CN1989140B - 用于抑制nad(p)h氧化酶和血小板活化的含有与稠合环部分连接的n-杂芳基部分的化合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及含有N-杂芳基部分的化合物,其经由氧、硫或氮,或经由亚甲基桥和氧、硫或氮与稠环部分连接,具体而言,涉及1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法及其在NAD(P)H-氧化酶-相关疾病和病症的治疗以及血小板活化抑制中的用途。
Description
本发明涉及含有N-杂芳基部分的化合物及其在用于NAD(P)H氧化酶-相关疾病的治疗和血小板活化抑制的药物中的用途,其经由氧、硫或氮,或经由亚甲基桥和氧、硫或氮与稠环部分连接。具体而言,本发明涉及1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶化合物,其中N-杂芳基部分经由氧、硫或氮,或经由亚甲基桥和氧、硫或氮与三唑并嘧啶基部分连接。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法。
NAD(P)H氧化酶(NOX)是从氧产生过氧化物和其它活性氧种类(ROS)的多亚单位酶。NAD(P)H由膜相关催化部分构成,NAD(P)H同系物,其含有将电子从NADPH转移到氧所需的全部辅基,由此产生过氧化物。尽管ROS在基础生理学过程的调节中很重要,ROS的产生也可引起氧化应激反应,其是慢性变性疾病如心血管系统的那些的起因和进行中的重要因果因子。适度的、生理学浓度的ROS为调节分子,如果它的时间选择和量级没有微调,则它们的产生可导致各种缺陷和错误调节。在血管细胞中形成ROS的重要结果是消耗一氧化氮(NO)。NO抑制血管疾病的发展,且NO的损耗在心血管疾病的发病机理方面很重要。
因此,来源于NAD(P)H的ROS导致许多疾病,特别是与内皮机能障碍有关的心血管疾病或病症,包括但不限于高血压、动脉粥样硬化、心脏肥大、心力衰竭、再狭窄、糖尿病和心绞痛的发病。与NAD(P)H活性增加有关的其它疾病和病症是各种慢性炎性疾病,神经变性疾病包括阿耳茨海默氏病、支气管哮喘、再灌注损伤、肾病、癌症、关节炎和肺动脉高血压。在这些和其它病理学状况中,NAD(P)H是ROS的主要来源,且这些酶的活化导致各种胞内信号事件,最终引起内皮机能障碍、细胞增殖、促炎基因的表达和胞外基质的重构。
WO 04/005267A1公开了取代的杂芳基和杂环化合物,其用于治疗或改善活性氧种类(ROS)介导的疾病。所述化合物基于杂偶氮(heteroazol)类型的取代五元环。
WO 01/36421公开了1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶化合物,它们在C-7位被氨基取代。所述化合物可起血小板活化抑制剂的作用,其由ADP(腺苷5′-二磷酸)所诱导。所述化合物具有抗血栓形成活性。
此外,1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶化合物在下列文献中公开:
EP 0 201 289公开了具有抗病毒活性的5-氨基-7-卤素-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物。
JP 59062594和JP 59062595公开了3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物,其在C-5和C-7位被卤素、烷氧基、烷基硫代、氨基取代,且其具有抗肿瘤活性。
JP 56131586和JP 56131587公开了5H-3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物,其在C-7位被氰基、甲苯磺酰基、烷氧基、苯氧基、肼基等取代,其具有抗肿瘤活性。
3-[(4-氯苯基)甲基]-7-[4-(2-丙烯基)-5-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]硫代]-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(Caplus登记号499140-86-2)、3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(4-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255370-07-1)和3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(2-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255369-94-9)是已知的。
本发明的目的是研制新的活性药剂,其集中于NO信号级联和它的对应物NAD(P)H氧化酶(NOX)上,因为NOX抑制剂对各种疾病和病症的预防和治疗具有重要的临床潜能。
本发明可使用通式(I)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物,或这种盐的溶剂化物实现:
(I) het-(CH2)n-X-AB
其中
het是五元或六元N-杂芳基或稠合的五元或六元N-杂芳基;
n是整数且为0或1;
X是O、S、NR7且R7选自R3;
且其中N-杂芳基部分的N-原子与-(CH2)n-X基团被一个碳原子隔开;
AB是通式(II)的1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基
其中R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基;且
R5是氢;卤素(F、Cl、Br、I);OH;R3-S;R3-O;NR1R2,其中R1和R2彼此独立是R3,或其中R1和R2共同形成环系统;het-(CH2)n-X,其中het、n和X具有如上面限定的含义;
条件是不包括3-[(4-氯苯基)甲基]-7-[4-(2-丙烯基)-5-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]硫代]-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(Caplus登记号499140-86-2)、3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(4-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255370-07-1)和3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(2-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255369-94-9)。
术语“N-杂芳基”是指芳香的五-或六元碳环系统,其中至少一个碳原子被氮原子取代。所述术语还指所述环系统的可能互变异构形式。例如,2-羟基-嘧啶系统写成互变异构的1H-2-氧代系统的形式。
所述N-杂芳基部分的氮原子与-(CH2)n-X基团被一个碳原子隔开,这意味着N-杂芳基部分被与所述氮原子相邻的所述基团取代。
在其它实施方案中,可用其它杂原子,优选用氮、氧或硫原子取代所述N-杂芳基部分中的碳原子。
优选,五元N-杂芳基是咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基,异噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、噁三唑基、噻三唑基,其可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
具体而言,优选咪唑基、噁唑基、噻唑基。
优选,六元N-杂芳基是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基,其可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
具体而言,优选吡啶基、嘧啶基。
此外,该N-杂芳基部分可与脂环、芳香或杂芳香系统稠合,其中所得系统可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
在其中一个实施方案中,五元N-杂芳基与芳香系统稠合。
优选,所述芳香系统是苯并系统。所得五元N-杂芳基系统包括苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基。
可与五元N-杂芳基稠合的杂芳香系统是,例如,吡啶、喹啉、苯并噻唑。
如果,例如,1,2,4-三唑与吡啶、喹啉、苯并噻唑稠合,则可产生稠合基团1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基、1,2,4-三唑并[4,3a]喹啉-3-基和1,2,4-三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3-基。
在另一实施方案中,六元N-杂芳基与芳香系统稠合。
优选,所述芳香系统是苯并系统。所得六元N-杂芳基系统包括喹啉基和异喹啉基。
可与五元和六元N-杂芳基稠合的其它芳香系统包括吡啶和嘧啶系统。
本发明另一方面涉及通式(I)的化合物,其中五元或六元N-杂芳基部分或稠合的五元或六元N-杂芳基部分的一个或多个氢原子可彼此独立被一个或多个R3基团取代。
术语“烷基”是指饱和的直链或支链碳链。优选,该链包含1-8个碳原子。
术语“环烷基”是指饱和的单环或双环。优选,该单环系统由3-8个碳原子组成且双环系统由9-10个碳原子组成。具体而言,优选具有3-6个碳原子的单环。例子是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
术语“芳基”优选是指含6个碳原子的芳香单环、含10个碳原子的芳香双环或含14个碳原子的芳香三环。例子是苯基、萘基或蒽基。
术语“芳烷基”是指被芳基取代的烷基部分,其中烷基和芳基具有如上面描述的含义。例子是苄基。
