JP2003502276A - Skin lightening composition containing ascorbic acid compound - Google Patents

Skin lightening composition containing ascorbic acid compound

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JP2003502276A JP2000582009A JP2000582009A JP2003502276A JP 2003502276 A JP2003502276 A JP 2003502276A JP 2000582009 A JP2000582009 A JP 2000582009A JP 2000582009 A JP2000582009 A JP 2000582009A JP 2003502276 A JP2003502276 A JP 2003502276A
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ascorbic acid
compound
skin
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Abstract

(57)【要約】 (a)アスコルビン酸化合物;(b)荷電、反射性微粒子物質;(c)構造化合物;及び(d)化粧品的に許容可能なキャリアを含む組成物を開示する。これらの好ましい用途は、皮膚美白組成物である。ここで、アスコルビン酸化合物とはアスコルビン酸またはその誘導体である。   (57) [Summary] Disclosed are compositions comprising (a) an ascorbic acid compound; (b) a charged, reflective particulate material; (c) a structural compound; and (d) a cosmetically acceptable carrier. These preferred uses are skin lightening compositions. Here, the ascorbic acid compound is ascorbic acid or a derivative thereof.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】[Industrial applications]

本発明は局所適用組成物に関する。特に、局所適用皮膚美白組成物に関する。   The present invention relates to topical compositions. In particular, it relates to a topical skin whitening composition.

【0002】[0002]

【発明が解決しようとする課題】[Problems to be Solved by the Invention]

消費者は、消費者自身の皮膚の手入れ並びに皮膚の健康及び/又は物理的外観
を改善するために頻繁に化粧用製品を用いる。粗い及び/又は傷んだ皮膚及び色
素沈着(直射日光暴露、皮膚の老化又は人の皮膚に対する環境的損傷による加齢
斑、そばかす、及び茶色い斑点のような)は、消費者が一般的に手当てしようと
する場所である。皮膚の美白には、アジアのある種の人々は特別な関心を抱いて
いる。
Consumers frequently use cosmetic products to improve their own skin care and skin health and / or physical appearance. Rough and / or damaged skin and pigmentation (such as age spots, freckles, and brown spots due to direct sunlight exposure, skin aging or environmental damage to human skin) will generally be treated by consumers It is a place to be. Whitening of the skin is of particular interest to some Asians.

【0003】 紫外線(UV)の照射は、日焼けの原因となり易く、その結果、皮膚の黒化及
び/又は色素沈着が生じる。色素沈着を招くメラニンの生成に関わる酵素である
、チロシナーゼの欠損又は消失の結果起こる状態は、一般的に例えば白色症とし
て知られている。日光への暴露に対する結果としてのUV照射は、表皮の基底層
にあるメラノサイトにおけるメラニン複合体の生成を促進する。続いてメラノサ
イトの樹状突起からメラニンが分泌され、ケラチノサイトへと拡散し、その結果
、皮膚の色素沈着を招く。このような色素沈着は、色素斑、そばかす、しみ、喜
ばしくない全体的な黒化及び/又は基底となる皮膚の不均一となり得る。
Ultraviolet (UV) irradiation tends to cause sunburn, which results in blackening and / or pigmentation of the skin. The condition resulting from deficiency or loss of tyrosinase, an enzyme involved in the production of melanin that causes pigmentation, is commonly known as, for example, leukoplakia. The resulting UV irradiation on exposure to sunlight promotes the formation of melanin complexes in the melanocytes in the basal layer of the epidermis. Melanin is then secreted from melanocyte dendrites and diffuses into keratinocytes, resulting in skin pigmentation. Such pigmentation can be pigmented spots, freckles, spots, an unpleasant overall blackening and / or unevenness of the underlying skin.

【0004】 多種多様な化合物及び/又は構成成分、例えば、アスコルビン酸とその誘導体
、コウジ酸とその誘導体、ヒドロキノン、アルブチン、及びグリチルリチア(gl
ycyrrhiza)のような様々な抽出物が知られており、皮膚美白のために一般的に
利用されている。近年、皮膚の美白に有用な、先端技術により合成された構成成
分も、多種多様に及び、一連の製品形態で利用できる。
A wide variety of compounds and / or components, such as ascorbic acid and its derivatives, kojic acid and its derivatives, hydroquinone, arbutin, and glycyrrhizia (gl).
Various extracts such as ycyrrhiza) are known and commonly used for skin lightening. In recent years, the components synthesized by the state of the art, which are useful for whitening the skin, are also available in a wide variety and in a series of product forms.

【0005】 L−アスコルビン酸(例えば、ビタミンC)は、皮膚美白及び/又は均一化剤
並びに還元剤、UV−吸収剤、及びメラニン形成阻害剤として有用な化粧品の構
成成分である。しかし、L−アスコルビン酸は処方中に不安定になりやすく、黄
色っぽい(望ましくない)色を組成物に付与し、最終的にそれは茶色っぽくなる
。これは製品価値の低下を招き得る。
L-Ascorbic acid (eg Vitamin C) is a cosmetic component useful as a skin lightening and / or leveling agent and as a reducing agent, UV-absorbing agent, and melanogenesis inhibitor. However, L-ascorbic acid tends to be unstable during formulation, imparting a yellowish (undesirable) color to the composition, which eventually turns brownish. This can lead to a decrease in product value.

【0006】 アスコルビン酸を含有する組成物を安定させるためにある種の組み合わせが作
られてきている。イマムラ等の特開平H1−213212号(1989年8月2
8日発行)では、アスコルビン酸誘導体及びグルコン酸を含有する安定した化粧
品組成物を開示している。ヤマダ等の特開平H1−305009号(1989年
12月8日発行)では、アスコルビン酸誘導体及びシクロデキストリンを含有す
る安定した化粧品組成物について開示している。サトウ等の特開平H3−632
08号(1991年3月19日発行)では、アスコルビン酸及びフェノキシエタ
ノールを含有する組成物について開示している。このような組み合せは組成物の
許容できる安定性を提供するものであるが、その製品の外観の黄色又は茶色への
変化が、特に保存時に依然として見られる。したがって、アスコルビン酸を含有
するとともに、特に、処方中に同時に存在するアスコルビン酸濃度を上昇させた
組成物を安定させることが所望される。
Certain combinations have been made to stabilize compositions containing ascorbic acid. Japanese Patent Laid-Open No. H1-213212 (August 2, 1989)
Published on 8th) discloses a stable cosmetic composition containing an ascorbic acid derivative and gluconic acid. Japanese Patent Application Laid-Open No. H1-305009 (issued on Dec. 8, 1989) of Yamada et al. Discloses a stable cosmetic composition containing an ascorbic acid derivative and cyclodextrin. Sato et al., JP H3-632
No. 08 (published March 19, 1991) discloses a composition containing ascorbic acid and phenoxyethanol. While such a combination provides acceptable stability of the composition, a change in the appearance of the product to yellow or brown is still visible, especially during storage. Therefore, it is desirable to stabilize compositions that contain ascorbic acid and, in particular, have elevated levels of ascorbic acid present simultaneously in the formulation.

【0007】 上記の事柄に基づくと、アスコルビン酸化合物の濃度を増加し、かつ優れた製
品美観を維持するとともに、安定した皮膚美白組成物が必要とされている。本発
明の利点や利益を全て提供する技術は存在しない。
Based on the above, there is a need for a stable skin whitening composition that increases the concentration of ascorbic acid compounds and maintains an excellent product aesthetic. No technology provides all of the advantages and benefits of the present invention.

【0008】[0008]

【課題を解決するための手段】[Means for Solving the Problems]

本発明は、 (a)アスコルビン酸化合物、 (b)荷電、反射性微粒子物質、 (c)構造化合物、及び、 (d)化粧品的に許容できるキャリアを含有する組成物について述べている。 本発明のこれら及びその他の特徴、外観及び利点は、以下に記載し添付した請
求の範囲を読むことにより、更に良く理解されるようになるだろう。
The present invention describes compositions containing (a) an ascorbic acid compound, (b) a charged, reflective particulate material, (c) a structural compound, and (d) a cosmetically acceptable carrier. These and other features, aspects and advantages of the present invention will be better understood upon a reading of the claims which follow and are attached.

【0009】[0009]

【発明の実施の形態】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

本明細書は本発明を特に指摘し、そして明確に特許請求の範囲でまとめている
が、本発明は以下の説明からより良く理解されると考えられる。 本明細書で表示されている構成成分のパーセント、比、及び濃度の全ては、特に
指示がない限り、実際の組成物の総量に基づいている。 本明細書の全ての測定は、他に明示されない限り25℃で行なわれている。 本明細書に記載された全ての出版物、特許出願、及び発行された特許は、全て
参考として本明細書に組み入れる。どの参照文献の引用であっても、特許請求さ
れている本発明に対する先行技術としての利用可能性に関する決定を容認するも
のではない。
While the specification particularly points out and distinctly claims the invention, it is believed that the invention will be better understood from the following description. All percentages, ratios, and concentrations of constituents expressed herein are based on the total amount of actual composition unless otherwise indicated. All measurements herein are made at 25 ° C., unless expressly stated otherwise. All publications, patent applications, and issued patents mentioned herein are incorporated herein by reference in their entirety. Citation of any reference does not admit a determination as to its availability as prior art to the claimed invention.

【0010】 本明細書においては、「〜を含んでいる(comprising)」とは、最終結果に影
響を与えない他の工程及び他の成分を添加できることを意味する。この用語は、
用語「〜から成る(consisting of)」及び「から本質的に成る(consisting es
sentially of)」を包含する。 本明細書では、「局所適用(topical application)」とは物質を皮膚表面に
塗布又は塗り広げることを意味する。 本明細書では、「皮膚美白(skin lightening)」とは皮膚の外観をより透明
で、より明るく、及び/又はより白い外観に変える、及び、処置前と比較して色
素沈着を改善することを表す。 本明細書では、「化粧品として許容可能な」とは、このように記載されている
これらの組成物又は成分が、不当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応
等を有することなくヒト皮膚に接触させて使用するのに適していることを意味す
る。
As used herein, “comprising” means that other steps and other ingredients that do not affect the final result can be added. This term
The terms “consisting of” and “consisting of es”
"sentially of)". As used herein, "topical application" means applying or spreading a substance on the surface of the skin. As used herein, "skin lightening" refers to changing the appearance of the skin to a more transparent, lighter, and / or whiter appearance, and improving pigmentation as compared to pre-treatment. Represent As used herein, "cosmetically acceptable" means that these compositions or ingredients thus described have human skin without undue toxicity, incompatibility, instability, allergic reaction, etc. It means that it is suitable to be used in contact.

【0011】 本明細書では、「安全で且つ有効な量」とは熟練技術者の健全な判定の範囲内
で、明白な利点、好ましくは皮膚外観又は感触において生じた明白な利点(これ
ら利点には、本明細書に開示した利点が独立して含まれる)を顕著に生じさせる
には十分であり、なお且つ重篤な副作用を回避するのに十分な、例えば利点に対
する危険性の合理的な割合を提供する化合物又は組成物の量を意味する。 本明細書では、「混合物」とは物質の単純な組み合わせ、及びそのような組み
合わせの結果として生成するいかなる化合物をも包含することを意味する。 本明細書において有用な、活性物質及び他の構成成分等、全ての構成成分は、
化粧品、及び/又は治療上の利点、又はそれらが本来有する作用形態によって分
類され又は記載される。しかしながら、ここで有用な活性物質及び他の構成成分
は、ある場合には化粧品としての、及び/又は治療上の複数の利点を提供し、又
は複数の作用形態で作用することを理解すべきである。それゆえ、本明細書での
分類は便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は一覧表にした適用に限
定しようとするものではない。
As used herein, a “safe and effective amount” is within the sound judgment of a practitioner skilled in the art and has obvious advantages, preferably those apparent in skin appearance or feel. Is sufficient to cause significant effects), and is sufficient to avoid serious side effects, such as a reasonable risk of benefit. Means the amount of a compound or composition that provides a proportion. As used herein, a "mixture" is meant to include a simple combination of substances and any compounds that result from such a combination. All components useful herein, such as active agents and other components, are
They are classified or described by their cosmetic and / or therapeutic benefit, or their mode of action. However, it should be understood that the active agents and other components useful herein may in some cases provide cosmetic and / or therapeutic benefits or act in multiple modes of action. is there. Therefore, the classification herein is for convenience only and is not intended to limit the components to particular or tabulated applications.

【0012】 本発明は、アスコルビン酸化合物、荷電、反射性微粒子物質、構造化合物、及
び化粧品的に許容可能なキャリアを含む組成物に向けられる。 理論によって拘束されるものではないが、アスコルビン酸化合物の高い還元能
は、細胞呼吸、酵素活性化及び抗酸化の促進を提供すると考えられている。更に
、アスコルビン酸化合物の局所適用は、メラニン複合体自体及びその前駆体の酸
化を抑制し、並びにメラノソーム中のチロシナーゼ活性を阻害する傾向があると
考えられている。したがって、アスコルビン酸化合物を含有する組成物はまた、
メラニン生成の防止、そして皮膚の色素沈着と一体的である加齢斑、しみ、及び
/又はそばかすの低減といった利点を皮膚に付与することができると考えられて
いる。
The present invention is directed to a composition comprising an ascorbic acid compound, a charged, reflective particulate material, a structural compound, and a cosmetically acceptable carrier. Without being bound by theory, it is believed that the high reducing ability of ascorbic acid compounds provides for enhanced cellular respiration, enzyme activation and antioxidant. Furthermore, it is believed that topical application of ascorbic acid compounds tends to suppress oxidation of the melanin complex itself and its precursors, as well as inhibit tyrosinase activity in melanosomes. Thus, a composition containing an ascorbic acid compound also
It is believed that the skin can be provided with the benefits of preventing melanogenesis and reducing age spots, spots, and / or freckles that are integral with skin pigmentation.

