CN1899343A - 一枝黄花油在制备抗肿瘤的药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一枝黄花油在制备抗肿瘤的药物中的应用。一枝黄花油对神经胶质肿瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多种肿瘤疾病均有效果；由于其来源于天然植物，具有效果好、副作用少的优点。
Description
技术领域
本发明涉及一枝黄花(Solidago ducurrens)油的应用，特别是涉及一枝黄花(Solidago ducurrens)油在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
恶性肿瘤，又称癌症，是一种常见病和多发病，严重危害人民健康及生命。据世界卫生组织统计，全世界约有1000万人患癌症，约700万人死于癌症；癌症已成为人类的第二大杀手。
治疗肿瘤的药物按其来源可分为化学合成药物和天然药物。植物药，特别是中草药为抗癌新药的研究与发展提供了丰富的宝库。近年来，植物源的药物尤其受到重视，不只因为它是发现新药的重要来源，而且可为设计更理想的新药提供新的独特的化学结构；后者可被用做创制新药的先导化合物。例如，姜科植物温郁金(温莪术，Curcuma zedoaria(Berg.)Rose)、蓬莪术(Curcuma phaeocaul、Val.)、广西莪术(C.kwangsinensis S.G.Lee etC.、F.Lian)油由于含有β一榄香烯为主要成分的抗癌物质，其油已开发为抗癌药物，成为我国少有的具有自主知识产权的国家二类新药。同时已有的研究表明，榄香烯中的β一榄香烯、δ-榄香烯与γ-榄香烯这三者均为抗癌活性物质，没有显著差异；对神经胶质肿瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多种肿瘤疾病有效果。但是，莪术三种植物油中的榄香烯含量不很高，只有5-10％，制约了以榄香烯为主要成分的莪术油作为抗癌药物的发展。寻找更多的疗效高、副作用低的抗癌药物是人类和医疗工作长期而艰巨的任务。
一枝黄花(Solidago decurrens)，又名野黄菊、黄花一枝香、黄柴胡等，为菊科一枝黄花属，常生长于山地坵陵中。一枝黄花属于一种中药，其干燥全草，具有疏风清热、抗菌消炎，用于感冒、急性咽喉炎、扁桃腺炎、疮疖肿毒、肝癌、宫颈癌、白血病等，并可开发成一种降压药。已有研究报道，一枝黄花植物的抗肿瘤功能成分主要是黄酮类的山奈酚、葡萄糖甙、芸香甙。但至目前为止，仅仅有报道从毛果一枝黄花(Solidago virgo-aurea)中所提取的一枝黄花油，主要用于镇痛解热、消炎和调节免疫功能。一枝黄花(Solidago decurrens)油在制备抗肿瘤的药物中的应用未见报道。
发明内容
针对现有技术中存在的不足之处，本发明提供一枝黄花油在制备抗肿瘤的药物中的应用。
实际使用时，将一枝黄花油与助剂及水配制成药液，一枝黄花油在药液中的浓度为10～50克/升。所述助剂可选用大豆磷脂或卵磷脂或吐温80加葡萄糖(吐温80与葡萄糖的重量比例为1∶8)等等，一枝黄花油与助剂的重量比为1∶4～6，添加每种成分时均采用高速搅拌混合。配制的药液可口服，也可注射，对动物用量：100～200毫克药液/Kg体重/天。
一枝黄花油是指采用水蒸汽蒸馏法、有机溶剂提取法或超临界提取法等等已知提取方法从一枝黄花(Solidago decurrens)根、叶、茎、花及籽中提取的不溶于水的化学成分的混合物；其含有的δ-榄香烯与β-榄香烯的重量比为1～4∶1。
抗肿瘤活性评价：将配制的药液用生理盐水稀释至一枝黄花油的浓度为1～5克/升，采用噻唑氮蓝(MTT)比色法测定上述稀释药液对体外癌细胞株细胞增殖的抑制率。
也可采用动物移植性肿瘤实验法测定上述药液对小鼠肿瘤生长的抑制率。动物测定用量：将一枝黄花油浓度为10～50克/升的制剂，按100～200毫克药液/Kg体重/天，连续给药21天。
本发明的优点在于：一枝黄花油中，含有作为抗癌生物活性成分的δ-榄香烯和β-榄香烯，且两者含量重量之和达20～35％；远远高于莪术植物油中的榄香烯含量。一枝黄花油对神经胶质肿瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多种肿瘤疾病均有效果；由于其来源于天然植物，具有效果好、副作用少的优点。一枝黄花油，以δ-榄香烯为第一抗癌活性成分，与莪术油中β一榄香烯为第一抗癌活性成分不同。在相同用量的前提下，一枝黄花油的抗癌效果比莪术油好。
具体实施方式
