CZ22065U1

CZ22065U1 - Doplnek stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest mocových pred opakovanými infekcemi

Info

Publication number: CZ22065U1
Application number: CZ201124019U
Authority: CZ
Inventors: Reichenbach@Richard; Šimánek@Vilím; Ulrichová@Jitka
Original assignee: Walmark, A.S.
Priority date: 2011-03-07
Filing date: 2011-03-07
Publication date: 2011-04-07
Also published as: SK5984Y1; SK500482011U1; BG1474U1; RO201100020U1; LV14567A; PL394996A1; LV14567B

Description

Oblast techniky

Technické řešení se týká doplňku stravy s účinkem na ochranu dolních cest močových před opakovanými bakteriálními infekcemi, který obsahuje kombinaci lyofilizováných plodů a/nebo šťávy plodů klikvy velkoplodé (Vaccinium macroearpon) a vitaminu D₂/D₃ (ergokalciferolu/cholekalciferolu). Jeho působení se projevuje ve zvýšení odolnosti povrchu, tj. epitelu, močových cest vůči osídlení uropatogenními bakteriemi.

Dosavadní stav techniky

Plody Vaccinium macroearpon (klikva velkoplodá) a/nebo jejich šťáva byly používány po několik století původními obyvateli severoamerického kontinentu k léčení infekčních onemocnění dolních cest močových u obou pohlaví. Farmakologický účinek obsahových látek plodu klikvy je založen na inhibici adheze uropatogenních bakterií na epitel močových cest. Pro antiadherenční účinek se stala tato plodina vyhledávanou funkční potravinou, respektive doplňkem stravy, také v Evropě. Obsahové látky klikvy velkoplodé mají dále antioxidační a protizánětlivé účinky, inhibují tvorbu biofilmu patogenních bakterií na epitelu sliznice žaludku a močového ústrojí (Howell AB (2007) Bioactive compounds in cranberries and their role in prevention of urinary tract infections. MolNutr Food Res 51,732-737; Howell AB et al. (2010)Dosage effect on uropathogenic Escherichía coli anti-adhesion activity in urine following consumption of cranberry powder standardized for proanthocyanidin content: a multicentric randomized double blind study. BMC Infectious Diseases 10, 94; Shmuely H, Yahav J, Samra Z et al. (2007) Effect of cranberry juice on eradication of Helicobacter pylori in patients treated with antibiotics and a proton pump inhibitor. Mol Nutr Food Res 51,746-751; Yamanaka A, Kimizuka R, Kato T, Okuda K. (2004) Inhibitory effects of cranberry juice on attachment of oral streptococci and biofilm formation. Oral Microbiol Immunol 19, 150-154; Jepson RG, CraigJC (2008) Cranberries for preventing urinary tract infections. Cochrane Database Systemic Reviews, issue 4, CD00132I).

Vitamin D je klíčovou signální molekulou (hormonem) v regulaci metabolizmu (homeostázi) vápníku v organismu, mineralizaci kostní tkáně, ovlivnění její hustoty a remodelace. Fyziologická hladina 25-hydroxyvitaminu D je v dětském věku nezbytná pro růst kostí, v dospělosti pro kvalitu kostní tkáně a v seniorském věku ke zpomalení osteoporózy a snížení rizika fraktur kostí. Nízká hladina 25-hydroxyvitaminu D v krvi je spojována se zvýšením rizika vzniku rakoviny tlustého střeva, se vznikem autoimunních onemocnění, diabetů typu 1 a řady kardiovaskulárních onemocnění. V klinickém experimentu bylo prokázáno, že suplementace vitaminem D zvyšuje aniibakteriální ochranu epitelu dolních cest močových a močového měchýře indukcí exprese genu odpovědného za syntézu katelicidinu. Tento peptid brání kolonizaci uropatogenních bakterií v močovém ústrojí (Cavalier E et al. (2009) Vitamin D: current status and perspectives. Clin Chem LabMed 47(2), 120-127; Rosen CJ (2011) Vitamin D insufficiency. NEngl JMed 364,248254; Souberbielle J-C et al, (2010) Vitamin D and musculoskeletal health, cardiovascular disease, autoimmunity and cancer: Recommendations for clinical practise. Autoimmunity Reviews 9, 709-715; Hertting O (2010) Vitamin D induction ofthe human antimicrobialpeptide cathelicidin in the urinary bladder. PLOS one 5(12), el5580).

