CN1839802A - 一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法，属于医药技术领域。盐酸氨溴索口腔崩解片以重量百分比为5％～30％的盐酸氨溴索为主要成分，加上起崩解作用的辅料和其它辅料，按符合药品生产质量规范和相关标准的要求，制成盐酸氨溴索口腔崩解片。本发明的盐酸氨溴索口腔崩解片是一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难的药物，本发明为盐酸氨溴索药物提供了一种新的剂型和一种新的用药方法，将该口腔崩解片置于舌上，遇唾液在1分钟内迅速溶解或崩解后，借助吞咽动作使药物入胃起效，可方便部分人群，如老人、儿童、吞咽困难和特殊环境下的病人的用药。
Description
技术领域
一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法，属于医药技术领域。本发明涉及一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难的药物及其制备方法。
背景技术
盐酸氨溴索为一种粘液溶解剂，其化学名称为：反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，分子量为414.57，分子结构式为：
盐酸氨溴索能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。该药属粘膜润滑类祛痰药。
目前，盐酸氨溴索作为一个比较安全且疗效确切的药物，其多种制剂已在临床得到了广泛地应用，临床总用药量在同类药物中处于相对领先地位。然而，迄今为止，现有的盐酸氨溴索口服制剂仅有片剂、胶囊剂、口服液、缓释胶囊，但未见将盐酸氨溴索制成口腔崩解片的剂型。
口腔崩解片作为一种新的剂型，可以给老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人带来用药方便，从而提高临床用药的顺从性。把盐酸氨溴索制成口腔崩解片将对这部分病人带来更好的用药效果。
发明内容
本发明的目的在于提供一种盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法，将盐酸氨溴索制成口腔崩解片，提供一种新的剂型和一种新的用药方法，可方便部分人群，如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下病人的用药。该剂型与普通片剂相比，其特点是不需用水，也无需咀嚼，药物置于舌上，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动作入胃起效。
本发明的目的是这样来实现的：
本发明制剂盐酸氨溴索制成口腔崩解片的处方按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 5～30
微晶纤维素 30～52
交联聚维酮 4～7
羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钙、羟丙基纤维素、交联羧
8～12
甲基纤维素钠中的一或三种
碳酸钠，碳酸氢钠或碳酸氢钾中的一种或不用 0～8
苹果酸，柠檬酸或酒石酸中的一种或不用 0～8
甘露醇 8～10
甜蜜素 3.1～3.3
薄荷脑 0.1～0.2
二氧化硅 1～3
硬脂酸镁 0.3～0.7
滑石粉 0.4～0.8
乳糖 0～12
所述的盐酸氨溴索口腔崩解片，每片中盐酸氨溴索含量为5～60mg，其崩解时限在1分钟以内。
本发明的盐酸氨溴索制成口腔崩解片的制备方法是将盐酸氨溴索与配方所述辅料混合均匀后，按符合口腔崩解片剂药品生产质量规范和相关标准的要求，直接压制成片剂。
起崩解作用的辅料包括：微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羟丙基纤维素。
起泡腾作用的辅料包括：碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾，苹果酸、柠檬酸、酒石酸。
其中，羧甲基淀粉钠或羧甲基淀粉钙采用内含羧甲基淀粉钠或羧甲基淀粉钙的各种规格的药用级产品，交联羧甲基纤维素钠采用内含交联羧甲基纤维素钠的各种规格的药用级产品，交联聚维酮采用内含交联聚维酮的各种规格的药用级产品，羟丙基纤维素采用内含羟丙基纤维素的各种规格的药用级产品，微晶纤维素采用内含微晶纤维素的各种规格的药用级产品。
其它辅料包括甘露醇、甜蜜素、薄荷脑、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、乳糖等起稀释剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂作用的可供药用的辅料。
本发明的有益效果：本发明制成的盐酸氨溴索口腔崩解片，是一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难的药物，本发明为盐酸氨溴索药物提供了一种新的剂型和一种新的用药方法，将该口腔崩解片置于舌上，遇唾液在1分钟内迅速溶解或崩解后，借助吞咽动作使药物入胃起效，可方便部分人群，如老人、儿童、吞咽困难和特殊环境下的病人的用药。
具体实施方式
实施例1
