CN1933804B - 含肌醇衍生物的皮肤护理和化妆品制剂 - Google Patents

Abstract

本发明披露了一种从外面涂覆在皮肤上的制剂，该制剂包含其中肌醇与糖类结合的肌醇衍生物。本发明旨在提供一种可以在皮肤上铺展而不会造成粗糙感觉并且具有优良的润湿作用以及保持皮肤健康的皮肤外用制剂。

Description

含肌醇衍生物的皮肤护理和化妆品制剂

相关申请的交叉引用

本申请是依据35U.S.C.§111(a)提交的申请，其依据35U.S.C.§119(e)(1)要求了依据35U.S.C.§111(b)于2004年4月2日提交的临时申请60/558,551的提交日的优先权。

技术领域

本发明涉及一种含有其中肌醇与糖类结合的肌醇衍生物的皮肤外用制剂。更特别地，本发明涉及一种具有保持皮肤健康作用的皮肤外用制剂和化妆品。

发明背景

肌醇是肌醇六磷酸钙镁的一种组分，已知肌醇六磷酸钙镁在米糠中发现有大约10％的高比例。除了肌醇之外，米糠提取物还包含脂肪和油、维他命B和矿物质。因此，米糠提取物被用于皮肤化妆品中以向皮肤提供油分、水分和营养成分、改进润湿感觉和水分保持性并且防止弹性降低。

公知的是可以通过含有从米糠中提取的多糖作为活性成分，或者含有得自于米糠的水溶性抗氧剂的化妆品而实现较高程度的这些作用(例如，参见专利文献1和2)。

由于米糠提取物具有特殊的气味，因此有含有选择性地从米糠中提取的或者化学合成的无味肌醇的化妆品(例如参见专利文献3)。

此外，含有作为防止化妆品粘结的糖醇的肌醇的化妆品是公知的(例如参见专利文献4)。

尽管肌醇在人体中合成，但不能通过该合成达到肌醇需求；因此，将这些化合物分为许多维他命。据报道，肌醇具有生理活性以防止肝硬化、脂肪肝和动脉硬化并且还促进生长。公知的应用包括化妆品和饮料添加剂(例如参见专利文献5)。

另一方面，近年来各种糖类改性的化合物已经变得可以生产。同样对于肌醇而言，它们被转化成低聚葡糖以用作生物化学试剂和促进细菌生长的物质(例如参见专利文献6)。

[专利文献1]JP-A-S64-66106

[专利文献2]JP-A-H02-53705

[专利文献3]JP-A-H10-114641

[专利文献4]JP-A-2000-161015

[专利文献5]JP-A-H07-330643

[专利文献6]JP-A-S63-196596

发明公开

[本发明解决的问题]

尽管米糠可用作肌醇源，但其特殊的气味造成了含有米糠的皮肤外用制剂具有特殊的气味这样的问题。已经尝试加入合成香料以掩蔽气味，但导致了这样的问题：合成香料的刺激性将不利地影响皮肤并且合成香料的气味对于有些人而言将是不愉快的。

另外，米糠提取物具有另一个问题：不溶性成分通常在皮肤外用制剂中沉淀并且使用者在将其涂到皮肤上的过程中感觉到粗糙。纯的肌醇提取物和化学合成的肌醇减少了不溶性成分的沉淀，但考虑到与富含脂质的皮肤表面的粘附性和相容性，其并不总能用作皮肤外用制剂的活性成分。如上所述，米糠提取物和化合物在皮肤外用制剂中的应用只会导致不令人满意的效果。

本发明的目的是通过提供一种含有肌醇衍生物的皮肤外用制剂和化妆品来解决上述问题和缺陷。更具体地说，本发明的目的是提供一种含有与糖类结合的肌醇的皮肤外用制剂和化妆品。

[解决问题的方式]

对解决上述问题的认真研究得到了以下发现：其中肌醇用糖类改性的衍生物表现出优良的溶解性，使得当皮肤外用制剂含有该衍生物时不溶性成分的沉淀可以受到抑制。另外，该皮肤外用制剂展现出极大提高的与皮肤的粘附性和相容性，得到了显著增强的皮肤的润湿感觉和组织结构。基于这些发现，完成了本发明。

即，本发明涉及以下内容。

(1)一种皮肤外用制剂，其包含其中肌醇与糖类结合的肌醇衍生物。

(2)如(1)中所述的皮肤外用制剂，其中糖类是单糖和/或低聚糖。

(3)如(2)中所述的皮肤外用制剂，其中单糖和/或低聚糖包含葡萄糖作为结构单元。

(4)如(1)-(3)任一项所述的皮肤外用制剂，其中肌醇衍生物的肌醇是肌肉肌醇(myo-inositol)。

(5)如(1)-(4)任一项所述的皮肤外用制剂，其中肌醇与糖类结合的肌醇衍生物构成制剂的0.01-50质量％。

(6)一种包含如(1)-(5)任一项所述的皮肤外用制剂的化妆品。

实施本发明的最好方式

用于本发明的肌醇衍生物是一种得自于肌醇与糖类结合的化合物。

对用于本发明的糖类没有特别限制。例举的糖类包括：甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、赤藻糖醇、季戊四醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、乳糖、麦芽糖、木糖、海藻糖、α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精。

在这些糖类当中，优选单糖、低聚糖和其混合物。特别地，优选葡萄糖和/或包含葡萄糖作为结构单元的低聚糖。

用于本发明的肌醇是一种由C₆H₆(OH)₆表示并且具有9个立体异构体的环状六元醇。本发明可以使用任何一种异构体。在肌醇异构体当中，特别优选天然形成的肌肉肌醇。用于本发明的肌醇可以从米糠中提取或者通过化学合成方法或发酵而合成。

肌醇衍生物是一种其中将糖类例如单糖或低聚糖结合到肌醇的羟基上的化合物。可以将糖类结合到肌醇的6个羟基的其中一个或多个上，通常结合到一个羟基上。另外，用于本发明的肌醇衍生物可以是多个肌醇与一个糖结合。

肌醇衍生物可以通过公知方法合成而没有限制。例如，可以将肌醇与作为低聚糖的环糊精在环糊精葡聚糖转移酶的存在下反应以提供结合有肌醇残基的糖或低聚糖(JP-A-S63-196596)。另外，可以通过使用亚磷酸葡糖酯作为糖类给体而获得葡糖基化的肌醇衍生物(JP-A-H06-298783)。

可以如下将得自于肌醇与糖类结合的肌醇衍生物复合到皮肤外用制剂中：通过公知方法将固态、粉状或半固态的肌醇衍生物混合到皮肤外用制剂中；将该衍生物的水溶液混合到皮肤外用制剂中，将该衍生物以在醇或其他合适溶剂中的溶液形式混合到皮肤外用制剂中，以及将该衍生物与皮肤外用制剂混合或者加入皮肤外用制剂中。制备皮肤外用制剂的方法并不限于上述这些方法。