Snahou předkládaného řešení je obohatit trh doplňků stravy o přípravek obsahující jako aktivní složku kombinaci celých lyofilizovaných plodů klikvy velkoplodé (Vaccinium macroearpon) nebo jejich šťávy nebo jejich sušené šťávy nebo jejích extraktů a vitaminu D2/D3 (ergokalciferolu/cholekalciferolu). Účelem této kombinace je využít synergismu antiadherenčních účinků klikvy velkoplodé a regulační funkce vitaminu D na syntézu antimikrobiálního peptidu katelicidinu v epitelu močových cest, a tím chránit močový trakt před kolonizací uropatogenními bakteriemi. Obě složky nemají žádné vedlejší účinky. Na trhu jsou výrobky, které obsahují šťávu plodů klikvy velkoplodé v kombinaci s vitaminy A, B, C, D a E a jsou nabízeny ve formě džusů, ovocných želé či žvýkaček, jak je popsáno například ve spisech RU 2242145, CN 101590093,

- 1 CZ 22065 U1

EA 200801042 nebo US 7056541. Obsah aktivních látek plodů Vaccinium macrocarpon a vitaminu D v těchto výrobcích odpovídá kategorii potravinářskému výrobku, ne však doplňku stravy. Deklarovaný obsah vitaminu D v navrhovaném složení doplňku stravy, vedle udávaného účinku, doplňuje deficit tohoto vitaminu u středoevropské populace. Akutní hyperkalcemie, ke které by mohlo dojít při denních dávkách vitaminu D vyšších než 10000 IU, tj. více než 150 pg 25-hydroxyvitaminu D v 1 ml krve, nemůže být užíváním navrhovaného doplňku stravy vyvolána.

Podstata technického řešení

Stanoveného cíle je dosaženo technickým řešením, kterým je doplněk stravy s účinkem na bakteriální infekce dolních cest močových, jehož podstata spočívá v tom, že jako účinnou složku obsahuje směs maximálně 99,999975 % hmotnostních celých lyofilizovaných plodů klikvy velkoplodé (Vaccinium macrocarpon) a/nebo jejich šťávy a/nebo jejich sušené šťávy a/nebo jejích extraktů a 0,00000025 až 0,0694 % hmotnostních vitaminu D ve formě ergokalciferolu D₂ nebo cholekalciferolu D₃ nebo jejich směsi D₂/D₃.

Ve výhodném provedení je účinná složka smísena až s 1000-ci násobkem fyziologicky neškodného vehikula případně doplněného pomocnými látkami, když neškodné vehikulum je tvořeno alespoň jednou z látek vybraných ze skupiny změkčovadlo nebo rozpouštědlo nebo nosič a nebo je tvořeno různými variantami jejich směsí a když případně doplněné pomocné látky jsou tvořeny alespoň jednou z látek vybraných ze skupiny koloidní činidla nebo antioxidanty nebo barviva nebo stabilizátory' nebo emulgátory nebo filmotvomé látky a nebo je tvořeno různými variantami jejich směsí.

V optimálním případě je změkčovadlo vybráno ze skupiny glycerol nebo polyoly, rozpouštědlo je tvořeno vodou nebo ethanolem a nosič je vybrán ze skupiny želatina nebo modifikovaný škrob nebo celulózy a jejich deriváty nebo škrob a jeho deriváty nebo vápenaté a sodné soli uhličitanů nebo vápenaté soli fosforečnanů nebo karagenan nebo rostlinné oleje nebo glycerol nebo triglyceridy nebo fosforečnany nebo invertní sirup nebo je tvořen jejich směsí. Dále je výhodné, když koloidní činidlo je vybráno ze skupiny oxid křemičitý nebo stearát horečnatý nebo je tvořeno jejich směsí, antioxidant je vybrán ze skupiny tokoferoly nebo kyselina rozmarýnová nebo askorbát sodný nebo askorbyl palmitát a když barviva jsou vybrána ze skupiny oxid železitý nebo oxid titaničitý nebo přírodní zeleninové koncentráty nebo jsou tvořena různými kombinacemi jejich směsí. Konečně je výhodné, když stabilizátor je tvořen včelím voskem nebo polysorbáty nebo estery polyglycerolu s mastnými kyselinami, když emulgátory jsou vybrány ze skupiny lecitiny nebo sorbitanmonostearát nebo sorbitanmonooleát nebo sorbitantristearát nebo sorbitanmonolaurát nebo sorbitanmonopalmitát a když filmotvomé látky jsou vybrány ze skupiny hydroxypropylmethylcelulóza nebo hydroxypropylcelulóza nebo polyethylenglykoly nebo polyvinylalkohol nebo šelak.

