srdce a má antibiotický efekt na grampozitivní a gramnegativní bakterie, Streptococcus mutans, Staphyllococcus epidermidis a Staphyllococcus aureus rezistentní na penicilín, snižuje srážlivost.
Extrakt se využívá především k perorální aplikaci k mírnění arthritických bolestí a potíží. Extrakt z Psoralea corylifoliaje sám o sobě mírným duálním inhibitorem COX a 5-LOX (5-lipoxygenázy).
2) BETULIN extrakt
Betulin, též betulinol, nebo betulol, či lupendiol je triterpenický dvojsytný nenasycený alkohol, obsažený zejména v bílém pigmentu kůry břízy bělokoré Betula pendula Roth. Je to bílý krystalický prášek. Získává se z březové kůry běžnou lihovou, anebo chloroformovou extrakcí.
Betulin byl jedním z prvních triterpenoidů, který se podařilo získat Lówitzovi roku 1788 sublimací z březové kůry jako čistou chemickou substanci. Betulin je studován v souvislosti s účinky protizánětlivými, hepatoprotektivními, analgetickými, hypoglykemickými, hypolipidemickými, antimikrobiálními, antimykotickými, virostatickými, imunomodulačními a tonizujícími. Má také protinádorové vlastnosti a anti-HIV aktivitu - má tedy vysoké protivirové vlastnosti. Betulin je inhibitorem COX a LOX, a to již v malých koncentracích (od 10 do 100 pg/ml roztoku). Při perorálním podání je doporučená dávka 0,1 až 0,25 mg/kg tělesné dávky. V těchto malých koncentracích má také vysoký protibakteriální účinek především na Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Staphylococcus aureus a Enterococcus faecalis.
3) Lékořice lysá (Glycyrrhiza glabra)
Lékořice je léčivá rostlina z čeledi bobovitých. Lékořice je 1 m až 1,5 m vysoká vytrvalá rostlina s rovným silným stonkem a dlouhými kořeny. Květy jsou uspořádány do bledě fialových rovných hroznů. Kvete v červnu a červenci. Plodem je lysý lusk. Listy má lichozpeřené, jednotlivé lístky jsou vejčité. Kořeny této rostliny patří k důležitým přírodním drogám užívaným hojně, jak v lidovém léčitelství, tak i v praktickém lékařství. Kořeny lékořice lysé se sbírají na podzim. Sušení probíhá při teplotě kolem 30 °C. Z kořene lékořice se připravuje extrakt.
-6CZ 35347 UI
Lékořice byla využívána již v léčitelství starověkého Egypta. V Českých zemích bylo pak neoblíbenější užívání léčivého odvaru z lékořice k tlumení dráždivého kašle. Látky z lékořice podporují tvorbu žaludečních šťáv, a naopak působí proti tvorbě žaludečních a dvanáctníkových vředů. Dále vyvolávají naředění hustého hlenu z dýchacích cest. Proto se používá jako doplněk ke zmírnění kašle a na podporu vykašlávání při astmatu nebo chronické bronchitidě. V malých dávkách podporuje lékořice častější močení, ve vyšších dávkách močopudné účinky naopak mizí. Z dalších účinků je známo například působení proti zánětům všeobecně i topickým (lupénka, ekzém, alergická dermatitida) a proti zvýšenému svalovému napětí. Nadměrné užívání extraktu z lékořice se může projevit zvýšením krevního tlaku, a potlačením močení. Při dlouhodobé konzumaci působí látky z lékořice podobně jako kortikosteroidy, proto se dlouhodobé užívání nedoporučuje. Lékořice obsahuje asi 20 % škrobu, 6 % hořčin, saponiny - glycyrrhizin (který je 5 Okřát sladší než sacharóza), glabridin a isoliquiritigenin, monosacharidy, uranové kyseliny a další látky. V semenech lékořice je obsažen toxický kanavanin. Lékořice má antimikrobiální aktivitu proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím, a to především na Staphylococcus aureus, Mycobasterium tuberculosis, protifungicidní účinky na např. Mayobacterium smegmalis, Candida albicans a výrazně potlačuje virovou aktivitu herpes simplex, který způsobuje opary. Extrakt z kořene má silný antiangiogenní a protinádorový účinek. Extrakt z lékořice se často používá v tradiční medicíně k léčbě zánětlivých a alergických onemocnění. Extrakt z lékořice má mírný duální inhibiční účinek na COX a LOX.
