CZ20011582A3 - Skin lightening composition - Google Patents
Skin lightening composition Download PDFInfo
- Publication number
- CZ20011582A3 CZ20011582A3 CZ20011582A CZ20011582A CZ20011582A3 CZ 20011582 A3 CZ20011582 A3 CZ 20011582A3 CZ 20011582 A CZ20011582 A CZ 20011582A CZ 20011582 A CZ20011582 A CZ 20011582A CZ 20011582 A3 CZ20011582 A3 CZ 20011582A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- composition
- compound
- skin
- ascorbic acid
- agents
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/29—Titanium; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/11—Encapsulated compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/342—Alcohols having more than seven atoms in an unbroken chain
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/39—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/673—Vitamin B group
- A61K8/675—Vitamin B3 or vitamin B3 active, e.g. nicotinamide, nicotinic acid, nicotinyl aldehyde
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/676—Ascorbic acid, i.e. vitamin C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/73—Polysaccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/73—Polysaccharides
- A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
- A61K8/86—Polyethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/41—Particular ingredients further characterized by their size
- A61K2800/412—Microsized, i.e. having sizes between 0.1 and 100 microns
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Description
Prostředek pro zesvětlení pokožkySkin lightening agent
Oblast technikyTechnical field
Předložený vynález se týká prostředků pro zesvětlení pokožky. Zvláště jde o místní prostředek pro zesvětlení pokožky.The present invention relates to skin lightening compositions. In particular, it is a topical skin lightening agent.
Dosavadní stav technikyBACKGROUND OF THE INVENTION
Zákazníci často používají kosmetické výrobky k péči o svoji pokožku a také pro zlepšení zdravotního stavu a/nebo fyzického vzhledu své pokožky. Hrubá a/nebo popraskaná pokožka a hyperpigmentace (jako jsou stařecké skvrny, pihy a hnědé oblasti související s vystavením účinkům slunečního světla, se stárnutím pokožky nebo poškozením pokožky člověka účinkem okolního prostředí) jsou ty oblasti, které zákazníci typicky chtějí ošetřovat. Zesvětlení pokožky se těší zvláštnímu zájmu v některých asijských populacích.Customers often use cosmetic products to care for their skin as well as to improve the health and / or physical appearance of their skin. Rough and / or cracked skin and hyperpigmentation (such as age spots, freckles and brown areas related to exposure to sunlight, skin aging or human skin damage) are those areas that customers typically want to treat. Skin lightening is of particular interest in some Asian populations.
Záření ultrafialových paprsků (UF) má tendenci způsobovat sluneční spáleniny, což vede k tmavnutí pokožky a/nebo k hyperpigmentaci. Obecně je známo, že podmínky, kterou vedou k defektní nebo chybějící tyrosinase, enzymu, který se účastní tvorby melaninu, vedou k hyperpigmentaci, např. albinismu. Ozáření UF paprsky, jako důsledek vystavení účinku slunečního světla, podporuje tvorbu melaninového komplexu v melanocytech umístěných v bazální vrstvě epidermu. Melanin je postupně uvolňován z dendritů melanocytů, potom difunduje keratinocyty, což vede k hyperpigmentaci pokožky. Tato hyperpigmentace může existovat ve formě skvrn, pih, velkých skvrn, nevítaného celkového ztmavnutí a/nebo nejednotnosti bazální pokožky.Ultraviolet radiation (UF) tends to cause sunburn, leading to skin darkening and / or hyperpigmentation. It is generally known that conditions that lead to defective or missing tyrosinase, an enzyme involved in the formation of melanin, lead to hyperpigmentation, e.g., albinism. UF rays, as a result of exposure to sunlight, promote the formation of the melanin complex in melanocytes located in the basal layer of the epidermis. Melanin is gradually released from melanocyte dendrites, then diffuses keratinocytes, leading to hyperpigmentation of the skin. This hyperpigmentation may exist in the form of spots, freckles, large spots, unwelcome general darkening and / or inconsistencies in the basal skin.
Pro použití pro zesvětlení pokožky jsou známy a jsou obvykle dostupné rozmanité sloučeniny a/nebo přísady, např. kyselina askorbové a její deriváty, kyselina kojová a její deriváty, hydrochinon, arbutin a rozmanité extrakty, jako je lékořice. Od ·· ···· ·· • · · · · · • · ··· · · • · · · · · nedávné doby jsou v rozmanitých formách výrobků dostupné také vysoce sofistikované syntetické přísady užitečné pro zesvétlení pokožky.A variety of compounds and / or additives, such as ascorbic acid and derivatives thereof, kojic acid and derivatives thereof, hydroquinone, arbutin, and a variety of extracts such as licorice are known and usually available for use in skin lightening. Recently, highly sophisticated synthetic ingredients useful for skin lightening are also available in a variety of product forms from a variety of product forms.
L-askorbové kyseliny (např. vitamin C) jsou užitečné složky jako činidla pro zesvétlení pokožky a/nebo stejnoměrnost a také jako redukční činidlo, UF absorbční činidlo a inhibitor tvorby melaninu v kosmetice. Je však také známo, že L-askorbová kyselina má tendenci být v přípravku nestálá, což vede k získávání (nežádoucího) žlutavého zabarvení prostředku, který může eventuálně začít hnědnout. To může vést ke zhoršení ceny výrobku.L-ascorbic acids (eg, vitamin C) are useful ingredients as skin lightening and / or uniformity agents, as well as a reducing agent, a UF absorbing agent, and an inhibitor of melanin formation in cosmetics. However, it is also known that L-ascorbic acid tends to be unstable in the formulation, resulting in an (undesirable) yellowish coloration of the composition which may eventually start to brown. This may lead to a deterioration in the price of the product.
Pro stabilizování prostředků, které obsahují askorbovou kyselinu, byly navrženy některé kombinace. Japonský patentový spis (Kokai) A2 H1-213212, Imamura a spol., vydaný 28. srpna 1989, popisuje stabilní kosmetické prostředky, které obsahují deriváty kyseliny askorbové a kyseliny glukonové. Japonský patentový spis A2 H1-305009, Yamada a spol., vydaný 8. prosince 1989, popisuje stabilní kosmetické prostředky obsahující deriváty kyseliny askorbové a cyklodextrin. Japonský patentový spis A2 H3-63208, Sáto, vydaný 19. března 1991, popisuje prostředky, které obsahují kyselinu askorbovou a fenoxyethanol. Tyto kombinace mají tendenci poskytovat přijatelnou stabilitu prostředků, ale ještě je pozorována změna vzhledu produktu na žlutou až hnědou, zvláště při skladování. Bylo by tedy žádoucí stabilizovat prostředky obsahující kyselinu askorbovou, zvláště když se současně zvyšují množství kyseliny askorbové přítomné v přípravku.Some combinations have been suggested to stabilize compositions containing ascorbic acid. Japanese Patent Publication (Kokai) A2 H1-213212, Imamura et al., Issued August 28, 1989, discloses stable cosmetic compositions containing ascorbic acid and gluconic acid derivatives. Japanese Patent A2 H1-305009, Yamada et al., Issued December 8, 1989, discloses stable cosmetic compositions containing ascorbic acid derivatives and cyclodextrin. Japanese Patent A2 H3-63208, Sato, issued March 19, 1991, discloses compositions comprising ascorbic acid and phenoxyethanol. These combinations tend to provide acceptable stability of the compositions, but a change in product appearance to yellow to brown is still observed, especially when stored. Thus, it would be desirable to stabilize the ascorbic acid compositions, especially as the amount of ascorbic acid present in the formulation is increased simultaneously.
Na základě předchozího existuje potřeba stabilního prostředku pro zesvétlení pokožky, který obsahuje zvýšená množství sloučeniny kyseliny askorbové a rovněž přetrvávající příjemné estetické vlastnosti výrobku. Nic z dosud existující oblasti techniky neposkytlo všechny výhodné a příznivé vlastnosti předloženého vynálezu.Accordingly, there is a need for a stable skin lightening composition that contains increased amounts of the ascorbic acid compound as well as persistent pleasant aesthetic properties of the article. None of the prior art has provided all of the advantageous and beneficial properties of the present invention.
Podstata vynálezuSUMMARY OF THE INVENTION
Předložený vynález se týká prostředku, který obsahuje:The present invention relates to a composition comprising:
a) sloučeninu kyseliny askorbové,a) ascorbic acid compound,
b) nabitý, odrazivý sypký materiál,(b) charged, reflective bulk material;
c) strukturující sloučeninu a(c) a structuring compound; and
d) kosmeticky přijatelný nosič.d) a cosmetically acceptable carrier.
Tyto a další znaky, aspekty a výhody předloženého vynálezu budou lépe pochopeny z následujícího popisu a připojených nároků.These and other features, aspects and advantages of the present invention will be better understood from the following description and the appended claims.
I když tento spis končí nároky, které podrobně vyzdvihují a zřetelně nárokují tento vynález, předpokládá se, že předloženému vynálezu bude lépe porozuměno z následujícího popisu.Although this specification ends with the claims that underline and clearly claim the present invention, it is believed that the present invention will be better understood from the following description.
Všechna procenta, poměry a množství složek, na které je zde odkazováno, jsou vztažena ke skutečné celkovému množství prostředku, pokud není jinak uvedeno.All percentages, ratios, and amounts of ingredients referred to herein are based on the actual total amount of the composition unless otherwise indicated.
Všechna měření, která jsou zde uvedena, jsou prováděna při 25 °C, pokud není jinak uvedeno.All measurements herein are performed at 25 ° C unless otherwise noted.
Všechny publikace, patentové přihlášky a vydané patenty, které jsou zde uvedeny, jsou zde celé zahrnuty jako odkazy. Citace jakéhokoliv odkazu neznamená připuštění jakéhokoliv stanovení, pokud jde o jeho dostupnost jako oblasti techniky pro nárokovaný vynález.All publications, patent applications, and patents issued herein are hereby incorporated by reference in their entirety. Citation of any reference does not imply acceptance of any determination as to its availability as a field of technology for the claimed invention.
Obsahující zde znamená, že mohou být přidány jiné stupně a jiné složky, které neovlivňují konečný výsledek. Tento pojem zahrnuje pojmy sestávající z a v podstatě sestávající z.Comprising herein means that other steps and other components that do not affect the final result can be added. The term includes terms consisting of and essentially consisting of.
Místní aplikace zde znamená aplikovat nebo roztírat materiál na povrch pokožky.Topical application here means applying or spreading the material onto the skin surface.
• · φ φ φφφφ ·· • · · · · · · • · · φ · φ φ · φ · • ΦΦΦΦ φφφφ ·· φ φ φ φ φ · · ·• · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · · ·
Zesvětlení pokožky zde znamená změnění vzhledu pokožky na jasnější, světlejší a/nebo bělejší vzhled a zlepšení hyperpigmentace pň srovnání s předcházejícím ošetřením.Lightening the skin herein means changing the appearance of the skin to a brighter, lighter and / or whiter appearance, and improving hyperpigmentation when compared to the previous treatment.
Kosmeticky přijatelný zde znamená, že prostředky nebo jejich složky takto popsané jsou vhodné pro použití v kontaktu s pokožkou člověka bez nepatřičné toxicity, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobně.Cosmetically acceptable herein means that the compositions or components thereof so described are suitable for use in contact with the human skin without undue toxicity, incompatibility, instability, allergic response and the like.
Bezpečné a efektivní množství zde znamená takové množství sloučeniny nebo prostředku, které je dostatečné pro významné indukování positivních příznivých účinků, s výhodou positivního vzhledu pokožky nebo pocitu na pokožce zahrnující nezávisle zde popsané příznivé účinky, ale dostatečně nízké pro to, aby způsobilo vážné vedlejší účinky, tedy např. poskytlo odůvodněný poměr prospěšného účinku k riziku v rámci rozumného posouzení zručným odborníkem.A safe and effective amount herein means an amount of a compound or composition that is sufficient to significantly induce positive beneficial effects, preferably a positive skin appearance or skin feel including the beneficial effects independently described herein, but low enough to cause serious side effects, thus, for example, it has provided a reasoned benefit-risk balance in a reasonable assessment by a skilled expert.
Směsi zde znamenají, že zahrnují jednoduchou kombinaci materiálů a jakýchkoliv sloučenin, které mohou pocházet z této kombinace.Mixtures herein mean that they comprise a simple combination of materials and any compounds that may be derived from that combination.
Všechny složky, jako jsou účinné složky a další složky užitečné v tomto vynálezu, mohou být sestaveny do kategorií nebo popsány jejich kosmetickými a/nebo terapeutickými příznivými účinky nebo jejich postulovaným způsobem působení. Tomu je však rozumět tak, že účinné a další složky užitečné v tomto vynálezu mohou, v některých případech, poskytovat více než jeden příznivý kosmetický a/nebo terapeutický účinek nebo působit více než jedním způsobem působení. Klasifikace se zde dělá tedy kvůli výhodnosti a není zamýšlena jako omezení složky na příslušně uvedenou aplikaci nebo seznam aplikací.All ingredients, such as the active ingredients and other ingredients useful in the present invention, may be categorized or described by their cosmetic and / or therapeutic beneficial effects or by their postulated mode of action. However, it is to be understood that the active and other ingredients useful in the present invention may, in some cases, provide more than one beneficial cosmetic and / or therapeutic effect or cause more than one mode of action. Thus, the classification is made here for convenience and is not intended to limit the component to a particular application or list of applications.
Předložený vynález se týká prostředku, který obsahuje sloučeninu kyseliny askorbové, nabitý, odrazivý sypký materiál, strukturující sloučeninu a kosmeticky přijatelný nosič.The present invention relates to a composition comprising an ascorbic acid compound, a charged, reflective bulk material, a structuring compound, and a cosmetically acceptable carrier.
