CN1836665A - 新橙皮苷或其组合物的制药用途 - Google Patents

新橙皮苷或其组合物的制药用途 Download PDF

Info

Publication number
CN1836665A
CN1836665A CN 200510055397 CN200510055397A CN1836665A CN 1836665 A CN1836665 A CN 1836665A CN 200510055397 CN200510055397 CN 200510055397 CN 200510055397 A CN200510055397 A CN 200510055397A CN 1836665 A CN1836665 A CN 1836665A
Authority
CN
China
Prior art keywords
neohesperidin
compositions
ethanol
purposes according
purposes
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN 200510055397
Other languages
English (en)
Other versions
CN1836665B (zh
Inventor
孙继寅
唐春山
王广基
叶文才
孙旭
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical Co., Ltd.
Original Assignee
TIANKE MEDICAL DEVELOPMENT Co Ltd JIANGXI
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by TIANKE MEDICAL DEVELOPMENT Co Ltd JIANGXI filed Critical TIANKE MEDICAL DEVELOPMENT Co Ltd JIANGXI
Priority to CN2005100553975A priority Critical patent/CN1836665B/zh
Publication of CN1836665A publication Critical patent/CN1836665A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1836665B publication Critical patent/CN1836665B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明公开了新橙皮苷及其组合物在制备具有促进胃动力作用药物的用途。新橙皮苷及其组合物在制备治疗胃胀、消化不良、小儿厌食药物的用途。

