CN1833645A - 一种黄杨宁分散片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片及其制备方法，属于中药的技术领域。它主要由黄杨宁和适当辅料制备而成；辅料主要包括崩解剂、填充剂、矫味剂。本发明分散片在水中溶解度大大提高，可在冷水中快速崩解形成均匀混悬液；服用方式多样，可直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化；生物利用度高，口感好，易于为患者接受，工艺合理可行，质量可稳定可控。
Description
技术领域
本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片及其制备方法，属于中药的技术领域。
技术背景
心脑血管疾病已成为威胁人类健康的头号杀手，具有高发病率、高死亡率、高致残率等特点。据报道，目前我国每年有260万人因心脑血管疾病死亡，每12秒钟就有1人因此种疾病而死亡，所以预防和治疗心脑血管疾病已成为摆在医药专家、学者和企业面前一个严重而艰巨的课题。而在这场攻坚战中，环维黄杨星D及其制剂愈来愈受到世人的关注与青睐。现代药理研究表明：环维黄杨星D具有行气活血，通络止痛的作用，主要用于气滞血瘀所致的胸痹心痛，脉结代；冠心病、心律失常等症。但由于环维黄杨星D在水中微溶，影响其溶解吸收。然目前市售的黄杨宁片为普通片剂，崩解时间较长，起效时间较慢，生物利用度低，剂型落后，疗效波动较大；同时随着制剂技术的不断发展，新的更有利于疾病治疗的新剂型不断涌现，而目前黄杨宁上市制剂中分散片尚属空白；再结合针对疾病的轻重缓急，仅有普通制剂是远远不够的。故本发明针对现有技术的不足，结合药物本身的性质及中药制剂现代化的要求，经过科学论证，研制开发了一种新的颇受患者喜好、生物利用度高、崩解迅速的黄杨宁分散片。
发明内容
基于黄杨宁片良好的临床基础及目前存在的不足，本发明的目的在于提供一种新的药物制剂及其制备方法，该制剂针对普通片剂崩解时间较长，起效时间较慢，生物利用度低、环维黄杨星D在水中的溶解性不好等不足，将其制成有固体口服液之美誉的分散片，不仅极大地增大了其溶解度，可在冷水中快速崩解形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时增大了表面积，药物释放快，增加了环维黄杨星D的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。
本发明是通过以下技术方案实现的：
一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，按重量份数计，它是主要由黄杨宁0.5-1.5份和辅料98.5-99.5份制备而成。辅料包括崩解剂、填充剂、矫味剂；按重量份数计算，崩解剂占60-80份，填充剂占16.0-39.5份、矫味剂占0-2.5份。所述的黄杨宁可以是市售的或采用常规方法制备而成的，按重量计，黄杨宁扣除水分后，含环维黄杨星D不得低于99.0％。
崩解剂包括低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠等中的一种或一种以上；填充剂包括硫酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、硫酸氢钙、淀粉、甘露醇、乳糖、木糖醇中的一种或一种以上；矫味剂包括甜叶菊苷、甜菜碱、阿司帕坦、甘草甜素、糖精钠中的一种或一种以上。
优选的崩解剂是低取代羟丙基纤维素，微晶纤维素；填充剂是淀粉；矫味剂是阿司帕坦。按重量份数计算，低取代羟丙基纤维素占45-55份，微晶纤维素占15-25份；淀粉占26-28份；阿司帕坦占1.9-2.1份。
一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片是这样制备的：取黄杨宁及崩解剂、填充剂、矫味剂分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用40-80％乙醇适量制粒，干燥，压片，即得。
优选的制法是：取黄杨宁及崩解剂、填充剂、矫味剂分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压片，即得。
针对现有技术，环维黄杨星D具有行气活血，通络止痛的作用，用于气滞血瘀所致的胸痹心痛，脉结代；冠心病、心律失常等有良好疗效。然普通片剂存在崩解时间较长，吸收缓慢，生物利用度低等弊端，本发明针对现有技术的不足，结合药物性质及中药制剂现代化的要求，将其制成有固体口服液之美誉的分散片，不仅可在冷水中快速崩解后形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时增大了表面积，药物释放快，增加了环维黄杨星D的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。
本发明人在研制过程中发现，辅料的种类、用量对其有较大影响，为此，本申请人进行了一系列实验，以证明本发明工艺合理可行，质量可控，以确保药物的有益效果。
实验例1：成型工艺研究
1.1润湿剂的筛选
以羧甲基淀粉钠(CMS)为崩解剂、淀粉为填充剂，固定配方，对湿润剂进行筛选，结果见表1。
表1润湿剂的筛选(单位：克)
| 物料名称 | 处方1 | 处方2 | 处方3 |
| 黄杨宁CMS淀粉80％乙醇颗粒含水量崩解(分)硬度(KG)外观 | 17029Q.S约4％2.92.8部分易碎 | 17029Q.S约4％2.953.6良好 | 17029Q.S约4％2.974.5部分有麻点 |
通过以上实验比较可以看出，在处方中各物料组成相同的条件下，以80％的乙醇为湿润剂时，颗粒相对较为松散，压成的片剂25％易碎，说明颗粒粘性偏小；40％的乙醇为湿润剂时，颗粒较硬、压成的片剂约20％有麻点；60％的乙醇液作为湿润剂时，颗粒粘性适中，压成的片子硬度适中，外观良好。因此，40％-80％的乙醇制粒基本都能满足制剂要求，在以其它辅料做此类试验时，也为同样的试验效果。因此，优选60％的乙醇作为湿润剂。
1.2崩解剂筛选
依据分散片的特点和对于分散片的要求，应选用崩解较好且价格便宜的微晶纤微素(MCC)、羧甲基淀粉钠(CMS)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)等作为崩解剂，下面对其进行考查，结果见表2。
表2崩解剂筛选表
| 物料名称 | 处方1 | 处方2 | 处方3 | 处方4 | 处方5 | 处方6 | 处方7 | 处方8 |
| 黄杨宁MCCCMSL-HPCPPVPCCNa60％乙醇颗粒含水量崩解(min) | 170----Q.S约4％175 | 1-70---Q.S约4％164 | 1--70--Q.S约4％110 | 1---70-Q.S约4％125 | 1----70Q.S约4％137 | 120-50--Q.S约4％95 | 115--55-Q.S约4％112 | 1-30--40Q.S约4％105 |