【0013】 組成物中のアスコルビン酸濃度が上昇すると、一般的には組成物の有効性が向
上することになる。例えば、皮膚美白組成物中のアスコルビン酸濃度が増加する
と、皮膚の美白性が向上することになる。残念ながら、そのように増加したアス
コルビン酸濃度を有する組成物は不安定となる傾向があり、特に製品の外観が黄
色又は茶色に変色するといった物理的性質が食用に適さず、これらの濃度を上昇
させることはこれまで困難なこととされていた。しかし、組成物中に構造化合物
を含むと、組成物がかなり高い濃度のアスコルビン酸化合物を含有する時でさえ
、アスコルビン酸化合物及びそれらの組成物本来の物理的性質を維持することが
できることを我々は発見した。このような安定度の改善は水性組成物において特
に有効である。
Increasing the concentration of ascorbic acid in the composition will generally improve the effectiveness of the composition. For example, increasing the concentration of ascorbic acid in the skin lightening composition will improve the whitening properties of the skin. Unfortunately, compositions with such increased levels of ascorbic acid tend to be unstable, especially because the physical properties of the product, such as the product turning yellow or brown, are not edible and increase these levels. Until now, it has been considered difficult. However, we have found that the inclusion of structural compounds in the composition allows us to maintain the ascorbic acid compounds and the physical properties inherent to those compositions, even when the compositions contain significantly higher concentrations of ascorbic acid compounds. I found. Such improved stability is particularly effective in aqueous compositions.

【0014】A.アスコルビン酸化合物 本発明の組成物は、アスコルビン酸化合物を含む。アスコルビン酸化合物は他
の構成成分との適合性によって選択される。アスコルビン酸化合物は実質的には
純粋な材料、例えば、天然(例えば、植物)原料から好適な物理的及び/又は化
学的分離によって得られる抽出物として含まれてもよい。 本発明の組成物は、好ましくはアスコルビン酸化合物を約1.0%〜約10.
0%、より好ましくは約2.0%〜約5.0%含有する。 本明細書では、「アスコルビン酸化合物」とは、次式(I)
A. Ascorbic Acid Compound The composition of the present invention comprises an ascorbic acid compound. Ascorbic acid compounds are selected for their compatibility with other components. The ascorbic acid compound may be included as a substantially pure material, eg, an extract obtained by suitable physical and / or chemical separation from natural (eg, plant) sources. The compositions of the present invention preferably contain from about 1.0% to about 10.% of the ascorbic acid compound.
0%, more preferably about 2.0% to about 5.0%. In the present specification, the "ascorbic acid compound" means the following formula (I)

【0015】[0015]

【化1】 [Chemical 1]

【0016】 を有するアスコルビン酸又はその誘導体であり、式中、V及びWは独立して−O
Hであり、R1は−CH(OH)−CH2OHであり、及び、これらの塩を意味す
る。 好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸化合物は、アスコルビン酸塩又
はその誘導体であり、当業者周知の非毒性アルカリ金属、アルカリ土類金属及び
アンモニウム塩が挙げられ、当該分野で周知の方法で製造されるナトリウム、カ
リウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウムそして
プロタミンの各塩が含まれるがこれに限定されるものではない。 より好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸塩は、次式(II):
Is ascorbic acid or a derivative thereof, wherein V and W are independently -O.
H, R 1 is —CH (OH) —CH 2 OH, and salts thereof. Preferably, the ascorbic acid compounds useful herein are ascorbates or derivatives thereof, including non-toxic alkali metal, alkaline earth metal and ammonium salts well known to those skilled in the art, by methods well known in the art. Includes, but is not limited to, the sodium, potassium, lithium, calcium, magnesium, barium, ammonium and protamine salts produced. More preferably, the ascorbate salts useful herein are of formula (II):

【0017】[0017]

【化2】 [Chemical 2]

【0018】 を有する金属アスコルビン酸塩であり、式中R2及びR3は水素及び炭素数1〜約
8個の直鎖又は分枝鎖アルキルから独立して選択され、M1は金属であり、及び
xは1〜約3の整数である。より好ましくは、R2及びR3は、水素及び炭素数1
〜約3個の直鎖又は分枝鎖アルキルから独立して選択され、M1はナトリウム、
カリウム、マグネシウム、又はカルシウムである。
Is a metal ascorbate having R 2 and R 3 are independently selected from hydrogen and straight or branched chain alkyl having 1 to about 8 carbons, and M 1 is a metal , And x are integers from 1 to about 3. More preferably, R 2 and R 3 are hydrogen and one carbon atom.
To about 3 independently selected from straight or branched chain alkyl, M 1 is sodium,
It is potassium, magnesium, or calcium.

【0019】 式(II)を有するその他の好ましいアスコルビン酸塩の例としては、アスコ
ルビン酸の一価の金属塩(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸
カリウム)、二価の金属塩(例えば、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビ
ン酸カルシウム)及び三価の金属塩(例えば、アスコルビン酸アルミニウム)が
挙げられる。 好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸塩は、次式(III)
Examples of other preferred ascorbates having the formula (II) include monovalent metal salts of ascorbic acid (eg sodium ascorbate, potassium ascorbate), divalent metal salts (eg ascorbic acid). Magnesium, calcium ascorbate) and trivalent metal salts (eg aluminum ascorbate). Preferably, the ascorbate salts useful herein have the following formula (III)

【0020】[0020]

【化3】 [Chemical 3]

【0021】 を有する水溶性アスコルビン酸エステルであり、式中Aは硫酸塩又はリン酸塩で
あり、R4及びR5は水素及び炭素数1〜約8個の直鎖又は分枝鎖アルキルから独
立して選択され、M2は金属であり、及びyは1〜約3の整数である。より好ま
しくは、R4及びR5は水素及び炭素数1〜約3個の直鎖又は分枝鎖アルキルから
独立して選択され、M2はナトリウム、カリウム、マグネシウム、又はカルシウ
ムである。
Is a water-soluble ascorbic acid ester having: wherein A is a sulfate or phosphate, R 4 and R 5 are hydrogen and a straight or branched chain alkyl having 1 to about 8 carbon atoms. Independently selected, M 2 is a metal and y is an integer from 1 to about 3. More preferably, R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen and from 1 to about 3 linear or branched alkyl carbon atoms, M 2 is sodium, potassium, magnesium, or calcium.

【0022】 代表的な水溶性塩誘導体としては、L−アスコルビン酸リン酸ナトリウム、L
−アスコルビン酸リン酸カリウム、L−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、L
−アスコルビン酸リン酸カルシウム、L−アスコルビン酸リン酸アルミニウムの
ようなL−アスコルビン酸リン酸エステル塩が挙げられるが、これに限定される
ものではない。L−アスコルビン酸硫酸エステル塩もまた使用できる。例として
は、L−アスコルビン酸硫酸ナトリウム、L−アスコルビン酸硫酸カリウム、L
−アスコルビン酸硫酸マグネシウム、L−アスコルビン酸硫酸カルシウム、L−
アスコルビン酸硫酸アルミニウムが挙げられる。
Typical water-soluble salt derivatives include L-ascorbic acid sodium phosphate and L
-Potassium ascorbate phosphate, L-magnesium ascorbate phosphate, L
Examples include, but are not limited to, L-ascorbic acid phosphoric acid ester salts such as calcium ascorbic acid phosphoric acid and L-ascorbic acid aluminum phosphoric acid. L-ascorbic acid sulfate salt can also be used. Examples include L-sodium ascorbate sulfate, L-potassium ascorbate sulfate, L
-Magnesium ascorbate sulfate, L-calcium ascorbate sulfate, L-
Aluminum ascorbate sulfate may be mentioned.

【0023】B.荷電、反射性微粒子物質 本発明の組成物はまた荷電、反射性微粒子物質(「荷電物質」)を組成物の約
0.01重量%〜約5.0重量%、好ましくは約0.1重量%〜約5.0重量%
、更に好ましくは約0.5重量%〜約2.0重量%を本質的に含んで成る。 荷電物質は、好ましくは、コーティングされていない金属酸化物のゼータ電位
より大きい正味荷電を与えるコーティング物質でコーティングされた二酸化チタ
ンのような反射性微粒子物質を含む。このような荷電物質はキャリア全体に分散
され得る。
B. Charged, Reflective Particulates The compositions of the present invention also include charged, reflective particulates (“charged materials”) from about 0.01% to about 5.0% by weight of the composition, preferably about 0.1%. % To about 5.0% by weight
And more preferably essentially comprises from about 0.5% to about 2.0% by weight. The charged material preferably comprises a reflective particulate material such as titanium dioxide coated with a coating material that provides a net charge greater than the zeta potential of the uncoated metal oxide. Such charged substances can be dispersed throughout the carrier.

【0024】 理論によって限定されるものではないが、二酸化チタンのような反応性微粒子
物質は、通常かなり高い表面活性を有し、これは処方を不安定にすると考えられ
ている。加えて、このような反射性微粒子物質は凝塊を形成する傾向があり、例
えば、お互いに集塊し、反射性微粒子物質が沈殿する結果となる。このような問
題は、反射性微粒子物質(金属酸化物)を、コーティングされていない反射性微
粒子物質のゼータ電位より大きい正味荷電を与えるコーティング物質でコーティ
ングすることにより解決することができる。典型的には、コーティング物質はp
H約4〜約8.5で約±20mV(例えば、正又は負の方向のどちらであっても
)より大きいゼータ電位を与える。更にこのようなコーティング物質は、反射性
微粒子物質に立体障害を付与し、このような荷電物質の凝塊形成を防ぐ結果とな
る。このことは処方時に安定性を付え、反射性微粒子物質(金属酸化物)の凝塊
形成を妨げる。
Without being limited by theory, reactive particulate materials, such as titanium dioxide, usually have fairly high surface activity, which is believed to render the formulation unstable. In addition, such reflective particulate materials tend to form agglomerates, for example agglomerating with each other, resulting in precipitation of the reflective particulate material. Such problems can be solved by coating the reflective particulate material (metal oxide) with a coating material that provides a net charge greater than the zeta potential of the uncoated reflective particulate material. Typically the coating material is p
H about 4 to about 8.5 gives a zeta potential greater than about ± 20 mV (eg, in either the positive or negative direction). Moreover, such coating materials impart steric hindrance to the reflective particulate material, resulting in the prevention of such agglomerates of charged materials. This adds stability during formulation and prevents agglomeration of the reflective particulate material (metal oxide).

【0025】 微粒子及びその荷電は熟練した通常の当該業種では周知のことであり、アール
・ジェイ・ハンター(R.J Hunter)の「コロイド科学におけるゼータ電位:原理
と応用(Zeta Potential in Colloid Science: Principles and Application)
」、(1981年)、アカデミックプレス(Academic Press)発行;ジェイ・エ
ヌ・イスラエラックビリ(J.N. Israelachvili)の「分子内力及び表面張力:コ
ロイド及び生物学的システムへの応用(Intermolecular and Surface Forces:Wi
th Applications to Colloidal and Biological Systems)」(1985年)、
アカデミックプレス(Academic Press)発行;及び、フーゲベン・エヌ・ジー(
Hoogeven, N.G. )等による「コロイドと表面、物理科学的及び工学的局面(Col
loids and Surfaces, Physiochemical and Engineering Aspects)」第117巻
、77頁(1966年)に十分記載されている。本明細書で引用したこれらの全
刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。
Microparticles and their charge are well known in the skilled and ordinary industry and are described in RJ Hunter's “Zeta Potential in Colloid Science: Principles and Principles and Application)
, (1981), Academic Press; JN Israelachvili's "Intramolecular and Surface Tensions: Application to Colloids and Biological Systems"
th Applications to Colloidal and Biological Systems) "(1985),
Published by Academic Press; and Hugeben N.G.
Hoogeven, NG) et al. “Colloids and surfaces, physics and engineering aspects (Col
loids and Surfaces, Physiochemical and Engineering Aspects) ", Vol. 117, p. 77 (1966). All of these publications cited herein are incorporated herein by reference.