Bez ohledu na teorii se předpokládá, že velké redukční schopnosti sloučeniny kyseliny askorbové poskytují podporu dýchání buněk, aktivaci enzymů a antioxidaci. Dále se předpokládá, že místní aplikace sloučeniny kyseliny askorbové má tendenci redukovat oxidovaný melaninový komplex samotný a jeho prekursory stejně jako inhibovat tyrosinasovou aktivitu v melanosomu. Díky tomu se také předpokládá, že prostředky, které obsahují sloučeninu kyseliny askorbové, mohou poskytovat příznivé účinky pokožce, jako je prevence produkce melaninu a snížení stařeckých skvrn, velkých skvrn a/nebo pih souvisejících s hyperpigmentací pokožky.Without wishing to be bound by theory, it is believed that the great reducing capacity of the ascorbic acid compound provides cell respiration support, enzyme activation and antioxidation. Further, it is believed that topical application of the ascorbic acid compound tends to reduce the oxidized melanin complex itself and its precursors as well as inhibit tyrosinase activity in the melanosome. As a result, it is also contemplated that compositions comprising the ascorbic acid compound can provide beneficial effects to the skin, such as preventing melanin production and reducing age spots, large spots and / or freckles associated with skin hyperpigmentation.
Zvyšující se koncentrace kyseliny askorbové v prostředcích bude typicky zlepšovat účinnost prostředku. Například zvýšení množství kyseliny askorbové v prostředku pro zesvětlení pokožky povede ke zlepšenému zesvětlení pokožky. Naneštěstí bylo v minulosti obtížné zvýšit tato množství, protože prostředky, které mají tato zvýšená množství kyseliny askorbové, mají tendenci být nestálé, zvláště pak nejedlé svými fyzikální vlastnostmi, jak se vzhled výrobku mění na žlutou až hnědou. My jsme však nyní objevili, že zahrnutím strukturující sloučeniny do prostředku mohou přetrvávat původní fyzikální vlastnosti sloučeniny kyseliny askorbové a jejího prostředku, i když prostředek obsahuje relativné vysoká množství sloučeniny kyseliny askorbové. Toto zlepšení stability je zvláště účinné ve vodném prostředku.Increasing the concentration of ascorbic acid in the compositions will typically improve the effectiveness of the composition. For example, increasing the amount of ascorbic acid in the skin lightening composition will result in improved skin lightening. Unfortunately, it has been difficult to increase these amounts in the past, since compositions having these increased amounts of ascorbic acid tend to be unstable, especially inedible by their physical properties, as the appearance of the product turns yellow to brown. However, we have now discovered that by incorporating the structuring compound into the composition, the original physical properties of the ascorbic acid compound and its composition may persist, although the composition contains relatively high amounts of the ascorbic acid compound. This stability improvement is particularly effective in an aqueous composition.
A. Sloučenina kyseliny askorbové: Prostředek podle předloženého vynálezu obsahuje sloučeninu kyseliny askorbové. Sloučenina kyseliny askorbové se vybere podle její slučitelnosti s jinými složkami. Sloučenina kyseliny askorbové může být v prostředku obsažena jako v podstatě čistý materiál, například může znamenat extrakt, který lze získat vhodnou fyzikální a/nebo chemickou isolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů.A. Ascorbic Acid Compound: The composition of the present invention comprises an ascorbic acid compound. The ascorbic acid compound is selected according to its compatibility with the other ingredients. The ascorbic acid compound may be included in the composition as a substantially pure material, for example, may be an extract obtainable by suitable physical and / or chemical isolation from natural (e.g., plant) sources.
Prostředek podle předloženého vynálezu s výhodou obsahuje od 1,0 % do 10,0 % hmotn. sloučeniny kyseliny askorbové, výhodněji od 2,0 do 5,0 % hmotn.The composition of the present invention preferably comprises from 1.0% to 10.0% by weight. % of an ascorbic acid compound, more preferably from 2.0 to 5.0 wt.
Sloučenina kyseliny askorbové zde znamená kyselinu askorbovou nebo její deriváty obecného vzorce I v w (I).Ascorbic acid compound herein refers to ascorbic acid or derivatives of formula I in w (I).
v němž V a W nezávisle na sobě znamenají skupinu -OH a R1 znamená skupinuwherein V and W are each independently -OH and R 1 is
-CH(OH)-CH2OH, a její soli.-CH (OH) -CH 2 OH, and salts thereof.
S výhodou sloučenina kyseliny askorbové užitečná podle vynálezu znamená sůl kyseliny askorbové nebo její derivát, jako je netoxická sůl alkalického kovu, sůl kovu alkalické zeminy a amoniová sůl, obvykle známé zručnému odborníkovi z oblasti techniky, ale bez omezení na, sodnou, draselnou, lithnou, vápenatou, hořečnatou, bamatou, amoniovou a protaminou sůl, které se vyrábějí způsoby dobře známými v oblasti techniky.Preferably, the ascorbic acid compound useful herein is an ascorbic acid salt or derivative thereof, such as a non-toxic alkali metal salt, an alkaline earth metal salt, and an ammonium salt, usually known to the skilled artisan, but not limited to, sodium, potassium, lithium, calcium, magnesium, bamat, ammonium and protamine salt, which are produced by methods well known in the art.
Výhodněji sůl askorbové kyseliny užitečná podle vynálezu znamená askorbát kovu následujícího obecného vzorce IIMore preferably, the ascorbic acid salt useful herein is a metal ascorbate of the following formula (II)
v němž R2 a R3 jsou nezávisle na sobě vybrány z atomu vodíku a lineárního nebo větveného alkylu s 1 až 8 atomy uhlíku, M1 znamená kov a x znamená číslo od 1 dowherein R 2 and R 3 are independently selected from hydrogen and a linear or branched alkyl of 1 to 8 carbon atoms, M 1 is a metal and x is a number from 1 to
3. Výhodněji R2 a R3 jsou nezávisle na sobě vybrány z atomu vodíku a lineárního nebo větveného alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku a M1 znamená sodík, draslík, hořčík nebo vápník.More preferably, R 2 and R 3 are independently selected from hydrogen and C 1 -C 3 linear or branched alkyl, and M 1 is sodium, potassium, magnesium or calcium.
Mezi příklady výhodných solí kyseliny askorbové obecného vzorce II patří soli jednomocných kovů (např. askorbát sodný, askorbát draselný), soli dvojmocných kovů (např. askorbát hořečnatý, askorbát vápenatý) a soli kyseliny askorbové s trojmocnými kovy (např. askorbát hlinitý).Examples of preferred salts of the ascorbic acid of formula II include monovalent metal salts (e.g. sodium ascorbate, potassium ascorbate), divalent metal salts (e.g. magnesium ascorbate, calcium ascorbate) and trivalent metal ascorbic salts (e.g. aluminum ascorbate).
S výhodou sůl askorbové kyseliny užitečná podle vynálezu znamená ve vodě rozpustný askorbylester následujícího obecného vzorce IIIPreferably, the ascorbic acid salt useful according to the invention is a water-soluble ascorbyl ester of the following formula III
v němž A znamená síran nebo fosforečnan, R4 a R5 jsou nezávisle na sobě vybrány z atomu vodíku a lineárního nebo větveného alkylu s 1 až 8 atomy uhlíku, M2 znamená kov a y znamená číslo od 1 do 3. Výhodněji R4 a R5 jsou nezávisle na sobě vybrány z atomu vodíku a lineárního nebo větveného alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku a M2 znamená sodík, draslík, hořčík nebo vápník.wherein A is sulfate or phosphate, R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen and C 1 -C 8 linear or branched alkyl, M 2 is metal and y is from 1 to 3. More preferably R 4 and R 5 5 are independently selected from hydrogen and C 1 -C 3 linear or branched alkyl, and M 2 is sodium, potassium, magnesium or calcium.
Mezi příklady derivátů solí rozpustných ve vodě patří, ale bez omezení na ně, esterové soli L-askorbylfosfátu, jako je L-askorbylfosfát sodný, L-askorbylfosfát draselný, L-askorbylfosfát hořečnatý, L-askorbylfosfát vápenatý a L-askorbylfosfát hlinitý. Použít se mohou také soli esteru L-askorbylsulfátu. Příklady jsou L-askorbylsulfát sodný, L-askorbylsulfát draselný, L-askorbylsulfát hořečnatý, L-askorbylsulfát vápenatý a L-askorbylsulfát hlinitý.Examples of water-soluble salt derivatives include, but are not limited to, ester salts of L-ascorbyl phosphate, such as sodium L-ascorbyl phosphate, potassium L-ascorbyl phosphate, magnesium L-ascorbyl phosphate, calcium L-ascorbyl phosphate and aluminum L-ascorbyl phosphate. L-Ascorbyl sulfate ester salts may also be used. Examples are sodium L-ascorbyl sulphate, potassium L-ascorbyl sulphate, magnesium L-ascorbyl sulphate, calcium L-ascorbyl sulphate and aluminum L-ascorbyl sulphate.
B) Nabitý, odrazivý, sypký materiál: Prostředky podle předloženého vynálezu také v podstatě obsahují od 0,01 % do 5,0 %, s výhodou od 0,1 % do 5,0 %, výhodněji od 0,5 % do 2,0 % hmotn. z hmotnosti prostředku nabitého, odrazivého sypkého materiálu (nabitý materiál).B) Charged, Reflective, Bulk Material: The compositions of the present invention also essentially comprise from 0.01% to 5.0%, preferably from 0.1% to 5.0%, more preferably from 0.5% to 2%. 0 wt. by weight of the composition of the charged, reflective bulk material (charged material).
♦ ··♦ ··
·<· ··«· ·· • · · · · ♦ · ··· · · • · · · · · ♦ · · · · ·· ··· ··<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<
Nabitý materiál s výhodou obsahuje odrazivý sypký materiál, jako je oxid titaničitý, který je potažen potahovacím materiálem, který udílí čistý náboj, který je větší než zeta potenciál nepotaženého oxidu kovu. Tento nabitý materiál může být v nosiči dispergován.The charged material preferably comprises a reflective bulk material, such as titanium dioxide, which is coated with a coating material that imparts a net charge that is greater than the zeta potential of the uncoated metal oxide. The charged material may be dispersed in the carrier.
Bez ohledu na teorii se předpokládá, že odrazivé sypké materiály, jako je oxid titaničitý, obvykle mají relativně vysokou povrchovou aktivitu, která vytváří nestabilitu přípravku. Navíc tyto odrazivé sypké materiály mají tendenci aglomerovat, např. tvořit shluky, což vede ke srážení odrazivého sypkého materiálu. Tyto problémy mohou být vyřešeny potahováním odrazivého sypkého materiálu (oxid kovu) potahovacím materiálem, které udílí čistý náboj, který je větší než zeta potenciál nepotaženého odrazivého sypkého materiálu. Typicky potahovací materiál propůjčuje zeta potenciál, který je větší než ± 20 mV (např. buď v positivním nebo negativním směru) při pH od 4 do 8,5. Další takové potahovací materiály poskytují odrazivé sypké materiály se sterickou zábranou, což vede k předcházení aglomerace takových nabitých materiálů. To poskytuje prostředku stabilitu a brání aglomeraci odrazivých sypkých materiálů (oxidu kovu). Částice a jejich náboje jsou dobře známy odborníkům v oblasti techniky a jsou dobře dokumentovány v R. J. Hunter: Zeta Potenciál in Colloid Sciences: Principles and Application (1981), publikováno Academie Press; J. N. Israelachvili: Intermolecular and Surface Forces: With Applications to Colloidal and Biological Systems (1985), publikováno Academie Press; a Hoogeven N. G. a spol.: Colloids and Surfaces, Physiochemical and Engineering Aspects, 1966, 177, 77. Všechny tyto publiakce jsou zde zahrnuty celé jako odkaz.Without wishing to be bound by theory, it is believed that reflective bulk materials, such as titanium dioxide, usually have a relatively high surface activity that creates instability of the formulation. In addition, these reflective bulk materials tend to agglomerate, e.g., form clumps, resulting in precipitation of the reflective bulk material. These problems can be solved by coating the reflective bulk material (metal oxide) with a coating material that imparts a net charge that is greater than the zeta potential of the uncoated reflective bulk material. Typically, the coating material imparts a zeta potential that is greater than ± 20 mV (eg, either in the positive or negative direction) at a pH of from 4 to 8.5. Other such coating materials provide reflective bulk materials with steric hindrance, thereby preventing agglomeration of such charged materials. This provides stability to the composition and prevents agglomeration of the reflective bulk materials (metal oxide). The particles and their charges are well known to those skilled in the art and are well documented in R. J. Hunter: Zeta Potential in Colloid Sciences: Principles and Application (1981), published by Academie Press; J. N. Israelachvili: Intermolecular and Surface Forces: With Applications to Colloidal and Biological Systems (1985), published by Academie Press; and Hoogeven N.G. et al., Colloids and Surfaces, Physiochemical and Engineering Aspects, 1966, 177, 77. All of these publications are incorporated herein by reference in their entirety.
Všechny nabité materiály mají s výhodou čistý kationtový náboj nebo čistý aniontový náboj. Předpokládá se, že jelikož všechny částice mají stejný náboj, odpudivé síly zabraňují aglomeraci a indukují dokonce distribuci v hydrofilní fázi. Výsledkem toho je to, že i) nižší koncentrace odrazivého sypkého materiálu poskytují maximální odraz viditelného světla v prostředku, ii) nevytvoří se estetický negativní dopad, jako je křídovitý nebo drsný pocit, a iii) sníží se nestability přípravku. Použití • ·« ·· ····99 ·♦ · · · 9 ·9 • ♦♦· · · ··· 9· • · ♦ · · 9 9 9 ·9 ··· ·· 9 · 9··«· nabitých materiálů tedy poskytuje účinné pokrytí pn relativně nízkém množství nabitých materiálů.All charged materials preferably have a pure cationic charge or a pure anionic charge. It is believed that since all particles have the same charge, repulsive forces prevent agglomeration and induce even distribution in the hydrophilic phase. As a result, i) lower concentrations of the reflective bulk material provide maximum reflection of visible light in the composition, ii) do not produce an aesthetic negative impact, such as a chalk or rough feel, and iii) reduce instability of the composition. Usage 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 Thus, the charged materials provide effective pn coverage to a relatively low amount of charged materials.
