CN1939443A - 一种枇杷叶提取物的制备方法与用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种枇杷叶提取物的制备方法与用途。该制备方法的特征在于：以枇杷叶为原料，采用极性有机溶剂提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物；该方法所制备的枇杷叶提取物具有制备化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途。本发明不仅构思新颖，工艺简单，提取效率高，生产成本低，而且采用中药现代化生产技术提取枇杷叶主要药用活性成分制成国际通行的中药提取物，具有现代中药产品的“三高”、“三小”和“三便”等优点，能适应和满足现代中医临床用药需求，符合国家倡导的中药现代化及国际化的产业政策，具有较大的推广意义。
Description
技术领域
本发明涉及一种从植物中提取药用活性成分的绿色化学加工工艺，更具体涉及一种枇杷叶提取物的制备方法与用途。
背景技术
中国是世界上最主要的枇杷生产国，枇杷栽培面积和产量约占全球的2/3以上，其主产区为福建莆田、浙江塘栖和江苏洞庭山。福建莆田现有枇杷种植面积16万亩，约占全球的1/6、全国的1/4和福建省的1/2，通常在不影响枇杷果生产的前提下，可年采收枇杷叶干品5万吨。
枇杷全身皆宝，枇杷叶、花、果、核等部位富含挥发油、苦杏仁苷、皂苷、黄酮、三萜酸、水溶性多糖和有机酸等活性成分。目前，枇杷主要是以鲜果供应，尚未进行深度开发和综合利用。在枇杷产区，枇杷叶、花、核这些具有较高附加值的部分基本上被浪费掉，没有得到应有的应用。因此，对枇杷叶进行深度开发利用，有利于促进枇杷产业的可持续健康发展，对综合利用枇杷资源，提高枇杷的经济价值，开发新产品，具有十分重要的社会效益和经济价值。
枇杷叶系蔷薇科植物枇杷[Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.]的叶子，性微寒，味苦辛，止咳平喘，清肺和胃，降气化痰，收载于历版中国药典[梁敬钰等，海峡药学，2006，18(1)：6-11]。
传统中医临床常以蜜炙枇杷叶或枇杷叶与其它中药配伍成复方药入药，取得了一定的临床疗效。中医验方清燥救肺汤、辛润止咳汤等就采用枇杷叶与半夏、细辛等其它中药配伍用于慢支痰黄、粘稠等症状的治疗；由枇杷叶与党参、桑叶、半夏等药制成的气管炎片则用于急慢性支气管炎咳嗽、哮喘、多痰症状的缓解[刘传安等，安徽农业科学，2005，33(11)：2117-2118]。
鉴于枇杷叶制剂在临床应用中具有高效低毒的特点，对其活性成分的分离、药理药效学评价等研究已引起人们的广泛关注。现代药理药效学研究表明，枇杷叶含有皂苷、苦杏仁苷、黄酮、鞣质、维生素等化学成分。枇杷叶提取物具有广泛的生理活性，有望开发成为高效、低毒的具有化痰止咳、消炎平喘、抗病毒、抗肿瘤、抗肝炎功能的新型治疗药物或者保健食品。
枇杷叶皂苷以乌苏烷型和齐墩果烷型五环三萜类为多。枇杷叶黄酮的苷元主要为山奈酚、槲皮素，糖苷由1～3个单糖组成，常见的为葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖等。通常，枇杷叶皂苷、黄酮苷一般易溶于热水、甲醇、乙醇等极性溶剂，但是，枇杷叶黄酮苷元和枇杷叶皂苷苷元则不溶于水，只能溶于乙醇、甲醇、丙酮等极性有机溶剂水溶液，因此，采用水提取法不能将枇杷叶中的皂苷类和黄酮类化合物全部提取出。
枇杷叶苦杏仁苷是由苯甲醛、氢氰酸和葡萄糖组成的氰苷，分子式为C20H27NO11，可溶于乙醇、甲醇、丙酮和水等极性溶剂中，几乎不溶于乙醚等脂溶性有机溶剂。苦杏仁苷在冷乙醇中的溶解度很小，在热乙醇和沸水中溶解度很大。采用水提取时，苦杏仁苷易被酸和酶所催化水解，得到的α-羟基苯乙腈苷元很不稳定，易分解生成苯甲醛和氢氰酸，从而降低了苦杏仁苷的收率。
由于枇杷叶化学成分复杂，既含有易溶于乙醇等极性有机溶剂的皂苷、黄酮和苦杏仁苷等醇溶性药用活性成分，也含有易溶于水或缓冲液的蛋白质、酶、多糖等水溶性生物大分子杂质和无机盐、有机酸、氨基酸、低聚糖等水溶性生物小分子杂质，甚至还含有易溶于石油醚等非极性有机溶剂的叶绿素、蜡状物、油脂、树胶、精油等脂溶性杂质成分。
因此，虽然枇杷叶水提取物已经能初步满足中医临床用药需求，取得了较好的临床疗效，但是由于枇杷叶水提取物中既含有枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等主要药用活性成分，也含有大量的蛋白质、多糖、精油、鞣质、叶绿素、无机盐和有机酸等杂质成分，产品的品质、药用成分含量和临床疗效均有进一步提高的空间，采用极性有机溶剂水溶液进行提取是一个较好的选择。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种枇杷叶提取物的制备方法，该制备方法不仅工艺简单、提取效率高、生产成本低，而且提取的枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷的收率高，能适应和满足现代中医临床用药需求。