【0026】 好ましくは、荷電物質は全て正味の陽イオン荷電又は陰イオン荷電を有する。
全ての粒子は同じ荷電を有するので、その反発力が凝塊形成を防ぎ、親水性相全
体への均一な分布を導くと考えられている。その結果、(i)より低い濃度の反
射性微粒子物質でも組成物に最大限の可視光反射を与え、(ii)粉っぽい及びざ
らざらした感覚的に悪い印象を与えることなく、及び(iii)処方時の不安定性
を減少させる。したがって、荷電物質の使用はかなり低い濃度の荷電物質で効率
的な被覆性を提供する。 本発明の組成物に有用な荷電物質の屈折率は、通常少なくとも約2、更に好ま
しくは少なくとも約2.5(例えば約2〜約3)である。屈折率は、従来の方法
で測定される。例えば、本発明に応用できる屈折率測定方法は、ジェイ・エイ・
ディーン(J. A. Dean)編の「ランゲ化学ハンドブック(Lange's Handbook of
Chemistry)」、第14版(マックグロウヒル(McGraw Hill)、ニューヨーク、
1992年)、第9節、屈折率測定法に記載されており、参考として全て本明細
書中に組み入れる。
Preferably, all charged materials have a net cationic or anionic charge.
Since all particles have the same charge, it is believed that their repulsive forces prevent clot formation and lead to a uniform distribution throughout the hydrophilic phase. As a result, even lower concentrations of (i) reflective particulate material provide maximum visible light reflection to the composition, (ii) without giving a powdery or grainy, sensory negative impression, and (iii) Reduces prescription instability. Therefore, the use of charged substances provides efficient coverage with much lower concentrations of charged substances. The refractive index of the charged materials useful in the compositions of the present invention is usually at least about 2, and more preferably at least about 2.5 (eg about 2 to about 3). Refractive index is measured by conventional methods. For example, the refractive index measuring method applicable to the present invention is J.A.
"Lange's Handbook of", edited by JA Dean
Chemistry), 14th Edition (McGraw Hill, New York,
1992), Section 9, Refractive Index Measurements, all incorporated herein by reference.

【0027】 好ましい荷電物質は、希釈しないもの(すなわち、本質的に純粋な、予め何ら
かのキャリアと結合する前の粉末)の1次粒径が約100nm〜約300nm、
より好ましくは約100nm〜約250nmであるものである。好ましい荷電物
質は、組成物に分散されたとき、約100nm〜約1000nm、更に好ましく
は約100nm〜約400nm、更により好ましくは約200nm〜約300n
mの1次粒径を有する。1次粒径は、ASTM表記E20−85「0.2〜75
マイクロメーターの範囲の粒子物質の光学顕微鏡による粒度分析のための標準実
施法(Standard Practice for Particulate Size Analysis of Particulate Sub
stances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy)」
ASTM、第14.02巻、1993年を用いて測定することができ、参考とし
て引用し本明細書に組み入れる。 前記粒子は、所望の屈折率を提供するのであれば、球形、長球形、楕円形、層
状、不整形、針状及び棍棒状を含む様々な形を有してよい。前記微粒子は、ルチ
ル、アナターセ又はこれらの組み合わせを含む様々な物理学的形態をとることが
できる。
Preferred charged materials are those that are undiluted (ie, essentially pure, powder prior to binding with any carrier) having a primary particle size of from about 100 nm to about 300 nm,
More preferably, it is about 100 nm to about 250 nm. Preferred charged materials, when dispersed in the composition, are about 100 nm to about 1000 nm, more preferably about 100 nm to about 400 nm, even more preferably about 200 nm to about 300 n.
It has a primary particle size of m. The primary particle size is ASTM notation E20-85 "0.2-75
Standard Practice for Particulate Size Analysis of Particulate Sub
stances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy) ''
It can be measured using ASTM, Volume 14.02, 1993, which is incorporated herein by reference. The particles may have a variety of shapes including spheres, spheroids, ellipses, lamellas, irregular shapes, needles and clubs, as long as they provide the desired refractive index. The microparticles can take various physical forms including rutile, anatase, or a combination thereof.

【0028】 (i)反射性微粒子物質: 本明細書の反射性微粒子物質は、金属酸化物、好
ましくは二酸化チタン、酸化亜鉛、二酸化ジルコニウム、酸化アルミニウム、及
びそれらの組み合わせ、より好ましくは二酸化チタン、酸化亜鉛及びそれらの組
み合わせ(組み合わせにはこれらの物質の1つ又はそれ以上、並びにこれらの微
粒子物質の混合物を含む粒子を包含することを意図する)から構成される無機物
質の粒子であり、そして最も好ましくは本質的に二酸化チタンから成る。反射性
微粒子物質は複合材料であってもよい。例えば、これに限定されることなく、シ
リカ、シリコーン樹脂、雲母、及びナイロンのような他の物質をコアに沈着させ
たり、混合したりしたものであってもよい。
(I) Reflective particulate material: The reflective particulate material herein is a metal oxide, preferably titanium dioxide, zinc oxide, zirconium dioxide, aluminum oxide, and combinations thereof, more preferably titanium dioxide, Particles of an inorganic material composed of zinc oxide and combinations thereof (combinations are intended to include particles comprising one or more of these materials, as well as mixtures of these particulate materials), and Most preferably it consists essentially of titanium dioxide. The reflective particulate material may be a composite material. For example, without limitation, other materials such as silica, silicone resins, mica, and nylon may be deposited or mixed on the core.

【0029】 無機微粒子物質、例えば、二酸化チタン、酸化亜鉛、二酸化ジルコニウム、又
は酸化アルミニウムは、多数の供給源から市販されている。好適な微粒子物質の
例には、USコスメティックス(U.S.Cosmetics)から市販されているトロノッ
クス(Tronox)(登録商標)(二酸化チタンシリーズ)及びSAT−T CR8
37(ルチル二酸化チタン)、イシハラ産業会社(Ishihara Sangyo Kaisha)か
ら市販されている二酸化チタンCR−50、及びタイカ社(Tayca Corporatio)
から市販されている二酸化チタンJA−1がある。 本組成物は、他の無機又は有機微粒子物質を含有してもよい。しかし、本発明
組成物の微粒子は、実質的にこの節に記載された微粒子物質から成ることが好ま
しい。
Inorganic particulate materials such as titanium dioxide, zinc oxide, zirconium dioxide, or aluminum oxide are commercially available from a number of sources. Examples of suitable particulate materials include Tronox® (titanium dioxide series) and SAT-T CR8 commercially available from US Cosmetics.
37 (rutile titanium dioxide), titanium dioxide CR-50 commercially available from Ishihara Sangyo Kaisha, and Tayca Corporatio.
Commercially available from Titanium Dioxide JA-1. The composition may contain other inorganic or organic particulate materials. However, it is preferred that the particulates of the composition of the present invention consist essentially of the particulate materials described in this section.

【0030】 (ii)コーティング物質: 上述の反射性微粒子物質は、好ましくはコーテ
ィングされていない反射性微粒子物質のゼータ電位より大きい正味荷電を与える
コーティング物質でコーティングされている。したがって、どのコーティング物
質も、反応性微粒子に与えられる正味荷電(陽イオン性又は陰イオン性)が未処
理の反射性微粒子物質より大きい限り、用いることができる。しかし、組成物中
の微粒子は全て、好ましくは同じ正味荷電、例えば、陽イオン性又は陰イオン性
コーティング物質を混合することなしに前記反応性微粒子間の反発力による利点
が与えられるように処理される。しかし、当該分野における熟練者によれば、全
体の反発力が維持されている限り少量の反対に荷電したコーティング物質を用い
てもかまわないと理解される。
(Ii) Coating Material: The reflective particulate material described above is preferably coated with a coating material that imparts a net charge greater than the zeta potential of the uncoated reflective particulate material. Thus, any coating material can be used as long as the net charge (cationic or anionic) imparted to the reactive particulate is greater than the untreated reflective particulate material. However, all of the microparticles in the composition are preferably treated to the same net charge, e.g., to give the advantage of repulsion between the reactive microparticles without mixing cationic or anionic coating materials. It However, it will be understood by those skilled in the art that small amounts of oppositely charged coating material may be used as long as the overall repulsive force is maintained.

【0031】 陽イオン荷電を与えるコーティング物質の例としては、陽イオン系ポリマー(
天然及び/又は合成)及び陽イオン系界面活性剤が挙げられるが、これらに限定
されない。好ましい陽イオン系コーティング物質は、キトサン、ヒドロキシプロ
ピルキトサン、クアテルニウム−80、ポリクアテルニウム−7、及びこれらの
混合物から成る群から選択される。 陰イオン荷電を与えるコーティング物質の例としては、陰イオン系ポリマー(
天然及び/又は合成)及び陰イオン系界面活性剤が挙げられるが、これらに限定
されない。好ましい陰イオン系コーティング物質は、アンモニウムポリアクリレ
ート、ポリアクリレートナトリウム、ポリアクリレートカリウム、エチレンアク
リル酸コポリマー、加水分解小麦タンパク質ポリシロキサンコポリマー、ジメチ
コーンコポリオールリン酸塩、ジメチコーンコポリオール酢酸塩、ジメチコーン
コポリオールラウリン酸塩、ジメチコーンコポリオールステアリン酸塩、ジメチ
コーンコポリオールベヘニル酸塩、ジメチコーンコポリオールイソステアリン酸
塩、ジメチコーンコポリオールハイドロキシステアリン酸塩、リン酸塩エステル
、コンドロイトン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸アン
モニウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸アンモニウム、ラウリン酸アンモ
ニウム、ラウリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、アンモニウムミリスチン
酸、ナトリウムミリスチン酸、カリウムミリスチン酸、パルミチン酸アンモニウ
ム、パルミチン酸ナトリウム、パルミチン酸カリウム、ステアリン酸アンモニウ
ム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリンカリウム酸、オレイン酸アンモニウム
、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸カリウム、及びこれらの混合物から成る群
から選択される。アンモニウムポリアクリレート、ナトリウムポリアクリレート
及びこれらの混合物から成る群から選択される陰イオン系コーティング物質は、
更に好ましい。
As an example of the coating material that imparts a cationic charge, a cationic polymer (
(Natural and / or synthetic) and cationic surfactants, but are not limited thereto. Preferred cationic coating materials are selected from the group consisting of chitosan, hydroxypropyl chitosan, quaternium-80, polyquaternium-7, and mixtures thereof. Examples of coating materials that give anionic charge include anionic polymers (
(Natural and / or synthetic) and anionic surfactants, but are not limited thereto. Preferred anionic coating materials are ammonium polyacrylate, sodium polyacrylate, potassium polyacrylate, ethylene acrylic acid copolymer, hydrolyzed wheat protein polysiloxane copolymer, dimethicone copolyol phosphate, dimethicone copolyol acetate, dimethicone. Copolyol laurate, dimethicone copolyol stearate, dimethicone copolyol behenylate, dimethicone copolyol isostearate, dimethicone copolyol hydroxystearate, phosphate ester, sodium chondroitone sulfate, hyaluronic acid Sodium acid salt, ammonium hyaluronate, sodium alginate, ammonium alginate, ammonium laurate, sodium laurate Potassium laurate, ammonium myristic acid, sodium myristic acid, potassium myristic acid, ammonium palmitate, sodium palmitate, potassium palmitate, ammonium stearate, sodium stearate, stearic acid, ammonium oleate, sodium oleate, oleic acid It is selected from the group consisting of potassium and mixtures thereof. An anionic coating material selected from the group consisting of ammonium polyacrylate, sodium polyacrylate and mixtures thereof,
More preferable.

【0032】 荷電物質(例えば、コーティング物質で処理された)は、本質的に希釈しない
もの、粉末形態、又は様々な種類のキャリアに予め分散したものが利用でき、前
記キャリアとしては水、低級一価アルコール(例えば、C1〜4)及び、プロピレ
ングリコール、ポリエチレングリコール(例えば、分子量200〜600g/m
ol)、ポリプロピレングリコール(例えば、分子量425〜2025g/mo
l)、グリセロール、ブチレングリコール、1,2,4−ブタントリオール、ソ
ルビトールエステル、1,2,6−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロ
パノール、ソルビトールエステル、ブタンジオール、エーテルプロパノール、エ
トキシ化エーテル、プロポキシ化エーテルが含まれる低分子量グリコール及びポ
リオールのような有機親水性希釈液、及びこれらの混合物が挙げられるが、これ
に限定されない。好ましくは、荷電微粒子物質は水、グリセリン、ブチレングリ
コール、プロピレングリコール及びこれらの混合物に予備分散される。市販され
ている荷電微粒子物質の例としては、コボ(Kobo)BG60DC(二酸化チタン
及びブチレングリコールで処理したキトサンのブレディスパージョン)、コボG
LW75CAP(二酸化チタン、水、及びグリセリンで処理したアンモニウムポ
リアクリレートのブレディスパージョン)、GLW75CAP−MP(二酸化チ
タン、水、グリセリン、メチルパラベン、及びプロピルパラベンで処理したアン
モニウムポリアクリレートのブレディスパージョン)が挙げられ、全てコボプロ
ダクツ社(Kobo Products Inc. )(ニュージャージー州プレーンフィールド)
から入手できる。
The charged substance (eg, treated with a coating substance) may be essentially undiluted, in powder form, or predispersed in various types of carriers, which may be water, a low-grade carrier. Polyhydric alcohol (for example, C 1-4 ) and propylene glycol, polyethylene glycol (for example, molecular weight 200-600 g / m
ol), polypropylene glycol (for example, a molecular weight of 425 to 2025 g / mo)
l), glycerol, butylene glycol, 1,2,4-butanetriol, sorbitol ester, 1,2,6-hexanetriol, ethanol, isopropanol, sorbitol ester, butanediol, ether propanol, ethoxylated ether, propoxylated ether. Included include, but are not limited to, included organic hydrophilic diluents such as low molecular weight glycols and polyols, and mixtures thereof. Preferably, the charged particulate material is predispersed in water, glycerin, butylene glycol, propylene glycol and mixtures thereof. Examples of commercially available charged particulate materials include Kobo BG60DC (breath dispersion of chitosan treated with titanium dioxide and butylene glycol), Kobo G.
LW75CAP (a dispersion of ammonium polyacrylate treated with titanium dioxide, water and glycerin), GLW75CAP-MP (a dispersion of ammonium polyacrylate treated with titanium dioxide, water, glycerin, methylparaben and propylparaben). And Kobo Products Inc. (Plainfield, NJ)
Available from.