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例1的片剂，每片盐酸氨溴索含量15mg、30mg、45mg或60mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 18.74％
微晶纤维素 49.4％
交联聚维酮 4.2％
羧甲基淀粉钠 7.5％
羟丙基纤维素 4.2％
甘露醇 9.4％
甜蜜素 3.2％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
实施例2
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例2的片剂，每片盐酸氨溴索含量5mg或10mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 5.0％
微晶纤维素 52.0％
交联聚维酮 6.8％
羧甲基淀粉钙 8.5％
甘露醇 10.0％
甜蜜素 3.3％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
乳糖 11.04％
实施例3
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例3片剂，每片盐酸氨溴索含量30mg、45mg或60mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 30.0％
微晶纤维素 40.0％
交联聚维酮 4.0％
羧甲基淀粉钠 7.0％
交联羧甲基纤维素钠 4.5％
甘露醇 8.0％
甜蜜素 3.14％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
实施例4
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例4的片剂，每片盐酸氨溴索含量15mg、30mg、45mg或60mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 18.74％
微晶纤维素 39.4％
交联聚维酮 4.2％
羧甲基淀粉钠 7.5％
羟丙基纤维素 4.2％
碳酸氢钠 6.0％
柠檬酸 4.0％
甘露醇 9.4％
甜蜜素 3.2％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
实施例5
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例5的片剂，每片盐酸氨溴索含量5mg或10mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 5.0％
微晶纤维素 36.0％
交联聚维酮 6.8％
羧甲基淀粉钙 8.5％
碳酸钠 8.0％
苹果酸 8.0％
甘露醇 10.0％
甜蜜素 3.3％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
乳糖 11.04％
实施例6
采用制药工业已知的直压方法制成的实施例6片剂，每片盐酸氨溴索含量30mg、45mg或60mg，按重量百分比含如下成分：
盐酸氨溴索 30.0％
微晶纤维素 30.0％
交联聚维酮 4.0％
羧甲基淀粉钠 7.0％
交联羧甲基纤维素钠 4.5％
碳酸氢钾 6.0％
酒石酸 4.0％
甘露醇 8.0％
甜蜜素 3.14％
薄荷脑 0.16％
二氧化硅 2.1％
硬脂酸镁 0.5％
滑石粉 0.6％
实施例7
按实施例1试制的三批样品的鉴别、崩解时限、溶出度、有关物质、标示量的测定结果，见表1：
表1：测定结果
| 批号 | 投料量(片) | 成品(片) | 鉴别 | 崩解时限(秒) | 溶出度(％) | 有关物质(％) | 标示里(％) | |
| 单一杂质 | 总杂质 | |||||||
| 01 | 5000 | 4820 | 合格 | 18 | 97.0 | 0.049 | 0.102 | 102.2 |
| 02 | 5000 | 4830 | 合格 | 19 | 96.5 | 0.099 | 0.146 | 101.6 |
| 03 | 5000 | 4840 | 合格 | 17 | 94.2 | 0.072 | 0.130 | 102.3 |
判断以上试验结果，这三批样品均符合有关质量标准要求。
实施例8
按中国药典2000年版二部附录XIX C药物稳定性试验指导原则，进行盐酸氨溴索口腔崩解片的药物稳定性试验，试验包括高温试验、高湿度试验、强光照试验三部分。本试验样品按实施例1制得。
1、高温试验
将样品除去包装后，放入密封洁净容器中，在60℃避光条件下放置10天，于第5天和第10天取样，按考察项目进行测定，并与0天测定结果相比较，结果见表2：
表2：氨溴索片60℃高温试验结果
| 时间 | 性状 | 崩解时限(秒) | 溶出度％ | 有关物质％ | 含量％ | ||
| 杂峰数 | 单一杂质 | 总杂质 | |||||
| 0天 | 白色片 | 18 | 99.8 | 4 | 0.105 | 0.158 | 98.9 |
| 5天 | 白色片 | 18 | 101.1 | 4 | 0.128 | 0.16 | 101.3 |