用于本发明的肌醇衍生物可以作为白色粉末分离。在制备过程中得到的衍生物水溶液也可以复合到皮肤外用制剂中。

其中肌醇与糖类结合的肌醇衍生物用量可以没有特别限制，只要适合于皮肤外用制剂或化妆品即可。优选地，该衍生物用量为0.01-50质量％，并更优选为0.1-10质量％。当肌醇衍生物的量处于以上范围时，所得的皮肤外用制剂提供了令人舒适的感觉例如充足的皮肤水分保持性并且具有适宜的粘性。因此，该皮肤外用制剂可以起到令人满意的作用。

本发明中所指的皮肤外用制剂没有特别限制，并且包括化妆品、清洁剂、沐浴剂和直接用于皮肤的肥皂。化妆品是特别优选的应用。

广义上的皮肤外用制剂是指可被用于与皮肤接触而与使用者的性别和年龄无关的任何类型的制剂。其例子包括：乳液、护肤霜、粉底霜、按摩霜、清洁霜、剃须膏、清洁泡沫、润肤液、化妆水、面膜、唇膏、胭脂、眼影、修剪膏(manicures)、肥皂、体用香波、洗手皂、香波、调理剂、爽发水、医疗性调理剂、发乳、美发喷剂、生发油、脱发治疗药品、染发剂、定型喷剂、脱毛剂、牙膏、漱口剂、烫发剂、软膏和沐浴剂。

皮肤外用物的状态可以是固态、半固态、液态和气态。尽管没有特别限制，但皮肤外用制剂的形式可以是粉末、颗粒、片剂、凝胶和泡沫。

除了糖类结合的肌醇衍生物之外，本发明的皮肤外用制剂可以任选地含有常用于皮肤外用制剂而不对本发明的效果产生不利影响的组分。

这些组分的例子包括：

烃，例如地蜡、α-烯烃低聚物、轻质异链烷烃、轻质液态异链烷烃、角鲨烯、角鲨烷、合成的角鲨烷、植物角鲨烷、地蜡、石蜡、聚乙烯粉末、聚丁烯、微晶蜡、液态异链烷烃、液体石蜡、矿物油和凡士林；

天然蜡，例如霍霍巴油、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、米糠蜡、紫胶、羊毛脂、貂油蜡、鲸蜡、甘蔗蜡、鲸蜡油、蜂蜡和褐煤蜡；

天然脂肪和油，例如鳄梨油、杏仁油、橄榄油、特优初榨橄榄油、芝麻油、米糠油、稻米油(rice oil)、稻米胚芽油、玉米胚芽油、红花油、大豆油、玉米油、菜籽油、桃仁油、棕榈仁油、棕榈油、蓖麻油、葵花油、高油性葵花油、葡萄籽油、棉籽油、椰子油、氢化椰子油、牛脂、硬化油、马油、貂油、蛋黄油、蛋黄脂油、蔷薇果油、石粟油、月见草油、麦芽油、花生油、山茶油、油茶油、可可脂、木蜡、牛骨脂、牛蹄油、猪脂、马脂、羊脂、牛油树脂、澳大利亚坚果油和道氏池花油；

脂肪酸，例如月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、γ-亚麻酸、异硬脂酸、12-羟基硬脂酸、十一烯酸和椰子脂肪酸；

高级醇，例如异硬脂醇、辛基十二烷醇、己基癸醇、胆固醇、植物甾醇、月桂醇、肉豆蔻醇、鲸蜡醇、硬脂醇、油醇、山嵛醇和十六醇十八醇混合物；

烷基缩水甘油醚，例如鲨肝醇、鲛肝醇、鲨油醇和异硬脂酰基缩水甘油醚；

酯，例如肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸丁酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸乙酯、硬脂酸丁酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、亚油酸异丙酯、辛酸十六烷基酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸异辛酯、肉豆蔻酸癸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸十六烷基酯、肉豆蔻酸十八烷基酯、棕榈酸十六烷基酯、硬脂酸硬脂酰酯、油酸癸酯、油酸油酯、蓖麻醇酸十六烷基酯、月桂酸异硬脂酰酯、肉豆蔻酸异十三烷基酯、肉豆蔻酸异十六烷基酯、肉豆蔻酸异硬脂酰酯、肉豆蔻酸辛基十二醇酯、棕榈酸2-乙基己酯、棕榈酸异十六烷基酯、棕榈酸异硬脂酰酯、硬脂酸2-乙基己酯、硬脂酸异十六烷基酯、油酸异癸酯、油酸辛基十二烷基酯、蓖麻醇酸辛基十二烷基酯、异硬脂酸乙酯、异硬脂酸异丙酯、2-乙基己酸十六烷基酯、2-乙基己酸十六烷基硬脂酰酯、2-乙基己酸硬脂酰酯、异硬脂酸己酯、二辛酸乙二醇酯、二油酸乙二醇酯、二辛酸丙二醇酯、二(辛酸癸酸)丙二醇酯、二癸酸丙二醇酯、二油酸丙二醇酯、二癸酸新戊二醇酯、二辛酸新戊二醇酯、三辛酸甘油酯、三-2-乙基己酸甘油酯、三(辛酸癸酸)甘油酯、三(辛酸癸酸硬脂酸)甘油酯、三(十一烷酸)甘油酯、三异棕榈酸甘油酯、三异硬脂酸甘油酯、三-2-乙基己酸三羟甲基丙酯、三异硬脂酸三羟甲基丙酯、四-2-乙基己酸季戊四醇酯、四肉豆蔻酸季戊四醇酯、四异硬脂酸季戊四醇酯、四异硬脂酸双甘油酯、新戊酸辛基十二烷基酯、辛酸异十六烷基酯、辛酸异硬脂酰酯、异壬酸2-乙基己酯、二甲基辛酸己基癸酯、二甲基辛酸辛基十二烷基酯、异棕榈酸2-乙基己酯、异硬脂酸异十六烷基酯、异硬脂酸异硬脂酰酯、异硬脂酸辛基十二烷基酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯、乳酸十六烷基酯、乳酸辛基十二烷基酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、柠檬酸三辛酯、柠檬酸三异十六烷基酯、柠檬酸三辛基十二烷基酯、苹果酸二异硬脂酰酯、羟基硬脂酸2-乙基己酯、琥珀酸二-2-乙基己酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异丁酯、己二酸二辛酯、己二酸二庚基十一烷基酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二异丙酯、癸二酸二辛酯、硬脂酸胆甾醇酯、异硬脂酸胆甾醇酯、羟基硬脂酸胆甾醇酯、油酸胆甾醇酯、油酸二氢胆甾醇酯、异硬脂酸植物甾醇酯、油酸植物甾醇酯、12-硬脂酰基羟基硬脂酸异十六烷基酯、12-硬脂酰基羟基硬脂酸硬脂酰酯、12-硬脂酰基羟基硬脂酸异硬脂酰酯、聚氧乙烯(3)聚氧丙烯(1)十六烷基醚乙酸酯、聚氧乙烯(3)聚氧丙烯(1)异十六烷基醚乙酸酯、异壬酸异壬酯、异壬酸辛酯、异壬酸十三烷基酯和异壬酸异十三烷基酯；

