CS252927B1 - Kosmetický přípravek k ošetřování vlasů a pokožky hlavy - Google Patents

Abstract

Kosmetický přípravek ve formě roztoku vhodný pro svoji nedráždivost pro dlouhodobé užívání obsahují tinkturu myrhovou vilinový extrakt, kyselinu 3-karboxy-4- -hydroxybenzen sulfonovou, alkoxymakrogolsulfonan sodný, makrogol sulfojantaran sodný, makrogol 9 000 glycerololojan, makrogol 4 000 lanolin, látky zabezpečující stabilitu přípravku, protimikrobiální odolnost a příjemnou vůni přípravku. Přípravek slouží ke kosmetickým účelům při pravidelném ošetřování vlasů a pokožky hlavy jako šampon především před použitím doporučeného vlasového přípravku /podle čs. AO 244 38 7/.

Description

Vynález se týká složení nového kosmetického přípravku pro pravidelné ošetření vlasů a pokožky hlavy. Přípravek je ve formě čirého roztoku tensidů a obsahuje účinné látky z vilínu, myrhovníku, kyselinu 3-karboxy-4-hydroxy-benzen sulfonovou, dále pomocné látky snižující nadměrné odmaštování vlasů a pokožky hlavy - makrogol 4 000 lanolin a makrogol 9 000 glycerylolojan. Přípravek příjemně voní /S. M. Kaplan: Selecting fragr.ances for hair preparations, Cosmet. Toilet., 94, 33-35 /1979/ a nesenzibilizuje pokožku.

Problematice vypadávání vlasů, růstu'vlasů, maštění se pokožky hlavy a vlasů, tvorbě lupů a kosmetice vlasů je věnována řada prací'z nichž nejpodstatnější jsou:

V.N.E. Robinson: A Study of damaged hair - J. Soc. Cosmet. Chem., 27 , 155-161 /1976/; F.A.O. Thiele: Clinical Aspects of Hair Loss and its Cosmětological significance - Brit.

0. Dermatol., 92, 355-358 Ú1975/; F. 0. Ebling: Hair - 0.

252 927

Invest. Dermatol., 67, 98-105 /1976/; U.-F. Haustein: Seborrhoe, Koptschuppung, Haarausfall - Med. Welt,

340-341 /19 /; H. Zaun: Diagnostik und Therapie bei totalen Haarausfall - Dtsch. Med. Wochenschr., 103, 997-998 /1978/; V.H. Price: Testosterone Metabolism in the Skin - Arch. Dermatol., 111, 1496-1502 /1975/; M.L. Garcia,

J. Diaz: Compability Measurements on Human Hair - J. Soc. Cosmet. Chem., 27, 379-378 /1976/; R. Kubba, A. Rook: Congenital triangular alopecia - Brit. 3. Dermatol*,

95, 657-659 /1979/; G. Frentez: Topical Treatment of Extended Alopecia - Dermatologica, 155, 147-154 /1977/;

R.Z. Shah, 3.K. Sugden: Some Aspects of the role of Pityrosporum ovále in dandruff - Pharm. Acta Helv., 51, 209-211 /1986/.

3e znám velký počet vynálezů a přihlášek vynálezů, které uvádějí složení a/anebo způsob přípravy prostředků k ošetřování vlasů a pokožky hlavy /Českoslov. autorské osvědčení 211 937, Českoslov. autorské osvědčení 213 265, U.S. Patent 4 033 895, B.R.D. Offenlegungsschrift 1 904 159, U.S. Patent 3 236 733, U.S. Patent 3 313 734, U.S. Patent 3 816 616, U.S. Patent 3 156 656, U.S. Patent

697 655, U.S. Patent 3 671 634, U.S. Patent 3 809 329, U.S. Patent 3 808 311, Eur. Pat. Appl. 0108517, U.S. Patent 3 055 836, U.S. Patent 3 947 382, U.S. Patent