4) Rosmarinus officinalis L. - Rozmarýn
Rozmarýn (Rosmarinus officinalis L. Fam. Labiatae), je stále zelený, rozvětvený a huňatý keř, dosahující výšky přibližně jednoho metru se vzpřímeným stonkem, bělavými modrými květy a tmavě zelenými listy. Roste divoce podél severního a jižního pobřeží Středozemního moře a také vhimálajské oblasti. Postupně se ujal v Anglii, Německu, Francii, Dánsku, Střední Americe, Venezuele a na Filipínách.
Rozmarýn (Rosmarinus officinalis Linn.) se používá např. k ochucení jídla, nápojů, stejně jako v kosmetice. V lidovém léčitelství se používá např. jako antispasmolitikum u ledvinové koliky, ale i ke sklidnění zánětlivého postižení průdušek. Extrakt z rozmarýnu uvolňuje hladké svalstvo průdušnice a střeva, a má hepatoprotektivní a antitumorózní aktivitu. Nej důležitější složky rozmarýnu jsou kyselina kávová a její deriváty, jako např. kyselina rozmarýnová. Tyto sloučeniny mají antioxidační účinek. Kyselina rozmarýnová je dobře absorbována z gastrointestinálního traktu a z kůže. Kyselina rozmarýnová zvyšuje produkci prostaglandinu E2 a snižuje produkci leukotrienu B4 v lidských polymorfbnukleámích leukocytech a inhibuje komplementový systém (COX a LOX). Dlouholetými zkušenostmi se dospělo k závěru, že rozmarýn a její složky, zejména deriváty kyseliny kávové, jako je kyselina rozmarýnová, mohou mít terapeutický potenciál v léčbě nebo v prevenci bronchiálního astmatu, peptického vředu, zánětlivých onemocnění, prevenci proti vzniku aterosklerózy, mají vliv na ischemickou chorobu srdeční, šedý zákal a snad i na rakovinu.
Rozmarýn je slabým inhibitorem COX a LOX.
Příklady uskutečnění technického řešení
1) Krém na ekzém: Mixtura na zánětlivé a alergické procesy v kůži
-7 CZ 35347 UI
SISSOVZIEA. Složeni
A
Va-da dasú-Tieralízaváná — | 45,15 |
Aliantein | 3,.2 |
Bow 25S1 - Bis-PEG-lS Methyl Ether Biasethyl Silase | 5 |
Glycerol SS % - Glycerin | * |
BL | |
Včelí vosk bily - Cera Alba | 2 |
Solavax S5F - Cetearyl alcohol, POlysorbate-SS | 5S & |
CutinaS· ^IS' V - Glv^eryl jne-.α aS t e &r a t-e | 2..5 |
$hits safe parafirs Ph.Esir. 5 .Ώ. - Vazelína bílá | 7' |
Sebadexts OP - Ethylbexyl Palmitate | s |
ΟΈ-Χ M 50Ό ~ κ7ο·ι·;Η·ΐ rnnA | 5 |
ders^soft® SiCY - Glyceryl Caprylate | 0,. & |
B2 | |
Tags ffi© δδ V - Polysoxbete BO | -· |
SepisTLas EES - Pslyao:rylate-S | |
Kanapný olaj raf | |
CBD eKVrsat- | 0 1 * |
c | |
Caiziim Pantothenate | 2 |
Vod.a dsjSji.L’ie.Es.li.zava'ns^ | s |
D | |
Rc-zssarýn extrakt. | 3, 15 |
Salifeide Σίί^Τ — DÍ3ň&&h.yl iaoaoEbide | i i· |
E | |
^licr-aaare SSS484 - Phenyiprsps^Glf Ltecylen 51 ycolř Caprylyl Slybasl | 75 |
Bisabolai | u.. 2:0 |
C®vi OK - Tocopherol | 3,55 |
Parfum Clear Crystal | 0 5 |
-8CZ 35347 UI
Technologický postup výroby:
Nejdříve se připraví fáze D - rozpustí se rozmarýn extrakt v DMI. Zvlášť se naváží fáze A, B1 aB2. Naváží se fáze B2 a nechá se úplně klesnout polymer Sepimax ZEN (polyakrylát Crosspolymer 6) do objemu.