Nabité materiály užitečné v prostředcích podle předloženého vynálezu budou mít obvykle index lomu alespoň 2, výhodněji alespoň 2,5, např. od 2 do 3. Index lomu se může stanovit konvenčními způsoby. Například způsob stanovení indexu lomu, který je aplikovatelný podle předloženého vynálezu, je popsán v J. A. Dean (red.): Lange's Handbook of Chemistry, 14. vydání, McGraw Hill, New York 1982, část 9, Refractometry, která je zde celá zahrnuta jako odkaz.Charged materials useful in the compositions of the present invention will typically have a refractive index of at least 2, more preferably of at least 2.5, e.g. from 2 to 3. The refractive index can be determined by conventional methods. For example, a method of determining the refractive index that is applicable according to the present invention is described in JA Dean (ed.): Lange's Handbook of Chemistry, 14th Edition, McGraw Hill, New York 1982, Part 9, Refractometry, which is hereby incorporated by reference in its entirety. link.
Výhodnými nabitými materiály jsou ty materiály, které mají primární velikost částic od 100 nm do 300 nm, výhodněji od 10 do 250 nm v čisté formě (tj. v podstatě v čisté práškovité formě před spojením s jakýmkoliv nosičem). Výhodné nabité materiály mají primární velikost částic, jestliže jsou dispergovány v prostředku, od 100 nm do 1000 nm, výhodněji od 100 nm do 400 nm, ještě výhodněji od 200 nm do 300 nm. Primární velikost částic může být stanovena s použitím spisu ASTM Designation E20-85 Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 do 75 Micrometers by Optical Microscopy, ASTM Volume 14.02, 1993, který je zde zahrnut jako odkaz.Preferred charged materials are those having a primary particle size of from 100 nm to 300 nm, more preferably from 10 to 250 nm in pure form (i.e., substantially pure powder form prior to coupling with any carrier). Preferred charged materials have a primary particle size when dispersed in the composition of from 100 nm to 1000 nm, more preferably from 100 nm to 400 nm, even more preferably from 200 nm to 300 nm. The primary particle size can be determined using ASTM Designation E20-85 Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy, ASTM Volume 14.02, 1993, which is incorporated herein by reference.
Částice mohou mít rozmanité tvary, včetně kulovitého, kuličkového, eliptického, lamelámího, nepravidelného, jehličkovitého a tyčkovitého za předpokladu, že se dosáhne žádaný index lomu. Sypký materiál může existovat v rozmanitých fyzikálních formách, mezi které patří rutil, anatas nebo jejich kombinace.The particles may have a variety of shapes, including spherical, spherical, elliptical, lamellar, irregular, acicular and rod-like, provided that the desired refractive index is achieved. The bulk material can exist in a variety of physical forms, including rutile, anatase, or combinations thereof.
i) Odrazivý sypký materiál: Odrazivý sypký materiál v tomto spisu znamená oxid kovu, s výhodou zahrnuje částice anorganického materiálu, jako je oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid zirkoničitý, oxid hlinitý a jejich kombinace, výhodněji oxid titaničitý, oxid zinečnatý a jejich kombinace (kombinace jsou myšleny tak, že zahrnují částice, které obsahují jeden nebo více těchto materiálů stejně jako směsi těchto sypkých materiálů), a nejvýhodnéji částice sestávají v podstatě z oxidu titaničitého.i) Reflective Bulk Material: Reflective Bulk Material herein is a metal oxide, preferably comprising particles of inorganic material such as titanium dioxide, zinc oxide, zirconia, alumina and combinations thereof, more preferably titanium dioxide, zinc oxide and combinations thereof ( the combinations are meant to include particles that contain one or more of these materials as well as mixtures of such bulk materials), and most preferably the particles consist essentially of titanium dioxide.
Odrazivý sypký materiál může znamenat kompozit, např. uložený na jádře nebo smíchaný s jinými materiály, jako jsou, ale bez omezení na ně, oxid křemičitý, silikonová pryskyřice, slída a nylon.The reflective bulk material may be a composite, eg deposited on a core or mixed with other materials such as, but not limited to, silica, silicone resin, mica, and nylon.
·· φφφφ • φ • φφφ·· φφφφ • φ • φφφ
ΦΦΦΦ
Anorganické sypké materiály, např. oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid zirkoničitý nebo oxid hlinitý, jsou komerčně dostupné z četných zdrojů. Jeden příklad vhodného sypkého materiálu obsahuje Tronox™ (řada oxidu titaničitého) a SAT-T CR837 (rutil oxid titaničitý) dostupný od U.S. Cosmetics, oxid titaničitý CR-50 dostupný od Ishihara Sangyo Kaisha a oxid titaničitý JA-1 dostupný od Tayca Corporation.Inorganic bulk materials, such as titanium dioxide, zinc oxide, zirconia or alumina, are commercially available from a variety of sources. One example of a suitable bulk material includes Tronox ™ (titanium dioxide series) and SAT-T CR837 (rutile titanium dioxide) available from U.S. Pat. Cosmetics, CR-50 titanium dioxide available from Ishihara Sangyo Kaisha and JA-1 titanium dioxide available from Tayca Corporation.
Prostředky mohou obsahovat další anorganické nebo organické sypké materiály. Je však výhodné, aby sypké materiály v prostředcích podle vynálezu sestávaly v podstatě ze sypkého materiálu popsaného v této části.The compositions may contain other inorganic or organic bulk materials. However, it is preferred that the bulk materials in the compositions of the invention consist essentially of the bulk material described in this section.
ii) Potahovací materiál: Zde shora popsané odrazivé sypké materiály jsou s výhodou potaženy potahovacím materiálem, který jim uděluje čistý náboj, který je větší než zeta potenciál nepotaženého odrazivého sypkého materiálu. Může se tedy použít jakýkoliv potahovací materiál, pokud čistý náboj (kationtový nebo aniontový) udělený odrazivému sypkému materiálu je větší než u nezpracovaného odrazivého sypkého materiálu. Všechny částice v prostředku jsou však s výhodou zpracovány se stejným čistým nábojem, např. nedochází k žádnému smíchání kationtových a aniontových potahovacích materiálů, aby se dosáhlo příznivých vlastností pocházejících od odpudivých sil mezi odrazivými částicemi. Tomu zručný odborník z oblasti techniky rozumí tak, že se však mohou použít malá množství opačně nabitých potahovacích materiálů, pokud se zachovají celkové odpudivé síly.ii) Coating Material: The reflective bulk materials described herein are preferably coated with a coating material which gives them a net charge that is greater than the zeta potential of the uncoated reflective bulk material. Thus, any coating material can be used as long as the net charge (cationic or anionic) imparted to the reflective bulk material is greater than that of the unprocessed reflective bulk material. However, all of the particles in the composition are preferably treated with the same net charge, e.g. no cationic and anionic coating materials are mixed to achieve favorable properties resulting from repulsive forces between the reflective particles. It is understood by one skilled in the art that, however, small amounts of oppositely charged coating materials can be used as long as the overall repulsive forces are maintained.
Neomezující příklady potahovacích materiálů, které udělují kationtový náboj, zahrnují kationtové polymery (přirozené a/nebo syntetické) a kationtová povrchově aktivní činidla. Výhodné kationtové potahovací materiály jsou vybrány ze skupiny sestávající z chitosanu, hydroxypropylchitosanu, quatemium-80, polyquatemium-7 a jejich směsí.Non-limiting examples of coating materials that impart a cationic charge include cationic polymers (natural and / or synthetic) and cationic surfactants. Preferred cationic coating materials are selected from the group consisting of chitosan, hydroxypropylchitosan, quatemium-80, polyquatemium-7, and mixtures thereof.
• ·* ·*··♦· 0<• · * · * ·· ♦ · 0 <
»0 · · 0 0 0 • •00 0 0 0 > 0 0 • · ·»· · 000 • · · ♦ 0 0 0 **· ·· 0· 000 040 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 ** 0
Neomezující příklady potahovacích materiálů, které udělují aniontový náboj, zahrnují aniontové polymery (přírodní a/nebo syntetické) a aniontová povrchově aktivní činidla. Výhodné aniontové potahovací materiály jsou vybrány ze skupiny sestávající z polyakrylátu amonného, polyakrylátu sodného, polyakrylátu draselného, kopolymeru ethylenu s akrylovou kyselinou, kopolymeru hydrolyzovaného pšeničného proteinu a polysioloxanu, fosfátu dimethikonkopolyolu, acetátu dimethikonkopolyolu, laurátu dimethikonkopolyolu, stearátu dimethikonkopolyolu, behenátu dimethikonkopolyolu, isostearátu dimethikonkopolyolu, hydroxystearátu dimethikonkopolyolu, fosforečnanového esteru, sodné soli chondroitonsulfátu, hyaluronátu sodného, hyaluronátu amonného, algenátu sodného, algenátu amonného, laurátu amonného, laurátu sodného, laurátu draselného, myristátu amonného, myristátu sodného, myristátu draselného, palmitátu amonného, palmitátu sodného, palmitátu draselného, stearátu amonného, stearátu sodného, stearátu draselného, oleátu amonného, oleátu sodného, oleátu draselného a jejich směsí. Výhodnější jsou aniontové potahovací materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z polyakrylátu amonného, polyakrylátu sodného a jejich směsí.Non-limiting examples of coating materials that impart anionic charge include anionic polymers (natural and / or synthetic) and anionic surfactants. Preferred anionic coating materials are selected from the group consisting of ammonium polyacrylate, sodium polyacrylate, potassium polyacrylate, ethylene acrylic acid copolymer, hydrolyzed wheat protein copolymer, polysioloxane, dimethicone copolyol phosphate, dimethicone copolyol, dimethicone copolyol, dimethicone copolyol, dimethicone copolyol, dimethicone copolyol hydroxystearate, phosphate ester, sodium chondroiton sulphate, sodium hyaluronate, ammonium hyaluronate, sodium algenate, ammonium laurate, sodium laurate, potassium laurate, ammonium myristate, sodium myristate, potassium palmitate, palmitate, palmitate ammonium, sodium stearate, potassium stearate, ammonium oleate, sodium oleate, potassium oleate, and mixtures thereof. More preferred are anionic coating materials selected from the group consisting of ammonium polyacrylate, sodium polyacrylate, and mixtures thereof.
Nabité materiály (např. ošetřené potahovacím materiálem) jsou dostupné v podstatě v čisté, práškované formě nebo předdispergovány v různých typech nosičů, mezi které patří, ale bez omezení na ně, voda, organická hydrofilní ředidla, jako jsou nižší jednomocné alkoholy (např. s 1 až 4 atomy uhlíku) a glykoly a polyoly s nízkou molekulovou hmotností, mezi něž patří propylenglykol, polyethylenglykol (např. s molekulovou hmotností 200 až 600 g/mol), polypropylenglykol (např. s molekulovou hmotností 425 až 2025 g/mol), glycerol, butylenglykol, 1,2,4-butantriol, sorbitolové estery, 1,2,6-hexantriol, ethanol, isopropanol, estery sorbitolu, butandiol, ether propanolu, ethoxylované ethery, propoxylované ethery a jejich kombinace. Nabité sypké materiály jsou s výhodou předdispergovány ve vodě, glycerinu, butylenglykolu, propylenglykolu a jejich směsích. Mezi příklady komerčně dostupných nabitých sypkých materiálů patří Kobo BG60DC (predisperze chitosanu ošetřená oxidem titaničitým a butylenglykolem), Kobo GLW75CAP (predisperze polyakrylátu amonného ošetřená oxidem titaničitým, vodou a glycerinem), Kobo GLW75CAP-MP (predisperze póly12 ···· * ··»♦ · · • * «♦· · ··· · ••999 · · « *99 99 99 999 99 akrylátu amonného ošetřená oxidem titaničitým, vodou, glycerinem, methylparabenem a propylparabenem), všechny dostupné od Kobo Products lne., se sídlem v South Plainfield, N.J.Charged materials (eg, treated with a coating material) are available in substantially pure, powdered form or pre-dispersed in various types of carriers including, but not limited to, water, organic hydrophilic diluents such as lower monohydric alcohols (e.g. (1-4 carbon atoms) and low molecular weight glycols and polyols, including propylene glycol, polyethylene glycol (e.g., 200-600 g / mol), polypropylene glycol (e.g., 425-2025 g / mol), glycerol, butylene glycol, 1,2,4-butanetriol, sorbitol esters, 1,2,6-hexanetriol, ethanol, isopropanol, sorbitol esters, butanediol, propanol ether, ethoxylated ethers, propoxylated ethers, and combinations thereof. The charged bulk materials are preferably pre-dispersed in water, glycerin, butylene glycol, propylene glycol, and mixtures thereof. Examples of commercially available charged bulk materials include Kobo BG60DC (titanium dioxide and butylene glycol-treated chitosan pre-dispersion), Kobo GLW75CAP (titanium dioxide-treated ammonium polyacrylate pre-dispersion, water and glycerin), Kobo GLW75CAP-MP (pre-dispersion). 99 99 99 999 99 ammonium acrylate treated with titanium dioxide, water, glycerine, methylparaben and propylparaben), all available from Kobo Products Inc., Established in South Plainfield, NJ
C. Strukturující sloučenina: Prostředek podle předloženého vynálezu obsahuje strukturující sloučeninu. Strukturující sloučenina zde znamená takovou sloučeninu, která tvoří organizovanou strukturu, gelový síťovaný systém, takže tento systém může existovat v hydrofóbních nebo hydrofilních složkách. Předpokládá se, že strukturující sloučenina napomáhá při dosažení dobrých reologických vlastností prostředku, které přispívají ke stabilitě a příjemným estetickým vlastnostem prostředku. Strukturující sloučenina je s výhodou přítomna v množství od 1,0 % do 10,0 %, výhodněji od 2,0 % do 8,0 % hmotn. prostředku.C. Structuring Compound: The composition of the present invention comprises a structuring compound. A structuring compound herein refers to a compound that forms an organized structure, a gel cross-linked system, so that the system may exist in hydrophobic or hydrophilic components. The structuring compound is believed to assist in achieving good rheological properties of the composition that contribute to the stability and pleasant aesthetic properties of the composition. The structuring compound is preferably present in an amount of from 1.0% to 10.0%, more preferably from 2.0% to 8.0% by weight. means.