| 10天 | 白色片 | 19 | 100.3 | 6 | 0.241 | 0.283 | 99.0 |
结论：本品在60℃高温下放置5天、10天，各项考察指标与0天相比无明显变化，表明本品在高温下比较稳定。
2、高湿度试验
将样品除去包装，置恒湿密闭容器中，分别于温度25℃、相对湿度90％±5％和温度25℃、相对湿度75％±5％条件下放置10天，于第5天和第10天取样，按考察项目进行测定，并与0天测定结果相比较，结果如表3、表4：
表3：在25℃、相对湿度90％±5％条件下试验结果
| 时间 | 性状 | 崩解时限(秒) | 溶出度％ | 有关物质％ | 吸湿增重％ | 含量％ | ||
| 杂峰个数 | 单一杂质 | 总杂质 | ||||||
| 0天 | 呈白色 | 18 | 99.8 | 4 | 0.105 | 0.158 | 0 | 98.9 |
| 5天 | 部分片剂酥散 | / | / | / | / | / | 19.51 | / |
| 10天 | 较大部分酥散 | / | / | / | / | / | / | / |
表4：在25℃、相对湿度75％±5％条件下试验结果
| 时间 | 性状 | 崩解时限(秒) | 溶出度％ | 有关物质％ | 吸湿增重％ | 含量％ | ||
| 杂峰个数 | 单一杂质 | 总杂质 | ||||||
| 0天 | 白色片 | 18 | 99.8 | 4 | 0.105 | 0.158 | 0 | 98.9 |
| 5天 | 白色片 | 16 | 97.3 | 4 | 0.171 | 0.208 | 4.43 | 102.0 |
| 10天 | 白色片 | 15 | 98.4 | 3 | 0.148 | 0.163 | 4.56 | 105.9 |
结论：本品在相对湿度90％条件下，5天吸湿增重19.51％，外观发生显著变化，未继续考察其他项目；在相对湿度75％条件下，5天吸湿增重为4.43％，10天吸湿增重为4.56％，吸湿明显，其他考察项目没有变化；表明本品不宜在高湿环境下放置。
3、强光照射试验
将样品除去包装置于表面皿上，于照度4500Lx±500Lx的条件下放置10天，于第5天和第10天分别取样，按考察项目进行测定，并与0天测定结果相比较，结果如表5：
表5：在照度4500Lx±500Lx条件下试验结果
| 时间 | 性状 | 崩解时限(秒) | 溶出度％ | 有关物质％ | 含量％ | ||
| 杂峰数 | 单一杂质 | 总杂质 | |||||
| 0天 | 白色片 | 18 | 99.8 | 4 | 0.105 | 0.158 | 98.9 |
| 5天 | 同上 | 17 | 96.9 | 6 | 0.21 | 0.262 | 99.67 |
| 10天 | 同上 | 18 | 98.9 | 6 | 0.362 | 0.422 | 100.5 |
结论：本品在强光照射下放置5天、10天，有关物质有增加趋势，其他各项考察指标与0天相比无明显变化，表明本品宜在避光条件下保存为妥。
综合上述三项试验结果：盐酸氨溴索口腔崩解片应采用密封避光包装，并在室温条件储存，该药品的质量是稳定可靠的。
Claims (5)
1、一种盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于按重量百分比该崩解片制剂含如下成分：
盐酸氨溴索 5～30
微晶纤维素 30～52
交联聚维酮 4～7
羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钙、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一或三种 8～2
碳酸钠，碳酸氢钠或碳酸氢钾中的一种或不用 0～8
苹果酸，柠檬酸或酒石酸中的一种或不用 0～8
甘露醇 8～10
甜蜜素 3.1～3.3
薄荷脑 0.1～0.2
二氧化硅 1～3
硬脂酸镁 0.3～0.7
滑石粉 0.4～0.8
乳糖 0～12。
2、根据权利要求1所述的盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于每片中盐酸氨溴索含量为5～60mg。
3、根据权利要求1所述的盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于羧甲基淀粉钠或羧甲基淀粉钙采用内含羧甲基淀粉钠或羧甲基淀粉钙的各种规格的药用级产品，交联羧甲基纤维素钠采用内含交联羧甲基纤维素钠的各种规格的药用级产品，交联聚维酮采用内含交联聚维酮的各种规格的药用级产品，羟丙基纤维素采用内含羟丙基纤维素的各种规格的药用级产品，微晶纤维素采用内含微晶纤维素的各种规格的药用级产品。
4、根据权利要求1所述的盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于其崩解时限在1分钟以内。
5、如权利要求1所述的盐酸氨溴索口腔崩解片的制备方法，其特征在于将盐酸氨溴索与配方所述辅料混合均匀后，按符合口腔崩解片剂药品生产质量规范和相关标准的要求，直接压制成片剂。
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2006
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