Fáze A bez Dow 2501 se přivede k teplotě cca 80 až 85 °C. Po dosažení této teploty a těsně před smísením s B se přidá DOW 2501.
Fáze B se zahřeje také zvlášť k 80 až 85 °C. Po dosažení této teploty a těsně před smísením s A se přidá navážená fáze B2 do Bl. Smísí se B12 do A a zamixuje se.
Vypne se ohřev a zapne topení. Chladí se pomalu, rovnoměrně za intenzivního míchaní.
Pod 45 °C, kdy už dojde k tuhnutí vosků se přidá postupně fáze D, C a krátce se může zamixovat.
Pod 35 °C se přidá fáze E.
Pokud se okolo 60 až 40 °C začne emulze oddělovat nebo obracet, je to pouze znakem přemixování a vymícháním za chlazení dojde k úpravě.
Po dokončení výroby a zchladnutí na pokojovou teplotu se upraví pH (4,5) a odebere se vzorek na mikrobiologickou kontrolu. Hmota se přepustí do nádob a uskladní v meziskladu polotovarů.
Vzhled:
• nažloutlá až nahnědlá emulze • vůně svěží • pH 4,0 až 5,5 • sušina min. 51 %
-9CZ 35347 UI
2) Krém na lupénku: Mixtura proti nadměrnému růstu kožních buněk a jejich rychlému odúmrtí
Č. obalu SLOŽENÍ suroviny v
Voda Deminerali z ova ns {aqusj | 5§.r 35 | |
ZEN Polyaorylare-é | — | T c. ř |
E | ||
Dcn 2521- Bis-PEG IS Methyl Ether Dimethyl Silane | 5 | |
deusosoft® decalact liquid - Sodium Caproyl/Lauroyl Lactylate, Triethyl Citrate | £ | |
c | ||
Tegs SHO SO V Polysorbate SO | — | Γ. C· ř |
Cutins® GHS V Glyceryl moncStestate | - | 1., 5 |
CSE estreat | 0,13 | |
Ebnoplný olej raf | 0, S7 | |
demsisof t® GMCY G1yoervl Casrylate | — | 0,S |
-10CZ 35347 UI
Technologický postup výroby:
Den dopředu se nechá nabobtnat Sepimax Zen (polyakrylát Crosspolymer 6) ve vodě (fáze A), také se nechá rozpustit Psoralea corylifolia extrakt v dimethyl isosorbidu (fáze F).
Přichystaná fáze A se po nabobtnání zamixuje a vytvoří se gel, doplní se odpařená receptumí voda. Fáze A se zahřeje na cca 50 °C a přiváží se fáze B za míchání.
Zvlášť se naváží fáze C, která se zahřeje až k cca 80 °C (Konopný extrakt a cyklopentasiloxan se přidá až po dosažení požadované teploty, abych nedocházelo k jejich rozkladu).
Fáze C (80 °C) se přidá k fázi AB (50 °C) a zamixuje se. Vypne se topení a velmi pomalu a za intenzivního míchání se chladí. Může docházet k tvorbě shluků-to je dáno nerovnoměrným chlazením.
Pak lze chlazení přerušit a pouze míchat na přirozeného ochlazování.
Přichystá se fáze E rozpouštěním daných složek ve vodě. K fázi ABC se přidají fáze E, F pod 40 °C za míchání. Poté se postupně přiváží složky fáze D pod 35 °C.
