CS254358B1 - Antitusicko-expektorační přípravek - Google Patents

Abstract

Antitusicko-expektorační přípravek pro použití v humánní medicíně, především v pediatrii. Vynález řeší složení přípraveku s antitusickým působením a účinkem expektoračnim, kterých se dosáhne kombinací citranu butamirátu, lékořicového extraktu a guaiphenesinu za použití běžných pomocných farmaceutických látek.

Description

(54) Antitusicko-expektorační přípravek

Antitusicko-expektorační přípravek pro použití v humánní medicíně, především v pediatrii. Vynález řeší složení přípraveku s antitusickým působením a účinkem expektoračnim, kterých se dosáhne kombinací citranu butamirátu, lékořicového extraktu a guaiphenesinu za použití běžných pomocných farmaceutických látek.

Vynález se týká složení nového antitusického přípravku s expektoračním působením.

Je ve formě roztoku určeného k užívání v podobě kapek. Dávkování zaručuje kapací vložka.

Obsahuje citran butamirátu, extrakt lékořicový, guaiphenesin a farmaceutické pomocné látky.

Ve světě je známý velký počet antitusických resp. expektoračních přípravků, které uvádějí složení a/nebo způsob přípravy a dobře je u nich osvětlen mechanismus účinku.

Jedním z antitusik, které se v současné farmakoterapii používá je přípravek na bázi citranu butamirátu, který ale vykazuje nepatrnou expektorační aktivitu. Z tohoto důvodu je pro některé indikace málo vhodný. Především se jedná o terapii suchého dráždivého, obtížně ztišitelného kašle při virových infekcích horních a dolních dýchacích cest.

Výše uvedené nedostatky a problémy jsou odstraněny tím, že v přípravku podle vynálezu se pracuje s látkami exaktně používanými ve farmacii, a že se vyšlo z jejich precizně definovaných vlastností, což umožňuje s jistotou předpokládat i výsledný efekt přípravku, toto bylo potvrzeno rozsáhlým klinickým zkoušením.

Přípravek obsahuje kombinaci citranu butamirátu 0,05 až 0,5 % hmot,, guaiphenesinu 1,0 až 10,0 % hmot., extraktu lékořicového 0,1 až 2 % hmot. a látek zabezpečujících stabilitu chemickou, mikrobiologickou a přijatelnou chutovou korekci.

Dále je předmět vynálezu objasněn na dvou příkladech, aniž by se na tyto omezoval.

Příklad č. 1

Citran butamirátu	0,40	%	hmot
Guaiphenesin	10,00	%	hmot
Extrakt lékořicový	0,30	%	hmot
Aroma (alpské květy)	0,20	%	hmot
Polysorbát 80	0,10	%	hmot
Líh 95%	30,00	%	hmot
Voda dest.	0 70	%	hmot
Propylenglykol	do 100,00	%	hmot

Příklad č.l - Způsob přípravy

Do homogenizačního zařízení se našaržuje za obyčejné teploty líh a propylenglykol, postupně se přidává citran butamirátu, guaiphenesin a lékořicový extrakt, poté se přidá předem připravená směs aromátu, polysorbátua vody. Vše se dokonale zhomogenizuje, zfiltruje a rozplní.

Příklad č.2

Citran butamirátu	0,20	%	hmot.
Guaiphenesin	5,00	%	hmot.
Dihydrochlorid emetinu	0,15	%	hmot.
Extrakt lékořicový	0,20	%	hmot.
Aroma (kapky proti kašli)	0,25	%	hmot.
Polysorbát 20	0,50	%	hmot.
Líh 95%	15,00	%	ňmot.
Glycerin	20,00	%	hmot.
Propylenglykol	20,00	%	hmot.
Voda dest.	d® 100,00	%	hmot.

Příklad č. 2 - Způsob přípravy

Do homogenizačního zařízení se našaržuje za obyčejné teploty,líh, glycerin, polovina množství vody, propylenglykol a postupně se přidává citran butamirátu, guaiphenesin, lékořicový extrakt a dihydrochlorid emetinu. Poté se přidá předem připravená směs aromatu, polysorbátu a druhá polovina vody. Vše se dokonale zhomogenizuje, zfiltruje a rozplní.

Farmakologie přípravku podle vynálezu

Byly vykonány testy akutní toxicity s příznivým výsledkem. Rovněž se provedlo prodloužené podávání přípravku - subakutní toxicita s následným histologickým zkoumáním. I tento test měl příznivý výsledek.

Klinické zkušenosti s přípravkem podle vynálezu

Přípravek byl vyzkoušen na předních klinikách na celkem 241 dětských pacientech a 31 dospělých. Jako srovnávací přípravek byl použit jednokomponentní “čistě antitusický preparát s obsahem citranu butamirátu o stejné koncentraci účinné látky. Zkoušeno bylo na souborech pacientů definovaných v zastoupení podle pohlaví na 50 %. Přípravek se aplikoval u následujících nemocí - akutní zánět nosohltanu, akutní zánět hltanu, akutní zánět hrtanu, akutní zánět průdušnice, akutní zánět průdušek, zánět plic a průdušek, hyperreaktivita při zánětu průdušnice a průdušek, chronický zánět průdušek a u dálších nemocí dýchacích cest.

Hodnoceny byly parametry - frekvence kašle, intenzita kašle a odkašlávání. Těžiště při hodnocení parametrů expektorace bylo v klinickém hodnocení ve spojení s anamnézou.

Dále byla sledována viskozita sputa a z výsledků vyplývá, že přípravek podle vynálezu má dobrý sekretomotorický a mukokinetický efekt, projevující se velkou a snadnou expektorací. Příznivě byla ovlivněna i plicní ventilace - zlepšení hodnot jejích základních ukazatelů.

Toto se vysvětluje hlenovou očistou průduškového stromu a bronchospasmolytickým a aktivitu cilií zvyšujícím účinkem látky éteru guajakolglycerinu. Za hlavní výhodu a přínos je třeba pokládat výborné působení u chřipkového onemocnění, tzn. u virových infektů dýchacích cest, spojených se suchým kašlem, který působením přípravku podle vynálezu přechází již po krátké době užívání na formu vlhkou, dochází tedy.k expektoraci a dobrému vykašlávání. Přípravek byl všemi pacienty výborně snášen. Nevykazoval žádné vedlejší vedlejší/nežádoucí účinky.

Claims (1)

1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU

   Antitusicko-expektorační přípravek ve formě roztoku obsahující kombinaci citranu butamirátu v množství 0,05 až 0,5 % hmot., extraktu lékořicového v množství 0,1 až 0,2 % hmot., aromatu, propandiolu, etanolu, solubilizátoru a vody, vyznačující se tím, že obsahuje guaiphenesin v množství 1 až 10 % hmot.