CS257399B1 - B-Formainido2-benzotiaw)líntión - Google Patents
B-Formainido2-benzotiaw)líntión Download PDFInfo
- Publication number
- CS257399B1 CS257399B1 CS87927A CS92787A CS257399B1 CS 257399 B1 CS257399 B1 CS 257399B1 CS 87927 A CS87927 A CS 87927A CS 92787 A CS92787 A CS 92787A CS 257399 B1 CS257399 B1 CS 257399B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- compound
- benzothiazolinothione
- antimycobacterial
- formamido
- amino
- Prior art date
Links
Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Riešenie sa týká doteraz neznámého 6- -formamido-2-benzotiazolíntiónu vzorea HCG"nh lf C= s a sposobu jeho přípravy. Reakcia sa uskutočňuje formyláciou 6- -amíno-2-benzotiazolíntiónu 85 %-nou kyselinou mravčou pri teplote varu. Nová zlúčenina je antimykobakteriálne účinná proti tuberkulóznym mykobaktériám, najma proti atypickým kmeňom M. avium, M. fortuitum a M. kansasii; možno ju používat ako účinnú zložku antimykobakteriálnych prípravkov, alebo ako medziprodukt pre ďalšie syntézy.
Description
Predmetom vynálezu je 6-íormamido-2-benzotiazolíntión. 2-Benzotiazolíntión je antimikrobiláne účinná zlúčenina. Ako fungicid je účinnou zložkou zavedeného preparátu Dermacid, okrem toho je účinný aj antimykobakteriálne.
Teraz bolo zistené, že do teraz neznáma zlúčenina vzorca
je účinná proti typickým tuberkulóznym mykobaktériám Mycobacterium (M.) tuberculosis H37RV, aj proti atypickým tuberkulóznym mykobaktériám M. kansasii. M. avium a M. fortuitum.
Súčasne bol zistený sposob přípravy uvedenej zlúčeniny na báze 6-amíno-2-henzotiazolíntiónu. Reakcia sa uskutočňuje acyláciou 6-amíno-2-benzotiazolíntiónu 85 %-nou kyselinou mravčou v molárnom pomere 1:
: 4 až 1 : 12 pri teplote 70 až 101 °C po dobu 1 až 30 minút.
Látka MIC tbc.
H37RV
Nasletlujúce příklady bližšie osvetlujú, ale nijako neobmedzujú přípravu a vlastnosti zlúčeniny podlá vynálezu.
Příklad 1
Příprava 6-formamido-2-benzotiazolíntiónu
6-Amíno-2-benzotiazolyntión (5,45 g, 0,03 molu) a 85 %-ná kyselina mravčia (7,5 cm3, 9 g, 0,166 molu) boli spolu zahriate do varu. Po dvoch minútach varu sa zmes odstavila na 30 minút, potom sa vyliala do studenej vody (300 cm3). Získal sa čistý 6-formamido-2-benzotiazolíntión o t. t. 257 až 259,5 °C za rozkladu, ktorý okrem důkladného premývania vodou do neutrálnej reakcie nevyžadoval ďalšie čistenie. Výťažok činil 5,7 g (89,5 %).
Pre C8H6N2OS2 (212,29) vypočítané:
45,26 % C, 3,80 % H, 13,20 % N, 30,21 0/0 S, zistené:
45,56 % C, 3,67 % H, 13,08 % N, 30,32 % S.
Příklad 2
Antimykobakteriálna účinnost zlúčeniny podta vynálezu v porovnaní s účinnosťou známých antituberkulotík oproti Mycobacterium (^g . cm-3) kansasii avium fortuitum
PKG 8 16/18 č. 1 021
| Zlúčenina podlá vynálezu | 25 25 | 25 | 50 |
| Izoniazid (INH) | 1 5 | 50 | 25 |
| Etionamid (ETA) | 5 25 | 25 | 50 |
| MIC — minimálna inhibičná | koncentrácia v μξ . cm-3 |
Antimykobakteriálna účinnost proti tuberkulóznym mykobaktériám bola sledovaná v tekutej Šulovej půdě zrieďovacím testom. Ako rozpúšťadlo bol použitý dimetylsulfoxid. Výsledná koncentrácia látok v půdě bola 0,5, 1, 5, 10, 25, 50 a 100 :ug . cm'3. Významný je fakt, že zlúčenina podlá vynálezu je novej, doteraz neznámej štruktúry a svojou antimykobakteriálnou účinnosťou, najma proti atypickým tuberkulóznym mykobaktériám je porovnatelná so známými antituberkulotikami Izoniazid a Etlonamid. Zlúčeninu podlá vynálezu možno používat ako účinnú zložku antimykobakteriálnych prípravkov, alebo ako medziprodukt pre ďalšie syntézy.