-11 CZ 35347 UI pH se upraví na 4,5 až 5,5, odebere se vzorek pro mikrobiologickou zkoušku a hmota se přepustí do nádob do meziskladu polotovarů.
Vzhled:
• nažloutlý až nahnědlý emulgel • vůně květinová • pH 4,5 až 5,5 ίο · sušina min. 37 %
3) Krém na akné: Mixtura proti zánětům folikulů
ti Ci Ň rl r4 «3 í-l OJ ř: OJ 1 10 d $ r· | O' |
1 Ή P' fů Π i„! Uj β o' ft | S |
U rt.j O Í.-I p Ή i OJ Í.J H í0 OJ ^4 tri | 3 |
Ui'S 3; — | δ |
Xi P on 1 OJ φ β Μ ti Ol r - | i tri Μ r-4 ťd & Ρ 1 ►••Μ Ν Ο Cl cO fd ί-ι 0J & tíí! ό Ρ lij | 5 |
Glycerol 85 % - Glycerin | 3 |
Bl | |
ft pj ϋ w h I* 1 o ft· 1'4 ft k< tr & | 3 |
WJ Η O Γ2 O ft ty Ci ft 1' w 1 ft n ό ft ύ ft ft ft f4 i-j ft KÍ 1 H | €,..1 |
rd M1 0J P ÍÍJ i/j -P U ttí P •H ¢1 Ci O | 2,8 |
' P' Ή ¢4 d ft N • ft ¢0 Q » Hi O it *d 1 ft H < ft ft Ml M Ml ft P' u-* y H·· y ft $’ Mft'. | § |
ŮJ K! a u 'H Jr^ P rti Ή 1—i 1 u·) Of] O | 3 |
iersK>3c:ft® GM.CY - Glyceryl· Caprylate | 0, 5 |
-12 CZ 35347 UI
B2 | |
lego SMO SO V - Polysorbate | i |
Sepimax ZEN - Polyacrylate-€ | «i |
Konopný olej raf | |
CBS extrakt | |
B3 | |
7-dehydro cholea terci | ► i 3' |
Setiny! Palmitate | |
C | |
Calcium Pantothenate | 1 |
Voda demineralizovaná | 3 12 |
D | |
Lékořice .lysá fGlycyrrhíza Glabra? extrakt | |
Kyše1Lna sa1icylová | 2 |
Salibide M - Dimethyl Isosorbid | 5 |
E | |
Covi OX - Tocopherol | Q t V |
Parfum Clear Crystal | b f ,3 · |
Celkem
Technologický postup výroby:
Nejdříve se připraví fáze D - rozpustí se Lékořice lysá a kys. salicylová v DMI.
Zvlášť se naváží fáze A, Bl a B2.
Naváží se fáze B2 a nechá se úplně klesnout polymer Sepimax ZEN (polyakrylát Crosspolymer 6) do objemu.
Fáze A bez Dow 2501 se přivede k teplotě cca 80 až 85 °C. Po dosažení této teploty a těsně před smísením s B se přidá DOW 2501. Fáze B se zahřeje také zvlášť k 80 až 85 °C. Po dosažení této teploty a těsně před smísením s A se přidá navážená fáze B2 do B1. Smísí se B12 do A, přiváží se B3 a zamixuje se.
Vypne se ohřev a zapne topení. Chladí se pomalu, rovnoměrně za intenzivního míchání.
Pod 45 °C, kdy už dojde k tuhnutí vosků se přidá postupně fáze D, C a krátce se může zamixovat.
Pod 35 °C se přidá fáze E,
Pokud se okolo 60 až 40 °C začne emulze oddělovat nebo obracet, je to pouze znakem přemixování a vymícháním za chlazení dojde k úpravě.
-13 CZ 35347 UI
Po dokončení výroby a zchladnutí na pokojovou teplotu se upraví pH (4,5) a odebere se vzorek na mikrobiologickou kontrolu. Hmota se přepustí do nádob a uskladní v meziskladu polotovarů.