术语“链烯基”和“环烯基”是指具有一个或多个双键的含烯属不饱和碳原子的链或环。例子是丙烯基和环己烯基。
术语“炔基”是指具有一个或多个三键的含不饱和碳原子的链或环。例子是炔丙基。
在其中一个实施方案中,烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基中的碳原子或氢原子可彼此独立被一个或多个选自O、S、N的元素或含有一个或多个选自O、S、N的元素的基团取代。
实施方案包括烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、链烯氧基、环烯氧基、炔氧基、烷基硫代、环烷基硫代、芳基硫代、芳烷基硫代、链烯基硫代、环烯基硫代、炔基硫代、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、链烯氨基、环烯氨基、炔氨基。
其它实施方案包括羟烷基、羟环烷基、羟芳基、羟芳烷基、羟链烯基、羟环烯基、羟炔基、巯烷基、巯环烷基、巯芳基、巯芳烷基、巯链烯基、巯环烯基、巯炔基、氨烷基、氨环烷基、氨芳基、氨芳烷基、氨链烯基、氨环烯基、氨炔基。
在其中一个实施方案中,其中碳环系统的一个或多个碳原子被一个或多个杂原子取代,产生杂环基团。术语“杂环基”优选是指具有五个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个附加O或一个附加N的饱和或部分不饱和环;具有六个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个附加O或一个附加N或两个附加N原子的饱和或部分不饱和环;或具有九个或十个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个、两个或三个附加N原子的饱和或部分不饱和双环。杂环基任选被取代。例子包括,且不限于,吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基。
在另一实施方案中,烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基中的氢原子可彼此独立被一个或多个卤素原子取代。其中一个基团是三氟甲基。
如果可彼此独立选择两个或多个基团,那么术语“独立地”是指基团可以相同或可以不同。
本发明的方面包括通式(I)的化合物,其中R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明其它方面包括式(I)的化合物,其中het-(CH2)n-X部分的het取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括通式(I)的化合物,其中n是0且X是O、S或NR7。
本发明另一方面包括通式(I)的化合物,其中n是1且X是O、S或NR7。
本发明的优选实施方案包括通式(I)的化合物,其中n是0或1且X是S。
本发明其它优选的实施方案包括通式(I)的化合物,其中n是1且X是O或NR7。
本发明另一方面包括通式(I)的化合物,其中R3是苄基,其可被取代。优选,R3是CH2-苯基-R4且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明其它方面包括通式(I)的化合物,其中R5选自氢、NH2、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、苄基、苯基,优选自氢、NH2、(C1-8)烷基、苄基、苯基。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-6)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是O;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的五元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻二唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C1-3)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的四唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻三唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合五元N-杂芳基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的哒嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C1-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,3-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是O;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,2,4-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的1,3,5-三嗪基,其中取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的稠合的六元N-杂芳基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-3)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4、)-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括式(I)的化合物,其中het是取代的异喹啉基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7且R7选自R3;且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4 苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-3)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)、烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是0;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-4)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少-个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中he t是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是S;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是O;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是l-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C1-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-0-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且x是O;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-5)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是O;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R4选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(二芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-C1、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是O;且R5是苄基;且R2选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基一R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-C1、-CH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2一NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是O;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中he t是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是0;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-1、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)X-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-C1、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中he t是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噻唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并咪唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R5;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的苯并噁唑基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的吡啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明的优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是H;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是NH2;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是(C1-8)烷基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苄基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一优选实施方案包括式(I)的化合物,其中het是取代的嘧啶基,其中het的取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且n是1;且X是NR7,且NR7选自R3;且R5是苯基;且R3选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