048 338, U.S. Patent 3 950 417, B.R.D. Offenlegungsschrift 2 244 830, B.R.D. Offenlegungsschrift 1 901 029, Canad. Patent 905 299, Canad. Patent 909 774/, ale pro zabezpečení antimikrobiálního účinku proti dermatofytům používají /uvádějí/ látky značně rasantně působící a tedy nehodící se pro pravidelné a časté používání. Účinné látky

D typu Captan /N-trichlormethylthio-3,6,7,8-tetrahydrophthal p

imid/ a selenium disulfid /Selsun / jsou značně toxické

252 927 nebo alergizující a je proti nim celá rada oprávněných i/ýhrad, totéž platí i o parabenech ve vyšší koncentraci podobně jako u kyseliny sorbové. Rovněž používání kvartérních amoniových sloučenin, které jsou kationaktivní a ve spojení s anionaktivními nebo amfoterními tensidy není vhodným řešením. Při dlouhodobém používání nabývá na významu vehikulum kosmetického přípravku, kdy vhodným výběrem pomocných látek a jejich optimální kombinací lze dosahovat cíleného efektu.

Výše uvedené nedostatky a problémy jsou odstraněny tím, že v přípravku podle vynálezu se pracuje s látkami exaktně používanými ve farmacii a že se vyšlo z jejich dobře definovaných vlastností, což umožňuje s jistotou předpokládat i výsledný efekt přípravku. Každá látka byla před použitím pečlivě prověřena a vyzkoušena.

Přípravek obsahuje kombinaci tinktury myrhové v množství 0,1 až 5 % hmot., extraktu vilínového v množství 0,1 až 5 % hmot., kyseliny 3-karboxy-4-hydroxybenzen sulfonové v množství 0,1 až 2 % hmot., alkoxymakrogolsulfonanu sodného v množství 10 až 75 % hmot., makrogol sulfojantaranu sodného v množství 10 až 75 % hmot., makrogol 9 000 glycerololojanu v množství 1 až 10 % hmot., makrogol 4 000 lanolinu v množství 0,5 až 5 % hmot., látek zabezpečujících stabilitu přípravku, protimikrobiální odolnost, příjemnou vůni a propylenglykol.

Tímto složením se dosahuje především těchto výhod: je zajištěn mohutný a spolehlivý účinek proti dermatofytům, je zajištěn mírný protizápalový účinek, směs tensidů má vhodnou velikost údaje WAS 22,5 /Waschaktive Stoffe/

252 927 a přemaštující přísady nedovolí rapidní odmaštění pokožky hlavy a vlasů a tím nedochází k lámání vlasů ani k odrazovému efektu zvýšeného vylučování mazu na hlavě.

Parfém je proti rozkladu a tím i obvyklému pronikavému vzestupu dráždivosti či senzibilizace stabilizován potravinářským antioxidantem - butylhydroxytoluenem. Stabilitu rovněž příznivě ovlivňuje sodná sůl kyseliny etylendiamintetraoctové. Protimikrobiální konservační účinek zajištuje

2-brom-2-nitro-l,3-propandiol. Příjemné zbarvení přípravku pochází od barviv naturálního původu z vilínového extraktu a myrhové tinktury a tedy nejsou nutná syntetická iritující barviva z řady barviv anilinových. Přípravek je indikován pro seborrhoea oleosa v kombinaci s dalším preparátem - vlasovým aktivátorem vyráběným podle CS AO 244 387, který obsahuje kombinaci tinktury myrhové v množství 0,1 až 5,0 % hmot., extraktu vilínového 0,1 až 5,0 % hmot., extraktu heřmánkového 0,2 až 5,0 % hmot., panthenolu 0,1 až 2,0 % hmot., extrakt kukuřičného oleje s nezmýdelnitelným podílem 0,1 až 1,0 % hmot. látek zabezpečujících mírnou dráždivost pokožky hlavy a zabezpečujících příjemnou vůni přípravku: Tímto složením se dosahuje především těchto výhod: je zajištěn protizápalový účinek, desinfekční účinek, vlasovým folikulům je zajištěn dostatečný přísun nezbytného panthenolu a vitamínu E, který spojuje účinek antiflogistický a pro vlasový folikul účinek výživný. Vehikulum mírně dráždí a tím je zajištěno prokrvení pokožky hlavy, aniž je potřebné používat podstatně toxičtějších látek, sloužících k iritaci a prokrvení vlasové pokožky,jako např. nikotináty. Mastné složky vehikula nedovolují rapidní odtučnění pokožky hlavy přítomným etylalkoholem. Parfém je proti rozkladu a tím i obvyklému

