CN1868478A - 注射用头孢哌酮钠和他唑巴坦钠复方制剂 - Google Patents

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王德农
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Abstract

本发明涉及一种注射用头孢哌酮钠和他唑巴坦钠复方制剂，其特征在于，该复方制剂由头孢哌酮钠和他唑巴坦钠组成，头孢哌酮钠和他唑巴钠的重量比为4∶1。本发明的头孢哌酮钠和他唑巴坦钠复方制剂对耐药菌株具有协同和累加抗菌作用。

Description

注射用头孢哌酮钠和他唑巴坦钠复方制剂
                          技术领域
本发明涉及一种由头孢哌酮钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。
                          背景技术
抗生素的疗效日益受到细菌产生耐药能力的严重挑战，耐药性的临床后果是导致治疗的失败和复发在耐药菌成为院内感染的主要病因的同时，院外感染的病原菌耐药性在不断上升。包括金葡菌和许多革兰氏阴性菌如绿脓杆菌、沙雷氏菌、类肠杆菌和其他肠杆菌科在内的细菌已经产生了多重耐药性菌株，由这些细菌导致的感染非常难治。β-内酰胺酶的产生是细菌产生耐药的重要原因之一。为了克服β-内酰胺酶细菌所造成的临床耐药性感染，研制头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂已成为该领域的研究热点。
他唑巴坦作为新的β-内酰胺酶抑制剂与其它β-内酰胺酶抑制剂如棒酸和舒巴坦相比，对质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶其对革兰氏阴性产酶菌具有更强的抑制作用。他唑巴坦对某些一类酶的强全力比舒巴坦大20-200倍，另外他唑巴坦除了作为第一个能够有效抵抗绿脓杆菌产生的头孢菌素酶的抑制剂外，它还能有效抵抗绿脓杆菌产生的PSE-1β-酰胺酶。
头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒酰胺酶细菌沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌细菌和铅绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对头孢哌酮高度敏感。头孢哌酮对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄菌(甲氧西林敏感株)仅具中的作用，脆弱拟杆菌对头孢哌酮耐药。头孢哌酮对多数革兰阻性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用，脆弱拟杆菌对头孢哌酮耐药。头孢哌酮对多数β-内酰胺酶的稳定性较差。头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。
                                 发明目的
本发明的目的在于提供一种对耐药菌株具有协同和累加抗菌作用的复方制剂。
                                 发明说明
本发明的注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠是由头孢哌酮钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。头孢哌酮钠，其化学名为(6R。7R)-3II(1-甲基-IH-四唑-5基I甲基I-7-I(R)-2-(4-乙基-2-3二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基I-8-假装代-5-硫杂双环I4.2.0I辛-2-烯-2-甲酸钠盐。英文名：CEFOPERAZONE SODIUM FOR INJECTION，分子式为C25H26N9NaO8S2化学结构如下：
Figure A20051003472900031
他唑巴坦钠的化学名为：(2S-(2a，3β.5a)-3-甲基-7氧代-3-(1H-1，2，3-三唑-1-甲基)-4-硫杂-1-氮杂双环{3，2，0}庚烷一羟酸钠-4，4二氧化物，其英文名称：TAZOBACTAMSODIUM，分子式为C10H12N4NaO5S，化学结构式如下：
Figure A20051003472900041
头孢哌酮钠是第三代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，他唑巴坦钠是半合成的β-内酰胺酶抑制剂。本发明扩展了头孢哌酮钠的抗菌谱包括对产生β-内酰胺酶细菌的抗菌活性。和氨基糖甙类抗生素在体外试验中对许多细菌有协同作用，包括对绿脓杆菌。对多重细菌感染有单药治疗潜力。通过体外抗菌试验发现，头孢哌酮钠他唑巴坦钠对所试变形杆菌，伤寒杆菌和痢疾杆菌等革兰氏阴性杆菌的抗菌活力均显著强于单组分头孢哌酮钠体内抗菌试验，也发现头孢哌酮钠他唑巴坦钠可显著提高对所试绿脓杆菌、大肠杆菌等到敏感的肠杆菌、科细菌的体内抗菌效果，而急性和长性毒性试验显示，头孢哌酮钠他唑巴坦钠复方制剂不增加单组分头孢哌酮钠，他唑巴坦钠的毒性。
注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠复方制剂具有充分的临床，文献和动物试验依据，可增强临床抗菌效果，而不增加不良反应，将具有重大的社会效益及经济效益。
                            具体实施方案
以下结合实施例具体说明本发明的内容。
由头孢哌酮钠和他唑巴坦钠按4∶1(重量比)配比组成复方制剂。首先制备他唑巴坦钠，由他唑巴坦100g与注射用水制成混合悬浮液，加入碳酸氢钠溶液调节器节PH值至6.3±0.1得到他唑巴坦钠溶液，经过注射用活性炭脱色、除菌滤过、冷冻干燥得到他唑巴坦钠冻干粉，粉碎后得到他唑巴坦钠粉；再将头孢哌酮钠400g与他唑巴坦钠混合均匀，分装800瓶，即得头孢哌酮钠和他唑巴坦钠按4∶1(重量比)配比组成复方制剂。

Claims (1)

  1. 一种注射用头孢哌酮钠和他唑巴坦钠复方制剂，其特征在于，该复方制剂包括头孢哌酮钠和他唑巴坦钠，其中头孢哌酮钠和他唑巴坦钠的重量比为4∶1。
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