此外,通式(I)化合物的一种或一些晶型可以多晶型存在。这种形式包括在本发明中。此外,一些化合物可与水(即,水合物)或与常见的有机溶剂形成溶剂化物,且这种溶剂化物包括在本发明的范围之内。
本发明另一目的是一种用于制备通式(I)化合物的方法,其中使通式(III)的化合物与通式(IV)的化合物反应:
(III) het-(CH2)n-X-H
(IV) Y-AB
其中het-(CH2)n-X和AB具有如上面限定的含义,H是氢原子且Y是离核体。
优选,Y是卤素或有机磺酸根。
优选,卤素是氯或溴。
优选的磺酸根包括甲磺酸根、对-甲苯基-磺酸根或三氟甲基磺酸根。
通式(III)化合物与通式(IV)化合物的反应可按照有机化学领域常用的过程进行。
优选,该反应使用溶剂进行,其中通式(III)的化合物与通式(IV)的化合物优选至少部分可溶。适宜的溶剂是极性的、非极性的、质子的和惰性溶剂,尤其是,具有多达3个C原子的氯烃,如二氯甲烷,腈如乙腈,酯如乙酸乙酯,酮如甲乙酮或丙酮,开链或环状醚,如THF或二噁烷或芳香化合物如甲苯或二甲苯,甲酰胺如二甲基甲酰胺,亚砜如二甲基亚砜,醚如二乙醚,烃如己烷或环己烷,或这些溶剂中两种或多种的混合物。
如果化合物溶解性降低,可使用相转移催化剂。
该反应可在较宽的温度范围内进行。可使用-20℃至溶剂的回流温度。
在通式(III)的化合物与通式(IV)的化合物反应的过程中,形成了酸HY。根据离核体不同,所述酸是卤化氢或磺酸。为了增加反应速率,优选使用碱中和所述酸。碱是例如碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺等。通过使用所述碱,在反应过程中,从所用的碱和离核体形成了盐。通常,所述盐不溶于溶剂中并沉淀。
通常,靶化合物溶于溶剂中。那么,通过过滤或通过用水萃取除去所述盐。除去溶剂,并通过重-结晶或通过常用的色谱方法纯化粗的固体靶化合物。
如果靶化合物不溶于溶剂中,优选通过过滤分离,由此通过用水萃取而除去无机或有机盐,且随后如上所述纯化残余物。
通式(III)的化合物是已知的或可按照已知方法或通过改进文献制剂而制备。
通式(IV)的化合物也是已知的或可按照已知方法或通过改进文献制剂而制备。
n是0(het-X-H)的通式(III)单环化合物的例子是2-巯噻唑,其可通过使相应的溴衍生物与硫脲在回流甲醇中反应(Biagi,G,Giorgi,I.,Livi,O.,Pacchini,F.,Scartoni,V.J.Heterocycle Chem.2002,39,885);或通过噁唑衍生物,其可从乙腈乙二醛二聚物制备,与硫氰酸反应而制备(WO 03/006442)。
其中n是0(het-X-H)的通式(III)苯并-稠合化合物的例子是可商业得到的2-巯基吡啶、2-巯基苯并噁唑和2-巯基咪唑。例如,2-巯基-苯并咪唑可通过苯胺、二硫化碳和硫的反应而制备(CAS登记号149-30-4)。
其中n是1(het-CH2-X-H)的通式(III)单环化合物的例子是2-羟亚甲基-咪唑,其可通过咪唑与甲醛的反应而制备(Journal of OrganicChemistry,40(12),1837-8;1975)。
其中n是1(het-CH2-X-H)的通式(III)苯并-稠合化合物的例子是2-巯亚甲基-苯并噻唑,其可通过2-氯亚甲基-苯并噻唑与硫代碳酸钠的反应而制备(Synthetic Communication,33(9),1433-1442;2003)。
通式(IV)化合物也是已知的或可按已知方法或通过改进文献制剂而制备。
例如,其中R3为苄基且R5为氢原子,Y是氯化物的通式(IV)的三唑并嘧啶可通过下列常用过程制备:室温下,苄基溴与叠氮化钠在DMSO中反应,得到叠氮化物。该叠氮化物,其可被用作原料,与氰基乙酰胺和乙醇钠在回流乙醇中反应而获得4-甲酰氨基-5-氨基-1-苄氨基-1,2,3-三唑,其可被分离或现场与甲酸乙酯反应形成三唑并嘧啶。随后与亚硫酰氯反应,得到氯化合物。这种化合物在现有技术文献中公开。
被R5的甲基或苯基取代的通式(IV)化合物可使用与上面所述相同的反应过程获得。使用乙酸或苯甲酸乙酯代替甲酸乙酯可产生相应的三唑并嘧啶化合物。
另一个例子是R5为氨基的通式(IV)化合物的合成。所述氨基衍生物的合成已在文献中报道(Sznaidman,M.L.,Beauchamp,L.M.,J.Heterocyclic Chem.1996,33,1605-1610)。2-氨基-4,6-二氯-嘧啶被硝化,产生5-硝基衍生物。该硝基二氯嘧啶非常迅速地与胺反应,由此其中一个氯原子可被选择性取代。例如,通过与苄胺反应,可制备相应的2-氨基-4-苄氨基-6-氯-5-硝基-嘧啶。随后,硝基被还原,例如,利用乙酸中的铁。然后,氨基被重氮化,产生三唑并嘧啶。
R5为氢的通式(IV)化合物的另一种合成在下面描述:从可商业得到的4,6-二羟基-嘧啶开始,可通过与POCl3反应获得其二氯衍生物。随后,所述化合物被硝化,得到其5-硝基衍生物。4,6-二氯-5-硝基-嘧啶与胺非常迅速地反应,由此其中一个氯原子可被选择性取代。例如,通过与对-甲氧基苄胺、苯胺和邻-氯苄胺反应,可制备相应的4-氨基-取代的-6-氯-5-硝基-嘧啶。随后,硝基被还原,例如,利用乙酸中的铁。然后,氨基被重氮化,产生三唑并嘧啶。
R5为氨基、硫代和氧基取代基的1,2,3-三唑并-[4,5-d]嘧啶化合物可从相应卤素-取代的化合物,通过用适宜的胺、巯基或氧基化合物进行取代反应,由此除去卤素而制备。起始物质可以是现有技术文献中公开的5-卤素-1,2,3-三唑并-[4,5-d]嘧啶。
本发明的实施方案包括式(I)化合物制备其用于在受治疗者需要时治疗或改善活性氧种类介导的和NAD(P)H氧化酶-相关疾病或病症的药物组合物或药物的用途。
NAD(P)H病症包括心血管疾病和病症,包括,但不限于,高血压、动脉粥样硬化、心脏肥大、心力衰竭、再狭窄、糖尿病、和心绞痛。此外,与NAD(P)H过氧化物产生增加有关的其它疾病和病症包括,但不限于,关节炎、慢性炎性肠病(IBD)、脓毒病和其它炎性病症、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、癌症、自身-免疫疾病、再灌注损伤、肾病、中风、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病和其它神经变性疾病、囊性纤维变性、器官排斥、和肺动脉高血压。
活性氧种类(ROS)介导的炎性病症还包括,且不限于,磷酸化介导的病症、多形核白细胞介导的病症、巨噬细胞介导的病症、脂多糖介导的病症、肿瘤坏死因子-α介导的病症、细胞因子IFN-γ介导的病症、白介素-2介导的病症、炎性关节炎、过氧铬酸钾关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎或阿耳茨海默氏病。
本发明的实施方案包括在受治疗者需要时,用于治疗或改善活性氧种类(ROS)介导的的和NAD(P)H氧化酶(NOX)-相关疾病病症的方法,包括给予受治疗者治疗有效量的通式(I)化合物或其药物组合物。
在用于治疗或改善所述活性氧种类(ROS)介导的病症的方法中,术语“活性氧种类”包括,且不限于,选自过氧化物、过氧化氢、羟基或HOCl活性氧种类的活性氧种类。
此外,发现通式(I)的化合物可抑制血小板活化。所述抑制可依赖或不依赖于NOX抑制。
优选,所述抑制是凝血酶诱导的血小板活化的抑制。
本发明活性化合物或其药物组合物的治疗有效剂量将根据所需作用而变化这一点对本领域技术人员而言是显而易见的。因此,所给予的最佳剂量可很容易确定且随着所用具体化合物、给药方式、制剂强度和疾病状况的发展而变化。此外,与所治疗的特定受治疗者有关的因素,包括受治疗者年龄、体重、饮食和给药时间,将导致需要调节剂量至适宜的治疗水平。
本发明化合物或其药物组合物所用的治疗有效量包括平均(70kg)每人约0.001mg-约2,000mg的剂量范围,约0.1mg-约500mg的剂量范围或约1mg-约250mg剂量范围的活性成分/天。
口服给药时,药物组合物优选以含有0.01、0.05、0.1、1.0、2.5、5.0、10.0、15.0、25.0、50.0、100、150、250和500毫克活性成分的片剂形式提供,根据症状调节给予所治疗受治疗者的剂量。
如果在试验动物,优选啮齿动物,特别是大鼠中试验本发明化合物或含有本发明化合物的药物组合物,那么优选将0.014mg-3.5mg有效量的活性成分施予所述平均(500g)试验动物。
令人吃惊的是,发现不仅具有如上面公开的式(II)特定1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基部分的通式(I)化合物可有利地抑制NOX和/或血小板活化。
而且具有与1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基部分有关的AB部分的化合物也可显示所述有利的性质。