I

252 927 pronikavému vzestupu dráždivosti či senzibilizace stabilizován potravinářským antioxidanciem - butylhydroxytoluolem. Vhodná kombinace propylenglykolu, vody a etanolu dovoluje vyrábět přípravek bez toho,že by musel být zabezpečen prnti mikrobiálnímu ataku chemickými konservanty. Příjemné zbarvení přípravku je zajištěno barvivý naturálního původu z vilínového extraktu a myrhové tinktury a tedy není potřebné volit syntetická iritující barviva z řady barviv anilinových.

Dále je předmět vynálezu objasněn na dvou příkladech bez toho, že by se na tyto výlučně, omezoval.

Příklad č. 1

Vilínový extrakt		0,25	% hmot.
Myrhová tinktura		1,25	% hmot.
Kyselina 3-karboxy-4-hydroxybenzen	sulfonová 1,20	% hmot
Alkoxymakrogolsufonan sodný /28 %-ní roztok/	50,00	% hmot
Makrogol sulfojantaranu sodného /30 %-ní	roztok/	25,00	% hmot
Makrogol 9 000 glycerylolojan /70 %-ní roztok/	5,20	% hmot
Makrogol 4 000 lanolin /50 %- ní roztok/		4,00	% hmot
2-brom-2-nitro-l,3-propandiol		0,02	% hmot
Dvojsodná sůl kyseliny etalendiamintetraoctové	0,03	% hmot
Parfém Quebracho		0,70	% hmot
1,2-propandiol	do	100,00	% hmot

Příklad č. 1 - Způsob přípravy

Do homogenizačního zařízení opatřeného míchadlem se

252 927 našaržuje za zahřívání do 50°C alkoxymakrogolsulfonan sodný, makrogol sulfojantaran sodný, makrogol 9 000 glycerylolojan, makrogol 4 000 lanolin, sodná sůl kyseliny etylendiamintetraoctové a kyselina 3-karboxy-4-hydroxybenzen sulínnnvá. Směs se míchá až do vzniku homogenního roztoku, poté se ochladí na obyčejnou teplotu. Postupně se přidá tinktura myrhová, vilínový extrakt, 2-brom-2nitro-1,3-propandiol se přidá rozpuštěný v trojnásobku

1,2-propanúiolu, přidá se zbývající 1,2-propandiol a parfém. Po dnkonalé homogenizaci se přípravek rozplní. Uchovává se při teplotě 15 - 25 C /CsL 3/ za nepřístupu světla.

Příklad č. 2

Směs podle příkladu č. 1 60 % hmot.

Fluorochlorouhlovodík F —12 40 %' hmot.

Příklad č. 2 - Způsob přípravy

Směs podle příkladu č. 1 a připravená podle způsobu přípravy ad 1 se rozplní do tlakových nádobek, které se po zapertlování kontinuálním ventilem doplní hnacím plynem /F-12/ do požadované hmotnosti. Přípravek se uchovává při teplotě 15 -25 °C a za podmínek pro skladování tlakových balení .