【0033】C.構造化合物 本発明の組成物は構造化合物を含む。本明細書では、「構造化合物(structur
ing compound)」とは、その系が疎水性又は親水性成分中に存在することができ
るような組織的構造(organized structure)、ゲル網目系を形成する化合物を
表す。構造化合物は、組成物に良好なレオロジー特性を与えるのを助け、組成物
の安定性及び好ましい美的特性に寄与すると考えられている。好ましくは、構造
化合物は上記組成物の約1.0%〜約10.0%、より好ましくは約2.0%〜
約8.0%存在する。 好ましくは、構造化合物は、脂肪族アルコール及び両親媒性界面活性剤を含む
。理論によって拘束することは望まないが、脂肪族アルコールは、両親媒性界面
活性剤と共に層構造を形成するように配向し、その結果油相及び水相を維持する
と考えられている。また、このような「脂肪族アルコールゲル網目系」と呼ばれ
る組織的構造は、組成物に安定性を与えると考えられている。
C. Structural Compound The composition of the present invention comprises a structural compound. As used herein, “structural compound (structur
"ing compound)" refers to a compound that forms a gel network system, an organized structure such that the system may be present in a hydrophobic or hydrophilic component. Structural compounds are believed to help impart good rheological properties to the composition and contribute to the stability and favorable aesthetic properties of the composition. Preferably, the structural compound is from about 1.0% to about 10.0% of the composition, more preferably from about 2.0%.
There is about 8.0%. Preferably, the structural compound comprises an aliphatic alcohol and an amphipathic surfactant. Without wishing to be bound by theory, it is believed that the fatty alcohols are oriented to form a layered structure with the amphipathic surfactant, thus maintaining the oil and water phases. In addition, such a systematic structure called “aliphatic alcohol gel network system” is considered to impart stability to the composition.

【0034】 本明細書で有用な脂肪族アルコールは、直鎖又は分枝鎖飽和C12〜30の脂肪族
アルコール、直鎖又は分枝鎖飽和C12〜30のジオール及びこれらの混合物から成
る群から選択される直鎖又は分枝鎖飽和脂肪族アルコールである。好ましい脂肪
族アルコールは、セチルアルコール、ステアリルアルコール及びこれらの混合物
である。好ましくは、本明細書で有用な脂肪族アルコールは、組成物中に約1.
0%〜10.0%、より好ましくは約1.0%〜約5.0%存在する。
The fatty alcohols useful herein are the group consisting of straight or branched chain saturated C 12-30 fatty alcohols, straight or branched chain saturated C 12-30 diols and mixtures thereof. It is a linear or branched saturated aliphatic alcohol selected from Preferred fatty alcohols are cetyl alcohol, stearyl alcohol and mixtures thereof. Preferably, the fatty alcohols useful herein are about 1.
0% to 10.0%, more preferably about 1.0% to about 5.0%.

【0035】 本明細書で有用な両親媒性界面活性剤としては、界面活性剤、多種多様な非イ
オン系、カチオン系、アニオン系、双極性イオン系、両性のいずれか並びにこれ
らの界面活性剤の混合物が挙げられる。本明細書で有用な広範囲の種類の追加界
面活性剤の例は、「マッカーチェオンズ 洗浄剤及び乳化剤(McCutcheon's Det
ergents and Emulsifiers)」(北米版)、(1986年)[アルレッド・パブ
リッシング・コーポレーション(Allured Publishing Corporation)より発行]
に記載されており、全て参考として本明細書に組み入れる。また、コウツ(Kowc
z)等の米国特許第4,800,197号(1989年1月24日発行)は本明
細書で有用な代表的な界面活性剤の例として参考として全て本明細書に組み入れ
て、参照する。好ましくは、本明細書で有用な両親媒性界面活性剤は、組成物中
に約1.0%〜10.0%、より好ましくは約2.0%〜約6.0%存在する。
Amphiphilic surfactants useful herein include surfactants, any of a wide variety of nonionic, cationic, anionic, zwitterionic, amphoteric, and surfactants thereof. A mixture of Examples of the wide variety of additional surfactants useful herein are "McCutcheon's Detach
ergents and Emulsifiers) "(North American version), (1986) [Published by Allured Publishing Corporation]
, All of which are incorporated herein by reference. In addition,
US Pat. No. 4,800,197 (issued Jan. 24, 1989), such as z), is incorporated herein by reference in its entirety as an example of representative surfactants useful herein. . Preferably, the amphipathic surfactant useful herein is present in the composition from about 1.0% to 10.0%, more preferably from about 2.0% to about 6.0%.

【0036】 本明細書で有用な好ましい非イオン界面活性剤は、アルキレンオキシドと、脂
肪酸及び脂肪族アルコールとの縮合生成物である。(例えば、ポリアルキレンオ
キシド部分は、一端で脂肪酸でエステル化され、他の一端で脂肪族アルコールエ
ーテル化(例えばエーテル結合を介して結合される)される。)これらの物質は
一般式R2CO(X1zOR3を有し、式中R2及びR3は独立した炭素数約10〜
約30個のアルキルであり、X1は−OCH2CH2(例えばエチレングリコール
又はオキシドに由来する)又は−OCH2CHCH3−(プロピレングリコール又
はオキシドに由来する)であり、そしてzは約6〜約100の整数である。
Preferred nonionic surfactants useful herein are the condensation products of alkylene oxides with fatty acids and fatty alcohols. (For example, the polyalkylene oxide moiety is esterified with a fatty acid at one end and an aliphatic alcohol etherified at the other end (eg, attached via an ether bond).) These materials have the general formula R 2 CO. (X 1 ) z OR 3 , wherein R 2 and R 3 have independent carbon numbers of about 10
Is about 30 alkyls, X 1 is —OCH 2 CH 2 (eg, derived from ethylene glycol or oxide) or —OCH 2 CHCH 3 — (derived from propylene glycol or oxide), and z is about 6 ~ Is an integer of about 100.

【0037】 非イオン界面活性剤を誘導するこのようなアルキレンオキシドの例としては、
セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス−6、セテアレス−10
、セテアレス−12、セテアレス−20、ステアレス−6、ステアレス−10、
ステアレス−12、ステアレス−20、ステアレス−21、ステアレス−100
、PEG−6ステアレート、PEG−10ステアレート、PEG−12ステアレ
ート、PEG−100ステアレート、PEG−10グリセリルステアレート、P
E−20グリセリルステアレート、PEG−30グリセリルココエート、PEG
−80グリセリルココエート、PEG−80グリセリルタローエート、PEG−
−200グリセリルタローエート、PEG−8ジラウレート、PEG−10ジス
テアレート、モノステアリン酸グリセリル、グリセリルジステアレート、グリセ
リルモノラウレート、グリセリルジラウレートおよびこれらの混合物が挙げられ
る。
Examples of such alkylene oxides that derive nonionic surfactants include:
Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10
, Ceteareth-12, Ceteareth-20, Steareth-6, Steareth-10,
Steareth-12, Steareth-20, Steareth-21, Steareth-100
, PEG-6 stearate, PEG-10 stearate, PEG-12 stearate, PEG-100 stearate, PEG-10 glyceryl stearate, P
E-20 glyceryl stearate, PEG-30 glyceryl cocoate, PEG
-80 glyceryl cocoate, PEG-80 glyceryl tallowate, PEG-
-200 glyceryl tallowate, PEG-8 dilaurate, PEG-10 distearate, glyceryl monostearate, glyceryl distearate, glyceryl monolaurate, glyceryl dilaurate and mixtures thereof.

【0038】 構造化合物は更に共増粘剤を含有しても良い。本明細書で有用な共増粘剤の代
表的な例は、多糖類及びガムのような主に天然資源由来の物質である。 当該分野で既知の多種多様な多糖類を使用して良い。本明細書で使用する「多
糖類」とは糖(すなわち、炭水化物)単位を繰り返す主鎖を含有する構成成分を
意味する。多糖類の例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチ
ルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロー
ス、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物から成
る群から選択されるものが挙げられるが、これに限定されるものではない。
The structural compound may further contain a co-thickening agent. Representative examples of co-thickeners useful herein are materials derived primarily from natural sources such as polysaccharides and gums. A wide variety of polysaccharides known in the art may be used. As used herein, "polysaccharide" means a component containing a repeating backbone of sugar (ie, carbohydrate) units. Examples of polysaccharides include cellulose, carboxymethyl hydroxyethyl cellulose, carboxylic acid propionate cellulose acetate, hydroxyethyl cellulose, hydroxyethyl ethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl hydroxyethyl cellulose, microcrystalline cellulose, sodium cellulose sulfate, and the like. And the like, but is not limited thereto.

【0039】 アルキル基で置換されたセルロースもまた本明細書で有用である。これらのポ
リマーにおいて、前記セルロースポリマーの前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシア
ルキル化(好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプロピル化)されてヒ
ドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いで更にC10〜30の直鎖又は分枝鎖
アルキル基をエーテル結合を介して修飾する。典型的にはこれらのポリマーは、
10〜30の直鎖又は分枝鎖アルコールのヒドロキシアルキルセルロースのエーテ
ルである。本明細書で有用なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステア
リル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル(すなわちココヤ
シ油のアルコールに由来するアルキル基)、パルミチル、オレイル、リノレイル
、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、及びこれらの混合物から成る群から選
択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの
中で好ましいものは、セチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエー
テルで、CTFA表記でセチルヒドロキシエチルセルロースという物質である。
この物質は商品名ナトロゾル(Natrosol)(登録商標)シーエス・プラス(CS P
lus)としてアクアロンコーポレーション(Aqualon Corporation)から販売され
ている。
[0039] Cellulose substituted with alkyl groups are also useful herein. In these polymers, the hydroxy groups of the cellulose polymer are hydroxyalkylated (preferably hydroxyethylated or hydroxypropylated) to form hydroxyalkylated cellulose, which is then further C10-30 linear or branched. The chain alkyl group is modified via an ether bond. Typically these polymers are
C 10-30 is an ether of a hydroxyalkyl cellulose of a straight or branched chain alcohol. Examples of alkyl groups useful herein include stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, cocoyl (i.e., alkyl groups derived from the alcohol of coconut oil), palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, And those selected from the group consisting of behenyl, and mixtures thereof. Among the alkyl hydroxyalkyl cellulose ethers, preferred is an ether of cetyl alcohol and hydroxyethyl cellulose, which is a substance called cetyl hydroxyethyl cellulose in CTFA notation.
This material is tradenamed Natrosol® CS Plus (CS P
lus) is sold by Aqualon Corporation.

【0040】 その他の有用な多糖類としては、3単位毎に6未満の連結グルコースを伴なう
(3未満の)連結グルコース単位の直鎖を含むスクレログルカン(scleroglucan
s)、市販の例としてはマイケルマーサー社(Michel Mercier Products Inc. )
(ニュージャージー州、マウンテンサイド)のクレアロゲル(Clearogel)(登
録商標)CS11が挙げられる。 前記ガムの例としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン
酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウ
ム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴ
ム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアール、ヘクトライト、ヒアルロン
酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カ
ラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナ
ンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチンゴム、カルボキシ
メチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントゴム、キ
サンタンゴム、及びその混合物から成る群から選択される物質が挙げられる。
Other useful polysaccharides include scleroglucan containing a straight chain of (less than 3) linked glucose units with less than 6 linked glucose every 3 units.
s), as a commercial example, Michel Mercier Products Inc.
(Cleaarogel® CS11 from Mountainside, NJ). Examples of the gum include acacia, agar, algin, alginic acid, ammonium alginate, amylopectin, calcium alginate, carrageenan calcium, carnitine, carrageenan, dextrin, gelatin, gellan gum, guar gum, hydroxypropyltrimonium chloride guar, hectorite, hyaluronic acid. , Silicon hydroxide, hydroxypropyl chitosan, hydroxypropyl guar, karaya gum, kelp, locust bean gum, natto gum, potassium alginate, carrageenan potassium, propylene glycol alginate, sclerotin gum, carboxymethyldextran sodium, carrageenan sodium, tragacanth gum, xanthan gum, and the like. Mention may be made of substances selected from the group consisting of mixtures.

