CO6290758A2 - Proceso para la elaboracion de [fenilsulfanilfenil]piperidinas - Google Patents

Proceso para la elaboracion de [fenilsulfanilfenil]piperidinas

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CO6290758A2
CO6290758A2 CO10108740A CO10108740A CO6290758A2 CO 6290758 A2 CO6290758 A2 CO 6290758A2 CO 10108740 A CO10108740 A CO 10108740A CO 10108740 A CO10108740 A CO 10108740A CO 6290758 A2 CO6290758 A2 CO 6290758A2
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Michael Harold Rock
Sebastian Brandes
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Lundbeck & Co As H
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    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Abstract

Los inventores de la presente han descubierto sorpresivamente que el uso de un bencilo opcionalmente sustituido como grupo protector de N-piperidina permite un proceso para obtener el piperidin-4-ol protegido que se realiza a temperaturas más altas, que da lugar a rendimientos generales más altos y que permite un aislamiento y una purificación más fácil y conveniente de los productos intermedios por cristalización. Por lo tanto, en una modalidad, la invención se relaciona con un proceso en el cual un compuesto de fórmula IIen donde R' y R" representan independientemente uno, dos o tres hidrógenos, halógenos, alquilo-C1-6 o alquileno-C2-6, y L representa un grupo, que sale, se hace reaccionar con una N-bencil-4-piperidona opcionalmente sustituida,opcionalmente en presencia de un agente de metalación seleccionado de alquil litio, alquil magnesio o magnesio;en donde R''' representa hidrógeno u -O-alquilo-C1-6 para obtener un compuesto de fórmula IIIEn una modalidad, la invención se refiere a un proceso para la elaboración de un compuesto de acuerdo con la fórmula I
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