硅油，例如甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、甲基氢聚硅氧烷、甲基环聚硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基四硅氧烷、十四甲基六硅氧烷、高度聚合的甲基聚硅氧烷、二甲基硅氧烷/甲基(聚氧乙烯)硅氧烷/甲基(聚氧丙烯)硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷/甲基(聚氧乙烯)硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷/甲基(聚氧丙烯)硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷/甲基十六氧基硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷/甲基硬脂酰氧基硅氧烷共聚物、聚醚改性的硅氧烷、醇改性的硅氧烷、烷基改性的硅氧烷和氨基改性的硅氧烷；

多元醇，例如乙二醇、二甘醇、三甘醇、聚乙二醇、丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、戊二醇、甘油、双甘油、聚甘油、异戊二醇、1，3-丁二醇、3-甲基-1，3-丁二醇、1，3-丁二醇、1，2-戊二醇和1，2-己二醇；

糖类，例如甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、赤藻糖醇、季戊四醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、乳糖、麦芽糖、木糖和海藻糖；

聚合物，例如藻酸钠、角叉菜聚糖、琼脂、红藻胶(furcelleran)、瓜豆胶(cyamoposis gum)、榅梨种子、魔芋甘露聚糖、罗望子胶、他拉胶(talagum)、糊精、淀粉、角豆胶、阿拉伯树胶、茄替胶、刺梧桐树胶、黄蓍胶、阿拉伯半乳聚糖、果胶、椁(marmelo)、壳聚糖、淀粉、凝胶多糖(curdlan)、黄原胶、吉兰糖胶、环糊精、葡聚糖、支链淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧基淀粉、阳离子化纤维素、磷酸淀粉、阳离子化瓜豆胶、羧甲基/羟丙基化瓜豆胶、羟丙基化瓜豆胶、白蛋白、酪蛋白、明胶、聚丙烯酸钠、聚丙烯酰胺、羧基乙烯基聚合物、聚乙烯亚胺、高度聚合的聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醚、聚丙烯酰胺、丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸共聚物、马来酸共聚物、乙烯基吡啶共聚物、乙烯/丙烯酸共聚物、乙烯吡咯烷酮聚合物、乙烯醇/乙烯吡咯烷酮共聚物、氮取代的丙烯酰胺聚合物、氨基改性的硅氧烷、阳离子聚合物、二甲基丙烯酰基铵聚合物、丙烯酸基阴离子聚合物、甲基丙烯酸基阴离子聚合物、改性硅氧烷、烷基(C_10-30)丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯共聚物和聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物；

醇，例如乙醇、异丙醇、1-丁醇、2-丁醇和苄醇；

阴离子表面活性剂，例如椰子脂肪酸钾、椰子脂肪酸钠、椰子脂肪酸三乙醇胺、月桂酸钾、月桂酸钠、月桂酸三乙醇胺、肉豆蔻酸钾、肉豆蔻酸钠、肉豆蔻酸异丙醇胺、棕榈酸钾、棕榈酸钠、棕榈酸异丙醇胺、硬脂酸钾、硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺、油酸钾、油酸钠、蓖麻油脂肪酸钠、十一烯酸锌、月桂酸锌、肉豆蔻酸锌、肉豆蔻酸镁、棕榈酸锌、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝、肉豆蔻酸钙、肉豆蔻酸镁、二肉豆蔻酸铝、异硬脂酸铝、聚氧乙烯十二烷基醚乙酸、聚氧乙烯十二烷基醚乙酸钠、聚氧乙烯十三烷基醚乙酸、聚氧乙烯十三烷基醚乙酸钠、硬脂酰乳酸钠、异硬脂酰乳酸钠、月桂酰肌氨酸钠、椰子脂肪酸肌氨酸、椰子脂肪酸肌氨酸钠、椰子脂肪酸肌氨酸三乙醇胺、月桂酰肌氨酸、月桂酰肌氨酸钾、月桂酰肌氨酸三乙醇胺、油基肌氨酸、肉豆蔻酰肌氨酸钠、硬脂酰谷氨酸钠、椰子脂肪酸酰基谷氨酸、椰子脂肪酸酰基谷氨酸钾、椰子脂肪酸酰基谷氨酸钠、椰子脂肪酸酰基谷氨酸三乙醇胺、月桂酰基酰基谷氨酸、月桂酰基酰基谷氨酸钾、月桂酰基酰基谷氨酸钠、月桂酰酰基谷氨酸三乙醇胺、肉豆蔻酰基酰基谷氨酸、肉豆蔻酰基酰基谷氨酸钾、肉豆蔻酰基酰基谷氨酸钠、硬脂酰基酰基谷氨酸、硬脂酰基酰基谷氨酸钾、硬脂酰基酰基谷氨酸二钠、硬化牛脂脂肪酸酰基谷氨酸钠、椰子脂肪酸/硬化牛脂脂肪酸酰基谷氨酸钠、椰子脂肪酸甲基丙氨酸钠、月桂酰基甲基丙氨酸、月桂酰基甲基丙氨酸钠、月桂酰基甲基丙氨酸三乙醇胺、肉豆蔻酰基甲基丙氨酸钠、月桂酰基甲基牛磺酸钠、椰子脂肪酸甲基牛磺酸钾、椰子脂肪酸甲基牛磺酸钠、椰子脂肪酸甲基牛磺酸镁、肉豆蔻酰基甲基牛磺酸钠、棕榈酰基甲基牛磺酸钠、硬脂酰基甲基牛磺酸钠、油酰基甲基牛磺酸钠、链烷烃磺酸钠、十四碳烯磺酸钠、磺基琥珀酸二辛基钠、月桂基磺基琥珀酸二钠、椰子脂肪酸乙酯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸三乙醇胺、十六烷基硫酸钠、烷基硫酸(11、13、15)三乙醇胺、烷基硫酸钠(12、13)、烷基硫酸(12、13)三乙醇胺、烷基硫酸铵(12、14、16)、烷基硫酸(12、13)二乙醇胺、烷基硫酸(12-14)三乙醇胺、烷基硫酸(12-15)三乙醇胺、三乙醇胺椰油烷基硫酸镁、十二烷基硫酸铵、十二烷基硫酸钾、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸单乙醇胺、十二烷基硫酸二乙醇胺、肉豆蔻基硫酸钠、硬脂酰基硫酸钠、油基硫酸钠、油基硫酸三乙醇胺、聚氧乙烯十二烷基醚硫酸钠、聚氧乙烯十二烷基醚硫酸三乙醇胺、聚氧乙烯(1)烷基(11、13、15)醚硫酸钠、聚氧乙烯(1)烷基(11、13、15)醚硫酸三乙醇胺、聚氧乙烯(3)烷基(11-15)醚硫酸钠、聚氧乙烯(2)烷基(12、13)醚硫酸钠、聚氧乙烯(3)烷基(12-14)醚硫酸钠、聚氧乙烯(3)烷基(12-15)醚硫酸钠、聚氧乙烯(2)十二烷基醚硫酸钠、聚氧乙烯(3)肉豆蔻醚硫酸钠、高级脂肪酸链烷醇酰胺硫酸钠、十二烷基磷酸、十二烷基磷酸钠、十六烷基磷酸钾、十六烷基磷酸二乙醇胺、聚氧乙烯油基醚磷酸、聚氧乙烯十二烷基醚磷酸、聚氧乙烯十二烷基醚磷酸钠、聚氧乙烯十六烷基醚磷酸、聚氧乙烯十六烷基醚磷酸钠、聚氧乙烯硬脂酰醚磷酸、聚氧乙烯油基醚磷酸、聚氧乙烯油基醚磷酸钠、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸钠、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸三乙醇胺、聚氧乙烯辛醚磷酸、聚氧乙烯(10)烷基(12、13)醚磷酸、聚氧乙烯烷基(12-15)醚磷酸、聚氧乙烯烷基(12-16)醚磷酸、聚氧乙烯十二烷基醚磷酸三乙醇胺和聚氧乙烯油基醚磷酸二乙醇胺；