Strukturující sloučenina s výhodou obsahuje mastný alkohol a amfifilní povrchově aktivní činidlo. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že mastný alkohol je společně s amfifilním povrchově aktivním činidlem orientován tak, aby vytvořil lamelámí strukturu, což vede k setrvávání olejové a vodné fáze. Předpokládá se také, že taková organizovaná struktura, nazývaná gelový síťovaný systém mastného alkoholu, přispívá ke stabilitě prostředku.Preferably, the structuring compound comprises a fatty alcohol and an amphiphilic surfactant. Without wishing to be bound by theory, it is believed that the fatty alcohol together with the amphiphilic surfactant is oriented to form a lamellar structure, resulting in the persistence of the oil and water phases. It is also believed that such an organized structure, called a fatty acid gel cross-linked system, contributes to the stability of the composition.
Mastné alkoholy, které jsou zde užitečné, znamenají lineární nebo větvený, nasycený mastný alkohol, který je vybrán ze skupiny sestávající z lineárních nebo větvených, nasycených mastných alkoholů s 12 až 30 atomy uhlíku, lineárních nebo větvených, nasycených diolů s 12 až 30 atomy uhlíku a jejich směsí. Výhodnými mastnými alkoholy jsou cetylalkohol, stearylalkohol a jejich směsi. Mastné alkoholy užitečné v tomto vynálezu jsou s výhodou v prostředku obsaženy v množství od 1,0 % do 10,0 %, výhodněji od 1,0 % do 5,0 % hmotn.The fatty alcohols useful herein means a linear or branched, saturated fatty alcohol selected from the group consisting of linear or branched, saturated C 12 -C30 fatty alcohols, linear or branched, saturated C 12 -C30 diols. and mixtures thereof. Preferred fatty alcohols are cetyl alcohol, stearyl alcohol and mixtures thereof. The fatty alcohols useful in the present invention are preferably present in the composition in an amount of from 1.0% to 10.0%, more preferably from 1.0% to 5.0% by weight.
Mezi amfifilní povrchově aktivní činidlo užitečné podle vynálezu patří povrchové aktivní činidla, jakákoliv z rozmanitých neiontových, kationtových, aniontových, obojetných a amfotemích povrchově aktivních činidel a směsí těchto povrchověAmphiphilic surfactants useful herein include surfactants, any of a variety of nonionic, cationic, anionic, zwitterionic and amphoteric surfactants and mixtures of these surfactants.
ΦΦ ·· · · · · ·· • φφφ · · ··· · φφφφ · φ aktivních činidel. Příklady mnoha rozmanitých dalších povrchově aktivních činidel užitečných podle vynálezu jsou popsány v McCutcheoris Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986), publikovaném Allured Publishing Corporation, který je zde celý zahrnut jako odkaz. Viz také USA patent č. 4 800 197, Kowcz a spol., vydanýAktivních ·· · · · ··· φφφ · · ··· · φφφφ · φ active agents. Examples of a variety of other surfactants useful in the invention are described in McCutcheoris Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), published by Allured Publishing Corporation, which is incorporated herein by reference in its entirety. See also U.S. Patent No. 4,800,197, issued to Kowcz et al
24. ledna 1989, který je zde celý zahrnut jako odkaz, pro příklady povrchově aktivních činidel užitečných podle vynálezu. S výhodou jsou amfifilní povrchově aktivní činidla užitečná podle vynálezu přítomna v prostředku v množství od 1,0 % do 10,0 %, výhodněji od 2,0 % do 6,0 % hmotn.On January 24, 1989, which is hereby incorporated by reference in its entirety, for examples of surfactants useful herein. Preferably, the amphiphilic surfactants useful according to the invention are present in the composition in an amount of from 1.0% to 10.0%, more preferably from 2.0% to 6.0% by weight.
Výhodnými neiontovými povrchově aktivními činidly užitečnými podle vynálezu jsou kondenzační produkty alkylenoxidů jak s mastnými kyselinami tak mastnými alkoholy (např. v nichž je polyalkylenoxidová část esterifikovaná na jednom konci mastnou kyselinou a etherifikován (např. spojena etherovou vazbou) na druhém konci mastným alkoholem). Tyto materiály mají obecný vzorec R2CO(X1)ZOR3, v němž R2 a R3 nezávisle znamenají alkyl s 10 až 30 atomy uhlíku, X1 znamená skupinu -OCH2CH2 odvozenou od například ethylenglykolu nebo oxidu nebo skupinu -OCH2CHCH3 odvozenou od propylenglykolu nebo oxidu a z znamená číslo od 6 do 100.Preferred nonionic surfactants useful herein are the condensation products of alkylene oxides with both fatty acids and fatty alcohols (e.g., wherein the polyalkylene oxide moiety is esterified at one end with a fatty acid and etherified (e.g., linked via an ether bond) at the other end with a fatty alcohol). These materials have the general formula R 2 CO (X 1 ) ZOR 3 , wherein R 2 and R 3 are independently C 10 -C 30 alkyl, X 1 is -OCH 2 CH 2 derived from, for example, ethylene glycol or oxide or -OCH 2 CHCH 3 from propylene glycol or oxide and z is from 6 to 100.
Mezi další příklady takových od alkylenoxidů odvozených neiontových povrchově aktivních činidel patří ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, ceteareth-20, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-20, steareth-21, steareth-100, PEG-6 stearát, PEG-10 stearát, PEG-12 stearát, PEG-100 stearát, PEG-10 glycerylstearát, PEG-20 glycerylstearát, PEG-30 glycerylkokoát, PEG-80 glycerylkokoát, PEG-80 glyceryltallowát, PEG-200 glyceryltalowát, PEG-8 dilaurát, PEG-10 distearát, glycerylmonostearát, glyceryldistearát, glycerylmonolaurát, glyceryldilaurát a jejich směsi.Other examples of such alkylene oxide-derived nonionic surfactants include ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, ceteareth-20, steareth-6, steareth-10, steareth- 12, steareth-20, steareth-21, steareth-100, PEG-6 stearate, PEG-10 stearate, PEG-12 stearate, PEG-100 stearate, PEG-10 glyceryl stearate, PEG-20 glyceryl stearate, PEG-30 glyceryl cocoate, PEG -80 glyceryl cocoate, PEG-80 glyceryl thawate, PEG-200 glyceryl thalowate, PEG-8 dilaurate, PEG-10 distearate, glyceryl monostearate, glyceryl distearate, glyceryl monolaurate, glyceryldilaurate and mixtures thereof.
Strukturující sloučenina může dále obsahovat zahušťující ko-činidlo. Příklady zahušťujících ko-činidel užitečných podle vynálezu jsou polysacharidy a materiály, které jsou primárně odvozeny od přírodních zdrojů, jako jsou gumy.The structuring compound may further comprise a thickening co-agent. Examples of thickening agents useful in the invention are polysaccharides and materials that are primarily derived from natural sources such as gums.
• · · · · · · · ·· • · · · · · ··· · ···· · * • ··· · · · · ·· · · · · · · · * • * * * * * * * * * * *
Mohou se používat rozmanité polysacharidy známé v oblasti techniky. Polysacharidy, jak jsou zde používány, znamenají složku obsahující základní skelet opakujících se cukerných (tj. karbohydrátových) jednotek. Mezi neomezující příklady polysacharidú patří ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z celulosy, karboxymethylhydroxyethylcelulosy, acetátpropionátkarboxylátu celulosy, hydroxyethylcelulosy, hydroxyethyl-ethylcelulosy, hydroxypropylcelulosy, hydroxypropyl-methylcelulosy, methyl-hydroxyethylcelulosy, mikrokrystalické celulosy, sodné soli sulfátu celulosy a jejich směsí.A variety of polysaccharides known in the art can be used. Polysaccharides, as used herein, means a component comprising a backbone of repeating sugar (i.e., carbohydrate) units. Non-limiting examples of polysaccharides include those selected from the group consisting of cellulose, carboxymethylhydroxyethylcellulose, cellulose acetate propionate carboxylate, hydroxyethylcellulose, hydroxyethyl ethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methyl hydroxyethylcellulose, cellulose sulphate, microcrystalline cellulose, microcrystalline cellulose, microcrystalline cellulose, microcrystalline cellulose.
Podle vynálezu jsou užitečné také alkylem substituované celulosy. V těchto polymerech jsou hydroxylové skupiny celulosového polymeru hydroxyalkylovány (s výhodou hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány), takže tvoří hydroxyalkylované celulosy, které se pak dále modifikují v etherové vazbě alkylovou skupinou s 10 až 30 atomy uhlíku s přímým řetězcem nebo větveným řetězcem. Tyto polymery typicky znamenají ethery alkoholů s 10 až 30 atomy uhlíku s přímým řetězcem nebo větveným řetězcem s hydroxyalkylcelulosami. Mezi příklady alkylových skupin užitečných podle vynálezu patří ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající ze stearylu, isostearylu, laurylu, myristylu, cetylu, isocetylu, kokoylu (tj. alkylových skupin odvozených od alkoholů kokosového oleje), palmitylu, oleylu, linoleylu, linolenylu, ricinoleylu, behenylu a jejich směsí. Z alkyl-hydroxyalkyl-celulosových etherů je výhodným materiál, který má CTFA označení cetyl-hydroxyethylcelulosa, což je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulosy. Tento materiál se prodává pod obchodním názvem Natroso(R) CS Plus od Aqualon Corporation.Alkyl substituted celluloses are also useful in the present invention. In these polymers, the hydroxyl groups of the cellulosic polymer are hydroxyalkylated (preferably hydroxyethylated or hydroxypropyllated) to form hydroxyalkylated celluloses, which are then further modified in an ether bond by a straight chain or branched chain alkyl group of 10 to 30 carbon atoms. These polymers typically are straight chain or branched chain alkyl ethers of C 10 -C 30 alcohols. Examples of alkyl groups useful in the invention include those selected from the group consisting of stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, cocoyl (i.e., alkyl groups derived from coconut oil alcohols), palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl and mixtures thereof. Of the alkyl hydroxyalkyl cellulose ethers, a preferred material having the CTFA designation is cetyl hydroxyethylcellulose, which is an ether of cetyl alcohol and hydroxyethylcellulose. This material is sold under the trade name Natroso (R) CS Plus by Aqualon Corporation.
Mezi další užitečné polysacharidy patří skleroglukany obsahující lineární řetězec (méně než tří) navázaných glukosových jednotek s méně než 6 navázanými glukosami každé tři jednotky, jejichž komerčně dostupný příklad je Clearogel™ CS11 od Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ.).Other useful polysaccharides include scleroglucans containing a linear chain of (less than three) linked glucose units with less than 6 linked glucose every three units, a commercially available example of which is Clearogel ™ CS11 from Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, N.J.).
Mezi neomezující příklady gum patří materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z akacie, agaru, alginu, kyseliny alginové, alginátu amonného, amylopek4 4 · · 4 4 4 4 ·· • · · · · · • · · · 4 4 4 4 4 4 tinu, alginátu vápenatého, karagenanu vápenatého, kamitinu, karagenanu, dextrinu, želatiny, želatinové gumy, guarové gumy, guarového hydroxypropyltrimoniumchloridu, hektoritu, kyseliny hyaluronové, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxypropyl-chitosanu, hydroxypropyl-guaru, gumy karaya, chaluhy, karubové gumy, natto gumy, alginátu draselného, karagenanu draselného, alginátu propylenglykolu, sodné soli karboxymethyldextranu, karagenanu sodného, tragantové gumy, xantanové gumy a jejich směsí.Non-limiting examples of gums include materials that are selected from the group consisting of acacia, agar, algin, alginic acid, ammonium alginate, amylopec. 4 4 4 4 4 4 tin, calcium alginate, calcium carrageenan, carnitine, carrageenan, dextrin, gelatin, gelatin gum, guar gum, guar hydroxypropyltrimonium chloride, hectorite, hyaluronic acid, hydrated silica, hydroxypropyl chitosan, hydroxypropyl guar, caraya gum, caraya gum gums, natto gums, potassium alginate, potassium carrageenan, propylene glycol alginate, sodium carboxymethyldextran, sodium carrageenan, gum tragacanth, xanthan gum, and mixtures thereof.
D. Kosmeticky přijatelný nosič: Prostředek podle předloženého vynálezu obsahuje kosmeticky přijatelný nosič. Kosmeticky pňjatelný nosič zde znamená jedno nebo více slučitelných pevných nebo kapalných plnidel, ředidel, nastavovadel a podobných činidel, která je kosmeticky přijatelná, jak je zde definováno. Pojem slučitelný zde znamená, že složky prostředků podle předloženého vynálezu jsou schopny být navzájem spolu smíchány takovým způsobem, že neexistuje žádná interakce, které by podstatně snížila účinnost prostředku za jinak obvyklých podmínek použití.D. Cosmetically Acceptable Carrier: The composition of the present invention comprises a cosmetically acceptable carrier. A cosmetically acceptable carrier herein means one or more compatible solid or liquid fillers, diluents, extenders, and the like which is cosmetically acceptable as defined herein. Compatible herein means that the components of the compositions of the present invention are capable of being mixed with each other in such a way that there is no interaction that would substantially reduce the effectiveness of the composition under otherwise conventional conditions of use.
