CN1899453A - 天然活性物质－红花素脂肪酶抑制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种新型以纯天然植物红花萃取物为活性成份脂肪酶抑制剂，它是一种由链霉菌属微生物经发酵产生的次生代谢产物，具有高度选择性地抑制脂肪酶尤其是胰脂肪酶的活性，通过皮肤软组织渗入胃肠道中，使1/3的饮食脂肪不被脂肪酶催化分解转化为游离脂肪酸和甘油三油酸酯，溶解和消除皮下多余脂肪不被胃肠吸收。经大量临床试验证明，使用方便简单、效果显著/不反弹，无任何副作用，对人体无不良影响，这种独特的作用机制，使其有望成为减肥产品主导地位。

Description

天然活性物质-红花素脂肪酶抑制剂

本发明属于生物型功能性化妆品，并涉及其组份和方法。

本发明涉及一种促进人体皮下组织新陈代谢，溶解和消除皮下多余脂肪，全身或局部减肥的生物技术。特别是能防止皮下多余脂肪累积，抑制脂肪细胞过量增生，在不吃药、打针、手术的舒适情况下达到减肥目的的天然减肥产品。

目前市场已有的减肥药物、保健品或减肥化妆品，大多含有激素及化学合成物质，对人体有一定的刺激性和副作用。

本发明的目的在于制造一种以天然植物红花及天然中草药的萃取物作为活性成份的红花素脂肪酶抑制剂，它具有分解皮下脂肪、增加皮肤弹性并使皮肤细腻的作用，无化学物质，对人体健康的无不良影响、不反弹。

本发明的新颖性在于①一种具有高度选择性、长效的胃肠道脂肪酶抑制剂，与胃和胰腺中脂肪酶活性位点的丝氨酸残基共价键合，从而阻断脂肪和水的吸收，不影响神经系统和胃肠道的其他酶活性。②该脂肪酶抑制剂是由链霉菌属微生物经诱变育种，发酵产生的次生代谢产物，为一种脂肪酶的抑制剂，而非化学合成化合物。③该种脂肪酶抑制剂与其他减肥药不同，它不作用于神经系统，对心血管无不良影响。④该酶直接通过皮肤软组织作用于胃肠道，但不被胃肠道吸收。本发明的脂肪酶抑制剂是通过抑制脂肪酶活性达到减肥的目的。

为实现上述目的本发明采用了红花、茶叶、问荆、海藻、柑橘属和常春藤几种天然植物即中药的萃取物作为活性成份、其含量比例(以重量百分比计算)为：

红花萃取物        5.2～15.6％

茶叶              2.3～11.5％

问荆萃取物        1.6～12.5％

海藻萃取物        2.0～12.8％

柑橘属萃取物      3.2～14.2％

常春藤萃取物      2.5～10.6％

以上各种活性成份的制备是用水、乙醇、多元醇或有机溶剂进行的，其方法包括萃取、分离和浓缩。

经多次试验，上述各活性成份在该脂肪酶抑制剂最适宜的含量(以重量百分比计数)为：

红花萃取物        5.2～15.6％

茶叶              2.3～11.5％

问荆萃取物        1.6～12.5％

海藻萃取物                      2.0～12.8％

柑橘属萃取物                    3.2～14.2％

常春藤萃取物                    2.5～10.6％

上述萃取物中主要成份及其作用如下：

茶叶萃取物含有多种生物碱和维生素；问荆萃取物含有皂甙、生物碱等；海藻萃取物含碘化物等；常春藤萃取物含常春藤甙和多种维生素等。这些活性成份能加速脂肪分解和机体的代谢，增加皮肤弹性、促使细腻。

红花和柑橘属萃取物含有红花甙、孟二烯等活性物质，这些成份具有活血化瘀和镇瘸的作用，能改善皮肤局部组织的微循环，促进新陈代谢旺盛，并能促进皮肤对其它活性成份的吸收；柑橘属萃取物同时也是一种天然香科。

该脂肪酶抑制剂的制造工艺过程是先制成基质，然后再加入上述各种萃取物，并充分混合均匀。下面只举出典型的二个实施例，但本发明不仅限于此。

例I减肥按摩霜(水包油型)

