CS38191A2 - Eye-drops - Google Patents

Description

Ό u ——* 2> ZJ > ° —» o < o O· <O ' op o, -U <_ z C;m -· s o o S- < r- u-< m to re N —* i I 1 < ..... ?// Λ/7 -?/ Oční kapky

Oblast techniky

Vynález se týká očních kapek ve formě stálých vodnýchroztoků, obsahujících jakožto účinnou látku primycin &amp; způ-sobu jejich přípravy. Vynález se rovněž týká terapeutickýchprostředků, připravených ze stálých vodných roztoků.

Dosavadní stav techniky

Primycin je macrolidové antibiotické činidlo, charak-terizované v literatuře /J. oftem. Soc, Perkin 1. 1974, str.816/ jediným vzorcem: /5-/18-/ -D-Grabinofursnosyloxy/-2-butyl-3,7,11 ,15,15,21 , 23,25,27-nonuhydroxy-4y16,32,34-tetraměthyl-1-oxo-oxacyklo-hex&amp;triakonta-l6,32-dien-35“yl//4-hydroxyhexyl/gusnidium-sulfonát. úakkoliv je ve shora uvedené literatuře jeho struktuřepopsaná jediným vzorcem, je známo, že je entioitikovou směsísestávající z několika složek /msáarský patentová přihláškačíslo 2125/84 &amp; 2365/8^/.

Primycin je přírodní antibiotické činidle pocházejícíz kultury kmene houby Thermopolyspora g&amp;leriensis, jejížpříprava fermentací je popsána v maáarském patentovém spisečíslo 153593. Primycin je antibiotické činidlo se širokýmspektrem a je přesevším účinný proti gram positivním bakte-riím a proti polyresistentním kmenům patogenním pro člověka

Pi’imycinu lze účinně používat při ošetřování zraněníepithelu, v urologii, v chirurgii, v gynekologii a v deiypa-tologii, v přípddech poranění v domácnosti a při ošetřovánípopálenin.' li i používání nebyly pozorovány žádné nepříznivé řeskc a alergie.

Je také známé kombinování pramicinu s jinými antibio tiky /mažarský patentový spis číslo 15824!/. aakkciiv je primycin velmi účinným antibiotikem, jcjeho používání mimořádné obtížné, jelikož je prakticky ne-rozpustný ve vodě. uylo již vynaloženo velké úsilí k pře-konání tohoto nedostatku &amp; k přípravě iermaceutickéhc ρχ·ο-středku cbsthujícího prirycin v ters peutichy dobře využi-telné 1’crrúě za udržení jeho plné účinnosti. V aaňerskem patentovém spise číslo 173706 jsou popsányheterokoloidní terapeutické prostředky obsahující primycin.Jejich, nedostatkem je vsez nízký obsah, primyeinu /0,2 az1 ,0 #/, Kromě toho se používá, echy .uší kohoiu pro přípravuheterokóloidního roztoku, ccž v některých případech dráždípokožku 8 když se alkohol odpaří z ošetřovaného povrchu,část primyeinu steče z pokožky sniž b,y se dosáhle biologic-kého působení. lohoto prostředku také nelze používat propřípravu očních kapek. maďarský patentový spis číslo 194493 popisuje bazicný gex o z tet c terooseuti methyle.) rroiiaon, se hrdy připravují různé yely. hmot; gelovité Konsistence jsou užitečné pro včlenění účinné lát-ky prakticky v každé yelenickó .formě, jako jsou například ne , avšak i tytc hmoty jsou nevhodné pro přípravu očních Kspek. vodné .roztoky obsehu- bkolen vynálezu je vyvinout stoljící primycin ja/dte účir.ncu látku, které by byly prostéalkoholu a reobsrbcvsly ori jiré oči dráždící látky o které by tedy byly vhodné pro přípravu očních k&amp;pek. ouutt. v· r t-.čau 1 Cd sta tou vynálezu ysou jí vždy ’ iimc tn o s tne C, C 2 až 0,1 .*.* prim.yCinu, 1 1 ,o až 1 ý, C ,ú pyrroliácnu 12,0 a z 2p,o i p Gj.yoxyetny 1,0 v c Z i , 0 .a j. ouy v ia.y lpy do 100 Zď destilovanou vodu. Oční kanky ; odle vynálezu .-,e piirravu^í tak, Že se primycinrozpustí za zahřívání v pyrroiidonu-t /áoluphor ř/ s do teplého roztoku se přidá polycxycthylen-úóO-iKfdroxysteerát /Solutol HS ib/ a pelyvinyIpyrrclidon. Destilovaná voda se přidá do systému zo rychlého míchání a roztek se pak ochledíne teplotu místnosti aa míchání.

Cení kapky podle vynálezu nedráždi oči při 14 dennímošetřování, jak je doloženo zkouškami na zvířatech prová-děných na ncvozélandskéa králíkovi.

Cení kapky podle vynálezu mohou obsahovat vedle primy-cinu známé antimikrobiální účinné látky, jako je norfloxe-cin, peťloxacin, cypreřlcxacin a oíloxecin, Pásleuujíci prikxad dožeň·- ocnic^.*. /xy.:;. pv.xxelezu objasňuje, nijak však vynález necnoznyíe. Pří.klad provedení I. í’íí.-a?c Vi SQ ^λΟι!·. U7*w\ ho složení /příčeni ,pprimycin ΟχΚλλιΙι O— 1tSOáLbllJ b C>X li:- póly v inylpyrrolidondestilovaná voda do způsobem oční kapky násleauaici·Ocenta nu ηona nmotnostne/· < - i' C-, , Vy IC.íC <· 1>,00 á3/ iCCjOC % irůmyslcvá využitelnct ^eníeh kapek o složení a připrtvenyen pouxemůže ;euiív&amp;t v očním léktictví. vynálezu se

Claims (2)

1. - 4 - ϊί
2. 1. Cení k; 0,02 až 0,1 ' 15,00 až 25,0 12,Co až 25,0 1,0C až 5,0 ε jako zbytek pky, vyznačené tím, ž<= obsahují hmotnostněprimycinu, - pyrrolidonu-2, á poiyoxyethyien-óéO-hydroxystearátu, % polyvinylpyrrolidonu,do i CO % destilovanou vodu. Oční kapky podle bodu 1, vyznačené tím, že obsahujíhmotnostně 0,05 % primyčinu, 20,00 % pyrrolidonu-2, 15,00 % poiyoxyethylen-660-hydroxystearátu3,00 % polyvinylpyrrolidonu e jako zbytek do 100 destilovanou vodu. / JUOr.Petr KALENSKÝ } ;