CS216900B1 - Sposob výroby tabletoviny pre priame lisovanie pevných liekových foriem - Google Patents

Description

216 900 (54) Sposob výroby tabletoviny pre priame lisovanie pevných liekových foriem 1 2

Vynález sa týká sposobu výroby tableto-viny pre priame lisovanie pevných liekovýchforiem. V bežnej praxi sa najčastejšie používápříprava granulátu formováním za vlhka.Získaný granulát má všetky vhodné vlast-nosti pre lisovanie. Granulát sa po úpravědobré plní do matric, získané komprimátysú dostatočne pevné a majú požadovanákvalitu. Nevýhoda tohto postupu je v tom,že příprava je zdihavá, náročná na pracov-ně sily a pracovně prostriedky, energiu av niektorých prípadoch aj na suroviny. Znač-né sa zvyšuje možnost mikrobálnej kon-taminácie. V menšej miere sa v praxi používá dvoj-stupňová granulácia za sucha. Briket získa-ný lisováním sa drtí alebo struha na častí-ce potrebnej velkosti. Výhoda tohto postupuv porovnaní přípravy granulátu formová-ním za vlhka je v menšej prácnosti a v jed-duchosti prevedenia. Nevýhodou je všakdvojité lisovanie, čím je výsledný komprimátešte stále náročný na spotrebovanie ener-gie, strojně zariadenie a pracovně sily. Ne-výhodou je aj to, že vo vefkej miere záležína substancii, na jej percentuálnom zastú-pení v tabletovine a na jej fyzikálnych vlast-nostiach. V najmenšej miere sa používá tabletova-nie bez predchádzajúcej přípravy granulá-tu — priame tabletovanie. Sú známe postu-py přípravy tabletoviny pre priame lisova-nie, ktoré sa zakladajú buď na báze dobrélisovatefných substancii alebo na báze dobrélisovatefného substrátu, do ktorého sa pri-dávajú účinné a pomocné látky vo vhodnompercentuálnom zastúpení. Výhodou tohtopostupu přípravy tabletoviny je možnostobísť přípravu granulátu, nevýhodou všakzostáva malá univerzálnost.

Vačšinu uvedených nevýhod rieši postuppodlá tohto vynálezu. Podstata vynálezu spo-čívá v tom, že v prvom stupni sa zhomoge-nizuje účinná látka v množstve 0,1 až 77hmot. %, s výhodou do 10 hmot. %, s lak-tózou ako plnivom v množstve 5 až 94,9hmot. %, s výhodou použitia čo najvyššiehojej percentuálneho množstva, škrobom vmnožstve 1 až 10 hmot. %, s výhodou po-užitia 1,5 hmot. % kukuřičného škrobu amikrokryštalickou celulózou v množstve 0,1až 2 hmot. %, s výhodou 1 hmot. %, zho-mogenizuje sa, čím vznikne vnútorná fázatabletoviny. V ďalšom stupni sa přidá sol'stearanu v množstve 0,1 až 3 hmot. % s vý-hodou 1,5 hmot. % a vysoko disperzný kys-ličník křemičitý v množstve 0,05 až 3 hmot.°/o, s výhodou 1 %, čím sa vytvoří vonkajšiafáza a tabletovina je připravená k priame-mu lisovaniu.

Podstata vynálezu spočívá tiež v tom, žeuvedené účinné a pomocné látky sú v urči-tom definovanom pomere, ktorý vyplýváz horeuvedeného postupu.