Vzhled:
nažloutlá až nahnědlá emulze vůně svěží pH 3,7 až 5,0 sušina min. 68 %
4) Lupénka šampon - mixtura proti šupění kůže ve vlasech
A
Voda - Seiainerali zovan á | J f 4: ’ |
Urea - Močovina | |
ů P4 dJ 1 S •l-l Ή r'4 | €0 ϋ |
Ή W □ ΓΡ Ή H řP £ o· Η M řP Ή íť til IT ! 1 0-Ί | 2ř-GiJ |
Chelaton ΙΣΣ ESTA | ID |
-14CZ 35347 UI
Dehytcn SK 45Cccassidspropyl betaine | 5, SO |
Texapoa AIS Sens jtaBicniuBi lauryl | 2Q, DO |
Sulfate | |
Levenal H+B Giycereth-2 Cccoats | 2,5Ď |
Plantscare VP 818 - Coco Glucoside | 00 |
C | |
SELldet S - PEG-4 Rapeseed Itai de | Ξ,δΟ |
Creasophor CO 410 - PEG-40Eydrogenated Castor Oil | 1,00 |
Varisoft EQ - Polyguate miuas- S3 | 1,50 |
Parfusi Clear Crystal | 0,30 |
Betulin - Betula Aiba Bark Extrakt | Q, 10 |
CBD extrakt | G, 03 |
D | |
Texapon AIS Benz AEmoniiaa lauryl Sulfate | 12, 00 |
Kyselina salicylová | 3,00 |
B |
Oxetal VD 95 - Laureth -2, Peg-SO glyceryl isostearate | •J jr 0 |
Celkesa
Technologický postup výroby:
Připraví se fáze D rozpouštěním kyseliny salicylové v tenzidu bez zahřívání.
Připraví se fáze A. V receptumí vodě se rozpustí močovina, MSM a Chelaton za mírného zahřátí 10 na cca 40 až 50 °C. Sepimax ZEN je polyakrylátové zahušťovadlo již neutralizované. Na povrch tohoto roztoku se nechá smočit Sepimax ZEN (polyakrylát Crosspolymer 6). Po úplném smočení
-15 CZ 35347 UI se doplní odpařená receptumí voda a gel se za zahřátí zamixuje. Vzniká hladký gel o teplotě 40 až 50 °C
Připraví se fáze C. Betulin se nechá za mírného zahřívání rozpouštět ve směsi Amidetu N a Cremophoru CO 410. Po úplném rozpouštění (je možno i zamixovat) se přidá zbytek surovin fáze C.
Postupně se navažují složky fáze B dle pořadí za zahřívání až k 70 až 80 °C.
Po dosažení homogenní fáze B se nechá zchládnout k 50 °C a přidá se fáze D, poté fáze A a mícháním se homogenizuje. Po vytvoření homogenní směsi (která se již ne zahřívá) se přidá fáze C a dobře se promíchá
Nakonec se dohustí fází E, Oxetal VD 95 je možno před navážením rozpustit do tekutého stavu, aby byl lépe vmícháteIný do objemu. Nakonec po zchladnutí se upraví pH pomocí roztoku 10% NaOH na požadovaných 4,5 až 5,5, odebere se vzorek pro mikrobiologickou kontrolu a přepustí do skladovacích nádob do meziskladu polotovarů.
Vzhled:
• gel nazelenalé až nahnědlé barvy • pH= 4,5 až 5,5 • vůně svěží, bylinná • sušina cca 44,5 %
5) Regenerační mast - hojení ran
λ | |||
Petro!atrsi | Ad | ||
Cannabis sativa oil | Λ Ó2 -(· W | ||
Betulin extrakt | q Γί. ? _· | ||
Isopropyl stearate | DO | ||
t· řn pi » i-J O ι£ί H· fp H to rt ru | 6 ; S δ | ||
Č! 41 ro Tl dj a rd 0 P o ŮJ ^4 u rd | 5. G £< | ||
Benzyl alcohol |
Bebydroacecic | 0 u | ||
r’D q M to fl [Π H b DJ ft? O rt p· K 0, y h H |
Postup: Vazelínu s hydrogenovaným lanolínem a s mastnými alkoholy zahřejeme do roztavení, přimísíme isopropylmyristát a nakonec přidáme cannabidiol extrakt a roztok Betulin extraktu rozpuštěného v DMI.