【0041】D.化粧品的に許容可能なキャリア 本発明の組成物は、化粧品的に許容可能なキャリアを含む。本明細書において
「化粧品的に許容可能なキャリア」とは1つ又はそれ以上の適合性のある固体又
は液状充填剤、希釈液、展延剤などであり、これらを本明細書で定義した化粧品
的に許容可能なものとする。本明細書での「適合(compatible)」という用語は
、通常の使用状況下で、組成物の効力を実質的に低下させる相互作用がない方法
で、本発明の組成物の成分が互いに混合可能であることを意味する。 本明細書で有用な化粧品的に許容可能なキャリアは、疎水性成分、親水性液状
キャリア、pH調整剤、水、及びこれらの混合物から成る群から選択される。本
発明に利用されるキャリアの種類は、所望される製品の種類によって異なり、限
定されることなく、いくつかのキャリアを含んでもよい。キャリアとしては、溶
液、エアゾール、エマルション(水中油型又は油中水型を包含する)、ゲル、固
体、及びリポソームが挙げられる。
D. Cosmetically Acceptable Carrier The composition of the present invention comprises a cosmetically acceptable carrier. The term "cosmetically acceptable carrier" as used herein refers to one or more compatible solid or liquid fillers, diluents, spreading agents and the like, which are cosmetic products as defined herein. Be acceptable. The term "compatible", as used herein, means that the components of the composition of the invention can be mixed with one another in a manner such that they do not interact under normal use conditions to substantially reduce the efficacy of the composition. Means that. The cosmetically acceptable carrier useful herein is selected from the group consisting of hydrophobic components, hydrophilic liquid carriers, pH adjusting agents, water, and mixtures thereof. The type of carrier utilized in the present invention depends on the type of product desired and may include, but is not limited to, several carriers. Carriers include solutions, aerosols, emulsions (including oil-in-water or water-in-oil), gels, solids, and liposomes.

【0042】 (1)疎水性成分 本発明に有用な疎水性成分としては、脂質、油、油性又はその他の疎水性成分
が挙げられる。疎水性成分は皮膚軟化剤として用いられる。 多種多様な好適な疎水性成分が知られており、本明細書で用いられる。それら
の多数の例はサガリン(Sagarin)の「化粧品 科学と技術(Cosmetics, Scienc
e and Technology)」第2版、第1巻、32〜43頁(1972年)に見出され
る。好適な疎水性成分の例としては、鉱物油、ワセリン、C7〜40直鎖及び分枝
鎖炭化水素、C1〜30のアルコールエステル、グリセリド、アルキレングリコー
ルエステル、プロポキシ及びエトキシ化誘導体、糖エステル、植物油及び水素添
加植物油、動物油脂、及びポリプロピレングリコールのC4〜20のアルキルエー
テル、ポリプロピレングリコールのC1〜20のカルボン酸エステル、及びジ−C8 〜30 のアルキルエーテルが挙げられるが、これに限定されるものではない。本明
細書で有用な疎水性成分の例は、レットン(Letton)等の米国特許第5,306
,514号(1994年4月26日発行)、「メルック・インデックス(Merck
Index)」第10版、見出し語7048、1033頁(1983年)、及び「国
際化粧品成分事典(International Cosmetic Ingredient Dictionary)」第5版
、第1巻、415〜417頁(1993年)に記載されている。
(1) Hydrophobic Component The hydrophobic component useful in the present invention includes lipids, oils, oily or other hydrophobic components. The hydrophobic component is used as an emollient. A wide variety of suitable hydrophobic components are known and are used herein. Numerous examples of these are from Sagarin's “Cosmetics, Scienc.
e and Technology) "2nd edition, Volume 1, pages 32-43 (1972). Examples of suitable hydrophobic components include mineral oils, petrolatum, C 7-40 straight and branched chain hydrocarbons, C 1-30 alcohol esters, glycerides, alkylene glycol esters, propoxy and ethoxylated derivatives, sugar esters. , vegetable oils and hydrogenated vegetable oils, animal fats, and alkyl ethers of C 4 to 20 polypropylene glycol, carboxylic acid esters of C 1 to 20 polypropylene glycol, and alkyl ethers of di -C 8 to 30 and the like, which It is not limited to. Examples of hydrophobic moieties useful herein are US Pat. No. 5,306, Letton et al.
, 514 (issued April 26, 1994), “Merck Index (Merck
Index) ”, 10th edition, headword 7048, 1033 pages (1983), and“ International Cosmetic Ingredient Dictionary ”, 5th edition, Volume 1, pages 415-417 (1993). ing.

【0043】 本明細書で有用な脂肪酸糖エステルは、糖と1つ以上のカルボン酸部分のC1
30のモノエステル又はポリエステル、好ましくはエステル化度が7〜8であ
り、そして脂肪酸部分がC18モノ−及び/又はジ−不飽和部分とベヘン酸部分(
不飽和部分:ベヘン酸部分のモル比は1:7〜3:5)であるスクロースポリエ
ステル、更に好ましくは、分子内に約7個のべへン脂肪酸部分と約1個のオレイ
ン酸部分が存在するスクロースのオクタエステル、例えば綿実油脂肪酸のスクロ
ースエステルである。 好ましくは、本組成物は疎水性成分を約2.0%〜約95.0%、更に好まし
くは約40.0〜約85.0%を含有する。前記疎水性成分としては動物、植物
、又は石油から誘導される成分を包含し、それは天然物又は合成物(例えば、人
工の)由来であってもよい。
Fatty acid sugar esters useful herein include C 1 of the sugar and one or more carboxylic acid moieties.
To C 30 monoesters or polyesters, preferably having a degree of esterification of 7 to 8 and fatty acid moieties being C 18 mono- and / or di-unsaturated moieties and behenic acid moieties (
A sucrose polyester having a molar ratio of unsaturated part: behenic acid part of 1: 7 to 3: 5), more preferably, about 7 benzoic acid moieties and 1 oleic acid moiety are present in the molecule. Octyl ester of sucrose, such as sucrose ester of cottonseed oil fatty acid. Preferably, the composition contains about 2.0% to about 95.0% hydrophobic component, more preferably about 40.0 to about 85.0%. The hydrophobic component includes components derived from animals, plants, or petroleum, which may be of natural or synthetic (eg, artificial) origin.

【0044】 (2)親水性液状キャリア 本発明の組成物は、親水性液状キャリア(HLC)を含有しても良い。好まし
いHLCは、皮膚科学的に許容可能な、非水性親水性希釈液を含有することがで
きる。親水性希釈液の例としては、低分子量一価アルコール(すなわち、C1〜6 )、低分子量グリコール及びポリオールよのうな多価アルコールが挙げられ、そ
の例は、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、
ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール(すなわち分子量200〜1
000g/mol)、ポリプロピレングリコール(すなわち、分子量425〜2
025g/mol)、グリセロール、1,2,4−ブタントリオール、1,2,
6−ヘキサントリオール、及びそれらの混合物であるがこれらに限定されるもの
ではない。 好ましくは、本組成物はHLCを約30%〜約95%、より好ましくは約40
%〜約90%含有する。HLCは、水及び1つ又はそれ以上の水溶性又は水分散
性構成成分を包含する。処方中の水の正確な量は、必要とされる範囲及び選択さ
れた任意成分によって変わることになる。
(2) Hydrophilic Liquid Carrier The composition of the present invention may contain a hydrophilic liquid carrier (HLC). A preferred HLC may contain a dermatologically acceptable non-aqueous hydrophilic diluent. Examples of hydrophilic diluents include low molecular weight monohydric alcohols (i.e., C1-6 ), low molecular weight glycols and polyhydric alcohols such as polyols, examples of which include propylene glycol, butylene glycol, hexylene. Glycol,
Dipropylene glycol, polyethylene glycol (that is, a molecular weight of 200 to 1
000 g / mol), polypropylene glycol (ie, molecular weight 425-2)
0.25 g / mol), glycerol, 1,2,4-butanetriol, 1,2,
6-hexanetriol, and mixtures thereof, but not limited to these. Preferably, the composition has an HLC of about 30% to about 95%, more preferably about 40%.
% To about 90%. HLC includes water and one or more water-soluble or water-dispersible components. Precise amounts of water in the formulation will vary with the range required and the optional ingredients selected.

【0045】 (3)pH調整剤 本明細書で有用な化粧品的に許容可能なものとして、pH調整剤を含有しても
良い。本明細書において「pH調整剤」とは、組成物全体のpHを最適pHまで
上昇又は低下させるように働き、それにより構成成分(特にアスコルビン酸化合
物)が変質するのを防ぐいかなる成分をも表す。最適pHはアスコルビン酸化合
物の選択によって異なる。例えば、組成物がL−アスコルビン酸リン酸マグネシ
ウム(MAP)を包含する時は最適pHは大体7.0〜約8.0である。本明細
書に好適なpH調整剤としては、アセテート、リン酸塩、クエン酸塩、トリエタ
ノールアミン及びカーボネートが挙げられる。上記pH調整剤は組成物に特異な
最適pHに適合するように、しばしば組み合わせて使用される。pH調整剤の組
成物の重量による総濃度は約0.01%〜約5.0%、好ましくは約0.5%〜
約2.0%である。
(3) pH Adjusting Agent A cosmetically acceptable pH adjusting agent useful herein may be included. As used herein, the term “pH adjuster” refers to any component that acts to raise or lower the pH of the entire composition to an optimum pH, thereby preventing the constituent components (particularly the ascorbic acid compound) from being altered. . The optimum pH depends on the choice of ascorbic acid compound. For example, when the composition includes L-magnesium ascorbyl phosphate (MAP), the optimum pH is about 7.0 to about 8.0. Suitable pH adjusting agents herein include acetates, phosphates, citrates, triethanolamine and carbonates. The above pH adjusters are often used in combination to match the optimum pH specific to the composition. The total concentration of the pH adjuster by weight of the composition is about 0.01% to about 5.0%, preferably about 0.5%.
It is about 2.0%.

【0046】 (4)その他の活性物質 本明細書で有用な化粧品的に許容可能なものには、更にアスコルビン酸化合物
の利点を増強する及び/又は他の利点を提供するのに異なった方法で機能するそ
の他の活性物質を含有しても良い。このような物質の例としては、ビタミンB3
化合物、酸化防止剤及びラジカルスカベンジャー、抗炎症剤、抗微生物剤、日焼
け止め剤及び日焼け防止剤、及びキレート化剤が挙げられるがこれに限定される
ものではない。本明細書で有用なその他の活性物質としては、ビタミンA[すな
わち、多くの供給源、例えばシグマケミカル社(Sigma Chemical Company)(ミ
ズーリ州セントルイス)、及びベーリンガー・マンハイム社(Boerhinger Mannh
eim)(インディアナ州インディアナポリス)から市販されており、及びパリッ
シュ(Parish)等の米国特許第4,677,120号(1987年6月30日発
行)、パリッシュ(Parish)等の米国特許第4,885,311号(1989年
12月5日発行)、パーセル(Purcell)等の米国特許第5,049,584号
(1991年9月17日発行)、パーセル(Purcell)等の米国特許第5,12
4,356号(1992年6月23日発行)、及びパーセル(Purcell)等の再
発行特許第34,075号(1992年9月22日発行)に記載されているレチ
ノイド]及びビタミンKが挙げられる。
(4) Other Active Agents The cosmetically acceptable compounds useful herein include, in different ways, to further enhance and / or provide other benefits of the ascorbic acid compound. It may contain other active substances that function. Examples of such substances include vitamin B 3
Examples include, but are not limited to, compounds, antioxidants and radical scavengers, anti-inflammatory agents, antimicrobial agents, sunscreens and sunscreens, and chelating agents. Other actives useful herein include Vitamin A [ie, many sources, such as Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), and Boerhinger Mannh].
eim) (Indianapolis, Ind.) and US Pat. No. 4,677,120 to Parish et al. (issued June 30, 1987), US Pat. No. 4 to Parish et al. No. 5,885,311 (issued December 5, 1989), US Patent No. 5,049,584 (issued September 17, 1991), Purcell et al., US Patent No. 5, Purcell et al. , 12
No. 4,356 (issued June 23, 1992) and Reissue Patent No. 34,075 (issued September 22, 1992) of Purcell and the like] and vitamin K. To be

【0047】 (i)ビタミンB 3 化合物 ビタミンB3化合物は、皮膚の外観上の利点を補強し、特に皮膚の老化の徴候
、とりわけ、しわ、線、及び毛穴を整えることを含んで、皮膚の状態を整える。
ビタミンB3化合物の存在量は、好ましくは約0.01%〜約50%、より好ま
しくは約0.1%〜約10%、更により好ましくは約0.5%〜約10%、及び
よりいっそう好ましくは約1%〜約5%である。 本明細書では「ビタミンB3化合物」とは、次式:
(I) Vitamin B 3 Compounds Vitamin B 3 compounds reinforce the cosmetic benefits of the skin, especially including signs of skin aging, especially wrinkles, lines, and pores. Rectify the condition.
Abundance of vitamin B 3 compound is preferably from about 0.01% to about 50%, more preferably from about 0.1% to about 10%, even more preferably from about 0.5% to about 10%, and more Even more preferably, it is about 1% to about 5%. As used herein, the term "vitamin B 3 compound" refers to the following formula:

【0048】[0048]

【化4】 [Chemical 4]

【0049】 を有する化合物であり、式中Rは−CONH2(例えば、ニコチン酸アミド)、
−COOH(例えば、ニコチン酸)、又は−CH2OH(例えば、ニコチニルア
ルコール)、これらの誘導体、及び前記のいずれかの塩を意味する。 前記ビタミンB3化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張
性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル
、ニコチン酸N−オキシド及びニコチン酸アミドN−オキシド等を含むニコチン
酸エステルが挙げられる。 好適なニコチン酸のエステルとしては、炭素数1〜約22個の、好ましくは炭
素数1〜約16個、より好ましくは炭素数約1〜約6個のアルコールのニコチン
酸エステルがが挙げられる。それらのアルコールは好適には直鎖又は分枝鎖、環
状又は非環状、飽和又は(芳香族を含めて)不飽和、及び置換又は非置換である
。エステルは好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用する時、用語「非
血管拡張性」とはエステルを主題の組成物において皮膚に適用後、通常は目に見
える潮紅反応を起こさない(そのような化合物が肉眼では見えない血管拡張の原
因となる可能性はあるけれども、一般母集団の大多数の目に見える潮紅反応では
ない、すなわち上記エステルが非発赤性である)ことを意味する。非血管拡張性
のニコチン酸のエステルにはニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イ
ノシトールが含まれるが;ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
Wherein R is —CONH 2 (eg nicotinic acid amide),
-COOH (e.g., nicotinic acid), or -CH 2 OH (e.g., nicotinyl alcohol), refers to any salt of these derivatives, and the. Typical derivatives of the vitamin B 3 compound include non-vasodilators of nicotinic acid, nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid N-oxide and nicotinic acid amide N-oxide. An acid ester is mentioned. Suitable esters of nicotinic acid include nicotinic acid esters of alcohols having 1 to about 22 carbon atoms, preferably 1 to about 16 carbon atoms, and more preferably about 1 to about 6 carbon atoms. The alcohols are preferably straight-chain or branched, cyclic or acyclic, saturated or unsaturated (including aromatic), and substituted or unsubstituted. The ester is preferably non-vasodilator. As used herein, the term "non-vasodilatory" does not cause a normally flushing reaction after application of the ester to the skin in the subject composition (such compounds are not visible to the naked eye). Although it may cause dilation, it is not the visible flushing reaction of the majority of the general population, ie the ester is non-reddening). Non-vasodilators of nicotinic acid include tocopherol nicotinate and inositol hexanicotinate; tocopherol nicotinate is preferred.