阳离子表面活性剂，例如二辛胺、二甲基硬脂酰胺、三月桂胺、硬脂酸二乙基氨基乙酰胺、月桂基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、十六烷基三甲基糖精铵、硬脂酰基三甲基氯化铵、烷基(20-22)三甲基氯化铵、月桂基三甲基溴化铵、烷基(16、18)三甲基氯化铵、硬脂酰基三甲基溴化铵、硬脂酰基三甲基糖精铵、烷基(28)三甲基氯化铵、二(聚氧乙烯)油基甲基氯化铵(2EO)、二聚氧乙烯硬脂酰基甲基氯化铵、聚氧乙烯(1)聚氧丙烯(25)二乙基甲基氯化铵、三(聚氧乙烯)硬脂酰基氯化铵(5EO)、二硬脂酰基二甲基氯化铵、二烷基(12-15)二甲基氯化铵、二烷基(12-18)二甲基氯化铵、二烷基(14-18)二甲基氯化铵、二椰油基二甲基氯化铵、二(十六烷基)二甲基氯化铵、异硬脂酰基月桂基二甲基氯化铵、氯化苄烷铵(benzalkonium chloride)、肉豆蔻基二甲基苄基氯化铵、月桂基二甲基(乙基苄基)氯化铵、硬脂酰基二甲基苄基氯化铵、月桂基氯化吡啶、十六烷基氯化吡啶、月桂酰基胆氨基甲酰基甲基氯化吡啶、硬脂酰基胆氨基甲酰基甲基氯化吡啶、烷基溴化异喹啉、甲基苯索氯胺和苯索氯胺；

两性表面活性剂，例如2-烷基-N-羧甲基-N-羟乙基咪唑啉甜菜碱、烷基二氨基乙基甘氨酸盐酸盐、十二烷基二氨基乙基甘氨酸钠、十一烷基羟乙基咪唑啉甜菜碱钠、十一烷基-N-羧甲基咪唑啉甜菜碱、椰子脂肪酸钠酰基-N-羧乙基-N-羟乙基乙二胺、椰子脂肪酸二钠酰基-N-羧基乙氧基乙基-N-羧乙基乙二胺、椰子脂肪酸二钠酰基-N-羧基甲氧基乙基-N-羧甲基乙二胺、月桂基氨基丙酸钠、月桂基氨基二丙酸钠、月桂基氨基丙酸三乙醇胺、棕榈油脂肪酸钠酰基-N-羧乙基-N-羟乙基乙二胺、甜菜碱月桂基二甲基氨基乙酸盐、甜菜碱椰子油烷基二甲基氨基乙酸、甜菜碱硬脂酰基二甲基氨基乙酸盐、硬脂酰基二甲基甜菜碱钠、椰子脂肪酸酰氨基丙基甜菜碱、棕榈油脂肪酸酰氨基丙基甜菜碱、月桂酸酰胺甜菜碱丙基乙酸盐、酰氨基丙基甜菜碱蓖麻醇酸盐、硬脂酰基二羟乙基甜菜碱和月桂基羟基磺基甜菜碱；