Kosmeticky přijatelný nosič užitečný podle vynálezu je vybrán ze skupiny sestávající z hydrofóbní složky, hydrofilního kapalného nosiče, činidla upravujícího pH, vody a jejich směsí. Typ nosiče používaný podle předloženého vynálezu závisí na typu žádaného produktu a může obsahovat několik typů nosičů, mezi které patří, ale bez omezení na né, roztoky, aerosoly, emulze (včetně oleje ve vodě a vody v oleji), gelů, pevných látek a liposomů.The cosmetically acceptable carrier useful herein is selected from the group consisting of a hydrophobic component, a hydrophilic liquid carrier, a pH adjusting agent, water, and mixtures thereof. The type of carrier used according to the present invention depends on the type of product desired and may contain several types of carriers including, but not limited to, solutions, aerosols, emulsions (including oil in water and water in oil), gels, solids and liposomes .
1) Hydrofóbní složka: Mezi hydrofóbní složky užitečné podle předloženého vynálezu patří lipid, olej, olejová nebo jiná hydrofóbní složka. Hydrofóbní složka se používá jako zvlhčovadlo.1) Hydrophobic component: Hydrophobic components useful in the present invention include lipid, oil, oily or other hydrophobic component. The hydrophobic component is used as a humectant.
Jsou známy a mohou se zde používat rozmanité vhodné hydrofóbní složky. Četné příklady lze nalézt v Sagarin: Cosmetics, Science and Technology, druhé vydání, 1972, 1, 32 až 43. Mezi neomezující příklady vhodných hydrofobních složek • ·« · · ··· · ·· ··· ··· · · ♦ ···· · · ·· · · 9 patří minerální olej, vazelína, přímé a větvené uhlovodíky se 7 až 40 atomy uhlíku, estery alkoholů s 1 až 30 atomy uhlíku, glyceridy, estery alkylenglykolu, propoxylované a ethoxylované deriváty, esteru cukrů, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, alkylethery se 4 až 20 atomy uhlíku propylenglykolů, estery karboxylových kyselin s 1 až 20 atomy uhlíku s polypropylenglykoly a dialkyl(s 8 až 30 atomy uhlíku)ethery. Příklady hydrofóbních složek užitečných podle vynálezu jsou uvedeny v USA patentu č. 5 306 521, Letton a spol., vydaném 26. dubna 1994, v Měrek Indexu, desáté vydání, položka 7048, str. 1033 (1983) a v International Cosmetic Ingredient Dictionary, páté vydání, díl 1, str. 415 až 417 (1993).A variety of suitable hydrophobic components are known and can be used herein. Numerous examples can be found in Sagarin: Cosmetics, Science and Technology, Second Edition, 1972, 1, 32-43. Non-limiting examples of suitable hydrophobic ingredients include: < tb > ______________________________________ < tb > 9 include mineral oil, petrolatum, straight and branched hydrocarbons of 7 to 40 carbon atoms, esters of alcohols having 1 to 30 carbon atoms, glycerides, alkylene glycol esters, propoxylated and ethoxylated derivatives, sugar esters, vegetable oils and hydrogenated vegetable oils, animal fats and oils, alkyl esters of 4 to 20 carbon atoms of propylene glycols, esters of carboxylic acids of 1 to 20 carbon atoms with polypropylene glycols, and dialkyl (8 to 30 carbon atoms) ethers. Examples of hydrophobic ingredients useful in the present invention are disclosed in U.S. Patent No. 5,306,521, Letton et al., Issued April 26, 1994, in the Gauge Index, Tenth Edition, item 7048, p. 1033 (1983), and in the International Cosmetic Ingredient Dictionary , Fifth Edition, Vol. 1, pp. 415-417 (1993).
Cukerným esterem mastných kyselin užitečných podle vynálezu je monoester nebo polyester s 1 až 30 atomy uhlíku cukrů a jedné nebo více částí karboxylové kyseliny, s výhodou polyester sacharosy, v němž je stupeň esterifikace 7 až 8 a v němž skupiny mastné kyseliny znamenají mono- a/nebo di-nenasycenou kyselinu s 18 atomy uhlíku a behenovou kyselinu v molámím poměru nenasycených k behenové od 1:7 do 3:5, výhodněji oktaester sacharosy, v němž v molekule existuje 7 částí behenové mastné kyseliny a 1 část kyseliny olejové, např. sacharosový ester mastných kyselin bavlníkového oleje.The sugar ester of the fatty acids useful according to the invention is a monoester or polyester of 1 to 30 carbons of sugars and one or more carboxylic acid moieties, preferably a sucrose polyester in which the degree of esterification is 7 to 8 and wherein the fatty acid groups are mono- and / or or a di-unsaturated acid of 18 carbon atoms and behenic acid in a molar ratio of unsaturated to behenic from 1: 7 to 3: 5, more preferably octaester of sucrose, wherein there are 7 parts of behenic fatty acid and 1 part of oleic acid, e.g. sucrose cottonseed fatty acid ester.
Prostředek s výhodou obsahuje od 2,0 do 95,0 % hmotn. hydrofóbní složky, výhodněji od 40,0 do 85,0 % hmotn. Hydrofóbní složka může zahrnovat přísadu pocházející ze živočichů, rostlin nebo nafty a je přírodní nebo syntetická (např. vyrobená člověkem).Preferably, the composition comprises from 2.0 to 95.0 wt. % hydrophobic components, more preferably from 40.0 to 85.0 wt. The hydrophobic component may include an additive derived from animals, plants or diesel and is natural or synthetic (eg, man-made).
2) Hydrofilní kapalný nosič: Prostředek podle předloženého vynálezu může obsahovat hydrofilní kapalný nosič (HLC). Výhodný HLC může obsahovat dermatologicky přijatelné, nevodné, hydrofilní ředidlo. Neomezujícími příklady hydrofilních ředidel jsou polyhydroxyalkoholy, jako jsou jednomocné alkoholy s nízkou molekulovou hmotností (tj. s 1 až 6 atomy uhlíku) a glykoly a polyoly s nízkou molekulovou hmotností, mezi které patří propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, dipropylenglykol, polyethylenglykol (např. s molekulovou hmotností 100 až 1000 g/mol), póly17 • · 4 ·· · · · · · · • · · ··· · · · ···· · ···· · · propypenlglykol (např. s molekulovou hmotností 425 až 2025 g/mol), glycerol, 1,2,4-butantriol, 1,2,6-hexantriol a jejich kombinace.2) Hydrophilic Liquid Carrier: The composition of the present invention may comprise a hydrophilic liquid carrier (HLC). A preferred HLC may comprise a dermatologically acceptable, non-aqueous, hydrophilic diluent. Non-limiting examples of hydrophilic diluents are polyhydroxy alcohols such as low molecular weight monovalent alcohols (i.e., 1 to 6 carbon atoms) and low molecular weight glycols and polyols, including propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol, dipropylene glycol, polyethylene glycol (e.g. molecular weight 100 to 1000 g / mol), poles 17 propylene glycol (e.g. having a molecular weight of 425 up to 2025 g / mol), glycerol, 1,2,4-butanetriol, 1,2,6-hexanetriol, and combinations thereof.
Prostředek s výhodou obsahuje od 30 % do 95 % HLC, výhodněji od 40 % do 90 % hmotn. HLC zahrnuje vodu a jednu nebo více ve vodě rozpustných nebo dispergovatelných složek. Přesné množství vody v prostředku se bude měnit v takových rozmezích, která jsou dána požadovanými a případnými vybranými složkami.The composition preferably comprises from 30% to 95% HLC, more preferably from 40% to 90% by weight. HLC includes water and one or more water-soluble or dispersible components. The exact amount of water in the composition will vary within such ranges as will be determined by the desired and optional selected ingredients.
3) Činidla pro úpravu pH: Kosmeticky přijatelný užitečný prostředek podle vynálezu může obsahovat činidlo pro úpravu pH. činidlo pro úpravu pH podle vynálezu znamená jakoukoliv složku, která se používá pro zvýšení nebo snížení celkového pH prostředku na optimální pH, čímž se zabraňuje rozkladu složek (zvláště sloučeniny kyseliny askorbové). Optimální pH závisí na výběru sloučeniny askorbové kyseliny. Například jestliže prostředek obsahuje L-askorbylfosfát hořečnatý (MAP), optimální pH je 7,0 až 8,0. Mezi vhodná činidla pro úpravu pH podle vynálezu patří acetát, fosforečnan, citrát, triethanolamin a uhličitan. Často se také používá kombinace předchozích činidel, aby se pH prostředku upravilo na specifické optimální pH. Celkové hmotnostní množství činidla pro úpravu pH je od 0,01 % do 5,0 %, s výhodou od 0,5 % do 2,0 % hmotn. z hmotnosti celého prostředku.3) pH Adjusting Agents: The cosmetically acceptable useful composition of the invention may comprise a pH adjusting agent. The pH adjusting agent according to the invention means any component which is used to raise or lower the total pH of the composition to an optimum pH, thereby preventing decomposition of the components (especially the ascorbic acid compound). The optimum pH depends on the choice of the ascorbic acid compound. For example, if the composition comprises magnesium L-ascorbyl phosphate (MAP), the optimum pH is 7.0 to 8.0. Suitable pH adjusting agents of the invention include acetate, phosphate, citrate, triethanolamine and carbonate. Frequently, a combination of the preceding agents is also used to adjust the pH of the composition to a specific optimal pH. The total weight amount of the pH adjusting agent is from 0.01% to 5.0%, preferably from 0.5% to 2.0% by weight. by weight of the whole composition.
4) Další účinné složky: Kosmeticky přijatelný užitečný prostředek podle vynálezu může dále obsahovat další účinné složky, které jsou schopny fungovat různými způsoby, aby se zvýšily příznivé vlastnosti sloučeniny kyseliny askorbové a/nebo aby poskytly jiné příznivé účinky. Mezi příklady těchto látek patří, ale bez omezení na ně, sloučenina vitaminu B3, antioxidační činidla a vychytávače radikálů, protizánětlivá činidla, antimikrobiální činidla, sluneční filtry a sluneční blokátory a chelatační činidla. Mezi další účinná činidla užitečná podle vynálezu patří vitamin A (např. retinoid, který je komerčně dostupný z četných zdrojů, například od Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.) a Boerhinger Mannheim (Indianapolis, In.) a popsaný v USA patentu č. 4 677 120, Parish a spol., vydaný 30. ledna 1987, USA patentu č. 4 885 311, Parish a spol., vydaném 5. prosince 1989, v USA patentu č. 5 049584, Purcell a spol., «· ·· ···· ·· • to · to · toto • t· * · · · · ·· • ♦·· · ···· vydaném 17. září 1991, USA patentu č. 5124 356, Purcell a spol., vydaném 23. ledna 1992, a ve znovuvydaném USA patentu č. 34 075, Purcell a spol., vydaném 22. září 1992), a vitamin K.4) Other Active Ingredients: The cosmetically acceptable useful composition of the invention may further comprise other active ingredients that are capable of functioning in various ways to enhance the beneficial properties of the ascorbic acid compound and / or to provide other beneficial effects. Examples of such agents include, but are not limited to, a vitamin B 3 compound, antioxidants and radical scavengers, anti-inflammatory agents, antimicrobial agents, sun filters, and sun blockers and chelating agents. Other active agents useful in the present invention include vitamin A (eg, retinoid, which is commercially available from a number of sources, for example, from Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.) and Boerhinger Mannheim (Indianapolis, In.) And described in the U.S. Pat. No. 4,677,120, Parish et al., issued Jan. 30, 1987; U.S. Patent No. 4,885,311, Parish et al., issued December 5, 1989; U.S. Patent No. 5,049,584 to Purcell et al. U.S. Pat. No. 4,404,356, Purcell et al., Issued September 17, 1991; , issued January 23, 1992, and U.S. Reissue No. 34,075, Purcell et al., issued September 22, 1992), and vitamin K.
i) Sloučeniny vitaminu B3: Sloučenina vitaminu B3 zvyšuje příznivé vlastnosti vzhledu pokožky podle předloženého vynálezu, zvláště při regulování stavu pokožky, včetně regulování znaků stárnutí pokožky, podrobněji vrásek, čar a pórů. Sloučenina vitaminu B3 je s výhodou přítomna v množství 0,01 % až 50 %, výhodněji od 0,1 % do 10 %, ještě výhodněji od 0,5 % do 10 % a ještě výhodněji od 1 % do 5 % hmotn.i) Vitamin B 3 Compounds: The vitamin B 3 compound enhances the skin-enhancing properties of the present invention, particularly in controlling skin condition, including controlling skin aging features, more particularly wrinkles, lines and pores. The vitamin B 3 compound is preferably present in an amount of 0.01% to 50%, more preferably from 0.1% to 10%, even more preferably from 0.5% to 10% and even more preferably from 1% to 5% by weight.
Sloučenina vitaminu B3 zde znamená sloučeninu obecného vzorceThe vitamin B 3 compound herein is a compound of the general formula
v němž R znamená skupinu -CONH2 (např. niacinamid), -COOH (např. kyselinu nikotinovou) nebo CH2OH (např. nikotinylalkohol), jejich deriváty a soli kterékoliv z předcházejících sloučenin.wherein R is -CONH 2 (eg niacinamide), -COOH (eg nicotinic acid) or CH 2 OH (eg nicotinyl alcohol), derivatives thereof and salts of any of the foregoing compounds.
Mezi příklady derivátů předcházejících sloučenin vitaminu B3 patří estery kyseliny nikotinové, včetně nevasodilatačních esterů kyseliny nikotinové, nikotinylaminové kyseliny, estery karboxylových kyselin a nikotinylalkoholu, N-oxid nikotinové kyseliny a N-oxid niacinamidu.Examples of derivatives of the preceding vitamin B 3 compounds include nicotinic acid esters, including non-vasodilatory esters of nicotinic acid, nicotinylamine acids, carboxylic acid and nicotinyl alcohol esters, nicotinic acid N-oxide and niacinamide N-oxide.