所述化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物,或这种盐的溶剂化物具有通式(V):
(V) het-(CH2)n-X-AB
其中het是五元或六元N-杂芳基或稠合的五元或六元N-杂芳基;
n是0或1的整数;
X是O、S、NR7且R7选自R3;
且其中N-杂芳基部分和-(CH2)n-X基团的N-原子被一个碳原子隔开;
A是芳基或杂芳基;
B是含有五元环的部分,其中所述环与A稠合;
R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基。
术语“N-杂芳基”是指芳香的五-或六元碳环系统,其中至少一个碳原子被氮原子取代。所述术语还指所述环系统的互变异构形式。例如,2-羟基-嘧啶系统可写成互变异构的1H-2-氧代系统的形式。
所述N-杂芳基部分和-(CH2)n-X基团的N-原子被一个碳原子隔开是指N-杂芳基部分被与所述氮原子相邻的所述基团取代。
在另一实施方案中,还可用其它杂原子,优选用氮、氧或硫原子取代所述N-杂芳基部分中的其它碳原子。
优选,五元N-杂芳基是咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、噁三唑基、噻三唑基,其可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
具体而言,优选咪唑基、噁唑基、噻唑基。
优选,六元N-杂芳基是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基,其可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
具体而言,优选吡啶基、嘧啶基。
此外,N-杂芳基部分可与脂环、芳香或杂芳香系统稠合,其中所得稠合系统可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
在其中一个实施方案中,五元N-杂芳基与芳香系统稠合。
优选,所述芳香系统是苯并系统。所得五元N-杂芳基系统包括苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基,其可被氢和/或其它取代基,优选下面限定的那些取代。
如果,例如,1,2,4-三唑与吡啶、喹啉、苯并噻唑稠合,可得到例如,稠合基团1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基、1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-3-基和1,2,4-三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3-基。
在另一实施方案中,六元N-杂芳基与芳香系统稠合。
优选,所述芳香系统是苯并系统。所得六元N-杂芳基系统包括喹啉基和异喹啉基。
可与五-和六元N-杂芳基稠合的其它芳香系统包括吡啶和嘧啶系统。
本发明另一方面涉及通式(V)的化合物,其中五元或六元N-杂芳基部分或稠合的五元或六元N-杂芳基部分的一个或多个氢原子可彼此独立被一个或多个R3基团取代。
在通式(V)中,A代表芳基或杂芳基,是指A优选是苯基、萘基、蒽基或含有一个或多个选自N、O、S的杂原子的苯基、萘基、蒽基。
B部分的五元环是碳环或杂环。
优选,所述环含有一个或多个选自N、O、S的杂原子。
本发明另一方面包括通式(V)的化合物,其中AB部分被一个或多个选自R3和R5的基团取代,其中R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基;且R5是氢;卤素(F、Cl、Br、I);OH;R3-S;R3-O;NR1R2;其中R1和R2彼此独立是R3,或其中R1和R2共同形成环系统;het-(CH2)n-X,其中het、n和X具有如上面限定的含义。
AB部分的例子是下列部分(举例化合物的Caplus登记号含有所述部分):
2,1,3-苯并噁二唑-4-基(662162-64-3);5H-环五[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基(571918-81-5);噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基(561010-33-1);吡啶并[1,2-a]苯并咪唑-1-基(571149-57-0);苯并噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基(556018-82-7);5H-环五[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基(556018-16-7);1,3-咪唑并[4,5-d]嘧啶-4-基(664325-10-4);1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉基(556018-7);1H-吲哚-7-基(548458-07-7);1,3-二氢-2H-2-氧代-苯并咪唑-基(548457-72-3);1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基(501916-02-5);吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基(499140-77-1);1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基(496971-16-5);1H-嘌呤-6-基(477280-92-5);1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基(417721-57-4);嘌呤-6-基(409304-31-0,397885-88-0);咪唑并[1,2-c]嘧啶-5-基(371169-97-0);苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基(354130-21-5);2,1,3-苯并噻二唑-7-基(352347-99-0);萘并(naphth)[2,1-d]-1,3-oxathiol-2-氧代-4-基(348579-51-1);噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-基(309735-15-7);1H-吡咯并[3,4-c]吡啶-4-基(309735-15-7);1,2,4-三唑并[4,3-a]喹喔啉-4-基(223926-34-9);1,2,4-三唑并[1,5-a]吡啶-5-基(179098-91-0);吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基(174668-50-9);1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基(174668-48-5);吡啶并[1,2-a]苯并咪唑-1-基(612523-67-8);1-吲嗪-8-基(622836-49-1);1H-吲哚-4-基(477856-99-8);苯并[b]噻吩-7-基(475480-73-0);苯并呋喃-4-基(475480-56-9);噻吩并[3,2-b]吡啶-7-基;咪唑并[5,1-a]异喹啉-5-基(376356-45-6);吡啶并[3,2-e]-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-6-基(308104-62-3);9H-咔唑-5-基(220862-74-8);2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-基(207340-78-1);异噁唑并[5,4-d]嘧啶-4-基(141564-88-7);1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基(393822-77-0)。
术语“烷基”是指饱和的直链或支链碳链。优选,该链含有1-8个碳原子。
术语“环烷基”是指饱和的单环或双环。优选,该单环系统由3-8个碳原子组成且双环系统由9-10个碳原子组成。具体而言,优选具有3-6个碳原子的单环。例子是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
术语“芳基”优选是指含6个碳原子的芳香单环、含10个碳原子的芳香双环系统或含14个碳原子的芳香三环系统。例子是苯基、萘基或蒽基。
术语“芳烷基”是指被芳基取代的烷基部分,其中烷基和芳基具有如上面描述的含义。例子是苄基。
术语“链烯基”和“环烯基”是指具有一个或多个双键的含烯属不饱和碳原子的链或环。例子是丙烯基和环己烯基。
术语“炔基”是指具有一个或多个三键的含不饱和碳原子的链或环。例子是炔丙基。
在其中一个实施方案中,烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基中的碳原子或氢原子可彼此独立被一个或多个选自O、S、N的元素或含有一个或多个选自O、S、N的元素的基团取代。
实施方案包括烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烯氧基、环烯氧基、炔氧基、烷基硫代、环烷基硫代、芳基硫代、芳烷基硫代、烯基硫代、环烯基硫代、炔基硫代、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、烯氨基、环烯氨基、炔氨基。
其它实施方案包括羟烷基、羟环烷基、羟芳基、羟芳烷基、羟烯基、羟环烯基、羟炔基、巯烷基、巯环烷基、巯芳基、巯芳烷基、巯烯基、巯环烯基、巯炔基、氨烷基、氨环烷基、氨芳基、氨芳烷基、氨烯基、氨环烯基、氨炔基。