非离子表面活性剂，例如聚氧乙烯(10)烷基(12、13)醚、聚氧乙烯十二烷基醚、聚氧乙烯十六烷基醚、聚氧乙烯硬脂酰醚、聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯(3、7、12)烷基(12-14)醚、聚氧乙烯十三烷基醚、聚氧乙烯肉豆蔻醚、聚氧乙烯仲烷基(14)醚、聚氧乙烯异十六烷基醚、聚氧乙烯十六烷基硬脂酰醚、聚氧乙烯(2、10、20)异硬脂酰醚、聚氧乙烯油基十六烷基醚、聚氧乙烯(20)芳烷基醚、聚氧乙烯辛基十二烷基醚、聚氧乙烯山嵛基醚、聚氧乙烯辛基苯醚、聚氧乙烯壬基苯醚、聚氧乙烯二壬基苯醚、聚氧乙烯(1)聚氧丙烯(1、2、4、8)十六烷基醚、聚氧乙烯(5)聚氧丙烯(1、2、4、8)十六烷基醚、聚氧乙烯(10)聚氧丙烯(1、2、4、8)十六烷基醚、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(1、2、4、8)十六烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯十二烷基醚、聚氧乙烯(3)聚氧丙烯(34)硬脂酰醚、聚氧乙烯(4)聚氧丙烯(30)硬脂酰醚、聚氧乙烯(34)聚氧丙烯(23)硬脂酰醚、聚氧乙烯聚氧丙烯十六烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯癸基十四烷基醚、单月桂酸聚乙二醇酯、单硬脂酸乙二醇酯、单硬脂酸聚乙二醇酯、单油酸聚乙二醇酯、乙二醇脂肪酸酯、可自乳化的乙二醇单硬脂酸酯、月桂酸二甘醇酯、肉豆蔻酸聚乙二醇酯、棕榈酸聚乙二醇酯、硬脂酸二甘醇酯、可自乳化的聚乙二醇(2)单硬脂酸酯、异硬脂酸聚乙二醇酯、二辛酸乙二醇酯、二月桂酸二甘醇酯、二月桂酸聚乙二醇酯、二棕榈酸聚乙二醇酯(150)、二硬脂酸乙二醇酯、二硬脂酸二甘醇酯、二硬脂酸聚乙二醇酯、二油酸乙二醇酯、二油酸聚乙二醇酯、二蓖麻醇酸聚乙二醇酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚氧乙烯(6)失水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇三硬脂酸酯、聚氧乙烯(6)失水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇三油酸酯、聚氧乙烯(20)椰子脂肪酸失水山梨糖醇、聚氧乙烯(10-18)失水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇三硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇异硬脂酸酯、聚氧乙烯(150)失水山梨糖醇三硬脂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯(10)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(20)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(40)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(50)硬化蓖麻油、聚氧乙烯(60)硬化蓖麻油、亲脂性单硬脂酸甘油酯、亲脂性单油酸甘油酯、可自乳化的单硬脂酸甘油酯、椰子脂肪酸甘油酯、月桂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、蓖麻醇酸甘油酯、单羟基硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、芥酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、麦芽油脂肪酸甘油酯、红花油脂肪酸甘油酯、氢化大豆脂肪酸甘油酯、饱和脂肪酸甘油酯、棉籽油脂肪酸甘油酯、单异硬脂酸甘油基单肉豆蔻酸酯、单牛脂脂肪酸甘油酯、单甘油基羊毛脂脂肪酸、倍半油酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、二异硬脂酸甘油酯、二花生酸甘油酯(glyceryl diarachidate)、单月桂酸失水山梨糖醇酯、单棕榈酸失水山梨糖醇酯、单硬脂酸失水山梨糖醇酯、单异硬脂酸失水山梨糖醇酯、单油酸失水山梨糖醇酯、倍半硬脂酸失水山梨糖醇酯、倍半油酸失水山梨糖醇酯、三硬脂酸失水山梨糖醇酯、三油酸失水山梨糖醇酯、椰子脂肪酸失水山梨糖醇酯、异硬脂酸失水山梨糖醇酯、倍半异硬脂酸失水山梨糖醇酯、二硬脂酸失水山梨糖醇酯、异棕榈酸双甘油酯、单月桂酸聚(4-10)甘油酯、单肉豆蔻酸聚(10)甘油酯、单硬脂酸聚(2-10)甘油酯、单异硬脂酸聚(2-10)甘油酯、单油酸聚(2-10)甘油酯、倍半油酸双甘油酯、二异硬脂酸聚(2-10)甘油酯、二硬脂酸聚(6-10)甘油酯、三异硬脂酸双甘油酯、三硬脂酸聚(10)甘油酯、三油酸聚(10)甘油酯、四异硬脂酸聚(2)甘油酯、五硬脂酸十甘油酯、五油酸聚(6-10)甘油酯、七硬脂酸聚(10)甘油酯、十硬脂酸十甘油酯、十油酸聚(10)甘油酯、缩合的蓖麻醇酸聚(6)甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、蔗糖椰子脂肪酸酯、烷基葡糖苷、椰子油烷基二甲基氧化胺、月桂基二甲基氧化胺、二羟乙基月桂基二甲基氧化胺、硬脂酰基二甲基氧化胺、油基二甲基氧化胺和聚氧乙烯椰子油烷基二甲基氧化胺；

天然表面活性剂，例如皂草苷、卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、大豆溶血磷脂、氢化大豆溶血磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄溶血磷脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、磷脂酰基乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、鞘氨基磷脂、鞘氨基髓磷脂、神经节苷脂、胆汁酸、胆酸、脱氧胆酸、胆酸钠、脱氧胆酸钠、刺孢青霉酸、鼠李糖脂、海藻糖脂、槐糖脂和甘露糖基季戊四醇脂；

紫外线吸收剂，包括对-氨基苯甲酸衍生物例如对-氨基苯甲酸、对氨基苯甲酸乙酯、对氨基苯甲酸甘油酯、对二甲基氨基苯甲酸戊酯和对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己酯；肉桂酸衍生物例如肉桂酸苄酯、二(对甲氧基)肉桂酸甘油基单-2-乙基己酸酯、2，4-二异丙基肉桂酸甲酯、2，4-二异丙基肉桂酸乙酯、对甲氧基肉桂酸钾、对甲氧基肉桂酸钠、对甲氧基肉桂酸异丙酯、对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、对甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙酯和对乙氧基肉桂酸乙酯；尿刊酸衍生物例如尿刊酸和尿刊酸乙酯；二苯酮衍生物例如2，4-二羟基二苯酮、2，2’，4，4’-四羟基二苯酮、2-羟基-4-甲氧基-5-磺基二苯酮钠、2-羟基-4-甲氧基二苯酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯酮和2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基-5-磺基二苯酮钠；水杨酸衍生物例如水杨酸乙二醇酯、水杨酸2-乙基己酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、水杨酸对叔丁基苯酯、水杨酸高薄荷酯和水杨酸3，3，5-三甲基环己酯，2-(2’-羟基-5’-甲氧基苯基)苯并三唑以及4-叔丁基-4’-甲氧基苯甲酰基甲烷；

粉末和着色材料，包括天然染料例如高岭土、硅酐、铝镁硅酸盐、绢云母、滑石、氮化硼、云母、蒙脱土、大麻纤维素粉末、小麦淀粉、丝粉、玉米淀粉、硝基染料、偶氮染料、亚硝基染料、三苯甲烷染料、占吨染料、喹啉染料、蒽醌染料、靛蓝染料、芘染料、酞菁染料、类黄酮、醌类、卟啉、水溶性胭脂树橙、乌贼墨粉末、焦糖、愈创木奥、栀子蓝、栀子黄、胭脂虫红、紫草宁、叶绿酸铜钠、辣椒红染料、藏红花色、红花黄色素、紫胶色酸和核黄素丁酸盐，炭黑、黄色氧化铁、黑色氧化铁、红色氧化铁、铁蓝、群青色、氧化锌、氧化铬、氧化钛、黑色氧化钛、氧化锆、氢氧化铬、氧化铝、氧化镁、硫酸钡、氢氧化铝、碳酸钙、锂钴钛酸盐、锰紫和珠光颜料；