Mezi vhodné estery kyseliny nikotinové patří estery kyseliny nikotinové s 1 až 22 atomy uhlíku, s výhodou s 1 až 16 atomy uhlíku, výhodněji alkoholů s 1 až 6 atomy uhlíku. Alkoholy existují s výhodou s přímým řetězcem, větveným řetězcem, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických) a substituované nebo nesubstituované. Estery jsou s výhodou nevasodilatující. Pojem nevasodilatující, jak je zde používán, znamená, že ester obvykle neposkytuje viditelnou červenající odpověď po aplikaci prostředků na pokožku subjektu (u většiny obvyklé populaceSuitable nicotinic esters include nicotinic acid esters of 1 to 22 carbon atoms, preferably 1 to 16 carbon atoms, more preferably 1 to 6 carbon alcohols. The alcohols preferably exist with straight chain, branched chain, cyclic or acyclic, saturated or unsaturated (including aromatic) and substituted or unsubstituted. The esters are preferably non-vasodilating. As used herein, the term non-vasodilatory means that the ester usually does not provide a visible blush response upon application of the compositions to the skin of the subject (in the majority of the general population).
nedochází k odpovědi zčervenání pokožky, i když takové sloučeniny mohou způsobit vasodilataci neviditelnou pouhým okem, tj. ester je nezpůsobuje zrudnutí pokožky). Mezi nevasodilatující estery kyseliny nikotinové patří tokoferol-nikotinát a inositol-hexanikotinát; výhodný je tokoferol-nikotinát.there is no skin reddening response, although such compounds may cause vasodilation invisible to the naked eye (i.e., the ester does not cause the skin to flush). Non-vasodilating nicotinic acid esters include tocopherol nicotinate and inositol hexanicotinate; tocopherol nicotinate is preferred.
Dalšími deriváty sloučeniny vitaminu B3 jsou deriváty niacinamidu pocházející ze substituce jednoho nebo více vodíků amidové skupiny. Mezi neomezující příklady derivátů niacinamidu užitečné podle vynálezu patří nikotinylaminokyseliny odvozené například od reakce aktivované sloučeniny kyseliny nikotinové (např. azidu kyseliny nikotinové nebo nikotinylchloridu) s aminokyselinou a estery organických karboxylových kyselin (např. s 1 až 18 atomy uhlíku) s nikotinylalkoholem. Mezi specifické příklady takových derivátů patří nikotinurová kyselina (C8H8N2O3) vzorceOther derivatives of the vitamin B 3 compound are derivatives of niacinamide resulting from the substitution of one or more hydrogen of the amide group. Non-limiting examples of niacinamide derivatives useful herein include nicotinylamino acids derived, for example, from the reaction of an activated nicotinic acid compound (e.g., nicotinic azide or nicotinyl chloride) with an amino acid and organic carboxylic acid esters (e.g., 1 to 18 carbon atoms) with nicotinyl alcohol. Specific examples of such derivatives include nicotinuric acid (C 8 H 8 N 2 O 3 ) of the formula
O OO O
II . IIII. II
C—NH—CH2—COH a nikotinylhydroxamová kyselina (C6H6N2O2) vzorceC-NH-CH 2 COH and nicotinyl hydroxamic acid (C 6 H 6 N2O2) of formula
Mezi příklady esterů nikotinylalkoholu patří estery nikotinylalkoholu s karboxylovými kyselinami, jako s kyselinou salicylovou, kyselinou octovu, kyselinou glykolovou, kyselinou palmitovou a podobnými. Dalšími neomezujícími příklady sloučenin vitaminu B3 užitečnými podle vynálezu jsou 2-chlomikotinamid, 6-aminonikotinamid,Examples of nicotinyl alcohol esters include nicotinyl alcohol esters with carboxylic acids such as salicylic acid, acetic acid, glycolic acid, palmitic acid and the like. Other non-limiting examples of vitamin B3 compounds useful herein are 2-chlomicotinamide, 6-aminonicotinamide,
6-methylnikotinamid, N-methylnikotinamid, Ν,Ν-dimethylnikotinamid, N-(hydroxymethyl)-nikotinamid, imid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, N-benzylnikotinamid, N-ethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, isonikotinová kyselina, methylester isoni20 • ·♦ · ♦ 4 4 4 4 4 4 « · · · · · ··· • · · » 9 · · 4 * · 4 kotinové kyseliny, thionikotinamid, nialamid, 1-(3-pyridylmethyl)močovina, 2-merkaptonikotinová kyselina, nikomol a niaprazin.6-methylnicotinamide, N-methylnicotinamide, Ν, Ν-dimethylnicotinamide, N- (hydroxymethyl) -nicotinamide, quinolinic acid imide, nicotinanilide, N-benzylnicotinamide, N-ethylnicotinamide, nifenazone, nicotinaldehyde, isonicotinic acid methy · 4 4 4 4 4 4 4 cotinic acids, thionicotinamide, nialamide, 1- (3-pyridylmethyl) urea, 2-mercaptonicotinic acid, nicomol and niaprazine .
Neomezující příklady sloučenin vitaminu B3 jsou dobře známy v oblasti techniky a jsou komerčně dostupné z četných zdrojů, např. Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), ICN Biomedicals, lne. (Irvin, Ka.) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wi.).Non-limiting examples of vitamin B 3 compounds are well known in the art and are commercially available from numerous sources, eg, Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, Ka.) And Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wi.).
Podle vynálezu se může používat jedna nebo více sloučenin vitaminu B3. Výhodnými sloučeninami vitaminu B3 jsou niacinamid a nikotinát tokoferolu. Výhodnější je niacinamid.One or more vitamin B 3 compounds may be used according to the invention. Preferred vitamin B 3 compounds are niacinamide and tocopherol nicotinate. More preferred is niacinamide.
Jestliže se používají, soli, deriváty a deriváty solí niacinamidu znamenají s výhodou ty, které mají v podstatě stejnou účinnost jako niacinamid při způsobech zde popsaného regulování stavu pokožky.When used, salts, derivatives and derivatives of salts of niacinamide are preferably those having substantially the same activity as niacinamide in the methods of controlling the skin condition described herein.
Podle vynálezu jsou užitečnými také soli sloučeniny vitaminu B3. Mezi neomezující příklady solí sloučeniny vitaminu B3 užitečné podle vynálezu patří organické a anorganické soli, jako jsou anorganické soli s aniontovými anorganickými částicemi (např. chlorid, bromid, jodid a uhličitan, s výhodou chlorid), a soli s organickými karboxylovými kyselinami (mezi něž patří soli mono-, di- a tri-karboxylových kyselin s 1 až 18 atomy uhlíku, např. acetát, salicylát, glykolát, mléčnan, jablečnan, citran, s výhodou soli monokarboxylových kyselin, jako je acetát). Tyto a další soli sloučeniny vitaminu B3 mohou být snadno vyráběny zručným odborníkem, například podle W. Wennera: 'The Reaction of L-Ascorbic and D-losascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide, J. Organic Chemistry 1949, 14, 22 až 26. Wenner popisuje syntézu soli askorbové kyseliny niacinamidu.Also useful herein are salts of the vitamin B 3 compound. Non-limiting examples of salts of the vitamin B 3 compound useful herein include organic and inorganic salts such as inorganic salts with anionic inorganic particles (e.g., chloride, bromide, iodide, and carbonate, preferably chloride), and salts with organic carboxylic acids (among which include salts of mono-, di- and tri-carboxylic acids having 1 to 18 carbon atoms (e.g., acetate, salicylate, glycolate, lactate, malate, citrate, preferably monocarboxylic acid salts such as acetate). These and other salts of the vitamin B 3 compound can be readily prepared by a skilled artisan, for example, according to W. Wenner: The Reaction of L-Ascorbic and D-losascorbic Acid 26. Wenner describes the synthesis of niacinamide ascorbic acid salt.
Ve výhodném provedení kruhový atom dusíku sloučeniny vitaminu B3 je chemicky v podstatě volný (např. nenavázaný a/nebo nebráněný) nebo po dodání na pokožku se stává v podstatě chemicky volný (chemicky volný se zde alternativně • ·* · ♦ · ···44 • 44 44444·In a preferred embodiment, the ring nitrogen atom of the vitamin B 3 compound is chemically substantially free (eg, unbound and / or unprotected) or becomes substantially chemically free upon delivery to the skin (alternatively chemically free here alternatively). 44 • 44 44444 ·
44· 4 4 4 4· 44 označuje jako nekomplexovaný). Výhodněji sloučenina vitaminu B3 je v podstatě nekomplexovaná. Proto jestliže prostředek obsahuje sloučeninu vitaminu B3 ve formě soli nebo jiné komplexované formě, tento komplex je s výhodou v podstatě reversibilní, výhodněji v podstatě reversibilní, po dodání prostředku na pokožku. Například by takový komplex byl v podstatě reversibilní při pH od 5,0 do 6,0. Tato reversibilita se může snadno stanovit odborníkem z oblasti techniky.44 · 4 4 4 4 · 44 denotes uncomplexed). More preferably, the vitamin B 3 compound is substantially uncomplexed. Therefore, if the composition comprises a vitamin B 3 compound in salt or other complexed form, the complex is preferably substantially reversible, more preferably substantially reversible, upon delivery of the composition to the skin. For example, such a complex would be substantially reversible at a pH of 5.0 to 6.0. This reversibility can be readily determined by one skilled in the art.
Výhodněji je sloučenina vitaminu B3 v podstatě nekomplexována v prostředku před jeho dodáním na pokožku. Mezi příklady přístupů minimalizování nebo předcházení tvorby nežádoucích komplexů patří vynechání materiálů, které tvoří v podstatě irreversibilní nebo jiné komplexy se sloučeninou vitaminu B3, úprava pH, úprava iontové síly, použití povrchově aktivních činidel a tvorba přípravku, při čemž sloučenina vitaminu B3 a materiály, které s ní tvoří komplexy, existují v různých fázích. Tyto přístupy jsou dobře známy odborníkům z oblasti techniky.More preferably, the vitamin B 3 compound is substantially uncomplexed in the composition prior to delivery to the skin. Examples of approaches to minimizing or preventing the formation of undesirable complexes include omitting materials that form substantially irreversible or other complexes with the vitamin B 3 compound, pH adjustment, ionic strength adjustment, the use of surfactants and formulation, wherein the vitamin B 3 compound and materials which form complexes with it exist in different phases. These approaches are well known to those skilled in the art.
Ve výhodném provedení tedy sloučenina vitaminu B3 obsahuje omezené množství ve formě soli a výhodněji v podstatě neobsahuje soli sloučeniny vitaminu B3. Sloučenina vitaminu B3 s výhodou obsahuje méně než 50 % hmotn. takové soli, výhodněji v podstatě neobsahuje žádnou formu soli. Sloučenina vitaminu B3 v prostředcích podle vynálezu, které mají pH od 4 do 7, typicky obsahuje méně než 50 % soli.Thus, in a preferred embodiment, the vitamin B 3 compound comprises a limited amount in the form of a salt and more preferably is substantially free of salts of the vitamin B 3 compound. The vitamin B 3 compound preferably contains less than 50 wt. such salts, more preferably substantially free of any salt form. The vitamin B 3 compound in the compositions of the invention having a pH of from 4 to 7 typically contains less than 50% salt.
Sloučenina vitaminu B3 může být zahrnuta jako v podstatě čistý materiál nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou isolací z přírodních zdrojů (např. rostlinných). Sloučenina vitaminu B3 je s výhodou podstatně čistá, výhodněji v podstatě čistá.The vitamin B 3 compound may be included as a substantially pure material or as an extract obtained by suitable physical and / or chemical isolation from natural sources (eg, plant). The vitamin B 3 compound is preferably substantially pure, more preferably substantially pure.
ii) Antioxidační činidla a vychytávače radikálů: Antioxidační činidla a vychytávače radikálů jsou speciálně užitečnými činidly pro dosažení ochrany proti UF záření, které může způsobit zvýšené tvoření šupin nebo změny struktury ve stratům cor• ·· ·· φ φ φ φ φ φ • · ♦ · · φ φφφii) Antioxidants and Radical Scavengers: Antioxidants and radical scavengers are especially useful agents to achieve UV protection that can cause increased scaling or structural changes in the stratum coral • ·· ·· φ φ φ φ φ φ · · ♦ · · Φ φφφ
ΦΦΦΦ φ ΦΦΦΦ φ φ neum a ochrany proti jiným činidlům pocházejícím z okolního prostředí, která mohou způsobovat poškození pokožky.Ochrany φ ΦΦΦΦ φ φ neum and protection against other environmental agents that may cause skin damage.
Mohou se používat antioxidační činidla a vychytávače radikálů, jako je tokoferol (vitamin E), sorbát tokoferolu, acetát tokoferolu, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčně dostupná pod obchodním názvem Trolox(R)), kyselina galová a její alkylestery, zvláště propylgalát, kyselina močová a její soli a alkyl estery, kyselina sorbová a její soli, aminy (tj. Ν,Ν-diethylhydroxylamin, aminoguanidin), merkaptanové sloučeniny (tj. glutathion), dihydroxyfumarová kyselina a její soli, pidolát lycinu, pilolát argininu, nordihydroguaiaretová kyselina, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, peroxid dismutasy, silymarin, čajové extrakty, extrakty ze slupek/semen grepů, melanin a růžové extrakty. Výhodná antioxidační činidla/výhodné vychytávače radikálů jsou vybrány z tokoferolsorbátu a dalších esterů tokoferolu, výhodněji znamená tokoferolsorbát. Například použití tokoferolsorbátu v místních prostředcích a aplikovatelnost podle předloženého vynálezu je popsána v USA patentu č. 4 847 071, Bissett a spol., vydaném 11. července 1989.Antioxidants and radical scavengers such as tocopherol (vitamin E), tocopherol sorbate, tocopherol acetate, other tocopherol esters, butylated hydroxybenzoic acids and their salts, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2- can be used. carboxylic acid (commercially available under the tradename Trolox (R) ), gallic acid and its alkyl esters, especially propyl gallate, uric acid and its salts and alkyl esters, sorbic acid and its salts, amines (ie Ν, Ν-diethylhydroxylamine, aminoguanidine) , mercaptan compounds (i.e. glutathione), dihydroxyfumaric acid and its salts, lycin pidolate, arginine pilolate, nordihydroguaiaretic acid, bioflavonoids, lysine, methionine, proline, dismutase peroxide, silymarin, tea extracts, peels / melanin extracts / seeds extracts. Preferred antioxidants / preferred radical scavengers are selected from tocopherolsorbate and other tocopherol esters, more preferably tocopherolsorbate. For example, the use of tocopherolsorbate in topical formulations and the applicability of the present invention is described in U.S. Patent No. 4,847,071, Bissett et al., Issued July 11, 1989.
iii) Protizánétlivá činidla: Protizánétlivá činidla zvyšují příznivé vlastnosti vzhledu pokožky, například příspěvkem k jednotnosti a přijatelnému tonu pokožky a/nebo barvy pokožky.(iii) Anti-inflammatory agents: Anti-inflammatory agents enhance the skin's beneficial properties, for example by contributing to uniformity and acceptable skin tone and / or skin color.