Do roztoků přidáme benzylakohol a kyselinou dehydrooctovou.
Zchladíme a vznikne mast.
-16 CZ 35347 UI
6) Tobolky na gastritidu (zánět a bolest žaludku a dvanáctemíku):
Pasta s extraktem Rosmarinus officinalis L. a s konopným extraktem s CBD určená k perorální aplikaci. Složky jsou v procentech hmotnostních. Použití: Crohnova choroba, ulcerozní kolitida, žaludeční vřed.
rd rd □ «j íd 4·? ďí m iň rQ Hi % flí | Ad | ||
O řc f~h O i-ii Cú μ· n ří η· rí id & y P £ H· CO UJ ťh | aí j Ú L* | ||
Silica anhydrous | ·' | ||
Η ά 0 Hi I'D Η ϋ Η G ΙΦ Η PJ ri Π) | $ r 55 | ||
BntylhydroxyanisoIs | Λ | ||
Í2 a rd Ó 0 ... Ή 'd p4 4-) « ιΐΐ q h K P | O,S1 |
Konopný olej homogenizujeme s pyrogenním oxidem křemičitým (silica anhydrous). Ke gelu přimísíme postupně extrakt Rosmarinus officinalis L. a Cannabidiol extrakt CBD a dále potom tokoferol acetát a butylhydroxyanizol. Pastu můžeme plnit do tobolek.
7) Kapsle na artritidu (zánět a bolest kloubu):
Pasta s komplexem cannabidiolu a betulin extraktu určená k perorální aplikaci a podávána v kapslích na artritidu, revma, svalovou bolest a svalové namožení.
kiosks. | 1¾) |
Cannabis sativa oil | S2,3 |
Setulin extrakt | c |
Cannabidiol 38 1 | 0,2 |
Silica anhydrous | € |
Tocoferol acerste | 95 |
Sutylhydroxyanisole |
Příprava: Konopný olej homogenizujeme s pyrogenním oxidem křemičitým (silica anhydrous). K vzniklému gelu postupně přidáváme betulinový extrakt, extrakt z konopí (CBD), tokoferol acetát a butylhydroxyanizol. Jakmile dojde ke smíchání, vznikne pasta, kterou je možné naplnit kapsle.
-17 CZ 35347 UI
8) Kompozice na opar: antivirotický vosk
Fáze A | |
Agua, warer, veda | 32,37 |
Betulin extrakt, | |
Sucralose, sukralóza | g,oi |
Sodium sorbate asd Sodium benzoate, sorban a benzoan sodný, premix | e, is |
Glycerin, glycerol 85 % | 6, so |
^ethylparsben, MP | 0,13 |
Magnézium sulfate, síran horečnatý kryst. pentahydrát | 0,85 |
Fa s e S | |
Včelí vosk, Apis melifica sera, Cars alba, vílý vosk včelí vosk | 13,00 |
Glycerol stearate, monoglycerid stearát, glyceryl monostearát | 13, 00 |
Butyrospermsm parkii seed oil, Shea butter, barite bambucké máslo | 13, 00 |
Vaselinum album, petrolatum bílá vazelína | 10, DO |
SutyIhydrexytoloium, SHI | 3,32 |
Cetyl PEG/PPG-7/3 Dimeticone, cetyl dimetikon kopolyol, SC S3/012 | 7,50 |
Cannabis sativa leaves extrakt | 18, 00 |
Tocoferol acetate, octan vitaminu E | 0, 50 |
Celtees | iOS |
V duplikátorovém kotli připravíme fázi B tak, že za míchání zahřejeme prvních pět složek v uvedeném pořadí (vosk, monoglycerid, bambucké máslo, vazelína a BHT) na teplotu 60 až 65 °C. Potom přidáme postupně a za míchání cetyl dimetikon kopolyol, konopný olej, tokoferol acetát.