植物提取物，例如明日叶提取物、棕儿茶提取物、鳄梨提取物、八仙花锯齿形叶(hydrangea serrata leaf)提取物、绞股蓝提取物、蜀葵根提取物、山金车提取物、油溶性山金车提取物、杏仁提取物、芦荟提取物、安息香树脂提取物、银杏提取物、荨麻提取物、鸢尾根提取物、茴香提取物、姜黄提取物、金樱子提取物、松果菊叶提取物、黄芩根提取物、黄柏属树皮提取物、黄连提取物、大麦籽提取物、秋葵提取物、小连翘(hypericumerectum)提取物、油溶性小连翘提取物、野芝麻花提取物、油溶性野芝麻花提取物、芒柄花提取物、豆瓣菜(nasturtium officinale)提取物、橙子提取物、橙花水、海藻提取物、柿子丹宁、葛根提取物、缬草提取物、香蒲提取物、春黄菊提取物、油溶性春黄菊提取物、春黄菊水、燕麦提取物、胡萝卜提取物、油溶性胡萝卜提取物、胡萝卜油、茵陈蒿提取物、甘草提取物、甘草提取物粉末、甘草类黄酮、斑蝥属酊剂、覆盆子提取物、猕猴桃提取物、金鸡纳树皮提取物、黄瓜提取物、杏仁提取物、榠栌籽提取物、栀子提取物、山白竹提取物、槐属窄叶(sophora angustifolia)提取物、胡桃壳提取物、葡萄柚提取物、铁线莲提取物、红糖提取物、小球藻提取物、桑椹提取物、桂皮提取物、龙胆提取物、天竺葵药草提取物、茶叶提取物、睡莲提取物、牛蒡根提取物、油溶性牛蒡根提取物、小麦芽提取物、水解的小麦粉、米糠提取物、米糠发酵提取物、紫草科植物提取物、细辛属(asiasarum)根提取物、藏红花提取物、肥皂草提取物、油溶性鼠尾草提取物、野山楂(crataegus cuneata)果实提取物、花椒(xanthoxylum)提取物、香菇提取物、香菇提取物粉末、地黄提取物、樽海绵属提取物、油溶性樽海绵属提取物、日本罗勒提取物、菩提树提取物、油溶性菩提树提取物、绣线菊(filipendula multijuga)提取物、芍药根提取物、薏苡仁提取物、生姜提取物、油溶性生姜提取物、生姜酊剂、菖蒲根提取物、桦木芽提取物、油溶性桦木芽提取物、桦木芽液、忍冬提取物、问荆提取物、油溶性问荆提取物、增精素、甜菊提取物、长春藤提取物、锐刺山楂提取物、接骨木花提取物、洋杜松提取物、蓍草提取物、油溶性蓍草提取物、薄荷提取物、鼠尾草提取物、油溶性鼠尾草提取物、鼠尾草水、锦葵提取物、西芹提取物、日本川芎(Cnidium officinale)提取物、日本川芎水、山茶(swertiajaponica)提取物、大豆提取物、枣提取物、百里香提取物、山茶叶提取物、山茶干燥蒸馏液、山茶籽提取物、丁香花提取物、柑橘提取物、山茶籽提取物、积雪草提取物、油溶性胡桃提取物、杜克(duke)提取物、榄仁树提取物、辣椒酊剂、当归提取物、油溶性当归提取物、当归水、金盏花提取物、油溶性金盏花提取物、豆奶粉、桃类(purnus persica)提取物、酸橙提取物、鱼腥草提取物、马铃薯提取物、委陵菜根提取物、纳豆提取物、人参提取物、油溶性人参提取物、大蒜提取物、野玫瑰果实提取物、油溶性野玫瑰果实提取物、麦芽提取物、麦芽根提取物、麦冬提取物、欧芹提取物、大麦叶汁液浓缩物、蒸馏的薄荷水、金缕梅水、金缕梅提取物、玫瑰(rosa centifolia)花提取物、墙草(parietaria)提取物、日本香茶草(isodonisjaponicus)提取物、日本枇杷叶提取物、油溶性日本枇杷叶提取物、款冬花提取物、茯苓提取物、假叶树根提取物、假叶树根提取物粉末、葡萄提取物、葡萄叶提取物、葡萄水、干花提取物、丝瓜提取物、丝瓜水、红花提取物、油溶性阔叶椴花提取物、阔叶椴花水、牡丹根提取物、啤酒花提取物、油溶性啤酒花提取物、欧洲赤松毬果提取物、水飞蓟素果实提取物、七叶树提取物、油溶性七叶树提取物、无患子皮提取物、柠檬香蜂草叶提取物、草木犀叶提取物、桃叶提取物、油溶性桃叶提取物、豆芽提取物、矢车菊花提取物、矢车菊花水、桉树提取物、虎耳草提取物、百合球茎提取物、薏苡仁提取物、油溶性薏苡仁萃取物提取物、艾草提取物、艾草水、薰衣草提取物、薰衣草水、苹果提取物、灵芝提取物、莴苣提取物、柠檬提取物、紫云英提取物、玫瑰水、迷迭香提取物、油溶性迷迭香提取物、洋甘菊花提取物和地榆根提取物；

氨基酸和肽，例如甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、苯基丙氨酸、甲状腺素(thyrosin)、色氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、羟基脯氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、组氨酸、赖氨酸、γ-氨基丁酸、DL-吡咯烷酮羧酸、ε-氨基己酸、水解的弹性蛋白、水溶性弹性蛋白、水解的胶原质、水溶性胶原质、酪蛋白、谷胱甘肽、小麦肽和大豆肽；

维他命和维他命作用剂，包括维他命A例如视黄醇、视黄醛、视黄酸、乙酸视黄醇酯和棕榈酸视黄醇酯，类胡萝卜素例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、γ-胡萝卜素、δ-胡萝卜素、番茄红素、玉米黄质、隐黄质、海胆酮和虾青素，维他命B1例如硫胺素，维他命B2例如核黄素，维他命B6例如吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺，维他命B12例如氰钴胺素，维他命C例如叶酸、烟酸、烟酸酰胺、泛酸、生物素、L-抗坏血酸、L-抗坏血酸钠、硬脂酸L-抗坏血酸酯、棕榈酸L-抗坏血酸酯、二棕榈酸L-抗坏血酸酯、四异棕榈酸L-抗坏血酸酯、L-抗坏血酸酯硫酸二钠、L-抗坏血酸镁、L-抗坏血酸基磷酸钠、2-葡糖甙L-抗坏血酸酯和L-抗坏血酸镁2-磷酸盐，维他命D例如钙化醇和胆钙化醇，维他命E例如d-α-生育酚、DL-α-生育酚、dl-α-生育酚乙酸酯、dl-α-生育酚琥珀酸酯、β-生育酚、γ-生育酚和d-δ-生育酚，泛醌、维他命K、肉碱、阿魏酸、γ-谷维醇(γ-oryzanol)、α-硫辛酸和乳清酸；

防腐剂，例如苯甲酸、苯甲酸钠、十一烯酸、水杨酸、山梨酸、山梨酸钾、脱氢乙酸、脱氢乙酸钠、对-羟基苯甲酸异丁酯、对-羟基苯甲酸异丙酯、对-羟基苯甲酸乙酯、对-羟基苯甲酸丁酯、对-羟基苯甲酸丙酯、对-羟基苯甲酸苄酯、对-羟基苯甲酸甲酯、对-羟基苯甲酸甲基钠、苯氧基乙醇、光敏剂No.101、光敏剂No.201和光敏剂No.401；

抗氧剂，例如丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯、没食子酸丙酯、异抗坏血酸、异抗坏血酸钠、对-羟基茴香醚和没食子酸辛酯；