A项：茶叶萃取物                 8.0％

     红花萃取物                 0.5％

     同糟荤取勃                 5.0％

     海藻萃取物                 4.0％

     柑橘属萃取物               5.0％

     常春藤萃取物               2.5％

     香精                       0.2％

B项：硬脂酸                     4.0％

     十八醇                     3.0％

     单硬脂酸甘油酯             3.0％

     液体石蜡                   2.0％

     甲基硅油                   1.0％

     对羟基苯甲酸丙酯           0.1％

     二叔丁基对甲酚             0.1％

     三乙醇胺                   1.0％

     C项：carbopol^树脂       0.2％

     对羟基苯甲酸甲酯           0.1％

     吐温40                 1.5％

     精制水                 加至100.0％

将B、C两项分别加热至85℃，在搅拌下将B项加入C项；乳化15分钟，冷至50℃，再加入A项，混合均匀后再冷至室温。

该霜使用后效果显著、无油腻感、对100名15～70岁的自愿者(男性50例，女性50例)进行为期三月的临床试验，受试者每天在腹部、臀部、腿部涂抹该减肥按摩霜两次(早、晚)，每次约2～4克。试验前先测量受试部位的围度尺寸，同时称量体重，以后每周测量三次，三周后，有91名受试者受试部位的周长减少1～15厘米，总体效率达91％。其中女性48人有效，有效率为96％；男性43人有效，有效率为86％。受试者中腹围最大减少15厘米；臀部最大减少5厘米；大腿围最大减少4厘米；下降体重最多的一例是减少3～5公斤。大部分受试者感觉使用后皮肤富有弹性，精神轻松、行动方便，试验过程中没有发现任何副作用产生。

例II  脂肪酶抑制剂(减肥胶)

A项：红花萃取物             8.0％

     茶叶萃取物             1.5％

     问荆萃取物             3.0％

     海藻萃取物             2.0％

     常春藤萃取物           2.2％

     柑橘属萃取物           4.5％

     三乙醇胺               1.0％

     B项：Carbopol^940    1.0％

     乙醇                   10.0％

     吐温60                 2.5％

     精制水                 加至100.0％

在搅拌下将A项缓慢加入B项，并搅拌至胶体形成，该胶适宜四季使用，有凉爽感。

选100名15～50岁的自愿者(男性50例，女性50例)进行为期三天的临床试验。禁食过夜，第二天让每人液体试餐，试餐含有³H标记的甘油三油酸酯(10％)和¹⁴C标记的油酸(10％)，葡萄糖(28％)，淀粉(32.8％)和脱脂奶粉(14％)的生理盐水溶液。每人服试餐25ml，然后将本发明制得的脂肪酶抑制剂在腹部涂抹两次(早、晚)，每次约2～5克，对照组(n＝20)除不给脂肪酶抑制剂外，其余相同。之后的生活饮食如常。分别收集每人的3天粪便并使之干燥。通过干粪燃烧经闪烁记数测定³H和¹⁴C放射性，计算食入和排除的[³H]三油酸酯和[¹⁴c]油酸吸收的百分数，以此评价脂肪酶抑制剂对脂肪酶活性的抑制效应。实验结果证明，脂肪酶抑制剂可以抑制1/3(胰)脂肪酶的活性，使得1/3饮食脂肪不被吸收，直接经消化道由粪便排除，总体效率达99％。

Claims (3)

1、一种天然活性物质——红花素脂肪酶抑制剂，其特征在于它的活性成份采取天然植物，由链霉菌属微生物发酵产生的次生代谢产物，该产物可以抑制脂肪酶尤其是胰脂肪酶的活性，减少饮食脂肪的转化吸收，从而达到自然减肥瘦身的目的。

2、按照权利要求1所述的天然活性物质——红花素脂肪酶抑制剂，其特征在于由天然植物红花萃取物为主，配以其它天然植物的活性成份在该脂肪酶抑制剂最适宜的含量为：

红花萃取物      5.2～15.6％

茶叶            2.3～11.5％

问荆萃取物      1.6～12.5％

海藻萃取物      2.0～12.8％

柑橘属萃取物    3.2～14.2％

常春藤萃取物    2.5～10.6％

3、根据权利要求1，其特征在于该脂肪酶抑制剂作用部位在全身各部位，抑制脂肪酶尤其胰脂肪酶的活性，致使饮食脂肪的1/3不转化为游离脂肪酸和甘油三油酸酯，使其不被吸收并直接由肠道排出体外。