Mezi protizánětlivé činidlo s výhodou patří steroidní protizánětlivé činidlo a nesteroidní protizánětlivé činidlo. Výhodným steroidním protizánětlivým činidlem pro toto použití je hydrokortison.Preferably, the anti-inflammatory agent includes a steroidal anti-inflammatory agent and a non-steroidal anti-inflammatory agent. A preferred steroidal anti-inflammatory agent for use herein is hydrocortisone.
Odborníkům z oblasti techniky jsou známy rozmanité sloučeniny z této skupiny. Pro podrobný popis chemické struktury, syntézy, vedlejších účinků atd. nesteroidních protizánětlivých činidel lze uvést odkaz na standardní texty, mezi které patří Anti-infíammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K D. Rainsdorf, díl I až III, CRC Press, Boča Rarton (1985), a Anti-infíammatory Agents, Chemistry and Pharma• 44 4 4 4 4 4 44 4 • · · · · 44·· •••4 · 4444 ·4 cology, 1, R. A. Scherrer a spol., Academie Press, New York (1974), oboje zde zahrnuté jako odkaz.A variety of compounds of this class are known to those skilled in the art. For a detailed description of the chemical structure, synthesis, side effects, etc. of non-steroidal anti-inflammatory agents, reference may be made to standard texts, including Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, D. Rainsdorf, Vol. I to III, CRC Press, Boca Rarton ( 1985), and Anti-Infammatory Agents, Chemistry and Pharma, 44, 4444, 4 cology, 1, RA Scherrer et al., Academic Press, New York (1974), both incorporated herein by reference.
Užitečná jsou také tak zvaná porozená protizánětlivá činidla. Tato činidla se mohou s výhodou získat jako extrakt vhodnou fyzikální a/nebo chemickou isolací z přírodních zdrojů (tj. rostlin, hub, vedlejších produktů mikroorganismů). Mohou se použít například alfa-bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahováno z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifolia), Guggal (extrahováno z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora Mukul), kolový extrakt, heřmánek a extrakt rohovitky řádu Gorgonaria.Also useful are so-called born anti-inflammatory agents. These agents may advantageously be obtained as an extract by suitable physical and / or chemical isolation from natural sources (ie plants, fungi, by-products of microorganisms). For example, alpha-bisabolol, aloe vera, Manistha (extracted from plants of the genus Rubia, especially Rubia Cordifolia), Guggal (extracted from plants of the genus Commiphora, especially Commiphora Mukul), cola extract, chamomile and cornea extract of the order Gorgonaria can be used.
Mezi další protizánětlivá činidla užitečná podle vynálezu patří sloučeniny rodu lékořice (rostlina rodu/druhu Glycyrrhiza glabra), včetně enoxolonu a 3-O-(2-O-B-D-gukopyranosyl-a-D-glukopyranosyl)-enoxolonu a jejich deriváty (např. soli a estery). Mezi vhodné soli předcházejících sloučenin patří soli kovů a amoniové soli. Mezi vhodné estery patří nasycené nebo nenasycené estery kyselin se 2 až 24 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 24 atomy uhlíku, výhodněji se 16 až 24 atomy uhlíku.Other anti-inflammatory agents useful herein include compounds of the genus licorice (plant of the genus Glycyrrhiza glabra), including enoxolone and 3-O- (2-OBD-gucopyranosyl-αD-glucopyranosyl) -enoxolone, and derivatives thereof (e.g., salts and esters) . Suitable salts of the foregoing compounds include metal salts and ammonium salts. Suitable esters include saturated or unsaturated esters of acids of 2 to 24 carbon atoms, preferably of 10 to 24 carbon atoms, more preferably of 16 to 24 carbon atoms.
iv) Antimikrobiální činidlo: Antimikrobiální činidla, jak se zde používají, znamenají sloučeninu, která je schopna ničit mikroby, předcházet vývoji mikrobů nebo předcházet patogennímu působení mikrobů. Antimikrobiální činidla jsou užitečná například při regulaci akné. Výhodnými antimikrobiálními činidly užitečnými podle předloženého vynálezu jsou benzoylperoxid, erythromycin, tetracyklin, klindamycin, kyselina nonandiová, resorcinol-fenoxyethanol se sírou a Irgasan™ DP 300 (Ciba Geigy Corp., USA). K prostředkům podle předloženého vynálezu se může přidávat bezpečné a efektivní množství antimikrobiálního činidla, s výhodou množství od 0,001 % do 10 %, výhodněji od 0,01 % do 5 %, ještě výhodněji od 0,05 % do 2 %.iv) Antimicrobial Agent: Antimicrobial agents, as used herein, means a compound that is capable of killing microbes, preventing microbial development or preventing the pathogenic action of microbes. Antimicrobial agents are useful, for example, in the control of acne. Preferred antimicrobial agents useful in the present invention are benzoyl peroxide, erythromycin, tetracycline, clindamycin, nonandioic acid, resorcinol-phenoxyethanol with sulfur, and Irgasan ™ DP 300 (Ciba Geigy Corp., USA). A safe and effective amount of an antimicrobial agent may be added to the compositions of the present invention, preferably an amount of from 0.001% to 10%, more preferably from 0.01% to 5%, even more preferably from 0.05% to 2%.
v) Sluneční filtry a sluneční blokátory: Sluneční filtry a sluneční blokátory obecně brání nadměrnému tvoření šupin a změnám struktury stratům comeum účinkem vystavení působení ultrafialového spektra a mohou se přidávat do prostředku • φφ φφ φφφφ φφ φφφ φφφ φφφ φφφφ φ φφφφ φ φ podle předloženého vynálezu. Vhodné sluneční filtry a sluneční blokátory mohou být organické nebo anorganické.(v) Sun filters and sun blockers: Sun filters and sun blockers generally prevent excessive scaling and structure changes due to ultraviolet exposure and may be added to the composition of the present invention, according to the present invention. filtry φ φ φ φ φ . Suitable sun filters and sun blockers may be organic or inorganic.
Pro použití podle vynálezu jsou vhodné rozmanité konvenční sluneční filtry a sluneční blokátory. Viz USA patent č. 5 087 445, Haffey a spol., vydaný 11. února 1992, USA patent č. 5 073 372, Turner a spol., vydaný 17. prosince 1991, USA patent č. 5 073 371, Turner a spol., vydaný 17. prosince 1991, a Segarin a spol.: kapitola Vlil, strana 189 a následující, Cosmetics Science and Technology 1972, který popisuje četné vhodné sluneční filtry a sluneční blokátory. Výhodnými z těchto slunečních filtrů a slunečních blokátorů, které jsou užitečné v prostředcích, jsou ty, které jsou vybrány z 2-ethylhexyl-pmethoxycinnamátu (komerčně dostupný jako PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoyl-methanu, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenonu, 2-fenylbenzimidiazol-5-sulfonové kyseliny, oktyldimethyl-p-aminobenzoové kyseliny, oktokrylenu, 2-ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoátu, p-aminobenzoové kyseliny, 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové kyseliny, oktokrylenu, oxybenzonu, homomethylsalicylátu, oktylsalicylátu, 4,4'-methoxy-terc.butyldibenzoylmethanu, 4-isopropyl-dibenzoylmethanu, 3-benzylidenkamforu, 3-(4-methylbenzyliden)kamforu, oxidu titaničitého, oxidu zinečnatého, oxidu křemičitého, oxidu železa, Eusolexu™ 6300, Octocrylenu, Parsolu 1789 a jejich směsí.A variety of conventional sun filters and sun blockers are suitable for use in the present invention. See U.S. Patent No. 5,087,445 to Haffey et al., Issued Feb. 11, 1992; U.S. Patent No. 5,073,372 to Turner et al., Issued December 17, 1991; U.S. Patent No. 5,073,371 to Turner et al. , issued December 17, 1991, and Segarin et al., Chapter VIII, page 189 et seq., Cosmetics Science and Technology 1972, which describes numerous suitable sun filters and sun blockers. Preferred of these sun filters and sun blockers that are useful in the compositions are those selected from 2-ethylhexyl-pmethoxycinnamate (commercially available as PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoylmethane, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-phenylbenzimidiazole -5-sulfonic acids, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, occtrylene, 2-ethylhexyl-N, N-dimethyl-p-aminobenzoate, p-aminobenzoic acid, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octocrylene, oxybenzone, homomethylsalicylate, octylsalicylate 4,4'-methoxy-tert-butyldibenzoylmethane, 4-isopropyl-dibenzoylmethane, 3-benzylidene camphor, 3- (4-methylbenzylidene) camphor, titanium dioxide, zinc oxide, silica, iron oxide, Eusolex ™ 6300, Octocrylene, Parsol 1789 and mixtures thereof.
V prostředcích jsou jako sluneční filtry a sluneční blokátory zvláště užitečná také taková činidla, jako jsou ta, která jsou popsána v USA patentu č. 4 937 370, Sabatelli, vydaném 26. června 1990, a v USA patentu č. 4 999 186, Sabatelli, vydaném 12. března 1991. Sluneční filtry a sluneční blokátory popsané v tomto vynálezu mají v jediné molekule dvě rozdílné chromoforové části, které vykazují různá absorpční spektra ultrafialového záření. Jedna z chromoforových částí absorbuje převážně v oblasti záření UFB a druhá absorbuje silně v oblasti UFA záření. Tyto sluneční filtry a sluneční blokátory poskytují vyšší účinnost, širší UF absorpci, nižší pronikání pokožkou a déletrvající účinnost vzhledem ke konvenčním slunečním filtrům a slunečním blokátorům.Agents such as those described in U.S. Patent No. 4,937,370 to Sabatelli, issued June 26, 1990, and U.S. Patent No. 4,999,186 to Sabatelli, are particularly useful in the compositions as sun filters and sunblocks. , issued March 12, 1991. The sun filters and sun blockers described in this invention have two distinct chromophore moieties in a single molecule that exhibit different ultraviolet absorption spectra. One of the chromophore parts absorbs predominantly in the UFB region and the other absorbs strongly in the UFA region. These sun filters and sunblocks provide higher efficiency, broader UF absorption, lower skin penetration, and longer-lasting performance relative to conventional sunblocks and sunblocks.
• 4* φ· φφφφ ·· φφφ φφφ φφφ φ φφφ · · φφφ · φ• 4 * φ · φ φ φ · φ φ φ φ φ φ φ φ φ
Přesná množství budou záviset na vybraném slunečním filtru a na požadovaném faktoru ochrany proti slunci (SPF). SPF se obvykle používá pro měření fotochrany slunečním filtrem proti erytému. Viz Federal Register 25. srpna 1978, 43 (166), 38206 až 38269.The exact amounts will depend on the selected sun filter and the desired sun protection factor (SPF). SPF is typically used to measure photoprotection by a sunscreen against erythema. See Federal Register, Aug. 25, 1978, 43 (166), 38206-38269.
Sluneční filtr nebo sluneční blokátor podle vynálezu může být také přidán pro zlepšení pokožky, zvláště pro zvýšení jejich rezistence proti umytí vodou nebo jejich setření. Výhodné sluneční filtry a sluneční blokátory, které budou poskytovat tyto příznivé vlastnosti, jsou kopolymery ethylenu a kyseliny akrylové. Prostředky obsahující tento kopolymer jsou popsány v USA patentu č. 4663157, Brock, vydaném 5. května 1987.A sunscreen or sun blocker according to the invention can also be added to improve the skin, in particular to increase its resistance to water washing or wiping. Preferred sun filters and sun blockers that will provide these beneficial properties are ethylene-acrylic acid copolymers. Compositions comprising this copolymer are described in U.S. Patent No. 4,663,157, Brock, issued May 5, 1987.
vi) Chelatační činidla: Pojem chelatační činidlo, jak se zde používá, znamená sloučeninu, která reaguje pro odstranění iontu kovu ze systému vytvořením komplexu, takže ion kovu nemůže snadno participovat v chemických reakcích nebo katalyzovat chemické reakce. Zahrnutí chelatačního činidla je zvláště užitečné pro dosažení ochrany proti UF záření, které může přispívat k nadbytečnému tvoření šupin nebo změnám struktury pokožky a proti dalším činidlům z okolního prostředí, která mohou způsobit poškození pokožky.vi) Chelating Agents: The term chelating agent, as used herein, means a compound that reacts to remove a metal ion from the system by forming a complex so that the metal ion cannot readily participate in chemical reactions or catalyze chemical reactions. The inclusion of a chelating agent is particularly useful for providing protection against UV radiation, which may contribute to unnecessary scale formation or skin structure changes, and other environmental agents that may cause skin damage.
Příklady chelatačních činidel, která jsou užitečná podle vynálezu, jsou popsána v USA patentu č. 5 487 884, Bissett a spol., vydaném 30. ledna 1996, v PCT přihlášce 91/16035 a v PCT přihlášce 91/16034, Bush a spol., publikované 31. října 1995. Výhodnými chelatačními činidly jsou fluordioxim a jeho deriváty.Examples of chelating agents useful in the present invention are described in U.S. Patent No. 5,487,884 to Bissett et al., Issued Jan. 30, 1996, PCT application 91/16035 and PCT application 91/16034 to Bush et al. Published Oct. 31, 1995. Preferred chelating agents are fluordioxime and derivatives thereof.