螯合剂，例如乙二胺羟乙基三乙酸三钠、依地酸、依地酸二钠、依地酸三钠、依地酸四钠、柠檬酸钠、葡糖酸、肌醇六磷酸、多磷酸钠和偏磷酸钠；

增湿剂，例如透明质酸、透明质酸钠、软骨素硫酸钠、乳酸钠、吡咯烷酮羧酸钠、甜菜碱、乳酸菌培养液、酵母提取物和神经酰胺；

抗炎剂，例如甘草酸、甘草酸三钠、甘草酸二钾、甘草酸单铵、β-甘草亭酸、甘草亭酸甘油酯、甘草亭酸硬脂酰酯、氯化溶菌酶、氢化可的松和尿素囊；

pH调节剂，例如氢氧化钠、氢氧化钾和三乙醇胺；

盐，例如氯化钠、氯化钾、氯化镁和硫酸钠；

α-羟基酸，例如柠檬酸、乙醇酸、酒石酸和乳酸；

增白剂，例如熊果甙、α-熊果甙和胎盘提取物；

香精油，例如当归油、衣兰香精油、榄香油、橙油、德国洋甘菊油、洋甘菊油、小豆蔻油、菖蒲油、白松香油、樟脑油、胡萝卜籽油、香紫苏油、葡萄柚油、丁香油、桂皮油、芫荽油、柏树油、檀香木油、杉木油、香茅油、桂树叶油、茉莉净油、杜松子油、生姜提取物、留兰香油、鼠尾草油、雪松油、香叶油、百里香油、茶树油、肉豆蔻油、袅莉油、橙花油、松油、罗勒油、薄荷油、广藿香油、玫瑰草油、茴香油、橙叶油、黑胡椒油、蓝丹油、香根草油、薄荷油、香柠檬油、安息香油、玫瑰木油、甘牛至油、橘子油、没药油、蜂花油、桉叶油、中国柠檬油、白柠檬油、兰芬树(ravensara)油、杂熏衣草油、熏衣草油、林丹油、柠檬油、柠檬草油、玫瑰油、蔷薇木油、迷迭香油和圆叶当归油；

萜，例如宁烯、蒎烯、萜品烯、萜品油烯、月桂烯和长叶烯；

香料和水。

根据本发明的皮肤外用制剂可以进一步包含常用浓度的现有化妆品组分。例如，可以使用列于以下文献中的任何一种化妆品组分：JapaneseStandards of Cosmetic Ingredients(日本化妆品组分标准)，第2版(日本药典协会编并且由Yakuji Nippo.，Ltd.出版(1984))、Japanese CosmeticIngredients Codex(日本化妆品组分药典)(由Ministry of Health andWelfare，Pharmaceutical Examination Division(卫生与健康部医药检查部)编并且由Yakuji Nippo.，Ltd.出版(1993))、Supplement to JapaneseCosmetic Ingredients Codex(日本化妆品组分药药典实施细则)(由Ministry of Health and Welfare，Pharmaceutical Examination Division编辑并且由Yakuji Nippo.，Ltd.出版(1993))、The Comprehensive LicensingStandards of Cosmetics by Category(Ministry of Health and Welfare，Pharmaceutical Examination Division编并且由Yakuji Nippo.，Ltd.出版(1993))、The Japanese Cosmetic Ingredients Codex by Category(Ministryof Health and Welfare，Pharmaceutical Examination Division编并且由Yakuji Nippo.，Ltd.出版(1997))，和Dictionary of the Cosmetic Ingredients(化妆品组分词典)(Nikko Chemicals.，Co.Ltd.(1991))。

[发明效果]

皮肤外用制剂中复合的糖类结合肌醇衍生物使得该外用制剂能够在皮肤上铺展而没有粗糙感觉并且能够提供赋予充足的润湿感觉和保持皮肤健康的优良效果。

实施例

在下文中将通过实施例更详细地描述本发明。然而，应该理解的是本发明并不限于此。除非另外提及，百分比“％”是指“质量％”。

[实施例1]

将1g肌肉肌醇和1g β-环糊精充分溶解于20ml 50mM的柠檬酸钠缓冲液(pH5.5)中。将500U环糊精葡聚糖转移酶加入该溶液，并且在55℃下反应48小时。反应产物通过LC-MS分析。分析证实β-环糊精在通过48小时反应得到的该反应液中消失。在反应之后，将反应液煮沸10分钟以使酶失活。随后，将反应液充分冷却、过滤、冷冻并且冷冻干燥。由此得到1.2g含有葡糖基肌醇(在下文中缩写成GI-1)的白色粉末。GI-1的LC-MS分析提供了结合在肌醇上的葡萄糖链中38％具有一个葡萄糖、28％具有两个葡萄糖、10％具有三个葡萄糖、4％具有四个葡萄糖以及1％具有五个葡萄糖。该GI-1无味并且在水中具有非常高的溶解度。

[实施例2]

通过常用方法制备如表1所示的乳液(样品1-1)。请10位年龄在20-30岁之间的女性志愿者使用该乳液并且获得她们的感受。结果在表2中给出。该结果表明含有GI-1的样品1-1不会造成粗糙感觉，没有特殊的气味，并且改善了皮肤的润湿感觉。

[比较例1和2]

通过常用方法制备如表1所示的乳液(样品1-2和1-3)。如实施例2中所述的那样测试这些样品并且获得使用后的感受。结果在表2中给出。

[表1]

	实施例2	比较例1	比较例2
				样品	1-1	1-2	1-3
GI-1米糠提取物1，3-丁二醇乙醇	1.00％-5.00％5.00％	-1.0％5.00％5.00％	--5.00％5.00％
				柠檬酸柠檬酸钠羟苯甲酸甲酯纯净水	0.01％1.00％0.20％87.79％	0.01％1.00％0.20％87.79％	0.01％1.00％0.20％88.79％
	100.00％	100.00％	100.00％

[表2]

	实施例2	比较例1	比较例2
				样品	1-1	1-2	1-3
使用后的润湿感觉使用过程中的粗糙感觉感觉没有变化特殊的气味	9010	4428	2080

[实施例3]

通过常用方法制备如表3所示的乳液(样品2-1)。请10位年龄在20-30岁之间的女性志愿者使用该乳液并且获得她们的感受。结果在表4中给出。该结果表明含有GI-1的样品2-1不会造成粗糙感觉，没有特殊的气味，并且改善了皮肤的润湿感觉。

[比较例3和4]

通过常用方法制备如表3所示的乳液(样品2-2和2-3)。如实施例3中所述的那样测试这些样品并且获得使用后的感受。结果在表4中给出。

[表3]

	实施例3	比较例3	比较例4
				样品	2-1	2-2	2-3
GI-1米糠提取物甘油1，3-丁二醇透明质酸钠羟乙基纤维素	1.00％-8.00％2.00％0.05％0.30％	-1.0％8.00％2.00％0.05％0.30％	--8.00％2.00％0.05％0.30％
				黄原胶柠檬酸钠聚乙二醇-50羟苯甲酸甲酯纯净水	0.30％1.00％0.50％0.20％86.65％	0.30％1.00％0.50％0.20％86.65％	0.30％1.00％0.50％0.20％87.65％

