CN1981835B - 一种中药避孕液及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种中药避孕液及其制备工艺，属于药品技术领域。其主要技术特点是由胡萝卜籽挥发油、蚕茧草、槐角、金钱松、大黄、柏子、花椒和薄荷脑八味原料组成。通过对中药原料进行粉碎、乙醇提取、再回收乙醇工艺制备而成液体。本发明中药材组方配制合理，制备工艺简单，药物提纯度高，中药材用量少，药物有效成分高，避孕时不需要口服药物，只需要在体外外喷即可，具有使用方便，避孕效果可靠，无毒副作用等特点，还可提高性生活质量。同时具有抗菌消炎和预防性病的作用。

Description

一种中药避孕液及其制备工艺

一、技术领域

本发明涉及一种避孕药物及其制备工艺，具体地说是一种中药避孕液及其制备工艺，属于药品技术领域。

二、背景技术

实行计划生育是我国一项基本国策，从实践来看，我国的人口政策符合我国的实际情况，并为世界各国在实行计划生育工作中做出了典范。长期以来，人们在受孕与避孕这两个生理过程中不懈的努力与追求，既要达到优生优育，又要不因生育时间不佳而影响人们的生活质量。随着人们生活水平的不断提高，生育理念也在不断发生改变，既重视受孕，也重视避孕。为了提高人类的生存质量，做到有计划的生育，长期以来，人们一直在寻求一种安全有效和使用方便的避孕药物，对社会人群中有生育能力的妇女来说可有多种选择的机会，何时受孕，何时避孕，完全由自己掌握，这样可实现人口的优生优育，还可保证妇女的身心健康。目前，我国人民在生活中所使用的避孕药物主要是口服避孕药物，在医学上称为西药，在避孕方面非常有效，但是口服避孕药物要经过人体消化系统，服用不方便，并容易被人体内其它器管所吸收，有毒副作用对身体非常不利，还会扰乱人体内分泌系统，口服避孕药物制备工艺复杂，药物成本较高。

三、发明内容

本发明的目的就是为了解决目前口服避孕药物大部分是西药，制备工艺复杂，药物成本高，毒副作用大，服用不方便，中药避孕还未发现，从而提供一种中药避孕液及其制备工艺。

本发明采用的原料有：胡萝卜籽挥发油、蚕茧草、槐角、金钱松、大黄、柏子、花椒和薄荷脑。通过动物试验证明，本发明具有显著的避孕效果，并且具有抗炎的作用，无毒副作用。

组方中：胡萝卜籽挥发油能抗生育为君药。大黄中含大黄酸、大黄素具有中等程度的抗生育作用，协同增强蚕茧草、槐角、金钱松的抗生育作用为臣药，而且胡萝卜籽挥发油和大黄中的其它成分具有抗菌作用。槐角、金钱松小剂量有兴奋子宫提高性欲的作用且长于化痰，对房事劳倦、耗伤中气所致之浊阻痰饮，有和胃降逆、化痰止呕之功。柏子具有养心安神、益阴养血的作用，可防治房劳之心动过速为佐药。花椒和薄荷脑能促进前述药物的透皮吸收为使药。

为达到上述目的本发明可通过以下方案来实现：

一种中药避孕液，它是由下列原料按照重量份制成的药剂：

胡萝卜籽挥发油120～160份  蚕茧草80～110份  槐角60～100份

金钱松50～80份            大黄50～80份     柏子40～70份

花椒40～70份              薄荷脑1～2份。

一种中药避孕液，它由下列原料按照重量份制成的药剂：

胡萝卜籽挥发油150份       蚕茧草80份       槐角60份

金钱松50份                大黄50份         柏子40份

花椒40份                  薄荷脑1份。

中药避孕液药物，它是由上述原料制成的药剂的剂型是液体。

中药避孕液的制备工艺，它是由下述方法制备而成：

蚕茧草、槐角、金钱松、大黄、柏子、花椒和薄荷脑七味中药原料混合在一起，经粉碎后与胡萝卜籽挥发油混合在一起，用其混合重量的10倍量的60％乙醇溶液回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，合并乙醇溶液，过滤，减压回收乙醇至无醇味，接每瓶18mL-9mL的剂量装入即得。

本发明的产品名称叫《复兴牌爱心喷剂》，后又改为《妇乐安全液》。

本发明所具有的优点是：中药材组方配制合理，制备工艺简单，药物提纯度高，中药材用量少，药物有效成分高，能充分有效的利用药物资源，不需要口服，只需要外喷即可。具有使用方便，避孕效果可靠，无毒副作用等特点，还可提高性生活质量。同时具有抗菌消炎和预防性病的作用。