Description

新橙皮苷或其组合物的制药用途
技术领域
本发明涉及新橙皮甙或其组合物在制备促进胃动力作用药物的用途。
背景技术
近年来，人类对胃动力病学及其功能紊乱的认识有了长足的进步，动力作为人体胃的重要生理功能之一，得到了医学界越来越多的关注和研究。胃动力不足，常常会导致胃胀、消化不良或小儿厌食等疾病。促胃动力的化学药品已经有许多，如吗丁啉、西沙比利、红霉素等，但作用有限，并且因价格昂贵及副作用较多等问题，临床应用受到一定的限制。
中药有许多复方具有促胃动力的功效，如四逆散、半夏泻心汤、人参汤、小建中汤等，但是中药单体研究较少。新橙皮苷、橙皮苷和柚皮苷是广泛存在于柚、柑橘、橙、枳实、枳壳中的黄酮类物质，
新橙皮苷的结构为：
分子式：C27H32O14，在110℃干燥至衡重为二水物，m.p.171℃。[α]D 19-82°(乙醇)。1克溶于1000ml水，溶于丙酮、乙醇、热醋酸和热水，不溶于乙醚、己烷和氯仿。它已被作为苦味剂、发汗剂、还具有降胆固醇和治疗急慢性支气管炎的疗效，但是，尚没有报道新橙皮苷具有促进胃动力作用的应用。
发明内容
本发明的目的在于提供了新橙皮甙或其组合物在制备促进胃动力药物的用途。
发明人在阿托品、多巴胺抑制小鼠胃排空和新斯的明致小鼠小肠碳末推进两种实验模型中意外发现本发明中新橙皮苷或其组合物具有促进胃肠动力的作用。特别是，新橙皮苷或其组合物对多巴胺抑制胃排空运动的影响优于吗叮啉。
由于新橙皮甙或其组合物具有促进胃动力的功效，所以，它们可以制备治疗胃胀、消化不良或小儿厌食疾病的药物。
本发明中的新橙皮甙或其组合物不但药理作用强，更重要的是毒性小，橙皮苷的LD50值为3.83±0.480g/kg、柚皮苷的LD50值为3.51±0.382g/kg、组合物的LD50值为4.10±0.410g/kg。在毒性远低于西药吗叮啉，具有良好的药用前景。
本发明所述的新橙皮甙或其组合物可以是从含新橙皮甙或其组合物的各种药材如枳实、枳壳、柑橘、柠檬、葡萄柚、橘红、橙等中提取获得新橙皮甙或其组合物粗品或新橙皮甙单体纯品。提取方法为药材细粉，用乙醇提取，提取液回收乙醇至无醇味，加入蒸馏水，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，正丁醇萃取部位经浓缩干燥后，上D101型大孔树脂柱，依次用水、25％乙醇、50％乙醇和95％乙醇洗脱，50％乙醇洗脱部位经浓缩干燥后得含新橙皮苷的混合总苷，经硅胶柱层析分离得到新橙皮苷单体纯品。
本发明所述的新橙皮甙也可以根据Rosenmund(Rosenmund，Ber.，61，2608(1958))和Zemlen，Bognar(Ber.，75，648(1942))描述的方法或其他化学方法进行合成得到。
本发明中的新橙皮甙或其组合物可与药学上可接受的赋型剂一起，采用本领域的常规方法制备成各种剂型，如片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、针剂等。含有本发明橙皮苷和柚皮苷的药物组合物的优选剂型是口服制剂。给药剂量为20-500mg/人/次，每天1-3次。
实验例1.动物急性毒性试验
(1)口服给药
健康雄性小鼠，体重18-25克，分别用新橙皮苷或其组合物(新橙皮苷和柚皮苷比例为1∶1)配成水溶液灌胃5.0g/kg，连续一周，未见小鼠死亡。
(2)注射给药
健康雄性小鼠，体重18-25克，分别用新橙皮苷或其组合物(橙皮苷和柚皮苷比例为1∶1)配成水溶液进行腹腔注射，连续一周，观察小鼠死亡情况。橙皮苷的LD50值为3.83±0.480g/kg、柚皮苷的LD50值为3.51±0.382g/kg、组合物的LD50值为4.10±0.410g/kg。
实验例2.对小鼠胃排空的影响
采用阿托品、多巴胺抑制小鼠胃排空和新斯的明致小鼠小肠碳末推进两种实验模型，验证本发明中新橙皮苷或其组合物促进胃肠动力的作用。
实验用药物分别为本发明中实施例中所得新橙皮苷和其组合物(橙皮苷和柚皮苷比例为1∶1)，临用前用0.5％CMC-Na配制；对照品为吗叮啉(西安杨森制药公司批号010203)，临用前用蒸馏水配制。
2.1对阿托品、多巴胺抑制小鼠胃排空的影响
本发明中新橙皮苷和其组合物与空白组比较具有显著性差异(P＜0.001)。结果见表1和表2。
表1新橙皮苷及其组合物对阿托品抑制胃排空运动的影响
  组别   剂量(g/kg)   动物数(只)   甲基橙胃中残留率(X±S)
  空白组新橙皮苷组合物吗叮啉   --1.01.00.048   12121212   371.82±116.02238.24±83.12231.32±80.34191.98±54.68
表2新橙皮苷及其组合物对多巴胺抑制胃排空运动的影响
  组别   剂量(g/kg)   动物数(只)   胃中残留率(X±S)
  空白组新橙皮苷组合物吗叮啉   --1.01.00.048   12121212   45.09±5.9632.22±6.1431.47±5.3839.59±3.93
2.2对新斯的明致小鼠小肠碳末推进的影响
本发明中新橙皮苷及其组合物与空白组比较具有显著性差异(P＜0.01)，结果见表3。
表3橙皮苷、柚皮苷和组合物对新斯的明致小鼠胃排空和小肠碳术推进的影响
组别   剂量(g/kg)   动物数(只)   胃中残留率(X±S)   碳末推进率(X±S)
  空白组新橙皮苷组合物吗叮啉   --1.01.00.048   10101010   22.58±5.2817.69±6.3215.74±3.7315.26±3.16   59.07±16.3980.51±15.6278.42±13.6179.15±9.29
下面将描述本发明的实施例，但本发明的内容完全不局限于此。
具体实施方式
实施例1：
枳实细粉600g，用70％乙醇提取3次(生药：溶剂重量比为1∶8；1∶6；1∶6)，合并提取液，回收乙醇至无醇味，加入蒸馏水至600ml，水液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，每次300ml。正丁醇萃取部位经浓缩干燥后得82g，上D101型大孔树脂柱，依次用水、25％乙醇、50％乙醇和95％乙醇洗脱，50％乙醇洗脱部位经浓缩干燥后得20％以上的新橙皮苷的混合总苷(47g)，经硅胶柱层析分离得到新橙皮苷(95％，20g)纯品。经分别与新橙皮苷标准品的IR、UV、NMR、m.p.和TLC比较，确定了以上纯品的化学结构。
实施例2：
将新橙皮苷(2g)和柚皮苷(18g)以1∶9比例充分混合，搅拌、研磨得新橙皮苷和柚皮苷的组合物(20g)。
实施例3：
将新橙皮苷(10g)和柚皮苷(10g)以1∶1比例充分混合，搅拌、研磨得新橙皮苷和柚皮苷的组合物(20g)。
实施例4：
将新橙皮苷(18g)和柚皮苷(2g)以9∶1比例充分混合，搅拌、研磨得新橙皮苷和柚皮苷的组合物(20g)。