由于作为原料的一枝黄花其生长地域以及生长季节不同等因素，因此获得的一枝黄花油中δ-榄香烯和β-榄香烯的含量存在着一定的波动，δ-榄香烯与β-榄香烯的重量比为1～4∶1。
实施例1：将一枝黄花油与大豆磷脂及水混和后配制成药液，一枝黄花油与大豆磷脂的重量比例为1∶4，一枝黄花油在药液中的浓度为30克/升。该种一枝黄花油中：δ-榄香烯、β-榄香烯两者的重量之比例为1∶1，两者总含量占20％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至一枝黄花油的浓度为3克/升，其对体外肝癌细胞株细胞增殖的抑制率为68.5％。
小鼠体内肝肿瘤生长抑制效果测定：小鼠灌胃一枝黄花油浓度为30克/升的该种药液，分别按200、150、100毫克/公斤/天，连续给药21天，测定结果，抑制率分别为50.4％、32.5％、23.4％。
实施例2：将一枝黄花油与吐温80、葡萄糖及水混和后配制成药液，吐温80与葡萄糖的重量比例为1∶8，吐温80加葡萄糖的重量之和与一枝黄花油比例为5∶1，一枝黄花油在药液中的浓度为50克/升。该种一枝黄花油中：δ-榄香烯、β-榄香烯两者的重量之比例为4∶1，两者总含量占25％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至一枝黄花油的浓度为5克/升，其对体外肺腺癌细胞株细胞增殖的抑制率为88.2％。
实施例3：将一枝黄花油与卵磷脂及水混和后配制成药液，一枝黄花油与卵磷脂的重量比例为1∶6，一枝黄花油在药液中的浓度为10克/升。该种一枝黄花油中：δ-榄香烯、β-榄香烯两者的重量之比例为3∶1，两者总含量占35％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至一枝黄花油的浓度为1克/升，其对体外胃腺癌细胞株细胞增殖的抑制率为41.1％。
实施例4：将一枝黄花油与大豆磷脂及水混和后配制成药液，一枝黄花油与大豆磷脂的重量比例为1∶5，一枝黄花油在药液中的浓度为20克/升。该种一枝黄花油中：δ-榄香烯、β-榄香烯两者的重量之比例为2∶1，两者总含量占30％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至一枝黄花油的浓度为1克/升，其对体外白血病细胞株细胞增殖的抑制率为65.6％。
对照例1：将莪术油与大豆磷脂及水混和后配制成药液，莪术油与大豆磷脂的重量比例为1∶4，莪术油在药液中的浓度为30克/升。该种莪术油中：榄香烯总含量为9.5％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至莪术油的浓度为3克/升，其对体外肝癌细胞株细胞增殖的抑制率为31.2％。
小鼠体内肝肿瘤生长抑制效果测定：小鼠灌胃莪术油的浓度为30克/升的该种药液，分别按200、150、100毫克/公斤/天，连续给药21天，测定结果，抑制率分别为20.5％、11.5％、5.5％。
对照例2：将莪术油与卵磷脂及水混和后配制成药液，莪术油与卵磷脂的重量比例为1∶6，莪术油在药液中的浓度为50克/升。该种莪术油中：榄香烯总含量为10.2％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至莪术油的浓度为5克/升，其对体外肺腺癌细胞株细胞增殖的抑制率为52.2％。
对照例3：将莪术油与吐温80、葡萄糖及水混和后配制成药液，吐温80与葡萄糖的重量比例为1∶8，吐温80和葡萄糖的重量之和与莪术油比例为5∶1，莪术油在药液中的浓度为10克/升。该种莪术油中：榄香烯总含量为7.2％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至莪术油的浓度为1克/升，其对体外胃腺癌细胞株细胞增殖的抑制率为11.5％。
对照例4：将莪术油与大豆磷脂及水混和后配制成药液，莪术油与大豆磷脂的重量比例为1∶5，莪术油在药液中的浓度为20克/升。该种莪术油中：榄香烯总含量为6.4％。
MTT比色法测定：将配制的该种药液用生理盐水稀释至莪术油的浓度为2克/升，对体外白血病细胞株细胞增殖的抑制率为18.1％。
最后还需要注意的是，以上列举的仅是本发明的若干个具体实施例；显然，本发明不限于以上实施例，还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容直接导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。
Claims (1)
1、一枝黄花油在制备抗肿瘤的药物中的应用。
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