本发明的目的之二在于提供一种将制备的枇杷叶提取物用于制备临床上具有止咳、化痰、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途，所述的口服药剂可以是胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。
本发明枇杷叶提取物的制备方法的特征在于，以枇杷叶为原料，采用极性有机溶剂提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。
上述极性有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂，优先选用甲醇或丙酮。这主要基于甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮等极性有机溶剂的提取效果相当，但相对于其它极性有机溶剂而言，甲醇或丙酮的沸点更低、能耗更小，能显著降低产品的制备成本。
本发明制备方法的主要优点在于：采用单味药入药形式，充分利用了枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等活性成分与蛋白质、多糖、精油、无机盐等杂质成分在极性有机溶剂水溶液中溶解度的明显差异，达到了枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等药用活性成分与杂质成分的高效分离。
本发明利用枇杷叶提取物制成口服药剂的用途具有以下优点：采用中药现代化生产技术提取枇杷叶主要药用活性成分制成国际通行的中药提取物，具有现代中药产品的“三高”、“三小”和“三便”等优点，能适应和满足现代中医临床用药需求，符合国家倡导的中药现代化及国际化的产业政策。
具体实施方式
本发明实施例的制备方法为：以鲜枇杷叶或枇杷叶粉末为原料，采用10～20倍枇杷叶干重(W/W)的30～65％的极性有机溶剂水溶液，于50～80℃条件下提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，过滤，滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。
上述极性有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂，优先选用甲醇或丙酮。这主要基于甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮等极性有机溶剂的提取效果相当，但相对于其它极性有机溶剂而言，甲醇或丙酮的沸点更低、能耗更小，能显著降低产品的制备成本。
本发明所述的枇杷核提取物具有用于制备化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途，所述的口服药剂可以是：胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。
上述发明采用甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂的主要优点之一在于：甲醇等极性有机溶剂的溶解性能好，对枇杷叶植物细胞的穿透能力强，更容易渗透到枇杷叶内部组织结构中，大大提高了枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等药用活性成分的溶出速率和提取效率。
上述发明采用甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂的主要优点之二在于：采用热的甲醇等极性有机溶剂提取，可避免提取过程中苦杏仁苷被酸和酶催化水解成苯甲醛和氢氰酸，从而大大提高了药用成分苦杏仁苷的提取效率和收率。
上述发明采用甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂的主要优点之三在于：甲醇等极性有机溶剂对枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等目标活性物质的溶解度很大，而对蛋白质、多糖、无机盐等杂质的溶解度较小，能使皂苷、黄酮和苦杏仁苷等活性成分被高效地从枇杷叶中被选择性分离出来的同时，大大降低了提取液中蛋白质、多糖、精油、叶绿素等杂质的含量，更利于后续进一步的分离纯化和高纯度枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷的制备，显著提升了产品的品质和附加值，明显增加了产品的市场竞争力。
本发明各制备物的理化参数测定方法如下：
(1)枇杷叶黄酮含量的测定：采用高效液相色谱法，以槲皮素为对照。枇杷叶中黄酮类化合物可用酸水解法将黄酮苷水解为苷元后，用高效液相色谱法测定苷元含量，以槲皮素为标准折换成具体含量。
色谱条件：色谱柱选用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，C18预柱(3.9mm×15mm)，紫外检测器，流动相为甲醇∶0.2％磷酸水溶液(45∶55)，流速1.0mL/min，柱温34℃，检测波长365nm，进样量20μL。