Claims (8)

1.新橙皮苷及其组合物在制备促进胃动力药物的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述的药物是治疗胃胀、消化不良或小儿厌食的药物。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述的新橙皮苷及其组合物是从含新橙皮苷的各种药材中提取获得的粗品或单体纯品。
4.根据权利要求3所述的用途，其中所述的新橙皮苷及其组合物是从枳实或枳壳中提取获得的。
5.根据权利要求4所述的用途，其中所述的新橙皮苷及其组合物的提取方法为药材细粉，用乙醇提取，提取液回收乙醇至无醇味，加入蒸馏水，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，正丁醇萃取部位经浓缩干燥后，上D101型大孔树脂柱，依次用水、25％乙醇、50％乙醇和95％乙醇洗脱，50％乙醇洗脱部位经浓缩干燥后得含新橙皮苷的混合总苷，经硅胶柱层析分离得到新橙皮苷单体纯品。
6.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述的新橙皮苷是通过化学合成得到的。
7.根据权利要求1-6中任何一项所述的用途，其中所述的药物为口服制剂。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述的药物剂量为20-500mg/人/次。
CN2005100553975A 2005-03-21 2005-03-21 新橙皮苷或其组合物的制药用途 Active CN1836665B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2005100553975A CN1836665B (zh) 2005-03-21 2005-03-21 新橙皮苷或其组合物的制药用途

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2005100553975A CN1836665B (zh) 2005-03-21 2005-03-21 新橙皮苷或其组合物的制药用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1836665A true CN1836665A (zh) 2006-09-27
CN1836665B CN1836665B (zh) 2010-12-08

Family

ID=37014259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN2005100553975A Active CN1836665B (zh) 2005-03-21 2005-03-21 新橙皮苷或其组合物的制药用途

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1836665B (zh)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102258528A (zh) * 2010-08-25 2011-11-30 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 新橙皮苷的新用途
WO2013075333A1 (zh) * 2011-11-25 2013-05-30 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 新橙皮苷的新用途
CN103341181A (zh) * 2013-06-17 2013-10-09 中南大学湘雅医院 一种抗抑郁促胃肠动力新橙皮苷的效果检测方法
CN105902556A (zh) * 2016-04-22 2016-08-31 江西中医药大学 一种基于枳壳中活性成分的组合药物及用途

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1272339C (zh) * 2004-06-28 2006-08-30 浙江大学 一种从枳壳中分离高纯度新橙皮苷的方法