Tinctura myrrhae /ČsL 1/

Vznikne rozpuštěním myrhové klejopryskyřiče v etanolu a zfiltrováním. Pryskyřice se získává z myrhovníku /Commiphora abyssinica, Engl./ z čeledi Bursetaceae. V pryskyřici je obsažena silice /asi 10 %/, živice /asi 30 -40%/ a sli252 927 zovité látky /50-60%/. Účinek je dán obsahovými látkami, především terpenickými uhlovodíky -ponenem, a d,l-limonenen. Dále eugenolem, kresolem, kuminaldehydem skořicovým aldehydem, myrholem, myrholovou kyselinou a alifatickými uhlovodíky, především m-nonakosanem. Droga i tinktu ra voní skořicovým aldehydem. Tinktura má účinek především adstringentní, desinfekční a desodorační. Protimikrobiálního účinku se již v minulosti využívalo v podobě dýmu /spalování klejopryskyřiče/ při vykuřování.

Extractum hamamelidis fluidum /ČsL 2/

Připravuje se perkolací vilínového listí 50 % lihem. List poskytuje Hamamelis virginiana L. z čeledi Hamamelidaceae. V extraktu jsou obsaženy třísloviny, především -hamamelitanin, flavonové glykosidy, kyselinu galovou a saponiny /P.H. List, L. Hórhammer: Hagers Handbuch der PHARMAZEUTISCHEN PRAXIS, A. Ausg., Springer-Verlag Berlin, Heidelberg, New York 1980/. Účinek je adstringentní a protizápalový /B. Hlava, F. Starý, F. Pospíšil: Rastliny v kozmetike, Příroda - Bratislava 1982; H. Gabler: Arzneipflanzen in Medizin und Pharmazie, Verlag Muller + Steinicke, Munchen 1982/. Vzhledem k desítkám roků trvajícího používání ve farmacii a kosmetice nebyl extrakt podrobován žádným dalším mimořádným zkouškám.

Acidum 5-carboxy-4-hydroxybenzen sulfonicum /USP XXI /RS/,

2. AB-DDR /RE/

Dříve .v podobě sodné soli se používala tato kyselina jako antirevmatikum /perorálně/. V kombinaci se samriem

252 927 se používá jako lokální antiflogistikům. Pro vynikající antifungální eiukt je vhodná do přípravků se zaměřením proti dermatofytům. Nedráždí, ani nealergizuje pokožku.

Farmako1noře přípravku podle vynálezu

Stanovení akutní toxicity - pokusy byly provedeny na myších obojího pohlaví o průměrné hmotnosti 25 g. Ustájení bylu za konst. podmínek a živena byla zvířata standardní stravou a vodou ad libitum. LD^g byla stanovena po perorální aplikaci metodou podle Litchfield-Wilcoxona nejméně pětidávkovým postupem.Výsledek na myších samicích byl 15,0 /12,0 až 18,75/ ml/kg. Dále byla stanovena lokální dráždivost na sliznici ústního vaku zlatých křečků, chovaných za standardních podmínek. Každému zvířeti v příslušné skupině bylo aplikováno sondou do ústního vaku 0,2 ml 2x denně. Aplikace vždy provedena pouze jednostranně, druhá strana sloužila jako porovnávací kontrola. Současně byla kontrolní skupině aplikována destilovaná voda. V téže pokusné sérii byl aplikován přípravek Neomukoseptonex nosní kapky, který tak sloužil za druhou kontrolu. Přípravek byl zkoušen jednak po aplikaci jednodenní, kdy zvířata byla utracena a byly odebrány vzorky na histologické vyšetření a jednak po pětidenní aplikaci za těchže podmínek a rovněž s odběrem vzorků pro histologické šetření. Všechny vzorky byly kromě toho ještě posuzovány makroskopicky, sledována barva sliznice, její prokrvení a integrita /erose/. V každé z uvedených skupin bylo vždy pět zvířat. V závěru studie je konstatováno, že přípravek sliznici nedráždí.