表2表明，上述各种辅料崩解时限都在3分以内，都能满足分散片的崩解要求，以其它辅料单独使用或配合使用做此类试验时，也都能满足分散片的要求，试验结果显示，以低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和微晶纤维素(MCC)配合使用为好。
1.3崩解剂用量筛选
崩解剂的用量对崩解效果有一定的影响，为此，本发明人对其用量进行了筛选，结果见表3。
表3：崩解剂用量筛选表(单位：克)
| 物料名称 | 配方编号 | ||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | |
| 黄杨宁(份)MCC(份)L-HPC(份)60％乙醇颗粒含水量崩解(分)硬度(KG) | 11545Q.S约4％2.03.2 | 11555Q.S约4％1.43.3 | 12545Q.S约4％1.63.5 | 12555Q.S约4％1.73.8 | 12050Q.S约4％1.13.6 |
上表结果表明，崩解剂低取代羟丙基纤维素，按重量份数计，优选用量为45-55份，崩解剂微晶纤维素，按重量份数计，优选用量为15-25份。
具体的实施方式
份为重量单位，如克、千克、吨等。
实施例1：黄杨宁1g 低取代羟丙基纤维素50g 微晶纤维素20g 淀粉27g 阿司帕坦2g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例2：黄杨宁1g 交联羧甲基纤维素钠50g 微晶纤维素20g 木糖醇27g 甜叶菊苷2g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用40％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例3：黄杨宁1g 交联聚乙烯吡咯烷酮50g 微晶纤维素20g 甘露醇27g 甘草甜素2g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用80％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例4：黄杨宁0.5g 低取代羟丙基纤维素45g 微晶纤维素15g 淀粉37.6g 阿司帕坦1.9g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例5：黄杨宁1.5g 低取代羟丙基纤维素55g 微晶纤维素25g 碳酸氢钙16.4g 阿司帕坦2.1g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例6：黄杨宁1.5g 羧甲基淀粉钠55g 交联羧甲基纤维素钠25g乳糖16.0g 甜菜碱2.5g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用70％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例7：黄杨宁0.5g 交联聚乙烯吡咯烷酮45g 微晶纤维素15g 硫酸钙39.5g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例8：黄杨宁1.5g 交联聚乙烯吡咯烷酮50g 微晶纤维素20g 淀粉26g 阿司帕坦1.5g、甘草甜素1.0g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用50％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例9：黄杨宁1.0g 交联羧甲基纤维素钠50g 微晶纤维素20g 硫酸钙28g 甜叶菊苷0.5g、甜菜碱0.5g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
实施例10：黄杨宁1.0g 低取代羟丙基纤维素50g 交联聚乙烯吡咯烷酮20g、硫酸氢钙21g、淀粉7g 糖精钠1.0g
取黄杨宁及处方中的辅料分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用75％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。
Claims (8)
1、一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，按重量份数计，它是主要由黄杨宁0.5-1.5份和辅料98.5-99.5份制备而成。
2、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，辅料包括崩解剂、填充剂、矫味剂；按重量份数计算，崩解剂占60-80份，填充剂占16.0-39.5份、矫味剂占0-2.5份。
3、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，所述的黄杨宁可以是市售的或采用常规方法制备而成的，按重量计，黄杨宁扣除水分后，含环维黄杨星D不得低于99.0％。
4、根据权利要求1-2所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，崩解剂包括低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠等中的一种或一种以上；填充剂包括硫酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、硫酸氢钙、淀粉、甘露醇、乳糖、木糖醇中的一种或一种以上；矫味剂包括甜叶菊苷、甜菜碱、阿司帕坦、甘草甜素、糖精钠中的一种或一种以上。
5、根据权利要求4所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，崩解剂是指低取代羟丙基纤维素，微晶纤维素；填充剂是指淀粉；矫味剂是指阿司帕坦。
6、根据权利要求1、5所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片，其特征在于，按重量份数计算，低取代羟丙基纤维素占总量的45-55份，微晶纤维素占总量的15-25份；淀粉占总量的26-28份；阿司帕坦占总量的1.9-2.1份。
7、根据权利要求1-6中任意一项所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片的制备方法，其特征在于，该分散片是这样制备的：取黄杨宁及崩解剂、填充剂、矫味剂分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用40-80％乙醇适量制粒，干燥，压片，即得。
8、根据权利要求7所述的一种治疗心脑血管疾病的黄杨宁分散片的制备方法，其特征在于，该分散片是这样制备的：取黄杨宁及崩解剂、填充剂、矫味剂分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压片，即得。
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