【0050】 ビタミンB3化合物のその他の誘導体は、アミド基の1つ以上の水素を置換し
た結果得られたニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸ア
ミド誘導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸
アジ化物又はニコチニル塩化物)とアミノ酸及び有機カルボン酸のニコチニルア
ルコールエステル(例えば、炭素数1〜約18個)の反応から誘導されたニコチ
ニルアミノ酸が挙げられるが、これに限定されない。このような誘導体の具体例
としては、以下の化学構造を有するニコチン尿酸(C8823)及びニコチニ
ルヒドロキサム酸(C6622)が挙げられる。
Another derivative of the vitamin B 3 compound is a derivative of nicotinic acid amide obtained as a result of replacing one or more hydrogens of the amide group. Examples of nicotinic acid amide derivatives useful in the present invention include, for example, active nicotinic acid compounds (eg, nicotinic azide or nicotinyl chloride) and amino acid and nicotinyl alcohol esters of organic carboxylic acids (eg, 1 to 1 carbon atoms). (But not limited to) nicotinyl amino acids derived from about 18 reactions. Specific examples of such derivatives include nicotinuric acid (C 8 H 8 N 2 O 3 ) and nicotinyl hydroxamic acid (C 6 H 6 N 2 O 2 ) having the following chemical structures.

【0051】[0051]

【化5】 [Chemical 5]

【0052】 典型的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸サリチル酸、酢
酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙げら
れる。本明細書で有用なビタミンB3化合物のその他の例は、2−クロロニコチ
ンアミド、6−アミノニコチンアミド、6−メチルニコチンアミド、n−メチル
ニコチンアミド、n,n−ジエチルニコチンアミド、n−(ヒドロキシメチル)
−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、n−ベンジルニコチ
ンアミド、n−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イ
ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、1
−(3−ピリジルメチル))尿素、2−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及
びナイアプラジン(niaprazine)であるが、これらに限定されない。
[0052] Typical nicotinyl alcohol esters include nicotinyl alcohol esters such as carboxylic acids salicylic acid, acetic acid, glycolic acid, palmitic acid. Other examples of Vitamin B 3 compounds useful herein are 2-chloronicotinamide, 6-aminonicotinamide, 6-methyl nicotinamide, n- methyl nicotinamide, n, n- diethyl nicotinamide, n- (Hydroxymethyl)
-Nicotinamide, quinolinamide, nicotinanilide, n-benzylnicotinamide, n-ethylnicotinamide, nifenazone, nicotinaldehyde, isonicotinic acid, methylisonicotinic acid, thionicotinamide, nialamide, 1
-(3-pyridylmethyl)) urea, 2-mercaptonicotinic acid, nicomol, and niaprazine, but not limited to these.

【0053】 上記ビタミンB3化合物の例は当業者には周知であり、例えば、シグマケミカ
ル社(Sigma Chemical Company)(ミズーリ州セントルイス)、ICNバイオメ
ディカル社(ICN Biomedicals Inc. )(カリフォルニア州アーヴィン)及びア
ルドリッヒケミカル社(Aldrich Chemical Company)(ウィスコンシン州ミルウ
ォーキー)の多くの供給源より市販されるが、これに限定されるものではない。 1つ以上のビタミンB3化合物を本明細書に使用することができる。好ましい
ビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロールである。
ニコチン酸アミドはより好ましい。 使用する場合、ニコチン酸アミドの塩、誘導体、及び塩誘導体は、好ましくは
本明細書に記載される皮膚の状態の調整方法におけるニコチン酸アミドと実質的
に同じ有効性を有する。
Examples of the above vitamin B 3 compounds are well known to those skilled in the art, for example, Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), ICN Biomedicals Inc. (Irvine, Calif.). And many sources from, but not limited to, the Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI). One or more vitamin B 3 compounds may be used herein. Preferred vitamin B 3 compounds are niacinamide and tocopherol nicotinate.
Nicotinic acid amide is more preferred. When used, the salts, derivatives, and salt derivatives of nicotinamide preferably have substantially the same effectiveness as nicotinamide in the methods of conditioning skin conditions described herein.

【0054】 ビタミンB3化合物の塩もまた本発明に有用である。本発明に有用なビタミン
3化合物の塩の例としては有機又は無機の塩を含み、陰イオンの無機種(例え
ば、塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭素、好ましくは塩化物)を有する無機塩、及
び(モノ−、ジ−、及びトリ−のC1-18のカルボン酸塩、例えば、アセテート、
サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、好ましくは
酢酸塩のようなモノカルボン酸塩を含む)有機カルボン酸塩のような有機塩が挙
げられるが、これらに限定されない。これらの及びその他のビタミンB3化合物
の塩は、熟練の技術者によって容易に製造できるものであり、例えば、ダブリュ
ー.ウェンナー(W. Wenner)による「L−アスコルビン酸及びD−イソアスコ
ルビン酸のニコチン酸及びそのアミドとの反応(The Raction of L-Ascorbic an
d D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide)」、J. Organic
Chemistry、第14巻、22〜26頁(1949年)に記載されている。ウェン
ナーはニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩との合成について述べている。
Salts of vitamin B 3 compounds are also useful in the present invention. Examples of salts of Vitamin B 3 compounds useful in the present invention include organic or inorganic salts, having an anionic inorganic species (eg chloride, bromide, iodide, carbon, preferably chloride). , And (mono-, di-, and tri-C 1-18 carboxylic acid salts, such as acetates,
Organic salts such as, but not limited to, organic carboxylates, including salicylates, glycolates, lactates, malates, citrates, and preferably monocarboxylates such as acetates. . Salts of these and other vitamin B 3 compounds are those which can be readily prepared by the skilled technician, for example, W.. W. Wenner, "The Reaction of L-Ascorbic Acid and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amides (The Raction of L-Ascorbic an
d D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide), J. Organic
Chemistry, Vol. 14, pp. 22-26 (1949). Wenner describes the synthesis of nicotinamide with ascorbate.

【0055】 好ましい実施態様では、ビタミンB3化合物の窒素環は、実質的には化学的に
遊離(例えば、結合していない及び/又は妨害されていない)状態であるか、又
は皮膚に適用した後に実質的に化学的に遊離する(「化学的に遊離」という用語
はこれ以降、代わりに「複合体ではない」と呼ぶ)。より好ましくは、ビタミン
3化合物は本質的には複合体ではない。したがって、本組成物がビタミンB3
合物を塩として、又はそうでなければ複合体として含有する場合、本組成物を皮
膚に適用すると、このような複合体は好ましくは十分に可逆性であり、より好ま
しくは本質的に可逆性である。例えば、このような複合体は実質的にpHが約5
.0〜約6.0で可逆性であるべきである。このような可逆性は当業者であれば
容易に決定することができる。
In a preferred embodiment, the nitrogen ring of the vitamin B 3 compound is substantially chemically free (eg unbound and / or unhindered) or applied to the skin. Later it is substantially chemically liberated (the term "chemically liberated" is hereinafter referred to instead as "non-complexed"). More preferably the vitamin B 3 compound is essentially not a complex. Therefore, the composition is vitamin B 3 compound salt, or containing a complex otherwise, if the composition is applied to the skin, such complex is preferably sufficiently reversible, More preferably it is essentially reversible. For example, such a complex has a pH of substantially about 5
. It should be reversible from 0 to about 6.0. Such reversibility can be easily determined by those skilled in the art.

【0056】 より好ましくはビタミンB3化合物は、皮膚に適用する前に、実質的に本組成
物中で複合体ではない。望ましくない複合体の生成を最小にするか、又は防止す
る具体的方法としては、実質的にはビタミンB3化合物と非可逆性の複合体又は
その他の複合体を生成する材料を除外すること、pH調整、イオン強度調整、界
面活性剤の使用、及びビタミンB3化合物及びそれとともに複合体を形成する材
料を異なる相に配合することが挙げられる。このような方法は当業者には一般に
周知のレベルの方法である。 したがって、好ましい実施例では、ビタミンB3化合物は限られた量の塩の形
態を含有し、より好ましくは実質的にはビタミンB3化合物の塩は皆無である。
好ましくはビタミンB3化合物は約50%未満のそのような塩を含有し、より好
ましくは本質的には塩の形態が皆無である。pHが約4〜約7である本明細書の
組成物中のビタミンB3化合物は典型的には塩で約50%未満を含有する。 ビタミンB3化合物は実質的には純粋な材料、又は天然(例えば、植物)原料
から好適な物理的及び/又は化学的分離によって得られる抽出物として含まれ得
る。ビタミンB3化合物は、好ましくは十分に純粋であり、より好ましくは本質
的に純粋である。
More preferably the vitamin B 3 compound is substantially uncomplexed in the composition prior to application to the skin. Or minimize the formation of the complex undesired, or as a specific method for preventing substantially to exclude materials that produce a vitamin B 3 compound and the irreversibility of the complex or other complex, the pH adjustment, ionic strength adjustment, the use of surfactants, and vitamin B 3 compounds and therewith include blending different phases of material to form a complex. Such methods are generally well known to those skilled in the art. Thus, in a preferred embodiment, the vitamin B 3 compound contains a limited amount of the salt form, more preferably in the substantial salts of a vitamin B 3 compound is none.
Preferably the vitamin B 3 compound contains such salts of less than about 50%, more preferably is essentially none has the form of a salt. vitamin B 3 compound in the compositions herein having a pH of about 4 to about 7 typically contain less than about 50% salt. Vitamin B 3 compounds are pure materials substantially, or natural (e.g., plant) may be included as an extract obtained by suitable physical and / or chemical separation from the raw material. Vitamin B 3 compound is preferably sufficiently pure, more preferably essentially pure.

【0057】 (ii)酸化防止剤及びラジカルスカベンジャー 酸化防止剤及びラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状のはがれ又
は組織の変化を引き起こす紫外線照射に対して、及び皮膚を傷める原因となり得
るその他の環境的活性物質に対して皮膚を保護するのに特に有用である。 トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロール
酢酸塩、そのほかのトコフェロールエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及び
その塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボ
ン酸(商品名トロロックス(Trolox)(登録商標)で市販されている)、没食子
酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及びその塩及びアル
キルエステル、ソルビン酸及びその塩、アミン(例えば、N,N−ジエチルヒド
ロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合物(すなわち、グ
ルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニ
ンピロレート、ノルジヒドログアヤレト酸、バイオフラボノイド、リジン、メチ
オニン、プロリン、超酸化ジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウの皮/
種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸化防止剤及びラジカ
ルスカベンジャーが用いられ得る。好ましい酸化防止剤/ラジカルスカベンジャ
ーは、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールエステルから選択
され、より好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局所組成物及び本発明
に適用できるものでのソルビン酸トコフェロールの使用については、ドナルド・
ビセット(Bissett)等の米国特許第4,847,071号(1989年7月1
1日発行)に記載されている。
(Ii) Antioxidants and Radical Scavengers Antioxidants and radical scavengers are useful for UV irradiation causing scale-like peeling or tissue changes in the stratum corneum and for other environmental causes that may cause skin damage. It is especially useful for protecting the skin against active substances. Tocopherol (vitamin E), tocopherol sorbate, tocopherol acetate, other tocopherol esters, butylated hydroxybenzoic acid and its salts, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid (commodity) Commercially available under the name Trolox®), gallic acid and its alkyl esters, especially propyl gallate, uric acid and its salts and alkyl esters, sorbic acid and its salts, amines (eg N, N). -Diethylhydroxylamine, amino-guanidine), sulfhydryl compounds (ie glutathione), dihydroxyfumaric acid and its salts, lysine pidolate, arginine pyrrolate, nordihydroguaiaretic acid, bioflavonoids, lysine, methionine, proline, super acid Dismutase, silymarin, tea extracts, grape skin /
Antioxidants and radical scavengers such as seed extract, melanin, and rosemary extract may be used. Preferred antioxidants / radical scavengers are selected from tocopherol sorbate and other tocopherol esters, more preferably tocopherol sorbate. For the use of tocopherol sorbate in topical compositions and those applicable to the present invention, see Donald.
U.S. Pat. No. 4,847,071 to Bissett et al. (July 1, 1989)
Issued on the 1st).