样品的测定：取待测液4mL(或待测物粉末0.1g，溶于4mL溶剂中)，加甲醇6mL及12mol/L盐酸1mL，摇匀后置80℃水浴回流水解1h。而后将水解液转入50mL容量瓶中，用50％甲醇稀释至刻度，作为HPLC待测液。HPLC测定过程中采用外标法定量，以槲皮素为对照，计算水解后各苷元的含量，统一用因子2.51计算枇杷叶黄酮含量。
(2)枇杷叶苦杏仁苷含量的测定：采用高效液相色谱法，以苦杏仁苷为对照。色谱条件：色谱柱选用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，预柱C18(3.9mm×15mm)，紫外检测器，流动相为甲醇：0.01％磷酸水溶液(20∶80)，流速1.0mL/min，柱温34℃，检测波长215nm，进样量20μL。
(3)枇杷叶皂苷含量的测定：采用香兰素-浓硫酸比色法，以齐墩果酸为对照。取已经稀释适当倍数的样品液1ml，加入0.5ml香兰素，再加2.5ml浓硫酸，反应10min后，于580nm波长下测定其吸光度值，以水作为空白。
(4)枇杷叶总多糖采用苯酚-硫酸法测定，以葡萄糖或D-半乳糖为对照。枇杷叶总蛋白质采用FoLin-酚法测定，以小牛血清白蛋白为对照。含水量采用快速水分测定仪测定。
经测定，实验所用的莆田产枇杷叶(含水量3.4％)中皂苷、黄酮和苦杏仁苷等主要药用活性成分的含量分别为56.9～61.2g/kg、10.8～13.5g/kg和1.5～2.8g/kg。
本发明口服药剂制备方法如下：
(1)喷雾干燥条件为：进料液浓度10～20波美度(60℃)，PG-5型喷雾干燥机进口温度160～250℃，出口温度60～110℃，离心转头工作压力1.6～3.0kgf/cm2。
(2)胶囊剂制备：按照常规的制剂方法，选择1号硬胶囊，每粒内容物装填量约0.30g，于NJP-1000B型全自动硬胶囊充填机上进行药粉充填，于JPB-25II B型平板式自动泡罩包装机上进行铝箔泡罩包装，可制成临床适用的枇杷叶提取物口服胶囊剂。
(3)滴丸剂制备：按照常规的制剂方法，调整TZDW-1型通用滴丸机的温度控制系统，使滴头温度保持在50～85℃，液体石蜡等冷却剂的温度保持在-4～40℃；取枇杷叶提取物及其1～9倍重量的甘油明胶，置于加热器中，在搅拌条件下加热制成混悬液，将其置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷却剂中，由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷却剂，干燥成枇杷叶提取物口服滴丸剂。
(4)颗粒剂制备：按照常规的制剂方法，于SHK-220型高效湿法混合制粒机上造粒，于JXD-30A型颗粒自动包装机上进行包装，可制成临床适用的枇杷叶提取物口服颗粒剂。
本发明制备方法的实施例陈述如下：
实施例1
以福建省莆田产枇杷叶为原料，将鲜枇杷叶水洗、干燥(风干、烘干或晒干均可)、粉碎、过20～30目筛得枇杷叶粉末，将3.0kg枇杷叶粉末放入提取罐中，用枇杷叶粉末10倍重量(W/W)的40％甲醇水溶液，于63℃条件下提取3次，每次2小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为93.4％，枇杷叶黄酮的提取率为94.9％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为93.3％。
实施例2
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末20倍重量(W/W)的30％甲醇水溶液，于50℃条件下提取2次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为92.8％，枇杷叶黄酮的提取率为92.3％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为94.8％。
实施例3
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末17倍重量(W/W)的65％甲醇水溶液，于80℃条件下回流提取1小时，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为95.0％，枇杷叶黄酮的提取率为91.5％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为92.9％。
实施例4
以福建省莆田产枇杷叶为原料，将鲜枇杷叶水洗、干燥(风干、烘干或晒干均可)、粉碎、过20～30目筛得枇杷叶粉末，将3.0kg枇杷叶粉末放入提取罐中，用枇杷叶粉末20倍重量(W/W)的65％乙醇水溶液，于80℃条件下提取1小时，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为94.3％，枇杷叶黄酮的提取率为90.0％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为92.6％。