在其中一个实施方案中,其中碳环系统的一个或多个碳原子被一个或多个杂原子取代,产生杂环基团。术语“杂环基”优选是指具有五个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个附加O或一个附加N的饱和或部分不饱和环;具有六个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个附加O或一个附加N或两个附加N原子的饱和或部分不饱和环;或具有九个或十个环节,其中至少一个环节是N、O或S原子且其任选含有一个、两个或三个附加N原子的饱和或部分不饱和双环。杂环基任选被取代。例子包括,且不限于,吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基。
在另一实施方案中,烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基中的氢原子可彼此独立被一个或多个卤素原子取代。其中一个基团是三氟甲基。
如果可彼此独立选择两个或多个基团,那么术语“独立地”是指基团可以相同或可以不同。
本发明的方面包括通式(V)的化合物,其中AB部分可被一个或多个选自R3和R5的基团取代,且R3和R5独立选自(C0-8)亚烷基-R6,其中R6选自氢、(C1-8)烷氧基、-OH、(卤素)1-3、-NR1R2、-NH-((C1-8)烷基-R4)、-NH-(芳基-R4)、-NH-(杂芳基-R4)、-NH-(杂环基-R4)、-NH-((C3-6)环烷基-R4)、-S-((C1-8)烷基-R4)、-S-(芳基-R4)、-S-(杂芳基-R4)、-S-(杂环基-R4)、-S-((C3-6)环烷基-R4)、(C1-8)烷基-R4、(C3-6)环烷基-R4、杂环基-R4、苯基-R4、芳基-R4、杂芳基-R4,且R4是1-3个独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2-(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基的取代基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明其它方面包括式(V)的化合物,其中het-(CH2)n-X部分的het取代基彼此独立选自氢、-F、-Cl、-OH、-CN、-NO2、-CF3、(C1-8)烷基、(C3-6)环烷基、杂环基、苯基、芳基、杂芳基、(C1-8)烷氧基、-O-苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、-NR1R2、-CONR1R2、-S-(C1-5)烷基、-S(O)2(C1-5)烷基、-S(O)2-NR1R2、-O-CO-(C1-5)烷基、-O-CO-芳基、-CO-O-(C1-5)烷基、-CO-O-芳基;且R1和R2独立选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、芳基,或其中R1和R2共同形成饱和、部分不饱和或不饱和的碳链,其含有3-7个碳原子,其中至少一个碳原子可被O、S或N取代。
本发明另一方面包括通式(V)的化合物,其中n是0且X是O、S或NR7。
本发明另一方面包括通式(V)的化合物,其中n是1且X是O、S或NR7。
本发明的优选实施方案包括通式(I)的化合物,其中n是0或1且X是S。
本发明其它优选的实施方案包括通式(I)的化合物,其中n是1且X是0或NR7。
此外,通式(V)化合物的一种或一些晶型可以多晶型存在。这种形式包括在本发明中。此外,一些化合物可与水(即,水合物)或与常见的有机溶剂形成溶剂化物,且这种溶剂化物包括在本发明的范围之内。
通式(V)的一些化合物是已知的。
本发明另一目的是通式(V)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物,或这种盐的溶剂化物用于制备药学产品的用途,其抑制NAD(P)H氧化酶(NOX)和血小板活化或NAD(P)H氧化酶(NOX)或血小板活化,
(V) het-(CH2)n-X-AB
其中
het是五元或六元N-杂芳基或稠合的五元或六元N-杂芳基;
n是整数且为0或1;
X是O、S、NR7且R7选自R3;
且其中N-杂芳基部分的N-原子与-(CH2)n-X基团被一个碳原子隔开;
R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基;
A是芳基或杂芳基;
B是含有五元环的部分,其中所述环与A稠合。
优选,AB是通式(II)的1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基:
其中R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基;且
R5是氢;卤素(F、Cl、Br、I);OH;R3-S;R3-O;NR1R2,其中R1和R2彼此独立是R3,或其中R1和R2共同形成环系统;het-(CH2)n-X。
描述本发明的实施例中所用的术语是常规使用的且是本领域技术人员已知的。
实施例
A.7-杂芳基硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]吡啶衍生物和7-杂芳基硫代-(C-5-取代的)-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物的制备
1.通式(III)起始物质的制备
2-巯基噻唑
回流加热2-溴噻唑(4.6g,28mmol)和硫脲(6.4g,84mmol)溶于250mL甲醇中的混合物2h。蒸发溶液并用0.5N NaOH溶液搅拌残余物15分钟。然后使用乙酸酸化(pH4)该溶液并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤结合的有机层,干燥(Na2SO4)并蒸发。蒸发溶剂后,产物(0.6g,18%产率)从乙酸乙酯和石油醚中沉淀出来。
1H nmr(DMSO-D6):δ13.2(s,1H,SH);7.3(d,1H,CH=);7.0(d,1H,CH=);ms:(+ACPI)m/z118(M+H)+.
2-巯基噁唑
向硫氰酸钾(5.8g,60mmol)溶于乙腈(150mL)的混悬液中,搅拌滴加浓盐酸(6.2g)。室温搅拌该混悬液1小时后,过滤除去沉淀的结晶。向所得硫氰酸溶于乙腈的溶液中加入乙醇醛二聚物(2.4g,20mmol)并回流4小时。冷却后,蒸发溶剂并通过色谱法(EA/EP=3/2)纯化残余物,获得淡棕色固体产物(3.2g,98%产率)。
1H nmr(DMSO-D6):δ13.0(s,1H,SH);7.7(d,1H,CH=);7.3(d,1H,CH=);ms:(+ACPI)m/z102(M+H)+.
2.用于制备通式(IV)化合物的起始物质的制备
苄基叠氮化物
室温搅拌叠氮化钠(7.6g,116.9mmol)、苄基溴(10g,58.4mmol)溶于DMSO(80mL)的混合物18小时。然后将反应混合物缓慢倒入冰水中并用醚(3×200mL)萃取。用水和盐水洗涤结合的有机萃取物,干燥(Na2SO4)并蒸发,得到无色油状标题化合物(6.9g,88%产率)。
1H nmr(DMSO-D6):δ4.25(s,2H,CH2),7.2-7.4(m,5H,Ph).ms:(+EI)m/z133[M]+.
4-氨基-3-苄基-5-氨基乙酰基-三唑
将氰基乙酰胺(4.34g,51.6mmol)和苄基叠氮化物(6.87g,51.6mmol)顺序加入到乙醇钠(3.51g,51.6mmol)溶于乙醇(50mL)的溶液中。使该反应混合物回流4小时。过滤固体并用水洗涤,在干燥器的P2O5上干燥,得到白色固体的标题化合物(7.8g,70%产率)。
1H nmr(DMSO-D6):δ4.35(br s,2H,NH2),5.35(s,2H,CH2),7.2-7.4(m,5H,Ph),7.5(s,2H,CONH2).ms:(+APCI)m/z218[M+H]+.
用于制备3-苄基-7-羟基-1,2,3-三唑并[4.5-d]嘧啶的一般方法
将4-氨基-3-苄基-5-氨基乙酰基-三唑(0.5g,2.3mmol)和甲酸乙酯(5-Me为乙酸乙酯或5-Ph为苯甲酸乙酯)(9.2mmol)加入到乙醇钠(0.78g,11.5mmol)溶于乙醇(50mL)的溶液中。使混合物回流24小时,蒸发溶剂并加水。过滤出所形成的白色固体并用水洗涤,其与标题化合物相对应(0.38g,73%产率)。
3-苄基-7-羟基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶
1H nmr(DMSO-D6):δ5.55(s,2H,CH2),7.2-7.3(m,5H,Ph),7.9(s,1H,H-5),12.8(s,1H,OH).ms:(+APCI)m/z228[M+H]+.
3-苄基-7-羟基-5-甲基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶
nmr(DMSO-D6):δ2.4(s,3H,Me),5.7(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph).ms:(+APCI)m/z242[M+H]+.
3-苄基-7-羟基-5-苯基-1,2,3-三唑并[4,-5-d]嘧啶
1H nmr(DMSO-D6):δ5.6(s,2H,CH2),7.2-7.3 and 7.8-7.9(m,10H,Ph).ms:(+APCI)m/z304[M+H]+.
3.用于制备式(IV)的3-苄基-7-氯-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶的
一般过程
向适宜的3-苄基-7-羟基-三唑并嘧啶(5-H,Me or Ph)(10.56mmol)溶于氯仿(50mL)、DMF(2mL)的混悬液中加入亚硫酰氯(9mL),并使该混合物回流3小时。在保持温度低于35℃下蒸发溶剂。在硅胶上对粗制品进行色谱分离,其中使用石油醚-乙酸乙酯混合物进行洗脱。所得白色固体与标题化合物相对应(1.14g,44%)。
3-苄基-7-氯-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(起始化合物1)
1H nmr(DMSO-D6):δ6.00(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph),9.1(s,1H,H-5).ms:(+APCr)m/z246[M+H]+.