Doplněk stravy obsahuje polyfenoly, tj. antokyaniny, flavonoidy, fenolové kyseliny, a dále minerály a vitaminy plodu klikvy velkoplodé, které mají fyziologicky příznivý vliv na dolní cesty močové a které ve spojem s účinky ergokalciferolu D₂ nebo cholekalciferolu D₃ zajišťují snížení rizika infekce močových cest.

Příklady provedení technického řešení

Konkrétní možné uplatnění technického řešení je patrné z následujících příkladů využití doplňku stravy:

Příklad 1

Doplněk stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest močových před opakovanými infekcemi podávaný ve formě tvrdé tobolky s kapalnou náplní o hmotnosti 530 mg má složení:

- účinné látky:

práškový lyofilizovaný plod klikvy velkoplodé 180 mg

-2CZ 22065 Ul

ergokalciferol D? - neškodné vehikulum:	0,005 mg
nosič ve formě směsi želatiny rostlinného oleje změkčovadlo ve formě polyolu rozpouštědlo ve formě vody - pomocné látky:	105 mg 225,615 mg 12,35 mg 5,03 mg
antioxidant ve formě askorbátu sodného	2 mg.

Příklad 2

Doplněk stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest močových před opakovanými infekcemi podávaný ve formě měkké tobolky s práškovou náplní o hmotnosti 735 mg má složení:

- účinné látky: sprej o vě sušená šťáva klik vy velkoplodé cholekalciferol D₃ - neškodné vehikulum:	200 mg 0,005 mg
nosič ve formě směsi želatiny sojového oleje změkčovadlo ve formě glycerolu rozpouštědlo ve formě vody - pomocné látky:	142,545 mg 290 mg 67,58 mg 8,22 mg
antioxidant ve formě tokoferol acetátu barvivo ve formě oxidu železitého stabilizátor ve formě včelího vosku emulgátor ve formě lecitinu	2 mg 1,65 mg 10 mg 13 mg.

Příklad 3

Doplněk stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest močových před opakovanými infekcemi podávaný ve formě tvrdé tobolky s práškovou náplní o hmotnosti 670 mg má složení:

- účinné látky:

lyofilizovaný prášek klikvy velkoplodé

500 mg

směs ergokalciferolu D₂ a cholekalciferolu D₃ 0,0075 mg

- neškodné vehikulum:

nosič ve formě želatiny změkčovadlo ve formě glycerolu rozpouštědlo ve formě vody - pomocné látky:	148,7925 mg 7.60 mg 3.60 mg
antioxidant ve formě askorbátu sodného koloidní činidlo ve formě oxidu křemičitého	2 mg 8 mg.

Příklad 4

Doplněk stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest močových před opakovanými infekcemi podávaný ve formě tablety nebo potahované tablety o hmotnosti 550 mg má složení:

- účinné látky:

suchý extrakt klikvy velkoplodé

90 mg

- C7. 22065

ergokalciferol D₂ - neškodné vehikulum:

0,005 mg

nosič ve formě směsi mikrokrystalické celulózy hydrogen fosforečnanu vápenatého karboxymethy lcel ulózy bavlníkového oleje - pomocné látky: koloidní činidlo ve formě směsi stearátu hořečnatého oxidu křemičitého filmotvomé látky ve formě směsi hydro xypropyl methyl celulózy hydroxypropylcelulózy barviva ve formě směsi oxidu titaničitého přírodních zeleninových koncentrátů

230,045 mg 192,50 mg 13,75 mg 1.50 mg 3,30 mg 4,80 mg 4,20 mg 3,40 mg 2.50 mg 4 mg.