【0058】 (iii)抗炎症剤 抗炎症剤は、例えば、均一性及び好ましい皮膚の色調及び/又は色に寄与する
ことにより、皮膚の外観に関する利点を高める。 好ましくは、抗炎症剤としてはステロイド性抗炎症剤及び非ステロイド性抗炎
症剤が挙げられる。用いるのに好ましいステロイド性抗炎症はヒドロコルチゾン
である。 当業者に周知の、この群に含まれる様々な化合物がある。非ステロイド性抗炎
症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示に関しては、参考文献は標準的な
教科書で良く、K.D.レインスフォールド(K. D. Rainsford)の「抗炎症及
び抗リウマチ薬(Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs)」第I〜II
I巻、CRCプレス社(CRC Press、ボカ・レイトン(Boca Raton))(198
5年)、及びR.A.シェラー(R. A. Scherrer)等の「抗炎症剤 化学と薬理
学(Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology)」第1巻、アカ
デミックプレス社(Academic Press、ニューヨーク)(1974年)が挙げられ
、それぞれ参考として引用し本明細書に組み入れる。
(Iii) Anti-inflammatory Agents Anti-inflammatory agents enhance skin appearance benefits by, for example, contributing to uniformity and preferred skin tone and / or color. Preferably, anti-inflammatory agents include steroidal anti-inflammatory agents and non-steroidal anti-inflammatory agents. The preferred steroidal anti-inflammatory to use is hydrocortisone. There are various compounds within this group that are well known to those of skill in the art. For a detailed disclosure of the chemical structure, synthesis, side effects, etc. of non-steroidal anti-inflammatory agents, the reference may be a standard textbook, see K. et al. D. KD Rainsford's "Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs" I-II
Volume I, CRC Press (CRC Press, Boca Raton) (198
5 years), and R. A. Volume 1 of "Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology" by RA Scherrer and others, Academic Press, New York, (1974) are listed, and each is referred to as a reference. Incorporated herein by reference.

【0059】 いわゆる「天然」の抗炎症剤もまた有用である。このような抗炎症剤は、天然
原料(すなわち、植物、真菌、微生物の副生成物)から好適な物理的及び/又は
化学的単離による抽出物として好適に得られる。例えば、アルファ・ビサボロー
ル(alpha bisabolol)、アロエベラ、マンジスチャ(Manjistha)[アカネ属(
genus Rubia)の植物、特にクルマバアカネ(Rubia Cordifolia)からの抽出物
]、及びグッグル(Guggal)[コミフォラ属(genus Commiphora)の植物、特に
コミフォラ・ムクル(Commiphora Mukul)からの抽出物]、コーラノキ(kola)
抽出物、カモミール、及びヤギ(sea whip)抽出物を使用しても良い。 更に本明細書で有用な抗炎症剤としては、カンゾウ[植物属/種名グリチルリ
チア・グラブラ(Glycyrrhiza glabra)科の化合物、グリチルレチン酸、グリチ
ルリチン酸、及びこれらの誘導体(例えば、塩及びエステル)]が挙げられる。
前記化合物の好適な塩としては金属及びアンモニウム塩が挙げられる。好適なエ
ステルとしては、C2〜24、好ましくはC10〜24、より好ましくはC16〜24の飽
和又は不飽和の酸のエステルが挙げられる。
So-called "natural" anti-inflammatory agents are also useful. Such anti-inflammatory agents are conveniently obtained as extracts from natural sources (ie, by-products of plants, fungi, microorganisms) by suitable physical and / or chemical isolation. For example, alpha bisabolol, aloe vera, Manjistha [Akane (
genus Rubia), especially extracts from the rubia cordifolia], and Guggal [genus Commiphora plants, especially from Commiphora Mukul], cola (kola) )
Extracts, chamomile and sea whip extracts may be used. Further useful anti-inflammatory agents herein are licorice [compounds of the genus Glycyrrhiza glabra family, glycyrrhetinic acid, glycyrrhizinic acid, and their derivatives (eg salts and esters)]. Can be mentioned.
Suitable salts of the above compounds include metal and ammonium salts. Suitable esters include esters of C 2-24 , preferably C 10-24 , more preferably C 16-24 saturated or unsaturated acids.

【0060】 (iv)抗微生物剤 使用する場合、「抗微生物剤」とは、微生物を破壊する、微生物の発生を防止
する、又は微生物の病原作用を防止することができる化合物を意味する。抗微生
物剤は、例えばにきびの制御に有用である。本発明に有用な好ましい抗微生物剤
は、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシ
ン、アゼライン酸、スルファレソルシノールフェノキシエタノール、及びイルガ
サン(Irgasan)(登録商標)DP300[チバ・ガイギー社(Ciba Geigy Corp
. )、米国]である。本発明の組成物に加えられる安全で且つ有効な量の抗微生
物剤は好ましくは約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.01%〜約
5%、 更により好ましくは約0.05%〜約2%である。
(Iv) Antimicrobial agent, when used, means a compound capable of destroying, preventing the development of, or preventing the pathogenic effects of microorganisms. Antimicrobial agents are useful, for example, in controlling acne. Preferred antimicrobial agents useful in the present invention are benzoyl peroxide, erythromycin, tetracycline, clindamycin, azelaic acid, sulfaresorcinol phenoxyethanol, and Irgasan® DP300 [Ciba Geigy. Corp
.), The United States]. The safe and effective amount of antimicrobial agent added to the compositions of the present invention is preferably from about 0.001% to about 10%, more preferably from about 0.01% to about 5%, and even more preferably about 0. 0.05% to about 2%.

【0061】 (v)日焼け止め剤及び日焼け防止剤 日焼け止め剤及び日焼け防止剤は、通常過剰な鱗屑状のはがれ及び紫外光暴露
による角質層の組織の変化を防ぎ、本発明の組成物に加えても良い。好適な日焼
け止め剤又は日焼け防止剤は有機物でも無機物でもよい。 多種多様な、従来からの日焼け止め剤及び日焼け防止剤が、本明細書の使用に
好適である。多くの好適な日焼け止め剤及び日焼け防止剤について開示している
、1992年2月11日にハフィー(Haffey)ら対して発行された米国特許第5
,087,445号;1991年12月17日にターナー(Turner)らに対して
発行された米国特許第5,073,372号;1991年12月17日にターナ
ー(Turner)らに対して発行された米国特許第5,073,371号;及びセガ
リン(Segarin)らによる「化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Techn
ology)」(1972年)第VIII章、189頁以下を参照されたい。本組成物に
有用なこのような日焼け止め剤及び日焼け防止剤の中で好ましいものは、2−エ
チルヘキシルーp−メトキシケイ皮酸(パーソルMCX(PARSOL MCX)として市
販されている)、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オ
クチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、2−エチルヘキシルN
,N−ジメチル−p−アミノ安息香酸、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベン
ズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメン
チルサリチレート、オクチルサリチレート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジ
ベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカ
ンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、二酸化チタン、酸化亜
鉛、シリカ、酸化鉄、ユーソレックス(Eusolex)(登録商標)6300、オク
トクリレン(Octocrylene)、パーソル(Parsol)1789、及びこれらの混合
物から選択される。
(V) Sunscreens and Sunscreens Sunscreens and sunscreens usually add to the composition of the present invention to prevent excessive scale-like peeling and tissue alteration of the stratum corneum due to exposure to ultraviolet light. May be. Suitable sunscreens or sunscreens can be organic or inorganic. A wide variety of conventional sunscreens and sunscreens are suitable for use herein. U.S. Patent No. 5, issued to Haffey et al. On February 11, 1992, which discloses a number of suitable sunscreens and sunscreens.
U.S. Pat. No. 5,073,372 issued to Turner et al. On Dec. 17, 1991; issued to Turner et al. On Dec. 17, 1991; No. 5,073,371; and Segarin et al., "Cosmetics Science and Techn.
ology ”(1972) Chapter VIII, p. 189 et seq. Preferred among such sunscreens and sunscreens useful in the present composition are 2-ethylhexyl p-methoxycinnamic acid (commercially available as PARSOL MCX), butyl methoxydi. Benzoylmethane, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, octocrylene, 2-ethylhexyl N
, N-dimethyl-p-aminobenzoic acid, p-aminobenzoic acid, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octocrylene, oxybenzone, homomenthyl salicylate, octyl salicylate, 4,4'-methoxy- t-Butyldibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 3-benzylidenecamphor, 3- (4-methylbenzylidene) camphor, titanium dioxide, zinc oxide, silica, iron oxide, Eusolex (registered trademark) 6300 , Octocrylene, Parsol 1789, and mixtures thereof.

【0062】 また、1990年6月26日発行のサバテリ(Sabatelli)による米国特許第
4,937,370号、及び1991年3月12日発行のサバテリ等による米国
特許第4,999,186号に開示されているような日焼け止め剤及び日焼け防
止剤も、本発明の組成物に特に有用である。そこに開示されている日焼け止め剤
及び日焼け防止剤は、一分子中に異なる紫外線吸収スペクトルを有する2種類の
別の発色団部分を持つ。発色団部分の一方は、主としてUVB放射線レンジにお
いて吸収し、他方は、UVA放射線レンジにおいて強く吸収する。これらの日焼
け止め剤及び日焼け防止剤によって、従来の日焼け止め剤及び日焼け防止剤より
も、効率良く、UV吸収が広く、皮膚浸透が少なく、効果が長くなる。 正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数(SPF)
によって変わる。SPFは、紅斑に対する日焼け止め剤の一般に用いられる光防
止指標である。米国官報(Federal Register)第43巻、166号、38206
〜38269頁(1978年8月25日)を参照されたい。
Also, US Pat. No. 4,937,370 by Sabatelli issued June 26, 1990, and US Pat. No. 4,999,186 issued by Sabatelli et al., March 12, 1991. Sunscreens and sunscreens as disclosed are also particularly useful in the compositions of the present invention. The sunscreens and sunscreens disclosed therein have two distinct chromophore moieties with different UV absorption spectra in the molecule. One of the chromophore moieties absorbs primarily in the UVB radiation range and the other strongly absorbs in the UVA radiation range. These sunscreens and sunscreens provide more efficient, broader UV absorption, lesser skin penetration and longer efficacy than conventional sunscreens and sunscreens. Exact amount depends on the sunscreen selected and the desired sun protection factor (SPF)
Depends on SPF is a commonly used light protection indicator of sunscreens for erythema. Federal Register, Vol. 43, No. 166, 38206
~ Page 38269 (August 25, 1978).

【0063】 本明細書の日焼け止め剤又は日焼け防止剤は、皮膚の改善、特に水で洗い流す
又は擦り落とされることに対する抵抗性を高めるために加えても良い。このよう
な利点を提供するのに好ましい日焼け止め剤及び日焼け防止剤は、エチレン及び
アクリル酸のコポリマーである。このようなコポリマーを含む組成物は、198
7年5月5日発行のブロック(Brock)による米国特許第4,663,157号
に開示されている。
The sunscreens or sunscreens herein may be added to improve the skin, in particular to increase its resistance to being washed off or rubbed off with water. The preferred sunscreens and sunscreens that provide such advantages are copolymers of ethylene and acrylic acid. A composition containing such a copolymer is 198
It is disclosed in U.S. Pat. No. 4,663,157 by Brock issued May 5, 1995.

【0064】 (vi)キレート化剤 本明細書で用いられる時の「キレート化剤」とは、金属イオンが容易に化学反
応に関与したり、その触媒となったりしないように、複合体形成による系から金
属イオンを除くことができるように反応する化合物を表す。キレート剤が包含さ
れることは、角質層における過度の鱗屑状のはがれ又は組織変化の一因となるよ
うな紫外線照射から、及び皮膚を傷めるようなその他の環境化学物質から保護す
るために特に有用である。 本明細書で有用な典型的なキレート剤は、ビセット等(Bissett)による19
96年1月30日発行の米国特許第5,487,884号、ブッシュ(Bush)等
による1995年10月31日公開の国際公開第91/16035号及び国際公
開第91/16034号に開示されている。好ましいキレート化剤はフリルジオ
キシム及びこの誘導体である。
(Vi) Chelating Agent As used herein, a “chelating agent” is a complex-forming agent that prevents a metal ion from easily participating in or catalyzing a chemical reaction. Represents a compound that reacts so that metal ions can be removed from the system. The inclusion of a chelating agent is particularly useful for protection from UV radiation that contributes to excessive scale-like peeling or tissue changes in the stratum corneum, and from other environmental chemicals that damage the skin. Is. Typical chelating agents useful herein are those by Bissett 19
U.S. Pat. No. 5,487,884, issued Jan. 30, 1996, Bush et al., WO 91/16035 and WO 91/16034, published October 31, 1995. ing. Preferred chelating agents are furyl dioximes and their derivatives.