3-苄基-7-氯-5-甲基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(起始化合物2)
1H nmr(DMSO-D6):δ2.8(s,3H,Me),5.9(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph).ms:(+APCI)m/z260[M+H]+.
3-苄基-7-氯-5-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(起始化合物3)
1H nmr(DMSO-D6):δ6.0(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,3H,Ph),7.5(m,2H,Ph),7.6(m,3H,Ph),8.5(m,2H,Ph).ms:(+APCI)m/z322[M+H]+.
4.用于制备通式(I)的7-杂芳基硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物和7-杂芳基硫代-(C-5-取代的)-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物的一般过程
室温搅拌或回流式(IV)的3-苄基-7-氯-三唑并嘧啶(0.2g,1eq.)、适宜的式(III)化合物(1eq.)和三乙胺(1eq.)溶于乙醇(5mL)的溶液5小时。用DCM稀释该混合物,用饱和NaHCO3和盐水洗涤,干燥(Na2SO4)并蒸发。通过柱色谱纯化,得到标题化合物。
实施例1
式(III)化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)化合物:起始化合物1
3-苄基-7-(2-苯并噁唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(74%
产率)
1H nmr(DMSO-D6):δ.5.85(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph),7.5-7.6(m,2H,Ar),7.85(d,1H,Ar),7.95(d,1H,Ar),8.95(s,1H,H-5).ms:(+APCI)m/z361[MH]+.
实施例2
式(III)化合物:2-巯基-吡啶
式(IV)化合物:起始化合物1
3-苄基-7-(2-吡啶基)硫代-1,2,3-三唑并(4,5-d]嘧啶(53%产
率)
1H nmr(DMSO-D6):δ5.90(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph),7.55(m,1H,Pyr),8.0(d,2H,Pyr),8.7(d,2H,Pyr),8.9(s,1H,H-5).ms:(+APCI)m/z321[M+H]+.
实施例3
式(III)化合物:2-巯基-噁唑
式(IV)化合物:起始化合物1
3-苄基-7-(2-噁唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(73%产率)
1H nmr(DMSO-D6):δ5.90(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph),7.6(s,1H,Ar),8.55(s,1H,Ar),8.95(s,1H,H-5).ms:(+APCI)m/z311[M+H]+.
实施例4
式(III)化合物:2-巯基-噻唑
式(IV)化合物:起始化合物1
3-苄基-7-(2-噻唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(83%产
率)
1H nmr(DMSO-D6):δ6.1(s,2H,CH2),7.4-7.5(m,5H,Ph),8.2(d,1H,Ar),8.3(d,1H,Ar),9.15(s,1H,H-5).ms:(+APCI)m/z327[M+H]+.
实施例5
式(III)化合物:2-巯基-咪唑
式(IV)化合物:起始化合物1
3-苄基-7-(2-咪唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(74%产
率)
1H nmr(DMSO-D6):δ5.8(s,2H,CH2),7.1(s,1H,Imid),7.2-7.3(m,5H,Ph),7.4(s,1H,Imid),8.8(s,1H,H-5).ms:(+APCI)m/z310[M+H]+.
实施例6
式(III)化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)化合物:起始化合物2
3-苄基-7-(2-苯并噁唑基)硫代-5-甲基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧
啶(63%产率)
1H nmr(DMSO-D6):δ2.7(s,3H,Me),5.85(s,2H,CH2),7.3-7.4(m,5H,Ph),7.5-7.6(m,2H,Ar),7.85(d,1H,Ar),7.95(d,1H,Ar).ms:(+APCI)m/z375[M+H]+.
实施例7
式(III)化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)化合物:起始化合物3
3-苄基-7-(2-苯并噁唑基)硫代-5-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧
啶(62%产率)
1H nmr(DMSO-D6):δ.5.9(s,2H,CH2),7.3-7.6(m,10H,Ar),7.9(d,1H,Ar),8.0(d,1H,Ar),8.15(d,2H,Ar).ms:(+APCI)m/z437[M+H]+.
B.7-杂芳基硫代-(N-3-取代的)-三唑并嘧啶衍生物的制备
1.用于制备式(IV)的7-氯-(N-3-取代的)-1,2,3-三唑并[4.5-d]
嘧啶衍生物的起始物质的制备
4,6-二氯-5-硝基嘧啶
将二甲基苯胺(32.6mL,246mmol)加入到4,6-二羟基-5-硝基嘧啶(25g,160mmol)溶于三氯氧化磷(96mL,1056mmol)的混悬液中并在125-130℃的油浴中加热1小时。蒸发除去过量的三氯氧化磷并将残余物倒在冰(300g)上。过滤所形成的固体,并用醚萃取。用水和盐水洗涤结合的有机层,干燥(Na2SO4)并蒸发。蒸发溶剂后,通过简短的色谱在DCM中纯化残余物,得到浅棕色固体产物(21.5g,70%产率)。
1H nmr(DMSO-D6):δ8.3(s,1H,Ar).
用于合成4-氯-6-氨基取代的-5-硝基嘧啶化合物的一般过程
0℃下,将适宜的胺(0.8-0.9eq.)逐步加入到4,6-二氯-5-硝基嘧啶(31mmol,1eq.)和三乙胺(2eq.)溶于THF(100mL)的搅拌溶液中。在0℃-室温下搅拌所得溶液2小时。然后加水并用乙酸乙酯萃取反应混合物。
用水和盐水洗涤结合的有机层,干燥(Na2SO4)并蒸发。蒸发溶剂后,通过色谱(PE/EA)纯化残余物,得到所需产物。
4-氯-6-甲氨基-5-硝基嘧啶(56%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ8.4(s,1H,Ar);8.3(br s,1H,NH);2.9(d,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z189[M+H]+.
4-氯-5-硝基-6-苯氨基嘧啶(52%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ10.I(s,1H,NH);8.4(s,1H,Ar);7.5(d,2H,Ar);7.4(t,2H,Ar);7.2(m,1H,Ar);ms:(+ACPI)m/z251(M+H)+.
4-氯-6-对-甲氧基苄氨基-5-硝基嘧啶(72%产率):
1H nmr(DMSO)-D6):δ9.0(broad t,1H,NH);8.4(s,1H,Ar);7.2(d,2H,Ar);6.9(d,2H,Ar);4.6(d,2H,CH2);3.7(s,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z295(M+H)+.
4-氯-6-邻-氯苄氨基-5-硝基嘧啶(67%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ9.0(br t,1H,NH);8.4(s,1H,Ar);7.5(m,1H,Ar);7.2(m,3H,Ar);4.7(d,2H,CH2);ms:(+ACPI)m/z 299(M+H)+.
用于合成4-氯-6-氨基取代的-5-氨基嘧啶化合物的一般过程
将铁粉末(10eq.)加入到搅拌非常充分的适宜的4-氨基取代的-6-氯-5-硝基嘧啶(14mmol,1eq.)溶于用作溶剂的乙酸(300mL)的溶液中。室温搅拌混合物3小时并真空浓缩。用乙酸乙酯稀释残余物并用NaHCO3溶液洗涤混合物直到pH中性。
用水和盐水洗涤结合的有机层,干燥(Na2SO4)并蒸发,得到标题化合物。
5-氨基-4-氯-6-甲氨基嘧啶(65%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ7.7(s,1H,Ar);6.8(br s,1H,NH);4.9(s,2H,NH2);2.9(d,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z159(M+H)+.