实施例5
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末15倍重量(W/W)的45％乙醇水溶液，于65℃条件下提取2次，每次2小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为93.6％，枇杷叶黄酮的提取率为94.5％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为93.1％。
实施例6
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末10倍重量(W/W)的38％乙醇水溶液，于50℃条件下提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为92.7％，枇杷叶黄酮的提取率为95.1％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为94.5％。
实施例7
以福建省莆田产枇杷叶为原料，将鲜枇杷叶水洗、干燥(风干、烘干或晒干均可)、粉碎、过20～30目筛得枇杷叶粉末，将3.0kg枇杷叶粉末放入提取罐中，用枇杷叶粉末14倍重量(W/W)的30％丙酮水溶液，于50℃条件下提取3次，每次3小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为91.5％，枇杷叶黄酮的提取率为93.8％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为94.3％。
实施例8
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末10倍重量(W/W)的65％丙酮水溶液，于80℃条件下回流提取2次，每次1小时，合并提取液，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为94.2％，枇杷叶黄酮的提取率为91.1％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为93.3％。
实施例9
将20～30目枇杷叶粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷叶粉末20倍重量(W/W)的55％丙酮水溶液，于72℃条件下回流提取2小时，过滤，滤液经滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。经测定，制备的枇杷叶提取物中，枇杷叶皂苷的提取率为93.8％，枇杷叶黄酮的提取率为91.8％，枇杷叶苦杏仁苷的提取率为92.7％。
关于本发明枇杷叶提取物用途的说明
将前述实施例1制备的枇杷叶水提取物进行喷雾干燥，然后制成具有化痰、止咳、平喘、消炎功能的口服滴丸。
化痰、止咳、平喘、消炎等动物药效学评价实验说明如下。
1材料
清洁级雄性小鼠(体重22±2g)和基础饲料，购自福建医科大学动物中心。数据用SPSS软件进行，采用Independent-Sample T Test方法对各组数据进行均值、标准误计算以及显著性检验。
2方法
(1)止咳实验
采用浓氨水喷雾引咳法，将小鼠以基础饲料适应饲养3天后随机分组，每组10只，小鼠自由进食和饮水。阴性对照组给生理盐水，阳性对照组给可待因溶液(0.125g/ml)，给药组灌服药液(相当于人用剂量的50倍)，各组给药量均为0.4ml/只·day，灌胃给药1h后，将小鼠放入实验装置内，用超声波医用雾化器喷入浓氨水溶液的雾化气体，喷雾40s，记录5min内每只小鼠的咳嗽潜伏期及咳嗽次数，组间比较t检验。
(2)祛痰实验
采用腹腔注射酚红祛痰法，将小鼠以基础饲料适应饲养3天后随机分组，每组10只，小鼠自由进食和饮水。阴性对照组给生理盐水，阳性对照组给氯化铵溶液(5.0g/ml)，给药组灌服药液(相当于人用剂量的50倍)，各组给药量均为0.4ml/只·day，灌胃给药1h后，0.6ml/只腹腔注射0.25％酚红溶液，30min后拉颈椎处死小鼠，分离气管，插入7号针头，5％碳酸氢钠冲洗3次，每次0.5mL，合并冲洗液，以酚红标准管比色，组间比较t检验，计算增加率。
(3)平喘实验
采用组胺喷雾致喘法，将小鼠以基础饲料适应饲养3天后随机分组，每组10只，小鼠自由进食和饮水。阴性对照组给生理盐水，阳性对照组给氨茶碱溶液(0.5g/ml)，给药组灌服药液(相当于人用剂量的50倍)，各组给药量均为0.4ml/只·day，灌胃给药1h后，将小鼠放入实验装置内，用超声波医用雾化器喷入2％氯化乙酰胆碱和0.1％磷酸组胺等量混合溶液的雾化气体，喷雾15s，记录6min内每只小鼠的自喷雾开始至动物发生抽搐、翻滚反应的潜伏期，组间比较t检验，计算延长率。
(4)抗炎实验