	实施例3	比较例3	比较例4
					100％	100％	100％

[表4]

	实施例3	比较例3	比较例4
				样品	2-1	2-2	2-3
使用后的润湿感觉使用过程中的粗糙感觉感觉没有变化特殊的气味	8020	5527	4060

[实施例4]

将10g肌肉肌醇和10g β-环糊精充分溶解于200ml 50mM的柠檬酸钠缓冲液(pH5.5)中。将5000U环糊精葡聚糖转移酶加入溶液，并且在55℃下反应48小时。反应产物通过LC-MS分析。分析证实β-环糊精在通过48小时反应得到的该反应液中消失。在反应之后，将反应液煮沸15分钟以使酶失活。随后，将反应液充分冷却、过滤、冷冻并且冷冻干燥。由此得到13.7g含有葡糖基肌醇(在下文中缩写成GI-2)的白色粉末。GI-2的LC-MS分析提供了结合在肌醇上的葡萄糖链中42％具有一个葡萄糖、30％具有两个葡萄糖、9％具有三个葡萄糖、3％具有四个葡萄糖以及1％具有五个葡萄糖。

此后，将12g GI-2溶解于5ml纯净水中以得到用于预备的液相色谱分析的样品溶液。在以下条件下进行该预备的液相色谱分析，即柱为ShodexSUGAR KS-2002、保护柱为Shodex SUGAR KS-LG、洗脱液为纯净水、流动速率为5ml/分钟以及柱温度为80℃。采用RI探测器监测出峰，选择性地收集归于结合在肌醇残基上的低聚糖的峰并且将级分回收。将回收的液体冷冻并且冷冻干燥。由此得到8.5g含有葡糖基肌醇(在下文中缩写成GI-3)的白色粉末。GI-3的LC-MS分析提供了结合在肌醇上的葡萄糖链中51％具有一个葡萄糖、35％具有两个葡萄糖、10％具有三个葡萄糖、3％具有四个葡萄糖以及1％含有五个葡萄糖。该GI-3无味并且在水中具有非常高的溶解度。

[实施例5]

通过常用方法制备如表5所示的乳液(样品3-1)。请3位年龄在30-40岁之间的女性志愿者在7天内每天早晚两次将该乳液涂覆在前臂屈肌方位上。在第8天早上，使用阻抗计(由IBS生产的SKICON-200)通过高频电感法测量导电率而检查角质含水量。结果在表6中给出。该结果表明，含有GI-3的样品3-1实现了较高的导电率并且提高了胶质含水量，改善了润湿感觉。

[比较例5-7]

通过常用方法制备如表5所示的乳液(样品3-2和3-4)。如实施例5中所述的那样测试这些样品。结果在表6中给出。

[表5]

	实施例5	比较例5	比较例6	比较例7
					样品	3-1	3-2	3-3	3-4
GI-3肌醇葡萄糖丁二醇乙醇甘氨酸蓖麻油羟苯甲酸甲酯纯净水	3.0％--9.5％39.6％0.5％4.9％0.2％42.3％	-3.0％-9.5％39.6％0.5％4.9％0.2％45.3％	--3.0％9.5％39.6％0.5％4.9％0.2％45.3％	---9.5％39.6％0.5％4.9％0.2％45.3％
						100％	100％	100％	100％

[表6]

		实施例5	比较例5	比较例6	比较例7
							使用前	样品3-1	样品3-2	样品3-3	样品3-4
导电率	100	155	135	122	120

[实施例6]

通过常用方法制备如表7所示的乳液(样品4-1)。与实施例5类似，请3位年龄在30-40岁之间的女性志愿者在7天内每天早晚两次将该乳液涂覆在前臂屈肌方位上。在第8天早上，通过使用阻抗计测量导电率而检查角质含水量。结果在表8中给出。该结果表明，含有GI-3的样品4-1实现了较高的导电率并且提高了胶质含水量，改善了润湿感觉。

[比较例8-10]

通过常用方法制备如表7所示的乳液(样品4-2和4-4)。如实施例5中所述的那样测试这些样品。结果在表8中给出。

[表7]

	实施例6	比较例8	比较例9	比较例10
					样品	4-1	4-2	4-3	4-4
GI-3肌醇葡萄糖1，3-丁二醇鳄梨油山嵛醇硬脂酸甘油脂肪酸酯聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷基醚羟苯甲酸甲酯纯净水	3.0％--10.1％11.0％0.6％0.4％0.9％1.1％0.4％10.1％0.2％62.2％	-3.0％-10.1％11.0％0.6％0.4％0.9％1.1％0.4％10.1％0.2％62.2％	--3.0％10.1％11.0％0.6％0.4％0.9％1.1％0.4％10.1％0.2％62.2％	---10.1％11.0％0.6％0.4％0.9％1.1％0.4％10.1％0.2％65.2％
						100.0％	100.0％	100.0％	100.0％

[表8]

[实施例7]

通过常用方法制备如表9所示的乳膏(样品4-1)。与实施例5类似，请3位年龄在30-40岁之间的女性志愿者在7天内每天早晚两次将该油膏涂覆在前臂屈肌方位上。在第8天早上，通过使用阻抗计测量导电率而检查角质含水量。结果在表10中给出。该结果表明，含有GI-3的样品5-1实现了较高的导电率并且提高了胶质含水量，改善了润湿感觉。

[比较例11-13]

通过常用方法制备如表9所示的乳膏(样品5-2和5-4)。如实施例5中所述的那样测试这些样品。结果在表10中给出。

[表9]

	实施例7	比较例11	比较例12	比较例13
					样品	5-1	5-2	5-3	5-4
GI-3肌醇葡萄糖1，3-丁二醇角鲨烷硬脂酸硬脂醇蜂蜡单硬脂酸丙二醇酯聚氧乙烯十六烷基醚羟苯甲酸甲酯纯净水	3.0％--11.9％11.1％7.8％6.0％1.9％3.1％1.1％0.2％53.9％	-3.0％-11.9％11.1％7.8％6.0％1.9％3.1％1.1％0.2％53.9％	--3.0％11.9％11.1％7.8％6.0％1.9％3.1％1.1％0.2％53.9％	---11.9％11.1％7.8％6.0％1.9％3.1％1.1％0.2％56.9％
						100.0％	100.0％	100.0％	100.0％

[表10]

Claims (3)

1.一种皮肤外用制剂，其含有其中肌醇与糖类结合的化合物，其中所述化合物为肌醇与环糊精在环糊精葡聚糖转移酶的存在下反应而得到的，其中所述肌醇是肌肉肌醇，其中肌醇与糖类结合的化合物构成制剂的0.01-10质量％。

2.根据权利要求1的皮肤外用制剂，其中肌醇与糖类结合的化合物构成制剂的0.1-10质量％。

3.一种含有如权利要求1或2所述的皮肤外用制剂的化妆品。