5-氨基-4-氯-6-苯氨基嘧啶(91%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ8.6(s,1H,NH);7.8(s,1H,Ar);7.8(d,2H,Ar);7.2(t,2H,Ar);7.0(m,1H,Ar);5.4(s,2H,NH2);ms:(+ACPI)m/z221(M+H)+.
5-氨基-4-氯-6-对-甲氧基苄氨基嘧啶(98%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ7.8(s,1H,NH);7.2(m,3H,Ar);6.9(d,2H,Ar);5.1(s,2H,NH2);4.5(d,2H,CH2);3.7(s,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z265(M+H)+.
5-氨基-4-氯-6-邻-氯苄氨基嘧啶(67%产率):
1H nmr(DMSO-D6):δ7.7(s,1H,Ar);7.4(br s,1H,NH);7.2(m,4H,Ar);5.1(br s,2H,NH2);4.6(d,2H,CH2);ms:(+ACPI)m/z 269(M+H)+.
合成用于制备通式(I)的7-杂芳基硫代-(N-3-取代的)-1,2,3-三
唑并[4,5-d]嘧啶衍生物的作为式(IV)起始化合物的7-氯-3-取代的
-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶的一般过程
将亚硝酸钠(1.2eq.)溶于水(30mL)的溶液滴加到适宜的5-氨基-4-氯-6-氨基衍生物嘧啶(14mmol,1eq.)溶于乙酸(25mL)和水(90mL)的冷的(0-5℃)搅拌溶液中。在0℃-室温之间搅拌该混合物2小时。然后加入乙酸乙酯,并使用NaHCO3溶液洗涤该混合物直到pH中性。用水和盐水洗涤结合的有机层,干燥(Na2SO4)并蒸发,得到标题化合物。
7-氯-3-甲基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(86%产率;起始化合物
4)
1H nmr(DMSO-D6):δ9.1(s,1H,Ar);4.4(d,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z170(M+H)+.
7-氯-3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(96%产率;起始化合物
5)
1H nmr(DMSO-D6):δ9.2(s,1H,Ar);8.1(m,2H,Ar);7.7(m,2H,Ar);7.6(m,1H,Ar);ms:(+ACPI)m/z 232(M+H)+.
7-氯-3-对-甲氧基苄基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(82%产率;起
始化合物6):
1H nmr(DMSO-D6):δ9.2(s,1H,Ar);7.4(d,2H,Ar);6.9(d,2H,Ar);5.8(s,2H,CH2);3.7(s,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z 276(M+H)+.
7-氯-3-邻-氯苄基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(96%产率;起始化
合物7):
1H nmr(DMSO-D6):δ9.1(s,1H,Ar);7.5(m,1H,Ar);7.3(m,3H,Ar);6.2(s,2H,CH2);ms:(+ACPI)m/z 280(M+H)+.
2.用于合成通式(I)的7-杂芳基硫代-(N-3-取代的)-1,2,3-三唑
并[4,5-d]嘧啶衍生物的一般过程
室温下,将2-巯基-苯并噁唑(1eq.)加入到适宜的7-氯-3-取代的-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(2mmol,1eq.)和三乙胺(1.2eq.)溶于EtOH(25mL)的溶液中。搅拌该溶液4小时。过滤沉淀并通过色谱纯化滤液。
实施例8
式(III)的起始化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)的起始化合物:起始化合物4
7-(2-苯并噁唑基)硫代-3-甲基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(51%
产率,通过沉淀)
1H nmr(DMSO-d6):δ9.0(s,1H,Ar);7.9(m,1H,Ar);7.8(m,1H,Ar);7.4(m,2H,Ar);4.3(s,3H,CH3);ms:(+ACPI)m/z 284(M+H)+.
实施例9
式(III)的起始化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)的起始化合物:起始化合物5
7-(2-苯并噁唑基)硫代-3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(69%
产率,通过沉淀)
1H nmr(DMSO-d6):δ9.0(s,1H,Ar);8.2(m,2H,Ar);7.9(m,1H,Ar);7.8(m,1H,Ar);7.6(m,2H,Ar);7.5(m,3H,Ar);ms:(+ACPI)m/z347(M+H)+.
实施例10
式(III)的起始化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)的起始化合物:起始化合物6
7-(2-苯并噁唑基)硫代-3-对-甲氧基苄基-1,2,3-三唑并[4,5-d]
嘧啶(70%产率,通过沉淀)
1H nmr(DMSO-d6):δ9.0(s,1H,Ar);7.9(d,1H,Ar);7.8(d,1H,Ar);7.5(m,2H,Ar);7.3(d,2H,Ar);6.9(d,2H,Ar);5.8(s,2H,CH2);3.7(s,3H,OCH3);ms:(+ACPI)m/z391(M+H)+.
实施例11
式(III)的起始化合物:2-巯基-苯并噁唑
式(IV)的起始化合物:起始化合物7
7-(2-苯并噁唑基)硫代-3-邻-氯苄基-1,2,3-三唑并[4 5-d]嘧啶
(75%产率,通过沉淀)
1H nmr(DMSO-d6):δ8.9(s,1H,Ar);7.8(d,1H,Ar);7.7(d,1H,Ar);7.5(m,3H,Ar);7.3(m,3H,Ar);6.0(s,2H,CH2);ms(+ACPI)m/z395(M+H)+.