4) Další složky: Vedle shora popsaných složek může prostředek podle předloženého vynálezu dále obsahovat ochranná činidla a zesilovače ochranných činidel, jako jsou ve vodě rozpustná nebo solubilizovatelná ochranná činidla včetně Germallu 115, methyl, ethyl, propyl a butylesterú hydroxybenzoové kyseliny, benzylalkoholu, EDTA, Bronopolu (2-brom-2-nitropropan-1,3-diolu) a fenoxypropanolu; další činidla způsobující zesvětlení nebo vyrovnání pokožky, mezi která patří koji-kyselina a • ·♦ *· ···· toto t·· · · ···· • ··· · · ···· to • •to to····· • to· ·· toto ♦·· ····· arbutin, spis WO 95/23780, Kvalnes a spol., publikovaný 8. září 1995, činidla upravující stav pokožky, činidla zvyšující pronikání pokožkou, ochranná činidla pro pokožku, činidla způsobující uklidnění pokožky, činidla způsobující hojení pokožky, činidla absorbující ultrafialové světlo nebo činidla rozptylující světlo, maskující činidla, činidla působící proti akné, antiandrogeny, depilační činidla, keratolytická činidla/činidla způsobující odlupování a uvolňování buněk/činidla způsobující odlupování, jako je kyselina sálicylová, panthenolová zvlhčující činidla, jako je D-panthenol, rozpustná nebo koloidně rozpustná zvlhčující činidla, jako je kyselina hyaluronová a škrobem roubované polyakryláty sodné, jako je Sanwet™ IM-1000, IM-1500 a IM-2500, dostupné od Celanase Superabsorbent Materials, Portsmith, Va., USA, která jsou popsána v USA patentu č. 4 076 663, proteiny, polypeptidy a jejich deriváty, organické hydroxykyseliny, adstringentní léčiva, vnější analgetika, činidla tvořící filmy, absorbční činidla zahrnující olejová absorbční činidla, jako jsou hlinky a polymemí absorbenty, abrazivní činidla, protispékací činidla, protipěnivá činidla, pojivá, biologická aditivní činidla, činidla zvětšující objem, barvící činidla, parfémy, esenciální oleje a jejich solubilizační činidla, přírodní extrakt a sloučeniny, které stimulují produkci kolagenu.4) Other Ingredients: In addition to the ingredients described above, the composition of the present invention may further include preservatives and preservative enhancers such as water-soluble or solubilizable preservatives including Germall 115, methyl, ethyl, propyl and butyl esters of hydroxybenzoic acid, benzyl alcohol, EDTA, Bronopol (2-bromo-2-nitropropane-1,3-diol) and phenoxypropanol; other skin lightening or flattening agents, including koji-acid, and • this to the skin. Arbutin, WO 95/23780, Kvalnes et al., Published Sep. 8, 1995, skin conditioners, skin penetration enhancers, protective agents for skin, skin soothing agents, skin healing agents, ultraviolet light absorbers or light scattering agents, masking agents, anti-acne agents, anti-androgens, depilatory agents, keratolytic / peeling and cell release agents / peeling agents such as salicylic acid, panthenolic humectants, such as D-panthenol, soluble or colloidal soluble humectants, such as hyaluronic acid and starch grafted sodium polyacrylates such as Sanwet ™ IM-1000, IM-1500 and IM-2500, available from Celanase Superabsorbent Materials, Portsmith, Va., USA, which are described in U.S. Patent No. 4,076,663, proteins, polypeptides and derivatives thereof, organic hydroxy acids, astringent drugs, external analgesics, film-forming agents, absorbents including oil absorbents such as clays and polymer absorbents, abrasives, anti-caking agents, antifoams, binders, biological additive, bulking agents , coloring agents, perfumes, essential oils and their solubilizing agents, natural extract and compounds that stimulate collagen production.
E. Způsob výroby prostředku: Prostředky podle předloženého vynálezu se obecně vyrábějí jakýmkoliv způsobem konvenčně používaným pro získání prostředků péče o pokožku, zvláště lotionů pro pokožku, které jsou známy v oblasti techniky. Mezi tyto způsoby typicky patří smíchání složek v jednom nebo ve více stupních na relativně jednotný stav se zahříváním nebo chlazením nebo bez zahřívání nebo chlazení a podobně. Typické způsoby jsou popsány například v Harry's Cosmeticology, 7. vydání, Harry & Wilkinson (Hill Publishers, Londýn 1982).E. Method of Making the Compositions: The compositions of the present invention are generally made by any method conventionally used for obtaining skin care compositions, particularly skin lotions known in the art. Such methods typically include mixing the components in one or more stages to a relatively uniform state with heating or cooling or without heating or cooling, and the like. Typical methods are described, for example, in Harry's Cosmeticology, 7th Edition, Harry & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982).
Příklady provedení vynálezuDETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Následující příklady dále popisují a představují provedení v rozsahu podle předloženého vynálezu. Tyto příklady jsou uvedeny pouze pro účel ilustrace a nejsou zkonstruovány jako omezení předloženého vynálezu, jelikož je možných mnoho jeho variací, aniž by se tyto odchýlily od ducha a rozsahu vynálezu. Kde je to možné, jsou *4 *444The following examples further describe and represent embodiments within the scope of the present invention. These examples are given for the purpose of illustration only and are not to be construed as limiting the present invention since many variations thereof are possible without departing from the spirit and scope of the invention. Where possible they are * 4 * 444
4 44 4
4 4 4 4 • «44 4 4 4 • «3
44
444444
4 4 ♦··4 4 ♦ ··
4 44 4
444 složky identifikovány jejich chemickým nebo CTFA názvem nebo jsou jinak definovány níže.444 components identified by their chemical or CTFA name or otherwise defined below.
Prostředky, které jsou uvedeny níže, se mohou vyrábět jakýmkoliv konvenčním způsobem známým v oblasti techniky. Vhodnými způsoby a sestavami prostředků jsou následující:The compositions set forth below can be made by any conventional method known in the art. Suitable methods and resource kits are as follows:
(jednotky: % hmotnostní)(units:% by weight)
Shora popsané prostředky se vhodně vyrábějí následujícím způsobem:The above-described compositions are conveniently produced as follows:
• «φ ·Φ ···· ·« • · · φφφ · • φφφ · · φφφ « φ φ φ φ φ φ φ φ φφφφ φ φφφφφ φφφφ φφφ ΦΦ ΦΦ φφφ ΦΦ φφφ«· · · · · · · · · · · · · Φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ
1) rozpustí se ve vodě rozpustné složky až na sloučeninu kyseliny askorbové a citrát sodný a roztok se zahřeje až na 75 °C,(1) dissolve the water-soluble components up to the ascorbic acid compound and sodium citrate and heat the solution to 75 ° C;
2) smíchá se oddělený vodný roztok sloučeniny kyseliny askorbové a citrátu sodného a směs se ochladí pod 40 °C,(2) mixing a separate aqueous solution of the ascorbic acid compound and sodium citrate and cooling the mixture below 40 ° C;
3) smíchá se ad 1) a ad 2) a teplota se udržuje na 75 °C,3) mixing ad 1) and ad 2) and maintaining the temperature at 75 ° C,
4) směs strukturujících sloučenin a olejových složek se zahřeje na 80 °C,4) the mixture of structuring compounds and oil components is heated to 80 ° C;
5) do vodné fáze ad 3) se přidá směs ad 4) a následuje homogenizace za vysokého tlaku, a5) a mixture of 4) is added to the aqueous phase ad 3) followed by high pressure homogenization, and
6) ke směsi ad 5) se pň 30 °C přidá KOBO GLW75CAP-MP a glycerin.6) KOBO GLW75CAP-MP and glycerin are added to the mixture of 5) at 30 ° C.
Provedení popsaná a representovaná předcházejícími příklady mají mnoho výhod. Například prostředek podle vynálezu obsahuje zvýšená množství sloučeniny kyseliny askorbové pro zesvětlení pokožky, při čemž vykazuje zlepšený estetický produkt, jako je vzhled produktu neměnící se na žlutou nebo hnědou, i když se skladuje po prodloužené doby.The embodiments described and represented by the preceding examples have many advantages. For example, the composition of the invention contains increased amounts of the skin lightening ascorbic acid compound while exhibiting an improved aesthetic product, such as the appearance of a product that does not change to yellow or brown, even when stored for extended periods of time.
Tomu je třeba rozumět tak, že předcházející podrobný popis příkladů a provedení podle předloženého vynálezu jsou uvedeny pouze jako ilustrace a že odborníkům z oblasti techniky jsou zřejmé četné modifikace a variace, aniž by se tyto odchýlily od ducha a rozsahu vynálezu. Tyto zřejmé modifikace a variace jsou považovány za zahrnuty v rozsahu připojených nároků.It is to be understood that the foregoing detailed description of the examples and embodiments of the present invention are given by way of illustration only, and that numerous modifications and variations will be apparent to those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the invention. These obvious modifications and variations are intended to be included within the scope of the appended claims.
Claims (8)
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PCT/US1998/024257 WO2000028961A1 (en) | 1998-11-13 | 1998-11-13 | A skin lightening composition containing an ascorbic acid compound |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ20011582A3 true CZ20011582A3 (en) | 2001-08-15 |
Family
ID=22268295
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ20011582A CZ20011582A3 (en) | 1998-11-13 | 1998-11-13 | Skin lightening composition |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1128806A1 (en) |
JP (1) | JP2003502276A (en) |
KR (1) | KR20010107962A (en) |
CN (1) | CN1336818A (en) |
AU (1) | AU1458599A (en) |
BR (1) | BR9816072A (en) |
CA (1) | CA2351077A1 (en) |
CZ (1) | CZ20011582A3 (en) |
WO (1) | WO2000028961A1 (en) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002062312A1 (en) * | 2001-02-08 | 2002-08-15 | The Procter & Gamble Company | Mask composition |
EP1523297A1 (en) | 2002-07-19 | 2005-04-20 | The Procter & Gamble Company | Mask composition containing emulsified liquid composition |
US7419655B2 (en) | 2002-09-11 | 2008-09-02 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Skin care products |
JP2004217621A (en) | 2002-12-27 | 2004-08-05 | Shiseido Co Ltd | Oily skin lotion |
US7452547B2 (en) | 2004-03-31 | 2008-11-18 | Johnson&Johnson Consumer Co., Inc. | Product for treating the skin comprising a polyamine microcapsule wall and a skin lightening agent |
US20070166275A1 (en) * | 2006-01-19 | 2007-07-19 | Mary Kay Inc. | Compositions comprising kakadu plum extract or acai berry extract |
FR2942715B1 (en) * | 2009-03-04 | 2013-10-25 | J2Ni | COSMETIC COMPOSITION FOR COMBATING AGING OF THE SKIN, FORMED AND DISTRIBUTED IN THE FORM OF A POWDER TRANSFORMING INTO CREAM DURING ITS APPLICATION |
FR3002844B1 (en) | 2013-03-05 | 2016-08-12 | Sensient Cosmetic Tech | PULVERULENT COMPOSITION USEFUL FOR THE PREPARATION OF LAUNDRY COSMETIC COMPOSITIONS |
DE102013204070A1 (en) * | 2013-03-11 | 2014-09-11 | Beiersdorf Ag | Use of cosmetically or dermatologically acceptable substituted Michael acceptors for the prevention, reduction or prophylaxis of the tyrosinase activity of the human skin and / or its lightening |
CN107694763B (en) * | 2017-09-29 | 2020-02-07 | 江西理工大学 | Cigarette-based hydroximic acid collecting agent and preparation method and application thereof |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5078989A (en) * | 1990-03-28 | 1992-01-07 | Sunstar K.K. | Skin whitening cosmetics |
GB9109733D0 (en) * | 1991-05-07 | 1991-06-26 | Unilever Plc | Cosmetic composition |
IL99291A (en) * | 1991-08-23 | 1997-04-15 | Fischer Pharma Ltd | Cosmetic preparations |
GB9223235D0 (en) * | 1992-11-05 | 1992-12-16 | Unilever Plc | Cosmetic composition |
JP2001511185A (en) * | 1997-02-11 | 2001-08-07 | ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー | Skin lightning composition |
-
1998
- 1998-11-13 CA CA002351077A patent/CA2351077A1/en not_active Abandoned
- 1998-11-13 CZ CZ20011582A patent/CZ20011582A3/en unknown
- 1998-11-13 KR KR1020017006005A patent/KR20010107962A/en not_active Application Discontinuation
- 1998-11-13 CN CN98814309A patent/CN1336818A/en active Pending
- 1998-11-13 AU AU14585/99A patent/AU1458599A/en not_active Abandoned
- 1998-11-13 EP EP98958568A patent/EP1128806A1/en not_active Withdrawn
- 1998-11-13 BR BR9816072-9A patent/BR9816072A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-11-13 WO PCT/US1998/024257 patent/WO2000028961A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-11-13 JP JP2000582009A patent/JP2003502276A/en active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2351077A1 (en) | 2000-05-25 |
KR20010107962A (en) | 2001-12-07 |
WO2000028961A1 (en) | 2000-05-25 |
JP2003502276A (en) | 2003-01-21 |
EP1128806A1 (en) | 2001-09-05 |
BR9816072A (en) | 2001-08-14 |
CN1336818A (en) | 2002-02-20 |
AU1458599A (en) | 2000-06-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6174533B1 (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
EP0983053B1 (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
US6001377A (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
EP0983051B1 (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
DE69904089T2 (en) | SKIN CARE PREPARATION | |
CA2369699C (en) | Transparent micro emulsion | |
MXPA99010838A (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
CA2309632A1 (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
CZ20011582A3 (en) | Skin lightening composition | |
US6555119B1 (en) | Transparent micro emulsion | |
EP1139975B1 (en) | Transparent skin care compositions | |
CZ20011527A3 (en) | Oil-in-water emulsion | |
EP0983050B1 (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
MXPA99010835A (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
MXPA99010837A (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance | |
MXPA00004531A (en) | Skin care compositions and method of improving skin appearance |