Odděleně připravíme fázi A s homogenizováním složek: Betulin se rozpustí v Salibide DMI a za teploty 70 °C se vše promíchá s vodou za vzniku emulze.
Zahřátou fázi A přidáváme pomalu a za míchání k zahřáté fázi B. Nakonec ještě při zvýšené teplotě v tekutém stavu důkladně homogenizujeme koloidním mlýnem a mícháme do ztuhnutí.
Průmyslová využitelnost
Léčebný prostředek na bázi cannabidiolu či konopného extraktu s cannabidiolem jako potencujícího činitele protizánětlivých vlastností rostlinných extraktů s duálním inhibičním účinkem na COX a LOX, je použitelný v širší rovině léčby všech zánětlivých onemocnění a jejich projevů - otoky, zarudnutí kůže, bolest kloubů, bolest žaludku a střev, šupění kůže. Zároveň kompozice s betulinem má výrazné protivirové léčebné vlastnosti. Takto nově vzniklé kompozice podle technického řešení svým významem jsou plně v souladu s celosvětovým hledáním přírodních duálních léčiv k potlačování a sklidnění zánětů bez nežádoucích vedlejších účinků.
-18 CZ 35347 UI
Kompozici podle tohoto technického řešení lze s úspěchem použít při: léčbě kožních zánětů (ekzém, atopický ekzém, lupénka, seborea, akné a dalších dermatitid včetně alergických projevů), různých oparů, kloubních zánětů (revma), otoků, bolestivost svalů, kontraktur svalů i jiných zánětů včetně např. Crohnovy choroby, ulcerózní kolitidy, bronchiálního astmatu, žaludečního vředu.
Duální protizánětlivý a léčebný prostředek podle technického řešení je určen jak pro vnější použití (sliznice, kůže) ve formě olejů, krémů, gelů a mastí, tak i pro vnitřní použití (per os, per rectum) ve formě tablet, kapslí, tobolek, čípků.
Pro obrovský rozsah studie (je známo, že asi dvacet bylin a jejich extrakty mají slabý duální účinek) nebylo možné z praktického hlediska sledovat všechny tyto nově vzniklé kompozice, a proto byly vybrány čtyři byliny (extrakty z nich) a podrobeny zkoumání v nově vzniklých kompozicích.
Byly studovány tyto kompozice:
Cannabidiol a Psoralea Corylifolia extrakt (Babchi), inhibitor COX a LOX.
Cannabidiol a Glycyrrhiza glabra L.extrakt (lékořice), inhibitor COX a LOX.
Cannabidiol a Rosmarinus officinalis L. extrakt (rozmarýn), inhibitor COX a LOX.
Cannabidiol a Betulin extrakt, inhibitor COX a LOX.
Pozn. Ve studiích byl použit čistý 98% CBD anebo konopný extrakt s ekvivalentním množstvím CBD (Dále jen CBD).
Účinnost kompozicí byla ověřena na podkladě provedeného empirického výzkumu, kde se potvrdila pravdivost domněnek a hypotéz.
Claims (6)
- NÁROKY NA OCHRANU1. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, vyznačující se tím, že obsahuje rostlinné extrakty v rozmezí od 0,001 % do 80 % obj. a dále obsahuje 98% obj. cannabidiol v rozmezí do 1,0 % obj. nebo konopný extrakt s 98 % obj. cannabidiolu v rozmezí do 1,0 % obj., a případně další pomocné látky.
- 2. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, podle nároku 1, vyznačující se tím, že kompozice obsahuje konopný extrakt obsahující cannabidiol a extrakt z byliny Psoralea Corylifolia.
- 3. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, podle nároku 1, vyznačující se tím, že kompozice obsahuje konopný extrakt obsahující cannabidiol a betulin extrakt.
- 4. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, podle nároku 1, vyznačující se tím, že kompozice obsahuje konopný extrakt obsahující cannabidiol a extrakt z byliny lékořice lysé.