252 927

Klinické zkušenosti s přípravkem podle vynálezu

Přípravek byl testován formou kontrolovaného klinického pokusu. Zkoušeno bylo třemi způsoby: epikutánními testy, externí aplikací a mikroskopickým vyšetřením epilovaných vlasů. Zkoušeno bylo celkem u sto pacientů .

Epikutánní testy - v neředěném stavu byly vzorky testovány standardním Testoplastem na kůži zad u 100 pacientů. Výsledky byly hodnoceny 0,5 hodiny po sejmutí náplasti /po 48 hodinách nalepení/ a kontrolovány za dalších 24 hodin. U žádného ze sta testovaných pacientů nevznikla toxická reakce a nevyskytly se projevy alergie. Všechny výsledky epikutánních testů byla negativní.

Externí aplikace - sledovala se pěnivost, pálení nebo svědění kůže po aplikaci, mycí a odmaštovací schopnost, rozčesatelnost vlasů, parfumace a spotřeba přípravku.

Došlo se k těmto výsledkům - pěnivost velmi dobrá, pálení či svědění kůže se nevyskytlo při mytí ani po něm, u nadměrně mastných vlasů je nutno použít dvou šamponovacích lázní. Při častějším mytí vlasů /asi 4 dny/ stačí jedna lázeň. Rozčesatelnost vlasů je velmi dobrá. Parfumace hodnocena jako výborná.

Mikroskopické hodnocení epilovaných vlasů - úbytek počtu telogenních vlasů ne normální nález /30 %/, ke kterému dochází při a po mytí vlasů. Přípravek je indikován pro seborrhoea olesa, kde použití dalšího přípravku - vlasového aktivátoru podle AO 244 387 vede ještě ke zvýšení účinku jak bylo rovněž prokázáno.

Stanovení biologické aktivity vzorku přípravku

Přehled účinného ředění přípravku podle vynálezu

252 927 u vybraných mikroorganismů:

Mikroorganismus

Účinné ředění /1

Staphylococcus aureus 771 480 Staphylococcus epidermidis kk 120 Streptococcus pyogenes A kk 2 000 Streptococcus faecium kk 40 Escherichia coli 185/59 60 Próteus mirabilis Mi 60 Pseudomonas aeruginosa kk 40 Bacillus cereus kk 100 Candida albicans Ca 1 128 Saccharomyces cerevisiae Sc/Fu-2 384 Branhamella catarrhalis 1 1 000 Branhamella catarrhalis 2 2 000 Klebsiella pneumoniae kk 40 /kk - kmeny izolované z klinických materiálů/

Mikroorganismus	Ředění	přípravku	při	titru
	Fungistatické	Fungicidní
	působení	působení
	/1 :	/	/1 :	/
Trichophyton tonsurans		80		6
Trichophyton violaceum	3	840		640
Trichophyton megnii		480		40
Trichophyton floccosum		240		16
Trichophyton schoenleinii	2	560		480
Microsporon gypseum		30		4
Mentagrophytes interdigitale		40		2
Trichophytes interdigitale		80		10
Microsporon		480		480
Microsporon audouini		20		2

Claims (1)

1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU

   252 927

   Kosmetický přípravek k ošetřování vlasů a pokožky hlavy ve formě roztoku, emulse, suspense, gelu nebo spraye, obsahující kombinaci tinktury myrhové v množství 0,1 až 5 % hmot., extraktu vilínového 0,1 až 5 % hmot., alkoxymakrogoisulfonanu sodného v množství

   10 až 75 % hmot., makrogolu suliojantaranu sodného v množství 10 až 75 % hmot., makrogolu

   9 000 glycerollojanu v množství 1 až

   10 % hmot., makrogolu 4 000 lanolinu v množství 0,5 až 5 % hmot., látek zabezpečujících stabilitu přípravku, protimikrobiální odolnost, příjemnou vůni přípravku a propylenglykol, vyznačující se tím, že obsahuje kyselinu 3-karboxy-4-hydroxybenzen sulfonovou v množství 0,1 až 2 % hmotnostních.