四、具体实施方式

原料组方按照重量克(g)取：

胡萝卜籽挥发油150g    蚕茧草80g    槐角60g

金钱松50g             大黄50g      柏子40g

花椒40g               薄荷脑1g。

用上述组方制成的药剂的剂型是液体。

生产方法和步骤是：

上述原料中，蚕茧草、槐角、金钱松、大黄、柏子、花椒和薄荷脑七味中药原料混合在一起经粉碎后与胡萝卜籽挥发油混合在一起，用其混合重量的10倍量的60％乙醇溶液回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，合并乙醇溶液，过滤，减压回收乙醇至无醇味，接每瓶18mL-9mL的剂量装入即得，可使用15-20次。

使用时，在性交前30分钟向神阙穴(肚脐)喷两下，可达到湿润阴道和麻醉卵子的作用。性交时向阴道喷一下，可有效避孕达12小时以上。

以下通过动物实验来进一步阐述本发明与现有技术相比所具有的优点，且证明其无毒副和具有消炎的作用。

[实验例1]小鼠急性经口毒性试验：

受试物：是本发明所生产出的产品为棕褐色液体，按每1ml受试小鼠重为1g。

实验动物：由陕西省中医药研究院实验动物中心提供ICR小鼠20只，雌雄各半，体重18-22g，一级动物(医动字第08-24号)。

动物室环境：温度：25-27℃，相对湿度45％-55％，动物房符合实验标准。

受试物配制：于试验日量取原液1ml，用蒸馏水配制成40％的溶液备用。

试验方法：试验前小鼠禁食16小时，不限饮水。试验时称重，受试物以8000mg/kg·bw的剂量给小鼠灌胃，给药量为0.2ml/10g·bw，密切观察动物反应，连续7天。

试验结果：观察期内未见试鼠各系统有异常中毒表现，也无死亡，结果见表1。

表1中药避孕液对小鼠急性经口毒性试验结果

动物性别	剂量mg/kg·bw	试鼠数(只)	死亡动物数(只)	死亡率(％)
					雌鼠	8000	10	0	0
雄鼠	8000	10	0	0

动物实验证明本发明根据DB61-267-1998《保健用品安全性毒理学评价程序和检验方法》中急性经口毒性分级标准，本发明小鼠急性经口毒性属实际无毒级。

[实验例2]阴道粘膜刺激试验：

受试物：本发明所生产的中药避孕液为棕褐色液体。

实验动物：由陕西省中医药研究院实验动物中心提供SD大鼠18只，雌性，体重180-220g，一级动物。

动物室环境：温度：25-27℃，相对湿度45％-55％。动物房符合国家标准。

受试物剂量：量取10ml原液，用蒸馏水调成40％的溶液备用，0.2ml/只。

试验方法：18只非发情期大鼠随机分成三组，分别为受试物组、赋形剂组和空白对照组，每组6只。试验时地动物仰卧固定，受试物组经阴道注入受试物0.2ml/只，赋形剂组给予同容积生理盐水，空白对照组不做处理，动物仰卧固定4h，使受试物与阴道粘膜充分接触。试验结束后动物放回笼内饲养，24h后处死动物取出阴道组织，肉眼仔细观察粘膜变性、分泌物、血管充血、水肿等现象，若有变化做病理组织学检查。

试验结果：经观察受试物组大鼠阴道粘膜形态正常，无分泌物，无充血、肿胀，未见粘膜变性改变，结果见表2。

表2中药避孕液对小鼠阴道粘膜刺激试验结果

根据《消毒技术规范》中阴道粘膜刺激强度分级标准，本发明对大鼠阴道粘膜刺激强度属无刺激性。

[实验例3]皮肤过敏试验：

受试物：本发明所生产的中药避孕液为棕褐色液体，按每1ml受试物重为1g。制备用原液。阳性对照物：2，4-二硝基氯代苯(DNCB)，北京市兴津化工厂出品，批号20020522。

实验动物：由西安交通大学医学院实验动物中心提供豚鼠30只，雌、雄各半，体重280-320g，一级动物。

动物室环境：温度：25-27℃，相对湿度：45％-55％。动物房符合国家标准。

试验方法：将试验豚鼠随机分成三组，每组10只，雌、雄各半，分别为受试物组、阴性对照组和阳性对照组。

致敏接触：给受试物前24h将豚鼠背部脊柱左侧毛去掉，去毛范围约3cm×3cm。取受试物0.2ml/只，均匀涂敷在动物背部左侧脱毛区，持续6h。第7d和第14d，用同样的方法重复一次，阳性对照组涂1％DNCB，阴性对照组不作处理。