- 5. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, podle nároku 1, vyznačujících se tím, že kompozice obsahuje konopný extrakt obsahující cannabidiol a extrakt z byliny Rosmarinus officinalis.
- 6. Protizánětlivá kompozice obsahující rostlinné extrakty mající duální inhibiční účinek na COX a LOX, podle nároku 1, vyznačujících se tím, že kompozice je ve formě krému, masti, oleje, vosku, pasty, vody, roztoku, emulze, tobolky kapsle, nebo tablety.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CZ202037821U CZ35347U1 (cs) | 2020-07-29 | 2020-07-29 | Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CZ202037821U CZ35347U1 (cs) | 2020-07-29 | 2020-07-29 | Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ35347U1 true CZ35347U1 (cs) | 2021-08-31 |
Family
ID=77553048
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ202037821U CZ35347U1 (cs) | 2020-07-29 | 2020-07-29 | Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CZ (1) | CZ35347U1 (cs) |
-
2020
- 2020-07-29 CZ CZ202037821U patent/CZ35347U1/cs active Protection Beyond IP Right Term
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Poljšak et al. | Vegetable butters and oils in skin wound healing: Scientific evidence for new opportunities in dermatology | |
AshwlayanVD et al. | Therapeutic potential of Calendula officinalis | |
Yadav et al. | Traditional knowledge to clinical trials: A review on therapeutic actions of Emblica officinalis | |
WO2019202356A1 (en) | The enhancing effect of cannabidiol (cbd) to anti-inflammatory plant extracts having a dual inhibitory effect on cox and lox | |
Wang et al. | Chemical constituents and pharmacological activities of medicinal plants from Rosa genus | |
Jasuja et al. | Pharmacological characterization and beneficial uses of Punica granatum | |
EP2444081B1 (en) | A composition for the treatment of inflammatory diseases comprising boswellic acids and cannabidiol | |
JP4644787B2 (ja) | リパーゼ阻害活性且つ抗酸化性を有する抗肥満剤 | |
EA013736B1 (ru) | Эмульсия, содержащая растительный экстракт, в частности экстракт берёзовой коры, и ее применение | |
WO2012023146A1 (en) | A pharmaceutical composition of reformulated turmeric extract and a method thereof | |
WO2010097643A1 (en) | Formulation based on micronized zeolite, green tea extract, and genistein as a therapeutic agent for reduction of body weight and cellulite | |
Egbuna et al. | Aloe species as valuable sources of functional bioactives | |
Raina et al. | Garcinia cambogia | |
Kalwat | The use of serenoa repens (Saw Palmetto) in hair care products | |
Maroof et al. | Medicinal benefits of propolis | |
CZ35347U1 (cs) | Protizánětlivá kompozice obsahující cannabidiol a rostlinné extrakty mající duální účinek na COX a LOX | |
JP2010280734A (ja) | リパーゼ阻害活性且つ抗酸化性を有する抗肥満剤 | |
Ullah et al. | Calendula (Calendula officinalis) marigold as medicinal plant | |
CZ31563U1 (cs) | Protizánětlivá kompozice z dvou hlavních látek a to Cannabidiolu a Betulinu případně jejich zdrojů z konopného extraktu a betulínového extraktu | |
EP3328498A1 (en) | Herbal combinations for treating psoriasis | |
Mascolo et al. | Healing powers of aloes | |
Bobade et al. | Trichosanthes cucumerina: A perspective on various medicinal uses or activities | |
Srilal et al. | Development and Evaluation of a Novel Herbal Emulgel for Potential Anti-Inflammatory and Antioxidant Activities in Vitro | |
CZ36596U1 (cs) | Protizánětlivá kompozice z dvou hlavních látek, a to Cannabidiolu a Betulinu případně jejich zdrojů z konopného extraktu a betulínového extraktu | |
CZ2010764A3 (cs) | Kompozice pro lécbu zánetlivých onemocnení |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FG1K | Utility model registered |
Effective date: 20210831 |
|
ND1K | First or second extension of term of utility model |
Effective date: 20240130 |