采用二甲苯致肿法，将小鼠以基础饲料适应饲养3天后随机分组，每组10只，小鼠自由进食和饮水。对照组给生理盐水，阳性对照组给氢化可的松溶液(0.375g/ml)，给药组灌服药液(相当于人用剂量的50倍)，各组给药量均为0.4ml/只·day，各组每日灌胃给药1次，连续3次，于末次给药1h后，分别以二甲苯棉球接触小鼠右耳5s，15min后拉颈椎处死小鼠。以直径8mm打孔器将小鼠双耳同部位切下，测定左右耳重量差，组间比较t检验，计算抑肿率。
3化痰、止咳、平喘、消炎等动物药效学实验结果
枇杷叶提取物的化痰、止咳、平喘、消炎等动物药效学实验结果分别示于表1～表4。从结果可见，所制备的枇杷叶提取物能显著延长小鼠氨水致咳潜伏期和减少小鼠的咳嗽次数，能显著促进酚红排泄量，能明显延长动物发生抽搐、翻滚反应的潜伏期，能明显抑制二甲苯所致耳肿胀。
研究结果表明，本发明制备的枇杷叶提取物具有明显的止咳、化痰、平喘、消炎功能，有望进一步开发成高效低毒的治疗呼吸道炎症性疾病的新型中成药或天然保健食品。
表1枇杷叶提取物止咳动物药效学实验结果(X±SD)的影响n＝10
| 组别 | 潜伏期(s) | 咳嗽次数(次/5min) |
| 枇杷叶提取物可待因阳性对照生理盐水阴性对照 | 132.6±13.9***138.5±12.3***75.3±10.8 | 19.2±5.7*13.4±5.6**26.4±7.0 |
与生理盐水阴性对照组比较*：P＜0.05；**：P＜0.01；***：P＜0.001。
表2枇杷叶提取物化痰动物药效学实验结果(X±SD)的影响n＝10
| 组别 | 比色 | 增加率(％) |
| 枇杷叶提取物氯化铵阳性对照生理盐水阴性对照 | 2.3±0.4***2.4±0.5***1.2±0.3 | 91.7100.0 |
与生理盐水阴性对照组比较*：P＜0.05；**：P＜0.01；***：P＜0.001。
表3枇杷叶提取物平喘动物药效学实验结果(X±SD)的影响n＝10
| 组别 | 潜伏期(s) | 延长率(％) |
| 枇杷叶提取物氨茶碱阳性对照生理盐水阴性对照 | 195.8±31.2**202.5±29.5**127.6±27.5 | 53.458.7 |
与生理盐水阴性对照组比较*：P＜0.05；**：P＜0.01；***：P＜0.001。
表4枇杷叶提取物消炎动物药效学实验结果(X±SD)的影响n＝10
| 组别 | 肿胀度(％) | 抑肿率(％) |
| 枇杷叶提取物氢化可的松阳性对照生理盐水阴性对照 | 22.3±7.5**17.8±9.3**34.6±9.8 | 35.548.9 |
与生理盐水阴性对照组比较*：P＜0.05；**：P＜0.01；***：P＜0.001。
以上阐述的本发明部分实施例，旨在详细描述本发明的制备方法，但不限于此。
本发明不仅构思新颖，工艺简单，提取效率高，生产成本低，而且采用中药现代化生产技术提取枇杷叶主要药用活性成分制成国际通行的中药提取物，具有现代中药产品的“三高”、“三小”和“三便”等优点，能适应和满足现代中医临床用药需求，符合国家倡导的中药现代化及国际化的产业政策，具有较大的推广意义。
Claims (7)
1.一种枇杷叶提取物的制备方法，其特征在于：以枇杷叶为原料，采用极性有机溶剂提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。
2.根据权利要求1所述枇杷叶提取物的制备方法，其特征在于：以枇杷叶为原料，采用10～20倍枇杷叶干重(W/W)的30～65％的极性有机溶剂水溶液，于50～80℃条件下提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，过滤，滤液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶提取物。
3.根据权利要求1或2所述的一种枇杷叶提取物的制备方法，其特征在于：极性有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或丙酮中的一种或几种混合溶剂，优先选用甲醇或丙酮。
4.一种如权利要求1或2所述的枇杷叶提取物用于制备具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服药剂的用途。
5.根据权利要求4所述的枇杷叶提取物用于制备具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服药剂的用途，其特征在于：所述口服药剂为：胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。
6.一种如权利要求3所述的枇杷叶提取物用于制备具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服药剂的用途。
7.根据权利要求6所述的枇杷叶提取物用于制备具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服药剂的用途，其特征在于：所述口服药剂为：胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。
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