激发接触：于末次给受试物后14d，将受试物0.2ml/只，均匀涂敷于豚鼠背部右侧脱毛区，6d后去掉受试物，即刻观察过敏反应情况，然后于1h、24h、48h、72h再次观察。阳性对照组涂0.1％DNCB，阴性对照组不作处理。观察方法同受试物组。结果按DB61-267-1998《保健用品安全性毒理学评价程序和检验方法》中有关皮肤致敏评价标准进行评价，结果见表3。

表3本发明皮肤过敏试验致敏率统计表

组别	动物数	致敏数	致敏率	强度
					受试物	10	0	0	无致敏性
阴性对照	10	0	0	无致敏性
					阳性对照	10	10	100	极度致敏性

根据DB61-267-1998《保健用品安全性毒理学评价程序和检验方法》中有关皮肤致敏评强度评价标准，本发明属无致敏性。

[实验例4]抗炎试验、止痒试验：

其它条件同上：

试验方法：采用大鼠足趾肿胀法，将30只大鼠随机分为3组，每组10只，即空白对照组、受试组和阳性对照组。用足趾肿胀仪测量其正常容积(在右后踝关节周围作标记)阳性对照组、受试组分别给大鼠右后肢涂阳性药物0.5ml及受试物0.5ml，空白对照组不作特殊处理，30min后用1％交叉菜胶0.1ml/鼠足趾致炎，待半小时测量其肿胀的右后肢容积三次取平均值并记

录。给药后的容积与给药前的容积之差即为该鼠炎症组织肿胀度，受试组结果与空白对照组比较，实验数据SPSS11.51软件进行处理，结果见表4：

表4本发明抗炎试验、止痒试验对足趾炎症肿胀统计表

实验证明：受试组大鼠足趾炎症肿胀度小于空白对照组，且差异具有显著性(P＜0.05)，说明本发明具有一定的抗炎和止痒的作用。

[实验例5]大鼠抗生育试验：

受试物：本发明所生产的中药避孕液为棕褐色液体，由咸阳复兴中医药研究所提供。

实验动物：由陕西省中医药研究院实验动物中心提供SD大鼠30只，雄性，体重180-200g，一级动物(医动字第08-25号)。

动物室环境：温度：28-27℃，相对湿度45％-55％。动物房合格证号：医动字第08-37号。

证明本发明在动物实验中是否有避孕效果。

动物在交配前和交配过程中连续给药，则药物可能作用于生殖过程的各个环节而致避孕。

取昆明种28-30g重雌性小鼠90只，每组30只，分为对照组和高剂量组、低剂量组。高剂量组喷剂含本发明药物0.5g，低剂量组含本发明药物0.3g，对照组不含药。给雌性小鼠用药三天后，与28-32g重雄性小鼠合笼交配10天，每只雄性小鼠与2只雌鼠合笼交配。合笼交配期间，雌鼠继续用药。合笼交配10天后，不再用药，雌雄分开，分组饲养7天后剖腹检查各组雌鼠的妊娠百分率。

操作：按上述方法操作，同时观察实验小鼠的毛发、饮食、局部药物刺激等情况。结果：实验发现，本发明对动物的饮食、毛发、活动等没有影响，药物的局部刺激性较小，其抗生育结果见表5。

表5本发明对大鼠抗生育试验统计表

组别	鼠数	妊娠数	妊娠率(％)	妊娠抑制率(％)
					对照组	30	26	86.67
高剂量组	30	1	3.33	96.16
					低剂量组	30	2	6.67	92.30

实验结果说明：本发明有确切的抗小鼠生育作用。妊娠抑制率在92％以上，与对照组比较有非常显著差异，给药组高、低剂量之间无明显差异。

Claims (2)

1.一种中药避孕液，其特征是由下列原料按照重量份制成的药剂：

胡萝卜籽挥发油120～160份    蚕茧草80～110份    槐角60～100份

金钱松50～80份              大黄50～80份       柏子40～70份

花椒40～70份                薄荷脑1～2份；

上述原料制成的药剂的剂型是喷剂。

2.生产权利要求1所述的一种中药避孕液的制备工艺，其特征是由下述方法制备而成：

蚕茧草、槐角、金钱松、大黄、柏子、花椒和薄荷脑七味中药原料混合在一起，经粉碎后与胡萝卜籽挥发油混合在一起，用其混合重量的10倍量的60％乙醇溶液回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，合并乙醇溶液，过滤，减压回收乙醇至无醇液，接每瓶18mL-9mL的剂量装入即得。