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102258528A (zh) * 2010-08-25 2011-11-30 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 新橙皮苷的新用途
CN102258528B (zh) * 2010-08-25 2013-10-23 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 新橙皮苷的新用途
WO2013075333A1 (zh) * 2011-11-25 2013-05-30 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 新橙皮苷的新用途
US10335356B2 (en) 2011-11-25 2019-07-02 Natural Medicine Institute Of Zhejiang Yangshengtang Co., Ltd. Use of neohesperidin
US11260011B2 (en) 2011-11-25 2022-03-01 Natural Medicine Institute Of Zhejiang Yangshengtang Co., Ltd. Use of neohesperidin
CN103341181A (zh) * 2013-06-17 2013-10-09 中南大学湘雅医院 一种抗抑郁促胃肠动力新橙皮苷的效果检测方法
CN105902556A (zh) * 2016-04-22 2016-08-31 江西中医药大学 一种基于枳壳中活性成分的组合药物及用途

Also Published As

Publication number Publication date
CN1836665B (zh) 2010-12-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2011044751A1 (zh) 芒果叶苷及其制备方法与应用
CN1931228A (zh) 金钱草总黄酮提取物及其制备方法
CN102512482A (zh) 一种鬼箭羽提取物及其降糖活性与在制备降血糖制品中的应用
CN1836665B (zh) 新橙皮苷或其组合物的制药用途
CN105338993A (zh) 含复合提取物的用于预防、改善或治疗大肠炎的组合物
CN1733125B (zh) 枳实或枳壳有效部位的制药用途
CN102342945B (zh) 救必应皂苷化合物用于制备抗炎镇痛药物
CN1724571A (zh) 一种新皂苷及其衍生物、其制备方法及其医药用途
CN103880856B (zh) 没药烷型倍半萜类衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用
CN100569240C (zh) 橙皮苷和/或柚皮苷的制药用途
CN1215071C (zh) 飞蓬酯乙及其制备方法和在制药中的应用
CN103880913B (zh) 一种具有保肝作用的化合物及其应用
CN1217669C (zh) 柚皮苷用于制备治疗咳嗽的药物
CN101507727B (zh) 降血脂的中药组合物及其制备方法
CN1064048C (zh) 青阳参甙丙至甙庚五个化合物及其制备方法和应用
CN103923156B (zh) 具有保肝作用的皂苷化合物及其应用
CN102861278B (zh) 具有降血脂活性的益智有效部位提取物及其制备和用途
CN103316103B (zh) 兽用驱球止痢合剂及其制备方法
CN1468602A (zh) 柚皮苷在制备支持性治疗非典型性肺炎药物中的应用
CN103864883B (zh) 具有保肝护肝作用的三萜皂苷化合物
CN101468133A (zh) 一种治疗妇科炎症的药物组合物
CN1857377A (zh) 红花总黄酮组合物的制备及应用
CN1943584B (zh) 一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法
CN1939327A (zh) 柳川鱼苷、蒙花苷及其组合物的制药用途
CN112353837B (zh) 葛花提取物及其用途

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C56 Change in the name or address of the patentee

Owner name: JIANGXI QINGFENG DRUGS RESEARCH CO., LTD.

Free format text: FORMER NAME: JIANGXI TIANKE MEDICAL DEVELOPMENT CO., LTD.

CP03 Change of name, title or address

Address after: 341000 East Road, Shahe Industrial Park, Jiangxi, Ganzhou, No. 8

Patentee after: Jiangxi Qingfeng Drugs Research Co., Ltd.

Address before: 341000 Jiangxi city of Ganzhou province Zhanggong District yarn River Industrial Area

Patentee before: Tianke Medical Development Co., Ltd., Jiangxi

TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20190116

Address after: 341000 East Avenue, Shahe Industrial Park Station, Zhanggong District, Ganzhou City, Jiangxi Province

Patentee after: Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical Co., Ltd.

Address before: 341000 No. 8 East Avenue, Shahe Industrial Park Station, Ganzhou City, Jiangxi Province

Patentee before: Jiangxi Qingfeng Drugs Research Co., Ltd.

TR01 Transfer of patent right