【0065】 (5)その他の構成成分 上記の構成成分に加え、本発明の組成物としては更に、水溶性又は可溶化防腐
剤[ヒドロキシ安息香酸、ベンジルアルコール、EDTA、プロノポール(Bron
opol)(2−ブロモ−2−ニトロプロプロパン−1,3−ジオール)、及びフェ
ノキシプロパノールのガーマル(Germall)115、メチル、エチル、プロピル
、及びブチルエステルが挙げられる]のような防腐剤及び防腐剤増強剤;その他
の皮膚美白/均一化剤(コウジ酸及びアルブチンが挙げられる)[クバルネス(
Kvalnes)等によるWO95/23780(1995年9月8日発行)];スキ
ンコンディショニング剤;皮膚浸透増強剤;皮膚保護剤;皮膚鎮静剤;皮膚回復
剤;紫外線吸収剤又は散乱剤;金属イオン封鎖剤;抗にきび剤;抗アンドロゲン
剤;脱毛剤;サリチル酸のような角質溶解剤/剥離剤/剥脱剤;D−パンテノー
ルのようなパンテノール保湿剤;可溶性又はヒアルロン酸のようなコロイド性可
溶化モイスチャライジング剤及びセラネース超吸収物質(Celanese Superabsorb
ent Materials)(バージニア州ポートスミス、米国)から市販され、及び米国
特許第4,076,663号に記載されているサンウェット(Sanwet)(登録商
標)IM−1000、IM−1500、及びIM−2500のようなデンプング
ラフトポリアクリレートナトリウム;タンパク質及びポリペプチド及びこれらの
誘導体;有機ヒドロキシ酸;薬用収れん剤;外用鎮痛剤;皮膜形成剤;吸収剤(
粘土及び重合吸収剤のような油吸収剤が挙げられる);研磨材;固化防止剤、抗
圧塗り剤;消泡剤;結合剤;生物学的添加物;充填剤;着色剤;芳香剤、精油、
及びこれらの可溶化剤;天然抽出物;コラーゲン生成を刺激する化合物が挙げら
れる。
(5) Other Components In addition to the above components, the composition of the present invention further comprises a water-soluble or solubilized preservative [hydroxybenzoic acid, benzyl alcohol, EDTA, pronopol (Bron).
opol) (2-bromo-2-nitropropropane-1,3-diol), and phenoxypropanol Germall 115, including methyl, ethyl, propyl, and butyl esters] and preservatives. Agent enhancer; Other skin whitening / leveling agents (including kojic acid and arbutin) [Kvarnes (
Kvalnes) et al., WO 95/23780 (issued September 8, 1995)]; skin conditioning agent; skin permeation enhancer; skin protectant; skin soothing agent; skin rejuvenating agent; ultraviolet absorber or scattering agent; sequestering agent Anti-acne agents; anti-androgens; depilatory agents; keratolytic / exfoliant / exfoliants such as salicylic acid; panthenol moisturizers such as D-panthenol; soluble or colloidal solubilizing moisture such as hyaluronic acid. Rising agent and Celanese Superabsorbent
ent Materials) (Port Smith, Virginia, USA) and described in US Pat. No. 4,076,663, Sanwet® IM-1000, IM-1500, and IM-. Starch graft polyacrylate sodium such as 2500; proteins and polypeptides and their derivatives; organic hydroxy acids; medicinal astringents; topical analgesics; film formers; absorbents (
Oil absorbents such as clays and polymeric absorbents); abrasives; anti-caking agents, anti-pressurizing agents; defoamers; binders; biological additives; fillers; colorants; fragrances, Essential oil,
And solubilizers thereof; natural extracts; compounds that stimulate collagen production.

【0066】E.組成物製造法 本発明の組成物は、通常、当該分野で知られているスキンケア組成物、特にス
キンローションを製造するのに従来から用いられているいずれかの方法により製
造される。このような方法は典型的には、加熱、冷却等の有り又は無しで、1工
程又はそれより多くの工程で成分を比較的均一な状態にまで混合することを含む
。典型的な方法は、例えば「ハリーの化粧品学(Harry's Cosmeticology)」第
7版、ハリー及びウィルキンソン(Harry&Wilkinson)(ヒル出版(Hill Publis
hers)、ロンドン、1982年)に記載されている。
E. Method of Making the Composition The composition of the present invention is usually made by any of the methods conventionally used to make skin care compositions, particularly skin lotions, known in the art. Such methods typically involve mixing the components to a relatively uniform state in one or more steps, with or without heating, cooling, and the like. Typical methods are, for example, Harry's Cosmeticology, 7th Edition, Harry & Wilkinson (Hill Publis
hers), London, 1982).

【0067】[0067]

【実施例】【Example】

以下の実施例により本発明の範囲内で実施態様を更に記載し、例示する。これ
らの実施例は単に説明の目的だけで示されており、そして本発明の精神及び範囲
から逸脱することなく本発明の多くの改変が可能であるので、本発明を限定する
ものとして解釈すべきではない。適用される場合は、成分は化学名又はCTFA
名称で同定されるか、又はそうでない場合、以下で定義される。 以下に示した組成物は、当該分野で知られている従来からのいずれかの方法で
製造することができる。好適な方法及び処方を以下に示す。
The following examples further describe and exemplify the embodiments within the scope of the present invention. These examples are presented solely for purposes of illustration and are to be construed as limiting the invention, as many modifications of the invention are possible without departing from the spirit and scope of the invention. is not. Where applicable, the ingredients are chemical names or CTFA
Identified by name, or otherwise defined below. The compositions shown below can be prepared by any conventional method known in the art. Suitable methods and formulations are shown below.

【0068】[0068]

【表1】 [Table 1]

【0069】 上記の組成物は以下のように好適に製造される。 (1)アスコルビン酸化合物及びクエン酸ナトリウム以外の水溶性成分を溶解し
、そして、溶液を約75℃まで加熱し、 (2)別にアスコルビン酸化合物及びクエン酸ナトリウムの水溶液を混合し、そ
の混合液を約40℃より低くなるまで冷却し、 (3)(1)と(2)を混合し、温度を約75℃に保ち、 (4)構造化合物及び油性構成成分の混合物を約80℃まで加熱し、 (5)水相(3)に混合物(4)を加え、次に高圧で均質化し、そして、 (6)コボGLW75CAP−MP、及びグリセリンを約30℃で混合物に加え
る。
The above composition is preferably manufactured as follows. (1) A water-soluble component other than the ascorbic acid compound and sodium citrate is dissolved, and the solution is heated to about 75 ° C. (2) Separately, an ascorbic acid compound and an aqueous solution of sodium citrate are mixed, and a mixed solution thereof is obtained. (3) (1) and (2) are mixed, the temperature is maintained at about 75 ° C, and (4) the mixture of the structural compound and the oil component is heated to about 80 ° C. Then, (5) add mixture (4) to aqueous phase (3), then homogenize at high pressure, and (6) add Kobo GLW75CAP-MP and glycerin to the mixture at about 30 ° C.

【0070】 これまでの例に開示された、及び示された実施態様は多くの利点を有する。例
えば、本明細書の組成物は、皮膚美白のために上昇させたレベルのアスコルビン
酸化合物を含有し、そして長期にわたって保存し続けたとしても製品の外観が黄
色又は茶色に変色しないといった製品の美観の改善を示す。 本発明の実施例及び実施態様に関する上記の詳細な記載は単に実例として挙げ
たものであり、及び、多くの修正及び変更が本発明の意図及び範囲から逸脱する
ことなく当業者にとって明らかとなっても良く、このような明らかな修正及び変
更は記載された請求項の範囲に包含されるものと理解される。
The embodiments disclosed and shown in the previous examples have many advantages. For example, the compositions herein contain elevated levels of ascorbic acid compounds for skin lightening, and the aesthetics of the product such that the product does not turn yellow or brown in appearance even after prolonged storage. Shows the improvement of. The above detailed description of the embodiments and embodiments of the present invention has been given only by way of illustration, and many modifications and variations will be apparent to those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the invention. It is understood that such obvious modifications and changes are intended to fall within the scope of the appended claims.

【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書[Procedure for Amendment] Submission for translation of Article 34 Amendment of Patent Cooperation Treaty

【提出日】平成12年11月22日(2000.11.22)[Submission date] November 22, 2000 (2000.11.22)

【手続補正1】[Procedure Amendment 1]

【補正対象書類名】明細書[Document name to be amended] Statement

【補正対象項目名】特許請求の範囲[Name of item to be amended] Claims

【補正方法】変更[Correction method] Change

【補正の内容】[Contents of correction]

【特許請求の範囲】[Claims]

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GE,GH,GM,HR ,HU,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP, KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,L V,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI, SK,SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,U S,UZ,VN,YU,ZW (72)発明者 山口 麻子 兵庫県神戸市東灘区深江本町1−14−8− 306 (72)発明者 住吉 徹 兵庫県芦屋市浜風町23−13 Fターム(参考) 4C083 AB211 AC071 AC072 AC122 AC302 AC342 AC392 AC402 AC442 AD351 AD352 AD631 AD641 AD642 BB02 BB03 BB44 BB45 BB46 BB47 BB60─────────────────────────────────────────────────── ─── Continued front page    (81) Designated countries EP (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, I T, LU, MC, NL, PT, SE), OA (BF, BJ , CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG), AP (GH, GM, K E, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW), EA (AM , AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM) , AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, D K, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HR , HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, L V, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ , PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, U S, UZ, VN, YU, ZW (72) Inventor Asako Yamaguchi             1-14-8, Fukaehonmachi, Higashinada-ku, Kobe City, Hyogo Prefecture             306 (72) Inventor Toru Sumiyoshi             23-13 Hamakaze-cho, Ashiya-shi, Hyogo F term (reference) 4C083 AB211 AC071 AC072 AC122                       AC302 AC342 AC392 AC402                       AC442 AD351 AD352 AD631                       AD641 AD642 BB02 BB03                       BB44 BB45 BB46 BB47 BB60

Claims (8)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 (a)アスコルビン酸化合物、 (b)荷電、反射性微粒子物質、 (c)構造化合物、及び (d)化粧品的に許容可能なキャリア を含む組成物。1. (A) an ascorbic acid compound, (B) charged, reflective particulate matter, (C) structural compound, and (D) Cosmetically acceptable carrier A composition comprising: 【請求項2】 上記構造化合物が脂肪族アルコール及び両親媒性界面活性剤
を含む請求項1に記載の組成物。
2. The composition according to claim 1, wherein the structural compound comprises an aliphatic alcohol and an amphipathic surfactant.
【請求項3】 前記化粧品的に許容可能なキャリアが疎水性成分、親水性液
状キャリア、pH調整剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される請求項
2に記載の組成物。
3. A composition according to claim 2, wherein the cosmetically acceptable carrier is selected from the group consisting of hydrophobic components, hydrophilic liquid carriers, pH adjusting agents, and mixtures thereof.
【請求項4】 前記化粧品的に許容可能なキャリアが更に、ビタミンB3
合物、酸化防止剤及びラジカルスカベンジャー、抗炎症剤、抗微生物剤、日焼け
止め剤及び日焼け防止剤、及びキレート化剤から成る群から選択される少なくと
も1つの他の活性物質を含む請求項2に記載の組成物。
4. The cosmetically acceptable carrier further comprises vitamin B 3 compounds, antioxidants and radical scavengers, anti-inflammatory agents, antimicrobial agents, sunscreens and sunscreens, and chelating agents. The composition according to claim 2, comprising at least one other active substance selected from the group.
【請求項5】 前記構造化合物が更に、ガム及び多糖類から成る群から選択
される共増粘剤を含む請求項4に記載の組成物。
5. The composition of claim 4, wherein the structural compound further comprises a co-thickener selected from the group consisting of gums and polysaccharides.
【請求項6】 (a)約1.0%〜約10.0%のアスコルビン酸化合物、 (b)約0.01%〜約5.0%の荷電、反射性微粒子物質、 (c)約1.0%〜約10.0%の構造化合物、及び (d)約30.0%〜約95.0%の化粧品的に許容可能なキャリア を含む組成物。6. (A) about 1.0% to about 10.0% ascorbic acid compound, (B) about 0.01% to about 5.0% charged, reflective particulate material, (C) about 1.0% to about 10.0% structural compound, and (D) About 30.0% to about 95.0% cosmetically acceptable carrier. A composition comprising: 【請求項7】 前記構造化合物が約1.0%〜約10.0%の脂肪族アルコ
ール、及び約1.0%〜約10.0%の両親媒性界面活性剤を含む請求項6に記
載の組成物。
7. The structure of claim 6, wherein the structural compound comprises about 1.0% to about 10.0% aliphatic alcohol, and about 1.0% to about 10.0% amphiphilic surfactant. The composition as described.
【請求項8】 前記化粧品的に許容可能なキャリアが、約2.0%〜約95
.0%の疎水性成分、約30.0%〜約95.0%の親水性液状キャリア、及び
約0.01%〜約5.0%のpH調整剤を含む請求項7に記載の組成物。
8. The cosmetically acceptable carrier comprises from about 2.0% to about 95%.
. 8. The composition of claim 7, comprising 0% hydrophobic component, about 30.0% to about 95.0% hydrophilic liquid carrier, and about 0.01% to about 5.0% pH adjusting agent. .
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