Příklad 5

Doplněk stravy zvyšující ochranu epitelu dolních cest močových před opakovanými infekcemi podávaný ve formě sirupu o hmotnosti 5 000 mg má složení:

- účinné látky:

sušená šťáva plodu klikvy velkoplodé ergokalciferol D? - neškodné vehikulum: nosič ve formě invertního sirupu rozpouštědlo ve formě ethanolu - pomocné látky:	500,0 mg 0,005 mg 4492,995 mg 5 mg
antioxidant ve formě askorbátu sodného	2 mg.

Průmyslová využitelnost

Doplněk stravy s účinkem na ochranu epitele močových cest lze použít k prevenci před opakovanými akutními záněty dolních cest močových vyvolanými uropatogennímí bakteriemi. Doplněk stravy má rovněž příznivý účinek na mikrobiální floru trávicího ústrojí a doplňuje deficit vitaminu D u současné populace.

NÁROKY

NA OCHRANU

Claims

1. Doplněk stravy s účinkem na bakteriální infekce dolních cest močových, vyznačující se tím, že jako účinnou složku obsahuje směs maximálně 99,999975 % hmotnostních celých lyofilizovaných plodů klikvy velkoplodé (Vacciniutn macrocarpon) a/nebo jejich šťávy a/nebo jejich sušené šťávy a/nebo jejích extraktů a 0,00000025 až 0,0694 % hmotnostních vitaminu D ve formě ergokalciferolu D₂ nebo cholekalciferolu D₃ nebo jejich směsi D₂/D₃.

2. Doplněk stravy podle nároku 1, vyznačující se tím, že účinná složka je smíšena až s 1000-ci násobkem fyziologicky neškodného vehikula případně doplněného pomocnými látkami.

CZ 22065 Ul

3. Doplněk stravy podle nároku 2, vyznačující se tím, že neškodné vehikulum je tvořeno alespoň jednou z látek vybraných ze skupiny změkčovadlo nebo rozpouštědlo nebo nosič a neboje tvořeno různými variantami jejich směsí.

4. Doplněk stravy podle nároku 2, vyznačující se tím, že případně doplněné pomocné látky jsou tvořeny alespoň jednou z látek vybraných ze skupiny koloidní činidla nebo antioxidanty nebo barviva nebo stabilizátory nebo emulgátory nebo filmotvomé látky a nebo je tvořeno různými variantami jejich směsí.

5. Doplněk stravy podle nároku 3, vy z n a č u j í c í se tím ze skupiny glycerol nebo polyoly.

6. Doplněk stravy podle nároku 3, vyznačující se tím vodou nebo ethanolem.

že změkčovadlo je vybráno že rozpouštědlo je tvořeno

7. Doplněk stravy podle nároku 3, vyznačující se tím, že nosič je vybrán ze skupiny želatina nebo modifikovaný škrob nebo celulózy a jejich deriváty nebo škrob a jeho deriváty nebo vápenaté a sodné soli uhličitanů nebo vápenaté soli fosforečnanů nebo karagenan nebo rostlinné oleje nebo glycerol nebo triglyceridy nebo fosforečnany nebo invertní sirup nebo je tvořen jejich směsí.

8. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že koloidní činidlo je vybráno ze skupiny oxid křemičitý nebo stearát horečnatý neboje tvořeno jejich směsí.

9. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že antioxidant je vybrán ze skupiny tokoferoly nebo kyselina rozmarýnová nebo askorbát sodný nebo askorbyl palmitát.

10. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že barviva jsou vybrána ze skupiny oxid železitý nebo oxid titaničitý nebo přírodní zeleninové koncentráty nebojsou tvořena různými kombinacemi jejich směsí.

11. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že stabilizátor je tvořen včelím voskem nebo polysorbáty nebo estery polyglycerolu s mastnými kyselinami.

12. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že emulgátory jsou vybrány ze skupiny lecitiny nebo sorbitanmonostearát nebo sorbitanmonooleát nebo sorbitantristearát nebo sorbitanmonolaurát nebo sorbitanmonopalmitát.

13. Doplněk stravy podle nároku 4, vyznačující se tím, že filmotvomé látky j sou vybrány ze skupiny hydroxypropylmethylcelulóza nebo hydroxypropylcelulóza nebo polyethylenglykoly nebo póly víny lalkohol nebo šelak.