Claims (2)
- PREDMET1. 6-Formamido-2-benzotiazolíntión vzorcaVYNÁLEZU
- 2. Sposob přípravy zlúčeniny podlá bodu 1 vyznačený tým, že sa nechá reagovat 6-amíno-2-benzotlazolíntión s 85 %-nou kyselinou mravčou v molárnom pomere 1 : 4 až 1 : 12 pri teplote 70 až 101 °C po dobu 1 až 30 minút.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS87927A CS257399B1 (sk) | 1987-02-12 | 1987-02-12 | B-Formainido2-benzotiaw)líntión |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS87927A CS257399B1 (sk) | 1987-02-12 | 1987-02-12 | B-Formainido2-benzotiaw)líntión |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS92787A1 CS92787A1 (en) | 1987-09-17 |
| CS257399B1 true CS257399B1 (sk) | 1988-04-15 |
Family
ID=5342374
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS87927A CS257399B1 (sk) | 1987-02-12 | 1987-02-12 | B-Formainido2-benzotiaw)líntión |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS257399B1 (sk) |
-
1987
- 1987-02-12 CS CS87927A patent/CS257399B1/sk unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS92787A1 (en) | 1987-09-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Phillips et al. | Rearrangements between primary ethanolamides of carboxylic acids and the corresponding aminoethylesters | |
| NO139532B (no) | Fremgangsmaate for aa nedsette friksjonstap i vandige vaesker som stroemmer gjennom en ledning | |
| Popp et al. | Synthesis of potential anticancer agents. V. Schiff bases and related Compounds1-2 | |
| Hintermann et al. | Electron transfer reactions involving trans-[PtH2 (PCy3) 2] and fluorinated benzonitriles | |
| CS257399B1 (sk) | B-Formainido2-benzotiaw)líntión | |
| DE922827C (de) | Verfahren zur Herstellung von quartaeren Ammoniumsalzen, die 2 Tetrahydroisochinolinreste enthalten | |
| DE1445580A1 (de) | Neue Aminopyrazole | |
| US3450707A (en) | Certain 2-anilino-pyridine derivatives | |
| Keneford et al. | 170. Synthetic antimalarials. Part XX. Cinnolines. Part XIII. Synthesis and antimalarial action of 4-aminoalkylaminocinnolines | |
| DE278884C (sk) | ||
| DE156901C (sk) | ||
| DE730518C (de) | Verfahren zur Herstellung von Bernsteinsaeurediamid bzw. -imid | |
| DE859304C (de) | Verfahren zur Herstellung von N-Alkylamidsaeuren aliphatischer Dicarbonsaeuren | |
| DE635494C (de) | Verfahren zur Herstellung von Salzen hochmolekularer Imidoaether, Imidothioaether und Amidine | |
| DE653010C (de) | Verfahren zur Trennung von Leucin und Ammoniumchlorid | |
| US1809352A (en) | Method of obtaining phenyl-azo-alpha-alpha-diamino-pyridine hydrochlorides | |
| IL28585A (en) | 3,4-Dihalucinamides and their use as fungicides | |
| DE937058C (de) | Verfahren zur Herstellung von niedrigmolekularen Trialkylaminoxyden und deren Hydraten | |
| US2751410A (en) | 3-phenylsalicylamide | |
| AT63822B (de) | Verfahren zur Darstellung von Hexamethylentetraminsalzen der Palmitin- und Stearinsäure. | |
| DE928527C (de) | Verfahren zur Herstellung von Piperidylketonen | |
| DE579227C (de) | Verfahren zur Darstellung von 6-Methoxy-7-benzyloxy-1-methylisochinolin | |
| DE550122C (de) | Verfahren zur Herstellung von Abkoemmlingen des 1-Benzyl-3-methylisochinolins | |
| DE77420C (de) | Verfahren zur Darstellung von p-Phenetolcarbamid und p-Anisolcarbamid | |
| DE938402C (de) | Verfahren und Elektrolyt fuer die elektrolytische Behandlung von Metallen und Legierungen |