Vynález objasňujú, ale neobmedzujú ná-sledovně příklady: Příklad 1

Fluorid sodný 0,96 %

Laktóza 94,04 % Škrob kukuřičný 1,50 %

Mikrokryštalická celulóza 1,00 %

Sol' stearanu 1,50 %

Vysokodisperzný kysličník křemičitý 1,00 °/oDo homogenizačného zariadenia sa dáúčinná látka, laktóza, kukuřičný škrob amikrokryštalická celulóza, zmes sa homo-genizuje 10 až 15 min. Vznikne vnútornáfáza. K nej sa přidá sof stearanu a vysoko-disperzný kysličník křemičitý a znova sahomogenizuje 5 až 10 min, čím sa vytvořívonkajšia fáza a tabletovina je připravená k priamemu lisovaniu. Příklad 2

Fenacetín 10,00 %

Vysokodisperzný kysličník křemičitý 1,00 %

Laktóza 84,00 % Škrob kukuřičný 1,50 %

Mikrokryštalická celulóza 1,00 %

Sol1 stearanu 1,50 %

Vysokodisperzný kysličník křemičitý 1,00%

Postup je obdobný, ako v příklade 1. Ak má účinná látka horšie vlastnosti pre pria-me lisovanie, přidá sa k nej před homoge-nizáciou s pomocným látkami vysokodisperz-ný kysličník křemičitý a zhomogenizuje sa. Příklad 3

Glukonan vápenatý 76,92 %

Laktóza 14,08 %

Aroma malinová ČSN 9801 2,50 % Škrob kukuřičný 1,50 %

Mikrokryštalická celulóza 1,00 %

Kyselina citrónová 1,00 %

Sacharín 0,50 %

Sol' stearanu 1,50 %

Vysokodisperzný kysličník křemičitý 1,00 %Postup je obdobný ako v příklade 1. Tentopostup je možné aplikovat len na látkys dobrými vlastnosťami pre priame lisovanie. Příklad 4

Kodein fosfát 10,00 %

Laktóza 84*50 % Škrob kukuřičný 1,50 %

Mikrokryštalická celulóza 1,00 %

Claims (3)

1. 21S 900 3 Kopiolymerát vinylpyrrodlidon- vinylacetátu 0,50 % Sol' stearanu 1,50 % Vysokodisperzný kysličník křemičitý 1,00 % 4 Postup je obdobný ako v příklade 1. Ko-polymerát vinylpyrrolidon-vinylacetátu vý-razné zlepší vlastnosti tabliet připravenýchpriamym lisováním. PREDMET VYNÁLEZU

   1. Sposob výroby tabletoviny pre priamelisovanie pevných liekových foriem vyzna-čujúci sa tým, že sa zhomogenizuje účinnálátka v množstve 0,1 až 77 hmot. % s laktó-zou ako plnivom v množstve 5,0 až 0,9 hmot.%, škrobom v množstve 1 až 10 hmot. %a mikrokryštalickou celulózou v množstve0,1 až 2 hmot. %, čím vznikne vnútornáfáza tabletoviny, ku ktorej sa v ďalšom stup-ni přidá kízna látka v množstve 0,1 až 3hmot. % a vysokodisperzný kysličník kře-mičitý v množstve 0,05 až 3 hmot. %, zmessa zhomogenizuje, čím sa vytvoří vonkajšiafáza tabletoviny.
2. 2. Sposob výroby tabletoviny podlá bodu1, vyznačujúci sa tým, že před homogenizá- ciou s pomocnými látkami sa k účinnej lát-ke přidá vysokodisperzný kysličník křemi-čitý v množstve 0,05 až 3 hmot. a zliomo-genizuje sa.
3. 3. Sposob výroby tabletoviny podlá bodu1 a 2, vyznačujúci sa tým, že v provm stup-ni sa zhomogenizuje účinná látka v množ-síve do 10 hmot. % s vysokodisperznýmkysličníkom křemičitým v množstve 1 hmot.%, v druhom stupni sa přidá laktóza v množ-stve 84 hmot. %, kukuřičný škrob v minož-stve 1,5 hmot. % a mikrokryštalická celu-lóza v množstve 1 hmot. % a v treťom stup-ni sa přidá sol stearanu 1,5 hmot. % a vy-sokodisperzný kysličník křemičitý v množ-stve 1 hmot. %. SOUP 137-84