本发明特别优选的化合物包括:
实施例 | het-(CH2)n-X | R3 | R5 |
1 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 苄基 | H |
2 | (2-吡啶基)硫代 | 苄基 | H |
3 | (2-噁唑基)硫代 | 苄基 | H |
4 | (2-噻唑基)硫代 | 苄基 | H |
5 | (2-咪唑基)硫代 | 苄基 | H |
6 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 苄基 | 甲基 |
7 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 苄基 | 苯基 |
8 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 甲基 | H |
9 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 苯基 | H |
10 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 3-对-甲氧基苄基 | H |
11 | (2-苯并噁唑基)硫代 | 3-邻-氯苄基 | H |
C.NAD(P)H氧化酶的抑制
细胞色素C-减少的测量用于评价HL-60细胞中的NOX-活性
细胞培养
于5%CO2的湿润大气和37℃下,在补充了5%热灭活的牛血清、2mM谷氨酰胺(GLUTAMAX,Invitrogen,Karlsruhe,Germany)、100U/ml青霉素(Sigma,Taufkirchen,Germany)和100μg/ml链霉素(Sigma,Taufkirchen,Germany)的RPMI 1640(Biochrom,Berlin,Germany)中培养人急性骨髓性白血病细胞系HL-60(ECACC 98070106)。使细胞维持在0.1-2.0×106个细胞/ml。为了诱导骨髓分化,接种细胞至0.5×106个细胞/ml的密度,并在含有1.25%(v/v)二甲基亚砜(DMSO)的培养基中培养6天。
NOX活性的测定
将分化的HL-60细胞再次混悬于1x体积没有酚红(Invitrogen,Karlsruhe,Germany)的HBSS中,然后洗涤。然后将40×106个细胞在4ml含100μM细胞色素C(来源于马的心脏,Sigma,Taufkirchen,Germany)的HBSS中洗涤。离心后(10min,300xg),将细胞颗粒再次混悬于9ml含111μM细胞色素C的HBSS(在加入其它溶液之后测定中的终浓度:约100μM)中。使用相同的HBSS/细胞色素C溶液作为空白对照。
将用于测试其抑制NOX能力的1μl/孔的各化合物溶液吸量到96孔平板(Greiner,Frickenhausen,Germany)中。96孔平板的至少两行(即,16个孔)是空的。如果将化合物溶于DMS0中,将1μl DMSO加入到空的孔中。将90μl/孔溶于HBSS/细胞色素C的细胞混悬液加入到化合物中。为了进行对照,将90μl/孔细胞吸量到12个空的孔中。作为空白对照,将90μl没有细胞的HBSS/细胞色素C溶液加入到4个空的孔中。将1μl 1mM二亚苯基碘氯化物*(DPI,终浓度10μM;Alexis,Lausen,瑞士)加入到4个对照孔中。DPI用作对照抑制剂。
在刺激细胞之前,在微量-平板阅读器(Multiskan Spektrum,Thermo Electron Corporation,Dreieich,Germany)上测量E550和E540。E540为等吸光点且用于校准550nm处的吸光度(E550/E540)。进行刺激时,将10μ11μM佛波醇12-豆蔻酸酯13-乙酸酯**(PMA,终浓度100nM;Alexis,Lausen,瑞士)加入到细胞中。含对照细胞的4个孔被忽略。将10μl HBSS加入到这4个孔以及空白对照孔中。
在微量-平板阅读器中,摇动该平板10秒,然后在5%CO2的湿润大气下37℃培养。60和120分钟后测量E550和E540。
计算时,相对于各孔,将550nm处的吸光度校准至540nm等吸光点处的吸光度。将4个空白值的平均值从各时间点的各校正值中减去。NOX-活性表示为PMA-刺激的对照细胞的活性%。DPI-处理的细胞的残余活性通常<10%。
在一些实验中,100U/ml过氧化物歧化酶(SOD;来源于牛红细胞,EC 1.15.1.1;Alexis,Lausen,Switzerland)用作对照。SOD所致信号抑制>95%。
*DPI溶液:将溶于DMSO中的10mM原液在HBSS中1∶10稀释。该溶液用于测定。
**PMA溶液:首先将溶于DMSO中的10mM原液在DMSO中1∶10稀释,然后在HBSS中1∶100稀释。接着将该溶液在HBSS中1∶10稀释并用于测定。
实施例 | IC50[μM] |
1 | 2 |
2 | 13 |
3 | 2 |
4 | 2 |
5 | 12 |
6 | 1 |
8 | 2 |
9 | 1 |
10 | 2 |
11 | 2 |
表2:表1所列化合物的IC50值
D.凝血酶-诱导的血小板活化的抑制
P-选择蛋白在血小板表面上的表达被用作血小板活化的标记
所有实验都是使用洗涤过的血小板(PRP)进行的。将来源于健康志愿者的新鲜静脉血(40ml)收集到10ml 5-倍CCD-溶液(7mM柠檬酸,100mM柠檬酸三钠,140mM葡萄糖,15mM EGTA作为抗凝剂,pH 6.5)中。富含血小板的血浆是通过300g离心20分钟而制备的。收集上清液并室温培养10分钟。利用第二个离心步骤,500g离心上清液20分钟而使血小板成为颗粒状。将颗粒再次混悬于5ml HEPES缓冲液(145mM NaCl,5mM KCl,1mM MgCl2,10mM葡萄糖,10mM HEPES,pH7.4)中。使用HEPES缓冲液将血小板浓度调节至3×108个血小板/ml。
室温下,在硅化反应试管中使洗涤过的血小板(0.2ml)沉默1小时。使用实施例1-11的化合物预-培养1分钟后,使用凝血酶受体活化肽(TRAP-6,BACHEM Biochemicals,Heidelberg,Germany)刺激该洗涤过的血小板2分钟。
作为阳性对照,使用10μM释放NO的化合物硝普酸钠(SNP,Sigma,Deisenhofen)预-培养0.2ml洗涤过的血小板。
培养后,将20μl样品吸量到10μl FITC-标记的抗-CD62P抗体(DAKO,Glostrup,Denmark)中并在黑暗中培养15分钟。培养后,用1.5ml磷酸盐缓冲的盐水稀释样品并立即在血细胞计数器上测量。
进行背景扣减时,将其中一份样品与10μl FITC-标记的非特异性小鼠IgG1(DAKO,Glostrup,Denmark)一起培养。
进行血细胞计数时,使用Becton-Dickinson FACS-Calibur仪器(设置:FSC:EOO;SSC:337V;FL-1:600V)。每次测量时,分析20000个细胞。结果以使用CellQuest程序(Ver.1.0;Becton-Dickinson)计算的平均荧光强度(MFI)的形式获得。
血小板活化的抑制以在有5μmol/l实施例1-11存在的条件下,TRAP-6诱导的P-选择蛋白表达减少的百分比给出:
实施例1 | 活化的抑制% |
1 | 49 |
2 | 34 |
3 | 55 |
4 | 45 |
5 | 21 |
6 | 39 |
8 | 38 |
9 | 44 |
10 | 60 |
11 | 80 |
表3:血小板活化的抑制
Claims (11)
2.权利要求1的化合物,其中六元N-杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基和1,3,5-三嗪基。
3.权利要求1的化合物,其中所述化合物是3-苄基-7-(2-苯并唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶。
4.权利要求1-2任何一项的化合物,其中所述五元或六元N-杂芳基或所述稠合的五元N-杂芳基的一个或多个氢原子彼此独立被一个或多个选自R3和R5的基团取代。
5.一种用于制备权利要求1-4任何一项要求保护的通式(I)化合物的方法,其中使通式(III)的化合物与通式(IV)的化合物反应,
(III)het-(CH2)n-XH
(IV)Y-AB
其中het-(CH2)nX和AB具有如权利要求1限定的含义,H是氢原子且Y是卤素或有机磺酸根,选自甲磺酸根、对甲苯磺酸根和三氟甲磺酸根。
6.权利要求1所述通式(I)的化合物或其药学可接受的盐用于制备药学产品的用途,其抑制NAD(P)H氧化酶和/或血小板活化。
7.权利要求6的用途,用于治疗心血管疾病和病症、炎性病症、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、急性呼吸窘迫综合征、癌症、自身免疫疾病、再灌注损伤、肾病、中风、神经变性疾病、囊性纤维变性、器官排斥、和肺动脉高血压。
8.权利要求7的用途,其中所述心血管疾病或病症选自高血压、动脉粥样硬化、心脏肥大、心力衰竭、再狭窄、糖尿病和心绞痛。
9.权利要求7的用途,其中所述炎性病症是关节炎、慢性炎性肠病或脓毒病。
10.权利要求7的用途,其中所述神经变性疾病是阿耳茨海默氏病或帕金森氏病。
11.权利要求6的用途,用于抗-血栓形成疗法中的治疗。
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